中药酚性化合物的抗肿瘤机制及制备方法
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从鹤草芽中萃取中药成分鹤草酚的研究
从鹤草芽中萃取中药成分鹤草酚的研究
鹤草芽是指鹤草植物的苗期叶片，是一种常见的中药材。
鹤草芽中含有丰富的鹤草酚，这是一种具有抗氧化活性的化合物，具有较强的抗肿瘤、抗炎症、抗氧化、降血压等作用。
在从鹤草芽中萃取鹤草酚的过程中，通常采用溶剂萃取的方法。
这种方法的基本流程是：
将鹤草芽研磨成粉末，放入容器中。
加入溶剂，如乙醇、乙酸乙酯或其他溶剂，使鹤草芽与溶剂充分混合。
加热，使溶剂与鹤草芽中的物质充分溶解。
过滤，将溶解的物质过滤出来。
冷却，使溶解物中的鹤草酚析出。
过滤，将析出的鹤草酚过滤出来。
在萃取过程中，可以通过调整溶剂种类和萃取温度来优化鹤草酚的萃取效率。
在实际应用中，还可以通过改变溶剂浓度、萃取时间和萃取次数来优化萃取效果。
可以采用其他方法来提高鹤草酚的萃取效率。
例如，可以采用超声波辅助萃取的方法，通过超声波的震荡作用来加速物质的溶解和转移，从而提高萃取效率。
另外，还可以使用绿色萃取方法来萃取鹤草酚，这种方法是指使用温和、环保的萃取溶剂，如水、氧化氢、果胶、乙酸等，来萃取鹤草酚。
这种方法具有环境友好、安全性高的优点，在萃取鹤草酚时可以考虑使用。
在萃取鹤草酚的过程中，还要注意控制萃取温度和时间，避免过热和过长的萃取时间导致鹤草酚的失效。
同时，在萃取过程中也要注意控制溶剂的浓度和使用量，以保证萃取效率的同时也要保证萃取成本的合理性。
一种抗肿瘤的中药组合物及其制备方法和应用[发明专利]
![一种抗肿瘤的中药组合物及其制备方法和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s1/m/2c3e24c57375a417866f8ff4.png)
专利名称：一种抗肿瘤的中药组合物及其制备方法和应用专利类型：发明专利
发明人：王晶钰,江跃德,康永祥,刘建军,季志平
申请号：CN201310468630.7
申请日：20130930
公开号：CN103495002A
公开日：
20140108
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤方剂及其制备方法和应用。
以质量份数计，包括以下组份：铁牛七10-20g；芋儿七10-20g；金牛七10-20g；灯台七10-20g；追风七10-20g；太白三七10-20g。
本发明受国家林业局林业公益性行业科研专项“秦岭林药资源保护及其开发利用技术研究”资助，从秦岭太白山特色中草药中筛选出6味“太白七药”组成抗肿瘤方剂,该方剂组方严谨、配伍得当，具有清热解毒、活血消肿、益气补血的功效，可应用于肿瘤的治疗。
MTT法检测证实本发明方剂对肿瘤细胞增殖具有抑制作用，筛选出最佳药物配伍和剂量组成能诱导肿瘤细胞凋亡的抗肿瘤中药方剂—“肿瘤消”。
申请人：西北农林科技大学
地址：712100 陕西省西安市杨凌示范区邰城路3号
国籍：CN
代理机构：西安通大专利代理有限责任公司
代理人：汪人和
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中药酚性化合物的抗肿瘤机制及制备方法
的特性 就是 含 有 酚 羟 基 ， 性 化合 物 中 的 酚羟 基 能 酚
１ 酚性化 合物 的结构 特点 黄酮 类 化 合物 的基 本母 核 早 期 指 ２ 苯基 色 原 一
酮， 近年来 泛指 ２个 苯基 通过 ３碳链 相连 形成 的化合 物， 即具有 Ｃ 一 ３Ｃ ６Ｃ 一 ６基本 骨架 。它 们 是一 类 多 酚化
够与 自由氧 作 用 。酚 性 化 合 物 的 抗 氧 化 作 用 机 制 为 ： 用 于 与 自由基 有 关 的 酶 ； 断 自 由基 链 的 传 作 阻
递； 与诱 导 氧化 的过渡金 属离 子络合 。 ２ ２ 阻断 细胞 周期 ， 细胞 增 殖作 用 肿 瘤 是细 胞 ． 抗
合物 ， 个 苯 环 上 可 连 接 上 取 代 基 ， 代 基 多 为 羟 每 取 基 、 基 或 多糖 ， 黄 酮 、 酮 醇 、 黄 酮 、 耳 酮 及 糖 如 黄 异 查 它们 的二氢 衍生 物 和黄 烷 醇 、 花青 素 、 槲皮 素 等 。它
