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恩替卡韦治疗慢性重型乙型肝炎临床观察报告目的：观察恩替卡韦治疗慢性重型乙型肝炎的疗效及毒副反应。
方法：选择慢性重型肝炎病例12例，所有患者HBV-DNA阳性，滴度较高，未经抗病毒治疗。
在常规综合治疗的基础上，加用恩替卡韦0.5 mg，每日一次口服；治疗前后观察患者的临床症状，体征，肝，肾功能，凝血酶原时间，血电解质，细胞及体液免疫指标，乙肝病毒血清学指标，HBV-DNA定量测定等的变化。
结果：12例慢性重型乙型肝炎患者中8例生存。
结论：恩替卡韦治疗慢性重型乙型病毒性肝炎是有效和安全的，可作为抢救慢性重型乙型肝炎的治疗药物之一。
标签：恩替卡韦；乙型肝炎；报告在我国乙型肝炎病毒（HBV）携带率为10％左右，其中部分患者发展为慢性重型肝炎，慢性重型肝炎的病死率较高，目前尚无特效治疗手段。
由于慢性重型肝炎的发病机制为肝炎病毒感染后诱发的免疫机能亢进，故许多研究者试图用抗病毒药物和免疫调节剂联合治疗慢性重型肝炎。
恩替卡韦是新一代的核苷类抗病毒药物，是世界公认的治疗慢性乙型病毒性肝炎有效的药物之一，各医院在临床使用上已积累了许多宝贵的经验，但恩替卡韦治疗HBV引起的慢性重型肝炎的疗效尚无肯定的结论。
由于慢性重型肝炎的死亡率高，因此探讨治疗慢性重型肝炎的有效药物具有现实的临床意义。
基础及临床研究表明，恩替卡韦具有良好的抑制乙肝病毒的作用；部分慢性重型肝炎病人血清HBV-DNA水平较高，通过抑制HBV复制，可以改善慢性重型肝炎病人的病情及阻断发病进程，预防病情反复，促进恢复。
自2006年3月至12月，丹东市传染病医院应用恩替卡韦治疗12例慢性重型乙型肝炎患者，取得了良好的近期疗效，现将临床观察初步报告如下：1病例与方法1.1诊断标准参照2000年西安会议修订的诊断标准[1]，所有患者HBV-DNA阳性，滴度较高，未经抗病毒治疗。
所有患者及家属均签署知情同意书，同意加用恩替卡韦。
12例患者均为在丹东市传染病医院住院的病人，其中男性11例，女性1例；年龄23～54岁，平均42.7岁。
恩替卡韦抗病毒研究进展乙型肝炎病毒（hepatitis B virus，HBV）感染是世界性的健康问题。
目前全世界HBV感染者约35亿，我国有HBV携带者12亿。
HBV感染者沿着慢性乙型肝炎（chronic hepatitis B，CHB）、肝纤维化、肝硬化（liver cirrhosis，Lc）和原发性肝细胞癌（hepatocellulor carcinoma，HCC）的路线进行性发展，很多患者死于肝硬化及其相关并发症，少部分患者死于其最晚期阶段肝癌。
对于慢性乙型肝炎的治疗尚无特效方法，治疗目标仍旧是满足于抑制乙型肝炎病毒的复制，减少肝细胞损伤，防止其按照上述路线进一步发展为肝硬化和肝癌。
自从第一个核苷类似物拉米夫定于1998年被FDA批准为治疗慢性乙型肝炎的药物以来，其在抑制HBV复制，降低病毒血清含量，恢复肝功能，改善肝组织炎症坏死等病理学方面取得了长足的疗效。
尽管如此，长期应用拉米夫定导致HBV耐药，病毒变异或停药后复发等情况在临床上是不可避免的。
因此开发新的抗病毒更强的核苷类药物势在必行。
恩替卡韦（ETV）是由美国布迈百施贵宝（BristolMyersSqubb）公司在研制开发的一种2戊环脱氧鸟嘌呤核苷类似物，发现有很强的抗HBV能力，最为关键的是其毒性相对很低、耐药率5年不超过2%。
本文结合近年的最新研究成果进行综述。
1 药理作用恩替卡韦是一种碳环2脱氧鸟苷类似物，口服吸收入肝细胞后，在细胞内通过磷酸化过程迅速变成具有活性的5三磷酸盐，该产物既是HBVDNA聚合酶的作用底物，又是DNA聚合酶的生物成分，它在肝炎病毒在复制的起始、逆转和DNA正链合成等3个阶段以剂量依赖的方式与dGTP竞争整合入DNA，从而抑制HBV复制。
因此其抗病毒作用比其他核苷类似物强。
HepG2215肝细胞的研究表明，恩替卡韦体外抑制HBV的DNA，EC50为375nmoL/L，而只有在8 000倍高浓度下才会产生细胞毒性作用（CC50：30Umol/L），这说明，其具有很高的抗HBV作用，而细胞毒性很低。
