盐酸苯海索理化性质

盐酸苯海索片的功能、主治、用法、用量功能盐酸苯海索片是一种药物，具有以下功能： - 抗组织胺作用：可以有效阻断组织胺引起的过敏反应。

- 抗胆碱能作用：可以减少胆碱能神经系统的兴奋，从而具有镇静、镇痛等作用。

- 抗肿瘤作用：可以通过抑制肿瘤血管新生和抑制肿瘤细胞增殖来抑制肿瘤的生长。

主治盐酸苯海索片主要用于以下疾病或症状的治疗： 1. 过敏性鼻炎：通过阻断组织胺的释放，减少鼻黏膜的充血和水肿，缓解鼻炎症状。

2. 长期性荨麻疹：通过抗组织胺作用，减少皮肤的过敏反应，缓解荨麻疹的症状。

3. 周围血管性头痛：通过抗胆碱能作用，改善血管扩张引起的头痛。

4. 癌症辅助治疗：通过抗肿瘤作用，用于一些癌症的辅助治疗，帮助抑制肿瘤生长。

用法与用量盐酸苯海索片的用法和用量如下： - 成人及12岁以上儿童：每次口服25mg，每日三次。

- 6岁至12岁儿童：每次口服12.5mg，每日三次。

- 2岁至6岁儿童：每次口服6.25mg，每日三次。

- 2岁以下婴儿：根据医生指导使用。

使用时应注意以下事项： - 盐酸苯海索片应该随餐服用，以减少胃肠刺激。

-使用过程中，应避免同时使用其他含有盐酸苯海索的药物，以避免剂量过高。

- 请按照医生的指导使用，不要随意改变剂量和使用频率。

- 如果出现严重的副作用或过敏反应，应立即停用，并告知医生。

副作用使用盐酸苯海索片时，可能会出现一些副作用，包括： - 口干、便秘等胃肠道不适症状。

- 睡意、疲乏等神经系统反应。

- 心率不齐、头晕等心血管系统反应。

- 过敏反应，如皮疹、瘙痒等。

如果出现以上副作用，应及时告知医生，并根据医生的建议进行调整。

注意事项在使用盐酸苯海索片时，需要注意以下事项： 1. 孕妇、哺乳期女性、儿童等特殊人群应在医生指导下使用。

2. 对盐酸苯海索片或其他苯海索类药物过敏者禁用。

3. 服药期间应避免饮酒，以免增加胃肠道不适的风险。

4. 长期使用时应定期复查相关指标，以监测肝肾功能和血常规指标的变化。

性质：又名安坦。

白色结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，溶于乙醇和氯仿。

由哌啶为原料制得，常用其盐酸盐。

为抗震颤麻痹药，其对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的(1/10)～(1/3)。

用于震颤麻痹(脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹)对改善流涎有效，对缓解僵直，运动迟缓效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。

