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药理学复习1、血浆半衰期的概念。
答：血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可反映体内药物消除速度。
它是临床用药间隔的依据。
按一级动力学消除，ｔ1/2恒定，一次给药后经过５个ｔ1/2体内药物基本消除（1分）；恒量给药，经过５个ｔ1/2血药浓度可达稳态浓度（Ｃss）2、一级动力学与零级动力学。
答：一级动力学是指在单位时间内药物的吸收或消除是按比例进行的药物转运速率。
药物的转运或消除速率与血药浓度成正比，属于线性动力学过程。
半衰期与血药浓度无关，体内大多数药物的带谢过程零级动力学是指单位时间内吸收或消除相等量的药物。
药物的转运或消除速率与血药浓度无关，转运速率只取决于载体或酶的水平，属于非线性动力学过程。
半衰期不恒定，随血药浓度的高低而变化。
当机体消除功能低下或大剂量超过机体负荷时属此过程，3、生物利用度、房室模型、首关消除。
答：生物利用度指血管外给药后其中能被吸收进入血液循环的药物相对分量或百分数。
房室模型是假设机体像房室，药物进入体内可分布于房室之中，由于分布速度的快慢、可分为一室、二室、多室模型。
首关消除是药物通过肠粘膜及肝脏时，因经过肝脏的药物代谢酶系统的灭活代谢，进入体循环的药量减少。
4、M受体分布在哪些器官组织？兴奋后主要产生哪些效应？答：M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞上，如心脏、血管、胃肠道及支气管平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体等。
M受体被激动时产生的效应称为M样作用，表现为心脏抑制、血管舒张、腺体分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
5、α受体阻断药引起血压下降为什么不能用肾上腺素纠正？答：肾上腺素不仅能兴奋α受体，使皮肤、黏膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还兴奋β2受体，使骨骼肌血管、冠状动脉等血管扩张。
α受体阻断药可使肾上腺素α受体效应减弱或消失，这时其β2受体效应占主导地位，使骨骼肌血管、冠状动脉等血管扩张，阻力下降，不但不升高，反而会下降。
因此，α受体阻断药引起血压下降不能用肾上腺素纠正，应选用只作用于α受体的去甲肾上腺素等。
药理学复习资料一、单选题1.药物在体内要发生药理效应，必须经过下列哪种过程____________。
A、药剂学过程B、药物代谢动力学过程C、药物效应动力学过程D、上述三种过程E、药理学过程2.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是____________。
A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、膜孔扩散E、胞饮3.药物简单扩散的特点是____________。
A、需要消耗能量B、有饱和抑制现象C、可逆浓度差转运D、需要载体E、顺浓度差转运4.主动转运的特点是____________。
A、由载体进行，消耗能量B、由载体进行，不消耗能量C、不消耗能量，无竞争抑制D、消耗能量，无选择性E、无选择性，有竞争抑制5.在碱性尿液中弱碱性药物____________。
A、解离少，再吸收多，排泄慢B、解离多，再吸收少，排泄慢C、解离少，再吸收少，排泄快D、解离多，再吸收多，排泄慢E、排泄速度不变6.在酸性尿液中弱酸性药物____________。
A、解离多，再吸收多，排泄慢B、解离少，再吸收多，排泄慢C、解离多，再吸收多，排泄快D、解离多，再吸收多，排泄快E、以上都不对7.酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时____________。
A、解离增加，再吸收增多，排出减少B、解离减少，再吸收增多，排出减少C、解离减少，再吸收减少，排出增多D、解离增加，再吸收减少，排出增加E解离增加，再吸收减少，排出减少8.酸化尿液可使弱酸性药物经肾排泄时____________。
A、解离增加，再吸收增多，排出减少B、解离减少，再吸收增多，排出减少D、解离减少，再吸收减少，排出增多D、解离增加，再吸收减少，排出增加E解离增加，再吸收减少，排出减少9.临床上可用丙磺舒来增加青霉素的疗效，原因是____________。