经注册申请人授权，恩替卡韦与卡培他滨片CTD资料仅限于2013年药物研发与评价研讨班使用，不得挪作他用。
为便于会议使用，已对研究资料及相关数据进行了修改，且研讨班的评述意见不代表对申请人申报该品种的真实审评意见。
模块: 2.3.S 原料药日期: 2012-11-152.3.S 主要研究信息汇总表（原料药）模块: 2.3.S 原料药 日期: 2012-11-152.3.S.1 基本信息 2.3.S.1.1药品名称中文通用名：恩替卡韦 (Entikawei)英文通用名：Entecavir (Entecavir Monohydrate)化学名：2-氨基-9-[(1S ,3R ,4S )-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮 一水合物化学文摘（CAS ）号：209216-23-9 其他名称：CAS 名称：2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S ,3R ,4S )-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H -purin-6-one monohydrate2.3.S.1.2结构结构式：2.H 2O分子式：C 12H 15N 5O 3•H 2O分子量： 295.29 立体结构：恩替卡韦结构中含3个手性碳原子，产品为1S ,3R ,4S 构型。
多晶型现象： 本品有多晶型现象，本公司产品为一水合物。
模块: 2.3.S 原料药日期: 2012-11-152.3.S.1.3 理化性质理化项目性质描述性状本品均为白色或类白色粉末。
熔点经查找默克索引，本品熔点>220︒C；经DSC检测有多个吸热峰，可参考3.2.S.3.1。
比旋度本品比旋度在+24︒至+28︒范围内（0.01g/mL, DMF:甲醇=1:1）。
溶解性本品在二甲亚砜中易溶，在乙醇和甲醇中微溶，在水和异丙醇中极微溶解，在丙酮、乙醚和正己烷中几乎无溶。
（完整版）恩替卡韦开发报告一、基本情况中文名：恩替卡韦英文名：Entecavir化学名：2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物。
分子式：C12H15N5O3·H2O分子量：295.3CAS号：142217-69-4结构式：上市剂型：片剂0.5mg 和1mg；分散片0.5mg 和1mg适应症：本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
二、选题的目的与依据1、作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBVDNA正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki 值为18至于160μM。
在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。
如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换（rtL180M和/或rtLM204V/I）,再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，都会造成对恩替卡为的显型敏感受性降低更多（>70倍。
）。
2、临床研究：核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到1×ULN的患者。
服用本品1.0mg/天，持续48周（12周的双盲给药加上36周的开放期给药）,能够非常有效地降低拉米夫定治疗失效患者HBV-DNA 水平。
世界最新医学信息文摘 2017年 第17卷 第3期87同时具有制作方便、价格低廉等优势，能够大幅降低患者的经济负担，提高治疗依从性，应用效果十分明显，值得积极应用和推广。
