执业药师中药药剂综合辅导:抗病毒药
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执业药师《药理学》考前精编资料:十一章第十一章抗病毒药概述1.抗人免疫缺陷病毒药(1)齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应(2)扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷的作用特点2.抗流感病毒药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用4.抗肝炎病毒药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应一、抗人免疫缺陷病毒(H I V)药(一)主打药——齐多夫定第一个被F D A批准用于治疗H I V感染的药物。
【药理作用】在H I V感染的细胞内转化为活性三磷酸体(A Z T T P),竞争H I V反转录酶,并掺入到正在合成的单链D N A中,抑制D N A链的增长,阻碍病毒的复制和繁殖。
【临床应用】H I V病毒感染治疗。
【不良反应】骨髓抑制,表现巨细胞性贫血和粒细胞减少。
剂量过大可引起焦虑、精神错乱和震颤。
(二)非主打药1.扎西他滨——与齐多夫定合用。
2.司他夫定——用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定无效者(注意:不能跟齐多夫定合用,因二者互相拮抗)。
3.拉米夫定——与司他夫定或齐多夫定合用。
4.去羟肌苷——严重H I V感染的常选药物,尤其齐多夫定不能耐受或无效者。
二、抗流感病毒药(一)金刚乙胺【药理作用】1.作用于具有离子通道的M2蛋白而影响病毒脱壳,抑制病毒核酸释放入胞浆,抑制甲型流感病毒早期的复制和增殖。
2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。
【临床应用】亚洲甲型流感的预防和治疗。
【不良反应】头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应;胃肠道反应。
严重者:神经错乱、癫痫样症状,甚至昏迷。
(二)扎那米韦1.药理作用抑制流感病毒神经氨酸酶,使病毒难以从感染细胞释放,阻止病毒扩散。
2.临床应用甲型和乙型流感。
3.不良反应恶心、呕吐和支气管痉挛,对患有哮喘或气管慢性阻塞性疾病的患者可出现肺功能状态恶化。
第十一章抗病毒药1、下列为抗流感病毒的药物是A:利巴韦林B:扎那米韦C:拉米夫定D:阿昔洛韦E:更昔洛韦【答案】B2、抗乙肝病毒药十分常见的不良反应是A:肝炎恶化B:肾损害C:骨髓造血功能抑制D:腹痛E:头晕【答案】A【解析】本题考查抗乙肝病毒药十分常见不良反应。
抗乙肝病毒药十分常见肝炎恶化,发生率高达25%,肝炎恶化一般于停药后12周出现。
故答案选A。
3、广谱抗病毒药的常见不良反应是A:抽搐B:低血压C:头晕D:腹痛E:肾损害【答案】E【解析】本题考查广谱抗病毒药的不良反应。
广谱抗病毒药常见肾损害、肾源性尿崩症、急性肾小管坏死、急性肾衰竭、尿毒症等。
故答案选E。
4、以下为广谱抗病毒药的是A:更昔洛韦B:利巴韦林C:阿糖腺苷D:碘苷E:奥司他韦【答案】B5、用于合胞病毒引起的肺炎和支气管肺炎的抗病毒药A:阿昔洛韦B:利巴韦林C:阿糖腺苷D:碘苷E:金刚烷胺【答案】B【解析】本题考查利巴韦林的适应证。
利巴韦林主要用于治疗合胞病毒引起的病毒性肺炎和支气管炎。
故答案选B。
6、奥司他韦用于以下哪种病毒感染治疗A:乙型肝炎病毒B:甲型肝炎病毒C:HIVD:巨细胞病毒E:甲型和乙型流感病毒【答案】E7、关于奥司他韦,下列说法错误的是A:对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病无效B:不能取代流感疫苗C:可以替代流感疫苗D:肌酐清除率10~30ml/min的患者,需要调整剂量E:不推荐用于肌酐清除率小于10ml/min的患者【答案】C8、阿糖腺苷主要用于治疗A:乙型肝炎B:甲型肝炎C:合胞病毒感染D:单纯疱疹病毒性脑炎E:甲型和乙型流感【答案】D【解析】本题考查阿糖腺苷的适应证。
阿糖腺苷用于治疗疱疹病毒所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