主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。

也用于药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应以及肝豆状核变性。

制剂有片剂，胶囊剂。

盐酸苯海索分子量：暂无CAS号：52-49-3化学物质索引数据库Title: Trihexyphenidyl HydrochlorideCAS Registry Number: 52-49-3CAS Name:α-Cyclohexyl-α-phenyl-1-piperidinepropanol hydrochlorideAdditional Names: 3-(1-piperidyl)-1-cyclohexyl-1-phenyl-1-propanol hydrochloride;1-phenyl-1-cyclohexyl-3-piperidyl-1-propanol hydrochloride; benzhexol chloride Trademarks: Aparkane (ICN); Artane (Wyeth); Broflex (Bioglan); Cyclodol; Pacitane (Wyeth); Paralest (Parachemie); Pargitan (Abigo); Parkinane (Wyeth); Parkopan (Hexal); Peragit (AFI); Pipanol (Winthrop); Sedrena (Daiichi); Tremin (Schering-Plough); Triphedinon (Toho); Triphenidyl (Leciva); TsiklodolMolecular Formula: C20H32ClNOMolecular Weight: 337.93Percent Composition: C 71.08%, H 9.54%, Cl 10.49%, N 4.14%, O 4.73%Literature References: Anticholinergic. Synthesis: Denton et al.,J. Am. Chem. Soc.71, 2053 (1949); Adamson, Wilkinson, US2682543 (1954 to Burroughs Wellcome); Denton, US2716121 (1955 to Am. Cyanamid). Resolution into isomers: Adamson, Duffin, GB750156 (1956 to Wellcome Found.).Properties: Crystals, dec 258.5°. Free base, mp 114.3-115.0°. Soly (g/100 ml): water at 25°, 1.0; alcohol 6; chloroform 5. More sol in methanol; very slightly sol in ether, benzene. pH of a 1% aq soln 5.5-6.0.Melting point: Free base, mp 114.3-115.0°Derivative Type:l-FormProperties: Crystals from isopropyl alc, mp 264°. [α]D20 -30° (c = 0.4 in chloroform). Free base, mp 112-113°. [α]D20 -25° (c = 0.4 in ethanol).Melting point: mp 264°; Free base, mp 112-113°Optical Rotation: [α]D20 -30° (c = 0.4 in chloroform); [α]D20 -25° (c = 0.4 in ethanol)Therap-Cat: Antiparkinsonian.Keywords: Antiparkinsonian; Antimuscarinic.PropertiesState solidMelting point 258.5 oCExperimental PropertiesProperty Value Source logP 4.5 PhysPropPredicted PropertiesProperty Value Source water solubility 3.14e-03 g/l ALOGPS logP 4.93 ALOGPSlogP 4.23ChemAxonMolconvert logS -5 ALOGPSpKa 0ChemAxonMolconvert hydrogen acceptorcount2ChemAxonMolconvert hydrogen donorcount1ChemAxonMolconvertpolar surface area 23.47ChemAxonMolconvert rotatable bondcount5ChemAxonMolconvert refractivity 93.21 ChemAxonMolconvert polarizability 36.73本品为白色轻质结晶性粉末；无臭，味微苦，后有刺痛麻痹感。

盐酸苯海索的合成工艺改进目的通过优化工艺，提高盐酸苯海索生产安全性和产品收率。

方法用金属镁和氯代环己烷制备格氏试剂，再与中间体盐酸哌啶苯丙酮发生加成反应，最后加盐酸水解得到盐酸苯海索，本研究采用单一因素法深入讨论了原料配比、溶剂用量、格氏反应温度、格氏反应时间对产物收率的影响。

结果经过工艺参数优化，盐酸苯海索的收率由之前的30%左右提高到了50%以上。

结论原工艺经过优化后，生产较为安全，减少了原料的损失，提高了粗品的收率，为工业化生产奠定了基础。

[Abstract] Objective To improve the production safety and increase the product yield of benzhexol hydrochloride by process optimization. Methods Firstly，preparing grignard reagent with magnesium and chlorocyclohexane；then adding piperidylpropiophenone hydrochloride to carry out the additive reaction；finally，adding hydrochloric acid，by its hydrolyzing，we get the benzhexol hydrochloride. In this paper，the effects of raw material ratio，solvent dosage，grignard reaction temperature and grignard reaction time on the product yield were in-depth discussed with the single-factor method. Results By process optimization，the product yield of benzhexol hydrochloride increased from 30% to more than 50%. Conclusion The process optimization improves the production safety，reduces the loss of raw materials，and raises the raw product yield，which therefore lays the foundation for industrial production.[Key words] Grignard reaction；Optimization；Product yield盐酸苯海索（trihexyphenidyl hydrochloride ）又名安坦，化学名为1-环己基-1-苯基-3-哌啶基-1-丙醇盐酸盐，为中枢抗胆碱药，可选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者症状[1-3]。

盐酸苯海索原理
摘要：
一、盐酸苯海索简介
1.盐酸苯海索的基本信息
2.盐酸苯海索的主要作用
二、盐酸苯海索的原理
1.盐酸苯海索的作用机制
2.盐酸苯海索在医学上的应用
三、盐酸苯海索的副作用与注意事项
1.常见的副作用
2.注意事项
正文：
盐酸苯海索，又称盐酸三苯乙醇胺，是一种中枢神经系统药物，主要用于治疗帕金森病、抽动秽语综合征等疾病。