用 的靶 点 ， 些 酶 的抑 制 剂 在 一 定 的程 度 上 可 以 阻 这
壳、 陈皮 、 山楂 、 黄 、 参 、 芎 、 杏 、 草 等 。木 蒲 丹 川 银 甘 脂素是 一类 生 物 调 节 物 质 ， 分 为 游 离 的脂 溶 性 木 可 脂素 和含配糖 体 的水 溶性 的木脂 素 。它 属 于苯 丙 素 类， 结构 中含 有 一 个 或 多 个 苯 丙 素 。它 对 小 细 胞 肺 癌、 白细 胞癌 、 巴 肉瘤 、 经 胶 质瘤 、 杰金 氏症 等 淋 神 霍 多种癌 症 有 特 殊 疗 效 。含 木 脂 素 的 中 药 有厚 朴 、 五味 子等 。香 豆素 的化 学 名 称 为苯 并 ａ吡 喃 酮 ， 一 或 １２ ， 一苯 并 ａ吡 喃 酮 。香 豆 素 可 看 作 是 邻 羟 基 肉桂 ～ 酸 的内酯 ， 芳 香 气 味 。根 据 环 上 取 代 基 及 其 位 置 具 的不 同 ， 将 香 豆 素分 为简 单 香 豆 素 、 喃 香 豆 素 、 常 呋 吡喃香 豆素 和其他 香 豆素 等 。含 香豆 素 的 中药 有 独 活 、 陈等 。香 豆 素具 有较 强 的抗 肿瘤 作用 。 茵 ２ 抗肿 瘤机 制
１ 酚性化 合物 的结构 特点 黄酮 类 化 合物 的基 本母 核 早 期 指 ２ 苯基 色 原 一
酮， 近年来 泛指 ２个 苯基 通过 ３碳链 相连 形成 的化合 物， 即具有 Ｃ 一 ３Ｃ ６Ｃ 一 ６基本 骨架 。它 们 是一 类 多 酚化
够与 自由氧 作 用 。酚 性 化 合 物 的 抗 氧 化 作 用 机 制 为 ： 用 于 与 自由基 有 关 的 酶 ； 断 自 由基 链 的 传 作 阻
递； 与诱 导 氧化 的过渡金 属离 子络合 。 ２ ２ 阻断 细胞 周期 ， 细胞 增 殖作 用 肿 瘤 是细 胞 ． 抗
合物 ， 个 苯 环 上 可 连 接 上 取 代 基 ， 代 基 多 为 羟 每 取 基 、 基 或 多糖 ， 黄 酮 、 酮 醇 、 黄 酮 、 耳 酮 及 糖 如 黄 异 查 它们 的二氢 衍生 物 和黄 烷 醇 、 花青 素 、 槲皮 素 等 。它
用 的靶 点 ， 些 酶 的抑 制 剂 在 一 定 的程 度 上 可 以 阻 这
壳、 陈皮 、 山楂 、 黄 、 参 、 芎 、 杏 、 草 等 。木 蒲 丹 川 银 甘 脂素是 一类 生 物 调 节 物 质 ， 分 为 游 离 的脂 溶 性 木 可 脂素 和含配糖 体 的水 溶性 的木脂 素 。它 属 于苯 丙 素 类， 结构 中含 有 一 个 或 多 个 苯 丙 素 。它 对 小 细 胞 肺 癌、 白细 胞癌 、 巴 肉瘤 、 经 胶 质瘤 、 杰金 氏症 等 淋 神 霍 多种癌 症 有 特 殊 疗 效 。含 木 脂 素 的 中 药 有厚 朴 、 五味 子等 。香 豆素 的化 学 名 称 为苯 并 ａ吡 喃 酮 ， 一 或 １２ ， 一苯 并 ａ吡 喃 酮 。香 豆 素 可 看 作 是 邻 羟 基 肉桂 ～ 酸 的内酯 ， 芳 香 气 味 。根 据 环 上 取 代 基 及 其 位 置 具 的不 同 ， 将 香 豆 素分 为简 单 香 豆 素 、 喃 香 豆 素 、 常 呋 吡喃香 豆素 和其他 香 豆素 等 。含 香豆 素 的 中药 有 独 活 、 陈等 。香 豆 素具 有较 强 的抗 肿瘤 作用 。 茵 ２ 抗肿 瘤机 制
植物中天然化合物的抗肿瘤作用研究
植物中天然化合物的抗肿瘤作用研究植物中的天然化合物一直是医学研究的重要方向，尤其是其抗肿瘤作用备受科学家们的关注。
从古代中药治疗肿瘤的经验来看，植物中天然化合物确实具有很高的药理活性，能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散，对于预防和治疗肿瘤疾病具有重要的意义。
一、植物中的天然化合物抗肿瘤作用机制许多研究表明，植物中的天然化合物能够通过多种途径对肿瘤细胞发挥抑制作用，主要包括：1. 抑制肿瘤细胞的增殖和分裂如紫锥菊中的芝麻酚，能够抑制癌细胞的增殖，使癌细胞停滞在G0/G1期，从而防止细胞分裂；海南青蒿中的青蒿素，则能够诱导肿瘤细胞自噬，阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。
