药理学考试重点 抗高血压药

药理学丨抗高血压药物第一节概述WHO将高血压定义为：未服用抗高血压药情况下，收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。

目前将血压分为：能够降低动脉血压，治疗高血压病的药物称为抗高血压药（俗称降压药）。

一、抗高血压药分类（一）常用的抗高血压药——一线降压药（二）其他抗高血压药1.抗交感神经药（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。

（2）神经节阻断药：卡拉明。

（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平。

（4）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药：哌唑嗪等；②α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。

2.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠。

3.钾通道开放剂：米诺地尔（长压定）、二氮嗪。

4.5-HT受体阻断药：酮色林。

5.前列环素合成促进药：西氯他宁。

第二节常用抗高血压药物一、利尿降压药氢氯噻嗪【药理作用及降压机制】——缓慢、温和、持久，但是容易低钾。

降压作用缓慢、温和、持久。

●早期降压机制：排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。

●长期应用降压机制：①排钠利尿使细胞内Ca2+减少（为什么？因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+ -Ca2+交换机制，降低细胞内Ca2+），血管平滑肌舒张；②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对去甲肾上腺素等的反应性降低；③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列腺素（PGI2）。

【临床应用】单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。

作用温和，不易产生耐受性，易被病人接受。

【不良反应】不良反应较少，长期用药可致低钾血症，应适当补钾。

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【药理作用与临床应用】----强效、长效。

降压机制除与排钠利尿有关外，还与其扩血管作用与其阻滞钙通道，减少Ca2+内流有关。

是强效、长效降压药，适用于轻、中度高血压。

二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药（一）血管紧张素转化酶抑制药卡托普利（巯甲丙脯酸）【药理作用】中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快。

中西医助理医师-综合笔试-药理学-第十五单元抗高血压药[单选题]1.硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗哪些副作用A.反射性心率加快B.心搏出量减少C.血浆肾素活性增高D.A和B（江南博哥）E.A和C正确答案：E参考解析：硝苯地平降压时伴有反射性心率加快、心输出量增加、血浆肾素活性增高作用。

而普萘洛尔能减少心输出量，通过阻断心脏β1受体，使心肌收缩力减弱；通过阻断肾小球旁器部位的β1受体，抑制肾素-血管紧张素系统。

掌握“β受体阻滞药、钙通道阻滞药”知识点。

[单选题]2.高血压合并心肌梗死者宜选用A.硝苯地平B.维拉帕米C.尼卡地平D.尼莫地平E.地尔硫卓正确答案：B参考解析：维拉帕米可逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEI，高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。

掌握“β受体阻滞药、钙通道阻滞药”知识点。

[单选题]3.左心室肥厚并伴有阵发性室上性心律失常，宜选择下列何种降压药A.吗啡B.利血平C.尼莫地平D.维拉帕米E.硝苯地平正确答案：D参考解析：维拉帕米是钙通道阻滞药，是阵发性室上性心动过速急性发作的首选药，可逆转高血压患者的心肌肥厚。

掌握“β受体阻滞药、钙通道阻滞药”知识点。

[单选题]4.钙通道阻滞剂的作用特点叙述错误的是A.降压时不减少心、脑、肾的血流B.逆转高血压患者的心肌肥厚，但比ACEI好C.有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用D.一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量E.高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率正确答案：B参考解析：钙通道阻滞剂作用特点为：①降压时不减少心、脑、肾的血流，尼莫地平、尼索地平还能增加脑、冠脉血流。

②逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEI，高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。

③有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用，在降压时不引起水钠潴留。

④一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量，依拉地平、尼群地平还可轻度提高HDL，代表药物是硝苯地平。

抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量：中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药：硝苯地平等4、作用于血管平滑肌：肼屈嗪等5、交感神经抑制药：（1）作用于中枢部位：可乐定等；（2）神经节阻断药：美加明等（3）抗去甲肾上腺素能药：利血平胍乙啶（4）肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪；α和β受体阻断药,拉贝洛尔（5）β受体阻断药：普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药：氢氯噻嗪。

特点：1. 作用较弱，降压平均达10%；2. 起效慢，多数病人在用药后2～3周内见效；3. 可用于各型高血压（基础降压药）轻症－单用，中、重症－合用机制初期：排Na+、利尿，血容量减少，BP下降，长期：排Na+增加，动脉壁细胞内Na+减少，使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。