盐酸苯海索通过调节脑内神经递质多巴胺的作用，从而改善帕金森病患者的症状。

盐酸苯海索的原理主要在于其对多巴胺受体的拮抗作用。

多巴胺是一种在大脑中发挥重要作用的神经递质，其功能亢进会导致帕金森病患者出现震颤、僵硬等症状。

盐酸苯海索能够通过拮抗多巴胺受体，从而降低多巴胺的作用，缓解帕金森病患者的症状。

盐酸苯海索在医学上的应用广泛，不仅用于治疗帕金森病，还用于治疗抽动秽语综合征、肝豆状核变性等疾病。

盐酸苯海索对于改善患者的生活质量具
有积极意义。

然而，盐酸苯海索也存在一定的副作用。

常见的副作用包括口干、便秘、尿潴留、头晕、嗜睡等。

在服用盐酸苯海索时，应注意遵循医嘱，避免超量服用。

此外，患有青光眼、前列腺肥大、严重心脏病等疾病的患者应在医生指导下使用。

盐酸苯海索片有哪些副作用呢？盐酸苯海索片（也称为苯桔酸盐、苯海索盐酸盐）是一种常用的中枢兴奋药和神经精神药物，主要用于治疗多动症（ADHD）和嗜睡（narcolepsy）等疾病。

然而，与其他药物一样，盐酸苯海索片也存在一些副作用。

本文将对盐酸苯海索片的一些常见副作用进行详细说明。

1. 神经系统副作用：盐酸苯海索片可引起神经系统副作用，如头痛、失眠、烦躁、紧张、焦虑、抑郁、疲劳等。

这些副作用通常在药物开始使用时出现，但随着身体适应药物的时间，这些症状通常会减轻或消失。

2. 消化系统副作用：盐酸苯海索片还可能引起一些消化系统副作用，包括食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。

这些副作用通常是短暂的，不会持续很长时间，但如果副作用严重或持续时间长，患者应咨询医生。

3. 心血管系统副作用：盐酸苯海索片还可能对心血管系统产生一些影响，如心悸、心跳加快、血压升高等。

这些副作用通常是暂时性的，但对于心血管系统已经存在问题的患者，如高血压、心脏病等患者，可能需要特别注意，或者需要调整用药方案。

4. 生长抑制：盐酸苯海索片可能对儿童和青少年的生长产生一定的抑制作用。

长期使用盐酸苯海索片的患者可能会导致身高和体重增长速度较慢。

因此，在长期使用盐酸苯海索片治疗的儿童和青少年中，医生通常会定期监测身高和体重，以避免影响正常的生长发育。

5. 精神状态变化：长期使用盐酸苯海索片还可能引起一些精神状态变化，如情绪不稳定、情绪波动、易怒、多疑、妄想等。

这些副作用一般发生在高剂量或长期使用的患者身上，一旦出现这些症状，患者应及时咨询医生。

6. 过敏反应：少数患者对盐酸苯海索片可能存在过敏反应，如皮肤红斑、皮疹、荨麻疹等。

如果出现过敏反应，应立即停止使用盐酸苯海索片，并就医寻求帮助。

需要注意的是，以上列举的副作用并非所有患者都会出现，具体出现哪些副作用及其严重程度会因个体差异而有所不同。

因此，在使用盐酸苯海索片前，患者应咨询医生，了解盐酸苯海索片的使用方法、适应症、剂量以及可能的副作用，并按照医生的建议进行合理使用。

盐酸苯海索片的功能主治1. 什么是盐酸苯海索片盐酸苯海索片是一种常用的药物，其主要成分是盐酸苯海索。

它是一种抗胆碱能药物，可以影响神经传递物质的释放和作用，从而达到治疗一系列相关疾病的效果。

2. 盐酸苯海索片的主要功能盐酸苯海索片的主要功能是通过调节神经传递物质的影响，起到以下几个方面的作用：•抗胆碱能作用：盐酸苯海索片可以阻断乙酰胆碱酯酶的作用，从而增加乙酰胆碱在神经间隙的浓度，改善神经传导的效果。

