延胡索碱的药理学研究概况

常用中药品种论述之活血行气延胡索

延胡索为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W. T.

Wang 的干燥块茎。又名：元胡、玄胡、延胡、元胡索、玄胡索。原植物延胡索多为栽培，主产于浙江，河北、山西、陕西、山东、江苏、上海、安徽、河南、湖北、湖南、四川、贵州亦有引种栽培。

本品药材性状：呈不规则的扁球形，直径0.5~1.5cm。表面黄色或黄褐色，有不规则网状皱纹。顶端有略凹陷的茎痕，底部常有疙瘩状凸起或稍凹陷呈脐状。质硬而脆，断面黄色，角质样，有蜡样光泽。气微，味苦。

本品味辛、苦，性温；归肝、脾经。功能：活血，行气，止痛。中医临床用于胸胁、脘腹疼痛，胸痹心痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛。现代药理研究表明：延胡索具有催眠，保护心脏，扩张血管，抗心肌缺血，抗心律失常，抗溃疡，松弛肌肉作用，对肠管、对内分泌有影响，并有一定的镇吐和降低体温等作用。

延胡索为常用中药，始载于唐·陈藏器《本草拾遗》。至宋《开宝本草》作为新增药，记有“生奚国。根如半夏，色黄”。唐慎微所撰《证类本草》中引《海药本草》云：“生奚国，从安东道来。”在现存的宋以前本草中，均未见有延胡索原植物形态图或药材形态图，这就对确定延胡索在宋以前的用药正品带来一定困难。对“生奚国，从安东道来”的记述，武建国等考证认为，在唐代“奚国”所辖地区即今辽宁、内蒙古、河北交界之地域；“安东道”实际指隶属于河北道北部的安东都护府所辖地域，包括今辽宁省及朝鲜、吉林、黑龙江、内蒙古、河北等地区的一部分。

按我国东北地区产有延胡索多种，以块茎断面的色泽可分为色黄与色白两个类型。色黄的是以齿瓣延胡索为代表；色白的是以东北延胡索和全叶延胡索为代表。故早期本草之延胡索品种当以块茎断面色黄者为正，即指齿瓣延胡索而言。自唐至明八百余年，一直将其列为本草地道药材，应用历史悠久。直至今日，仍在东北局部地区继续使用。

延胡索不同用药品种的记载首次出现于《本草品汇精要》（1505）之中。在“产地”一项中仍袭《海药本草》旧说，但在“道地”一项下则注“镇江为佳”。镇江在明代即是指当今江苏镇江市附近地区。书中记有“春生苗，作蔓延，被郊野，或园圃间多有，其根如半夏而色黄”。说明此时在江南已有延胡索的栽培品种，并有较好的疗效。在以后的一段时间内，可能处于野生品种与栽培品种共同使用的阶段，并逐渐形成了以江苏茅山为中心的大片种植地区，之后逐步延伸到浙江一带。至明末清初，大约经过了150余年的广泛临床实践，人们逐渐形成了茅山栽培延胡索疗效最佳的共识，又经历了约200年直到清代中期，主产于江浙的栽培延胡索品种在临床应用中已在全国处于主导地位。

延胡索

药材名称：

延胡索

拼音名称：

YANHUSUO

别名：

延胡、玄胡索、元胡索、元胡、玄胡。

科属：

本品为罂粟科植物延胡索CORYDALISYANHUSUOW.T.WANG的块茎。

产地：

主产于浙江东阳、磐安；湖北、湖南、江苏亦产。

性味：

[性味、归经]辛、苦，温。归肝、脾、心经。

功效：

活血，行气，止痛。

中成药：

共有430种中成药使用延胡索:复方延胡索氢氧化铝片复方氯乙烷气雾剂舒筋定痛酒骨友灵搽剂伤痛宁膏复方田七胃痛胶囊胃热清胶囊田七痛经胶囊腰痹通胶囊壮骨伸筋胶囊等。

应用：

主要用于气血瘀滞诸痛证。本品羊散温通，“能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛。”其止痛作用优良，无论何种痛证，均可配伍应用。治胸痹心痛，配瓜蒌、薤白或丹参、川芎等；治胃痛，配白术、枳实、白芍等；若偏寒者，配桂枝或高良姜；偏热者，配山栀、川裸子；偏气滞者，配香附、木香；偏血瘀者，配丹参、五灵脂。治肝郁气滞胁肋胀痛，配柴胡、郁金等；治妇女痛经、产后瘀滞腹痛配当归、红花、香附等；治寒疝腹痛，配小茴香、吴茱萸等；治跌打损伤，配乳香、没药；治风湿痹痛，配奏艽、桂枝等。近代临床用治多种内脏痉挛性或非痉挛性疼痛，均有较好疗效；也有治麻风病的神经痛，以及以0.2％延胡索碱注射液作局部麻醉手术者。

配伍效用：

1、延胡索配伍川楝子：延胡索辛散温通,活血行气止痛；川楝子苦寒降泻，疏肝泄火、行气止痛。二者伍用,有疏肝泄火、行气活血止痛之功效，用于治疗肝郁气滞之胃脘疼痛且有化热者；肝郁化火所致之胸腹胁肋胀痛、口苦、舌红苔黄；或痛经、心绞痛、疝气痛等证属气滞血淤兼有热象者。