2. 诱导肿瘤细胞凋亡天然化合物中的黄酮类化合物、生物碱类化合物等能够通过诱导肿瘤细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。
如金银花中含有的鲜叶酸、阴地莲中的地丹酚等。
3. 抑制肿瘤血管生成肿瘤细胞需要血管提供养分和供氧，如果能够抑制肿瘤血管生成，就能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
如姜黄中的花杉酮、中药川贝母中的贝母皂苷等。
二、植物中天然化合物抗肿瘤作用的研究进展1. 黄芪中的黄酮类化合物黄芪是常见的中草药，其中含有丰富的黄酮类化合物，如芦丁、黄岑素、芹菜素等，这些成分具有明显的抗肿瘤作用。
研究表明，黄芪提取物能够抑制人肺癌、结肠癌等肿瘤细胞的生长和扩散，且能够增强放疗和化疗的疗效。
其中，芹菜素具有特别强的抗肿瘤活性，能够抑制肺癌、肝癌等多种癌细胞的生长和扩散。
2. 青蒿素青蒿素是从中草药青蒿中提取的一种化合物，具有广谱的抗肿瘤活性。
研究表明，青蒿素能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，同时对于放疗和化疗的增强效果也有很大的帮助。
此外，青蒿素还能够抑制肿瘤血管生成，阻止肿瘤细胞的供氧供养。
3. 白藜芦醇白藜芦醇是从葡萄皮中提取的一种天然化合物，具有很强的抗氧化和抗炎作用，近年来也被发现具有很强的抗肿瘤作用。
研究表明，白藜芦醇能够抑制多种肿瘤细胞的增殖和扩散，主要通过调节细胞周期、诱导凋亡、抑制肿瘤血管生成等多种途径对肿瘤细胞进行抑制。
厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用
厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用厚朴酚是从厚朴木中提取得到的一种天然有机化合物，具有多种生物
活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用。
厚朴酚衍生物
是通过对厚朴酚进行化学修饰得到的一类化合物，具有更强的药理活性和
生物活性。
厚朴酚衍生物的制备方法主要有化学合成和生物转化两种方法。
化学
合成方法包括酯化、醚化、烷基化、取代基反应等，可以通过改变厚朴酚
的分子结构来增强或改变其生物活性。
生物转化方法则是通过利用微生物、植物或动物的代谢途径来转化厚朴酚，包括酶促、发酵、植物提取等方法。
厚朴酚衍生物具有广泛的应用价值。
首先，它们具有抗氧化和抗炎作用，可以用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、炎症性疾病等。
其次，厚
朴酚衍生物还具有抗肿瘤作用，可以用于治疗多种类型的癌症，如乳腺癌、肺癌、胃癌等。
此外，厚朴酚衍生物还具有抗菌和抗病毒作用，可以用于
制备新型的抗生物膜涂料、抗生物膜药物等。
另外，厚朴酚衍生物还可以
用于保健品和化妆品的制造。
总之，厚朴酚衍生物是一类具有重要生物活性的化合物，具有广泛的
应用前景。
通过合理设计和选择制备方法，可以得到更多具有特殊性质和
药理活性的厚朴酚衍生物。
进一步研究厚朴酚衍生物的作用机制和药理特性，将有助于开发新型的天然药物和化学药物，为人类健康事业做出贡献。
和厚朴酚的抗肿瘤作用机制研究现状
和厚朴酚的抗肿瘤作用机制研究现状张琪，李鹤楠，王临江，刘丹，王婧，蔡德富齐齐哈尔医学院医药科学研究院，黑龙江齐齐哈尔161006[摘要]厚朴是我国传统中药，和厚朴酚（Honokiol, HNK）是厚朴的主要有效成分，具有抗菌、抗炎、抗氧化、抑制血管生成、抗痉挛、抗抑郁、抗病毒和抗肿瘤等广泛的药理作用。
特别是其显著的抗肿瘤作用被广泛关注。
作为天然来源、安全性高的抗肿瘤活性成分，HNK主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导自噬、激活内质网应激、诱导活性氧生成等机制发挥抗肿瘤作用。
本文基于近年国内外HNK的抗肿瘤相关文献，对其抗肿瘤作用及机制进行总结和分析，以期为HNK的进一步新药开发和临床应用提供一定参考。