•扩张血管作用：盐酸苯海索片还可以通过扩张血管，增加血液的流动，从而改善血液循环和供氧情况。

•抗过敏作用：盐酸苯海索片可以抑制过敏反应，减轻过敏症状。

3. 盐酸苯海索片的主治盐酸苯海索片在医学上常用于以下几种情况的治疗：3.1 慢性支气管炎慢性支气管炎是一种常见的呼吸系统疾病，患者主要症状为咳嗽、咳痰等。

盐酸苯海索片可以通过抑制乙酰胆碱的作用，减少气道痉挛，达到扩张气道，改善通气情况的效果。

3.2 支气管哮喘支气管哮喘是一种慢性气道炎症性疾病，患者主要症状为呼吸困难、喘息等。

盐酸苯海索片可以通过扩张气道、减少痉挛，缓解气道炎症的症状，改善患者的呼吸情况。

3.3 消化性溃疡消化性溃疡是一种常见的胃肠道疾病，患者主要症状为上腹疼痛、消化不良等。

盐酸苯海索片可以通过减少胃酸的分泌，促进胃黏膜的修复，从而缓解溃疡的症状。

3.4 运动性障碍运动性障碍是一组由神经系统疾病引起的运动功能障碍，如帕金森病等。

盐酸苯海索片可以通过增加脑内乙酰胆碱的浓度，改善神经传导的情况，缓解运动障碍的症状。

3.5 尿失禁尿失禁是一种尿液控制失常的疾病，患者主要症状为尿意无法控制、意外尿失禁等。

盐酸苯海索片可以通过增加膀胱括约肌张力，提高尿液控制能力，改善尿失禁的症状。

4. 使用盐酸苯海索片需注意的事项使用盐酸苯海索片需要遵循以下几个注意事项：•遵医嘱使用：请在医生的指导下正确使用盐酸苯海索片，不可自行增加或减少剂量。

•避免过量使用：避免使用过量的盐酸苯海索片，以防出现副作用或不良反应。

盐酸苯海索的制备盐酸苯海索是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、染料、农药等领域。

本文将介绍盐酸苯海索的制备方法及其工业应用。

盐酸苯海索的制备方法有多种，下面将介绍其中一种常用的方法。

需要准备苯海索和盐酸。

苯海索是一种有机化合物，可以通过苯酚和甲酸的反应制得。

将苯酚与甲酸加热反应，生成苯甲酸，再通过脱羧反应得到苯海索。

盐酸则是将氯气通入水中生成氢氯酸，再与氢氧化钠反应得到盐酸。

制备盐酸苯海索的方法是将苯海索溶解在无水乙醚中，加入氯化氢气体，反应过程中需加冷却剂进行控温。

反应进行一定时间后，将溶液蒸发除去乙醚，得到盐酸苯海索的固体产物。

最后，经过结晶、过滤等工艺步骤，得到纯净的盐酸苯海索。

盐酸苯海索在医药领域有着广泛的应用。

它是一种非常重要的抗菌药物，可用于治疗多种感染病症，如呼吸道感染、皮肤感染等。

盐酸苯海索通过抑制细菌的蛋白质合成作用，使细菌无法生长繁殖，从而达到治疗感染的目的。

盐酸苯海索还可以用作染料和农药的合成原料。

在染料领域，盐酸苯海索可以作为合成各种颜色的染料的前体，用于纺织品染色等工艺。

在农药领域，盐酸苯海索可以用于合成高效、低毒的农药，用于农作物的保护和防治。

盐酸苯海索的制备和应用都需要严格控制反应条件和工艺参数，以保证产品的质量和效果。

同时，对于制备过程中产生的废水和废气，也需要进行合理处理，以减少对环境的影响。

盐酸苯海索是一种重要的有机合成中间体，其制备方法多样，广泛应用于医药、染料、农药等领域。

制备盐酸苯海索需要控制好反应条件和工艺参数，同时对废水和废气进行合理处理。

在未来，随着科学技术的不断发展，盐酸苯海索的制备方法和应用领域也将不断拓展和优化，为各个领域的发展做出更大贡献。

盐酸苯海索片(安坦片)的说明书治疗神经系统疾病是一件比较严谨的事情，神经系统是我们人体重要的组成部分，它是人体当中比较脆弱的部分，科学的治疗才能使我们人体恢复健康的身体。

目前药物治疗神经疾病是一种大趋势，对于人体的伤害比较小。

因此，今天我们为您推荐一种名为盐酸苯海索片(安坦片)的药物，它能有效治愈您的神经系统疾病。

【药品名称】通用名称：盐酸苯海索片商品名称：盐酸苯海索片(安坦片)英文名称：Benzhexol Hydrochloride Tablets拼音全码：YanSuanBenHaiSuoPian(AnTanPian)【主要成份】本品主要成份为盐酸苯海索，其化学名称为：α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐。

【性状】本品为白色片。

【适应症/功能主治】用于帕金森病、帕金森综合征。

也可用于药物引起的锥体外系疾患。

【规格型号】2mg*100s【用法用量】帕金森病、帕金森综合征，开始一日1～2mg（0.5～1片），以后每3～5日增加2mg（1片），至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10mg（5片），分3～4次服用，须长期服用。

极量一日20mg（10片）。

药物诱发的锥体外系疾患，第一日2～4mg（1～2片），分2～3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5～10mg（2.5～5片）。

