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红豆杉中紫杉醇的提取及检测方法简介曾欢2009090165摘要：紫杉醇（paclitaxel，商品名Taxol）是当今一种重要的天然抗癌新药。
最早是在红豆杉植物中分离出来的。
属双萜类化合物，为白色结晶粉末、微溶于水，易溶于三氯甲烷、丙酮等有机溶剂。
其分子式：C47H51NO14，相对分子质量为854。
目前紫杉醇生产方法主要有：化学合成法、人工栽培与半合成法、植物细胞悬浮培养法、微生物发酵法。
本文简要论述几种提取紫杉醇的常见方法及检测方法。
关键词：紫杉醇提取检测紫杉醇是一种具有独特作用机理的抗癌药，能有效地治疗晚期乳腺癌、卵巢癌和其他癌症，被认为是癌症治疗的重大进展之一[2]。
1962 年,植物学家A. Ba rclay 将采自美国西海岸的短叶红豆杉( T a x us b rev i f ol i a) 的树皮经NCI 交给Resea rch Triangle 研究所的化学家M. E. Wall 和M. C. Wani 进行提取。
同年对该药品的抗癌活性筛选显示,它有很强的KB 细胞毒和抗小鼠肉瘤、白血病的活性。
但是,直到1969 年,这种活性成分─紫杉醇才被分离出来。
因其含量甚低(0. 02 %) ,遂经数年积累,直到1971 年,才由其氢谱和甲醇解衍生物的单晶X 射线衍射分析确定了结构[3 ] 。
尽管紫杉醇抗癌活性显著,但由于当时供样困难、筛选体系受限制以及原料中含量不稳定等原因,以致NCI 简单的认为紫杉醇仅仅是与秋水仙碱、长春花碱等一样的另一种微管的解聚剂而将其研究“冷置“起来。
直到1979 年P. B. Schiff 等发现其独特的抗癌机制后,紫杉醇才受到学者们的广泛重视。
目前有关紫杉醇及其类似物的研究资料颇为丰富,而且更有增多的趋势。
紫杉醇属于有丝分裂抑制剂,它的独特机制在于可以诱导和促进微管蛋白聚合,促进微管装配及阻止微管的生理解聚,由此抑制癌细胞纺锤体的形成, 阻止有丝分裂的完成, 使其停留在G2 期和M 期直至死亡, 从而起到抗癌的作用。
紫杉醇提取纯化工艺的研究进展摘要：紫杉醇以其独特的抗癌作用机制及显著的疗效，被认为是近十几年来天然抗癌药物研究领域最重大的发现。
由于紫杉醇在红豆杉树皮中含量极低，提取精制困难等原因，导致紫杉醇纯品价格昂贵。
因此完善紫杉醇的提取纯化工艺，降低生产成本，对保障人类健康都具有重要的意义。
本文对紫杉醇提取纯化工艺的研究进展进行了探讨。
关键词：紫杉醇；提取；纯化；工艺；研究紫杉醇(Paclitaxel，商品名Taxo1)是红豆杉属植物中独有的一种抗肿瘤天然药物，由于其独特的抗癌作用机制及显著的疗效，而被认为是近十几年来天然抗癌药物研究领域最重大的发现。
目前，国内外紫杉醇的商业化规模生产多以红豆杉植物为原料，通过一系列的分离纯化获得。
一、紫杉醇提取纯化工艺概述由于紫杉醇在红豆杉树皮中含量极低(<0．06％)，提取精制困难等原因，导致紫杉醇纯品价格昂贵。
因此，完善紫杉醇的提取纯化工艺，降低生产成本，得到更加便宜的原料对保障人类健康都具有重要的意义。
表1 .紫杉醇提取纯化工艺中各个步骤所得纯度和回收率目前，工业生产中制备紫杉醇还局限于植物提取法。
因此研制出一套操作简单、提纯高、提取率高的紫杉醇规模制备技术无疑对改善紫杉醇原料药产业现状发挥积极作用。
一般来说，从红豆杉中提取紫杉醇的分离工艺，可以分为粗提和纯化两个阶段。
紫杉醇粗提阶段的目的，在于从原料液中尽可能多的提取目标化合物，所得物料再进行后续提纯直至获得纯品。
粗提过程可分为初级萃取和次级萃取，两种过程因所用溶剂不同而除去不同的杂质。
将粗提物进一步纯化是获得纯品紫杉醇的关键步骤，通常用色谱法完成。
在最后获得医用级纯品之前，色谱过程也必不可少。
用色谱法分离纯化紫杉醇时，柱色谱被用于紫杉醇的预分离和最终分离，而薄层色谱则被用于紫杉醇的检测和纯化。
目前，随着分离工艺的不断完善，除了柱色谱法以外，还有高效液相色谱、高速逆流色谱等。
不同工艺中各个步骤的纯度、回收率见表1。
从红豆杉中提取紫杉醇的工艺研究
金洪顺;楼惠琴;蒋世春;白骅
【期刊名称】《广州化工》
【年(卷),期】2014(042)010
【摘要】紫杉醇(Taxol)是从红豆杉树皮中分离得到的一种二萜化合物,具有独特疗效的抗癌物,现已被多个国家批准应用于临床治疗卵巢癌和乳腺癌等疾病.由于红豆杉中的紫杉醇含量非常低(仅为0.010％～0.013％),而且大量结构类似的紫杉烷类物质存在,使得紫杉醇的分离纯化非常困难.本文通过对比5种不同提取方法(液液萃取、固相萃取、硅胶层析、氧化铝层析、薄层层析),提出一种新的以氧化铝层析结合固相萃取工艺,具有紫杉醇高回收率的特点.