[关键词]厚朴；和厚朴酚；抗肿瘤；药理作用；作用机制[中图分类号]R4 [文献标识码] A [文章编号]2096-1782（2024）03(a)-0190-05 Research Status of the Anti-tumor Mechanism of HonokiolZHANG Qi, LI Henan, WANG Linjiang, LIU Dan, WANG Jing, CAI DefuResearch Institute of Medicine and Pharmacy, Qiqihar Medical University, Qiqihar, Heilongjiang Province, 161006 China[Abstract] Magnolia officinalis is a traditional Chinese medicine, and honokiol (HNK) is the main active component of magnolia officinalis. HNK has a wide range of pharmacological effects, such as antibacterial, anti-inflammatory, an⁃tioxidant, angiogenic inhibition, anti-spasticity, anti-depression, antiviral and anti-tumor. In particular, its remark⁃able anti-tumor effect has been widely concerned. As a natural source and highly safe anti-tumor active ingredient, HNK mainly exerts anti-tumor effects through mechanisms such as inducing apoptosis of tumor cells, blocking tumor cell cycle, inhibiting proliferation and metastasis of tumor cells, inducing autophagy, activating endoplasmic reticulum stress and inducing reactive oxygen production. In this paper, the anti-tumor effects and mechanisms of HNK were summarized and analyzed based on the literature on HNK at home and abroad in recent years, in order to provide some reference for the further development of new drugs and clinical application of HNK.[Key words] Magnolia officinalis; Honokiol; Anti-tumor; Pharmacological effect; Action mechanism肿瘤是威胁人类生命健康的第二大疾病，也是阻碍人类预期寿命提高的主要原因之一。
肿瘤内服中草药片剂及制备方法发明专利
肿瘤内服中草药片剂及制备方法发明专利随着现代医学的发展，肿瘤的治疗方法也变得多样化。
除了传统的化疗、放疗和手术外，中药也成为了治疗肿瘤的一种选择。
肿瘤内服中草药片剂及制备方法发明专利就是一项针对肿瘤患者开发的中药制剂。
本文将详细介绍该发明专利的内容及制备方法。
肿瘤内服中草药片剂及制备方法发明专利是一项专门配制的中药片剂，用于肿瘤患者的内服治疗。
它采用了多种中草药作为原料，并经过一系列的药理活性筛选与配方优化，制成了一种特定的片剂。
该中药片剂具有治疗肿瘤的疗效，并且能够减轻副作用和提高患者的生活质量。
中草药的选择是该专利的关键性问题。
在制剂研发的初期，研究人员对多种中草药进行了筛选，评估其抗肿瘤活性。
最终，选定了一定比例的多种中草药作为制剂的原料，并进行了适当的制剂优化与配伍。