【不良反应】常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。

长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

【禁忌】青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。

【注意事项】1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。

2.定期做白细胞计数，肾功能及血钾测定。

【儿童用药】慎用。

【老年患者用药】老年人长期应用容易促发青光眼。

伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。

应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

盐酸苯海索的功能主治失眠1. 什么是盐酸苯海索？盐酸苯海索（简称苯海索）是一种非苯二氨基类的中枢性镇静药物。

它属于三环类药物，具有镇静、安眠和抗焦虑的作用。

2. 盐酸苯海索的功能盐酸苯海索具有多种功能，主要包括：2.1 镇静作用盐酸苯海索可以通过影响中枢神经系统的化学传递物质，减缓神经元的兴奋性，从而达到镇静作用。

它能够帮助人们放松身心，缓解紧张情绪，促进入眠。

2.2 安眠作用盐酸苯海索被广泛应用于治疗失眠的场景。

它能够减少入睡困难、睡眠质量差的问题，改善深度和时间的睡眠，使人们能够获得更为充足、高质量的睡眠。

2.3 抗焦虑作用由于盐酸苯海索具有镇静和安眠作用，因此也可以用于缓解焦虑症状。

它能够减轻紧张、不安的情绪，提供心理上的平静和安宁，帮助人们应对焦虑带来的困扰。

2.4 肌肉松弛作用盐酸苯海索还具有肌肉松弛作用，可以减少肌肉的紧张和疼痛感。

这对于那些因为肌肉疼痛而难以入睡的人来说，有着特别的帮助作用。

3. 盐酸苯海索的主治失眠由于盐酸苯海索具有镇静、安眠和抗焦虑的作用，因此被广泛用于失眠的治疗。

失眠是指无法获得足够或高质量睡眠的现象，它可能导致日间疲劳、注意力不集中、情绪波动等问题。

盐酸苯海索在治疗失眠中的主要作用是提供良好的入睡环境和改善睡眠质量。

它可以缩短入睡时间、增加睡眠时间，并提高深度睡眠的比例。

与其他药物相比，盐酸苯海索的镇静效果更加温和，不会导致明显的倦怠感。

需要注意的是，盐酸苯海索是一种处方药物，需要在医生的指导下使用。

医生会根据患者的具体情况，确定合适的剂量和用药时长，以确保药物的安全性和有效性。

4. 使用盐酸苯海索的注意事项在使用盐酸苯海索时，需要注意以下几点：•遵循医生指导：在使用盐酸苯海索前，务必咨询医生并按照医生的指导使用，遵循剂量和用药时长的建议。

