抗血小板聚集新药_替格瑞洛_王仙

核准日期：2012年11月22日修改日期：2013年10月15日2014年07月13日2015年05月05日2017年06月27日替格瑞洛片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告：出血风险•与其它抗血小板药物相同，本品可导致显著的、有时甚至是致命的出血。

•请勿在患有活动性病理性出血或具有颅内出血病史的患者中使用本品。

•请勿在计划接受急诊冠状动脉旁路移植术(CABG)的患者中使用替格瑞洛。

如可能，应在任何手术前至少7天停用本品。

•如可能，请在不停用本品的情况下对出血进行治疗。

停用本品会增加后续心血管事件的风险。

警告：阿司匹林剂量和本品的疗效阿司匹林维持剂量大于100mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，在给予任何初始剂量后，阿司匹林维持剂量为75～100mg/天。

【药品名称】通用名称：替格瑞洛片商品名称：倍林达®；BRILINTA®英文名称：Ticagrelor Tablets汉语拼音：Tigeruiluo Pian【成份】本品活性成份为替格瑞洛，其化学名称为：(1S, 2S, 3R, 5S)-3-[7-{[(1R, 2S)-2-(3, 4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇化学结构式：分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57【性状】60mg:本品为粉色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

90mg: 本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】本品与阿司匹林合用，用于急性冠脉综合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素(见临床试验PEGASUS研究)的患者，降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。

至少在ACS发病后最初12个月内，本品的疗效优于氯吡格雷。

在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。

警惕！新型抗血小板药物替格瑞洛，会引起呼吸困难
68岁的王大妈是一位“资深”的冠心病患者，一个月前前还在医院放入了心脏支架。

平时一直规律服用阿司匹林和替格瑞洛进行抗板治疗。

王大妈的胸闷总算得到了缓解。

然而，“福无双至，祸不单行”，就在高兴之余，王大妈又出现了气短、憋闷、呼吸费力等呼吸困难的症状，到医院进行排查之后，发现是替格瑞洛引起的不良反应。

一、替格瑞洛是“何方神圣”？
提起来替格瑞洛，想必大家并不熟悉。

但提到它的同类药物氯吡格雷，想必大家并不陌生。

同氯吡格雷一样，替格瑞洛是P2Y12受体拮抗剂，具有起效快，个体差异小，停药后凝血功能快速恢复的特点。

因此，自2011年以来被国外多个指南推荐为ACS患者的首选抗血小板药物。

二、引起呼吸困难的机制？
与氯吡格雷不同的是，替格瑞洛具有对P2Y12受体和腺苷摄取的双重抑制作用。

腺苷摄取过程的抑制，会增加细胞外腺苷的水平，而增加的腺苷会介导呼吸困难。

此外，还有研究表明，替格瑞洛还能够直接抑制神经元细胞上的P2Y12受体，减少神经元细胞的信号传导，进而诱发呼吸困难。

三、替格瑞洛相关呼吸困难如何处理？
对于轻中度呼吸困难的患者，大多数呼吸困难多为一过性，持续数小时或者数天可自行消失，且大部分都发生在用药后一周。

这个时候可以观察3-4天，如果患者在排查其他因素之后，仍然呼吸费力，可考虑停药，并选用氯吡格雷进行替代治疗。

替换过程需要强化抗血小板治疗，即在换用氯吡格雷5天后进行血小板功能监测。

与此同时，可选用腺苷受体拮抗药茶碱类药物，如多索茶碱来缓解。

文章编号:1005－0108(2011)檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨殎殎殎殎06－0509－02新药信息替格瑞洛(ticagrelor )替格瑞洛(ticagrelor )是由英国阿斯利康制药公司(AstraZeneca )研制开发的一种新的治疗急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome ，ACS )的药物，该药于2011年7月20日被美国FDA 批准上市，商品名为Brilinta 。

