羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸水凝胶的制备及体内外评价
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2 0 1 5年 1 O月
河 北 科 技 大 学 学 报
J o u r n a l o f He b e i Un i v e r s i t y o f S c i e n c e a n d Te c h n o l o g y
Vo 1 . 3 6, No . 5
崔玉琴 , 赵 莺歌 , 田瑞琼 , 张 晓云 , 尚 青
( 河 北科技 大 学化 学与 制 药工程 学院 , 河 北石 家庄 0 5 0 0 1 和羧 甲基 壳聚糖 ( C MC ) 为单 体 , 通过 热 引发 自由基 接 枝共 聚反 应 , 制备 了
r a d i c a l h e a t - i n i t i a t e d g r a f t c o p o l y me r i z a t i o n r e a c t i o n wi t h a c r y l i c a c i d( AA) a n d c a r b o x y me t h y l c h i t o s a n( CM C) a s mo n o me r s . Th e p o l y me r i z a t i o n i s s u c c e s s f u l ,wh i c h i s c o n f i r me d v i a f o u r i e r t r a n s f o r m i n f r a r e d s p e c t r o s c o p y( F T— I R) .Th e r e s u l t o f s we l l — i n g e x p e r i me n t i n d i c a t e s t h a t t h e f i n a l CMC— g — P AA h y d r o g e l h a s s i g n i f i c a n t p H— s e n s i t i v i t y .I n s u l i n ( I NS ) ,a s a mo d e l d r u g ,i s
降血糖 效果 。C MC - g - P AA 水凝胶 与 C a c o - 2细胞 共 同培 养 , 细胞存 活率接 近 1 0 0 , 表 明水 凝胶 对
C a c o 一 2细胞 没有 细胞毒 性 。C MC - g — P AA 水凝胶 在蛋 白或 多肽 类药物 定位递送 方 面具有优 良的应
h y d r o ge l a n d i t s e v a l u a t i o n i n v i t r o a n d i n v i v o
CUI Yu q i n,ZHAO Yi n g g e ,TI AN Ru i q i o n g,ZHANG Xi a o y u n,S HANG Qi n g
0C t .2 01 5
文章编号 : 1 0 0 8 — 1 5 4 2 ( 2 0 1 5 ) 0 5 — 0 5 0 4 — 0 7
d o i : 1 0 . 7 5 3 5 / h b k d . 2 0 1 5 y x 0 5 0 1 0
羧 甲基壳 聚糖 接枝 聚丙 烯 酸水 凝 胶 的 制 备 及体 内外 评 价
用前 景 。
关 键词 : 药剂 学; 水凝胶 ; p H敏 感性 ; 羧 甲基 壳聚糖 ; 胰 岛素 ; 细胞 毒性
中图分 类号 : T Q4 6 0 . 3 ; R9 4 4 . 9 文 献标 志码 : A
Pr e p a r a t i o n o f c a r b o x y me t h y l c h i t o s a n g r a f t e d p o l y a c r y l i c a c i d
7 . 4的环 境 中 , 2 h后 I NS的 累计释放 量达 到( 5 7 . 2 ±3 . 5 ) 。说 明载 药凝胶 可 以在肠 道 环境 中靶
向释放 I NS , 避免 I NS被 胃酸和 胃蛋 白酶 破 坏 。动 物 实验 结果 表 明 , 负载 I NS水凝 胶 具 有 良好 的
0 500 1 8。Chi n a)
Ab s t r a c t : A n o v e l p H— s e n s i t i v e c a r b o x y me t h y l c h i t o s a n g r a f t p o l y a c r y l i c a c i d( CM C — g — P AA) h y d r o g e l i s f a b r i c a t e d v i a a f r e e
( S c h o o l o f Ch e mi c a l a n d Ph a r ma c e u t i c a l En g i n e e r i n g,He b e i Un i v e r s i t y o f S c i e n c e a n d Te c h n o l o g y,S h i j i a z h u a n g , He b e i
一
种 新型 P H 敏 感的羧 甲基 壳聚糖 接枝 聚 丙烯 酸 ( C MC - g — P AA) 水 凝胶 。F T — I R 结 果表 明成功 实
现 了聚合反 应 , 溶 胀性 实验表 明 C MC - g — P AA 水凝 胶 具 有 明显 的 p H 敏 感 性 。以胰 岛素 ( I Ns ) 为 模 型 药物 , 将其 负载到 C MC — g — P AA 水 凝胶 中, 得 到 了载 药量 为 2 1 6 . 5 mg / g的 载 药凝 胶 。体 外释 放 曲线表 明 : 在p H 值为 1 _ 2的 奈件 下, 2 h后 I N S的 累计 释 放 量 为 ( 1 6 . 3 ±2 . 6 ) ; 在p H 值 为