醋酸地塞米松乳膏的制备ppt课件

地塞米松的化学制备地塞米松（dexamethasone），异名：德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;氟美松;甲氟烯索,地塞米松，Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。

又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。

主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。

肾上腺皮质激素类药。

具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。

1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。

地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。

地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。

地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。

醋酸地塞米松乳膏的制备及质量控制孙朝荣, 唐跃年, 娄月芬, 胡松浩（上海交通大学医学院附属新华医院药剂科，上海市200092）[摘要] 目的制备醋酸地塞米松乳膏并建立其质量控制方法。

方法：以醋酸地塞米松为主药，甲基纤维素、甘油为辅料制备乳膏；采用紫外-分光光度法测定醋酸地塞米松的含量，检测波长为408nm。

结果：所制凝胶质地细腻，分散均匀；醋酸地塞米松检测浓度线性范围为2.057 9~15.043 46ug/mL-1，相关系数(r=0.999 9)，平均加样回收率为99.99% （RSD=0.82%，n=3）。

结论：该制剂性质稳定，质量易控。

[关键词] 醋酸地塞米松；乳膏；制备；质量控制醋酸地塞米松乳膏具有抗过敏、止痒作用。

临床用于接触性皮炎、局限性瘙痒症、慢性湿疹。

尤其在治疗婴幼儿奶癣作用显著。

在临床运用广泛，不良反应少。

作为我院自制制剂，建立制备和质量控制方法。

1.仪器与试剂HP-8453型紫外分光光度计（美国惠普公司），醋酸地塞米松对照品（中国药品生物制品检定所（分析纯），批号：00456-200306），无水乙醇（上海试剂一厂（分析纯），批号：20080416），本制剂为医院自制制剂(批准文号:沪药制字H05180949)。

醋酸地塞米松乳膏（自制制剂）。

2.处方与制备处方醋酸地塞米松0.25g, 单硬脂酸甘油酯66.67g,，硬脂酸115g，液状石蜡20.8ml，十二烷基硫酸钠2g，三乙醇胺2ml，甘油125g，月桂氮卓酮5ml，羟苯乙酯1g，水适量加至1000g。

制备取单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液状石蜡，加热熔融，加入羟苯乙酯,搅拌使溶解，保温800C左右。

取醋酸地塞米松加适量甘油研细，将水加热煮沸，加入十二烷基酸钠、研细的醋酸地塞米松、甘油,搅匀，保温800C左右。

将油相滤入水相中，搅拌15~20分钟，加入三乙醇胺、月桂氮桌酮，继续搅拌至冷凝，即得。

3.质量控制3.1 性状本品为白色乳膏。

地塞米松的化学制备地塞米松（dexamethasone），异名：德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;氟美松;甲氟烯索,地塞米松，Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。

又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。

主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。

肾上腺皮质激素类药。

具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。

1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。

地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。

地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。

地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。