【总页数】4页(P88-91)
【作者】金洪顺;楼惠琴;蒋世春;白骅
【作者单位】浙江海正药业股份有限公司,浙江台州 318000;浙江海正药业股份有限公司,浙江台州 318000;浙江海正药业股份有限公司,浙江台州 318000;浙江海正药业股份有限公司,浙江台州 318000
【正文语种】中文
【中图分类】TQ914.1
【相关文献】
1.CO2超临界萃取法提取南方红豆杉中紫杉醇的工艺研究 [J], 卢立琼;戴纯辉
2.东北红豆杉枝叶中紫杉醇提取工艺研究 [J], 李华
3.曼地亚红豆杉叶中紫杉醇提取工艺研究 [J], 黄庆柏;韩凌;周雪梅
4.曼地亚红豆杉叶中紫杉醇提取工艺研究 [J], 黄庆柏;韩凌;周雪梅
5.红豆杉中紫杉醇的提取和纯化工艺研究 [J], 许素文;胡佳丽;郭军;胡传跃;申湘忠因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
第42卷第10期2014年5月广州化工Guangzhou Chemical Industry Vol.42No.10May.2014从红豆杉中提取紫杉醇的工艺研究金洪顺，楼惠琴，蒋世春，白骅(浙江海正药业股份有限公司，浙江台州318000)摘要：紫杉醇（Taxol ）是从红豆杉树皮中分离得到的一种二萜化合物，具有独特疗效的抗癌物，现已被多个国家批准应用于临床治疗卵巢癌和乳腺癌等疾病。
由于红豆杉中的紫杉醇含量非常低（仅为0.010% 0.013%），而且大量结构类似的紫杉烷类物质存在，使得紫杉醇的分离纯化非常困难。
本文通过对比5种不同提取方法（液液萃取、固相萃取、硅胶层析、氧化铝层析、薄层层析），提出一种新的以氧化铝层析结合固相萃取工艺，具有紫杉醇高回收率的特点。
关键词：紫衫醇；红豆杉；提取；纯化；HPLC 中图分类号：TQ914.1文献标志码：B文章编号：1001－9677（2014）010－0088－04作者简介：金洪顺（1976－），男，工程师，主要从事药物研究与应用。
通讯作者：蒋世春。
Study of Technology of Isolated Paclitaxel from Taxus ChinensisJIN Hong －shun ，LOU Hui －qin ，JIANG Shi －chun ，BAI Hua（Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co.，Ltd.，Zhejiang Taizhou 318000，China ）Abstract ：The antineoplastic agent paclitaxel （Taxol ），a diterpene －derivative isolated from Taxus chinensis Bark ，was used in the treatment of ovarian cancer and /or breast cancer in many countries.Because of the trace amount of paclitaxel （only 0.010% 0.013%）and a amount of similar structural taxanes in Taxus c .，paclitaxel was difficult to obtain from Taxus c ..A new high －paclitaxel －recovery process with Al 2O 3chromatography －SPE process was presented by comparison of LLE ，SPE ，silica chromatography ，Al 2O 3chromatography ，and TLC.Key words ：paclitaxel ；Taxus chinensis ；extraction ；purification ；HPLC紫杉醇（paclitaxel ，商品名Taxol ）是当今重要的抗癌新药。
红豆杉组织培养生产紫杉醇的研究进展李西齐哈尔滨工业大学（威海）山东威海生物工程系（07201）摘要：红豆杉是珍稀药用裸子植物,其内含物紫杉醇对癌症尤其是乳腺癌和卵巢癌有显著治疗效果,但其天然来源物种稀少,濒临灭绝。
