老年人药效动力学

老年人药效学的改变与合理用药如前所述，老年人由于生理学的改变，引起其药物动力学发生改变，使药物在其体内的血药浓度随增龄而增高，引起药物效应增强，即药动学作用。

那老年人的靶组织、靶器官、靶细胞对药物的敏感性怎样呢？即在相同的血药浓度下，药物效应如何？即药效学作用如何？现分述如下：一、老年人对中枢神经系统药物的反应变化进入老年期后，老年人的中枢神经系统比其他系统更易发生功能障碍。

因为，增龄后，脑细胞数量减少、脑重量减轻、脑血管阻力增加、脑血流量减少、脑内酶活性降低，脑代谢降低，脑耗氧量下降，脑多巴胺（DA）和儿茶酚胺（CA）生物合成减少，单胺氧化酶活性增高，神经传导速率减慢，胆碱酯酶活性降低，M-胆碱受体数目减少。

总之，老年人中枢神经系统的变化造成老年人对中枢神经抑制药的敏感性增高。

如老年人对苯二氮类药物（如地西泮等）、吗啡、巴比妥类、乙醇、利眠宁等的敏感性高于年轻人，特别是对用于治疗帕金森病的抗胆碱和抗组胺药特别敏感。

此外，老年患者应用镇痛药和非甾体抗炎药时，不良反应的发生率也远远高于年轻患者。

因此，老年人应用中枢神经抑制药时，由于对这类药的敏感性增高，导致其药效增强、不良反应的发生率增多，一般用药剂量为年轻人的1/2。

二、老年人对心血管系统药物反应的变化老年人心血管系统无论在结构上和功能上均产生了明显的改变。

心脏渐肥大，血管硬度增加，弹性降低，心输出量减少，β受体的数量和密度减少，亲和力降低，致其功能减退，肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性降低，环腺苷酶活性也发生变化。