这些中草药具有抗肿瘤、免疫调节、镇痛等多种药理活性，能够综合治疗肿瘤患者的多个方面的问题。
专利中还详细描述了该中药片剂的制备方法。
首先，需要将选定的中草药进行粉碎和混合，以获得一种均匀的草药混合物。
然后，将草药混合物进行浸泡、煎煮、过滤、浓缩、干燥等一系列工艺步骤，最终制成中药浸膏。
接下来，将中药浸膏与一定比例的辅料进行混合，并进行打散、造粒、包衣、制成片剂的工艺步骤。
最终，制得了一种均匀质量稳定的中药片剂。
这种中药片剂的特点之一是具有良好的药效和生物利用度。
专利中指出，该中药片剂在体内可以迅速释放药物，并得到全面吸收。
这可以确保患者获得最佳的治疗效果。
此外，中药片剂还具有良好的稳定性和适应性。
无论是在贮存期还是在服药过程中，中药片剂都能够保持良好的性能和质量，不会因外界条件的变化而受到影响。
除了药效和稳定性，中药片剂的制备方法也是该专利的亮点之一。
专利中详细描述了每个步骤的操作要点和控制条件。
这些详细的制备方法可以确保中药片剂的质量稳定，并且便于工厂的大规模生产。
在制备过程中，严格控制每个环节的操作，能够保证中药片剂在性能和质量上的一致性，从而获得更好的治疗效果。
一种抗肿瘤的中药组合物及其制备方法[发明专利]
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201811153517.9(22)申请日 2018.09.30(71)申请人 珠海市浩瀚兴华科技发展有限公司地址 519000 广东省珠海市横琴新区宝华路6号105室（集中办公区）(72)发明人 马胜利 施维 张晓安 (74)专利代理机构 北京高沃律师事务所 11569代理人 刘奇(51)Int.Cl.A61K 36/9066(2006.01)A61K 36/8998(2006.01)A61P 35/00(2006.01)A61K 35/644(2015.01)A61K 35/64(2015.01)A61K 35/413(2015.01)A61K 31/7016(2006.01)(54)发明名称一种抗肿瘤的中药组合物及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种抗肿瘤的中药组合物，属于中药技术领域，包括A组分和B组分；A组分包括红枣、淮山、薏苡仁、白术、党参、丹参、甘草、黄精、三七、麦芽、百合、黑米、黑豆皮、黑木耳、莲子、银耳、冰糖和蒜汁；B组分包括土鳖虫、鸡血藤、白花蛇舌草、蒲公英、莪术、夏枯草、重楼、当归、人参、黄芪、冬虫夏草、灵芝、苦参、川芎、陈皮、甘草、牛黄、黄柏和蜂蜜。
本发明提供的抗肿瘤的中药组合物，能够有效抗黑色素瘤、前列腺癌、肺癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃腺癌、淋巴瘤、乳腺癌和宫颈癌。
权利要求书2页 说明书9页 附图6页CN 108888741 A 2018.11.27C N 108888741A1.一种抗肿瘤的中药组合物，其特征在于，包括A组分和B组分；所述A组分包括以下重量份数的组分：红枣5～15份、淮山1～5份、薏苡仁2～10份、白术1～5份、党参1～5份、丹参1～5份、甘草1～10份、黄精1～5份、三七1～5份、麦芽1～10份、百合1～5份、黑米1～5份、黑豆皮1～5份、黑木耳1～5份、莲子1～5份、银耳1～5份、冰糖10～25份和蒜汁50～120份；以红枣的重量份数计，所述B组分包括以下重量份数的组分：土鳖虫1～5份、鸡血藤2～10份、白花蛇舌草1～5份、蒲公英1～5份、莪术1～5份、夏枯草2～10份、重楼0.1～2份、当归0.5～3份、人参0.1～5份、黄芪0.5～3份、冬虫夏草0.1～1份、灵芝0.5～3份、苦参1～5份、川芎0.5～3份、陈皮1～5份、甘草0.5～3份、牛黄0.5～2份、黄柏1.0～5份和蜂蜜1～5份。
抗肿瘤药物及其制备方法的制作流程
本技术涉及中药技术领域，具体涉及一种抗肿瘤药物及其制备方法。
所述的抗肿瘤药物由以下重量份数的原料制成：龙葵16～18份、四季青5～7份、水红花子14～16份、蜂巢6～8份、裂蹄木层孔菌12～14份、金雀根8～10份、天仙藤6～8份、伏龙肝11～13份、莪术13～15份。
