芳香酰肼类衍生物生物活性合成研究毕业论文

含苯基吡咯或丁酰肼基团的tetramic acid类衍生物的合成及生物活性研究Tetramic acid类衍生物是一类含有吡咯烷-2,4-二酮或吡咯啉-2-酮结构的杂环类化合物,往往具有丰富的生物活性,如抗氧化、抗肿瘤、除草和杀菌等活性。

苯胺、α-吡咯烷酮、吡咯和酰肼也是农药结构中常见的活性基团,在农药创制领域占据非常重要的地位。

为了筛选具有更高生物活性的新型tetramic acid类衍生物,本文对吡咯烷-2,4-二酮的3位进行深入的结构改造,分别引入苯胺、α-吡咯烷酮、苯基吡咯和丁酰肼等基团,设计并合成了4类共计67个新型tetramic acid类衍生物,并测定了杀菌和杀虫活性。

首先以甘氨酸为起始原料,经酯化、酰胺化、环合、脱羧等步骤合成吡咯烷-2,4-二酮5,其与丁二酸单乙酯酰氯反应合成4-(2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-羟基丁酸7,化合物7分别与取代苯胺反应,制得12个4-(2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-(苯基氨基)丁酸衍生物8,化合物8通过自身环合制得12个1-苯基-1’,3,4,5’-四氢-[2,3’-二吡咯基亚基]-2’,4,5(1H)-三酮衍生物9。

化合物9再分别与氯甲酸酯和取代苯肼反应,制得19个苯基吡咯联吡咯啉酮的碳酸酯衍生物10和24个含吡咯烷二酮和苯胺基团的丁酰肼衍生物11。

采用FT-IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析确证了上述目标化合物的结构,并采用X 射线衍射法分析了化合物10b的单晶结构。

采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对4种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium graaminearum)、草莓灰霉病菌(Botrytiscinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。

在100μg/mL浓度下,化合物8和9对4种病原菌表现出一定的抑制活性,其中化合物9d对草莓灰霉病菌的抑制率较高,达到71.4%。

吲哚酰肼衍生物的合成
吲哚酰肼衍生物是一类重要的有机化合物，具有多种生物活性和广阔的应用前景。

其合成方法多样，常用的合成方法包括氨合法、缩合反应法、环化反应法等。

其中，氨合法是一种广泛使用的合成方法，其过程为将吲哚酰甲酸与肼反应，得到吲哚酰肼中间体，再在酸催化下进行缩合反应，从而得到目标产物。

缩合反应法则是通过吲哚酰甲酸与醛或酮反应生成吲哚酰亚胺中间体，并通过酸催化缩合反应得到吲哚酰肼衍生物。

环化反应法则采用吲哚酰酸与有机亚磷酸酯或酰胺反应得到吲哚酰亚胺中间体，并在酸催化下进行环化反应得到吲哚酰肼衍生物。

这些方法都可以合成出高纯度、高产率的吲哚酰肼衍生物，为其应用提供了重要的物质基础。

氟喹诺酮酰腙的合成与活性研究的开题报告
1. 研究背景
氟喹诺酮酰腙是一类新型的类奎宁衍生物，具有广谱的抗菌活性，对一些临床常见的耐药菌也有很好的杀菌作用。

随着抗菌药物滥用和耐药菌种的不断增多，对新型抗菌剂的需求日益迫切。

因此，氟喹诺酮酰腙的合成与活性研究具有重要的理论和应用价值。

2. 研究目的
本研究旨在合成氟喹诺酮酰腙，并通过活性研究，评价其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性，探究其药理作用和机制，为新型抗菌剂的研发提供理论和实验依据。

3. 研究方法
(1) 合成氟喹诺酮酰腙：以氟喹诺酮和酰腙为原料，采用一定的反应条件合成氟喹诺酮酰腙。

(2) 纯化和鉴定产物：通过吸附柱层析、液相色谱等方法纯化产物，并通过核磁共振氢谱、质谱等技术对产物进行结构鉴定。

(3) 测定抗菌活性：采用微量稀释法测定氟喹诺酮酰腙的最小抑菌浓度，评价其对常见临床菌株的抗菌作用。

4. 预期研究结果
本研究预期合成氟喹诺酮酰腙，并通过纯化和鉴定，确定其结构。

同时，测定其抗菌作用，评价其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑菌活性。

预计氟喹诺酮酰腙具有良好的抗菌活性，对某些耐药菌种也具有较强的杀菌作用。

研究结果可能有望为新型抗菌剂的开发提供理论和实验基础。

5. 研究意义
新型抗菌剂的研发对于解决临床耐药菌问题具有重要意义。

本研究的意义在于通过合成氟喹诺酮酰腙并评价其抗菌活性，为新型抗菌剂研发提供一定的理论依据和实验基础，有望提高临床抗菌药物的疗效和治疗成功率，对社会发展和人类健康具有重要意义。

