第十章甾体激素药物的分析
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第十章甾体激素类药物的分析研究报告摘要:本研究旨在分析和研究甾体激素类药物的药理作用、药代动力学和药物相互作用,并探讨其在临床治疗中的应用。
通过对已有文献的综述和实验数据的分析,我们得出了一些关键结论。
引言:甾体激素类药物是一种具有广泛应用的药物家族,其具有调节机体功能、缓解炎症和改善患者生活质量的功能。
然而,该类药物也存在一些潜在的副作用和药物相互作用,因此对其进行全面而深入的研究是至关重要的。
材料与方法:本研究通过检索相关数据库和文献,收集了有关甾体激素类药物的药理学、药代动力学和药物相互作用方面的数据。
通过对这些数据的整理和分析,得出了以下结论。
结果与讨论:1. 药理作用:甾体激素类药物主要通过与细胞内的受体结合,调节基因表达进而产生药理作用。
不同的甾体激素类药物在机体内的作用机制存在差异,因此在选择药物时需要考虑其特定的作用机制和适应症。
2. 药代动力学:甾体激素类药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程受多种因素的影响。
药物的给药途径、剂量和患者的生理状态等因素会对药物的药代动力学过程产生影响。
了解药代动力学可以帮助合理选用剂量和给药途径,提高治疗效果,并减少不良反应的发生。
3. 药物相互作用:甾体激素类药物与其他药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。
例如,一些药物可以影响甾体激素类药物的代谢和清除,导致药物浓度升高或降低,从而影响其药效。
因此,在给予患者甾体激素类药物治疗时,需充分了解患者正在使用的其他药物,以避免潜在的不良反应。
结论:本研究通过对甾体激素类药物的分析和研究,得出了以下结论:(1)甾体激素类药物通过与细胞内受体结合,调节基因表达产生药理作用;(2)药代动力学过程影响着甾体激素类药物的疗效和安全性;(3)药物相互作用可能对甾体激素类药物的疗效产生影响。
建议:根据本研究的结论,我们建议以下几点:(1)在选择甾体激素类药物时,需要充分考虑其作用机制和适应症,以确保疗效;(2)在给予甾体激素类药物治疗时,需要注意患者的生理状态、其他药物的使用情况等,以避免药物相互作用的发生;(3)进一步研究甾体激素类药物的药理学和药代动力学,以提高其临床应用的安全性和疗效。
第十章甾体激素类药物的分析姓名:一、选择题[A型题]1. 四氮唑比色法测定甾体激素时,对下列哪个基团有特异反应。
(A)Δ4-3-酮 (B)C17-α-醇酮基 (C)17,21-二羟-20-酮基 (D)C17-甲酮基2. 异烟肼比色法测定法甾体激素类药物的含量时,对更有专属性。
(A)Δ4-3-酮基 (B) Δ5-7-酮基 (C)C11-酮基 (D)C17-酮基 (E)C20-酮基3. 下列哪个药物不是皮质激素。
(A)可的松 (B)肤轻松 (C)地塞米松 (D)苯丙酸诺龙4. 异烟肼法测定具有结构的甾体药物反应速度最快。
(A)C20-酮基 (B)C11-酮基 (C)Δ4-3-酮基 (D)C17-酮基5. 异烟肼法测定甾体激素时常用为溶剂。
(A)无水乙醇 (B)95%乙醇 (C)50%甲醇 (D)50%乙醇6. 四氮唑比色法中多采用为溶剂。
(A)50%乙醇 (B)无醛乙醇 (C)甲醛 (D)甲苯7. 四氮唑比色法中常采用的碱为。
(A)氢氧化四甲基铵 (B)氢氧化钠 (C)碳酸氢钠 (D)氢氧化钾8. 四氮唑比色法对氧气和光线敏感,不宜采取。
(A)用避光容器,置于暗处 (B)达到最大显色时间,立即其吸收度(C)使容器中充氮 (D)尽可能延长反应时间,使反应充分9. 采用TCL法检查甾体激素类药物中“其他甾体”使用的显色剂为。
(A)异烟肼 (B)铁酚试液 (C)硫酸 (D)四氮唑盐10. 下列药物中A环为苯环的是。
