绞股蓝皂苷生物转化与活性的研究进展

中药绞股蓝药理作用的研究发展

摘要】 绞股蓝[Gynostemma Pentaphyllum(Thumb)Mak]为双子叶纲葫芦科绞股蓝属多年生草质藤本植物，常用其全草或根茎。绞股蓝味甘、苦，性寒，无毒，具有化痰止咳、清热解毒、益气健脾等功效。而现代研究发现绞股蓝中含有皂苷、黄酮、有机酸、氨基酸、多糖及微量元素等有效成分。现笔者就对中药绞股蓝药理作用的研究发展作一综述。

【关键词】 绞股蓝 药理作用

绞股蓝有非常重要的药用价值，又被称之为“七叶胆”，主要在我国长江以南地区生长，在《金匮要略》中很早就有所记载，是葫芦科绞股蓝属植物。传统中医认为绞股蓝能够化痰止咳、解毒清热、益气安神及降血压。现代药理研究则发现，绞股蓝具有抗肿瘤、调节免疫、降血压、降血糖、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗衰老、抗氧化、保护肝脏、抗溃疡及保护肾脏等作用，现就将其中主要的药理作用做一综述。

1.抗肿瘤的作用

徐长福[1]等学者通过动物实验证实了，小鼠在给予绞股蓝总皂甙（GP）后其肿瘤的体积明显减少，小鼠进展期S180肉瘤的生长也被显著的抑制；小鼠S180肉瘤坏死率及肿瘤坏死面积与肿瘤总面积的比率（TNA /TTA）明显增加；巨噬和瘤内淋巴细胞浸润数量明显增加；实验研究也得出，使用了绞股蓝总皂甙（GP）后K562细胞的生长受到明显的抑制。由此表明，绞股蓝具有一定抗肿瘤的活性，其中的绞股蓝总皂甙（GP）不仅能杀伤肿瘤细胞，并且能增强患者的免疫功能发挥一定的抑制肿瘤生长的作用。杜小燕[2]等学者则并通过肿瘤抑瘤率为指标，通过小鼠移植瘤模型研究绞股蓝中的多糖成分对肉瘤S180的体内抗肿瘤作用；用不同浓度的绞股蓝多糖通过MTT法检测其对体外培养的肿瘤细胞增殖的抑制作用；用比色法对给予小鼠不同浓度的绞股蓝多糖后对小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能以及其释放NO进行测定；同时也测定了给予不同浓度绞股蓝多糖后对1L-1β和TNF-α含量的影响。结果得出，小鼠体内肿瘤在给予绞股蓝多糖后其生长受到明显的抑制并且随剂量的增加呈依赖关系；但给予绞股蓝多糖体后外培养的肿瘤细胞未受到明显的影响；经不同浓度绞股蓝多糖刺激的巨噬细胞活性增加；并且对巨噬细胞产生的细胞因子也有一定促进作用。由此说明，绞股蓝显示了一定的抗肿瘤活性，其中的绞股蓝多糖成分能调节机体免疫并激活巨噬细胞及其细胞因子，由来发挥其抗肿瘤的活性。

药用植物绞股蓝的研究进展

伍国怡

【期刊名称】《中国民族民间医药》

【年(卷),期】2016(025)012

【摘 要】绞股蓝为葫芦科绞股蓝属植物绞股蓝的干燥全草，为我国常用传统中药，其含有皂苷、黄酮类、糖类、萜类等多种化学成分，具有降血脂、抗肿瘤、保护肝脏、预防衰老、提高免疫力等药理作用。笔者对近几年来绞股蓝的研究成果进行了整理，并从化学成分、药理作用和质量控制三方面进行了综述，为进一步研究和开发利用绞股蓝提供参考。

【总页数】4页(P60-63)

