非甾体抗炎药的安全选择

非甾体抗炎药的疗效和安全性一、非甾体抗炎药的疗效NSID选择性抑制不同COX类型，将产生不同疗效。

NSID药物可依据以上机制可将其分为四类。

1、非甾体抗炎药解热、镇痛、抗炎的作用机制非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)，阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG)，而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。

二十世纪90年代对非甾体抗炎药(NSIDs)的研究有了新的突破，发现COX有两种同功异构体，即COX-1和COX-2。

COX-1存在于正常组织中，在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素、前列腺素E2 (PGE2)和前列环素I2(PGI2)，起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用，因此也称为结构酶。

COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX，在炎性刺激下生成，它介导花生四烯酸转化产生的PGE和PGI, 是原炎性前列腺素，具有很强的致炎、致痛作用。

COX-2在正常生理状态下不表达，一旦受到致炎因子刺激后，可迅速大量表达，因此称诱导酶。

然而，随着对COX异构体理论的不断认识，人们逐渐发现初期的COX异构体理论存在偏差，COX-1也参与了炎症反应，而COX-2也具有重要的生理功能。

2、非甾体抗炎药的种类根据临床对COX1和COX2的选择性不同，将NSID分为4类，( 1 ) 特异性抑制COX1的NSID：只针对COX1而对COX-2无作用，现公认小剂量阿司匹林属此类；（2）非特异性抑制COX的NSID：传统NSID，非选择性抑制COX1和COX2，如奈普生、双氯芬酸、芬必得等。

他们既有较强的抗炎镇痛作用，也有较明显的胃肠道副作用；（3）选择性抑制COX 的NSID，如美洛昔康、尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸，在治疗剂量时对COX 2的抑制作用明显强于COX1，用人全血法测定这类药物对COX 2的选择性比对COX1大20倍以内。

胃肠道的不良反应较少;但当大剂量时，也会抑制COX1，并产生较明显的胃肠道不良反应；（4）特异性抑制COX 2的NSID，目前主要是指塞来昔布和罗非昔布。

2023年执业药师之西药学专业二模拟考试试卷A卷含答案单选题（共30题）1、仅用于绝经后妇女，不适用于男性患者的抗骨质疏松药物是A.阿仑膦酸钠B.雷洛昔芬C.降钙素D.骨化三醇E.阿法骨化醇【答案】 B2、以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)含量为主的药物是A.氯贝丁酯B.辛伐他汀C.烟酸D.非诺贝特E.维生素E【答案】 B3、治疗侵袭性念珠菌病首选( )A.伏立康唑B.氟胞嘧啶C.氟康唑D.灰黄霉素E.特比萘芬【答案】 C4、不属于抗乙型肝炎病毒的药品A.拉米夫定B.恩替卡韦C.泛昔洛韦D.干扰素E.阿德福韦酯【答案】 C5、治疗肾性尿崩症A.呋塞米B.乙酰唑胺C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.阿米洛利【答案】 C6、属于Ⅰc类抗心律失常药的是( )A.胺碘酮B.奎尼丁C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮E.苯妥英钠【答案】 D7、患者，女，66岁，5天前无明显诱因出现发热，最高39℃，伴寒战；无咳嗽、咳痰。

于门诊阿莫西林抗感染治疗4日无改善，遂转入院治疗。

入院查体：T38．8℃，R21次，BP110／70mmHg，HR110次／分。

神清、精神差、颈软，咽不红、双扁桃体不大；双肺呼吸音清，无明显干湿哕音。

查血常规白细胞13．4×109／L，中性粒细胞82．1％，胸片、肝肾功能未见明显异常。

入院后给予亚胺培南西司他丁0．59，每6小时一次。

A.氟康唑可使华法林代谢加快B.氟康唑抑制卡马西平代谢C.氟康唑可减慢硝苯地平代谢引起下肢水肿D.氟康唑可延长口服降糖药的半衰期导致低血糖E.氟康唑可使环孢素血药浓度升高【答案】 A8、抑酸剂西咪替丁可引起的典型不良反应是A.血糖升高B.血尿酸升高C.低镁血症D.定向力障碍E.胀气【答案】 D9、（2021年真题）可待因是前药，需经肝药酶转化为吗啡而发挥镇痛作用，参与转化的肝药酶是（）A.CYP1A2B.CYP3A4C.CYP2C9D.CYP2D6E.CYP2C1【答案】 D10、（2021年真题）患者，男，65岁。