目录摘要 (1)Abstract (2)前言 (3)第一章酰腙化合物的分类 (4) (4)单酰腙 (4)双酰腙 (4)三酰腙和多酰腙 (5)酰腙化合物的配位 (6)酰腙的配位形式 (6)第二章酰腙化合物的合成 (8) (8) (9)第三章合成酰腙化合物的相关化合物介绍 (11) (11)酰腙和肼类化合物 (11)第四章酰腙化合物的应用及研究进展 (13)、催化等方面的应用 (13) (13) (13) (14)结语 (15)参考文献 (16)后记 (18)摘要酰腙是一类具有广泛用途的特殊的Schiff碱类化合物，具有优秀的生物活性、非线性光学性质和强的配位能力，在农药、医药和分析催化等方面都有着广泛的研究和重要的应用。

由于Schiff碱类化合物可用于抑杀菌、抗病毒、抗炎症、抗癌、抗结核病等方面,它的强配位能力使其几乎可以与所有的金属形成配合物，而且其配位形式多变，因而研究酰腙类化合物及其配合物对科学工作者很有吸引力。

为此，进一步研究Schiff碱中的酰腙类化合物的结构及性质，改善配体及其配合物溶解性和生物活性，以期合成出具有良好溶解性及抗菌、抗病毒、仿生催化等广泛生物活性的Schiff碱类化合物，已经显得尤为重要。

酰腙化合物的开发及其在生活中的实际应用将会有更为广阔的发展空间。

本文综述了酰腙化合物的分类、合成方法、用途及发展现状。

不但阐述了现在国内外对酰腙化合物的研究、生产现状及其在农药、医药、工业等方面的广泛应用，而且对未来人类对酰腙化合物的应用进行了展望。

关键词：酰腙化合物；合成；研究；发展AbstractAcylhydrazones is a class of widely used compounds of special Schiff bases, with excellent biological activity, nonlinear optical properties and strong coordination ability, which was extensively researched and used of pesticides, pharmaceuticals and analysis catalysis, etc.Since Schiff bases can be used to inhibit bactericidal compounds, anti-virus, anti-inflammatory, anti-cancer, anti-tuberculosis, etc., it's strong ability to coordinate with almost all of the metal to form complexes, and its coordination to be dynamic and thus the research of acylhdrazones compounds and their complexes very attracts for scientists. therefore, further study of the Schiff base acylhdrazones compounds in the structure and nature of the ligand and its complexes to improve the solubility and biological activity in order to synthesize with good solubility and antibacterial, antiviral, and other broad biological activity of biomimetic catalysis Schiff bases of compounds, has been very important. Acylhdrazones compounds in development and its practical application in life will have a broader space for development.In this paper, the classification, the synthetic method, the use and present and development of acylhdrazones compounds are reviewed.Acylhdrazones of several major synthesis methods are described in detail,not only their development and production status are described and the wide range of applications in pesticides, medicine, industry and other aspects are described , but also for future human application of the hydrazone compounds was predicted.Keywords : hydrazone ; Acylhdrazones Synthesis ; research；Development前言酰腙化合物是有机化合物的一类，是氨的衍生物如羟胺、酰肼等与醛或酮发生亲核反应失水的缩合得到的一类化合物。

N-特丁基双酰肼类新化合物的合成及生物活性研究化学农药的研究开发是20世纪一项重大的发明与贡献。

从该世纪40年代开始，化学农药在农作物上大规模使用，化学防治成为保护农作物免受或减少病、虫、草为害的必不可少的重要手段，这大大地提高了农作物的产量，促进了农业的迅速发展，基本满足了人口增长对食物的需求。