本技术采用不同药性的中药材，进行了科学配伍，采用了特殊制备方法，以上诸药合用，协同效果十分突出；对抵抗肿瘤、提高自身免疫能力，抑制癌细胞的生长，尤其是对宫颈癌有突出的缓解作用。
技术要求1.一种抗肿瘤药物，其特征在于：该药物由以下重量份数的原料制成：龙葵16～18份、四季青5～7份、水红花子14～16份、蜂巢6～8份、裂蹄木层孔菌12～14份、金雀根8～10份、天仙藤6～8份、伏龙肝11～13份、莪术13～15份。
2.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物，其特征在于：该药物由以下重量份数的原料制成：龙葵17份、四季青6份、水红花子15份、蜂巢7份、裂蹄木层孔菌13份、金雀根9份、天仙藤7份、伏龙肝11份、莪术15份。
3.一种制备权利要求1所述抗肿瘤药物的方法，其特征在于：包括以下步骤：a、取所属重量分数的裂蹄木层孔菌、金雀根、天仙藤、伏龙肝、莪术制成20～30目粉末；然后按照料液比1:8，加入纯净水，煎煮3次，每次2小时，合并煎液，浓缩至干，真空干燥即得提取物A；b、取所属重量分数的龙葵、四季青、水红花子、蜂巢制成20～30目粉末，按照料液比1:9，加入浓度95％的乙醇，回流提取3次，每次2小时，合并提取液，浓缩至相对密度为1.15～1.20(30℃)，真空干燥即得提取物B；c、将提取物A、提取物B混合均匀即成。
说明书一种抗肿瘤药物及其制备方法技术领域本技术涉及中药技术领域，具体涉及一种抗肿瘤药物及其制备方法。
背景技术恶性肿瘤是严重威胁人类健康的一类常见疾病，寻找有效的抗癌药物和方法是世界医学面临的重要课题。
目前在治疗癌症及恶性肿瘤时多采用外科手术配合放疗化疗治疗。
丹酚酸类 通式
丹酚酸类通式一、概述丹酚酸类化合物是一类广泛存在于中药材中的天然产物，具有显著的生物活性和药用价值。
它们主要分布在唇形科、豆科、蔷薇科等植物中，如丹参、三七、红花等。
丹酚酸类化合物具有多种药理作用，如抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗菌等，被广泛应用于中药制剂和保健品领域。
二、化学结构与分类丹酚酸类化合物主要分为丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等，它们的化学结构各不相同，但都含有酚羟基和羧基，具有较强的酸性。
其中，丹酚酸A是最具代表性的化合物，其化学结构为2-羟基-1,4-苯甲酸-3-甲酯。
三、药理作用与机制1. 抗氧化作用：丹酚酸类化合物具有显著的抗氧化作用，能够清除自由基，减轻氧化应激反应对机体的损伤，对多种疾病具有预防和治疗作用。
其抗氧化机制与其酚羟基和羧基的结构密切相关。
2. 抗肿瘤作用：丹酚酸类化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等方面发挥抗肿瘤作用。
其抗肿瘤机制可能与调节细胞信号转导通路、影响肿瘤细胞周期等有关。
3. 抗炎作用：丹酚酸类化合物具有显著的抗炎作用，能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
其抗炎机制可能与抑制NF-κB信号转导通路、调节细胞因子网络等有关。
4. 抗菌作用：丹酚酸类化合物对多种细菌、真菌等具有抑制作用，能够用于治疗感染性疾病。
其抗菌机制可能与破坏细菌细胞膜、抑制细菌酶活性等有关。
四、提取与分离丹酚酸类化合物的提取和分离方法主要包括溶剂提取法、超声波辅助提取法、微波辅助提取法、超临界流体萃取法等。
其中，溶剂提取法是最常用的方法，通常采用甲醇或乙醇作为溶剂，提取温度和时间也会影响提取效率。
分离纯化通常采用重结晶、柱层析等方法进行。
五、应用与开发丹酚酸类化合物在中药制剂和保健品领域具有广泛的应用价值。
例如，丹参中含有的丹酚酸B能够用于治疗心脑血管疾病；三七中含有的三七总皂苷和丹酚酸类化合物能够用于治疗脑缺血和脑损伤；红花中含有的红花总黄酮和丹酚酸类化合物能够用于治疗冠心病等。
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【摘要】酚性化合物是许多中药的有效成分,具有抗肿瘤作用。