实现工业化生产紫杉醇是解决紫杉醇药源需求的最佳途径。
利用红豆杉组织培养技术,在人工环境中对红豆杉组织细胞进行培养,筛选高产紫杉醇细胞系,可以实现大量、连续地生产目的产物紫杉醇。
红豆杉组织培养体系建立是组织培养技术生产紫杉醇中的关键,通过这个阶段对红豆杉组织器官培养,获得稳定生长、增殖的细胞,为筛选高产紫杉醇细胞系建立基础。
从上世纪七八十年代至今许多优秀的研究人员对这一课题进行了不断的探究和创新，在组织培养和提取方法上做了许多的优化。
本文综述了国内外红豆杉属植物组织培养研究方法和最新研究成果，以及紫杉醇生产方法的优化研究，为今后相关的研究和应用工作提供参考借鉴和帮助。
关键字：红豆杉紫杉醇组织培养优化综述引言红豆杉属植物为红豆杉科常绿乔木或灌木,分布于北半球温带至中亚热带地区,全世界共11种,即欧洲红豆杉(T.baccataL.)、短叶红豆杉(T.brevifolia Nutt.)、加拿大红豆杉(T.canadensisMarsh)、佛罗里达红豆杉(T.floridanaChapm.)、杂种紫杉(T.mediaRehd.)、球果红豆杉(T.globose),以及西藏红豆杉(T.wallichiana Zucc.)、东北红豆杉(T.cuspidataSieb.et Zucc.)、云南红豆杉(T.yunna-nensis Cheng et L.k.Fu)、红豆杉[T.chinensis(Pilg)Rehd.]和其变种南方红豆杉(T. chinensis var mairei),后5种在我国有所分布【1】。
而紫杉醇(paclitaxel)是从红豆杉科红豆杉属(Taxus spp.)植物中分离出的具有紫杉烷独特骨架的二萜类成分,由于它对转移性卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等癌症具有很好的疗效,正日益为人们所重视。
紫杉醇提取纯化方法的研究进展紫杉醇是最早从红豆杉属植物中别离出来的三环二菇类化合物，是继阿霉素和顺铂之后最热点的抗癌新药。
紫杉醇具有复杂的化学构造，分子由3个主环构成二菇核，分子中有11个手性中心和多个取代基团，母环局部是一个复杂的四环体系，有许多功能基团和立体化学特征。
分子式C47H51NO14，分子量853.92。
同位素示踪说明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反响。
细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停顿于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。
通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
紫杉醇属于有丝分裂抑制剂,它的独特机制在于可以诱导和促进微管蛋白聚合,促进微管装配及阻止微管的生理解聚,由此抑制癌细胞纺锤体的形成,阻止有丝分裂的完成,使其停留在G2期和M期直至死亡,从而起到抗癌的作用。
迄今为止紫杉醇是唯一促进微管聚合的新型抗癌药。
这一新的发现引起了各国医药界的极大兴趣。
现在已有包括我国在内的十多个国家批准了紫杉醇类药物的正式生产。
目前有关紫杉醇研究的几个主要问题是:紫杉醇的提取;紫杉醇的人工合成;紫杉醇的临床应用(水不溶性问题的解决);紫杉醇的构效关系;紫杉醇的抗癌机理。
紫杉醇的抗癌机理1971年,Wani等报道了紫杉醇在一些实验体系中具有抗癌活性。
1978年,Schiff等发现紫杉醇在极低的浓度下(0.25μM)可以完全抑制Hela细胞的分裂,而且在对细胞4小时的培养过程中,对DNA、RNA和蛋白质的合成没有明显影响。
Hela细胞在与紫杉醇共同温育20小时后被阻断在G2后期和M期。
1979年Schiff等用浊度法进展了研究,发现紫杉醇能缩短微管在体外的聚合时间,使平衡向微管聚合方向移动,从而减小微管聚合临界浓度。
在有GTP时,紫杉醇可以和PC-tubulin结合,计量比为1:1。