但是，另一方面，它对人类和环境等社会因素造成的负面影响也逐渐被人们所认识和关注。

以杀虫剂为例，目前广泛使用的有机氯类、有机磷类杀虫剂(第一代农药)，氨基甲酸酯类以及拟除虫菊酯类杀虫剂(第二代农药)，在杀灭害虫、保护作物方面发挥重要作用的同时，对有益昆虫、野生动物、鱼类、自然环境甚至人类本身也产生了程度不同的危害。

因此，要求现代农药新品种的研究开发，必须高效、低毒、低残留，对人和哺乳动物安全，对环境友好。

而通过抑制昆虫生理发育，例如以抑制蜕皮、抑制新表皮形成、抑制取食等方法，最后导致害虫死亡为作用机制的、被称为第三代农药的昆虫生长调节剂(Insect Growth Regulators，IGR)，正符合此类要求。

目前作为农药使用的昆虫生长调节剂主要有拟保幼激素、拟蜕皮激素和几丁质抑制剂等，它们与传统的化学农药有着本质上的不同。

昆虫生长调节剂来源于昆虫体内内源激素的模拟和开发，它与昆虫体内的激素结构相似或作用相同，在作用机制上又是以昆虫特有的生长发育系统为攻击目标，利用昆虫生长过程中的不同阶段所产生的激素物质，以干扰昆虫正常的生长发育。

这类激素物质是昆虫固有的，它可以选择性的防治害虫，不会产生抗性，毒性极低，对天敌和人畜无害，因此，具有新型的杀虫特异性。

低毒、高效、对环境友好，是昆虫生长调节剂最显著的特征。

我国是一个农业生产大国，同时也是一个农药生产大国，农药原药年产量达数十万吨，生产的农药品种达百种以上，但基本上都是仿制品种。

随着有关知识产权保护力度的加大，继续靠仿制来跟上世界农药研究开发的先进水平，以满足我国对农作物保护不断增长的新的要求，已不可能。

羧酸类芳酰腙配合物的结构、生物活性及与DNA作
用初探的开题报告
题目：羧酸类芳酰腙配合物的结构、生物活性及与DNA作用初探
背景介绍：
近年来，羧酸类芳酰腙配合物已被广泛研究，其具有广谱的生物活性，如肿瘤抗生素、抗病毒、抗癌、抗真菌等。

此外，这些化合物还具有与DNA结合的能力，进而影响DNA的功能。

因此，研究这些化合物的结构、生物活性以及与DNA的作用机制具有重要意义。

研究目的：
本研究的目的是探究羧酸类芳酰腙配合物的分子结构、生物活性及其与DNA的作用机制，为深入理解其生物活性以及开发新的药物提供理论依据。

研究方法：
本研究将采用分子模拟、合成化学、生物活性测试以及DNA相互作用分析等方法，通过对不同结构的羧酸类芳酰腙配合物进行分析，并进行相关生物活性测试，比较不同结构的化合物对生物体的影响差异以及其对DNA的作用机制差异。

预期结果：
本研究预计获得不同结构的羧酸类芳酰腙配合物的结构信息，以及其生物活性和与DNA的作用机制等方面的信息。

研究结果将为深入理解其生物活性及开发新的药物提供重要依据。

研究意义：
本研究的结论将为认识羧酸类芳酰腙配合物的生物活性及其与DNA 的作用机制提供重要信息，为设计合成更具生物活性的化合物以及开发更有效的抗肿瘤、抗癌、抗病毒药物提供理论基础。

含3（2H）-哒嗪酮环单酰肼类衍生物的设计、合成与生物活性研究的开题报告一、研究背景结核病是由结核杆菌引起的一个广泛传染的疾病，在全球范围内造成了严重的公共卫生问题。