其作用机理为抗氧化作用,抗细胞增殖,诱导细胞调亡,干预细胞转导和增强抑癌基因表达,干预细胞周期等。
利用现代分离技术可将其提取并纯化。
就酚性化合物抗肿瘤机理和提取纯化方法进行综述。
【关键词】酚性化合物;抗肿瘤机制;制备方法;综述酚性化合物存在于多种植物性中药中,在抗肿瘤中药中普遍存在,如葛根、黄芩、金银花、独活、厚朴、银杏、黄芪、虎杖、藤梨根等均含有多酚。
酚性化合物主要包括黄酮类、香豆素、木脂素等,它们具有显着的抗肿瘤活性。
1酚性化合物的结构特点黄酮类化合物的基本母核早期指2—苯基色原酮,近年来泛指2个苯基通过3碳链相连形成的化合物,即具有C6 C3 C6基本骨架。
它们是一类多酚化合物,每个苯环上可连接上取代基,取代基多为羟基、糖基或多糖,如黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮及它们的二氢衍生物和黄烷醇、花青素、槲皮素等。
它们具有显着的抗肿瘤活性,因其苯环上取代基不同,其抗癌、抗氧化等作用效果差别很大。
B环上有一邻位酚结构和饱和的C环显示出最强的抗肿瘤活性[1]。
含有黄酮类化合物的中药材有葛根、黄芩、枳壳、陈皮、山楂、蒲黄、丹参、川芎、银杏、甘草等。
木脂素是一类生物调节物质,可分为游离的脂溶性木脂素和含配糖体的水溶性的木脂素。
它属于苯丙素类,结构中含有一个或多个苯丙素。
它对小细胞肺癌、白细胞癌、淋巴肉瘤、神经胶质瘤、霍杰金氏症等多种癌症有特殊疗效[2]。
含木脂素的中药有厚朴、五味子等。
香豆素的化学名称为苯并α 吡喃酮,或1,2-苯并α 吡喃酮。
香豆素可看作是邻羟基肉桂酸的内酯,具芳香气味。
根据环上取代基及其位置的不同,常将香豆素分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素等。
含香豆素的中药有独活、茵陈等。
香豆素具有较强的抗肿瘤作用[3]。
2抗肿瘤机制2.1抗氧化作用活性氧可以损伤DNA,细胞在DNA损伤未修复或错误修复的条件下分裂从而引起突变的发生,如果突变发生在某些重要的基因上时则会引起肿瘤的发生。
而酚性化合物都有个共同的特性就是含有酚羟基,酚性化合物中的酚羟基能够与自由氧作用。
酚性化合物的抗氧化作用机制为:作用于与自由基有关的酶;阻断自由基链的传递;与诱导氧化的过渡金属离子络合[4]。
2.2阻断细胞周期,抗细胞增殖作用肿瘤是细胞无限增殖的结果。
芹菜素(apigenin)具有诱导C50和308小鼠皮肤细胞和人白血病细胞(HL-60)周期停止于G2/M期的作用,此作用于除去芹菜素2小时后可逆转[5]。
2.3抑制DNA合成,破坏DNA结构参与DNA合成过程的许多酶都可能成为酚性化合物抗肿瘤作用的靶点,这些酶的抑制剂在一定的程度上可以阻断DNA的合成。
如柚皮苷(naringin)能阻止藻毒素(algaltoxins)和微胞藻素(microcystin LR)对肝细胞角蛋白细胞骨架过度磷酸化和破坏作用[6]。
2.4干预细胞信号转导酚性化合物能抑制细胞信号转导过程中的酪氨酸蛋白激酶(TPK)和蛋白激酶C(PKC)的活性。
TPK能诱导肿瘤发生,它能激活PKC和诱导原癌基因表达。
有人对14种黄酮类化合物抑制信号转导和细胞转化相关的酶——磷脂酰肌醇 3 激酶 α(PI 3 K α)活性的作用进行了研究。
结果发现,抑制作用大小顺序:杨梅黄酮藤黄菌素芹菜苷配基漆树黄酮槲皮素[7]。
黄酮类化合物的结构与它们对激酶的抑制作用强度有关,一些黄酮类化合物既能抑制PKC,也能抑制EGFR的TPK活性。
构效分析发现,B环上羟基的位置和数量以及C2 C3键的饱和度是黄酮类化合物抑制PI 3 K活性大小的重要因素[8]。
2.5诱导细胞凋亡有人[9]发现,芹菜苷配基、藤黄素和槲皮素能使肿瘤细胞C3H10T1/2CL8细胞P53堆积和细胞凋亡,凋亡发生在细胞周期的G2/M时相外,G2/M停止呈P53依赖性,成纤维细胞P53敲除后此作用就不会发生。
这些黄酮诱导凋亡的作用大小依次为芹菜苷配基槲皮素杨梅黄酮山奈黄素。
甘草查尔酮-A、黄芩配基均有促进细胞凋亡的作用[10]。
2.6促进抑癌基因表达和抑制癌基因表达槲皮素能抑制K-ras,H-ras和N-ras基因表达,使癌基因产物表达量降低[11]。