故答案选D。
9、以下哪种药物与抗胆碱药合用,可增加抗胆碱药的不良反应A:利巴韦林B:扎那米韦C:拉米夫定D:阿昔洛韦E:金刚烷胺【答案】E【解析】本题考查抗病毒药的相互作用。
金刚烷胺与抗胆碱药合用,有增加抗胆碱不良反应的危险。
执业药师药学专业知识二(抗病毒药)-试卷1(总分:58.00,做题时间:90分钟)一、 A1型题(总题数:16,分数:32.00)1.不属于抗乙型肝炎病毒的药品是( )。
(分数:2.00)A.拉米夫定B.恩替卡韦C.泛昔洛韦√D.干扰素一αE.阿德福韦酯解析:解析:本题考查抗病毒药的分类和代表药物,抗乙型肝炎病毒药有拉米夫定、阿德福韦酯、干扰素、恩替卡韦,所以C选项不属于抗乙型肝炎病毒药。
2.属于神经氨酸酶抑制剂的抗流感病毒药是( )。
(分数:2.00)A.拉米夫定B.更昔洛韦C.利巴韦林D.阿德福韦酯E.奥司他韦√解析:解析:本题考查奥司他韦的抗病毒作用机制,奥司他韦是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂。
3.治疗带状疱疹宜选用的药物是( )。
(分数:2.00)A.拉米夫定B.金刚乙胺C.齐多夫定D.扎那米韦E.阿昔洛韦√解析:解析:阿昔洛韦属于抗疱疹病毒药物,治疗带状疱疹宜选用阿昔洛韦。
4.抗乙肝病毒药十分常见的不良反应是( )。
(分数:2.00)A.肝炎恶化√B.腹痛C.头晕D.骨髓造血功能抑制E.肾损害解析:解析:抗乙肝病毒药十分常见肝炎恶化,发生率高达25%,肝炎恶化一般于停药后12周出现。
5.奥司他韦用于以下哪种病毒感染治疗( )。
(分数:2.00)A.乙型肝炎病毒B.HIVC.甲型肝炎病毒D.巨细胞病毒E.甲型和乙型流感病毒√解析:解析:奥司他韦的活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通常用于甲型或乙型流感病毒治疗。
6.阿糖腺苷主要用于治疗( )。
(分数:2.00)A.乙型肝炎B.甲型肝炎C.甲型和乙型流感D.单纯疱疹病毒性脑炎√E.合胞病毒感染解析:解析:阿糖腺苷用于治疗疱疹病毒所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
7.用于抗乙肝病毒的药物是( )。
(分数:2.00)A.利巴韦林B.碘苷C.拉米夫定√D.阿昔洛韦E.扎那米韦解析:解析:可用于抗乙肝病毒的药物有拉米夫定、阿德福韦、干扰素一α、利巴韦林、恩替卡韦等。
第十章 抗病毒药 第一节 抗疱疹病毒药 第二节 抗流感病毒药 第三节 抗反转录病毒药 第四节 抗肝炎病毒药 我们的顺序 1.抗流感病毒药 2.抗反转录病毒药 3.抗肝炎病毒药 4.抗疱疹病毒药第一节 抗流感病毒药 一、机制 1.奥司他韦——活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐) ——选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。
流感病毒表面的神经氨酸酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。
①奥司他韦羧酸盐 ②扎那米韦 ——抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性,抑制病毒从被感染细胞中释放、复制,减少病毒播散。
【适应证】 ①成人和1岁及以上儿童甲型和乙型流感治疗。
②成人和13岁及以上青少年甲型和乙型流感预防。
【用法用量】 1.治疗 在流感症状开始(理想状态为36h内)就应开始治疗。
成人和13岁以上青少年—— 一次75mg,一日2次,连续5日。
2.预防——用于与流感患者密切接触后的预防 密切接触后2日内开始用药——一次75mg,一日1次,至少7日。
【注意】 1.奥司他韦不能取代流感疫苗。
2.奥司他韦与疫苗两者之间可能存在相互作用。
在使用减毒活流感疫苗2周内不应服用奥司他韦; 在服用磷酸奥司他韦后48h内不应使用减毒活流感疫苗。
因为奥司他韦——抗病毒——抑制活疫苗病毒的复制。
例外——三价灭活流感疫苗可以在服用奥司他韦前后的任何时间使用。
2.金刚烷胺、金刚乙胺 【适应证】成人甲型流感的防+治,儿童甲型流感的预防,用于预防亚洲-Ⅱ型流感病毒感染。