随着抗生素的使用和结核病防治工作的改进，结核病的治疗手段有所进展，但是结核病仍然是一个难以治愈和治疗周期长的疾病，且易产生药物耐药性。

因此，开发新的抗结核病药物具有重要的价值和意义。

在抗结核病药物中，含3（2H）-哒嗪酮环单酰肼类化合物具有一定的生物活性，包括抑制结核杆菌DNA依赖性RNA聚合酶活性和细胞外酸性磷酸酶活性等。

研究表明，在哒嗪酮环单酰肼类化合物中，取代基的结构、位置和性质对其生物活性有较大影响。

因此，设计、合成含3（2H）-哒嗪酮环单酰肼类衍生物，并研究其生物活性具有重要的科学和实际意义。

二、研究目的和内容本研究的目的是设计、合成含3（2H）-哒嗪酮环单酰肼类衍生物，并探索它们的生物活性。

具体研究内容包括：1. 设计、合成含3（2H）-哒嗪酮环单酰肼类衍生物。

通过对哒嗪酮环单酰肼类化合物的结构进行修改，并选择适当的取代基，设计合成新的结构化合物。

2. 确定合成化合物的结构和纯度。

利用波谱技术（IR、NMR、MS）和色谱技术（TLC、HPLC、GC）对合成的化合物进行结构鉴定和纯度检测。

3. 测定化合物的体外抗结核活性。

通过体外抑制结核菌生长实验和IC50测定，评估化合物的抗结核活性。

4. 考察化合物的毒性和耐药性。

通过细胞毒性实验和耐药性实验，评估化合物对正常细胞和耐药菌株的毒性作用以及其对耐药菌株的抑制效果。

三、研究意义本研究的意义主要体现在以下几个方面：1. 有助于探索新的含3（2H）-哒嗪酮环单酰肼类化合物的结构与生物活性关系，为开发有效的抗结核病药物提供基础理论知识。

2. 有望获得更具活性的化合物，提高抗结核病药物的治疗效果，同时减少药物耐药性的产生。

3. 丰富含3（2H）-哒嗪酮环单酰肼类药物类别，拓展其应用领域，对病毒性疾病和其他细菌感染具有一定的应用前景。

噻吩并吡啶类酰肼衍生物的合成、活性及初步体外代谢研究的开题报告一、研究背景结核病是一种由结核分枝杆菌引起的慢性感染性疾病，全球范围内都有高发率。

据世界卫生组织统计，截至2019年全球结核病感染者已达1040万人，其中近半数为新发病例。

尤其对于对免疫系统削弱的人群，结核病的威胁更大。

此外，由于耐药性结核菌的不断出现，当前防治结核病的药物已日益显得不足。

因此，对于结核病的防治，尤其是对于开发新型的、更有效的抗结核药物的研究势在必行。

二、研究内容本研究计划针对吡咯并吡唑衍生物进行衍生物的合成、活性及初步体外代谢研究。

1. 合成方案的制定：参考近年来研究成果，制定 5-硝基吡咯并吡唑-2-酮为起始物，以两步反应制得噻吩并吡啶类酰肼衍生物的合成方案。

2. 合成方案的实施：采用Knovenagel反应，将3, 4-二甲氨基苯甲酰肼、叔丁基苯甲酮、硫代乙酸乙酯经过缩合反应，得到目标产物初步酰肼化合物。

随后，以三氟醋酸及其酯盐为反应剂，在核甘类催化下进行环化反应，得到噻吩并吡啶类酰肼化合物。

3. 活性测试：本研究随后将对合成得到的化合物进行初步活性测试。

采用Mycobacterium tuberculosis菌株进行药理学活性测试，以明确化合物是否具备抗结核活性。

4. 体外代谢研究：初步研究合成物在体内代谢过程中的稳定性以及对代谢酶活性的影响。

三、研究意义结核病的高发性和耐药性问题日益凸显，需要开发新的抗结核药物。

本研究可为研究抗结核药物提供新的思路和方向，同时也有助于增加我们对吡咯并吡唑化合物的了解和认识，具有一定的理论和实践意义。

生物活性论文：几类噻唑类衍生物的合成研究【中文摘要】本论文包括四部分内容,主要工作是关于噻唑类化合物、噻唑席夫碱、及其它衍生的合成的研究：1.综述了噻唑类杂环化合物近年来的应用价值及合成方法的研究,噻唑类衍生物以其独特的结构特点而具有良好的药理活性和生物活性,如杀菌、抗肿瘤、抗病毒和除草等生物活性,在医药、农药、香料等领域均有相当重要的应用研究价值,越来越多的科学工作者开始对这类化合物进行研究；噻唑类杂环化合物的合成方法有很多,本论文对它的一些合成方法进行了详尽的阐述,并且提出了本课题的选择依据及意义。