因此，老年人的心血管功能减退，血压调节功能降低，凝血功能减弱等，这一系列的改变均可影响到药物的效应、毒副反应的发生。

如：（1）老年人对洋地黄类强心苷的正性肌力作用的敏感性降低，而对其毒性反应的敏感性增高，从而使洋地黄类药物的治疗安全范围变得更窄，更易中毒。

因此，给老年人应用洋地黄类药物时，应特别注意剂量，个体化给药。

一般可为青壮年的1/4。

老年人药动学的改变与合理用药老年人随着年龄的增大，他们机体的各重要器官都会发生明显的生理功能和解剖结构的变化、衰退。

老年人这种生理特征的变化可以引起药物在其体内的吸收、分布、代谢和排泄整个药物动力学过程的改变。

如：胃肠道组织及功能的变化会影响到口服药物吸收的速度和程度；皮肤的角质化程度也会影响到经皮吸收的药物的吸收等。

但影响最大的还是在于药物在老年人体内的分布和清除上。

一、吸收口服给药是药物使用最常用、最方便的给药途径。

水溶性药物经被动扩散和主动转运而吸收，脂溶性药物则为被动扩散而吸收。

对老年人来说，大多数药物通过被动扩散过程吸收，但也有部分药物通过主动转运过程吸收。

由于老年人胃肠道功能发生改变，所以会影响药物的吸收，其中主要是主动转运吸收过程减慢。

老年人胃肠道功能的变化有：1.胃pH升高老年人胃壁细胞功能降低，胃黏膜逐渐萎缩，使基础及最大胃酸分泌减少，胃液pH升高。

如70岁老年人，胃酸可减少20%~25%，这对药物的解离和溶解有明显的影响，因而影响药物在胃肠道的吸收。

2.胃排空速度减慢由于老年人胃肠黏膜及肌肉萎缩，可使胃的蠕动减慢，使胃排空速度变慢，因而使药物在胃肠道停留时间延长，有利于药物的吸收。

3.胃肠道血流量减少65岁以上的老年人，其胃肠道血流量约减少40%左右，因而会减少或推迟药物的吸收。

4.胃肠道吸收表面和有吸收功能的细胞减少老年人小肠绒毛变厚、变钝，黏膜的吸收面积可以减少30%左右，使有吸收功能的细胞数量减少，进而影响药物在胃肠道的吸收。

综上所述，从整体看来，对大多数通过被动转运机制吸收的药物来说，老年人对药物的吸收变化不大。

但一些通过主动转运机制吸收的药物和营养物质如半乳糖、葡萄糖、维生素B、铁及钙在老年人吸收减少。

须特别值得注意的是由于老年人易同时患多种疾病，常需同时服用多种药物，这样，药物间就可相互影响吸收，如抗酸剂和轻泻剂，可以减少其他药物的溶解与吸收。

二、分布人进入老年后，身体组织的构成会发生改变，这将影响药物在体内的分布，进而影响到药物的疗效。

老年人药动学与药效学的特点1. 老年人是一群特殊的人群，他们在药物治疗中有着与其他芳龄群体不同的特点。

了解老年人药物代谢和药物效果的特点对于保障老年患者的用药安全至关重要。

2. 药动学是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。

老年人的药动力学特点主要表现在以下几个方面。

1) 吸收：随着芳龄增长，老年人的胃肠功能可能受到影响，消化道蠕动减慢，从而影响药物的吸收速度和程度。

2) 分布：老年人的体液含量和蛋白结合率可能发生改变，导致药物在体内的分布也会受到影响，增加药物的分布容积，从而影响药物的疗效和副作用。

3) 代谢：老年人的肝功能可能下降，药物的代谢速度减慢，使药物在体内滞留时间延长。

4) 排泄：肾功能随着芳龄的增长而逐渐减退，药物的排泄速度减慢，从而增加了药物在体内的滞留时间。

3. 药效学是指药物在体内产生治疗效果的规律。

老年人的药效学特点主要表现在以下几个方面。

1) 药效反应：由于老年人的生理功能有所减退，他们对药物的治疗效果和不良反应的敏感性可能会有所增加，需要更小心地选择药物和控制剂量。

2) 药效延迟：老年人由于药物代谢和排泄速度减慢，药效的发挥可能需要更长的时间，需要更加耐心和持续的监测。

3) 药效变化：老年人的组织和器官功能可能发生改变，对药物的作用可能会产生变化，这要求医生在用药时需要更加谨慎和细致地调整用药方案。

4. 老年人药动学和药效学的特点需要我们在临床实践中更加关注和重视。

在给老年患者用药时，我们需要更加仔细地评估他们的生理状况和用药历史，个体化地选择药物和控制剂量，并且定期监测用药效果和不良反应。

只有这样，我们才能更好地保障老年患者的用药安全和治疗效果。

结语：在医学领域，老年人药物治疗一直是一个备受关注的议题。

老年人的生理特点决定了他们对药物的代谢和作用有着独特的规律，对于老年人的药物治疗需要更加谨慎和细致地处理。

相信随着医学研究的不断深入，对老年人药物治疗的理解和应用将会越来越深入和全面，为老年患者的健康保驾护航。

药物在老年人中的药代动力学变化随着人口的老龄化趋势不断加剧，老年人所面临的健康问题也日益突出。

药物治疗在老年人中起着重要的作用，然而，老年人的身体特点使得药物的代谢和排泄过程发生了一系列的变化。

这些药代动力学上的改变对老年人的药物疗效和安全性产生了重要影响。

本文将详细阐述药物在老年人中的药代动力学变化。

一、药物吸收方面的变化老年人的胃酸分泌减少，胃排空时间延长。

这会导致药物在胃肠道的停留时间增加，吸收过程减慢，达到峰值浓度的时间延长。

因此，在给老年人使用口服药物时，需要调整剂量或给予更好的给药形式以提高药物的吸收。

二、药物分布方面的变化老年人的体脂肪含量增加，肌肉质量减少，体水含量变化不大。

这些生理改变会导致药物与组织的分布发生变化。

