药理学影响药物效应的因素

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第十三章 药理基础

1. 影响药物透皮吸收的因素

①药物的分子量属于影响药物透皮吸收的药物理化性质因素。

②基质的特性与亲和力、透皮吸收促进剂属于影响药物透皮吸收的剂型因素。

③皮肤的渗透性属于影响药物透皮吸收的生理因素。

2. 药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。这一过程称为代谢或生物转化。

3. 肝脏是最主要的药物代谢器官。此外，胃肠道、肺、皮肤、肾等也可产生有意义的药物代谢作用。

4. 影响生物利用度较大的因素是给药途径。

5. 舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。

6. 滥用抗生素的不良影响

①院内感染率会更高。

②导致正常菌群破坏。

③增加不良反应。

④感染加重。

7. 肝素抗凝作用的主要机制是激活血浆中的AT-III。

8. 抗血小板药又称血小板抑制药，即具有抑制血小板黏附、聚集以及释放，阻抑血栓形成等功能的药物。根据作用机制可分为：

①抑制血小板花生四烯酸代谢的药物，如阿司匹林、苯磺唑酮、达唑氧苯等。

②增加血小板内cAMP的药物，如前列环素衍生物。

③抑制ADP活化血小板的药物。

④GPIIb /Ⅲa。受体阻断药。

⑤凝血酶抑制药。

9. 胰岛素治疗时可能出现

(1）全身反应：低血糖反应、过敏反应、胰岛素性水肿、屈光不正、高胰岛素血症、肥胖、产生抗体而形成胰岛素抗药性等。

(2）局部反应：

①注射部位皮肤红肿、发热、发痒、皮下有硬结。

②皮下脂肪萎缩或皮下脂肪纤维化增生。

其中，低血糖反应是胰岛素治疗时出现的最主要、最常见的不良反应。尤其对于糖尿病患者的老年人。

格列本脲属于硫脲类口服降血糖药物，长期应用可能突发严重低血糖。

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10. 肾上腺素能通过β-受体效应使支气管痉挛快速舒张，通过α-受体效应使外周小血管收缩; 它还能对抗部分I型变态反应的介质释放，因此是救治青霉素类引起的过敏性休克的首选药物。

11易透过血脑屏障的药物具有的特点为脂溶性高。

影响药物效应的因素

摘要】 目的 讨论影响药物效应的因素。方法 查阅文献资料并结合经验进行归纳总结。结论 物效应是药物与机体相互作用的表现，但同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等血药浓度也不一定都能达到相等的药物效应。

【关键词】 影响药物效应的因素

药物效应是药物与机体相互作用的表现，但同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等血药浓度也不一定都能达到相等的药物效应。这是因为其受许多因素的影响，除了药效学、药动学以外，还有药物方面的因素。

一、药物的化学结构

药物的化学结构是决定药物发挥特异性效应的物质基础。一般地说，药物的化学结构相似，其药理作用也相似，例如噻嗪类药物均具有利尿、降压作用，只是作用强弱不同。也有一些化学结构相似的药物，表现相反或拮抗作用，例如维生素K和香豆素类药物的化学结构相似，前者可产生止血作用，后者可表现出抗凝血作用。

二、药物的剂量和效应

药物的剂量是指用药的分量，剂量的大小可决定药物在体内的血药浓度。在一定剂量范围内，剂量愈大，血药浓度愈高，作用也愈强。药物的效应随着剂量的增加而增强，即药物的量效关系。

(1)量反应型量效关系 药物作用的强弱是连续增减的量变，可用具体的数量或最大效应的百分率来分级表示，称为量反应。

(2)质反应型量效关系 药物作用的强弱不是连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，如清醒或睡眠，存活或死亡等，称为质反应。

药物剂量太小，不产生任何效应，称为无效量。随着药物剂量的增加，开始产生药理效应的剂量称为最小有效量或称为阈剂量。产生最大的治疗效应，但尚未引起毒性反应的剂量，称为极量，是安全用药的极限。我国药典对毒药和剧毒药规定了每次或每日极量，超过极量可引起中毒，在临床用药非特殊情况一般不采用极量。最小有效量与极量之间的剂量称为治疗量。比最小有效量大，比极量小，疗效显著，且又安全的剂量称为常用量，是一般治疗应用的剂量。最开始引起中毒反应的剂量称为最小中毒量；最小有效量和最小中毒量之间的剂量称为安全范围，药物的安全范围愈大，用药愈安全。在测定药物毒性的动物实验中最开始引起动物死亡的剂量称为最小致死量。药物中毒量和致死量在临床治疗中是不允许使用的，但在测定药物毒性的动物实验中有实用意义。在测定药物毒性的动物实验中引起一半动物死亡的剂量称为半数致死量；在测定药物疗效的动物实验中引起一半动物有效的剂量称为半数有效量。半数致死量与半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数=半数致死量／半数有效量，治疗指数愈大，表明用药愈安全。一般认为比较安全的药物治疗指数应大于3以上，但这仅适用于治疗量与致死量的量效曲线相互平行的药物，假如两种剂量的量效曲线坡度不同的药物，还应考虑安全范围，称可靠安全系数,比值要求大于l以上.用药才安全。即引起1只动物死亡的剂量要大于引起99只动物有效的剂量。