2.采用新型的合成方法合成了6种2-氨基噻唑类化合物,并对它的合成条件进行了探讨研究,同时提出了此反应可能的反应机理；在此基础上,本论文合成了20种噻唑类席夫碱,并对这类席夫碱的合成条件进行了探讨；通过IR,1HNMR,13C NMR表征确定了2-氨基噻唑类化合物及其席夫碱的结构。

3.4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑(MHT)作为一种重要的合成中间体,在医药行业有一定的需求,同时它也在一些有机化学反应中作为一种卡宾催化剂,其中还有一重要的用途是作为食品添加剂；本论文采用了一种新型的合成方法制取了4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑,以便宜易得的5-羟基-2-戊酮原料,SO2Cl2代替Cl2进行了氯代反应,本实验成本低,毒性小,目标分子及中间体通过了IR,1H NMR确认了其结构。

4. Alibendol是一种优良的新型抗痉挛利胆药物,其化学名称为2-羟基-N-(2-羟乙基)-3-甲氧基-5-(2-丙烯基)苯甲酰胺,药理研究证明其毒性低,利胆作用明显,可用于荨麻疹、胃病、搔痒等疾病；本论文合成了5种未见文献报道的Alibendol的衍生物,通过IR,1H NMR 表征确定了这5类化合物的的化学结构。