不推荐用于儿童甲型流感的治疗。
金刚乙胺>金刚烷胺(强4~10倍)。
【金刚烷胺和金刚乙胺——机制】 ①抑制流感病毒M2蛋白的离子通道——抑制病毒脱壳和复制; ②影响血凝素——干扰病毒组装。
只对亚洲甲型流感病毒有抑制作用且疗效相似 (乙型无效——为啥?乙型流感病毒不携带M2蛋白)。
二、典型不良反应——金刚烷胺、金刚乙胺 腹痛、头晕、高血压或体位性低血压、产后泌乳。
第一节抗疱疹病毒药:阿糖腺苷、阿昔洛韦、伐昔洛韦、昔多福韦、膦甲酸钠、福米韦生等。
第二节抗流感病毒药:金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦和奥司他韦等。
考点第三节抗反转录病毒药:拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平、茚地那韦等。
第四节抗肝炎病毒药:恩替卡韦、替诺福韦二吡呋酯、利巴韦林、干扰素等。
第一节抗疱疹病毒药伐昔洛韦、泛昔洛韦、昔多福韦、膦甲酸钠、福米韦生一、抗病毒机制:竞争病毒DNA聚合酶,抑制病毒DNA复制。
(1)伐昔洛韦:口服后在肝脏水解成阿昔洛韦。
对水痘带状疱疹病毒(VZV)、单纯疱疹病毒(HSV)、EB病毒( EBV)、巨细胞病毒(CMV)均有较强的抑制作用。
(2)泛昔洛韦:口服后代谢为喷昔洛韦,生物利用度可提高至77%。
该药主要用于带状疱疹和单纯疱疹。
(3)伐更昔洛韦:口服后在肠道和肝脏中水解成为更昔洛韦。
主要用于AIDS患者CMV性视网膜炎。
(4)昔多福韦:为开环核苷酸类似物,在细胞胸苷激酶作用下转化为单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱的生成物。
对水痘带状疱疹病毒(VZV)、单纯疱疹病毒(HSV)有抑制作用。
(5)膦甲酸钠:该药主要用于对核苷类药物耐药或过敏的疱疹病毒感染者,也可用于AIDS患者的疱疹病毒感染。
(6)福米韦生:是美国FDA批准进入市场的第一个反义寡核苷酸抑制病毒复制药物,主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者CMV性视网膜炎。
(7)多可沙诺:为C22烷醇,可能通过阻止病毒包膜与细胞膜融合发挥作用,对HSV、VZV、CMV 均有抑制作用,与阿昔洛韦等核苷类似物有协同作用,且不增加细胞毒性。
二、代表药物药物临床应用临床应用注意阿糖腺苷用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染1.肌内注射或静脉注射。
2.即配即用,配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
3.如注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
4.相互作用①不可与含钙的输液配伍。
②不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
2022西药(二)冲刺方案(8+4+1) ——8次冲刺串讲+4次阶段性刷题+1次总结性刷题1抗菌药+抗寄生虫2抗病毒+神经精神【阶段性刷题1——1+2】3心血管+利尿(与心血管有关)4内分泌+利尿(其余)【阶段性刷题2——3+4】5血液+糖盐营养6消化+呼吸【阶段性刷题3——5+6】7解热镇痛+抗肿瘤8其他(眼耳鼻、皮肤、生殖)【阶段性刷题4——7+8】 【总刷题——120道题】 2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第二场:抗病毒+神经精神 上1/3场——抗病毒药(第十章) 2021分值1抗菌药+抗寄生虫15(14+1)2抗病毒+神经精神14(5+9)3心血管+利尿(与心血管有关)14(10+4)4内分泌+利尿(其余)15(13+2)5血液+糖盐营养16(14+2)6消化+呼吸17(11+6)7解热镇痛+抗肿瘤15(8+7)8其他(眼耳鼻、皮肤、生殖)14(6+5+3) 第一环节 【抗病毒——2022冲刺】 【抗病毒——2022冲刺】 1.主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者CMV性视网膜炎的反义寡核苷酸抑制病毒复制药物是 A.喷昔洛韦 B.阿昔洛韦 C.