A、在杀菌作用上有协同作用B、两者竞争在肾小管的分泌C、对细菌代谢有双重阻断作用D、延缓抗药性产生E、以上都不对10.吸收是指药物进入____________。
药理学复习资料
药理学是研究药物在体内的作用机理、药效学和副作用等的一门学科。
药理学是医学、生物学、化学等多学科的交叉学科，也是临床医学和药物研究的基础。
下面是药理学的一些复习资料：
1. 药物的分类和作用机制：根据作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂、拮抗剂、反转剂等；根据药物的化学结构，可以分为生物碱类、氨基酸类、激素类等。
掌握药物的不同分类和作用机制，对于了解药物的药效学和毒性有很大的帮助。
2. 药物代谢和排泄：药物代谢和排泄是药物在体内的去除过程，其速度和途径对于药物的作用和毒性会有影响。
药物代谢和排泄途径主要有肝脏、肾脏和肠道。
常见的药物代谢反应有氧化、还原、羟化和甲基化等。
3. 药物相互作用：药物相互作用是指当两种或更多药物一起使用时，它们之间发生的作用。
药物相互作用可以是增强药效、减弱药效或产生不良反应等。
常见的药物相互作用有药物-药
物相互作用、药物-食物相互作用和药物-疾病相互作用等。
4. 药物毒理学：药物毒理学是研究药物的毒性和不良反应的学科。
常见的药物毒理学包括急性毒性、慢性毒性和致畸毒性等。
掌握药物的毒理学可以更好地评估药物的安全性和有效性。
5. 临床药物治疗学：临床药物治疗学是研究药物在临床上的应用和疗效的学科。
基于患者的病情和生理状况，选择合适的药
物、剂量和使用时间对于治疗疾病和缓解症状非常重要。
常见的临床药物治疗学包括抗生素、抗病毒药物、抗癌药物等。
以上是药理学的一些复习资料，希望对于学习和掌握药理学有所帮助。
药理学复习资料第一章前言药物（drug）：是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质临床前药理试验：药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究临床药理试验：Ⅰ期临床试验Ⅱ期临床试验、Ⅲ期临床试验、Ⅳ期临床试验第二章药物对机体的作用----药效学药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用；药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
药物作用的两重性：1．治疗作用：对因治疗对症治疗2. 不良反应：副作用毒性反应变态反应继发性反应:二重感染后遗效应致畸作用副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
根据受体调节的效果将受体调节分为：向下调节：在激动剂浓度过高或长期激动受体时，会导致受体数目减少。
向下调节与耐受性有关向上调节：激动剂浓度低于正常时，受体数目增加。
向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关1. 激动剂（完全激动剂）：有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应Emax2. 部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体成为竞争性拮抗剂，拮抗作用是可逆的特异性药物：作用于受体、酶等蛋白靶点，作用机制与药物化学结构有关对受体的激动或拮抗、影响递质释放或激素分泌、影响酶的功能、影响体内活性物质量效关系有关概念：量效关系：在一定范围内，药物剂量与血药浓度成正比，也与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系.最小有效量(阈剂量)：刚引起药理效应的剂量最小中毒量：刚引起轻度中毒的量致死量：引起死亡的剂量极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量效价强度：药物达到一定效应时所需要的剂量效能：药物的最大效应量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型称量反应质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性表示，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量这种反应类型称质反应治疗指数TI 50：TI50 = LD50 / ED50，比值越大安全性越大，反之越小第三章机体对药物的作用药物的跨膜转运㈠被动转运：单扩散（脂溶扩散）滤过（水溶扩散）易化扩散（载体转运）㈡主动转运（逆流转运）特点：特异性载体蛋白，消耗ATP㈢膜动转运首关效应：药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活，从而使进入体循环的药量减少，药效降低药物的分布和影响因素：与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织的亲合力、体液pH值和药物理化性质体内屏障血-脑屏障：由脑毛细血管内皮细胞、基膜和星形胶质细胞构成，是血液、脑组织之间的屏障。