替格瑞洛通过防止血液中血小板结块的形成来预防血栓，从而有助于减少再次心血管事件的危险。

替格瑞洛的中文化学名称:(1S ，2S ，3R ，5S )-3-(7-((1R ，2S )-2-(3，4-二氟苯基)环丙氨基)-5-丙硫基-3H -［1，2，3］三唑［4，5-d ］嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1，2-二醇;英文化学名称:(1S ，2S ，3R ，5S )-3-(7-((1R ，2S )-2-(3，4-difluorophenyl )cyclopropylamino )-5-propylthio-3H -［1，2，3］triazolo ［4，5-d ］pyrimidin-3-yl )-5-(2-hydroxye-thoxy )cyclopentane-1，2-diol ;分子式:C 23H 28F 2N 6O 4S ;分子量:522.574;CAS 登记号:274693-27-5。

文献［1－2］对替格瑞洛的合成路线进行了报道，主要分3个片断分别进行合成:5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1，2-二醇中间体以(S )-2-(叔丁氧基甲酰胺基)丙酸为原料，经过10步反应合成得到;中间体4，6-二氯-5-硝基-2-丙硫基嘧啶是以5-硝基-2-丙硫基嘧啶-4，6-二醇为原料经过3步合成得到;然后将上述两中间体经过3步合成得到5-丙硫基-3氢-［1，2，3］三唑［4，5-d ］嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1，2-二醇。