槲皮素还能降低大肠癌细胞系和原发性结直肠癌组织稳态的P21-ras蛋白水平,呈时间和剂量依赖关系,10μmol·L 1的槲皮素处理细胞24h后,P21-ras 蛋白表达降低了50。
3酚性化合物的提取和分离纯化3.1提取方法3.1.1热水提取水提取过程中要考虑加水量、浸泡时间、煎煮时间及煎煮次数等因素。
此工艺成本低、安全,适用工业化大生产,但是用水提取时,提取液中杂质较多(如无机盐、蛋白质、糖等),给进一步分离带来许多麻烦。
现在,已经很少单一使用本法。
3.1.2有机溶剂萃取法常用的有机溶剂有甲醇、乙醇、丙酮等。
提取方法有冷浸法、渗漉法、回流法。
冷浸法不需要加热,但费时较长,效率低;渗漉法由于保持一定的浓度差,所以提取效率较高,浸液杂质较少,但费时较长,溶剂用量大,操作麻烦;回流法效率较冷浸法和渗漉法高,速度快,但受热易破坏的原料不宜用此法。
例如:元宝枫叶粉中提取黄酮类物质用的是冷浸法,用70乙醇提取,提取率和黄酮含量都很高,提取物质较易浓缩和干燥[12];陈皮苷提取用乙醇渗漉法,使用50或60的乙醇,16倍提取液时提取效果最佳[13];从水飞蓟中提取水蓟宾,用乙酸乙酯做溶剂,用索氏提取法连续回流抽提9次,然后在甲醇中经多次重结晶可得到水蓟宾纯品[14]。
3.1.3碱性稀醇或碱性水提取此方法是利用酚羟基的酸性,可以用碱性稀醇或碱性水提取浸出,经酸化后得到黄酮类物质。
主要用的碱性溶液是稀氢氧化钠和石灰水。
氢氧化钠水溶液的浸出能力高,但杂质较多不利于纯化。
石灰水可以使一些鞣质或水溶性杂质沉淀生成钙盐沉淀,有利于浸液纯化,但是浸出效果不如氢氧化钠水溶液效果好,同时有些黄酮类化合物能与钙结合成不溶性物质,不被溶出。
一般可以根据不同的原料使用不同的碱性溶液。
例如从菊花中提取黄酮类物质时,用pH10的氢氧化钠溶液浸出效果较好[15]。
3.1.4超声波法超声提取技术具有提取时间短、产率高、无需加热、低温提取有利于有效成分的保护等优点。
被浸提的物质在被瞬间破碎,生物活性保持不变,同时提高破碎速度和提取率。
如以石灰水作溶剂,对黄连超声提取30min,所得提出率比浸泡24h高50[16]。
3.1.5微波提取李嵘等人曾用微波法提取过银杏叶中的黄酮甙,研究发现,溶剂萃取前对原料和水的混合液进行短时间微波处理,能大大提高黄酮提取率和缩短溶剂萃取所需的时间[17]。
3.1.6酶解法植物药的细胞壁组成物质纤维素以及许多植物药材细胞内含的果胶等物质阻止细胞内有效成分溶出。
应用纤维素酶、果胶酶等可使细胞壁及细胞质中的纤维素、果胶等物质降解,减小有效成分从细胞内向提取介质扩散的传质阻力,促进有效成分的溶出。
3.2分离纯化酚性化合物的分离纯化方法很多,有柱层析、薄层层析、溶剂萃取以及近年来的高效液相色谱(HPLC),气相色谱等,在此介绍几种可工业化生产的方法。
3.2.1大孔树脂吸附法吸附树脂已广泛应用于酚性化合物的提取。
大孔树脂吸附法已成为银杏叶黄酮提取工艺的有效手段[18]。
如采用弱极性AB-8大孔树脂对葛根黄酮、银杏叶黄酮进行吸附分离,提取物中黄酮含量提高近一倍;用CAD-40大树脂分离纯化柚皮苷效果很好等。
这种方法提取效率较高、成本低,适合工业化生产。
3.2.2膜分离法有人[19]将膜分离技术应用于银杏中黄酮类物质的提取,发现提取效果明显优于传统的提取方法。
膜分离技术具有无相变、能耗低,工艺简单,易于连续化,不污染环境等优点,发展前景极为广阔。
但目前膜在中药中使用仍然存在易堵塞,使用寿命短等缺点。
3.2.3高速逆流色谱高速逆流色谱技术在分离纯化黄酮、木脂素、香豆素等成分的研究中获得成功。
有人用氯仿 甲醇 水(33:40:27)体系,700r/m转速,在700min内从从黄酮混合物中分离橙皮素、四羟基黄酮和槲皮黄酮[20]。
高速逆流色谱固定相是液体,无需固体载体支持,因此完全消除了气、液色谱中常见的吸附现象,特别适用于分离极性大的组分以及一些生物大分子。
利用高速逆流色谱仪可以一次进样几十毫升,分离近10g的样品,它不需升温加热,也不需要精密的恒流泵,简单方便。
3.2.4离子交换树脂法有人用80乙醇溶液提取豆饼中大豆异黄酮,所得粗提物溶于碱性溶液,经离子交换分离可使大豆异黄酮在产物中的含量提高10.57倍[21]。
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