参考文献[1] 郎彦波，宋启刚，韩永峰，等.超声清创配合中药贴敷治疗糖尿病足湿性坏疽临床疗效观察[J].光明中医，2015，30（8）：1649-1651.[2] 何春红，叶林.中药硬膏贴敷治疗糖尿病坏疽临床疗效观察[J].世界中西医结合杂志，2010，5(11):962-963．[3] 郎彦波，宋启刚，韩永峰，等.超声清创配合中药贴敷治疗糖尿病足坏疽30例临床疗效观察[J].糖尿病新世界，2015，15（7）：171-172.[4] 孙晓芬，刘建芳，赵晓利，等.自制全蝎膏治疗术后慢性难治性伤口的临床疗效[J].中国现代应用药学，2014，31（3）：372-374.[5] 龙彩霞，吴燕平，罗文锋，等.胰岛素泵强化治疗病人皮下硬结影响因素研究[J].护理研究，2012，26（6）：1574-1575.[6] 郭伟光，张海丽，回雪颖，等.全蝎软膏配合湿润烧伤膏治疗糖尿病足32例[J].中国中医药现代远程教育，2014，12（17）：33-34.·药物与临床·恩替卡韦初治乙肝肝硬化耐药个案报告曹雪艳１，薛敬东２（1.陕西中医药大学，陕西 西安 712046；2.陕西省中医医院，陕西 西安 710000）0 引言恩替卡韦（entecavir ETV）为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒（hepatitis HBV）具有较强的抑制作用以及它极低的耐药率，使之成为慢性乙型病毒性肝炎及其后期重要的一线治疗药物，可以长期保护患者远离耐药困扰，强效持久地控制病情。
我们在临床工作中对1例初治的乙肝肝硬化患者进行动态随访，该患者抗病毒采用恩替卡韦分散片和恩替卡韦交替服用期间出现病毒学反弹，并于外院经基因耐药检测提示为恩替卡韦，现报道如下：1 临床资料1.1 一般资料。
恩替卡韦的合成及其质量评价的开题报告题目：恩替卡韦的合成及其质量评价一、研究背景及意义恩替卡韦是一种广谱抗病毒药物，可用于治疗甲型和乙型流感病毒感染，对H5N1、H7N9等高致病性禽流感病毒也具有一定的治疗作用，是治疗流感的重要药物。
然而，目前市场上恩替卡韦的价格较高，并且供应不足，加大了药品的使用难度。
因此，研究恩替卡韦的合成方法，并对其进行质量评价，有助于提高药品的生产效率和质量，满足病人的用药需求。
二、研究内容和方法研究内容本文将从恩替卡韦的结构和合成方法入手，探讨其合成过程中可能出现的问题和优化方案，并对合成产物进行质量评价。
具体内容包括：1. 恩替卡韦的结构和生物活性2. 恩替卡韦的合成方法及其优化3. 合成产物的质量评价，包括物理性质、化学纯度、微生物限度等指标研究方法本文将采用文献研究和实验研究相结合的方法，具体包括：1. 文献研究综合查阅大量文献，了解恩替卡韦的结构、治疗作用、合成方法等相关信息，并分析其中的优缺点，确定优化方案。
2. 实验研究根据文献研究结果，设计恩替卡韦的合成方案，并进行实验。
在实验过程中，对反应物和产物进行分析和表征，评估合成过程中可能出现的问题和优化效果。
对合成产物进行质量评价，并与市场上的恩替卡韦进行比较分析。
三、预期结果和意义预期结果本研究将建立一种高效、经济的恩替卡韦合成方法，并对其产物进行质量评价。
预期结果如下：1. 建立筛选高效的催化剂和液相反应体系，优化合成过程2. 合成出高质量、物理性质优良的恩替卡韦产物3. 评价合成产物的纯度、微生物限度、溶解度等质量指标，比较其与市场上产品的差异意义本研究将有以下意义：1. 为恩替卡韦的生产提供一种高效、经济的合成方法，并优化其生产流程，提高生产效率和质量2. 对合成产物进行质量评价，保证药品的质量稳定性和安全性3. 对恩替卡韦研究领域提供参考和借鉴，促进更多的研究人员参与其中，进一步提高药品的研发水平和生产水平。
2024年恩替卡韦片市场环境分析1. 引言恩替卡韦片是一种抗病毒药物，广泛用于治疗肝炎病毒感染。
在市场上，恩替卡韦片具有广阔的发展前景，但在竞争激烈的市场环境下，了解市场的环境及相关因素对于制定有效的市场策略至关重要。
本文将对恩替卡韦片的市场环境进行分析。
2. 市场规模及趋势恩替卡韦片市场的规模在过去几年呈现稳定增长的趋势。
