第 三 代
头孢噻肟、 1970s末 头孢曲松、 头孢他啶、 头孢哌酮、 头孢地嗪
对G+菌弱于第一、二代头孢菌素, 对G-菌(如铜绿假单胞菌属、沙 雷杆菌属、不动杆菌属、消化球 菌和部分脆弱类杆菌)较第一、二 代头孢菌素强。对肠球菌属和难 辨梭状芽胞杆菌无效,对厌氧菌 作用弱
第 四 代
1980s
对肠杆菌可细菌比头孢噻肟和头 头孢匹罗、 孢他啶强,对铜绿假单胞菌弱于 头孢他啶,对G+球菌如葡萄球菌 头孢吡肟、 属、链球菌属强于第三代头孢菌 头孢克定 素,但对MRSA和厌氧菌作用仍弱。 对产AmpC酶菌(阴沟肠杆菌、弗 劳地枸橼酸菌属、沙雷氏菌属和 铜绿假单胞菌)易产生耐药。对厌 氧菌、MRSA、MRSE和产超广谱 酶(ESBLs)的感染疗效?
1960s
头孢唑林、 对青霉素酶稳定,但可被 G-菌产生的β-内酰胺酶 头孢拉定 破坏,仅适用于产青霉素 酶的金葡菌和少数G-菌。 肾毒性。 1970s中 头孢夫辛、 对G+菌弱于第一代头孢菌 头孢西丁、 素,但部分G-菌(如奈瑟 头孢美唑 菌属、部分吲哚阳性变形 杆菌、部分枸橼酸菌属和 部分肠杆菌属)较第一代头 孢菌素强。
β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸、舒巴坦、他(三)唑巴坦:均属不可 逆竞争性抑制剂和自杀性抑制剂。后两者可透 过血脑屏障 他唑巴坦:对青霉素酶,TEM、OXA、SHV、 PSE等质粒介导及部分染色体介导的I型酶均有 较强的抑制作用。抑酶作用他唑巴坦>克拉维 酸>舒巴坦。 β-内酰胺酶诱导作用:他唑巴坦<克拉维酸<舒 巴坦
第三代口服: 头孢克肟:对肠杆菌科作用在口服头孢菌素中 最强,但弱于环丙沙星。 400mg,qd/150mg,bid。 头孢布烯(先力腾):抗菌谱与头孢噻肟相似, 对绿脓杆菌和大部分厌氧菌无效。 400mg,qd/200mg,bid。 头孢特仑匹酯(托米伦):100mg~200mg,tid