2、延胡索配伍川芎：二者均有活血行气止痛之功效，二者合用，其效更显著，用于治疗血淤所致各种疼痛。

3、延胡索配伍高良姜、香附：延胡索行气止痛；高良姜温中止痛；香附疏肝理气止痛。三者伍用，有疏肝理气、温中止痛之功效，用于治疗寒滞肝胃之胁肋胀痛，或寒邪犯胃所致之胃脘痛。

延胡索有效部位提取工艺研究

【摘要】 目的：改进延胡索总生物碱的提取方法，寻找延胡索总碱最佳提取工艺。方法：采用正交优选法，以延胡索乙素为检测指标，采用高效液相色谱法测定延胡索乙素含量。结果：酸碱度对延胡索乙素的得率有极显著的影响。结论：采用碱性甲醇提取最佳。

【关键词】 延胡索；延胡索乙素；HPLC；提取工艺；含量测定

延胡索Corydalisy anhusuo W.T.Wang.具有活血化瘀、理气止痛功效，其主要活性成分为生物碱，其中以延胡索甲、乙、丑素等为主［1］。延胡索甲、乙、丑素等有较好的镇痛作用，以乙素作用最强［2］，其总生物碱具有抗溃疡、抑制胃酸分泌、解痉及增加冠脉血流量，抗心律失常等作用［3］。控制延胡索的质量，多以延胡索乙素作为首选成分。本文采用正交试验设计，经高效液相色谱法(HPLC)测定延胡索浸膏中延胡索乙素的含量，选出提取延胡索的最佳工艺条件。

1 仪器与试药

日本Shimadzu公司LC��6A高效液相色谱仪，C��R6A数据处理仪，日本Shimadzu公司AUE��210电子天平(1/10000);所用试剂均为色谱纯，水为自制超纯水；延胡索乙素对照品(中国药品生物制品检定所)，延胡索药材由天津市中药饮片厂提供。

2 方法与结果

2.1 正交实验法优选延胡索醇提工艺 根据延胡索总碱的理化性质，考察提取溶媒及提取溶剂的酸碱度等因素，设计了2因素3水平的正交实验，以考察延胡索最佳提取工艺，因素水平见表1。正交实验结果见表2。

表1 因素水平表（略）

与对照组比较##P＜0.01

表2 正交实验结果（略）

注：由试验结果看出：A3B3为最佳提取工艺参数。

2.2 样品制备［4-5］ 称取延胡索150 g，加提取溶媒(1500 mL，3 h；1200 mL，2 h)回流提取，过滤(100目)，滤液合并，减压浓缩至稠膏，水浴蒸干。

2.3 各样品中延胡索乙素的含量测定 2.3.1 测定条件［6-7］ 色谱柱：Spherisorb C18柱(250 mm×4.6 mm，10 μm)，流动相：甲醇∶水(乙二胺调pH 9.5)为65∶35，流速：1 mL/min，检测波长：280 nnm，进样量：15 μL。

延胡索

【概述部分】 罂粟科植物延胡索 Corydalis yanhusuo W.T.Wang 药用部位为干燥块茎。

延胡索最早记载于唐.陈藏器《本草拾遗》（公元739年）与李殉《海药本草》（五代约公元10世纪）。《中药大辞典》转载：延胡索，别名“元胡”。《雷公炮炙论》称之为“延胡”，《济生方》称为“玄胡索”，（药品辨义）称为“元胡索”，《本草纲目》释名曰：“本名为玄胡索，因避宋真宗讳，故改玄为元也”。[1]

明代始逐渐在江、浙一带栽培使用，从清至今渐次废弃野生品，而以浙江栽培品作为延胡索的道地正品。另据近年药源调查表明，在辽宁、吉林、黑龙江三省全境都广泛分布有齿瓣延胡索。自唐至明800余年，延胡索一直被列为本草道地药材，应用历史悠久。

元胡为四十种常用大宗药材品种，用途广泛，需要量巨大。元胡是活血化瘀、理气止痛的要药。目前浙江、陕西为市场提供着大多数的货源。

【分布与生境】延胡索多生于荫蔽、潮湿的山地稀疏林地，或树林边缘的草丛中，或背阴的山坡、石缝中。

药材名 资源植物 分布区域

延胡索Rhizoma Corydalis 延胡索 Corydalis

yanhusuo W.T.Wang 浙江东阳，磐安、江苏宜兴

齿瓣延胡索Corydalisturschaninovii

Bess. 东北及内蒙古、河北元氏县、山西承德、山东

全叶延胡索 Corydalis

repens 黑龙江明水县、吉林长白山、辽宁东部山区、河北元氏县、北京西山，北山低海拔山地林下

东北延胡索Corydalis

ambigua 东北

堇叶延胡索Corydalis

fumariifolia Maxim. 黑龙江明水县、吉林长白山、辽宁东部山区

【生物学特性】延胡索喜温暖湿润气候，但能耐寒，怕干旱和强光，生长季节短，对肥料要求较高，大风对其生长不利。以向阳高燥、排水良好、保肥力强、富含腐殖质的中性或微酸性的砂质壤土或壤土为好。栽培品常只开花，果不及成熟即凋落。花期3-4月，果期4-5月。