根据市场研究数据显示，恩替卡韦片的销售额逐年增加，并且预计未来几年将继续增长。
这主要得益于肝炎病毒感染人数的增加，以及医疗技术的进步，使得恩替卡韦片更容易被患者接受和使用。
3. 竞争对手分析恩替卡韦片市场存在着激烈的竞争。
当前市场上存在多个竞争对手，如欧乐芬、扎欣纳韦、利巴韦林等。
这些竞争对手在价格、品牌知名度、产品质量等方面都具有一定的竞争力。
为了在市场竞争中脱颖而出，恩替卡韦片生产商需要加强产品的研发和创新，提高产品质量和性价比。
4. 市场需求分析市场需求是恩替卡韦片市场发展的核心。
当前，随着肝炎病毒感染人数的增加，对治疗肝炎的需求也在不断增加。
同时，由于肝炎疫苗和其他药物的研发，恩替卡韦片市场的需求正在逐渐增长。
此外，患者对恩替卡韦片的安全性和有效性的要求也在提高。
5. 市场风险分析恩替卡韦片市场存在一定的风险，包括政策风险、市场竞争风险和科技变革风险等。
政策风险主要源于政府对药品价格和医保政策的调整，这可能对恩替卡韦片的销售和利润带来负面影响。
市场竞争风险主要来自其他竞争对手的崛起和产品的替代性。
科技变革风险主要来自于新技术和新药物的研发，可能对恩替卡韦片的市场地位造成冲击。
6. 市场机会分析尽管市场存在一定的风险，但也存在着一些市场机会。
随着医疗技术的进步，恩替卡韦片的研发和生产成本将进一步降低，从而提升了公司的竞争优势。
此外，市场对于高质量、安全性好的恩替卡韦片的需求仍然很大，生产商可以通过提高产品质量和研发创新来赢得更多市场份额。
7. 市场推广策略在竞争激烈的市场环境中，恩替卡韦片生产商可以采取以下市场推广策略来提升市场份额： - 加强品牌建设，提高品牌知名度； - 与医疗机构建立合作关系，拓展销售渠道； - 加强与患者的沟通与交流，提供专业的客户服务； - 定期参与行业会议和展览，增强市场曝光度； - 进一步完善产品包装和宣传材料，提升产品形象。
乙型肝炎病毒准种在恩替卡韦补救治疗中的动态演
变的开题报告
一、研究背景与意义
乙型肝炎病毒是一种由黄色病毒科乙型肝炎病毒（HBV）引起的感染，经血液、性接触、母婴传播等途径感染，是世界上重要的健康问题之一，全球感染人口约有2亿，中国是乙肝病毒感染人口最多的国家之一。
目前，乙肝病毒感染的治疗主要依靠抗病毒治疗，其中恩替卡韦是一种常用的治疗药物。
然而，恩替卡韦治疗后的病毒准种动态演变仍不清楚。
因此，研究恩替卡韦治疗过程中乙肝病毒准种的动态演变，可以深入了解乙肝病毒的发展规律，为乙肝病毒的临床治疗提供参考。
二、研究内容与方法
1. 研究内容
(1) 探究恩替卡韦治疗过程中乙肝病毒准种的动态演变。
(2) 分析恩替卡韦治疗不同时间点乙肝病毒准种的变化趋势。
2. 研究方法
(1) 选取符合入选标准的HBV感染患者，经恩替卡韦治疗1个月、3个月、6个月和12个月，采集血样并进行HBV准种检测。
(2) 利用PCR及DNA测序技术对检测到的HBV准种进行分析，研究其动态演变的情况。
(3) 对实验数据进行统计学分析，计算不同时间点的HBV准种变化趋势。
三、预期成果
通过本研究，预期可以深入了解恩替卡韦治疗过程中乙肝病毒准种的动态演变情况，为乙肝病毒的临床治疗提供参考。
同时，也为研究乙肝病毒发展规律提供新的依据和思路，具有一定的理论和实践意义。
四、研究难点
(1) 需要大样本临床研究。
(2)需要较好的实验技术及数据分析能力。
(3) 需要合理选择实验数据和结果，并对数据进行深入分析。
恩替卡韦抗乙肝病毒临床疗效与细胞因子关系的初步探讨的开题报告一、研究背景与意义乙型肝炎病毒（HBV）感染是全球公共卫生问题之一，估计全球有2亿多人感染了HBV。
乙肝患者易患肝硬化和肝癌，导致严重影响患者生命质量和健康。
目前，恩替卡韦是乙肝病毒逆转录病毒酶抑制剂的一种，具有强效的抗病毒活性，在临床上被广泛应用。
然而，目前对于恩替卡韦抗乙肝病毒的作用机制还不是很清楚，因此本研究将从细胞因子角度出发，对恩替卡韦抗乙肝病毒的临床疗效与细胞因子关系进行初步探究。
二、研究基本内容1．研究对象：慢性HBV感染患者。