药理学问答题

第二章 药物效应动力学——药效学

1、 举例说明，药物的不良反应包括哪些?

答:药物的不良反应包括:

① 副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。一般指对机体危害轻，而且是可以恢复的功能性变化。例如:阿斯匹林对胃肠道的刺激作用。

② 毒性作用:指药物剂量过大、疗程过长或药物蓄积过多引起的危害性反应。毒性作用包括急性毒性和慢性毒性。如水扬酸引起恶心、呕吐。慢性毒性多因长期用药损害肝、肾、骨髓。

③ 后遗效应:指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。如，服用巴比妥类催眠后，次日出现乏力、困倦现象等。

④ 继发反应:药物治疗后的一种反应，是药物发挥治疗作用的不良后果。例如，长期应用广谱抗菌药时，肠道敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖引起继发感染。

⑤ 变态反应:少数人对某些药物产生的免疫反应，临床常见皮疹、药热、哮喘等。

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特异质反应:少数特异质病人对某些药物特别敏感，是一类先天遗传异常反应。

⑦ 药物依赖性：生理依赖性；心理依赖性。例如，吗啡。

2.什么是药物作用的二重性?

答：是指药物具有治疗作用及不良反应。

① 治疗作用:指药物所引起的符合用药目的的作用,是有利于防病、治病的作用。

②

不良反应:不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。

3.疾病的药物治疗原则是什么？

答：

① 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗生素消除体内致病菌。

② 对症治疗：是指用药的目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。

4. 作用于受体有哪些药物种类？

答：

① 激动药，为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大 小又可分为完全激动剂和部分激动剂。前者的亲和力和内在活性均较强，如吗啡；后者的亲和力较强

但内在活性不强，如喷他佐辛。

② 拮抗药，是能与受体结合而且具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，是通过占

药理学影响药物效应的因素

药理学是研究药物如何作用于生物体、产生药物效应及与生物体相互作用的学科。药理学影响药物效应的因素有很多，下面将详细介绍其中的几个重要因素。

1.药物剂量和浓度：药物剂量和浓度是影响药物效应的最基本因素之一、药物剂量越大，药物浓度越高，产生的药效也越强。但是，药物剂量过大或浓度过高可能会引起毒副作用。

2.药物的药代动力学性质：药物的药代动力学性质对药效有直接影响。药代动力学性质包括吸收、分布、代谢和排泄。药物通过不同的途径进入机体，如口服、静脉注射等。药物分布到不同的组织和器官中，代谢后形成活性代谢产物或无活性代谢产物，最后通过排泄器官排出体外。不同的药代动力学性质会影响药物在体内的浓度和维持时间，从而影响药效。

3.药物的作用部位：药物的作用部位是药物发挥药效的具体位置。药物可以作用于细胞膜、细胞器内部、受体等不同的部位，通过与目标分子结合或干扰其功能来产生作用。不同的药物作用部位决定了其作用机制和效果。

4.药物的作用机制：药物的作用机制是指药物与生物体内的目标分子相互作用，改变其正常功能的方式。药物可以通过激活、抑制、竞争性结合等方式来改变生物体的生理和生化过程，从而产生药效。药物的作用机制不同，产生的药效也不同。

5.生物个体的差异：不同个体对药物的反应可能存在差异，这些差异可以是由基因多态性、性别、年龄、体重、疾病状态等因素导致的。例如，一些基因型可能导致个体对其中一种药物的代谢能力较弱，从而需调整药物剂量，以避免副作用或提高疗效。

6.药物的相互作用：药物之间的相互作用也会影响药物效应。药物可以发生药物-药物相互作用，如药物之间的竞争性结合、药物之间的代谢互相影响等。此外，药物还可以与饮食、饮酒或其他化学物质发生相互作用，从而影响药效。

总之，药理学影响药物效应的因素包括药物剂量和浓度、药物的药代动力学性质、药物的作用部位、药物的作用机制、生物个体的差异和药物的相互作用。了解和掌握这些因素对于合理使用药物、提高疗效和减少药物不良反应非常重要。