NSAIDs临床用于心血管疾病患者需权衡消化道和心血管风险自非甾体类抗炎药物应用于临床作为常用止痛药之后，这种药物在临床上出现的频率就非常之高了，仅2013年的数据就已显示美国开具了一亿以上的非甾体类抗炎药处方，而很多的非载体类抗炎药又属于非处方药物，相对来说使用较为自由。

非甾体类抗炎药物的止痛机理在于其应用之后，能够实现对于环氧化酶（COX）-1以及COX-2同工酶的抑制作用。

正常机体在生命活动的过程中会产生COX-1，而COX-2只会在机体出现炎症时存在于身体当中。

最初选择性的应用COX-2抑制剂即昔布类药物，减少患者消化道溃疡以及COX-1抑制剂的相关出血问题，COX-2抑制剂所起的止痛效果与抗炎效果，从临床疗效来看，与非选择性COX抑制剂非常相似。

虽然非甾体类抗炎药物在临床上已应用了较久的时间，应用范围也较广，并且相关研究也已经证实阿司匹林对于心血管患者的二级预防有一定益处，但其他类的非载体类抗炎药对于心血管病情的安全影响仍然在临床上成为较强的争议点。

本篇文章围绕非甾体类抗炎药物对于心血管患者的临床使用展开探讨，评估心血管风险。

1分析选择性COX-2抑制剂对于心血管疾病的风险在21世纪之初，就有相关学者已然提出了一个观点，那就是罗非考昔与伐地考昔类COX-2抑制剂，有可能会对于患者的心血管方面产生一定副作用，进而进行了一项随机试验，这项荟萃分析实验显示COX-2抑制剂与患者心梗与血管事件的发生风险增加，有明显关联。

这项实验结论被公布之后，在2004年就有相关药企从市场上撤回罗非考昔，在同一年末FDA发表提示声明，应该要在临床上警惕伐地考昔药物的使用，并严厉禁止将这种药物应用于进行过冠状搭桥手术的患者群体。

与此同时，为了能够给临床使用此种抑制剂拥有更好的参照，还发布了一项关于COX-2抑制剂使用的公众健康报告，强烈建议医生在临床使用伐地考昔和塞来昔布时为患者个体权衡其药物应用风险。

这一发布的声明当中，主要考虑的患者群体为消化道出血的高危患者、不耐受非选择性非载体抗炎药物的患者以及非选择性非甾体类抗炎药物治疗疗效不佳且需要考虑是否需使用COX-2抑制剂接受治疗的患者。

药物化学--非甾体抗炎药药物化学--非甾体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒【正确答案】：D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

2、非甾体抗炎药物的作用机制是 BA.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX，减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。

3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A.安乃近B.吡罗昔康C.萘普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】：C临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。

萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。

S（+）-异构体代表S右旋的异构体。

看下图，注意H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则翻转一下（最小的原子离眼睛最远）应该是逆时针；所以应该是S型的；4、下列化学结构中哪个是别嘌醇【正确答案】：B A.秋水仙碱 B.别嘌醇Ｃ.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类【正确答案】：D非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：B选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒吡罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。

扑热息痛的用法和用量指南引言：扑热息痛（布洛芬）是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的一种。

它具有镇痛、退热和抗炎作用，常用于缓解轻至中度疼痛和发热。

然而，正确的用法和用量对于确保药物的安全和有效使用至关重要。

本文将介绍扑热息痛的用法和用量指南，帮助读者正确使用该药物。

1. 扑热息痛的作用机制：扑热息痛通过抑制体内的前列腺素合成，从而减轻疼痛、退热和抗炎作用。

它主要通过抑制环氧化酶（COX）的活性来发挥作用，特别是COX-2，从而减少前列腺素的合成。

2. 扑热息痛的适应症：扑热息痛可用于缓解轻至中度疼痛，例如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。

