2016年执业药师药学专业知识一强化讲义(2)

2016年执业药师药学专业知识一强化讲义(2)硫酸庆大霉素鉴别一、硫酸庆大霉素鉴别1.茚三酮反应分子中有α-羟基胺结构，可与茚三酮缩合成蓝紫色化合物。

2.薄层色谱法3.红外光谱法二、硫酸庆大霉素检查1.水分按费休法测定含水不得超过15.0%2.硫酸盐配位滴定法。

先加入定量过量氯化钡滴定液，形成硫酸钡沉淀。

剩余Ba2+再用EDTA滴定液滴定。

本品含硫酸盐应为32.0～35.0%.3.细菌内毒素。

4.C组分检查HPLC庆大霉素为C组分复合物，其不同C组分活性无明显差异，但其毒副作用不同，需控制其相对含量。

本品无紫外吸收，用蒸发光散射检测器检测灵芝的药理性能用作药物的灵芝为赤芝和紫芝，其药性为甘，平。

归心、肺、肝、肾经。

主治虚劳、咳嗽、气喘、失眠、消化不良，恶性肿瘤等。

动物药理表明实验：灵芝对神经系统有抑制作用，循环系统有降压和加强心脏收缩力的作用，对呼吸系统有祛痰作用，此外，还有护肝、提高免疫功能，抗菌等作用。

据动物试验，对小白鼠有镇静、镇痛作用。

可提高小白鼠耐寒、耐缺氧能力，并推迟其死亡时间。

以灵芝为主配以白术、田七、川芎等中药，则能显著提高动物的存活率，并能帮助动物渡过放射病极期，而使白细胞较早恢复。

受照射动物服用灵芝后可增进食欲，改善精神状态。

正常人口服灵芝20克，能降低心率。

千金藤啶碱的药理介绍【药理及应用】为脑内d1、d2受体阻断剂。

口服吸收后分布广泛，脑组织中延髓含量较高。

由肾脏排泄。

用于血管性头痛、偏头痛、多动性运动障碍、儿童多动秽语综合征等。

【用法】预防血管性头痛：1次25～75mg，1日3次，饭后服;治疗急性发作：1次15～100mg，顿服。

治疗多动性运动障碍：25～100mg，1日3次，饭后服。

儿童用量按成人量的1/2～1/3计量。

【注意】少数病人服后有胃部不适，腹胀、恶心、口干、头昏。

大剂量可致嗜睡、血压降低。

心、肝、肾疾病患者、孕妇禁用。

消化道溃疡及低血压患者慎用。

碳酸酐酶的抑制药介绍：(1)药理作用：乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收，治疗量时乙酰唑胺抑制近曲小管约85%的HCO3-的重吸收。

还参与集合管酸的分泌。

还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的HCO3-的转运。

(2)临床应用：本类药物现在很少作为利尿药使用。

①治疗青光眼：是乙酰唑胺应用最广的适应证。

②急性高山病：在开始攀登前24小时口服乙酰唑胺可起到预防作用。

③碱化尿液：但只在使用初期有效。

④纠正代谢性碱中毒：乙酰唑胺还可用于迅速纠正呼吸性酸中毒继发的代谢性碱中毒。

⑤其它：乙酰唑胺可用于癫痫的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹等。

(3)不良反应：严重不良反应少见。

①过敏反应;②代谢性酸中毒;③尿结石;④失钾;⑤其他毒性。

糖皮质激素的不良反应长期应用可引起一系列不良反应，其严重程度与用药剂量及用药时间成正比，主要有：1.医源性库欣综合征，如向心性肥胖、满月脸、皮肤紫纹淤斑、类固醇性糖尿病(或已有糖尿病加重)、骨质疏松、自发性骨折甚或骨坏死(如股骨头无菌性坏死)、女性多毛月经紊乱或闭经不孕、男性阳萎、出血倾向等。

2.诱发或加重细菌、病毒和真菌等各种感染。

3.诱发或加剧胃十二指肠溃疡，甚至造成消化道大出血或穿孔。

4.高血压、充血性心力衰竭和动脉粥样硬化、血栓形成。

5.高脂血症，尤其是高甘油三酯血症。

6.肌无力、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。

7.激素性青光眼、激素性白内障。

8.精神症状如焦虑、兴奋、欣快或抑郁、失眠、性格改变，严重时可诱发精神失常、癫痫发作。

9.儿童长期应用影响生长发育。

10.长期外用糖皮质激素类药物可出现局部皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应;在面部长期外用时，可出现口周皮炎、酒渣鼻样皮损等。

11.吸入型糖皮质激素的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌定植、感染。

长期使用较大剂量吸入型糖皮质激素者也可能出现全身不良反应。

大环内酯类抗生素的特点1、均具有大环内酯的共同结构，为无色碱性化合物;2、抗菌作用与抗菌谱相似，属“窄谱抗生素”，主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌;3、与其它常用抗生素无交叉耐药性;4、毒性较低。