第一篇总论1. 药理学：药理学是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门科学2.药效动力学：药效动力学简称药效学，主要研究药物对机体的作用以及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。
3. 药代动力学：药代动力学简称药代学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。
包括药物在体内的吸收、分布、代谢以及消除过程，特别是血药浓度随时间的变化规律。
4. 药物跨膜的转运方式只要有被动转运、主动转运、和膜动转运。
被动转运可分为简单扩散和易化扩散。
5. 不同给药途径吸收效率的一般规律为：气雾吸入〉腹腔注射〉舌下给药〉肌肉注射〉皮下注射〉口服〉直肠给药〉皮肤给药6. 口服剂生物利用度高低顺序：溶液剂〉混悬剂〉颗粒剂〉胶囊剂〉片剂〉包衣片。
7. 首过效应：某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。
8. 血浆蛋白的结合意义：○1：药物与血浆蛋白结合的饱和性：当一个药物结合达到饱和以后，再继续给药游离性药物浓度迅速增加，导致药物作用增强，可能发生明显中毒反应。
○2药物与血浆蛋白结合的竞争抑制现象：联合用药时，不同药物与血浆蛋白结合可能发生相互竞争，使某些药物游离型增加，药理作用增强而出现中毒反应。
○3疾病对药物与血浆蛋白结合的影响：当血液中血浆蛋白过少，可与药物结合的血浆蛋白含量下降，也容易发生游离型药物增多而中毒现象。
9. 非专一性酶：是一种混合功能氧化酶系统，一般称为i“肝脏微粒体细胞色素P450酶系统”简称“肝微粒体酶”。
10. 代谢的环境因素：①.酶的诱导：某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高代谢速率，此现象称酶的诱导。
常见诱导剂有苯巴比妥类和其他巴比妥类药物、苯妥英钠、卡马西平、利福平等。
②.酶的抑制：某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，是代谢药物的速率减慢。
常见的抑制剂有别嘌醇、氯霉素、异烟肼、西米替丁等。
临床后果：①.使治疗效果减弱；②.使治疗作用增强。
4Pharmacology的研究内容包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
5长期应用受体拮抗药，使受体的数量和敏感性增加，是受体的向上调节，故长期应用受体拮抗药，需逐渐减量、缓慢停药。
6药物的体内过程包括：吸收、分布、代谢、排泄。
8受体激动剂的特点是对特定受体具有亲和力和内在活性。
9药物依赖性包括精神依赖性（习惯性）和躯体依赖性（成瘾性）两类。
10内在活性是区别特异受体激动剂和拮抗剂的重要标志。
11达到稳态浓度所需的时间大约是该药的5个半衰期。
13药物是否为某特定受体的配体主要依据是看该药物与特定受体的亲和力大小。
16按一级动力学消除的药物，口服给药，要药快速达到稳态浓度最好的给药方案是首剂加倍。
17副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，一般较轻。
毒性反应是在中毒剂量下发生的；与计量无关的不良反映是变态反应。
18LD50/ED50的值越大，说明药物的毒性越小，而安全性越大。
19药物的量效曲线可分为质反应量效曲线和量反应量效曲线两型。
从质反应量效曲线中可获得ED50及LD50的参数。
20因遗传性异常所出现的不良反应称为特异质反应。
24综合评价药物安全性的指标包括治疗指数和安全范围。
26部分激动药与受体有较强的亲和力，而有较低的内在活性。
27药物作用的强度可用效价强度和效能来表示。
1普萘洛尔临床上主要用于治疗心率失常、心绞痛、高血压。
2毛果芸香碱对眼的作用是缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。