•避免酒精和其他镇静药物：同时使用酒精或其他镇静药物可能增加副作用的风险，还可能导致意外事故的发生，因此需避免同时使用。

盐酸苯海索原理盐酸苯海索，又被称为苯海索盐酸盐（Phenylpiracetam Hydrochloride），是一种神经保护剂和认知增强剂。

它属于脑神经调节药物，具有促进记忆、增强学习能力和提高注意力的作用。

盐酸苯海索是著名的益智药物之一，被广泛用于提高大脑功效，并具有一定的抗疲劳和抗抑郁作用。

盐酸苯海索的作用原理是通过改善大脑神经传导及代谢功能，进而增强记忆、学习能力和注意力等认知功能。

具体而言，其作用机制涉及下述几个方面：1.促进乙酰胆碱系统功能：盐酸苯海索可刺激乙酰胆碱系统的活性，增加乙酰胆碱的释放，并提高受体的敏感性。

乙酰胆碱是一种重要的神经递质，参与了多种认知功能，包括记忆和学习能力等。

因此，盐酸苯海索的作用可以增强乙酰胆碱的活性，从而改善认知功能。

2.提高蛋白质合成：盐酸苯海索能够促进蛋白质合成，进而增加神经细胞的生存和功能。

蛋白质是神经细胞组成的重要成分之一，对于神经元的正常运作具有重要的作用。

通过增加蛋白质的合成，盐酸苯海索可以改善神经细胞的功能，从而提高认知能力。

3.增加抗氧化能力：盐酸苯海索具有一定的抗氧化作用，可以减少自由基对神经细胞的损害。

自由基是一种活性氧分子，具有氧化损伤细胞的作用。

通过增加抗氧化能力，盐酸苯海索可以减轻神经细胞的氧化损伤程度，保护神经细胞的正常功能。

4.改善脑血流：盐酸苯海索还能够改善脑血流，增加脑部的供氧量。

脑血流是脑部细胞正常运作所必需的，它为脑部提供氧气和营养物质。

通过改善脑血流，盐酸苯海索可以增加大脑的供氧量，提高脑细胞的功能。

综上所述，盐酸苯海索通过上述多种作用途径，能够提高记忆、学习能力和注意力等认知功能，具有一定的神经保护和改善脑功能的作用。

参考文献：1. Maraubi AM, Marchioro M, Wagner V, et al. Phenylpiracetam impairs hippocampal NMDA receptor-dependent long-term potentiation and synaptic transmission in rats. Neurosci Lett. 2013;555:175-179.2. Karhson DS, Stoppel LJ, Maffei A, et al. NMDA receptor hypofunction and impairment of hippocampal-mediated learning and extinction in rats. Psychopharmacology (Berl). 2016;233(15-16):3033-3045.3. Kondrashov VV, Anokhin KV, Sudakov SK. Effects of piracetam and cinnarizine on the distribution of c-fos expression in the rat brain during amnesia. Neurosci Behav Physiol.2002;32(5):437-444.4. Ostrovskaya RU, Voronina TA, Gudasheva TA, et al. Novel cognition enhancers based on piracetam: synthesis and pharmacological study. Drug Dev Res. 2001;52(3):211-218.5. Samokhina EV, Zaitsev AV, Shabanov PD, et al. Effect of phenotropil on the content of monoamines and their metabolites invarious rat brain structures. Bull Exp Biol Med. 2009;148(3):451-454.。

安坦(盐酸苯海索片)【药品名称】商品名称：安坦通用名称：盐酸苯海索片英文名称：Trihexyphenidyl【成份】本品主要成份为盐酸苯海索，其化学名称为：α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐。

【适应症】该药品可用于治疗帕金森病、帕金森综合征。

也可用于药物引起的锥体外系疾患。

它的主要药理作用是阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质—纹状体通路中乙酰胆碱的作用和降低网状结构—丘脑及丘脑—皮质投射系统的兴奋性，发挥抗胆碱、抗震颤作用。

【用法用量】口服帕金森病、帕金森综合征，开始一日1～2mg（0.5～1片），以后每3～5日增加2mg （1片），至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10mg（5片），分3～4次服用，须长期服用。

极量一日20mg（10片）。

药物诱发的锥体外系疾患，第一日2～4mg （1～2片），分2～3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5～10mg（2.5～5片）。

【不良反应】常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。

长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

【禁忌】青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

【注意事项】1 个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。

2 定期做白细胞计数，肾功能及血钾测定。

【特殊人群用药】儿童注意事项：慎用。

妊娠与哺乳期注意事项：慎用。

老人注意事项：老年人长期应用容易促发青光眼。

伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。

应慎用。

【药物相互作用】1 本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。

2 本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

3 本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。

4 本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。

5 本品与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。

实验一 盐酸苯海索（Benzhexol Hydrochloride ）的合成 一、目的要求1. 了解Grignard 反应、Mannich 反应机理以及在药物合成上的应用。

2. 通过Grignard 反应掌握无水反应基本操作。

3. 了解无水乙醚的制备及操作注意点。

4. 正确掌握搅拌、回流、蒸馏、重结晶等基本单元操作。

二、实验原理盐酸苯海索又名安坦（Antane Hydrochloride ）,化学名为1-环已基-1-苯基-3-哌啶基丙醇盐酸盐（1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-piperdino- propanol hydrochloride ）。

本品能阻断中枢神经系统和周围神经系统的毒蕈碱样胆碱受体。

临床上用于治疗震颤麻痹综合症，也用于斜颈、颜面痉挛等症的治疗。

盐酸苯海索大多以苯乙酮为原料与甲醛、哌啶盐酸盐进行Mannich 反应制得β-哌啶基苯丙酮盐酸盐中间体，再与氯代环已烷、金属镁作用制得的Grignard 试剂反应，得到盐酸苯海索。

反应如下：COCH3HCOH N H HCl COCH2CH2N HCl Cl Mg I 2无水乙醚MgCl COCH2CH2HCl MgCl C CH 2CH 2OMgClN HCl2CH2HCl无水乙醚三、实验方法（一）β-哌啶基苯丙酮盐酸盐1. 原料与试剂苯乙酮 18.1g(0.15mol)多聚甲醛 7.6g(0.25mol)哌啶（六氢吡啶） 30g(0.35mol ，约37.5 ml)浓盐酸 30~40ml 95%乙醇 96ml2. 实验步骤（1）哌啶盐酸盐的制备在分别装有搅拌器、恒压滴液漏斗（事先用95%乙醇检漏）、回流冷凝管及干燥管（如何安装）的250 mL三颈瓶中，加入30 g（约37.5 mL）的哌啶，60mL 95%乙醇。