替格瑞洛临床应用的研究进展替格瑞洛是一种新型的口服抗凝药物，近年来在临床应用中受到了广泛关注。

其独特的药理作用和临床效果使其成为治疗静脉血栓栓塞症和非瓣膜性房颤的重要药物之一。

本文将对替格瑞洛临床应用的研究进展进行介绍，以便读者更全面地了解这一药物的功效、安全性和未来发展方向。

一、替格瑞洛的药理作用替格瑞洛是一种口服直接凝血酶抑制剂，其主要作用机制是通过抑制凝血酶的活性，从而阻断血栓形成。

与传统的维生素K拮抗剂和肝素类药物相比，替格瑞洛不需要进行常规的国际标准化比值（INR）监测，也不受食物和其他药物的影响，治疗起来更加方便。

二、替格瑞洛在静脉血栓栓塞症治疗中的研究进展替格瑞洛在静脉血栓栓塞症的预防和治疗方面取得了显著的疗效。

临床研究表明，与华法林相比，替格瑞洛能够显著减少静脉血栓再发和死亡率，同时还能减少出血风险。

替格瑞洛还具有更快的药效作用和更短的半衰期，使其在实际应用中更受医生和患者的青睐。

三、替格瑞洛在非瓣膜性房颤的治疗中的研究进展替格瑞洛在非瓣膜性房颤的抗凝治疗中也取得了良好的效果。

大规模临床试验表明，替格瑞洛能够在降低血栓栓塞风险的同时减少出血风险，具有较好的安全性和耐受性。

并且替格瑞洛不需要长期的INR监测，给患者带来了更便捷的治疗体验。

替格瑞洛已成为非瓣膜性房颤患者抗凝治疗的首选药物之一。

五、替格瑞洛在临床应用中的局限性和挑战虽然替格瑞洛在静脉血栓栓塞症和非瓣膜性房颤的治疗中取得了显著的研究进展，但其在临床应用中仍存在一些局限性和挑战。

替格瑞洛在肾功能不全的患者中的应用仍存在一定的风险，需要患者进行定期监测。

在特定的手术和创伤情况下，替格瑞洛的应用也需要谨慎。

未来需要进一步的临床研究和观察，以全面评估替格瑞洛在不同人群和情况下的应用效果和安全性。

长期服用替格瑞洛的心梗患者，再忙也要抽空做这四项检查提起来替格瑞洛，想必大家并不陌生。

它是一种新型的抗血小板药物，常与阿司匹林联合使用，用于冠心病、心梗等的治疗和预防中。

然而，是药三分毒，替格瑞洛也不例外。

长期服用替格瑞洛的患者，为了保证用药的安全性，再忙也要做这四项检查。

一、尿酸水平
研究表明，替格瑞洛及其代谢产物的分子中均含有嘌呤成分，其次，替格瑞洛服用后还会导致腺苷水平的升高，而腺苷为次黄嘌呤的底物，参与尿酸的合成。

因此，服用替格瑞洛的患者中，有22%的人群血清尿酸水平都会呈现可逆性的升高。

因此，服用过程中应当及时监测尿酸水平。

二、肝功
这主要是由于替格瑞洛经由肝脏代谢，由CYP3A4代谢为活性代谢产物，并经由胆汁排出体外。

而肝功能的正常与否影响着替格瑞洛的使用剂量。

因此，服用替格瑞洛1-2个月后，应当及时检查肝功。

三、血常规
替格瑞洛为P2Y12受体的拮抗剂，抗血小板作用强且可逆。

而血小板活性的减弱，会导致机体出血风险的增加。

因此，服用期间应当及时监测血常规，观察血小板的水平。

四、肌酐水平
有研究表明，替格瑞洛治疗期间，会出现肌酐水平升高的情况，而肌酐水平的高低影响着肾功能。

因此，服用替格瑞洛一个月后，应当及时对肾功能进行检查。

替格瑞洛片的功能主治概述替格瑞洛片是一种常见的药物，被广泛用于治疗一系列疾病和症状。

它的主要成分是替格瑞洛，具有多种功能和主治。

本文将详细介绍替格瑞洛片的功能主治。

主要功能替格瑞洛片具有以下主要功能：1.抗凝血功能: 替格瑞洛片能够阻止血液中的血小板凝结，从而减少血栓的形成，预防心脑血管疾病的发生。

它是一种强效的抗凝剂，可以有效降低血栓风险。

2.降压功能: 替格瑞洛片能够阻断一种特定的激素，称为血管紧张素II，从而引起血管舒张，降低血压。

它被广泛用于治疗高血压患者，能够有效控制血压，降低心脑血管疾病的风险。

3.心脏保护功能: 替格瑞洛片对心脏具有保护作用。

它可以减轻心肌损伤，并促进心脏功能的恢复。

替格瑞洛片还可以预防心肌梗死和心力衰竭等心脏疾病的发生。

主治替格瑞洛片主要用于以下疾病和症状的治疗：1.高血压: 替格瑞洛片是一种常用的治疗高血压的药物。

它能够降低血压，减少心脑血管疾病的风险。

对于高血压患者来说，替格瑞洛片是非常有效的选择。

2.冠心病: 替格瑞洛片可以通过抑制血小板凝集和血栓形成，预防冠心病的发生。

它还可以减轻心绞痛的症状，提高心肌供血情况。

3.心肌梗死: 替格瑞洛片在心肌梗死的治疗中也发挥着重要作用。

它能够减轻心肌损伤，促进心肌的修复和恢复。

4.心力衰竭: 替格瑞洛片被广泛应用于心力衰竭的治疗。

它可以改善心脏功能，减轻心力衰竭的症状，提高患者的生活质量。

5.心律失常: 替格瑞洛片还可以用于一些心律失常的治疗，例如心房颤动。

它通过抑制心脏自律性的增加，减少心律失常的发作次数和严重程度。

用法和剂量替格瑞洛片的用法和剂量应该根据医生的指导进行。

一般情况下，成人每天服用1片替格瑞洛片，须在饭后服用，并要遵循以下原则：•按照医生的指示准确服用药物。

•不要随意更改剂量，以免影响疗效。

•口服药物时，应当用水吞服整片，并避免咀嚼。

•如有不适或不良反应出现，应及时咨询医生。

注意事项在服用替格瑞洛片的过程中，有几个特殊的注意事项需要牢记：1.遵循医生的指导: 在使用替格瑞洛片的过程中，必须遵循医生的指导，并按照医生所开的剂量进行用药。

新型抗血小板药物替格瑞洛治疗急性冠脉综合征的研究进展刘娱;王蒙蒙;卜丽梅
【期刊名称】《中国老年学杂志》
【年(卷),期】2017(037)007
【摘要】急性冠脉综合征（ACS）包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死以及ST段抬高型心肌梗死。

抗血小板治疗是ACS治疗的主要策略。

P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷联合阿司匹林的抗血小板治疗是目前临床指南所推荐的标准疗法,但存在一定局限性。

替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类的非噻吩并吡啶类腺苷二磷酸（ADP）受体拮抗剂类药物,化学结构与腺苷类似。