【英文摘要】The thesis includes four chapters, and its’prime task involves the thiazole derivatives, thiazole species Schiff base and other derivatives synthesis research:1. The chapter is a brief review for the research about application values and synthesis methods of thiazole derivatives in recent years. Because of their special configuration, thiazole heterocyclic derivatives have wide-ranging pharmacological and biological activities, such as antifungal, anticancer, antiviral, herbicidal; and they also have a value of applications and researchs in the areas of medicinal chemistry, pesticide, perfume and other fields, more and more scientists have a great interesting on researching them. There are many synthesis methods for thiazole heterocyclic derivatives, some synthesis of them are described comprehensively in this paper; then we put forward background and significance of the research.2. We obtain six compounds of 2-aminothiazoles by using a novel synthesis methods, and the effects of reaction condition on them were studied, and the same time, the reasonable reaction mechanism is deduced; we get 20 thiazolespecies Schiff base on that basis, also the synthetic conditions of them were studied. All the products and the intermediates were characterized by FT-IR,1H NMR and 13C NMR spectra.3. As an important synthetic intermediate, there is a certain requirement for the 4-Methyl-5-beta-hydroxyethyl thiazole (MHT) in pharmaceutical industry, and the same time, it is a kind of carbene catalyst in some organic reactions. MHT is also used as food additives, which is one of the importnant applications of it; we get MTH by using a new synthesis method,3-acetyl-propanol, a cheap chemical products, as starting materials, and Cl2 was substituted with SO2Cl2 in chlorinationstage; in summation, the experiment is good with low test cost and low toxicity.4. Alibendol, chemical name is 2-hydroxy-N-(2-hydroxyethyl)-3-methoxy-5-(2-propenyl) benzamide is known as choleretic and anti-spasmodic active pharmaceutical ingredient which is useful in treatment urticaria, alimentary intolerance, pruritus and so on; Five kinds of Alibendol’s derivatives were first synthesized successfully, and the structures of them were confirmed by FT-IR, 1H NMR spectra.【关键词】生物活性合成席夫碱噻唑【英文关键词】Biological activity SynthesisSchiff base Thiazole【目录】几类噻唑类衍生物的合成研究摘要3-4Abstract4第一章绪论9-29 1.1 概述9 1.2 噻唑类衍生物在医药方面的应用9-15 1.2.1 抗菌作用9-10 1.2.2 抗炎作用10-11 1.2.3 治疗失眠11 1.2.4 治疗HIV感染11-12 1.2.5 抗消化道溃疡12 1.2.6 抗癌12-14 1.2.7 治疗痛风14 1.2.8 治疗白血病14-15 1.2.9 神经保护剂15 1.3 噻唑类衍生物在农药方面的应用15-19 1.3.1 含卤素的噻唑类杂环化合物16-17 1.3.2 酰胺类噻唑化合物17-18 1.3.3 醚类噻唑化合物18 1.3.4 肼类噻唑化合物18-19 1.3.5 其它19 1.4 噻唑类衍生物在工业方面的应用19-20 1.5 噻唑类衍生物作为催化剂20-23 1.5.1 噻唑卡宾催化剂20-22 1.5.2 噻唑钌卡宾催化剂22-23 1.6 噻唑类衍生物作为香料23-24 1.7 噻唑类席夫碱的应用24-26 1.7.1 引言24 1.7.2 噻唑类席夫碱在医药方面的应用24-25 1.7.3 作为显色剂25-26 1.7.4 其它26 1.8 噻唑衍生物合成方法的研究进展26-29 1.8.1 Hantzsch合成法26-27 1.8.2 邻氨基苯硫酚合成法27 1.8.3 硫代酰胺分子内成环27-28 1.8.4 负载催化剂合成法28 1.8.5 噻唑啉合成法28 1.8.6 Techrrnic合成法28 1.8.7 其它28-29第二章实验准备29-34 2.1 立题依据及意义29-30 2.2 目标化合物合成的路线设计30-31 2.2.1 噻唑类席夫碱的合成路线30 2.2.2 4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑的合成路线30-31 2.2.3 Alibendol衍生物的合成路线31 2.3 主要实验原料和试剂31-33 2.4 主要实验设备和仪器33-34第三章噻唑类席夫碱的合成34-48 3.1 合成路线34-35 3.1.1 以芳香酮为原料34 3.1.2 以环己酮为原料34-35 3.1.3 以2-丁酮为原料35 3.2 实验仪器及药品试剂35 3.3 原料及中间体的合成35-36 3.3.1 3,4-亚甲二氧基苯甲醛(胡椒醛)的合成35-36 3.3.2 中间体2-氨基噻唑类化合物(Ⅱ)的合成36 3.4 目标产物(Ⅲ)的合成36-37 3.4.1 合成路线36 3.4.2 合成通法36-37 3.5 结果与讨论37-47 3.5.1 原料及中间体的物理常数和波谱数37-38 3.5.2 目标分子物理常数及波谱数38-41 3.5.3 中间体2-氨基噻唑的合成条件的研究41-43 3.5.4 目标分子合成条件的研究43-45 3.5.5 谱图解析45-47 3.6 本章小结47-48第四章 4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑的合成48-52 4.1 4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑的合成路线48 4.2 实验仪器及药品48 4.3 中间体及目标产物的合成48-49 4.3.1 乙酸-4-氧代戊酯(a)的制备48 4.3.2 2-氨基-4-甲基-5-(2-乙酰氧乙基)噻唑(c)的制备48-49 4.3.3 4-甲基-5-(2-乙酰氧乙基)噻唑(d)的制备49 4.3.4 4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑(e)的制备49 4.4 结果与讨论49-51 4.4.1 中间体及目标分子的物理常数及波谱数49-50 4.4.2 中间体及目标分子的~1H NMR谱数据50 4.4.3 (c)合成的反应条件探究50 4.4.4 “一锅煮”合成法50-51 4.5 本章小结51-52第五章噻唑酰胺类化合物的合成52-59 5.1 合成路线52 5.2 实验仪器及药品52 5.3 中间体的合成52-53 5.3.1 中间体(5a)的合成52-53 5.3.2 中间体(5b)的合成53 5.3.3 中间体3-甲氧基-2-(2-丙烯氧基)苯甲酸甲酯(5e)的合成53 5.4 目标产物的合成53-54 5.4.1 合成路线53 5.4.2 实验步骤53-54 5.5 结果与讨论54-58 5.5.1 中间体及目标化合物的物理常数及波谱数54 5.5.2 中间体及目标化合物的~1H NMR谱数54-55 5.5.3 谱图分析55-56 5.5.4 中间体(5b)的合成56 5.5.5 目标分子合成方法的探究56-58 5.6 本章小结58-59第六章结论与展望59-60致谢60-61参考文献61-70附录70-109攻读学位期间的研究成果109。

