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药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
麻醉有哪些常见药物麻醉是进行各种手术过程中必不可少的一部分，能够有效降低患者在手术过程中的痛苦，下面我们一起来了解一下关于麻醉都有哪些药物：一、几种常见的麻醉药1、吸入性麻醉药由于功能残气量增加，吸入麻醉加深较慢，苏醒过程也延长，最低肺泡有效浓度(MAC)随着年龄的增加逐步减低，40岁以后每10年减低4%，中枢神经系统的麻醉抑制效应增强。
2、静脉麻醉药镇静药和麻醉性镇痛药的敏感性增强。
老年对依托咪酯、地西泮、丙泊酚的药效增强，半衰期延长。
丙泊酚一般诱导剂量是2.0—2.5/kg，而60岁以上经需1.5—1.75/kg，清除率也降低，因而维持量要减少，对阿片类的作用增效更显著，所以对高龄病人使用剂量减少50%。
3、局麻药老年人局麻用药宜减少，可能是由于细胞膜通透性增加改变脱水，局部血流减少和结缔组织疏松，使用药物易于扩散所致。
老年人硬膜外阻滞时因药液不易向椎间孔外泄而易于在椎间孔内扩散，故硬膜外局麻药宜减少。
4、肌松药老年对肌松药的影响主要决定于各自药代动力学，阿曲库胺是Holfman消除，所以很少受年龄增加的影响，琥珀胆碱为血浆胆碱酯酶水解，老年人的血浆胆碱酯酶活力明显下降，所以剂量也减少。
维库溴胺大部分原型从胆汁排出，经肾脏占20%，所以高龄很少增加药效，偶尔作用时间延长。
5、镇静安定药（1）苯二氮卓类具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、中枢性肌肉松弛作用和顺行性遗忘作用，可预防和治疗局麻药的毒性反应。
并且没有明显的心血管和呼吸系统副作用和其他不良反应，已成为最常用的术前用药。
常用的有安定和咪达唑仑等。
（2）巴比妥类有镇静、催眠、抗惊厥作用，可预防局麻药的毒性反应。
使用后偶尔有过敏、皮疹、血管神经性水肿、哮喘等，严重时可发生剥脱性皮炎，有相关的病史者禁用，肝肾功能不全者慎用。
常用的有苯巴比妥和苯巴比妥钠。
（3）丁酰苯类具有较强的镇静、安定、抗焦虑和止吐作用，有较轻的α肾上腺素受体阻滞作用，可出现锥体外系症状。
第⼗⼆章 局部⿇醉药 局部⿇醉药（local anaesthetics）是⼀类局部应⽤于神经末梢或神经⼲周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产⽣和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。
对各类组织都⽆损伤性影响。
「药理作⽤」 1.局⿇作⽤及作⽤机制局⿇药对任何神经，⽆论是外周或中枢、传⼊或传出、轴索或胞体、末梢或突触，都有阻断作⽤，使兴奋阈升⾼、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直⾄完全丧失兴奋性和传导性。
此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位，但对任何刺激不再引起除极化。
局⿇药在较⾼浓度时也能抑制平滑肌和⾻骼肌的活动。
局⿇药对神经、肌⾁的⿇醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>⼼肌（包括传导纤维）>⾎管平滑肌>胃肠平滑肌>⼦宫平滑肌>⾻骼肌。
神经细胞膜的除极有赖于Na+内流，当细胞外⾼Na+时可减弱局⿇药作⽤，低Na+时则增强局⿇药作⽤（以局⿇药阈浓度的增减为标准），这提⽰局⿇作⽤与阻滞细胞膜Na+通道有关。
局⿇药阻滞Na+内流的作⽤，具有使⽤依赖性（use dependence）即频率依赖性。
在静息状态下局⿇药作⽤较弱。
增加电刺激频率则局⿇药作⽤加强。
表明当神经兴奋Na+通道开放时局⿇药能与细胞膜特异部位相结合。
实验证明，将枪乌鲗轴索⽤1mmol/L普鲁卡因进⾏细胞膜内外侧同时灌流，以电压钳法测得的Na+通道峰值为指标，发现停⽌细胞膜外侧灌流并不影响普鲁卡因对Na+通道的阻滞作⽤，⽽停⽌细胞膜内侧灌流则阻滞作⽤消失。
另将普鲁卡因甲基化成为不易穿透细胞膜的季铵盐后。
在细胞膜外侧给药就失去局⿇作⽤，如注⼊细胞膜内侧仍能发挥局⿇作⽤。
因此认为局⿇药作⽤于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻⽌动作电位的产⽣和传导。
进⼀步研究发现，局⿇药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋⽩质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞Na+内流，从⽽产⽣局⿇作⽤。