临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。

与其他抗高血压药，如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。

黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。

氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔药理作用抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节；抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量；阻断突触前膜b-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少；作用于中枢b-受体，改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油，降低HDL，不改变血浆总胆固醇。

突然停药使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。

第二十三章抗高血压药一、选择题A型题1、治疗高血压危象时首选：A利血平B胍乙啶C二氮嗪D甲基多巴E双氢克尿噻2、肾性高血压宜选用：A可乐定 B 硝苯地平C美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利3、高血压伴心绞痛病人宜选用：A硝苯地平 B 普萘洛尔C肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利4、对肾功能不良的高血压病人最好选用：A利血平B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠E胍乙啶5、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是：A哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是：A 利血平B 甲基多巴C 可乐定D 米诺地尔E 以上都不是7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是：A 哌唑嗪B 甲基多巴C 二氮嗪D 肼屈嗪E可乐定8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏：A K+B Fe2+C Ca2+D Mg2+E Zn2+9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应：A 肼屈嗪B 哌唑嗪C 普萘洛尔D 硝苯地平E 米诺地尔10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选：A 利血平B 可乐定C 甲基多巴D 肼屈嗪E 米诺地尔11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关：A 突触后膜α1受体数目增多B 突触后膜α1受体敏感性增加C 中枢发放的交感冲动增加D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱E 以上都不是12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应：A 二氮嗪B 米诺地尔C 哌唑嗪D 普萘洛尔E 氢氯噻嗪13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用：A 噻嗪类B 血管扩张药C 血管紧张素转化酶抑制剂D 神经节阻断药E 中枢降压药14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人：A 肼屈嗪B 可乐定C 利血平D 甲基多巴E 普萘洛尔15、卡托普利等ACEI药理作用是：A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶C 减少缓激肽的释放D 引起NO的释放E 以上都是16、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是：A 可乐定B 甲基多巴C 利血平D 胍乙啶E 克罗卡林17、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应，此与：A 抑制前列腺素合成有关B 增加前列腺素合成有关C 增加肾素分泌有关D 抑制肾素分泌有关E 抑制转肽酶有关18、下列抗高血压药中，哪一药物易引起踝部水肿：A 维拉帕米B 地尔硫卓C 粉防己碱D 硝苯地平E 以上都不是19、哌唑嗪引起降压反应时较少引起心率加快的原因：A 抗α1及β受体B 抗α2受体C 抗α1及α2受体D 抗α1受体，不抗α2受体E 以上都不是20、降压不引起重要器官血流量减少，不影响脂和糖代谢的药物是：A 拉贝洛尔B 可乐定C 依那普利D 普萘洛尔E 米诺地尔B型题问题21~23A 卡托普利B 美加明C 利血平D 普萘洛尔E 胍乙啶21、高血压伴有肾功能不全者宜选用22、高血压合并消化性溃疡者不宜选用C：23、高血压合并心衰，心脏扩大者不宜选用：D问题24~28A 拉贝洛尔B 阿替洛尔C 普萘洛尔D 酚妥拉明E 哌唑嗪24、能阻断β1受体和β2受体，又能阻断α1受体的药物是A25、对突触后膜α1受体的阻断作用远大于阻断突触前膜α2受体的药物是E26、对α1和α2受体无选择性阻断的药物是D27、对β1受体有选择性阻断的药物是B28、、对β1受体和β2无选择性阻断的药物是C问题29~30A 硝苯地平B 普萘洛尔C 氢氯噻嗪D 呋塞米E 利血平29、伴有支气管哮喘的高血压病人不宜用B30、伴有外周血管病的高血压病人不宜选用AC型题问题31~32A 硝普钠B 二氮嗪C 两者均是D 两者均不是31、口服不吸收，须静滴的降压药是32、可治疗高血压危象及高血压脑病的降压药C问题33~34A 普萘洛尔B 卡托普利C 两者均是D 两者均不是33、可间接减少醛固酮的分泌C34、可促进毛发生长D问题35~36A 氢氯噻嗪B 二氮嗪C 两者均是D 两者均不是35、降低糖耐量C36、兼有降压和利尿作用A问题37~38A 卡托普利B 氢氯噻嗪C 两者均是D 两者均不是37、可使血K+升高A38、可使血K+降低B问题39~40A 普萘洛尔B 双氢氯噻嗪C 两者均是D 两者均不是39、高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜选用A40、伴有痛风及潜在性糖尿病的高血压患者宜选用DX型题41、下列何药的降压作用与激活ATP所中介的钾通道有关A 二氮嗪B 米诺地尔C 甲基多巴D 哌唑嗪E 肼屈42卡托普利的降压作用与下列哪些机制有关A 减少血液循环中的AⅡ生成B 增加内皮依赖性松弛因子生成C 减少局部组织中的AⅡ生成D 增加缓激肽的浓度E 阻断α受体43、可引起心悸而诱发心绞痛的药物有：A 肼屈嗪B 硝苯地平C 维拉帕米D 利血平E 卡托普利44、下列哪些药物可治疗高血压危象：A 硝普钠B 二氮嗪C 拉贝洛尔D 可乐定E 甲基多巴45、钙拮抗剂抑制C a2+内流的结果是：A 松弛血管平滑肌致血压下降B 降压时不降低重要器官的血流量C 不引起脂质代谢的改变D 不改变葡萄糖耐受量E 有“节能”效，保护心机46、卡托普利的不良反应是A 低血压B 血管神经性水肿C 干咳D 嗅觉、味觉缺损E 脱发47、具有中枢性降压作用的药物包括A 肼屈嗪B 普萘洛尔C 甲基多巴D 可乐定E 二氮嗪48 、不减少肾血流量的药物A 胍乙啶B 美加明C 肼屈嗪D 卡托普利E 甲基多巴49、下列哪些药物属可乐定的不良反应A 长期使用可引起水钠潴留B 长期使用可引起腮腺痛C 可使肾小球滤过率降低D 口干E 便秘50、肼屈嗪可能出现下列哪些不良反应A 头痛B 心悸C 鼻充血D 全身性红斑性狼疮综合征E 心肌缺血51、普萘洛尔的降压机理包括A 阻断血管平滑肌上的β受体 B 阻断心血管运动中枢的β受体C 阻断外周突触前膜的β受体D 阻断心肌上的的β1受体E 阻断肾小球旁细胞上的的β受体二、问答题1、简述血管紧张素转化酶抑制剂及利尿药的降压机制。

抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。

不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。

单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。

合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。

药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。

肝功能降低者半衰期延长。

药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。

2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。

有报告短效制剂加重心肌缺血。

不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。

（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。

PHARMACOLOGY药理学第十八章抗高血压药学习目标●掌握：氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。

●熟悉：抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。

●了解：抗高血压药的临床应用原则。

1抗高血压药分类2常用抗高血压药3抗高血压药的临床应用原则抗高血压药分类01抗高血压药是一类能降低血压、减轻靶器官损伤的药物。

1．利尿药如氢氯噻嗪等2．交感神经抑制药（1）中枢性交感神经抑制药：如可乐定、甲基多巴等。

（2）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药，如哌唑嗪等。

②β受体阻断药，如普萘洛尔、阿替洛尔等。

③α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。

（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。

（4）神经节阻断药：如美加明等。

3．钙通道阻滞药如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。

4．肾素―血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、依那普利等。

（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。

5．血管扩张药（1）直接扩张血管药：如肼屈嗪、硝普钠等。

（2）钾通道开放药：如吡那地尔、二氮嗪等。

常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）又名双氢克尿噻，是最常用的基础降压药。

【药理作用】降压作用温和而持久。

用药初期，因排钠利尿造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少，血压下降。

长期用药，因持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+含量降低，Na+-Ca2+交换减少，使细胞内Ca2+含量降低，导致血管平滑肌对缩血管物质NA等的反应性降低，从而使血管扩张，血压下降。

【临床应用】可单独用于治疗轻度高血压，也可与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压。

【不良反应】长期应用可引起低血钾、高尿酸血症，可使血浆胆固醇和血糖升高，并可增高血浆肾素活性。

一、利尿药吲达帕胺吲哒帕胺（indapamide）为新型强效、长效降压药，兼有利尿和钙通道阻滞双重作用。