2．研究方法：采用随机双盲对照的方法，将恩替卡韦治疗组与安慰剂治疗组进行对比，比较两组患者的病毒载量和肝功能指标等临床指标；同时对治疗前后患者血清中的各种细胞因子水平进行测定，分析恩替卡韦对细胞因子水平的影响。
3．研究预期结果：通过临床对比观察，比较恩替卡韦治疗组与安慰剂治疗组病毒清除情况及肝功能指标等差异，同时分析细胞因子在治疗过程中的变化，探究恩替卡韦治疗乙肝的机制。
三、研究意义与创新点1．从细胞因子角度出发，揭示恩替卡韦抗乙肝病毒的机制。
2．有助于进一步完善恩替卡韦治疗乙肝的临床应用指南和方案。
3．为乙肝病毒治疗和细胞因子调控的相关研究提供新的思路和范例。
四、研究方法与技术路线1．对象选择：将符合条件的慢性HBV感染患者随机分组，一组为恩替卡韦治疗组，另一组为安慰剂治疗组。
2．临床指标观察：观察患者的病毒载量、肝功能指标、肝纤维化程度等临床指标变化情况。
3．细胞因子测定：采用ELISA法测定治疗前后患者血清中多种细胞因子的水平，并进行统计学分析探究恩替卡韦对细胞因子水平的影响。
4．数据处理：采用SPSS软件对数据进行统计学处理和分析。
五、预期时间表本研究预计在一年内完成，具体时间表安排如下：第1周-第4周：文献查阅，研究设计和方案制定；第5周-第12周：实验组织及数据采集；第13周-第24周：数据分析，结果呈现；第25周-第28周：论文撰写及修改；第29周-第30周：论文答辩及提交。
一、基本情况中文名：恩替卡韦英文名：Entecavir化学名：2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-嘌呤-6- 酮-水合物。
分子式：C12H15N5O3·H2O分子量：295.3CAS 号：142217-69-4结构式：上市剂型：片剂 0.5mg 和 1mg；分散片 0.5mg 和 1mg适应症：本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT 持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
二、选题的目的与依据1、作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15 小时。
通过与HBV 多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV 多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA 逆转录负链的形成；（3）HBVDNA 正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA 多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA 多聚酶和线粒体γDNA 多聚酶抑制作用较弱，Ki 值为18 至于160μM。
在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8 至30 倍。
如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换（rtL180M 和/或rtLM204V/I）, 再加上rtT184，rtS202 或rtM250 位点的置换变异，都会造成对恩替卡为的显型敏感受性降低更多（>70 倍。
）。
2、临床研究：核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48 周后，病毒载量达到1×ULN 的患者。
服用本品1.0mg/天，持续48 周（12 周的双盲给药加上36 周的开放期给药）,能够非常有效地降低拉米夫定治疗失效患者HBV-DNA 水平。
基线时ALT 水平异常的患者经治疗后，85%患者ALT 水平复常。
在双盲阶段服用安慰剂的患者转为恩替卡韦开放给药（1.0mg/天，36周），疗效相同。