(A)炔诺酮 (B)黄体酮 (C)可的松 (D)炔雌醇11. 中国药典收载的甾体激素类药物的含量测定方法绝大多数是。
(A)异烟肼比色法 (B)四氮唑比色法 (C)紫外法 (D)HPLC法 (E)铁酚试剂比色法12.四氮唑比色法适用于( A )药物的测定。
(A)皮质激素 (B)雌激素 (C)雄激素 (D)孕激素 (E)蛋白同化激素13.类甾体激素分子中具有α-醇酮基而具有还原性。
(A)皮质激素 (B)雄激素和蛋白同化激素 (C)雌激素 (D)孕激素 (E)以上都不对二、填空题1.甾体激素类药物的母核为。
第十章甾体激素类药物的分析研究报告概述甾体激素类药物(Steroidal Hormones)是一类重要的生物活性化合物,具有广泛的生理和药理作用。
本研究报告旨在对甾体激素类药物进行深入的分析研究,探讨其结构、合成、药理作用和临床应用等方面的内容。
一、甾体激素类药物的结构特征甾体激素类药物的结构特征主要表现为4环核心结构,包括三个六元环和一个五元环。
其中,三个六元环的环碳骨架为六面内凹状,并且有一个共同的核心碳原子。
五元环与相邻的六元环相连。
此外,甾体激素类药物还常常含有各种取代基团,通过与核心结构的连接方式产生不同的分子结构。
二、甾体激素类药物的合成方法甾体激素类药物的合成方法多样。
其中一种常见的合成策略是从天然产物中提取,并通过改造手段进行半合成。
另一种方法是基于化学合成,通过有机合成反应逐步构建目标分子的核心结构,并进行后续的官能团转化。
此外,生物合成和仿生合成等技术也在甾体激素类药物的合成中得到应用。
三、甾体激素类药物的药理作用甾体激素类药物具有多种药理作用,包括抗炎、免疫调节、神经保护、代谢调节等。
不同的甾体激素类药物通过与相关的受体结合,参与到各种生理过程中,并发挥药理作用。
例如,糖皮质激素类药物可通过与胞浆受体结合,抑制炎症反应和免疫反应,从而达到抗炎和免疫调节作用。
四、甾体激素类药物的临床应用甾体激素类药物在临床上有广泛的应用。
糖皮质激素类药物常用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病和过敏性疾病等。
雌激素类药物可用于激素替代治疗、避孕和乳腺癌治疗等。
雄激素类药物可用于男性雄激素缺乏症和某些雌激素依赖性乳腺癌的治疗等。
五、甾体激素类药物的分析方法为了准确鉴定甾体激素类药物,科学家们发展了各种分析方法。
常用的分析方法包括质谱分析、核磁共振分析、红外光谱分析和紫外可见分光光度法等。
这些方法能够确定甾体激素类药物的结构特征、纯度和含量等,为药物的研发和质量控制提供有力支持。
结论甾体激素类药物作为一类重要的生物活性化合物,具有广泛的药理作用和临床应用前景。
第十章 甾体激素类药物分析练习思考题1.甾体激素类药物可分为哪几类?各类结构有何特征?2.如何根据甾体激素类药物的结构特征进行鉴别确证?3.指出氢化可的松、雌二醇和醋酸甲地孕酮的化学结构式中各自具有分析意义的并能体现该类激素专属性反应的基团及其分析方法。
4.本类药物的红外光谱图具有哪些特征吸收频率?5.中国药典与美国药典用红外光谱法鉴别药物时,采用的方法有何不同?各有何优缺点?6.如何区别睾丸素与炔雌醇的红外光谱图?7.用紫外分光光度法测定甾体激素类药物含量是利用了哪一部分结构特征?最大吸收波长分别在何处?8.可的松由于保存不当,C17-侧链已部分分解为C17-COOH,用异烟肼法不能测得其中可的松的含量,为什么?可以改用什么方法测定其含量,并说明此种方法测定原理?9.炔雌醇可用硝酸银-氢氧化钠滴定法测定含量,试用反应式表示测定原理。
10.四氮唑比色法测定肾上腺皮质激素药物含量,药物官能团对反应速度有何影响?列出可的松、氢化可的松和地塞米松磷酸钠的四氮唑比色法反应速度快慢顺序,并说明理由。
11.甾体激素类药物中含有哪些特殊杂质?分别采用什么方法检测?如何控制其他甾体的量?12.异烟肼比色法可用于哪些甾体激素类药物的含量测定?请说明测定原理、影响因素及主要应用范围。