西多福韦 D.更昔洛韦 E.福米韦生 2.用于防治甲型和乙型H1N1流感,属于选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂的是 A.阿糖腺苷 B.利巴韦林 C.更昔洛韦 D.金刚烷胺 E.奥司他韦 3.抑制非糖基化基质蛋白(M2蛋白离子通道),仅用于治疗亚洲甲型流感的是 A.金刚烷胺 B.阿昔洛韦 C.更昔洛韦 D.膦甲酸钠 E.奥司他韦 4.奥司他韦用于甲型和乙型流感治疗时,理想状态为在流感症状开始多久就应开始 A.24小时内 B.36小时内 C.12小时内 D.72小时内 E.48小时内 A.金刚烷胺 B.更昔洛韦 C.替诺福韦酯 D.阿巴卡韦 E.索磷布韦维帕他韦 5.属于抗逆转录病毒HIV的药物是 6.属于核苷(酸)类抗肝炎病毒药的是 7.属于治疗慢性丙型肝炎药物的是 A.奥司他韦 B.金刚烷胺 C.利巴韦林 D.拉米夫定 E.金诺芬 8.仅用于亚洲甲型流感,对乙型流感无效 9.用于慢性丙型肝炎、单纯疱疹、呼吸道病毒感染 A.喷昔洛韦 B.阿昔洛韦 C.西多福韦 D.更昔洛韦 E.膦甲酸钠 10.伐昔洛韦是前药,口服后水解为 11.泛昔洛韦是前药,口服后代谢为 12.羟甲基化的阿昔洛韦,更易磷酸化 13.开环核苷酸类似物,在细胞胸苷激酶作用下转化为单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱的生成物,对CMV的DNA聚合酶产生抑制 A.扎那米韦 B.金刚乙胺 C.利巴韦林 D.博洛昔韦 E.阿比多尔 14.增强流感病毒血凝素的稳定性,阻止其转变为融合状态的血凝素,从而阻止病毒包膜与宿主细胞膜融合,可用于甲型(H1N1,H5N1,H2N2,H3N2,H9N2)、乙/丙型流感病毒都有作用的药物是 15.被宿主细胞酶磷酸核糖基化生成具有生物活性的物质,病毒RNA聚合酶错误识别,使其插入到病毒RNA链,或与病毒RNA聚合酶结构域结合,阻碍病毒RNA链的复制和转录的抗病毒药物是 A.恩替卡韦 B.阿昔洛韦 C.更昔洛韦 D.替诺福韦酯 E.奥司他韦 16.可用于预防HIV(人免疫缺陷病毒)感染者巨细胞病毒视网膜炎的药物是 17.妊娠期间首次诊断慢性乙型肝炎(CHB)的患者可使用的药物是 【多项选择题】 18.以下可用于治疗逆转录病毒感染的药物有 A.司他夫定 B.阿巴卡韦 C.西多福韦 D.茚地那韦 E.奈韦拉平2022执业西药师·药(二)抗菌药冲刺测试,“抗病毒药”部分,我拿下了:/181~5EEABD6~10CEBCB11~15ADCED16~17CD18ABDE 第二环节——带着疑问进串讲——核心干货大串讲 一、四个最关键结论 【小结1——抗肝炎】 1.核苷(酸)类药(Nas)—— 拉米/替比-夫定、阿德/替诺-福韦酯、恩替卡韦 2.干扰素——聚乙二醇干扰素α2a(PegIFNα) 3.治疗慢性丙型肝炎(HCV)——索磷布韦维帕他韦 【肝炎丈夫替人拉大米,知福知恩就好了·TANG】 【丙肝就怕部委·TANG】 【小结2——抗流感】 1.非糖基化基质蛋白(M2蛋白离子通道)抑制剂 ——金刚烷胺、金刚乙胺——仅治甲流 2.神经氨酸酶抑制剂——奥司他韦、扎那米韦——甲+乙 3.细胞血凝素抑制剂——阿比多尔——甲+乙的防+治,丙也有效 4.选择性RNA聚合酶抑制剂——法匹拉韦、博洛昔韦 【应试小结——TANG·2022】 两个金刚M2仅治甲流;奥扎神了甲乙都治; 阿比棒打鸳鸯抑血凝阻止融合啥都管; 法匹掺假抑制RNA超级替补。
执业药师药学专业知识(二)第10章抗病毒药分类:医药卫生执业药师主题:2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目:药学专业知识(二)类型:章节练习一、单选题1、以下属于选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂的是A.阿糖腺苷B.阿昔洛韦C.更昔洛韦D.膦甲酸钠E.奥司他韦【参考答案】:E【试题解析】:2、关于阿巴卡韦超敏反应的说法,错误的是A.出现超敏反应后再次开始阿巴卡韦治疗,可导致症状在数小时内迅速复发B.超敏反应复发的程度通常重于最初发作C.超敏反应复发时可能出现包括危及生命的低血压和死亡D.出现过超敏反应患者重新服用本品时需在直接的医疗监护下进行E.