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物，在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导，降低感觉神经末梢的兴奋性，从而使局部感觉消失或减轻，以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 表面麻醉药物：主要用于较浅的手术和检查，可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物：用于局部组织的浸润麻醉，能够阻止神经冲动的传导，达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 短效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较短，适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较长，适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜，改变细胞膜通透性，从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面：1. 阻滞钠通道：局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放，抑制钠离子进入神经细胞，从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道：局部麻醉药物抑制钾通道的关闭，延长钾离子在细胞外的停留时间，进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流：局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流，降低细胞内钙离子浓度，从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中，以提供局部麻醉效果，减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用：1. 皮肤手术和切口缝合：局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞，麻醉手术过程中的局部区域，减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术：局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞，麻醉牙齿及周围组织，用于牙科手术或疼痛治疗过程中，提供临床麻醉效果。
局部麻醉及其用药目录局部麻醉及其用药 (1)利多卡因Lidocaine (2)碳酸利多卡因 (4)布比卡因Bupivacaine (4)左布比卡因Levobupivacaine (5)普鲁卡因Procaine (6)罗哌卡因Ropivacaine (8)丁卡因Tetracaine (11)局麻药通过可逆性阻滞神经纤维传导而起作用。
不同的局麻药的效能、毒性、作用时间、稳定性、水溶性和黏膜渗透能力相差很大。
这些差异就决定了各种局麻药的适应证。
局麻药有多种用药方法：表面使用，局部浸润，局部静脉麻醉(Bier’s block)，神经丛阻滞，硬膜外腔阻滞或蛛网膜下腔阻滞。
局麻药也可用于缓解术后疼痛，以减少对镇痛药的需求。
普鲁卡因用于局部浸润、神经丛阻滞、硬膜外腔阻滞及蛛网膜下腔阻滞，但由于其麻醉效能弱、作用时间短，现在仅用于局部浸润。
丁卡因用于表面麻醉、硬膜外腔阻滞、蛛网膜下腔阻滞及神经丛阻滞。
利多卡因主要用于浸润麻醉、神经丛阻滞及硬膜外腔阻滞。
布比卡因和罗哌卡因用于神经丛阻滞、蛛网膜下腔和硬膜外腔阻滞以及术后硬膜外镇痛及分娩镇痛。
左布比卡因主要用于硬膜外腔阻滞。
为了评估局麻药的安全剂量，考虑药物的吸收和排泄及其效能是重要的。
此外还应考虑其他因素：患者的年龄、体重、体格、临床状况、用药部位的血供及给药持续时间。
给药时应极为谨慎，防止将药物注入血管而发生意外。
口腔周围的局部麻醉有可能影响吞咽功能，从而增加误吸的危险。
局麻药的毒性作用通常是由其过高的血药浓度所致，局麻药的毒性作用首先表现为耳鸣、口周感觉异常和眩晕，继而表现为镇静和颤搐；严重时可发生惊厥。
在静脉注射给药时，惊厥和循环衰竭的发生常非常迅速。
超敏反应多见于酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因；而酰胺类局麻药则少见，如利多卡因、布比卡因和罗哌卡因。
利多卡因Lidocaine【适应证】1. 盐酸利多卡因：主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
局部麻醉药物有哪些，相关不良反应你知道吗？想必大家都知道，麻醉是手术顺利开展的基础条件，而局部麻醉作为麻醉当中的一种，使用频率相对较高。
那么，你了解局部麻醉药物有哪些吗？另外，你了解这些药物的相关不良反应吗？现在，结合近些年部分专家提出的资料，对局部麻醉药物的类型及相关不良反应等内容进行整理、介绍，帮助大家能够进一步了解、认识局部麻醉药，重视相关不良反应，尽最大努力完善局部麻醉效果，满足治疗需求及患者要求。