3多巴胺临床主要用于治疗各种休克，与利尿剂配伍应用可治疗急性肾衰竭。
4内源性去甲肾上腺素的主要小吃途径是神经末梢摄取，而乙酰胆碱的主要消除途径是乙酰胆碱酯酶水解。
5根据作用原理，新斯的明的主要靶器官是骨骼肌。
6去甲肾上腺素主要激动α受体和β1受体。
7东莨菪碱除具有阿托品相似的作用外，其中一个突出的特点是中枢抑制。
8阿托品对眼部的作用包括扩瞳、升高眼内压。
调节麻痹。
9肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础主要是激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性；激动β受体，改善心功能，缓解支气管痉挛；减少过敏介质的释放，扩张冠状动脉。
药理学复习药理名词解释1.中药药理学:是在中医理论指导下，运用现代药理学方法研究中药与机体相互作用及规律的科学。
2.中药药动学:研究中药及其化学成分在人体的吸收、分布、代谢和排泄过程及特点。
3.中药药效学：用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
4.不良反应:是指在正常用量用法下，机体产生的与治疗目的无关的反应。
5.双向调节作用：中药具有双向作用，表现为同一种中药可产生相反的药理作用。
6.适应原样作用：是指某些补虚药能增强机体的适应性，增强机体对物理、化学和生物等各种有害刺激损伤的非特异性的抵抗力，使紊乱的功能恢复正常。
7.中药四性: 所谓四性，又称四气，就是指寒、凉、温、热四种药性。
8.双相调节:指某些药物可使两种极端的病理现象向正常的方向转化.药理大题1、是否可以把清热解毒药与抗生素完全等同？答：不可以。
因为目前还没有在实验研究中得到证实有哪一个清热解毒药的体外抗菌作用强度与抗生素相似。
但是，有的清热解毒药虽然没有较强的体内外抗菌作用，但在临床上对许多感染性疾病有很好的疗效。
目前认为，清热解毒药的抗菌作用与其调节机体的功能有关，是其它药理作用（对免疫功能的影响、解热、抗炎等）的综合作用的结果，其药理作用比抗生素要广泛。
2.柴胡“疏肝解郁”功效的药理学基础是什么？答：柴胡“疏肝解郁”功效的药理基础是其具有明显的保肝、降脂和利胆作用，其保肝作用机理是由于皂甙对生物膜直接保护的结果，也认为是肾上腺分泌糖皮质激素有关，柴胡皂甙可使血浆中促肾上腺皮质激素增加，进而使皮质甾醇含量升高，因此认为柴胡皂甙有通过促使脑垂体分泌糖皮质激素及拮抗甾体激素对肾上腺萎缩的作用，从而提高机体对非特异刺激的抵抗力。
此外，柴胡具有明显的利胆作用，能使实验动物的胆汁排出量增加，使胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的浓度降低。
3.大黄泻下作用的机理是什么？答：1).成分：蒽醌苷，双蒽醌苷。
2).大黄口服后，结合状态的蒽苷大部分未经吸收直抵大肠，在肠细菌、酶的作用下，分解成蒽醌，蒽酚，刺激肠壁，使肠蠕动增加；苷元能抑制Na+从肠腔转运至细胞，使肠内渗透压增高，保留大量水分，肠容积增大，机械性刺激肠壁使蠕动增加；部分恩苷自晓畅吸收，在体内还原成蒽酮，经血流或胆汁运输至大肠而发挥作用。
一、填空题：1. 《中国药典》的主要内容有凡例、正文、附录和索引四部分组成。
2. 药品检验工作的一般程序是取样、鉴别、检查、含量测定、写出检验报告。
3. 含有酚羟基的药物可采用三氯化铁显色方法来鉴别。
4. 药物杂质的两个来源是生产过程中引入和贮藏过程中产生。
5. 药物中杂质限量的控制方法一般有两种：一种是限量检查法，另一种是定量测定法。
6. 古蔡检砷法的原理未金属锌与酸作用产生新生态的氢，与药物中微量砷盐反应生成具有挥发性的砷化氢，遇溴化汞试纸产生黄色至棕色的砷斑，与一定量标准砷溶液所产生的砷斑比较，判断药物中砷盐的含量。
7. 巴比妥类药物的母核为巴比妥酸，为环状的丙二酰脲结构。
巴比妥类药物常为白色结晶或结晶性粉末，环状结构在与碱液共沸时可发生水解开环。
8. 对氨基水杨酸钠在潮湿的空气中，露置日光或遇热受潮时，可生成间氨基酚，再被氧化成二苯醌型化合物，色渐变深，其氨基容易被羟基取代而生成3,5,3’,5’-四羟基联苯醌，呈明显的红棕色。
《中国药典》采用双相滴定法进行检查。
9. 芳胺类药物根据基本结构的不同，可分为对氨基苯甲酸酯类和酰胺类两类。
10. 对氨基苯甲酸酯类药物因分子中具有芳伯氨基结构，能发生重氮化-偶合反应；有酯的结构，易发生水解。
11.《中国药典》对异烟肼中游离肼的检查方法是薄层色谱法。
12. 维生素按其溶解度分为脂溶性和水溶性维生素。