【总页数】3页(P1797-1799)
【作者】刘娱;王蒙蒙;卜丽梅
【作者单位】吉林大学第一医院干部病房,吉林长春 130021;吉林大学第一医院干部病房,吉林长春 130021;吉林大学第一医院干部病房,吉林长春 130021
【正文语种】中文
【中图分类】R543.3
【相关文献】
1.新型抗血小板药物替格瑞洛临床应用分析 [J], 李争光
2.替格瑞洛治疗急性冠脉综合征的研究进展 [J], 甘剑挺;李平
3.新型抗血小板药物替格瑞洛临床应用探究 [J], 彭敏
4.新型抗血小板药物替格瑞洛临床应用探究 [J], 彭敏
5.替格瑞洛治疗急性冠脉综合征时引起缓慢性心律失常的研究进展 [J], 王晓妍;崔炜
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替格瑞洛药物作用机制、不良反应机制、与氯吡格雷区别和合理使用替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂，已被临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征（ACS）患者一线或首选抗血小板药物。

作用机制1、血小板聚集机制。

血小板与血小板之间的相互黏着，称为“血小板聚集”。

正常情况下，血小板膜上的GPⅡb/Ⅲa不能与纤维蛋白原结合。

但是，当GPⅡb/Ⅲa被激活后，则可与纤维蛋白原结合，并通过纤维蛋白原与相邻的血小板相连（血小板聚集），形成血栓。

2、替格瑞洛作用机制。

替格瑞洛及代谢产物，可逆性地抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。

氯吡格雷的活性代谢产物，不可逆地抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。

替罗非班、依替巴肽可直接抑制GPⅡb/Ⅲa，阻止GPⅡb/Ⅲa与纤维蛋白原的结合。

不良反应机制腺苷注射液：被批准用于治疗阵发性室上性心动过速，腺苷可能促使或加重支气管痉挛，有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病的患者禁用。