13.Kober反应用于哪类甾体激素药物的分析?主要试剂是什么?14.地塞米松磷酸钠中甲醇和丙酮的检查:精密量取甲醇10µL(相当于7.9mg)与丙酮100µL(相当于79mg),置100mL量瓶中,精密加0.1%(mL/mL)正丙醇(内标物质)溶液20mL,加水稀释至刻度,摇匀,作为对照液;另取本品约0.16g,置10 mL量瓶中,精密加入上述内标溶液2mL,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。
取上述溶液,照气相色谱法测定。
测得供试液中丙酮峰面积为423879,正丙醇峰面积为537838;无甲醇峰;对照液中丙酮峰面积430878,正丙醇峰面积为535428,甲醇峰面积为125436。
第十章甾体激素药物的分析
一、选择题
1、可用Kobber反应比色法测定含量的药物为(B)
A、可的松
B、炔雌醇
C、维生素A
D、氨苄西林
E、普鲁卡因
2、异烟肼比色法测定地塞米松含量时应在酸性条件下进行,所用的酸为(D)
A、硝酸
B、硫酸
C、三氯醋酸
D、盐酸
E、高氯酸
3、四氮唑比色法测定肾上腺皮质激素类药物含量的主要依据是(E)
A、分子中具有甲酮基
B、分子中具有△4-3-酮基
C、分子中具有酚羟基
D、分子中C17-α-醇酮基具有氧化性
E、分子中C17-α-醇酮基具有还原性
4、可采用四氮唑比色法测定含量的药物是(D)
A、维生素D
B、甲芬那酸
C、地西泮
D、氢化可的松
E、庆大霉素
5、具有△4-3-酮结构的药物为(A)
A、醋酸地塞米松
B、雌二醇
C、庆大霉素
D、盐酸普鲁卡因
E、苯甲酸钠
6、具有△4-3-酮结构的药物为(B)
A、雌炔醇
B、黄体酮
C、对乙酰氨基酚
D、羟苯乙酯
E、布洛芬
7、具有△4-3-酮结构的药物为(C)
A、氯丙嗪
B、硝苯地平
C、甲睾酮
D、雌二醇
E、阿托品
8、具有Ar-OH结构的药物为(E)
A、尼可刹米
B、维生素A
C、氯贝丁酯
D、丙磺舒
E、雌炔醇
9、含有C17-α-醇酮基结构的药物为(A)
A、醋酸地塞米松
B、雌二醇
C、炔诺酮
D、黄体酮
E、睾酮
10、可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝色的药物为(E)
A、氢化可的松
B、甲睾酮
C、醋酸可的松
D、雌二醇
E、黄体酮
11、需检查“其他甾体”杂质的药物为(A)
A、黄体酮
B、土霉素
C、巴龙霉素
D、青霉素钠
E、头孢氨苄
12、需检查“硒”杂质的药物为(C)
A、链霉素
B、四环素
C、醋酸氢轻松
D、阿莫西林
E、维生素A
13、检查甾体激素药物中含有“硒”杂质时,通常是先用氧瓶燃烧法破坏后,再采用的测定方法是(E)
A、异烟肼比色法
B、钯离子比色法
C、四氮唑比色法
D、Kober反应比色法
E、二氨基萘比色法
14、四氮唑比色法测定皮质激素药物含量时,常用的四氮唑盐为(D)
A、BPB
B、USP
C、BCG
D、TTC
E、YWC
15、可用异烟肼比色法测定含量的药物是(A)
A、醋酸地塞米松
B、雌二醇
C、庆大霉素
D、头孢氨苄
E、炔雌醇
16、黄体酮能与亚硝酸铁氰化钠反应,在一定条件下生成蓝紫色,其原因是(E)
A、黄体酮分子中含有△4-3-酮基
B、黄体酮分子中含有酚羟基
C、黄体酮分子中含有α-醇酮基
D、黄体酮分子中含有羰基
E、黄体酮分子中含有甲酮基
17、醋酸可的松中可能存在的特殊杂质是(D)
A、易氧化物
B、炽灼残渣
C、砷盐
D、其他甾体
E、重金属
18、醋酸地塞米松应检查的特殊杂质是(E)
A、雌酮
B、游离磷酸
C、甲酸
D、游离肼
E、硒
19、测定醋酸地塞米松中残存的甲醇和丙酮时,应采用的方法为(C)
A、UV法
B、荧光分析法
C、GC法
D、HPLC法
E、、电泳法
20、具有环戊烷并多氢菲母核的药物为(D)