13. 硫色素反应为维生素B1所特有的专属反应，反应条件必须是在碱/强碱性环境下。
14. 维生素C分子中的烯二醇基具有极强的还原性。
15. 维生素E的天然品为右旋体，合成品为消旋体，其中效价较高的是合成品/消旋体。
16. 许多甾体激素能与强酸反应呈色，其中与硫酸的呈色反应应用广泛。
17. 与亚硝基铁氰化钠的反应是黄体酮灵敏的专属鉴别反应，在一定反应条件下黄体酮显蓝紫色，其他常用甾体呈淡橙色或不显色。
18. 四环素类抗生素的母核为四并苯。
19. 链霉素由链霉胍、链霉糖和N-甲基-L-葡萄糖胺三部分组成。
1.药理学是研究药物与机体相互作用及原理的科学，主要包括药效学和药动学两方面。
2.药物是指_用于预防、治疗或诊断疾病而对用药者无害的物质。
3. 药物的体内过程包括：吸收、分布、代谢、排泄。
4. 药物转运的主要方式是简单扩散；一般而言，呈分子形式的药物易转运。
统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少，药效降低。
6. 常用给药途径有口服_、注射、舌下给药_、吸入给药、直肠给药和局部给药法。
7. 药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
其中药物效应动力学是研究药物对机体的作用及作用机制的学科，其中药物效应动力学是研究药物对机体的作用及作用机制，而药物代谢动力学是研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的科学。
8. 促进药物生物转化的主要酶系统是细胞色素P450酶系统，其特点是选择性大、变异性大、酶活性易受外界环境因素影响而出现增强货减弱现象。
9. 遵循一级动力学消除的药物其半衰期=t1/2=0.693/ke。
（ke为一级消除动力学的消除速率常数）若恒量给药，达到稳态浓度所需的时间大约是该药的4—5个半衰期。
10. 较易进行简单性扩散的药物，分子量小，脂溶性大，极性小。
11. 某药物经肝转化，其t1/2为5小时，肝功能降低时其t1/2应是大于5小时。
12. 一级动力学消除是指单位时间内药物从体内消除与体内药量成正比，又称恒比消除13. 按一级动力学消除的药物，口服给药，要药快速达到稳态浓度最好的给药方案是首剂加倍。
已知该药的消除速率常数为0.346/h，该药的消除半衰期为2h。
14. 口服某些药物,在胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜_及_肝脏酶_代谢灭活或结合贮存，是进入体循环的药量明显减少,这种现象称作首关消除。
15. 根据药物作用发生机理和剂量不同可分为最小有效量、治疗量、最小中毒量___和致死量。
16. 药物的治疗作用包括对因治疗和对症治疗和替代治疗。
第一章绪论一．药物●药物：可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的物质。
●毒物：在较小剂量即对机体产生毒害作用，任何药物剂量过大都会产生毒性效应●药物分类：天然药物（天然动、植物，微生物中提取），半合成药物（自然物中提炼、加工、改造），人工药物●药物作用：影响机体内环境；杀灭和抑制病原微生物；干扰生物大分子的功能二．药理学●药理学：研究药物和机体相互作用及其规律的一门学科●主要研究内容：药效学、药动学●学习意义：探索生命科学规律；指导新药开发；指导合理用药●主要研究方法：基础药理学（以动物）；临床药理学（以人）三．废话●新药：未曾在中国境内上市销售的药品。
或是已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症●新药研发=临床前研究+临床研究+上市后药物检测●临床前研究=药学（药物制备工艺、理化性质、质量控制标准）+药理学（以实验动物为对象的药效学、药动学、毒理学）●临床研究=I（正常人体安全性）+II（双盲，初步评价有效性和安全性，推荐给药剂量）+III（上市前，扩大对药物有效性、安全性的调研）+IV（上市后的售后调研，广泛长期使用下的疗效和不良反应）第二章药物代谢动力学●药动学：研究药物的体内过程，即吸收、分布、代谢和排泄的过程。
体内血药浓度随时间变化的规律。
一．药物的体内过程●药物的体内过程：药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程的动态变化。
●药物转运(transportation of drug)：指药物在体内的吸收、分布及排泄过程中药物仅发生空间位置上的变化。
●生物转化（biotransformation）：代谢过程中药物发生化学结构上的改变，称为生物转化。