替格瑞洛：除可引起出血外，替格瑞洛还可引起呼吸困难、心动过缓、高尿酸血症等不良反应。

不良反应机制：替格瑞洛升高血中腺苷水平。

腺苷水平升高，不仅可引起呼吸困难、心动过缓，而且可促进尿酸合成，导致高尿酸血症和痛风。

腺苷受体拮抗药氨茶碱、多索茶碱能够缓解替格瑞洛相关呼吸困难，且不影响抗血小板效果。

与氯吡格雷区别替格瑞洛起效更快。

氯吡格雷是前药，需要在CYP2C19代谢为活性产物，才能发挥抗血小板作用，因此起效缓慢。

抗血小板作用更强。

至少在急性冠脉综合征（ACS）发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。

不良反应发生率较高。

与氯吡格雷相比，替格瑞洛引起的出血、呼吸困难、心动过缓、尿酸水平升高等不良事件的发生率较高。

急性冠脉综合征患者，P2Y12拮抗剂首选替格瑞洛。

合理使用1.服药时间：食物影响小，可在饭前或饭后服用。

2.可碾碎后服用：无法整片吞服患者，碾碎后冲服或鼻胃管给药。

替格瑞洛的功能主治什么是替格瑞洛？替格瑞洛是一种非处方药物，也被称为阿司匹林。

它属于非甾体抗炎药（NSAIDs）类药物，常用于缓解疼痛、退烧以及缓解炎症症状。

替格瑞洛在世界范围内广泛使用，是一种安全有效的药物。

替格瑞洛的主要功能替格瑞洛有多种功能和主治，以下是其主要功能：1.退烧降温：替格瑞洛能够降低体温，帮助缓解由于感染、发烧等原因引起的高热症状。

它通过抑制体内的物质合成，减轻体温升高引起的不适感。

2.缓解疼痛：替格瑞洛是一种有效的止痛药物。

它通过抑制体内的化学物质产生，减少疼痛感觉的传导，从而缓解头痛、肌肉疼痛、关节疼痛等不适感。

3.抗炎作用：替格瑞洛具有一定的抗炎作用，能够减轻和缓解由于关节炎、类风湿性关节炎、痛风等引起的炎症症状，如红肿、疼痛和关节功能受限。

4.预防心脏病：替格瑞洛被认为是一种抗血小板药物，它可以抑制血小板的黏附和凝聚，从而防止血栓的形成。

这种药物可以用于预防心脏病发作、中风等与血小板聚集有关的情况。

5.缓解痛经：替格瑞洛在缓解痛经方面也有一定的效果。

它可以减轻因子宫收缩引起的疼痛，缓解月经期间的不适感。

替格瑞洛的使用注意事项虽然替格瑞洛是一种非处方药物，但在使用过程中仍需注意以下事项：•请按照医生或药师的建议使用替格瑞洛，遵循正确的用药方法和剂量，不要超过建议的最大剂量。

•请告知医生或药师您的药物过敏史和目前正在使用的其他药物，以避免不必要的药物相互作用。

•长期或高剂量使用替格瑞洛可能会增加胃肠道溃疡的风险，请在使用时注意胃肠道的不适症状。

•如果出现过敏反应（如皮疹、呼吸困难、肿胀等），请立即停止使用替格瑞洛并寻求医生的建议。

•替格瑞洛不适用于以下人群：已知对替格瑞洛过敏者、哮喘患者、消化性溃疡、其他NSAIDs引起的溃疡病史患者、怀孕晚期和哺乳期妇女。

结论替格瑞洛是一种非处方药物，具有退烧降温、缓解疼痛、抗炎作用、预防心脏病和缓解痛经等功能。

在使用替格瑞洛时，请遵循医生或药师的建议，注意正确的剂量和用药方法，并注意潜在的不良反应。

长期服用替格瑞洛，这5个用药细节必须知晓对于急性冠脉综合征和PCI术后的患者来说，双抗药物治疗是抗栓治疗的基础。

其中，阿司匹林联合一种P2Y12受体抑制剂在临床
比较常用。

指南中首先推荐的P2Y12受体抑制剂为替格瑞洛。

那么，长期服用替格瑞洛，这五个用药细节必须要牢记，否则等于白吃。

一、适应症
与阿司匹林联合使用，用于急性冠脉综合征患者或者既往有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成的高危因素患者。

二、用法用量
食物不影响该药物的吸收，因此，饭前饭后服用均可。

整片吞服，无法整片吞服的患者，可碾碎后服用，亦可鼻导管给药。

急性冠脉综合征的患者，起始剂量为180mg，维持剂量为90mg，每日两次，连续使用一年；有心肌梗死病史的患者，推荐剂量为60mg，每日两次。

三、不良反应
呼吸困难为其常见不良反应，可能与血浆中腺苷浓度的升高有关，因此哮喘或者慢阻肺的患者谨慎使用该药物。

长期使用替格瑞洛的出血风险要高于氯吡格雷，如颅内出血，消化道出血，血尿，皮下出血，鼻出血等。

另外，如果服用替格瑞洛期间需要进行手术，如拔牙，白内障等，需要及时告知医师。

四、相互作用
替格瑞洛主要经由CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。

因此使用过程中应当避免与CYP3A4酶的诱导剂（如利福平、卡马西平、苯巴比妥等），抑制剂（伏立康唑、酮康唑、克拉霉素等）或者底物（阿托伐他汀）联合使用，以免引起药物血药浓度的波动。