药物容易在脂肪组织中蓄积，而在血浆中的浓度降低。

这会导致药物的作用时间延长，药效持久。

因此，在给老年人用药时，应注意药物的脂溶性，以避免药物过度积累。

三、药物代谢方面的变化年龄增长会导致肝脏生理功能的下降，包括肝脏体积减小、肝血流量降低、肝酶活性降低等。

这些改变将直接影响药物在肝脏中的代谢过程。

老年人对某些药物的代谢能力降低，药物消除减慢，药物浓度持续性升高。

因此，在老年人中使用需要肝脏代谢的药物时，需要调整剂量或延长给药间隔，以避免药物的过度积累。

四、药物排泄方面的变化肾脏功能的下降是老年人最常见的生理改变之一。

肾小球滤过率降低，肌酐清除率下降，尤其是肾小球滤过率的下降对药物的排泄过程产生了明显的影响。

药物的肾脏排泄减少，半衰期延长，代谢产物排泄减慢。

因此，在给老年人用药时，要注意调整剂量或延长给药间隔，以避免药物的蓄积和毒副作用的发生。

综上所述，老年人的药代动力学变化对药物的疗效和安全性产生了重要影响。

在给老年人用药时，需要考虑到药物的吸收、分布、代谢和排泄过程中的变化，并进行相应的剂量调整，以确保药物的疗效达到最佳，同时最大限度地减少不良反应的发生。

因此，医生、药师及患者本人都应充分了解老年人的药代动力学变化，以保证药物治疗的效果和安全性。

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垒『旦：垒和说明书不得再使用非处方药专有标识进行生产。

＜通知）中还指出，国家食品药品监督管理局已明确将肺安片、朱砂莲胶囊、复方拳参片、复方甘草口服溶液４个品种按处方药管理，未明确的有关事宜，可参照该通知执行。

４如何保证非处方药安全使用的几点建议①加强民众的科普教育，尤其是常见病的自我诊断知识和安全用药知识的教育，提高民众的自我保健意识，防止药物滥用￡引。

②患者选用非处方药时，应主动获得执业药师的帮助和指导，根据症状和个体情况（尤其是过敏史和基础疾病）选择药物。

③严格按药品说明书或药剂师、医生的指导用药，按时服药，严禁擅自加大药物剂量。

④非处方药服用一个疗程后，症状没有得到控制的，应及时到医院请医生诊治。

⑤服药前认真检查药品的质量，严禁服用过期、变质的药品。

⑥服药期间出现严重的不良反应或说明书中没有叙述的不良反应，应马上与当地的药品不良反应监测中心联系，或与执业药师、医生联系，并及时到医院请医生诊治。

⑦药物应存放在儿童不能触及的地方，避免儿童误服。

药物应避光、避热、避湿，按要求贮存。

⑧切忌无病用药。

参考文献：［１］刘显玉．中美非处方药法律体系的对比研究［Ｊ］．上海医药，２００５，２６（２）：７７．７９．［２］王兰明．我国非处方药遴选工作进展与展望［Ｊ］．中国药房，２００２，１３（１０）：６３４．６３６．［３］夏东胜，李馨龄，程刚，等．我国处方药与非处方药转换的现状及展望【Ｊ】．中国药学杂志，２００５，４０（１７）：１３５７一ｔ３５９．［４］杨阳，高康．促进合理应用非处方药的几点建议［Ｊ］．中国药房，２００２，１３（４）：２５２．２５３．老年入药代动力学特征与合理用药屈统友（浙江省台州医院药剂科，浙江台州３１７０００）【摘要】老年人普遍存在一人多病、多药联用、长期用药现象，其肝、肾等脏器功能随着患者的年龄增长而减退，药物的代谢排泄也随之减弱，用药后易产生不良事件。

老年人用药问题摘要:随着世界人口老龄化,对老年人用药应研究其特殊规律性,保证其用药的合理、安全、有效性。

老年人的机体逐渐衰老,身体各系统的功能也相应减退,对药物代谢功能也随之降低,故对老年人用药问题应给予足够重视。

关键词:老年人;用药1老年人生理特点(1)生理机能老年化,各器官的生理功能较年轻人平均下降50%,新陈代谢减慢,食欲逐渐减退,易出现营养方面障碍。

(2)免疫功能逐渐减退,抵抗侵入病毒和细菌的免疫力下降,加之调节功能障碍,易患各种感染疾病。

(3)基础性疾病增多,由于大脑对葡萄糖利用减少,慢性器质性脑病、心血管和脑血管疾病增高。

(4)老年人肝脏解毒功能下降,肝内代谢能力减退,吸收增多,生物利用率增加,药物转化速度减慢,血药浓度增加,半衰期延长。

(5)肾脏排泄功能减弱,如PSP试验,静脉注射酚红15分钟排泄率,20~40岁,为35%~40%,60岁以上下降30%。

(6)机体调节功能减弱,老年人体内脂肪相对增加,亲脂性药物在脂肪组织内蓄积,药物作用持续时间延长,药物对老年人的不良反应比青年人高2~7倍。

(7)老年人蛋白摄入量减少,蛋白质分解代谢增加,血浆蛋白浓度下降,与蛋白质结合的药物减少,因而具有药理性的游离药物量相对增加,作用增加。

2 老年人的药代动力特征2.1 吸收(1)胃肠道动脉硬化,血液供应不足,据估计血液量减少约40~50%,胃肠道上皮细胞减少,吸收面积变小。

胃酸分泌减少,胃液pH增高,各种消化酶活动减弱,影响药物吸收。

(2)胃肠活动减少,胃排空速度延迟,药物进入小肠的时间推迟,吸收减慢,血药峰浓度达到时间亦推迟,同时易引起消化障碍及便秘。

(3)肝微粒体代谢酶活性下降,肝血流量减少。

经肠道主动运转的药物氨基酸、钙和铁盐、维生素B1等受影响较大。

2.2 分布人的体积随年龄增长而减少,脂肪与体重的比例逐渐增加,血浆蛋白含量比例亦改变,如白蛋白下降,球蛋白升高,由于血浆蛋白数量下降,某些与蛋白结合的药物,如磺胺、保泰松、苯妥英钠等与血浆蛋白结合量减少,从而影响它们的作用和分布。