1 关于局部麻醉药，都有哪些呢？局部麻醉药，简单来讲就是指在局部组织在用药后，可逆性地抑制感觉神经冲动发生与传递的药品。
该类药物的使用，能够促使患者在保持清醒状态下，可逆地引起局部组织痛觉消失。
目前，最常用的局部麻醉药物仅包括两大类型，即酯类、酰胺类，前者包括丁卡因、普鲁卡因等；后者包括布比卡因、利多卡因等。
为了大家可以进一步了解每一种局部麻醉药药理特点及作用机制，现进行如下总结。
1.1酯类局部麻醉药普鲁卡因，是一种短效酯类局麻药，具有毒性低、亲脂性低、对黏膜穿透力弱等特点，所以，一般情况下，不建议用于表面麻醉，可以考虑用于硬膜外麻醉、浸润麻醉、蛛网膜下腔麻醉，在穿刺点注入该药品后1~3分钟，即可获取理想的麻醉效果，并且能够维持30~45分钟。
盐酸丁卡因注射液，是一种长效酯类局麻药，与普鲁卡因比较，其麻醉效果更强，专家指出，该药品的麻醉效果较普鲁卡因高出10倍，但其毒性也相对较严重，约为普鲁卡因的10~12倍，所以，不建议在浸润麻醉时使用盐酸丁卡因注射液，但是对于黏膜麻醉而言，效果较高，主要与其起效快（注射后1～3分钟即生效）、作用持久（维持2～3小时）等特点有关。
1.2酰胺类局部麻醉药盐酸利多卡因注射液是一种抗心律失常药，同时也是常用的一种酰胺类局麻药，与普鲁卡因比较，其麻醉效果更高，且作用持久，具有良好的组织穿透性、扩散性，普遍用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉等。
另外，该药品的毒性明显高于普鲁卡因，建议在进行局麻过程中，该药品的用量应当较普鲁卡因减少。
麻醉药物的分类及使用方法麻醉药物是医学领域的重要工具，被广泛应用于手术过程中的疼痛控制和患者镇静。
它们具有不同的分类和使用方法，并根据手术类型、患者状况和药物特性来选择。
本文将对麻醉药物的分类及使用方法进行探讨。
一、麻醉药物的分类麻醉药物可以根据其药理作用和应用范围进行分类，大致可分为以下几类：1. 全身麻醉药物：全身麻醉药物通过抑制中枢神经系统，使患者进入无痛觉和无意识状态，分为静脉全身麻醉药物和吸入全身麻醉药物。
静脉全身麻醉药物是通过给药管道直接注射或持续输注的方式使用，常见的有丙泊酚、异丙酚等。
这些药物作用迅速，具有调节性，也可以用于麻醉的维持。
吸入全身麻醉药物是通过吸入麻醉气体或挥发性液体来实现全身麻醉的效果，常用的有七氟醚、异氟醚等。
这类药物具有快速达到麻醉效果、易于控制的优点。
2. 局部麻醉药物：局部麻醉药物主要作用于局部组织和神经末梢，可以麻痹该部分区域，阻断痛觉传导。
常见的局麻药物有利多卡因、布比卡因等。
3. 神经阻滞麻醉药物：神经阻滞麻醉药物可以通过阻断周围神经传导，使感知区域麻痹。
常用的神经阻滞药物有利多卡因、罗哌卡因等。
二、麻醉药物的使用方法1. 麻醉药物的选择：根据患者的病情、手术类型和术中的需要，选择适合的麻醉药物。
2. 麻醉诱导：麻醉诱导是指通过给药方式使患者快速进入麻醉状态。
静脉全身麻醉常通过静脉注射药物实现，而吸入全身麻醉常用麻醉气体呼吸机进行诱导。
3. 麻醉维持：麻醉维持是指手术过程中持续维持患者的麻醉状态。
根据手术的需要，可以通过静脉给药、静脉持续输注或吸入麻醉气体进行维持。
4. 麻醉监测：麻醉过程中需要密切监测患者的生命体征和麻醉药物的浓度，以确保患者的安全。
常见的监测内容包括血压、心率、呼吸等。
5. 麻醉苏醒：手术结束后，需要将患者从麻醉状态中唤醒。
通常通过停止给药，观察患者的意识状态，以及对麻醉药物进行解毒和代谢来实现麻醉的苏醒。
三、麻醉药物的风险和副作用麻醉药物使用过程中存在一定的风险和副作用，应慎重选择和使用。
局麻药常见类型剂型及不良反应1、局麻药分类通常根据化学结构分类，分为酯类和酰胺类。
（1）酯类局麻药酯类局麻药是对氨基苯甲酸的酯类衍生物，由血浆胆碱酯酶代谢，代谢产物为对氨苯甲酸，是一种变应原，使酯类局麻药有发生过敏反应的可能。
常用酯类局麻药有普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、可卡因。
（2）酰胺类局麻药酰胺类局麻药是含有酰胺键的化合物，主要由肝脏代谢，发生过敏反应的可能性极小。
常用酰胺类局麻药有利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
2、常用局麻药介绍（1）普鲁卡因①短效脂类，毒性较小，亲脂性低，黏膜穿透性强；②一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉；③注射给药后1～3 min 起效，可维持30～45 min；④单次最大剂量（即中毒剂量）：1000 mg。
（2）丁卡因①麻醉效能强普鲁卡因10 倍，毒性强其10～12 倍，一般用于表面麻醉；②作用迅速，1～3 min 即生效，维持2～3 h；③单次最大剂量：60 mg。
（3）、利多卡因①局麻作用较普鲁卡因强，其维持时间较长，且有较强的组织穿透性和扩散性；②其毒性较普鲁卡因大，局麻时用量应比普鲁卡因少；③单次最大剂量：400 mg。