●药物消除(elimination)：指代谢及排泄，是药物在体内逐渐消失的过程。
●药物的跨膜转运●跨膜转运方式●被动转运：只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，当生物膜两侧药物浓度达到平衡状态时，转运停止。
包括：简单扩散、滤过和易化扩散。
●简单扩散：不需要消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争性抑制。
多数药物是弱有机酸或弱生物碱，以简单扩散方式进行转运。
分子量小、脂溶性大、极性小的药物易通过。
●离子障：解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；非解离型药物极性小，脂溶性大，而容易跨膜扩散。
（未解离的形态易跨膜易吸收——弱酸性药物，主要在胃中被吸收；弱碱性药物则相反，主要在小肠中被吸收）●滤过（filtration）: 是指外力促进的扩散。
如肾小球滤过，就有血压促进药物或代谢物越过基膜。
●易化扩散（facilitated diffusion）: 是一种需要载体的顺浓度转运。
它需要细胞膜上某些特异性蛋白质帮助而扩散，这种转运不需要消耗能量，需要载体，有饱和现象和竞争性抑制作用。
如葡萄糖的吸收，甲氨蝶呤进入白细胞。
●主动转运：指药物分子能逆着生物膜两侧的浓度梯度，从浓度低的一侧向高的一侧转运。
其特点是需要载体、需要耗能、有饱和现象和竞争性抑制。
Na+、K+的转运和碘的转运，有的药物进入神经细胞、肾小管细胞、肝细胞。
●吞噬和吞饮·●跨膜运输影响因素：药物浓度差、药物分子的脂溶度、膜面积和细胞膜的厚度等●吸收：用药部位进入血液循环的过程●消化道给药●口服：主要小肠吸收，慢，不完全●首过消除（first pass elimination, metabolism, effect）：口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进入体循环。
有些药物在通过肝脏时被部分代谢灭活，进入体循环量减少。
●舌下给药（无痛苦、副作用小、方便、快捷）或直肠给药：口腔或直肠粘膜吸收●注射给药：iv-静脉, im-肌肉, ip-腹腔, sc-皮下, ia动；im比sc快；水溶液吸收迅速；油剂、混悬剂或植入片可在局部滞留，吸收慢。
●呼吸道给药：小分子脂溶性、挥发性的药物或气体如乙醚、异丙肾上腺素气溶胶等及气雾剂，可从肺泡上皮细胞迅速吸收；沙丁胺醇、色甘酸钠。
●皮肤和粘膜给药：完整的皮肤吸收能力差，外用药物主要发挥局部作用。
粘膜远较皮肤的吸收能力强。
皮肤科用药，贴皮剂（硝酸甘油、避孕药）●分布：药物经血液转运到组织器官的过程称分布●与血浆蛋白（白蛋白为主）结合：血浆中有血浆蛋白结合型（bound drug）及游离型药物（free drug）。
游离型药物与药理作用强度密切相关。
●置换现象：两个药物和同一血浆蛋白结合而发生。
磺胺药置换胆红素导致新生儿核黄疸（nuclearjaundice）。
是因为婴儿肝脏不能快速代谢胆红素所引起●局部器官血流量：血流丰富的器官，药物吸收后，可迅速达到较高浓度。
●再分布（redistribution）：吸收的药物随血液循环流向全身，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移。
●假平衡：经过一段时间后血药浓度趋向稳定，分布达到平衡，但由于药物和组织的亲和力不同，所以各组织的药物并不相等，血浆药物浓度也不等于组织内药物浓度。
●组织的亲和力：碘-甲状腺；氯喹-肝；庆大霉素-皮肤、毛发、指甲；四环素-骨骼、牙齿●体液pH和药物的理化性质：在生理情况下细胞内液pH约7.0，细胞外液pH约7.48（弱酸性药物易自细胞内向细胞外转运，细胞外浓度高；弱碱性药物则相反，在细胞内浓度较高）●体内屏障●血脑屏障（blood-brain barrier）：是由血一脑组织、血一脑脊液及脑组织一脑脊液三种屏障组成。
阻碍药物、毒物进入脑组织，是大脑的自我保护机制。
结构上主要包括毛细血管内皮细胞、基膜、星形胶质细胞。
●胎盘屏障（placental barrier）：胎盘绒毛和子宫血窦间的屏障，通透性和一般毛细血管无差别，几乎所有的药物都能透过胎盘屏障。
（怀孕头三个月）●血眼屏障（blood-eye barrier）：吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体等组织的浓度远低与血液，这是由于血眼屏障所致，所以眼科的用药多为局部应用。