【作 者】伍国怡

【作者单位】广西壮族自治区北海食品药品检验所，广西 北海 536000

【正文语种】中 文

【中图分类】R284

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绞股蓝研究进展

摘要：绞股蓝含有绞股蓝皂苷及绞股蓝多糖等多种成分，具有广泛的药理作用。近年来人们对其鉴别方法、药理作用和临床研究均有深入发展。

关键词：绞股蓝 化学成分 鉴别方法 药理作用 临床研究

绞股蓝为葫芦科（Cucurbitaceae）植物绞股蓝Cynostemma

pentaphyllum (Thunb．)Makion的干燥全草。又名小苦药、甘蔓茶、仙草、七叶胆、五叶参、公罗锅底、五叶藤、遍地生根等，有“南方人参”和“第二人参”的美誉。绞股蓝广泛分布于亚热带，全世界约有16种和3个变种,我国有15种和3个变种,分布于秦岭和长江以南地区,其中以云南分布最广、资源最丰富、种类最多,多数分布于海拔1

000～2000 m。[1]绞股蓝是一种非常重要的中草药，其早在明清《救荒本草》、《农政全书》、《植物名实图考》中就有记载[2]，近年来日益受到重视并得到广泛及深入的研究。绞股蓝主要药效成分为绞股蓝皂甙(Gypenoside，Gyp)，其中有与人参皂甙(Ginsenoside，Gin)相同的成分，具有调血脂、抗衰老、抗肿瘤等多种生理功效, 由此引发了对绞股蓝植物的科研和开发热潮。本文主要综述了绞股蓝的研究近况。

1. 绞股蓝的植物学特征：

多年生草质攀援植物,茎细弱,长达4-5m,具分枝,有棱,被白毛。叶膜质，鸟足状，互生，小叶5-7(9)，有小叶柄，叶片卵状长圆形或披针形，中央小叶较长，长3-16cm,宽2-6cm，边缘具锯齿，两面均疏被短硬毛。茎卷须常2歧，稀单一。雌雄异株，圆锥花序，雄花直径3mm，花萼5裂，裂片三角形，长约0.7mm；花冠淡绿色或白色，5深裂，裂片卵状披针形，长2.5-3mm；雄蕊5，花丝合生。雌花圆锥花序，远较雄花序短小，花梗基部有1-2mm长的苞片，雌花直径4mm；子房下位，球形，花柱3，短而叉开，柱头2裂。浆果球形，成熟后黑色。花期7-8月，果期9-10月[3]。