老年人药效学特点随着人口老龄化的加剧，老年人健康问题日益突出，药物治疗也成为老年人常见疾病治疗的重要手段。

然而，老年人药效学特点与年轻人存在显著差异，因此老年人在药物治疗中需要特别注意。

一、老年人药代动力学特点1.吸收：老年人的胃肠道功能下降，消化道蠕动减慢，胃酸分泌减少，肠道黏膜血流量减少，导致药物吸收速度减缓，吸收率下降。

例如，口服抗生素头孢曲松钠的吸收率在老年人中比年轻人低30%以上。

2.分布：老年人的体脂肪含量增加，血浆蛋白质含量降低，药物分布容积减少，药物在体内的分布范围变窄。

例如，老年人使用苯妥英钠治疗癫痫时，药物在体内的分布范围较狭窄，容易发生药物过量。

3.代谢：老年人的肝脏功能下降，药物代谢速度减缓，药物在体内的半衰期延长，药物的血浆浓度增高。

例如，老年人使用苯巴比妥治疗癫痫时，药物的半衰期延长，容易发生药物过量。

4.排泄：老年人的肾脏功能下降，药物排泄速度减缓，药物在体内的半衰期延长，药物的血浆浓度增高。

例如，老年人使用氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病时，药物的排泄速度减缓，容易发生药物过量。

二、老年人药效学特点1.药物作用强度：老年人对药物的作用强度较年轻人更敏感，容易发生药物过量。

例如，老年人使用镇静催眠药地西泮时，药物的作用强度较年轻人更强，容易发生药物过量。

2.药物副作用：老年人对药物的副作用更敏感，容易出现药物不良反应。

例如，老年人使用非甾体抗炎药物时，容易出现肠胃道不适、肾功能损害等副作用。

三、老年人药物治疗的注意事项1.避免滥用药物：老年人身体机能下降，药物代谢和排泄能力减弱，容易发生药物过量，因此要避免滥用药物。

2.合理用药：老年人在用药时应根据个体情况进行药物剂量和用药时间的调整，避免发生药物不良反应。

3.定期监测：老年人在药物治疗期间应定期进行生化指标、肾功能、肝功能等检查，及时发现药物不良反应。

总之，老年人药效学特点与年轻人存在显著差异，因此在老年人药物治疗中需要特别注意。

老年人肌松药的药动学和药效学年龄因素对肌松药药代动力学和药效动力学的影响一直是临床麻醉中受到关注的一个研究领域。

近年来，随着老年病人全身麻醉比例的提高，肌松药在老年病人中的应用也越来越广，因此，增龄对肌松药的影响更加受到重视。

本文就肌松药的体内过程以及老年人药代动力学和药效动力学的特点作一概述。

一、肌松药的体内过程1、肌松药的分布和起效肌松药是高度解离的极性化合物，溶于水而相对不溶于脂肪，细胞膜的类脂质层阻止其进入细胞内，因此其在体内的分布容积有限，其分布容积接近细胞外液容积。

肌松药口服吸收慢且不规则。

而静脉给药起效快，肌松药经血流稀释，部分与血浆蛋白结合，同时有部分透过毛细血管壁。

肌松药的血药浓度一般在静注后1~2分钟即达到高峰，但其作用的峰值多数要在注药后5,7分钟才能达到。

达到血药浓度峰值与作用峰值之间的时间差异受多种因素影响，这取决于影响肌松药由血液进入神经肌肉接头以及由神经肌肉接头再回至血液的各种因素。

肌松药以不同速度分布到不同部位的细胞外液，静脉注药后，早期肌松药分布到各组织的量与该组织的血流量有密切关系。

血管丰富灌流量大的组织，如肝、肾、心、肺等，其血流量占心排量的70%~75%，而其重量仅占体重的9%，肌松药在这些组织内的浓度迅速达到峰值。

而占体重50%，血流量仅占心排量17%左右的肌肉组织，肌松药在其细胞外液与血浆浓度之间相平衡的时间较血流量高的组织所需时间长。

此外，不同部位肌肉组织内的肌松药浓度达到峰值时间，也因受心排血量、心脏至该肌肉之间的距离和其血流量等因素的影响而有所不同，并非全身各部位肌肉在同一时间内肌松药作用均达到峰值。

肌松药的起效时间还与肌松药的再分布速率以及肌松效能有关，再分布速率快的肌松药如琥珀胆碱、米库氯铵起效较快，肌松效能弱的肌松药其起效相对肌松效能强的肌松药要快。

一般肌松药注药后5,7分钟肌松作用即达峰值，而肌松效能强的杜什溴铵，在临床上作用达到峰值的时间在静注后10分钟，甚至更长。