●代谢（生物转化）：肝脏将体内药物灭活，并转化为极性高的水溶性代谢物而利排出体外的过程。
（氧化、还原、水解——与体内某些代谢物结合）●灭活：由活性药物转化为无活性的代谢物●活化：由无活性或活性较低的药物变为有活性或活性强的药物●参加药物生物转化的酶：肝药酶（MFO），线粒体的单胺氧化酶（细胞内），血浆中的胆碱酯酶（细胞外）●肝药酶—肝脏微粒体混合功能酶系统（MFO）：细胞色素P-450、电子供体NADPH、电子传递涉及的一种黄素蛋白。
●特点：专一性低、活性有限（易竞争抑制）、个体差异大、可受到某些药物诱导（诱导-苯巴比妥；抑制-西咪替丁）●排泄：药物的原型或其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。
●肾排泄：肾小球滤过，肾小管分泌和重吸收（与尿液PH有关，异性相吸排泄快，与血浆蛋白结合率高的排泄慢）●胆汁排泄：胆汁排进十二指肠，随粪便排出●药物的肝肠循环：多数结合型药物在肠道中经水解后再吸收入肝脏重新进入体循环，使药物的作用明显延长●其他：乳腺、唾液、泪腺、汗腺二．药物代谢动力学●血药浓度-时间曲线（体内药物时-量效关系）●潜伏期：指用药后到开始出现疗效的一段时间，主要反映药物的吸收和分布过程。
●峰浓度（peak concentration, Cmax）：是指用药后所能达到的最高浓度，且通常与药物剂量成正比。
●达峰时间（peak time, Tmax）：是指用药后达到最高浓度的时间。
●持续期：是指药物维持有效浓度的时间，其长短与药物的吸收及消除速率有关。
●残留期：是指体内药物已降到有效浓度以下，但又未从体内完全消除。
●半衰期（t1/2）：指血药浓度降低一半所需要的时间t1/2=0.693/k。
●生物利用度（bioavailability)：指血管外给药后药物被吸收进入体循环的相对数量和速度，可用F来表示。
F=A/D ×100%(A为进入体循环的药量，D为服药剂量）。
吸收程度可用血药浓度-时间曲线下面积（area under curve, AUC）表示●相对生物利用度：在同一给药途径下对不同制剂进行AUC比较：F=受试制剂AUC/标准制剂AUC×100%●绝对生物利用度：绝对生物利用度：将静脉注射和血管外途径给药时的AUC值进行比较：F=口服后AUC/静脉注射后AUC×100%●房室模型：是便于进行药动学分析的一个概念。
是假设人体作为一系统，内分成若干房室。
药物进人体内可分布于房室中，由于分布速率的快慢，可把该系统分为一室、二室、三室模型（中央室、周边室）等。
●药物消除动力学●一级动力学消除：指药物的消除速率与血药浓度成正比,dC/dt=kC，大部分药物按此方式进行消除。
First-order elimination kinetics（恒比消除；半衰期恒定t1/2=0.693/k）●零级动力学消除：血中药物按恒定的消除速度进行消除，dC/dt=k（超过机体的消除能力）。
Zero-order elimination kinetics（恒量消除；消除速率与药量或浓度无关；半衰期不恒定，可随给药剂量或浓度而变化）●连续恒速给药：预测多次给药（multiple-dose)达到稳态血药水平（稳态浓度，stead-state concentration,Css），即需经过该药的4~5个t1/2才能达到。
相反，停药后经过4~5个t1/2后，血药浓度约下降95％。
●负荷剂量（loading dose)：病情危重需要立即达到有效的血药浓度时，可与开始用药给予负荷剂量。
第三章药物效应动力学一．药物的基本作用●药物作用与药理效应●药物作用：药物与机体组织间的初始作用，是动因。
具有特异性●药理效应：药物作用的结果，使机体器官原有功能水平发生改变（兴奋或抑制）。
具有选择性●对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子●对症治疗：用药目的在于改善症状——诊断未明或重症病患●药物的特异性和选择性并不平行，如阿托品●不良反应：不符合治疗目的，给病人带来不适和痛苦的反应，少数严重不可逆的不良反应称为药源性疾病●副作用：由于药物效应选择性低，其中一种效应作为治疗目的，其他效应则为副作用。
常用剂量下发生，不严重，多数可恢复。
可预知，不可避免。
●毒性反应：药物剂量过大或者过久造成的危害性效应。
较严重，可预知，可避免。
●急性毒性：循环、呼吸和神经系统●慢性毒性：肝、肾、骨髓。
致癌、致畸、致突变●后遗效应：指停药后，血药浓度降到阈值以下时残存的药理效应●反跳：（停药反应）长时间用药后突然停药，原有症状加剧●变态反应：机体接受药物刺激后（经药物致敏），再次应用该药时发生的异常的免疫反应（10天）。
