根据细胞生长繁殖的特点，分为两类 增殖细胞群：按指数分裂增殖，生长代谢活跃。
生长比率（growth fraction, GF）： 肿瘤增殖细胞群与总细胞群之比。
增长迅速的肿瘤，其生长比率(GF)较大，对药物敏感； 增长缓慢的肿瘤，其生长比率(GF)较少，对药物不敏感。 非增殖细胞群：静止期细胞、无增殖力细胞(已分化细胞)和死
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甲氨喋呤化学结构与叶酸相似，能抑制二氢叶 酸还原酶, 阻止叶酸转变为四氢叶酸, 脱氧尿苷酸不能甲 基化为脱氧胸苷酸。
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2. 胸苷酸合成酶抑制药
5-氟尿嘧啶 （fluorouracil，5-FU）
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5-氟尿嘧啶在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸, 抑制脱氧胸苷酸合成酶, 阻止脱氧尿苷酸经甲基化转变为脱 氧胸苷酸, 阻止DNA合成。
雌激素类 雄激素类 他莫昔芬
用于某些激素依赖性肿瘤。
分子靶向治疗
酪氨酸激酶抑制剂 MAPK信号通路抑制剂 新生血管生成抑制剂 分化诱导剂
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第二节
细胞毒类抗肿瘤药
干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能
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一 影响核酸生物合成的药物 又称抗代谢药
如氮芥、环磷酰胺和亚硝脲类等。
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氮芥
最早用于临床的抗肿瘤药
特点： 细胞周期非特异性药物 作用迅速，维持时间短(数分钟)； 局部刺激性大，必须静脉给药； 抑制骨髓较久； 选择性低，毒性大，现已少用。
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环磷酰胺(cyclophosphamide, CTX)
氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物。 与其他烷化剂相比，选择性高，抗瘤谱广，毒性较低，临床 上常用的烷化剂。 细胞周期非特异性药物 体内由肝药酶催化生成醛磷酰胺，在组织和肿瘤细胞中进 一步分解为活性产物磷酰胺氮芥，与DNA发生烷化交叉联 结，影响DNA功能。