超敏反应是阿巴卡韦的罕见不良反应【参考答案】:E【试题解析】:3、可能通过阻止病毒包膜与细胞膜融合发挥作用,对HSV、VZV、CMV均有抑制作用,与阿昔洛韦等核苷类似物有协同作用,且不增加细胞毒性的C22烷醇是A.伐更昔洛韦B.昔多福韦C.膦甲酸钠D.福米韦生E.多可沙诺【参考答案】:E【试题解析】:4、在使用减毒活流感疫苗后一段时间内不应服用奥司他韦,该时间是A.1周内B.2周内C.3周内D.4周内E.5周内【参考答案】:错误【试题解析】:5、关于阿糖腺苷使用的叙述,错误的是A.即配即用,配得的输液不可冷藏以免析出结晶B.注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状C.不可与含钙的输液配伍D.可加入血液、血浆及蛋白质输液剂中使用E.不宜与别嘌呤醇合用【参考答案】:D【试题解析】:6、更昔洛韦注射输液浓度建议不超过A. 10mg/mlB. 20mg/mlC. 30mg/mlD. 40mg/mlE. 50mg/ml【参考答案】:正确【试题解析】:7、以下不是前体药物的是A.奥司他韦B.伐昔洛韦C.伐更昔洛韦D.金刚烷胺E.泛昔洛韦【参考答案】:D8、阿昔洛韦成人一日最高剂量按体重为A. 10mg/kgB. 20mg/kgC. 30mg/kgD. 40mg/kgE. 50mg/kg【参考答案】:C【试题解析】:9、静脉滴注阿昔洛韦后2小时后应给患者充足的水,目的是A.保证血液中有足够的水分溶解药物B.促进药物在肝脏的代谢C.促进药物的重新分布D.提高药物在血液中的溶解量E.防止药物沉积于肾小管内【参考答案】:E【试题解析】:10、男性患者在接受更昔洛韦治疗后应采用避孕措施,该时间为A.30日B.60日C.90日D.120日E.150日【参考答案】:C【试题解析】:11、.抗乙型肝炎病毒的药品是A.伊曲康唑B.利巴韦林C.奥司他韦D.拉米夫定E.金刚烷胺【参考答案】:D【试题解析】:用于乙型肝炎治疗的药物包括免疫调节剂(如干扰素)和核苷类药物(如拉米夫定.替比夫定.阿德福韦.恩替卡韦.替诺福韦)。
第11章抗病毒药【考纲要求】【要点详解】一、药理作用与临床评价1.分类和作用特点表11-1 抗病毒药的分类和作用特点2.典型不良反应和禁忌证表11-2 常用抗病毒药的典型不良反应与禁忌证3.药物相互作用(1)广谱抗病毒药①利巴韦林与司坦夫定合用,司坦夫定的作用可被抑制。
②利巴韦林与去羟肌苷或司坦夫定合用,不良反应发生的危险性增加。
(2)抗流感病毒药①金刚烷胺a.与抗胆碱药合用,抗胆碱反应危险增加。
b.与抗精神病药合用,锥体外系反应的风险增加。
c.与美金刚合用,中枢神经系统毒性增加。
②奥司他韦a.磷酸奥司他韦服药后48h内与减毒活流感疫苗合用,活疫苗病毒的复制可被抑制。
b.磷酸奥司他韦服药前后的任何时间可与三价灭活流感疫苗合用。
(3)抗疱疹病毒药①阿昔洛韦a.与齐多夫定合用,可导致肾毒性。
b.与丙磺舒合用,可导致体内蓄积。
②更昔洛韦a.与齐多夫定合用,可增强中性粒细胞减少和贫血。
b.与丙磺舒合用,可降低肾清除率。
c.与亚胺培南西司他丁合用,可导致癫痫发作。
③膦甲酸钠a.与其他药物不能混合静脉滴注。
b.与喷他脒联合静脉注射,可导致低钙血症。
④阿糖腺苷a.与含钙剂的输液剂、血液、血浆及蛋白质输液剂不能配伍。
b.与别嘌醇合用,阿糖腺苷对神经系统的毒性加重。
(4)抗乙型肝炎病毒药①拉米夫定与磺胺甲噁唑、恩曲他滨、更昔洛韦注射剂或膦甲酸应避免合用。
②阿德福韦不宜与可能对肾功能有影响的药物(如氨基糖苷类抗菌药物、万古霉素、非甾体抗炎药、环孢素、他克莫司)合用,且不宜与食物同时服用。
二、用药监护1.监护拉米夫定的耐药性与合理应用①在专科医生指导下用药。
治疗中,应定期监测ALT、HBV-DNA和HBeAg。
②HBsAg阳性但ALT水平正常的患者,即使HBeAg或HBV-DNA阳性,也应定期随访观察,根据病情变化再考虑开始拉米夫定治疗。
③拉米夫定长期应用,可导致乙型肝炎病毒变异。
④若停止拉米夫定治疗,应定期监测患者临床情况和血清肝功能指标至少4个月。
第三章-抗感染药(四)第七节抗感染药3、其他抗真菌药(1)烯丙胺类药物:特异性抑制角鲨烯环氧化酶——阻止麦角甾醇合成;主要用于浅表真菌感染;特比萘芬、萘替芬。
(2)苯甲胺类药物:同烯丙胺;布替萘芬。
(3)棘白菌素类药物:葡聚糖合成酶抑制剂,非竞争性抑制真菌细胞壁的葡聚糖合成,——真菌细胞壁渗透性改变;卡泊芬净。
