下载文档原格式
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。
一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。
同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。
喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。
该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（二）发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。
进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特别大，分类各家可能有不同的分类方法，总的来说，第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类抗菌药的临床合理应用【中图分类号】r978.7【文献标识码】b【文章编号】1008-6455（2011）08-0370-01喹诺酮类（quinolones）抗菌药是二十世纪六十年代以来人工合成的化学药物，其结构含4-喹诺酮母核，对细菌dna促旋酶选择性抑制而发挥杀菌作用。
抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性、口服吸收好、体内分布广，临床具有广泛适应症。
本文就喹诺酮类抗菌药的基础与临床应用作一概述。
1 抗菌作用1.1 抗菌机制:喹诺酮类药物的作用机制主要是通过抑制dna拓扑异构酶而抑制dna的合成，从而发挥抑菌和杀菌作用。
可能还存在其他机制，如抑制细菌rna及蛋白质合成，诱导菌体dna错误复制以及抗菌后效应等。
1.2 体外抗菌活性:体外抗菌试验提示氟喹诺酮类抗菌药物有强大抗菌活性。
多个学者对格帕沙星、加替沙星、司帕沙星等[2～4]喹诺酮类药物进行体外抗菌活性研究，结果显示这些药物具有强大的抗菌活性。
2 临床应用2.1 临床应用范围2.1.1 用于泌尿生殖器感染：氧氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、洛美沙星等治疗敏感菌引起的泌尿系感染效果十分理想[5～6]。
治疗淋病性尿道炎[7]或宫颈炎[8]效果与β-内酰胺类抗生素疗效相当，同为首选药。
2.1.2 用于消化道感染：对志贺氏菌以及弯曲杆菌、致病性大肠杆菌等常见致病菌引起的肠道感染，疗效优于氨基苷类及头孢菌素类抗生素[7]。
对胃肠道菌丛及合并幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡患者，环丙沙星疗效佳，维持时间长[8]。
2.1.3 用于呼吸道感染：除诺氟沙星外的氟喹诺酮类抗菌药对肺炎链球菌感染治疗效果满意[9]格帕沙星更是优于其它氟喹诺酮药物[10]。
2.1.4 对结核分枝杆菌感染：研究证明此类药物中具有抗结核杆菌活性的有环丙沙星、氧氟沙星[11]、左氧氟沙星[12]、司帕沙星等，可与其他抗结核药物联合应用。
2.1.5 用于沙门氏菌属的感染：喹诺酮类对伤寒、副伤寒沙门氏菌作用较强。
喹诺酮类抗菌药物临床医学论文喹诺酮类抗菌药物是一类广泛使用于临床上治疗感染的药物，它起始于20世纪70年代，目前已经成为了临床治疗感染的主要选择之一。
本文将对喹诺酮类抗菌药物的发展历程、药理学、临床应用以及禁忌证和副作用等方面进行分析和探讨。
喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类抗菌药物的发展历程可以追溯到20世纪70年代末期。
最早的喹诺酮类药物是诺氟沙星，该药物在1978年被法国赛巴诺实验室合成成功，之后被批准在欧洲用于人类临床治疗。
1987年，美国FDA批准了左氧氟沙星的使用，标志着喹诺酮类抗菌药物在美国的正式上市，并在短时间内爆发了一股喹诺酮类药物的热潮。
到了90年代，喹诺酮类抗菌药物的种类不断扩展，逐渐形成了三代、四代、甚至五代喹诺酮类药物，满足了人们对治疗感染的不同需求。
一些针对抗耐药菌的喹诺酮类药物也相继问世，如吉威肟、莫西沙星等。
得益于其特殊的药理学极优势，喹诺酮类抗菌药物成为了一类广泛应用于全球临床治疗的药物。
喹诺酮类抗菌药物的药理学特点喹诺酮类抗菌药物具有独特的药理学特点，可以使其在临床应用中起到独特的作用。
其抗菌机制主要是通过作用于细菌DNA拓扑异构酶，抑制DNA的合成和拓扑异构化，从而阻止细菌的复制和增殖。
喹诺酮类抗菌药物的抗菌作用快速，可以在短时间内快速杀灭细菌，因此常被用于严重感染的治疗。
此外，喹诺酮类抗菌药物对不同类型的细菌都具有较广泛的杀菌作用。
其药代动力学特点也非常适合于口服、静脉注射等多种给药途径，可以根据患者不同的情况来进行个性化治疗。
喹诺酮类抗菌药物在临床中的应用喹诺酮类抗菌药物因其广泛的抗菌谱和良好的药代动力学特点，被广泛应用于临床治疗感染。
常见的感染疾病类型包括胃肠道感染、尿路感染、呼吸道感染等等，其中以肺炎和尿路感染使用最为普遍。
此外，喹诺酮类抗菌药物还可以用于一些特殊感染疾病的治疗，如结核病和艾滋病合并细菌感染等。
喹诺酮类抗菌药物还可以被用来治疗一些手术后感染的疾病，如切口感染、压疮感染等。
喹诺酮类抗菌药物• 分类• 作用机制、化学结构和构效关系• 抗菌作用、耐药性• 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。
目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。
发展阶段第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘汰。
第二阶段：1974年合成吡哌酸，对G-杆菌作用强，适用于尿路、肠道感染。