五、漏服的处理
治疗过程中应当尽量避免漏服，如果不小心漏服了一次，则无需补服，在预定的下次服药时间正常服用即可。

替格瑞洛—新型抗血小板膜P2Y12受体拮抗剂近年来急性冠脉综合征（ACS）的发病率呈上升趋势。

ACS发生的关键是血小板活化聚集，我国目前治疗ACS使用最广泛的是低剂量阿司匹林联合P2Y12受体拮抗剂的方案。

氯吡格雷是目前我国应用最广的P2Y12受体拮抗剂，但它是一种前体药物，存在起效慢、药物抵抗、对P2Y12受体不逆性抑制、停药后血小板功能恢复时间长等缺点[1]。

本文总结了替格瑞洛的研究进展，从药效学、药代动力学及安全性等方面比较了替格瑞洛和氯吡格雷，并总结了替格瑞洛与阿司匹林联用抗血小板治疗的多项临床研究。

1 药代动力学替格瑞洛是第一个口服并直接作用的P2Y12受体拮抗剂，它可逆性的结合P2Y12受体。

该药口服后迅速吸收，并迅速通过CYP3A4分解后产生活性代谢物AR-C124910XX，该代谢产物同样具有抗血小板活性。

替格瑞洛及活性代谢产物主要通过粪便出体外，肾功能不全无需调整药物剂量[2]。

2 临床研究2.1 DISPERSE研究本研究是一项双盲对照研究，为了评估替格瑞洛的药效学、药代动力学和安全性[3]。

该研究比较了替格瑞洛（50、100、200mg 2次/d，400mg 1次/d）和氯吡格雷（75mg 1次/d）的第1、14、28d的血小板抑制率，结果证明了患者对服用替格瑞洛100mg或200mg 2次/d在有效、安全的基础上有良好的耐受性，该研究为后续的研究选择药物的剂量奠定了基础。

2.2 ONSET/OFFSET研究该研究是一项多中心随机双盲研究[4]，为了比较替格瑞洛与更高剂量的氯吡格雷负荷后抗血小板的作用，指标用%IPA来表示。

结果证明相比替格瑞洛180mg较氯吡格雷600mg起效更快，2h>50%IPA（98%vs 31%，P＜0.0001），2h>70%IPA（90%vs 16%，P＜0.0001）；在给药后的24h内任何一个检测时间点（0.5，1，2，4，8，24 h）及维持治疗阶段，替格瑞洛的IPA 均高于氯吡格雷组。

替格瑞洛与氢氯吡格雷抗血小板聚集的效果比较血小板是人体中最小的细胞碎片，因其具有重要的止血功能而备受关注。

血小板在机体内的聚集与分散是一种常见的生理反应，但当过多的血小板聚集在一起时，就会导致血栓形成，从而引发心血管疾病等严重的健康问题。

因此，控制血小板聚集是预防血栓形成的重要措施之一。

替格瑞洛和氢氯吡格雷是两种常用的抗血小板药物，两者都能够有效地抑制血小板聚集，并且在临床治疗中被广泛应用。

下面对这两种药物的抗血小板聚集效果进行比较。

替格瑞洛是一种选择性P2Y12受体拮抗剂，能够阻止ADP对P2Y12受体的结合，从而抑制血小板聚集。

相比于其他P2Y12受体拮抗剂，替格瑞洛更加选择性，作用更加持久。

替格瑞洛是欧洲和美国FDA认可的一线抗血小板药物，被广泛用于治疗急性冠脉综合症、心肌梗死、缺血性卒中等疾病，具有出血风险小、不良反应少等优点。

氢氯吡格雷是一种ADP受体拮抗剂，能够强力抑制血小板的凝聚。

它是早期抗血小板药物中的代表，也是最常用的抗血小板药物之一。

氢氯吡格雷作用快、停药后作用也快地消退，但其出血风险相对较大，需要慎重使用。

1. 作用机制替格瑞洛的作用机制比氢氯吡格雷更加选择性。

替格瑞洛可以阻断ADP的结合，抑制血小板聚集，但不影响其他受体的结合。

而氢氯吡格雷则是完全拮抗ADP在P2Y12受体的作用。

这样，氢氯吡格雷会同时影响其他受体的结合，导致不良反应的风险增加。

2. 作用持久性替格瑞洛的作用时间比氢氯吡格雷长，一个显著的优势是减少药物的频繁使用。

替格瑞洛可以维持几天的作用，这意味着患者每天只需要服用一次药物即可达到长效治疗的效果，减少了频繁用药的风险。

而氢氯吡格雷的作用时间比较短，需要更加频繁地使用药物。

3. 关键指标比较在大量的临床研究中，替格瑞洛和氢氯吡格雷的关键指标均得到了比较。

一项对2,061名患者进行的随机研究表明，替格瑞洛治疗组的再次心血管事件风险降低了31%。

在对抗血小板药物的另一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究中，替格瑞洛与氢氯吡格雷的抗血小板聚集效果进行了比较。