三、抗病毒药三、抗病毒药(一)抗非逆转录病毒药1、干扰病毒核酸复制的药物——核苷类核苷=碱基+糖碱基:胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶;鸟嘌呤、腺嘌呤糖:核糖或脱氧核糖(1)开环核苷类抗病毒药开环鸟苷类似物(葡萄糖开环)羟基磷酸化,掺入到病毒的DNA中,为链中止剂,从而使病毒的DNA 合成中断。
治疗各种疱疹病毒感染的首选药伐昔洛韦为阿昔洛韦前药,分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。
伐昔洛韦无抗病毒活性6-脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦的前药在黄嘌呤氧化酶的代谢下,变为阿昔洛韦;6-脱氧阿昔洛韦水溶性更高。
(2)非开环核苷类抗病毒药利巴韦林——含有三氮唑的抗病毒药2、干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物(1)金刚烷胺类药物M2蛋白抑制药结构为饱和三环癸烷,形成稳定的刚性笼状结构,具有生物碱性质;可通过血脑屏障。
(2)干扰素——均为糖蛋白α-干扰素=人白细胞干扰素Β-干扰素=人淋巴细胞干扰素Γ-干扰素=免疫干扰素;需注射给药(3)奥司他韦前体药物,乙酯型前药,水解为奥司他韦羧酸盐。
流感病毒神经氨酸酶抑制剂(二)抗逆转录病毒药1、逆转录酶抑制药逆转录酶是艾滋病毒复制过程中的一个重要酶,人类细胞中无此酶存在。
逆转录酶抑制药分为:核苷类、非核苷类。
齐多夫定=脱氧核糖+胸腺嘧啶结构:脱氧胸腺嘧啶核苷类似物,叠氮——引起DNA断裂作用:抗艾滋病毒(HIV)结构:不饱和胸苷类似物(2’,3’双键)对酸稳定,口服吸收好作用:其他药不能耐受或无效的艾滋病结构:硫代胞苷化合物衍生物:恩曲他滨作用类似嘌呤腺苷类衍生物,需转变为三磷酸酯的形式而发挥作用。
第一节抗疱疹病毒药:阿糖腺苷、阿昔洛韦、伐昔洛韦、昔多福韦、膦甲酸钠、福米韦生等。
第二节抗流感病毒药:金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦和奥司他韦等。
考点第三节抗反转录病毒药:拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平、茚地那韦等。
第四节抗肝炎病毒药:恩替卡韦、替诺福韦二吡呋酯、利巴韦林、干扰素等。
第一节抗疱疹病毒药伐昔洛韦、泛昔洛韦、昔多福韦、膦甲酸钠、福米韦生一、抗病毒机制:竞争病毒DNA聚合酶,抑制病毒DNA复制。
(1)伐昔洛韦:口服后在肝脏水解成阿昔洛韦。
对水痘带状疱疹病毒(VZV)、单纯疱疹病毒(HSV)、EB病毒( EBV)、巨细胞病毒(CMV)均有较强的抑制作用。
(2)泛昔洛韦:口服后代谢为喷昔洛韦,生物利用度可提高至77%。
该药主要用于带状疱疹和单纯疱疹。
(3)伐更昔洛韦:口服后在肠道和肝脏中水解成为更昔洛韦。
主要用于AIDS患者CMV性视网膜炎。
(4)昔多福韦:为开环核苷酸类似物,在细胞胸苷激酶作用下转化为单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱的生成物。
对水痘带状疱疹病毒(VZV)、单纯疱疹病毒(HSV)有抑制作用。
(5)膦甲酸钠:该药主要用于对核苷类药物耐药或过敏的疱疹病毒感染者,也可用于AIDS患者的疱疹病毒感染。
(6)福米韦生:是美国FDA批准进入市场的第一个反义寡核苷酸抑制病毒复制药物,主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者CMV性视网膜炎。
(7)多可沙诺:为C22烷醇,可能通过阻止病毒包膜与细胞膜融合发挥作用,对HSV、VZV、CMV 均有抑制作用,与阿昔洛韦等核苷类似物有协同作用,且不增加细胞毒性。
二、代表药物药物临床应用临床应用注意阿糖腺苷用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染1.肌内注射或静脉注射。
2.即配即用,配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