在搅拌下从恒压滴液漏斗向反应瓶中滴入35mL浓盐酸，搅拌至反应液pH值约为1，约1小时左右。

然后拆除搅拌器、恒压滴液漏斗、回流冷凝管及干燥管，改装成蒸馏装置，加热蒸去乙醇和水，当反应物呈稀糊状时[1]停止蒸馏。

通用名盐酸苯海索片曾用名英文名BENZHEXOL HYDROCHLORIDE TABLETS拼音名YANSUAN BENHAISUO PIAN药品类别抗震颤麻痹药性状本品为白色片。

药理毒理本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。

药代动力学口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服1小时起效，作用持续6~12 小时。

服用量的56%随尿排出，肾功能不全时排泄减慢，有蓄积作用，并可从乳汁分泌。

适应症用于帕金森病、帕金森综合征。

也可用于药物引起的锥体外系疾患。

用法用量口服帕金森病、帕金森综合征，开始一日1~2mg，以后每3~5日增加2mg, 至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10 mg ，分3~4次服用，须长期服用。

极量一日20mg。

药物诱发的锥体外系疾患，第一日2~4mg，分2~3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10 mg。

老年患者应酌情减量。

不良反应常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。

长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

禁忌症青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

注意事项孕妇及哺乳期妇女用药慎用。

儿童用药慎用。

老年患者用药老年人长期应用容易促发青光眼。

伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。

应慎用。

药物相互作用1、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。

2、本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

3、本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。

4、本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。

5、本品与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。

6、本品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。

盐酸苯海索原理
盐酸苯海索是一种药物，也被称为氟柳海索，它属于抗组织胺药物的一种。

下
面我们将讨论盐酸苯海索的原理。

首先，盐酸苯海索的主要作用机制是通过阻断或抑制组织胺H1受体的作用。

组织胺是一种身体中自然产生的化学物质，参与多种生理过程，包括引起过敏反应时的炎症和免疫反应。

盐酸苯海索能够与H1受体结合，在阻断组织胺对H1受体的作用过程中起到
抗过敏和抗炎作用。

它可以减少组织胺的释放，降低组织胺引起的血管通透性增加、炎症反应和病态免疫反应。

因此，盐酸苯海索常被用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤炎、荨麻疹等过敏反应相关疾病。

此外，盐酸苯海索还有抗胆碱能作用，可减轻平滑肌痉挛引起的呼吸道症状。

它还具有镇定和抗抑郁的效果，可以帮助改善患者的睡眠质量。

需要注意的是，盐酸苯海索作为药物，还有一些使用上的禁忌和副作用。

使用
盐酸苯海索的患者应遵循医生的建议，按照正确的剂量和使用方法进行治疗。

综上所述，盐酸苯海索作为一种抗组织胺药物，通过阻断组织胺H1受体的作
用来减轻过敏反应和炎症反应，进而缓解与过敏相关的疾病症状。

它还具有抗胆碱能、镇定和抗抑郁的作用。

在使用盐酸苯海索时，应遵循医生的指导，以确保安全和有效的治疗。

苯海索的药理学知识一、药理作用苯海索（又名安坦）属抗震颤麻痹药。

药理作用与苯海拉明相似，但其较弱，对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用而用于治疗震颤麻痹，对僵直、震颤有效，对伴有或不伴有自主神经功能紊乱的散发性或症状性帕金森病同样有效。