替格瑞洛怎么吃？能不能一天吃一片？听听药师怎么说替格瑞洛是一种新型抗血小板药物，属于环戊基三唑嘧啶类，是第一个可逆性结合抑制二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体的口服药物，其本身即为活性药物，口服给药，平均绝对生物利用度36%。

在我国健康人群中，替格瑞洛血药浓度平均达峰时间为2小时，半衰期为10.9～14.9小时。

替格瑞洛不受年龄、性别、饮食及CYP2C19基因型的影响，起效快，作用时间短，与氯吡格雷相比，具有更快、更强及更一致的抗血小板活性。

对于急性冠脉综合征患者，替格瑞洛的起始剂量为单次负荷量180mg(90mg × 2片），然后维持给药，维持剂量为每次1片(90mg)，每日两次，推荐维持治疗12个月。

对于有心肌梗死病史、需要长期治疗的患者，推荐给药剂量为60mg，每日两次。

除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林联合用药，阿司匹林的维持剂量为每次75~100mg，每日一次。

替格瑞洛饭前或饭后服用均可，推荐饭前服用，生物利用度更高，吸收更好。

如果将氯吡格雷等其它抗血小板药物更换为替格瑞洛，应在其它抗血小板药物最后一次给药后24小时给予首剂替格瑞洛。

治疗中应尽量避免漏服，如果患者漏服了一次，应在下次服药时间服用一片，不要服用双倍剂量。

有研究显示，健康中国人服用标准剂量（负荷180mg，维持90mg，每天两次）与低剂量（负荷90mg，维持45mg，每天两次）替格瑞洛后，两组血小板抑制作用均比氯吡格雷组（负荷600mg，维持75mg，每日一次）强，尽管标准剂量组血浆中替格瑞洛和代谢产物浓度是低剂量组的2倍，但是两组血小板抑制率无明显差异。

此外，非ST段抬高型心肌梗死的中国患者，服用低剂量（45mg，每日两次）与标准剂量替格瑞洛后，两组患者抗血小板作用均较氯吡格雷组强，但两替格瑞洛组之间抗血小板效应无差异。

多项药效学和药动学研究显示，亚洲人群服用低剂量替格瑞洛后抗血小板作用仍强于氯吡格雷，尽管低剂量组替格瑞洛血浆药物浓度低于标准剂量组，但两组抗血小板作用趋于相近。

替格瑞洛作用机理
嘿，咱今儿来聊聊替格瑞洛这玩意儿的作用机理哈。

你知道不，这替格瑞洛可神奇啦！就好像身体里的一个小卫士。

咱就说有一次我去医院看一个朋友，他就是因为心脏有点问题在用药，其中就有替格瑞洛。

医生当时就详细给我们讲了它是咋工作的。

原来啊，替格瑞洛能阻止血小板聚集在一起。

你想想，血小板要是随随便便就聚堆儿了，那血管不就容易堵嘛，这可不行。

它就像个交通警察一样，在那指挥着血小板，让它们别乱来。

而且它行动特别迅速，能很快发挥作用，把那些可能导致问题的血小板聚集给拦住。

就好比马路上车来车往，有时候会出现一些混乱，这时候交警一来，立马就把秩序给整好了。

替格瑞洛就是这样，在我们身体的血管里维持着秩序，让血液能顺畅地流动，保障我们身体的正常运转。

总之啊，替格瑞洛的作用机理就是这么神奇，它就是默默守护我们健康的小卫士呀！这就是替格瑞洛的作用机理啦，是不是挺有意思的呀！。

抗凝血新药替格瑞洛专利工艺简介［整理］替格瑞洛替格瑞洛是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药，是第一个可逆的结合型口服P2Y12腺甘二磷酸受体拮抗剂。

是最近儿年比较受关注的抗血小板凝聚药物，关于合成替格瑞洛的合成工艺也越发成熟。

对此我们进行关注了一下。

替卡格雷（Ticagrelor;也有翻译为替格瑞洛），属于环戊基三咗并喘唳类化合物，化学名为（1S, 28, 3R, 5S）-3-［7-［（lR, 2S）-2-（3, 4-二氟苯基）环丙氨基］-5-（硫丙基）-3H-［1, 2, 3］三醴［4, 5-d］喘卜5- （2-羟基乙氧基）环戊烷-1, 2-二醇，分子式:CHFNOS;分子量:522. 574 ;CAS 唳-3-基2328264登记号：274693-27-5,结构式如下。