青霉素的不良反应及防治1、表现：最常见的不良反应为过敏反应，严重者为过敏性休克。

2、治疗：抢救世主时，可皮下或肌肉注射肾上腺素，必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注，还可加用糖激素及HI受体阻断药。

3、预防措施：1)详细询问过敏史，有青霉素过敏者禁用2)注射前应作皮试3)药液必须临时配制4)避免在过度饥饿时用药，注射后观察半小时5)应作好抢救准备6)掌握适应证，避免局部用药。

兰索拉唑胶囊的临床不良反应1)过敏症：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。

2)肝脏：偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象应采取停药等适当的处置。

3)血液：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生。

4)消化器：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。

5)精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。

失眠，头晕等症状极少发生。

6)其它：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。

西沙必利片的临床适用症1.可增加胃肠动力，用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。

2.胃-食道反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。

3.与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。

4.可恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。

甲氧氯普胺片的临床适用症①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗;②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等;③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓;④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

硒、氟及硫化物杂质的检查法1、氧瓶燃烧法(Oxygen Flask Combustion Method)：系将有机物放入充满氧气的密闭燃烧瓶中燃烧，产生的组分用吸收液吸收后再选用合适的方法进行鉴别、检查或含量测定。

适用于可与环状结构中碳原子以共价键相结合的含卤素、硫、硒等的有机药物，特点是简便、快速、破坏完全，尤其适用于微量样品的分析。

2、硒检查法：元素状态的硒无毒，但硒化物有剧毒。

有机药物用氧瓶燃烧法进行有机破坏，硒成为高价氧化物(SeO3)，被硝酸溶液吸收，再用盐酸羟胺将Se6+还原为Se4+，在pH2.0±2的条件下，加二氨基萘试液反应100分钟，生成4，5-苯并苯硒二唑(4，5-Benzopiazselenol)，用环己烷提取后在378nm波长处测定吸收度，应不得大于对照液的吸收度。

3、氟检查法：系用于检查有机氟化物中氟的含量。

有机氟经氧瓶燃烧分解产生氟化氢，用水吸收，另在pH4.3时茜素氟蓝与硝酸亚铈以1：1结合成红色配位化合物，当有F-存在时，三者以1：1：1结合成蓝紫色配位化合物，在暗处放置1小时，置2cm吸收池中，于610nm波长处测定吸收度，并用空白试验进行校正。

根据氟对照液在相同显色条件下所得吸收度，计算有机氟化物中氟的含量。

4、硫化物检查法：硫化物与盐酸作用产生硫化氢气体，遇醋酸铅试纸产生棕色的硫化铅“硫斑”，与一定量标准硫化钠溶液在相同条件下生成的硫斑比较。

荧光分析法基本原理此化学物质能从外界吸收并储存能量(如光能、化学能等)而进入激发态，当其从激发态再回复到基态时，过剩的能量可以电磁辐射的形式放射(即发光)。

荧光发射的特点是：可产生荧光的分子或原子在接受能量后即刻引起发光;而一旦停止供能，发光(荧光)现象也随之在瞬间内消失。

发射荧光的光量子数亦即荧光强度，除受激发光强度影响外，也与激发光的波长有关。

各个荧光分子有其特定的吸收光谱和发射光谱(荧光光谱)，即在某一特定波长处有最大吸收峰和最大发射峰。

选择激发光波长量接近于荧光分子的最大吸收峰波长，且测定光波量接近于最大发射光波峰时，得到的荧光强度也最大。

物质的激发光谱和荧光发射光谱，可以用作该物质的定性分析。

当激发光强度、波长、所用溶剂及温度等条件固定时，物质在一定浓度范围内，其发射光强度与溶液中该物质的浓度成正比关系，可以用作定量分析。

荧光分析法的灵敏度一般较紫外分光光度法或比色法为高，浓度太大的溶液会有“自熄灭”作用，故荧光分析法应在低浓度溶液中进行。

联苯双酯的分析取本品，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。

照薄层色谱法试验，吸取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚(30～60℃)-醋酸乙酯-氯仿(65：20：15)为展开剂，展开后，晾干，喷以50%硫酸无水乙醇溶液，于110℃加热30分钟，对照溶液主斑点应清晰可见，供试品溶液除主斑点外，不得显其它斑点。

干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%.炽灼残渣取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1%.重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。

片剂的常用辅料从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(excipients或adjuvants)。

根据它们所起作用的不同，常将辅料分成如下四大类：填充剂(fillers)或稀释剂(diluents)、黏合剂(adhesives)、崩解剂(disintegrants)和润滑剂(1ubricants)。

除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观，但无论加入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。

目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。

因此，应当根据主药的理化性质和生物学性质，结合具体的生产工艺，通过体内外实验，选用适当的辅料。

注射用水(一)制药用水，纯化水、注射用水和灭菌注射用水《中国药典》2010年版所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。

制药用水的原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得的水)。

纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂，其质量应符合《中国药典》纯化水项下的规定。

纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水;可作为中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂;口服、外用制剂配制用溶剂;非灭菌制剂用器具的精洗用水。