芳肼衍生物的合成与精制研究芳肼是一种重要的有机合成中间体和药物原料。

它具有重要的药理活性，广泛应用于医药、农药和染料等领域。

因此，合成芳肼衍生物并进行精制研究具有重要的理论和实际意义。

一、芳肼衍生物的合成方法1.电化学合成法：该方法需要在电解池中加入芳酚和硝酸铝等电解质，在电动势的作用下，通过氧化还原反应将芳酚转化为相应的芳肼衍生物。

该方法具有反应条件温和、高效率、无需金属催化剂等优点，在实际应用中具有一定的可行性。

2.芳醛和肼的反应：芳醛和肼反应生成相应的芳肼衍生物是一种常见的合成方法。

该方法具有简单、高效和较好的反应条件等优点，但由于芳醛的稳定性较低，容易聚合、分解等，因此在反应过程中需要尽量避免这些问题的出现。

3.硝酸盐和胺的反应：硝酸盐与胺反应生成芳胺的过程中，可以通过适当的条件和反应体系使其发生内聚合反应，得到相应的芳肼衍生物。

这种方法具有选取原料广泛、反应条件温和等优点，但需要充分考虑化学反应过程中产物的分离和纯化问题。

二、芳肼衍生物的精制方法1.结晶操作：通过适当的结晶条件，使得芳肼衍生物在溶液中结晶出来。

结晶操作可以选择合适的溶剂和溶剂比例，通过温度、浓度等条件的控制，调控结晶过程，以获得高纯度的结晶产物。

2.溶剂的选取：选择合适的溶剂，具有良好的溶解性和萃取性能，能够将目标化合物有效地分离和提取出来。

在选择溶剂时，应考虑目标化合物和其他杂质在不同溶剂中的溶解度，并根据实际情况进行合适的配比和操作。

3.萃取操作：通过合适的溶剂和工艺条件，将目标化合物从溶液中有效地萃取出来。

在实际操作中，可以选择不同的萃取方法，如分液漏斗法、溶液萃取法、浓缩减压萃取法等，根据化合物的性质和目标效果进行选择。

通过合适的芳肼衍生物的合成方法和精制操作，可以获得高纯度的产品。

同时，还可以根据需求对产物进行进一步的化学反应和功能改性，以满足不同领域的研究和应用需求。

总之，芳肼衍生物的合成与精制研究涉及到合成方法的选择和优化、产物纯化和提取等方面。

常州大学硕士学位论文开题报告课题名称芳肼衍生物的合成与精制研究学号__091012223___姓名___吴有才____研究方向__有机合成___二级学科__有机合成___一级学科 __有机化学___学院_石油化工学院2018年 11 月16 日2.2.1芳肼与酮反应生成吲哚及其衍生物吲哚及其衍生物在自然界分布很广，天然植物激素β-吲哚乙酸，一些生物碱如降血压药利血平，麦角碱等都是吲哚的衍生物，它们在动植物体内起着重要的生理作用。

苯肼与酮在酸性加热条件下发生成环反应，生成烷基吲哚。

如2-甲基吲哚，常用作有机分析试剂及定香剂。

盐酸苯肼与羰基化合物在酸性条件下进行费歇尔(Fischery>吲哚反应，得到吲哚及其衍生物。

2.2.2苯肼合成1H-吲唑-3-羧酸1H-吲唑-3-羧酸是一种重要的医药化工中间体，由于其衍生物具有抗精子生成，抗关节炎、抗肿瘤及镇吐等生理活性，日益受到化学和药学工作者的重视。

苯肼与乙酸通过乙酰化反应生成N-乙酰苯肼，再与盐酸羟胺、水合氯醛反应生成N-乙酰氨基异亚硝基乙酰苯胺，分离后在浓硫酸作用下进行贝克曼重排及闭环反应，生成的N-乙酰氨基靛红水解而生成1H-吲唑-3-羧酸。

产率达54%，成产成本较低，操作简单可行。

2.2.3 苯肼合成氯尼达明氯尼达明(Lonidamine>，(1-(2,4-二氯苄基>-1H-吲唑-3-羧酸>，是一种抗肿瘤药物，具有毒、副作用低，口服效果好，不引起骨髓抑制等特点。

将苯肼乙酰化得到乙酰苯肼，与水合氯醛、盐酸羟胺在硫酸钠水溶液中合成N一乙酰氨基肟基乙酰苯胺，经过贝克曼重排、环合，水解合成1H-吲唑-2-羧酸，进而与2,4-二氯氯苄生成目的产物。

此工艺路线生产成本低廉，反应条件温和，适于工业化生产。

三研究内容，研究目标，拟解决的关键问题以及方法四研究方案重氮盐与芳胺的偶合反应一般不能在强酸性介质中进行，因为：在pH=5-7时，PhN(CH3>2的浓度最大，最有利于偶合反应进行；若pH值过高，则生成。