© 1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. 　综述与讲座　绞股蓝皂甙的药理与临床研究潘　峰1,刘　迪2,黄翠霞3,薛秀琴3(1.华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉430022;2.成都军区昆明总医院,云南昆明650031;3.河南省平顶山煤业集团总医院,河南平顶山467000)[关键词]　绞股蓝;绞股蓝皂甙;药理;临床应用[中图分类号]　R285 [文献标识码]　A [文章编号]　1008-8849(2006)05-0674-03 葫芦科植物绞股蓝(GynostemmaPentaphyllumMakin)为多年生落叶草质藤本绞股蓝属植物[1],又名七叶胆、甘茶蔓、七叶参等,早在我国《救荒本草》中已有记载。现代药理证明绞股蓝的主要药效成分为绞股蓝皂甙,其具有抑制肿瘤、防止衰老、降低血脂、增强免疫、防治糖皮质激素不良反应、保护心脏和肝脏、降低血糖、镇静止痛及抗溃疡等药理作用,从而使绞股蓝在治疗气管炎、传染性肝炎、劳肌虚损以及防治神经、循环、血液、内分泌、消化系统疾病等方面广泛应用于临床。1　绞股蓝资源研究及其化学成分111　资源研究　绞股蓝广泛分布于亚热带,全世界约有16种和3个变种,我国有15种和3个变种,分布于秦岭和长江以南地区,其中以云南分布最广、资源最丰富、种类最多,多数分布于海拔1000～2000m。绞股蓝的茎和叶的显微特征在品种上也有所不同,可据其果、叶、花序的疏密程度,果梗长短及被毛情况等对品种间主要特征进行鉴别[2]。112　化学成分　对绞股蓝的化学成分国内外的研究比较深入。1976年日本长井等学者报道从绞股蓝中成功地提取到人参二醇和2α-羟人参二醇。现已分离出83种与人参皂甙有类似骨架的达玛烷型绞股蓝皂甙(gypenosides,GPs)。1983年以来竹本常松先后报道了GPs具有四环三萜的达玛烷型结构和低聚糖糖基,其中绞股蓝皂甙Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ、Ⅻ分别与人参皂甙Rb1、Rb2、Rd、F2结构完全相同,动物实验中未见毒性反应,竹本先生首先发现和认定绞股蓝是目前唯一能从人参属以外提取人参皂甙的植物。除GPs外绞股蓝还含有脂肪、蛋白质、黄酮类、糖类、氨基酸、无机元素、纤维素、维生素。黄酮为芦丁和商陆素;糖类为果糖、半乳糖、低聚糖等;氨基酸为天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸等;维生素为胡萝卜素和维生素C以及铁、锌、硒、锰等23种无机元素[3]。2　GPs的药理研究及其毒性试验211　GPs的药理研究21111　抗肿瘤作用　绞股蓝皂甙有明显的体内外抗肿瘤作用,其直接的细胞毒作用可抑制肿瘤细胞生长繁殖。日本学者竹本常松等发现GPsⅩ、Ⅲ以及其他在C20、C21上有游离羟基的多种皂甙,对体外培养的肝癌细胞(MHC)、肺癌细胞(3LL)、子宫颈癌细胞(HelaS3)以及黑色素肿瘤细胞(B16)有抑制作用,随浓度增高抑制作用增强,同时对正常细胞增殖无不良影响。我国学者证明,绞股蓝皂甙对培养的小鼠S180、艾氏腹水癌(EAC)、Hela和HLC细胞均有直接杀灭作用[4]。21112　免疫调节　GPs具有广泛的增强机体免疫力的能力,并可抑制排斥反应。GPs灌胃给药对环磷酰胺(CTX)或60Co照射所致的小鼠低白细胞血症具有明显升高白细胞数的作用,且作用强度与剂量呈正相关。GPs还能增加CTX损伤小鼠的骨髓有核细胞数[5]。GPs能增强小鼠脾细胞对丝裂原ConA、PHA、LPS增殖反应,对混合淋巴细胞中的T细胞有增强作用,并能促进大鼠脾细胞分泌白细胞介素2。21113　脂代谢调节作用　GPs不仅抑制实验型高脂动物三酰甘油(TG)升高,还能显著降低胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)、磷脂质(PL)、过氧化脂质(LPO),并提高高密度脂蛋白(HDL),使HDL/LDL升高,并使全血黏度、血浆黏度下降,红细胞电泳时间缩短,高血脂症得到改善[6]。21114　抗衰老作用　GPs能明显延长体外培养的人体细胞的传代次数,加总皂甙200g/L的培养液可使细胞传至27代,而对照组仅22代;人胎肺组织二倍体纤维细胞传代培养,对照组传至51代,总皂甙组传至59代。还可提高大鼠存活力及超氧化物歧化酶(SOD)的活力,抑制组织脂褐质的形成并明显减少成年大鼠组织中过氧化脂质的含量[7],从而全面改善机体的衰老体征,有防衰抗衰之功用。21115　抗心肌缺血缺氧和脑缺氧作用　绞股蓝能对抗氧自由基对心脏的损伤,保持心肌细胞膜的完整性,改善急性心肌缺血时心肌舒张功能,还能对抗心肌缺血所致心肌不可逆死亡,使SOD活性升高,心肌释放PCK减少。Langedorff离体心脏灌流法,停灌,再灌30min制备大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,GPs显著降低不可逆室颤发生率,显著抑制心肌释放LDH,提高缺血再灌注心肌SOD活性,降低丙二醛(MDA)水平,表明GPs有心肌缺血再灌注损伤保护作用[8]。绞股蓝对脑缺血有较好的保护作用,能显著提高脑细胞对急性缺氧的耐受性,这与其能升高SOD活性,降低MDA活性有关。绞股蓝总甙在大鼠缺血再灌注脑损伤中具有清除自由基、抗脂质过氧化作用,可明显缩小脑组织梗死面积,改善神经功能受损・476・现代中西医结合杂志ModernJournalofIntegratedTraditionalChineseandWesternMedicine2006Mar,15(5)