3.如注射部位疼痛,必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
4.相互作用①不可与含钙的输液配伍。
②不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
执业药师备考2022《药一》考点抗病毒药
在备考2022年执业药师的考生们注意了,小编特整理出来2022年执业药师备考考点《药一》:抗病毒药的题目及答案考,各位考生们快来看看吧!下面是店铺整理的文章,欢迎大家参考阅读。
2022年执业药师《药一》高频考点:抗病毒药
抗病毒药
根据病毒在体内的复制过程,病毒被分为非逆转录病毒和逆转录病毒。
抗病毒药物也分为抗非逆转录病毒药和抗逆转录病毒药。
(一)抗非逆转录病毒药
1.干扰病毒核酸复制的药物
(1)核苷类抗病毒
(2)开环核苷类抗病毒药:X昔洛韦
(3)非核苷类抗病毒药:利巴韦林
2.干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物
(1)金刚烷胺类药物:盐酸金刚乙胺
(2)干扰素
(3)奥司他韦
(二)抗逆转录病毒药
1.逆转录酶抑制药
(1)核苷类逆转录酶抑制药:XX夫定、XX他滨
(2)非核苷类逆转录酶抑制:奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定
2.HIV蛋白酶抑制药:XX那韦。
【四】抗病毒药的分类1.广谱抗病毒药(利巴韦林、干扰素)。
2.抗流感病毒药(金刚烷胺、奥司他韦等)。
3.抗疱疹病毒药(阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦等)。
4.抗乙型肝炎病毒药(拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦等)。
5.抗 HIV 药(齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、奈韦拉平、沙奎那韦、利托那韦等)。
2020执业药师《药学专业知识二》复习考点【二】脂溶性维生素VS水溶性维生素1.脂溶性维生素(1)特点:脂溶性维生素易溶于脂肪和大多数有机溶剂,不溶于水,其吸收过程复杂,并与脂肪吸收平行,在任何可使脂肪吸收不良的情况(如胆汁酸缺乏、胰腺功能不全、梗阻性黄疸、乳糜泻、热带口炎性腹泻、局限性肠炎)皆可使某种或所有脂溶性维生素缺乏。
脂溶性维生素主要储存于肝,而由粪便排出。
由于这些维生素代谢极慢,超过剂量即可产生毒性效应。
(2)常用的脂溶性维生素:维生素A、D、E和K等。
2.水溶性维生素(1)特点:水溶性维生素易溶于水,大多是辅酶的组成部分,通过辅酶而发挥作用,以维持人体的正常代谢和生理功能。
人体对水溶性维生素的贮量不大,当组织贮存饱和后,多余的维生素可迅速自尿液中排出。
(2)常用的水溶性维生素:维生素B1、B2、B4、B6、B12、烟酸、烟酰胺、维生素C、叶酸、泛酸等【三】咖啡因的作用特点和不良反应【作用特点和应用】1.中枢神经系统(1)小剂量选择性兴奋大脑皮层,使精神振奋,睡意消失,改善思维,提高效应(2)较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,可用于治疗中枢性呼吸衰竭。
2.心血管系统能收缩脑动脉,减轻血管搏动,故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛,与麦角胺合用治疗偏头痛。
【不良反应】中枢兴奋症状,中毒可致惊厥。
氯酯醒(遗尿丁) 能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统。
可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿。
哌醋甲酯(利他林) 对精神活动有选择性兴奋作用,可用于呼吸抑制,小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症。
执业药师药学专业知识二(抗病毒药)模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1.可用于治疗甲型或乙型流感病毒的药物是( )。
A.金刚烷胺B.金刚乙胺C.奥司他韦D.阿昔洛韦E.拉米夫定正确答案:C解析:本题主要考查药物的作用特点。