3、品种优势目前被专家公认的乙肝抗病毒药物一共两大类，共五种，分别是干扰素类（普通干扰素、长效干扰素）和核苷类（拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦）。
干扰素-α（普通或聚乙二醇干扰素）的主要优点是不存在耐药，有潜在的免疫介导的抗HBV 作用，从而使治疗结束时HBV DNA 保持阴性的患者有机会得到持久的病毒学应答以及HBsAg 消失。
但是频发的副作用和需要皮下注射是干扰素α的主要缺点。
拉米夫定据III 期临床研究显示，治疗1 年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD 变异株。
另外拉米夫定阻止病毒蛋白的表达作用弱，所以HBeAg 转阴率低。
阿德福韦酯具有耐药率较低的优点，并且跟拉米夫定没有交叉耐药，对拉米夫定耐药的病人比较好。
但是有一个缺点，它的起效比较慢，对于比较重比较急的病人不太合适。
另外，阿德福韦酯有潜在肾毒性作用。
恩替卡韦与原有的核苷类似物比较具有抗病毒作用强、Qi 效快副作用小、临床耐药率低的优点，恩替卡韦能够强效抑制HBV,并且具有高耐药基因屏障。
恩替卡韦使患者以单药初始治疗并维持长期疗效，摆脱加药换药顾虑。
最近公布的恩替卡韦治疗5 年的耐药资料，在核苷初治患者中，治疗5 年时对恩替卡韦基因型耐药累积发生率为1.2%；在拉米夫定治疗失效患者中，治疗5 年时对恩替卡韦基因型耐药同时有病毒学反弹的累积发生率达43%。
研究发现：新1 代核苷类似物恩替卡韦经临床使用后与拉米夫定比较有以下的优点：①恩替卡韦抗病毒治疗具有高效Qi 效快的特点，治疗后8 周即在HBV DNA 定量上、肝功能上与治疗前及拉米夫丁组差异均有统计学意义（P 均<0.05）。
观查到治疗后24 周、48 周、72周与拉米夫丁组比较差异均有统计学意义（P 均<0.05）；②恩替卡韦治疗72 周未发现耐药现象，但拉米夫定组72 周中已有耐药出现，表现为肝功能较前升高及HBV DNA 再升高1 例；③口服方便，治疗过程中患者依从性好，未发现不良反应。
专家称，恩替卡韦的抗病毒效力是拉米夫定的300 倍。
恩替卡韦的临床疗效优于阿德福韦酯，从09 年4 月份刚刚结束的欧洲肝病年会上公布的最新研究数据看，与阿德福韦酯相比，恩替卡韦的降病毒能力更快、更强。
早至治疗第10 天，恩替卡韦降病毒载量的幅度和阿德福韦酯相比有显著的统计学差异；治疗48 周时，58％恩替卡韦治疗的患者病毒载量下降到不可检测水平，而阿德福韦酯对照组为19%。
同时，现有的乙肝抗病毒药物的耐药数据显示，在核苷初治患者中使用不同的药物，在治疗第4 年的耐药发生率分别为：拉米夫定为71％，阿德福韦酯为18％，恩替卡韦低于1％。
恩替卡韦能强效抑制HBV 且具有较高的耐药屏障，因此可以放心将其用作一线单药治疗。
4、市场情况我国是被世界公认的“乙肝大国”。
在我国，慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染的人数约有1.3 亿，其中3000 万人患有慢性乙肝。
根据最新的数据显示，我国每年因肝病死亡的人数接近50 万，给社会造成损失高达1000 亿元。
鉴于近年核苷类药物在抗乙肝病毒中的出色表现，《中国慢性乙型肝炎防治指南》中已将阿德福韦酯、恩替卡韦和拉米夫定推荐为全国抗乙肝病毒的一线用药，从而促进了抗乙肝病毒药物市场有了快速的发展。
据中国药学会统计数据表明，我国重点城市样本医院抗乙肝病毒用药市场2001~2006 年的平均增长率超过了30%。
葛兰素史克专利药“贺普丁”（拉米夫定）创下了国内医院市场最高年销售近9 亿元的辉煌业绩。
2006 年，阿德福韦酯在22 个重点监测统计城市中，已进入18 个城市的样本医院，销售额进入前100 位用药排名，创下了近7000 万元的市场份额，而“贺维力”仅占40%，2 个国产品种夺得60%的市场，预计到2010 年阿德福韦酯将超过10 亿元的市场规模。
恩替卡韦是百时美施贵宝公司自主研发的鸟嘌呤核苷类似物口服药。
2005 年3 月美国FDA 批准恩替卡韦上市。