利用红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇【实用版】目录一、引言二、红豆杉植物愈伤组织的培养及其紫杉醇形成的初探三、紫杉醇的提取方法和过程四、影响紫杉醇提取效率的因素五、结论正文一、引言紫杉醇是一种从红豆杉植物中提取出的抗癌药物，其独特的抗癌效果使其成为目前世界上最为重要的抗癌药物之一。
然而，紫杉醇的提取过程却非常复杂，需要从红豆杉的愈伤组织中提取。
本文将介绍如何利用红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇。
二、红豆杉植物愈伤组织的培养及其紫杉醇形成的初探红豆杉植物愈伤组织的培养是提取紫杉醇的关键步骤之一。
通过适当的培养条件和激素浓度，可以促进红豆杉愈伤组织的形成，从而为紫杉醇的提取提供足够的原料。
在不同品种的红豆杉植物中，愈伤组织的发生率、发生速度和发生状况都有所不同。
同时，适量的水解酪蛋白和抗坏血酸也能促进愈伤组织的生长。
三、紫杉醇的提取方法和过程紫杉醇的提取方法主要包括化学法和生物法。
其中，生物法提取紫杉醇是最为常见的方法。
该方法主要是通过红豆杉愈伤组织细胞培养物中提取紫杉醇。
在细胞培养过程中，需要对培养基进行适当的调整，以促进紫杉醇的合成和提取。
四、影响紫杉醇提取效率的因素影响紫杉醇提取效率的因素主要包括以下几个方面：1.红豆杉品种和愈伤组织：不同品种的红豆杉植物愈伤组织的发生率、发生速度和发生状况不同，因此会影响紫杉醇的提取效率。
2.培养条件和激素浓度：适当的培养条件和激素浓度可以促进红豆杉愈伤组织的形成，从而提高紫杉醇的提取效率。
3.培养时间：培养时间的长短会影响紫杉醇的提取效率。
一般来说，培养时间越长，紫杉醇的提取效率越高。
4.提取方法：不同的提取方法会对紫杉醇的提取效率产生影响。
生物法提取紫杉醇是最为常见的方法，其提取效率较高。
五、结论总的来说，利用红豆杉的愈伤组织提取紫杉醇是一种有效的方法。
通过适当的培养条件和激素浓度，可以促进红豆杉愈伤组织的形成，从而提高紫杉醇的提取效率。
从红豆杉中分离得到的紫杉醇深度探讨红豆杉中的紫杉醇1. 紫杉醇的来源及功效红豆杉，作为一种常见的中药材，其树皮和树叶中含有丰富的紫杉醇成分。
紫杉醇是一种有效的抗癌药物，常被用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种癌症。
其独特的化学结构和抗肿瘤活性使其成为医学界广泛关注的研究对象。
2. 紫杉醇的提取工艺为了从红豆杉中分离得到紫杉醇，需要经过一系列复杂的工艺流程。
通过溶剂萃取或超声波提取等技术，从红豆杉的树皮和树叶中提取出含有紫杉醇的原料。
随后，经过结晶、析出、过滤等步骤，最终得到纯度较高的紫杉醇产品。
3. 紫杉醇的药理作用及应用紫杉醇通过与微管蛋白结合，阻断了肿瘤细胞有丝分裂的过程，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。
紫杉醇还对某些肿瘤细胞具有诱导凋亡的作用，进一步增强了其抗肿瘤效果。
紫杉醇被广泛应用于临床治疗，为患者带来了希望。
4. 紫杉醇的研究进展及展望随着科学技术的不断进步，对于紫杉醇的研究也在不断深入。
科学家们通过改进提取工艺、合成新的衍生物、探索新的抗肿瘤机制等手段，致力于提高紫杉醇的药效和减少其不良反应。
未来，紫杉醇有望成为更多癌症患者的救命药物。
总结与回顾本文围绕红豆杉中分离得到的紫杉醇展开深入探讨，首先介绍了紫杉醇的来源及其功效，随后从提取工艺、药理作用和应用等角度进行了详细阐述。
对紫杉醇的研究进展和展望进行了展望。
通过全面深入的分析，使我更加全面、深刻和灵活地理解了红豆杉中的紫杉醇。
个人观点与理解作为文章写手，我对红豆杉中的紫杉醇有着浓厚的兴趣。
紫杉醇作为一种天然的抗肿瘤药物，在临床应用中取得了显著的疗效，对于抗癌事业具有重要意义。
我坚信随着科学的不断进步，对于红豆杉中的紫杉醇的研究会取得更多突破，为医学领域带来更多惊喜。
希望通过我对这一主题的深入探讨，能够为您带来新的启发和理解。
紫杉醇作为红豆杉中的主要活性成分，具有广泛的抗肿瘤活性，被广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种癌症。