A、维生素A
B、维生素E
C、四环素
D、黄体酮
E、氯丙嗪
21、具有C17-α-醇酮基的药物为(C)
A、维生素B1
B、雌二醇
C、地塞米松
D、黄体酮
E、链霉素
22、测定雌激素含量可采用的方法是(D)
A、四氮唑比色法
B、异烟肼比色法
C、酸性染料比色法
D、Kober反应比色法
E、酸水解—铜盐法
23、测定皮质激素含量可采用的方法是(D)
A、Kober反应比色法
B、硫醇汞盐法
C、电位配位滴定法
D、四氮唑比色法
E、微生物检定法
24、测定孕激素含量可采用的方法是(C)
A、三氯化锑比色法
B、酸水解—铜盐法
C、异烟肼比色法
D、差示分光光度法
E、酸性染料比色法
二、配伍题
A、四氮唑比色法
B、Kober反应
C、异烟肼比色法
D、碘量法
E、非水溶液滴定法
1、炔雌醇可采用的含量测定方法为(B)
2、维生素B1可采用的含量测定方法为(E)
3、黄体酮可采用的含量测定方法为(C)
4、氢化可的松可采用的含量测定方法为(A)
A、三点校正紫外分光光度法
B、GC法
C、非水溶液滴定法
D、异烟肼比色法
E、Kober反应比色法
5、维生素A可采用的含量测定方法为(A)
6、维生素E可采用的含量测定方法为(B)
7、醋酸地塞米松可采用的含量测定方法(D)
A、分子结构中含有甲酮基,在一定条件下与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色
B、分子结构中含有酚羟基,可与重氮苯磺酸反应生成红色偶氮染料
C、分子结构中含有C
-酮基,可与2,4-二硝基苯肼反应,形成黄色的腙
3
D、可与硝酸银试液反应,生成白色沉淀
E、经有机破坏(氧瓶燃烧法)后,可显氟化物反应
8、醋酸地塞米松可发生的反应为(E)
9、黄体酮可发生的反应为(A)
A、甲醇和丙酮
B、游离肼
C、硒
D、对氨酚基
E、对氨基苯甲酸
10、地塞米松磷酸钠应检查的杂质是(A)
11、醋酸氟轻松应检查的杂质为(C)
A、α-醇酮基
B、甲酮基
C、酚羟基
D、氨基嘧啶环
E、内酯环
12、抗坏血酸分子结构中具有(E)
13、氢化可的松分子结构中具有(A)
14、黄体酮分子结构中具有(B)
A、氢化噻唑环
B、甲酮基
C、酚羟基
D、氯
E、氟
15、炔雌醇分子结构中具有(C)
16、醋酸地塞米松分子结构中具有(E)
17、黄体酮分子结构中具有(B)
三、鉴别题(用化学方法将下列各组药物区分开来,并写出各药物名称)
1、(104)
2、(105)
四、计算题
1、已烯雌酚片的含量测定方法如下:取本品20片,精密称定,总重量为2.8050g 研细后,精密称取片粉0.2338g,置50ml量瓶中,加无水乙醇约30ml,置水浴中加热,振摇使溶解,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃取初滤液,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法在
1%=600,标示量=3mg/片,求已烯雌酚的标241nm波长测定吸收度A=0.609.已知E
1cm
示量%。
(101.5%)
2、醋酸可的松片含量测定方法如下:取本品20片,精密称定,总重量1.4105g,研细,精密称取片粉0.3488g,置100ml量瓶中,加无水乙醇溶解并稀释至刻度,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液2.5ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇稀释至
1%=390,标示量刻度,按分光光度法在238nm波长测定吸收度A=0.505.已知E
1cm
=0.005g/片,求醋酸可的松的标示量%。
(104.7%)
五、含量测定(根据下列药物名称,按规定方法测定含量,写出测定方法的原理、主要测定条件及药物名称)
1、
2、
3、。