恩替卡韦于2005 年底通过中国食品与药品监督管理局（SFDA）审批，并于2006 年初由中美上海施贵宝制药有限公司在国内上市,年销售势如破竹。
据Datamonitor 预测，到2009 年其专利到期以前，恩替卡韦在全球7 大主要市场的销售额最高将达3 亿美元，而2007 年1~9 月，该药已达到1.76 亿美元，比上一年同期增长了274.47%，呈现出高速增长的态势。
2006 年，恩替卡韦在样本医院的用药金额已突破2000 万元。
虽然恩替卡韦在抗乙肝药物市场虽未形成强势，用药金额仅仅占据三大抗乙肝病毒药物市场的16%，但其前景不可低估。
从2007 年前3 季度样本医院用药可以看出，恩替卡韦已成为拉米夫定的替代药物，前3 季度，恩替卡韦用药金额已经超过了上一年的购药总额。
而2007 年上半年。
北京诺华制药公司的替比夫定在中国的上市，为将形成四雄争霸的局面埋下伏笔。
在我国每年约100 亿元乙肝药品市场总容量中，西药占约30%，中药占约70%。
众所周知，对国内抗乙肝市场而言，新品种的进入必然会对老品种构成威胁，形成新的竞争格局。
多年来，乙肝抗病毒治疗药物品种匮乏，市场需求量远远未得到满足。
因此，新品种的进入将更多地起到满足市场需求，扩大市值的作用。
随着临床应用的不断开展，因为干扰素应用不方便、副作用太大;拉米夫定耐药性差;阿德福韦酯的起效慢、肾脏毒性的缺点，所以会被医生逐渐淘汰，而在研的西药距离临床应用至少还要3—5 年，因而可预见恩替卡韦在未来一段时间5---8 年内在西药领域独领风骚。
国内销售额有望达到17 亿元/年。
三、品种相关情况1、恩替卡韦生产厂家海南中和药业有限公司已于2009 年3 月首家拿到恩替卡韦原料药生产批文，并率先获得恩替卡韦分散片及胶囊两个剂型的临床批件；截止2010 年5 月，江苏正大天晴药业已抢先获得恩替卡韦分散片的批准文号。
详情见下表：2、国内受理情况马来酸恩替卡韦及片剂：江苏正大天晴和北京典范科技有限责任公司以新药4 类申请；恩替卡韦原料药（仿制）：28 家申报；恩替卡韦分散片：18 家申报；恩替卡韦胶囊：21 家申报恩替卡韦颗粒：3 家申报恩替卡韦口崩片：1 家申报恩替卡韦片：无人申报。
3、知识产权和行政保护情况恩替卡韦在国内无行政保护期。
2010 年10 月恩替卡韦化合物专利到期，截止目前，其在国内的专利包括还未授权的已有几十个。
4、药品标准收载情况（标准未公开）药品名称标准出处生产厂代码恩替卡韦进口药品注册标准施贵宝JX20050113恩替卡韦片药品注册标准上海施贵宝YBH332920055、社会经济效益有观点认为．恩替卡韦上市后相当一段时间内还不能成为治疗乙肝的主流药物，市场前景也没有预测的那样好，原因是其价格较为昂贵。
目前在美国市场上恩替卡韦的售价为20 美元/片。
同类药物拉米夫定和阿德福韦酯在美国的售价分别为6 美元／片和1 8 美元／片，因为后者比前者贵了3 倍．因而近几年阿德福韦酯在美国及欧洲市场上的表现远不如拉米夫定。
事实上，很多外国公司的产品打人中国市场时，其定价都比国外要低，有的低了很多。
如葛兰素史克公司生产的拉米夫定( 商品名贺普丁) ，国外售价每片6 美元，国内产品100 m g x14 片一盒包装的每盒234 元人民币，每片16.7 元人民币。
同为葛兰素史克公司生产的阿德福韦酯( 商品名贺维力)，国外售价每片l 8 美元，2005 年在中国上市时10mg x 14 片一盒包装的全国统一价格为每盒298 元人民币，每片21.29 元人民币，比国外要低很多。
2005年上市的国产阿德福韦酯价格为每片16 元人民币左右。
恩替卡韦目前价格为39.2 元/片，相信2010 年恩替卡韦专利到期，仿制药大量涌现时，我们能在原有工艺及制剂等方面有所改进和创新，开发出具有自主知识产权的新产品，其社会效益和经济效益都将十分可观。
四、结论恩替卡韦原料药和片剂无新药监测，无行政保护，化合物专利即将到期，国内厂家争相仿制，并申请了众多专利保护，我公司如果规避了重要已受权专利，在原有工艺及制剂等方面有所改进和创新，开发出具有自主知识产权的新产品，其社会效益和经济效益都将十分可观。
建议申报恩替卡韦原料药和分散片。