（4）布比卡因①起效快，作用时间长，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞；②胎儿/母亲血浓度比率为0.3 左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制；③可用于酯类局麻药过敏患者；④单次最大剂量：150 mg。
（5）高乌甲素①强效镇痛，与哌替啶相当，持续作用更长，为曲马多替代品；②作用持久，有较强的由深至浅的麻醉作用；③高度安全性；④降温消热，作用类似于阿斯匹林；⑤抗炎消热；⑥可抑制毛细血管通透性，消除耳廓、足趾、关节、下肢肿胀、抑制肉芽肿形成。
3、新剂型局麻药（1）局麻药微球是将局麻药充分溶解或分散于高分子材料基质中，将药剂制备成为直径为1～40 pm 的微小球状实体，微球具有生物相容性，可被生物降解。
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
局部麻醉也称部位麻醉，是指将局麻药应用于身体局部，使机体某一部位的感觉神经传导功能暂时被阻滞，运动神经传导保持完好或者同时有程度不等的被阻滞状态。
局部麻醉的优点：安全性大，并发症少，对患者生理功能影响最小。
今天总结医疗卫生事业单位考试麻醉学考试资料-常用局部麻醉药。
局麻药分类
按化学结构不同可分为酯类和酰胺类两大类:
(1)酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。
(2)酰胺类：利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因。
按局麻药的作用时间分类
(1)短效局麻药：普鲁卡因。
(2)中效局麻药：利多卡因。
(3)长效局麻药：丁卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
各局麻药特点
(1)普鲁卡因毒性作用小，但其扩散和穿透力均差，仅常用于局部浸润麻醉。
(2)丁卡因毒性作用强，脂溶性高，穿透性能较强，麻醉效能强，但起效缓慢，多用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。
(3)利多卡因性能稳定，起效较快，扩散穿透能力均强，其毒性与药物浓度有关，因此可用于各种局麻。
(4)布比卡因起效快，作用时间长，可改变药液浓度而产生感觉神经和运动神经分离阻滞，其心脏毒性明显，如误入静脉或用药量过大，可致心脏停搏，且难以复苏，尤其对产妇更是如此。
(5)左旋布比卡因毒性作用明显比布比卡因弱。
(6)罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，其特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因心脏毒性低;③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血液无影响。
常用局麻药的分类及应用局麻药是用于局部麻醉的药物，作用于神经系统的特定部位，阻断神经冲动的传导，从而产生局部无痛的效果。
根据药物的作用机制和应用范围，常用的局麻药可以分为以下几类。
1. 局麻药的分类（1）酯类局麻药：包括利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过抑制神经元细胞膜上的钠通道，阻断神经冲动的产生和传导，从而产生麻醉效果。
（2）酰胺类局麻药：包括丁卡因、利多卡因等。
这类药物作用机制类似酯类局麻药，但比酯类局麻药的作用持续时间更长。
（3）芳香族酚类局麻药：如普鲁卡因。
这类药物阻断血管壁上的肾上腺素转运体，从而抑制肾上腺素的释放，使局部血管扩张，延长局部麻醉时间。
（4）非局部麻醉药：如氯胺酮、依托咪酯等。
这些药物虽然不具有直接的局部麻醉效果，但可以通过麻醉或镇静作用，来改善患者的局部麻醉耐受性和舒适度。
2. 局麻药的应用（1）神经阻滞：局麻药最常见的应用形式就是神经阻滞，通过直接注射或局部浸润的方式，将药物送入靠近神经根或周围神经的位置，达到阻断神经冲动传导的目的。
神经阻滞广泛应用于外科手术、产科、骨科等领域，能够提供较长时间的无痛效果，同时减少手术期间对全身麻醉的需求。
（2）硬膜外麻醉：通过将局麻药注射入硬膜外间隙，使其作用于脊神经后根，达到麻醉效果。
硬膜外麻醉广泛应用于分娩镇痛、腹部手术、疼痛治疗等领域。
（3）脊柱镇痛：将局麻药注射入蛛网膜下腔或硬脊膜内腔，使其作用于骶髂神经丛和神经根，从而实现疼痛的缓解。
脊柱镇痛常用于分娩镇痛和术后疼痛管理。
（4）表面麻醉：将局麻药涂抹或喷洒于皮肤或黏膜表面，使其透过表皮或黏膜吸收，产生局部麻醉效果。
表面麻醉常用于皮肤手术、口腔手术、内窥镜检查等。
需要注意的是，局麻药使用时需遵循相应的安全操作规范，避免过量使用，以免造成中毒或其他不良反应。
此外，局麻药可能对某些患者产生过敏反应，使用时需密切观察患者的反应，及时处理并记录。