此外，它还可用于退热，如感冒、流感和其他发热疾病。

3. 扑热息痛的用法：（1）剂型：扑热息痛常见的剂型包括片剂、胶囊剂和颗粒剂。

根据个人喜好和需要，可以选择适合自己的剂型。

（2）用药时间：扑热息痛应在饭后或饭中服用，以减少胃肠不适的发生。

（3）服用方法：用足够量的水（约200毫升）将药物吞服，避免咀嚼或咬碎。

（4）用药间隔：根据药物说明书的建议，两次用药之间的最小间隔应为4小时，不得超过6次/24小时。

4. 扑热息痛的用量指南：（1）成人用量：一般建议每次口服200-400毫克，每天不超过1200毫克。

具体用量应根据症状的严重程度和个体差异进行调整。

在服用药物期间，应尽量使用最低有效剂量和最短疗程，以减少不良反应的风险。

（2）儿童用量：对于儿童，用量应根据年龄和体重进行调整。

一般建议每次口服10-20毫克/千克，每天不超过40毫克/千克。

儿童用药的安全性和用量需在医生的指导下进行。

（3）老年人用量：由于老年人的肾功能可能下降，因此应谨慎使用扑热息痛。

老年人的用量应适当调整，遵循医生的建议。

5. 注意事项和禁忌症：（1）注意事项：在使用扑热息痛期间，应遵循以下注意事项：- 不要超过建议的用量和疗程。

- 避免与其他含有扑热息痛成分的药物同时使用，以免超过推荐用量。

非甾体抗炎药物的药理及临床应用非甾体抗炎药物（NSDs）是一类广泛用于缓解疼痛、消炎和抗风湿的药物。

本文将详细介绍非甾体抗炎药物的药理作用和临床应用。

非甾体抗炎药物主要通过抑制体内环氧化酶的活性，减少局部组织的前列腺素的合成，从而达到消炎、镇痛和抗风湿的作用。

非甾体抗炎药物还可以抑制缓激肽的生成，从而起到扩张血管、增加血流量、减轻局部组织损伤的作用。

水杨酸类药物：例如阿司匹林、二氟尼柳等。

此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，但在使用过程中可能会产生一些副作用，如胃肠道不适、出血等。

苯胺类药物：例如布洛芬、吲哚美辛等。

此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，且副作用相对较小，但在使用过程中仍需注意不良反应的发生。

其他类：例如奈普生、双氯芬酸等。

此类药物具有消炎、镇痛等作用，适用于轻至中度疼痛的缓解。

非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，主要用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。

它们还广泛应用于治疗风湿性疾病，如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。

非甾体抗炎药物在临床应用中的优势在于消炎、镇痛及抗风湿作用显著，且对于大多数患者具有良好的耐受性。

然而，它们仍存在一些不足之处，如可能引起胃肠道不适、出血、肝肾损伤等不良反应。

因此，在使用过程中应遵循医生的建议，注意不良反应的监测。

针对非甾体抗炎药物的不足之处，未来的研究可以从以下几个方面展开：寻找更加安全、有效的非甾体抗炎药物，以减少不良反应的发生。

研究非甾体抗炎药物的联合应用，以提高疗效、减少剂量和副作用。

探讨非甾体抗炎药物在特定疾病（如癌症、神经病理性疼痛等）中的治疗作用。

非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，对于缓解疼痛和改善风湿性疾病具有重要作用。

然而，在使用过程中需要注意不良反应的发生，并遵循医生的建议。

未来的研究应致力于寻找更加安全有效的非甾体抗炎药物，以更好地服务于临床治疗。

高血压是一种常见的慢性疾病，全球范围内患病率持续上升。

它会对心血管系统产生负面影响，增加心脏病、脑卒中、肾病等疾病的风险。