新型芳香酰腙类席夫碱化合物的合成及其生物活性研究作者：许静仪彭文情刘旭强吴娟何家佳李水清来源：《湖北农业科学》2018年第14期摘要：以对氯苯甲酸、甲醇、水合肼及氯代苯甲醛为原料，设计合成了邻氯苯甲醛对氯苯甲酰腙、对氯苯甲醛对氯苯甲酰腙和2，4-二氯苯甲醛对氯苯甲酰腙。

利用元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱对目标化合物进行了结构表征。

以菜粉蝶5龄幼虫为试虫，研究3个目标化合物的生物活性。

结果表明，合成的3个芳香酰腙类席夫碱化合物都具有一定的杀虫活性，其中，尤以2，4-二氯苯甲醛对氯苯甲酰腙的触杀活性和胃毒活性最强。

关键词：酰腙；席夫碱；合成；生物活性中图分类号：TQ453；O621.2 文献标识码：A文章编号：0439-8114（2018）14-0064-03DOI：10.14088/ki.issn0439-8114.2018.14.015 开放科学（资源服务）标识码（OSID）：Abstract： Taking p-chlorobenzoic acid，methanol，hydrazine hydrate and chlorinated benzaldehyde as materials，three new aromatic acylhydrazone schiff base compounds，namely o-chlorobenzaldehyde p-chlorobenzoyl hydrazone，p-chlorobenzaldehyde p-chlorobenzoyl hydrazone and 2，4-chlorobenzaldehyde p-chlorobenzoyl hydrazone were designed and synthesized. The structures of target molecules were confirmed by elemental analysis，H1 NMR and the infrared spectrum. Taking 5 instar larvae of Pieris rapae as test insects，the insecticidal activities of target compounds were tested in lab. The results showed that three aromatic acylhydrazone schiff base compounds had insecticidal activities against 5 instar larvae of P. rapae. Among three target compounds，2，4-chlorobenzaldehyde p-chlorobenzoyl hydrazone showed the strongest contact toxicity and stomach toxicity.Key words： acylhydrazone； schiff base； synthesis； biological activities酰腙类化合物是由醛或酮与酰肼缩合而形成的产物，是一类特殊的席夫碱，分子结构中含有Schiff碱基（-CH=N）与酰胺键（-CONH-）。

2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物的合成及生物活性研究的开题报告摘要：本文主要介绍了2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物的合成及生物活性研究。

该类化合物具有广泛的生物活性，主要包括抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等多种活性。

本文的研究旨在开发新的合成方法，探索更多的生物活性，为药物研究和开发提供新的方向和思路。

关键词：2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物、合成、生物活性、药物研究1. 研究背景2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物是一种重要的生物活性分子，具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等活性。

近年来，随着人们对药物研究的不断深入，对2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物的需求也越来越大。

因此，对其合成及生物活性的研究具有重要意义。

2. 研究目的本研究旨在通过设计合理的合成路线，开发新的合成方法，制备一系列2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物，并对其生物活性进行系统的研究，为药物研究和开发提供新的方向和思路。

3. 研究内容3.1 合成路线设计首先，我们将选择合适的芳基、氨基和酰基原料，采用传统的化学合成方法，通过缩合反应、氧化反应、环化反应等步骤，制备目标产物。

3.2 合成方法优化在合成过程中，我们将优化反应条件，比如反应温度、反应时间、溶剂种类等，以提高产物收率和纯度，并考虑生产成本和实际操作难度。

3.3生物活性研究制备出一系列2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物后，我们将对其进行生物活性研究，主要包括细胞毒性、抗肿瘤活性、抗炎活性、抗菌活性、抗病毒活性等方面的测试。

4. 预期成果本研究预期制备出一系列2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物，并进行生物活性研究，初步探索其在药物研究和开发中的潜在应用。

同时，本研究也将通过开发新的合成方法和优化反应条件，为该类分子的合成和应用提供新的思路和方法。

5. 研究意义制备一系列2-芳基-喹啉-4-羧酸衍生物，并进行生物活性研究，可以为药物研究和开发提供重要的实验数据和理论基础。

同时，本研究也将有助于开发新的合成方法，提高产物收率和纯度，为该类分子的合成和应用提供新的思路和方法，推动药物研究和开发的进一步发展。