奥司他韦是前药,其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通常用于甲型或乙型流感病毒治疗。
知识模块:抗病毒药2.以下哪一药物的活性代谢物是神经氨酸酶抑制剂( )。
A.拉米夫定B.更昔洛韦C.金刚烷胺D.阿德福韦酯E.奥司他韦正确答案:E解析:本题主要考查药物的作用特点。
奥司他韦是前药,其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通常用于甲型或乙型流感病毒治疗。
知识模块:抗病毒药3.治疗Ⅱ型单纯疱疹病毒感染宜选用( )。
A.西多福韦B.金刚乙胺C.膦甲酸钠D.扎那米韦E.阿昔洛韦正确答案:E解析:本题主要考查药物的作用特点。
阿昔洛韦为人工合成的无环鸟苷类似物,为抗DNA病毒药,对RNA病毒没有效,对I型和Ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强,对带状疱疹病毒作用较弱。
知识模块:抗病毒药4.十分常见肝炎恶化的药物是( )。
A.奥司他韦B.利巴韦林C.膦甲酸钠D.拉米夫定E.阿糖腺苷正确答案:D解析:本题主要考查药物的不良反应。
抗乙型肝炎药物十分常见肝炎恶化(ALT常是正常范围的上限的10倍或更高、HBV反跳、血清HBV一DNA重新变为阳性、HBsAg阳性、小三阳转为大三阳),发生率高达25%,肝炎恶化一般于停药后12周出现。
知识模块:抗病毒药5.以下属于抗疱疹病毒药物的是( )。
A.阿糖腺苷B.干扰素C.金刚烷胺D.拉米夫定E.奥司他韦正确答案:A 涉及知识点:抗病毒药A.广谱抗病毒药B.抗流感病毒药C.抗疱疹病毒药D.抗乙型肝炎病毒药E.抗心律失常药6.利巴韦林属于( )。
【药动学】本品口服易吸收,生物利用度为45%,口服给药后1~1.5h血药浓度达峰值,主要以代谢物的形式经肾脏排出。
t1/2为27~36h.
【药理作用】本品在病毒感染的细胞内被腺苷激酶磷酸化,转变为单磷酸利巴韦林和三磷酸利巴韦林,前者为单磷酸次黄嘌呤核苷(IMP)脱氢酶的抑制剂,抑制细胞单磷酸鸟苷(GMP)的合成,从而阻断多种病毒核酸的合成,对多种病毒(包括DNA和RNA)均有抑制作用。
【临床应用】口服可用于防治甲型肝炎、带状疱疹、皮肤单纯疱疹病毒感染及上呼吸道病毒感染等;静脉滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。
局部可用于带状疱疹和生殖器疱疹。
【不良反应】口服或静滴给药可引起血清胆红素升高;可见食欲减退、胃部不适、腹泻等胃肠道反应;大剂量或长期用药可引起可逆性贫血,对肝功能和血象有不良影响。
【禁忌症】有致畸作用,孕妇禁用。
☆☆☆☆考点2:阿昔洛韦(无环鸟苷,ACV)
【药动学】本品口服吸收不完全,生物利用度仅为15%~30%.口服后1.7h血药浓度可达到峰值,血浆蛋白结合率为15%,易透过生物膜,可分布于全身各组织,包括脑和皮肤。
部分经肝脏代谢,主要以原形从肾脏排出。
t1/2约为3h.
【药理作用】为二核苷类抗病毒药,尤以对疱疹病毒的疗效突出。
本品在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷,对病毒DNA聚合酶产生抑制作用,阻止病毒DNA的复制过程。
本品对疱疹病毒的选择性较高,具有广谱的抗疱疹病毒活性,对单纯疱疹、带状疱疹病毒有很强的抑制作用。
【临床应用】局部用药用于治疗单纯性疱疹性角膜炎,皮肤、黏膜疱疹病毒感染,生殖器疱疹和带状疱疹;静注或口服给药治疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、水痘及带状疱疹、EB病毒感染、艾滋病患者并发水痘及带状疱疹等。
【不良反应】本品不良反应小,一般情况下耐受性良好。
局部用药有轻度刺激症状,静滴药液外渗时可引起局部炎症和静脉炎,还可有厌食、恶心、头痛、皮疹等。
少数病例口服和静滴给药时可引起暂时性肾功能损伤,出现血中尿素氮和肌酐短暂升高。
☆☆考点3:阿糖腺苷(Ara-A)
【药动学】本品在体内迅速脱氨形成阿糖次黄嘌呤核苷,可广泛分布于各组织,在肝、肾、脾中的药物浓度较高,脑及脑脊液中的药物浓度也较高,约为血药浓度的1/3.主要以代谢物的形式经肾脏排泄。
阿糖次黄嘌呤核苷的t1/2约为3h. 1 2 下页。