第8篇 胆碱受体阻断药(I)—M 1...

优化与改进
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱

一、M 胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品

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M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
1

阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
断作用。

三、选择性M受体阻断药

哌仑西平(pirenzepine)

替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
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第九章 N胆碱受体阻断药

N1胆碱受体阻断药

(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药

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2.眼 (1)扩瞳
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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体

悬韧带

的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
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(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
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(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
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第九章 N胆碱受体阻断药
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。

1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克）
6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱
Anisodamine
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
7～12
1～2 <0.25 0.25～1
尤卡托品
2.0～5.0
30
1/12～1/4
（无作用）
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品 二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
季铵（P.O、BBB）
1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制 胃液分泌的作用。 2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉 挛、遗尿症、胃肠呕吐
－合成扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
－合成解痉药：
① 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ② 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布 宁、贝那替秦
－选择性M受体阻断药：
哌仑西平、Tripitamine、达非那新
教学基本要求
掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。
第一节
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药
易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高