是山英国阿斯利康制药公司（AstraZeneca）研制开发的一种新的治疗急性冠状动脉综合征的药物，该药于2011年7月20日被美国FDA 批准上市，2012年11月，国家食品药品监督管理局（SFDA）获准其在中国上市。

商品名为Brilintao原研厂家阿斯利康公司的专利W09905143中涉及到了一条化合物I的制备路线该条路线步骤长，且其中涉及娥酸氧化，DIBAL-H还原，铁粉还原等有剧毒或者容易造成大量工业三废的反应，同时该路线总收率低，生产成本高，因此并不能作为合成化合物I的首选路线。

其后该公司乂对该工艺进行了改进提出了另一种合成工艺，路线如下:该路线同样存在路线较长，总收率偏低的缺点，因此也不适宜作为大规模丄业化生产的最优路线。

后来有文献提岀了一个工艺，即以2-丙硫基-4, 6-二氯-硝基喘唳(2)为原料，与(3a,, 4S, 6,, 6aS) -6-氨基-2, 2-二甲基四氢-3aH-环戊(d) (1,3)二氧杂-4-醇偶联后，经还原、重氮化成环、胺化、亲核取代、渙化五步反应得2- (((3a,, 4S, 6, , 6aS) -6-( 7-澳-5-(丙硫基)-3肝(1,2,3)三醴(4,5-d)喘唏-3-基)-2, 2-二甲基四氢-3&H-环戊〔d) L1, 3)二氧杂-4-（7）反应后，经还原及脱丙基）氧基）乙酸甲酯，再与（1,,2,） -2-（ 3, 4- 二氟苯基）环丙胺义基保护得到1。

替格瑞洛与氢氯吡格雷抗血小板聚集的效果比较血小板聚集是血栓形成的重要环节之一，而血栓形成是许多心血管疾病的主要病理基础。

因此，抗血小板药物是心血管疾病治疗中的重点。

目前常用的抗血小板药物有替格瑞洛和氢氯吡格雷，两者均为ADP受体拮抗剂。

本文旨在比较替格瑞洛和氢氯吡格雷抗血小板聚集的效果。

替格瑞洛是一种针对P2Y12受体的拮抗剂，它可以阻止血小板的聚集和激活，从而减少血栓形成的风险。

替格瑞洛在临床应用中表现良好，已被广泛应用于冠心病、卒中、周围血管病等疾病的防治。

替格瑞洛对血小板的抑制作用是可逆的，它在口服后很快被吸收并呈现出较快的抗血小板作用。

氢氯吡格雷也是一种针对P2Y12受体的拮抗剂，与替格瑞洛作用机制相似。

氢氯吡格雷在口服后被快速吸收，能够迅速地发挥抗血小板作用。

与替格瑞洛相比，氢氯吡格雷的作用时间更长，它能够持续抑制血小板的聚集和激活，从而更有效地防止血栓形成。

在抗血小板聚集效果方面，替格瑞洛和氢氯吡格雷之间的差异并不明显。

一些研究显示，两者的抗血小板效果相似，在抗血小板作用程度上没有太大区别。

不过，在临床应用方面，氢氯吡格雷的使用范围更加广泛，尤其是在介入治疗中的应用更为常见。

除了抗血小板效果方面，替格瑞洛和氢氯吡格雷之间还存在其他差异。

例如，替格瑞洛在口服后可以迅速起效，而氢氯吡格雷的作用时间要长一些。

此外，氢氯吡格雷的不良反应包括胃肠道不适、出血等，而替格瑞洛则可能导致皮疹、过敏等不良反应。

总的来说，替格瑞洛和氢氯吡格雷都是效果较好的抗血小板药物，它们都可以防止血小板聚集和血栓形成。

虽然两种药物的抗血小板效果相似，但在具体的使用方面需要根据患者的情况选择合适的药物。

同时，需要关注药物的副作用和不良反应，以降低患者的风险。