第三阶段：1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段：楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性共同特点：抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少喹诺酮类药物的作用机制• 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用• 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV–传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）–新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ，也作用于拓扑异构酶IV抗菌作用1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西林耐药外）具抗菌活性3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用耐药性近几年来，伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用，细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间呈交叉耐药。
喹诺酮类抗菌药物临床应用10 问10 答喹诺酮类抗菌药物以其抗菌谱广、抗菌作用强、口服吸收好、无交叉耐药性、价格便宜等优点，在临床上应用广泛。
但随着喹诺酮类抗菌药物临床应用的不断深入，药物本身或不合理使用引起的不良反应也逐渐凸显。
那么，在临床工作中，喹诺酮类药物应当如何使用呢？1. 喹诺酮类的药理作用是什么？喹诺酮类是一类人工合成的含4- 喹诺酮的抗菌剂，通过抑制细菌DNA 螺旋酶活性，阻碍细菌DNA 的复制与合成。
是一种繁殖期杀菌药。
2. 喹酮类药物的抗菌谱如何？3. 喹诺酮类的适应证及作用特点有哪些？适应证：敏感菌所致的泌尿生殖系统感染，呼吸系统感染，志贺菌、沙门菌和副溶血弧菌引起的胃肠道感染、伤寒和副伤寒、胆道感染、盆腹腔感染、骨关节及皮肤感染等。
作用特点：为浓度依赖性抗菌药，可一日给药一次。
具有抗菌谱广、抗菌作用强、口服给药途径、生物利用度高、半衰期较长、血药浓度较高、组织分布广、药物不良反应低，不需皮试。
4. 临床常用的喹诺酮类抗菌药物有哪些？现阶段临床上应用的多为第三、四代喹诺酮类，因其分子中均含有氟原子，故称为氟喹诺酮。
环丙沙星：口服生物利用度约70%，组织穿透力强，分布广泛；半衰期短（约3～5 小时），经肾脏消除；对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等G- 菌作用强；多数厌氧菌对其不敏感，但对氨基糖苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株对环丙沙星仍敏感。
左氧氟沙星：为消旋氧氟沙星的左旋体，口服生物利用度约100%，半衰期5～7 小时，经肾脏消除，85% 的药物以原形由尿液排出。
对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的抗菌活性好；不良反应发生率相对少而轻。
莫西沙星：口服生物利用度约90%，半衰期12～15 小时，粪便和尿液中原形药物的排泄量分别为25% 和20%。
对大多数G+ 菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体抗菌活性强；耐药率低、价格高。
5. 喹诺酮类为什么不做皮试？喹诺酮类抗菌药物的皮试结果与过敏发生之间不能建立良好的相关性，即皮试阳性并不能准确预测 I 型过敏反应。
·临床药学·喹诺酮类抗菌药物的药理作用和临床合理应用探析马改大DOI ：10.11655/zgywylc2019.08.065作者单位：033000山西省吕梁市人民医院药学部喹诺酮类抗生素是一种人工合成的广谱、低毒高效杀菌类药物，临床用药效果好，多用于泌尿生殖系统感染、消化呼吸系统感染、皮肤软组织感染和性传播类疾病等，有效杀灭革兰阳性菌、革兰阴性菌、结核分枝杆菌、支原体衣原体等；药物半衰期长、体内分布广泛，且与其他抗菌药物无明显交叉耐药性［1］。
临床喹诺酮类药物具有效果显著、价格低廉等优势，使得该类药物广泛应用于临床。
该类药物虽抗菌效果显著，临床仍存在用药后不良反应，且存在药物滥用、误用等不合理情况。
为探究喹诺酮类药物临床药理作用和合理应用情况，笔者随机抽取我院应用喹诺酮类药物治疗的患者共100例纳入研究并分析临床治疗和用药情况，现报告如下。
1资料与方法选择2015年8月至2018年3月我院就诊的治疗处方中含有喹诺酮类抗菌药物的患者共100例。
100例中泌尿科处方35例，妇产科处方33例，呼吸科处方32例；处方类别包括口服类53例，注射类47例；100例中洛美沙星27例，氧氟沙星21例，莫西沙星20例，环丙沙星16例，左氧氟沙星12例，加替沙星4例。
对100张处方进行回顾性总结和分析，依据患者疾病情况、临床用药效果分析喹诺酮类抗菌药物的抗菌效果，并通过临床现有应用情况分析合理使用方式。
2结果2.1患者用药不良反应情况分析：临床喹诺酮类药物的不良反应主要包括血液系统毒性1例、中枢神经系统毒性2例、肝肾毒性4例和胃肠道反应6例；不良反应总发生率13%。
2.2喹诺酮类药物不合理使用情况分析：临床用药中存在3例重复使用，占3%，原因分析：患者同时应用注射用头孢曲松和左氧氟沙星，两药物药效相似，影响临床疗效；用法不合理3例，占3%，原因分析：喹诺酮类抗菌药存在频繁用药、过度使用情况，患者用药量过量，对疾病康复不利；与金属离子合用1例，原因分析：喹诺酮类抗菌药物可与金属离子形成鳌合物，若再与金属离子类药物共同使用可产生不溶性物质，导致患者药物吸收力降低，影响用药效果；与碘胺类合用2例，占2%，原因分析：喹诺酮类药物与碘胺类药物合用不利于患者疾病康复，有引发患者发生阻塞性疾病的危险性；与抗酸类合用2例，占2%，原因分析：喹诺酮类药物和抗酸类药物合用可引起患者对喹诺酮类药物吸收性降低、影响药物自身吸收情况，不利于药效发挥。