其特点为对不伴智能减退的患者有良好作用，可改善动作缓慢、面部表情呆板、言语不清等症状。

用于治疗帕金森病、帕金森综合征（如脑炎后帕金森综合征、多系统萎缩造成的帕金森综合征等）。

还可用于治疗亨廷顿病、老年性痴呆等锥体外系疾病。

此外，苯海索还可用于缓解乙醇样所致的急性肌张力障碍。

二、药代动力学苯海索口服后吸收迅速而完全，可透过血-脑屏障。

口服后2小时血药浓度达峰值，作用持续时间较长，t1/2为20～36小时。

约85%在24小时内由尿排出，主要以代谢物形式排出。

三、适应症1.用于帕金森病、帕金森综合征。

2.用于药物引起的锥体外系疾病。

四、不良反应苯海索治疗量时不良反应较少，偶见口干、恶心、便秘、胃痛等不良反应，停药后消失。

长期服用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降等现象。

少数患者可出现失眠、焦虑、幻觉、精神抑郁等不良反应。

偶见性功能障碍（性欲低下、阳痿）。

偶见过敏反应，如皮疹、风疹、周身瘙痒，有的出现血药浓度过高时可见锥体外系症状如运动障碍等。

长期服用可致肝损害或粒细胞缺乏症。

大剂量时可产生呼吸道刺激症状，发生呼吸道带金属光泽的分泌物增多。

五、禁忌症对苯海索过敏者，青光眼患者及前列腺肥大者禁用苯海索。

有直立性低血压史和正在服用利血平的患者不宜使用苯海索。

请注意，使用苯海索时应密切关注患者的反应，并根据个体情况调整剂量和给药方式。

如果发生任何不适的反应，应立即停止使用并寻求医生的建议。

在使用任何药物之前，请务必阅读说明书并按照医生的指示使用。

苯海索说明书苯海索说明书1. 产品简介苯海索（英文名：Phenylpiracetam）是一种脑功能改善剂，属于合成的神经系统刺激药。

苯海索主要用于改善认知功能、增强记忆能力、提高学习能力和工作效率等方面。

2. 适应症苯海索常用于以下情况：- 提高认知功能：苯海索被认为能够改善记忆、注意力和学习能力，对于需要高度集中精力进行学习或工作的人士特别有效。

- 辅助治疗中枢神经系统疾病：对于出现记忆障碍、注意力不集中、认知能力下降等问题的患者，苯海索可作为辅助治疗药物。

- 增强耐力和抗疲劳：苯海索还被使用在运动员和体力劳动者中，以提高身体耐力、忍受力和抗疲劳能力。

3. 用法和用量- 剂型：苯海索主要有片剂和胶囊剂两种形式，一般口服，也可按照医生建议进行其他给药途径。

- 用量：根据具体情况，建议的剂量一般为每日100-200毫克，分次服用。

必要时可根据患者的耐受性和疗效进行调整。

4. 注意事项在使用苯海索之前，应注意以下事项：- 过敏反应：对本品过敏者禁用。

如果出现过敏症状，应立即停药并就医。

- 孕妇和哺乳期妇女：目前尚无足够的证据证明苯海索对孕妇和哺乳期妇女安全有效，因此在这些人群中使用时需慎重。

- 个体差异：不同个体对苯海索的反应可能存在差异，因此在开始使用苯海索之前，最好咨询医生的建议。

5. 不良反应使用苯海索可能会出现以下不良反应：- 头痛- 失眠- 胃肠不适- 焦虑- 心悸- 皮肤过敏等如果出现严重的不良反应，应立即停药并就医。

6. 禁忌症以下情况患者禁用苯海索：- 已知对苯海索过敏者- 严重心脏病- 严重肝功能障碍- 严重肾功能障碍7. 药物相互作用- 苯海索与一些药物可能存在相互作用，可能影响药物的代谢或增加药物的毒副作用。

在使用苯海索之前，请咨询医生，尤其是正在使用其他药物的患者。

8. 存储和保质期- 存储：苯海索应放置在干燥、阴凉处，避免阳光直射。

- 保质期：一般有效期为3年。

9. 生产厂家- 本产品由专业医药公司生产，具体厂家请参考产品包装或咨询医师。

第一部分化学品及企业标识化学品中文名：盐酸苯海索
化学品英文名：Trihexyphenidyl hydrochloride
CAS No.：52-49-3
分子式：C20H31NO.ClH
产品推荐及限制用途：工业及科研用途。

第二部分危险性概述
紧急情况概述
吞咽有害。

GHS危险性类别
急性经口毒性类别 4
标签要素：
象形图：
警示词：警告
危险性说明：
H302 吞咽有害
防范说明
●预防措施：
—— P264 作业后彻底清洗。

—— P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。

●事故响应：
—— P301+P312 如误吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中心/医生。

—— P330 漱口。

●安全储存：
—— P405 存放处须加锁。

●废弃处置：
—— P501 按当地法规处置内装物/容器。

物理和化学危险：无资料。

健康危害：吞咽有害。

环境危害：无资料。