氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素：庆大霉素

药物名称 庆大霉素

药物别名

英文名称 Gentamicin

说 明 注射液：每支20mg（1ml）；40mg（1ml）；80mg（2ml）。片剂：每片40mg。 庆大霉素珠链：系由塑料制的小珠，串连成链，含有庆大霉素，放置脓腔中，缓慢地释放药物起局部抗菌作用（1mg＝庆大霉素1000单位）。 滴眼液：8ml（40mg）。

功用作用 对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。 厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。 肌注本品1.5mg／kg后30～60分钟或静滴（历时30分钟）同量药物30分钟时血药达峰，为4～8μg／ml；谷浓度则低于2μg／ml。Vd为0.25L／kg，t1/2为1.8～2.5小时。本品注射后24小时内有40％～65％药物以原形自尿排泄。

主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染（对中枢感染无效）。

用法用量 （1）肌注或静滴，1次80mg，1日2～3次（间隔8小时）。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或绿脓杆菌全身感染，1日量可用到5mg／kg。静脉滴注给药可将1次（80mg），用输液100ml稀释，于30分钟左右滴入。小儿1日3～5mg／kg，分2～3次给予。

（2）口服，一次80～160mg，一日3～4次。小儿每日10～15mg／kg，分3～4次服，用于肠道感染或术前准备。

注意事项 （1）本品血药峰浓度超过12μg／ml，谷浓度超过2μg／ml以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。

生素

(Antibiotics)

第三节氨基糖甙类抗生素

(Amiaoglycoside Aatibiotics)

氨基糖甙类抗生素结构特征

•这类抗生素的化学结构通常由1，3-二氨基肌醇，如链霉胺(Streptamine)，2-脱氧链霉胺(2-Deoxystreptamine)，放线菌胺(Spectinamine)为

甙元与某些特定的氨基糖通过糖甙键相连而成。HOHNOHHNOHHONH2NHH2NNH

StreptamineH2NHOHONH2OH2-DeoxystreptamineHNHOHONHOHOH

Spetinamine

卡那霉素(Kanamycin)

OOHOH2CHOH2N

OR3HNHOONH2OHR2OHCH2R1HO

R1R2Kanamycin A -NH2 -OH H

Kanamycin B -NH2 -NH2 H

Kanamycin C -OH -NH2 H

Amikacin -NH2 -OHR3

NH2O

HO

庆大霉素(Gentamicin)

O

OR

H2NOH2NHONH2O

HOHNOHGentamicin C1: R=NHGentamicin C1a: R=NH2Gentamicin C2: R=NH2Sagamicin R=NH

第四十一章 氨基糖苷类抗生素

A型题

1、氨基糖苷类 药物主要分布于：

A.血浆 B.细胞内液 C.细胞外液 D.脑脊液 E.浆膜腔

2、对前庭功能损害作用发生率最低的氨基糖苷类 药物是：

A.奈替米星 B.新霉素 C.庆大霉素 D.卡那霉素 E.链霉素

3、肾脏毒性最低的氨基糖苷类 药物是：

A.庆大霉素 B.奈替米星 C.链霉素 D.卡那霉素 E.新霉素

4、耳、肾毒性最大的氨基糖苷类 抗生素是：

A.卡那霉素 B.庆大霉素 C.西索米星 D.奈替米星 E.新霉素

5、氨基糖苷类 药物存留半衰期较长的部位是：

A.细胞外液 B.血液 C.脑脊液 D.内耳外淋巴液 E.结核病灶空洞中

6、鼠疫和兔热病的首选药是：

A.链霉素 B.四环素 C.红霉素 D.庆大霉素 E.氯霉素

7、过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素是：

A.庆大霉素 B.卡那霉素 C.链霉素 D.妥布霉素 E.四环素

8、呋塞米可增加下列哪种药物的耳毒性？

A.四环素 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.链霉素 E.红霉素 9、多粘菌素的适应症是：

A.G+菌感染 B.G-菌感染 C.绿脓杆菌感染 D.混合感染 E.耐药金葡萄菌感染

10、庆大霉素与羧苄青霉素混合静脉滴注可：

A.增强庆大霉素抗绿脓杆菌活性 B.降低庆大霉素抗绿脓杆菌活性

C.用于耐药金葡菌感染 D.用于肺炎球菌败血症 E.以上都不是

11、与琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹的药物是：

A.氨苄西林 B.米诺环素 C.链霉素 D.四环素 E.依诺沙星

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氨基糖苷类抗生素的合理用药

作者：孙卫红

来源：《中国民族民间医药·下半月》2009年第12期

【摘要】 抗菌药物是临床应用最广泛的药物之一,合理应用抗菌药物不仅能减少不良反应,还可提高疾病的治愈率,降低病死率,缩短病程,并达到减少医疗费用的目的,但随着抗生素的广泛使用和某种程度的滥用,引起了细菌感染普的变化和细菌耐药率的不断增加,抗菌药物的合理应用是提高感染性疾病治疗水平的关键。对氨基糖苷类抗生素这一重要抗生素合理用药的研究就有重大意义。

【关键词】 抗菌药物;合理用药

【中图分类号】 R453.2【文献标识码】 B【文章编号】 1007-8517(2009)24-0022-01

1 抗菌药物的临床应用原则

1.1 重视和加强病原学检查,严格掌握适应症 不同抗菌药物各有不同的抗菌谱和作用特点,在处理严重感染时必须以病原学检查作为选择用药依据,严格掌握适应症,合理用药。

1.2 按照患者的生理、病理及免疫等状态而合理用药 老年人的组织器官日益减退,用药后血浓度较高,血半衰期延长,应用抗菌药时用量需调整。新生儿由于肝脏酶系发育不完全、肾脏及其功能不断生长发育,可显著影响抗菌药物的体内代谢和排泄,宜按日龄调整剂量或给药间期。妊娠妇女选用药物应注意对胎儿的影响并适当调整剂量。肝功能退化的患者避免使用或慎用经肝脏代谢或对肝脏用损害的药物。抗菌药物的使用应严加控制。

1.3 选用适当的给药方案和疗程 各种给药途径各有其优点和适应症。口服或肌注可用于轻、中度感染,严重感染者则常需静脉给药。亦按药动学计算结果,制定给药方案。抗菌药物宜用至体温正常,症状消退后3～4天,但败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎等例外。

1.4 必须强调综合性治疗的重要性 在应用抗菌药物的同时,应采用各种综合措施,如纠正水、电解质和酸碱平衡失调,改善微循环、处理原发病灶和局部病灶等。