沃尼妙林及其在养猪生产中的应用
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介绍一种新的动物专用抗生素——盐酸沃尼妙林及其在猪病防治上的应用氟沃尼妙林(Valnemulin)是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类半合成抗生素,属二萜烯类,与泰妙菌素属同一类药物,是动物专用抗生素。
主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。
1999年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。
它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂,被列为兽用处方药。
2004年1月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体(Brachyspira pilosicoli)感染引起的猪结肠螺旋体病(结肠炎colitis)——生长猪的一种温和形式的下痢和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病(回肠炎ileitis)。
猪痢疾短螺旋体、结肠菌毛样短螺旋体和细胞内劳森菌是大多数生长猪肠炎的罪魁祸首。
1.0 药物基础知识介绍1.1 药物学知识1.1.2 通用名:沃尼妙林1.1.3 化学名:((2-((R)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基)-1,1-二甲基乙基)巯基)乙酸,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-八氢-5,8-二羟基-4,6,9,10-四甲基-6-乙烯基-3a,9-丙烷-3aH-环戊环辛烯-1(4H)-酮-8-酯1.1.4分子式C31H52N2O5S ;相对分子量:564.81.1.5性状:白色结晶粉末,极微溶于水(160mgl-),溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿,其盐酸盐溶于水,熔点174-177℃。
1.2 作用机理沃尼妙林的作用机制是在核糖体水平上抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时也抑制RNA的合成。
主要是抑菌,但高浓度时也杀菌。
抗菌谱广,对G+和G-菌有效,对霉形体属和螺旋体属高度有效,而对肠道菌属如大肠杆菌、沙门氏菌效力较低。
1.3 药动学研究猪口服沃尼妙林迅速吸收,吸收率大于90%,给药后1-4小时达到血浆最高浓度,血浆半衰期1.3-2.7小时。
盐酸沃尼妙林本品是截短侧耳素类的衍生物,属于双萜类半合成抗生素,与泰妙菌素是同系物.沃尼妙林的抗菌机理与泰妙菌素相似,即与病原微生物核糖体上的50S亚基结合,抑制蛋白质的合成。
即通过与病原微生物核糖体23S RNA的V区相互作用,阻止了肽基转移酶正确定位于tRNA的CCA-末端,从而抑制了病原微生物蛋白质的合成,导致其死亡2楼沃尼妙林(Valnemulin)氟沃尼妙林(Valnemulin)是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类半合成抗生素,属二萜烯类,与泰妙菌素属同一类药物,是动物专用抗生素。
主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。
1999年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感1月被欧共体)——生长1.01.11.1.21.1.3 八氢-5, 8-1.1.41.1.5174-177℃。
1.2主要是抑菌,1.3药动学研究猪口服沃尼妙林迅速吸收,吸收率大于90%,给药后1-4小时达到血浆最高浓度,血浆半衰期1.3-2.7小时。
口服单剂量10 mg/kg体重沃尼妙林盐酸盐,达峰时间1.85小时,达峰浓度1.29 μg/ml,曲线下面积(AUC)5.5 8 μg/ml/小时。
当剂量为25mg/kg体重时,达峰时间2.9小时,达峰浓度2.67 μg/ml,曲线下面积(AUC)18.23 μg/ml/小时;当剂量为50mg/kg体重时,达峰时间4.15小时,达峰浓度6.23 μg/ml,曲线下面积(AUC)67.3 μg/ ml/小时;血浆浓度与给药剂量呈线性关系。
重复给药后,发生轻微积累,但5小时内平稳。
每天2次,5 mg/kg 体重重复给药,血浆浓度维持稳定水平7.5天。
因为明显的首过效应,血浆浓度受给药方法的影响。
但沃尼妙林主要集中在组织中,特别是在肺和肝脏组织中。
15个剂量放射性标志的沃尼妙林最后1次给与猪后5天,肝脏浓度大于6倍血浆浓度。
盐酸沃尼妙林本品是截短侧耳素类的衍生物,属于双萜类半合成抗生素,与泰妙菌素是同系物.沃尼妙林的抗菌机理与泰妙菌素相似,即与病原微生物核糖体上的50S亚基结合,抑制蛋白质的合成。
即通过与病原微生物核糖体23S RNA的V区相互作用,阻止了肽基转移酶正确定位于tRNA的CCA-末端,从而抑制了病原微生物蛋白质的合成,导致其死亡2楼沃尼妙林(Valnemulin)氟沃尼妙林(Valnemulin)是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类半合成抗生素,属二萜烯类,与泰妙菌素属同一类药物,是动物专用抗生素。
主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。
1999年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。
它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂,被列为兽用处方药。
2004年1月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体(Brachyspira pilosicoli)感染引起的猪结肠螺旋体病(结肠炎colitis)——生长猪的一种温和形式的下痢和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病(回肠炎ileitis)。
猪痢疾短螺旋体、结肠菌毛样短螺旋体和细胞内劳森菌是大多数生长猪肠炎的罪魁祸首。
1.0药物基础知识介绍1.1药物学知识1.1.2 通用名:沃尼妙林1.1.3 化学名:((2-((R)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基)-1,1-二甲基乙基)巯基)乙酸,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-八氢-5, 8-二羟基-4,6,9,10-四甲基-6-乙烯基-3a,9-丙烷-3aH-环戊环辛烯-1(4H)-酮-8-酯1.1.4分子式 C31H52N2O5S ;相对分子量:564.81.1.5性状:白色结晶粉末,极微溶于水(160mgl-),溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿,其盐酸盐溶于水,熔点174-177℃。
沃尼妙林在猪病防治上的应用
何斌华;杨卫华;苏建新;钱云祥
【期刊名称】《中国畜牧兽医文摘》
【年(卷),期】2015(000)011
【摘要】盐酸沃尼妙林是新一代以截短侧耳素为原料的半合成类动物专用抗生素,它属于二萜烯类,与泰妙菌素为同一类药物。
其抗菌活性相对比较强,抗菌谱广,半衰期较短,首过效应显著。
其在兽医临床上主要用于预防和治疗由革兰氏阳性菌引起的各种动物疾病,并且对支原体和螺旋体也有很强的活性。
本文对沃尼妙林的理化性质、药理作用、作用机制、毒理学研究等和其在猪病防治上的应用进行了阐述。
【总页数】2页(P224-224,223)
【作者】何斌华;杨卫华;苏建新;钱云祥
【作者单位】苏州市吴江区平望动物防疫站,江苏苏州 215221;苏州市吴江区平
望动物防疫站,江苏苏州 215221;苏州市吴江区平望动物防疫站,江苏苏州215221;苏州市吴江区平望动物防疫站,江苏苏州 215221
【正文语种】中文
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5.盐酸沃尼妙林在猪病防治上的应用 [J],
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沃尼妙林分子量
沃尼妙林是一种化学物质,化学式为 C5H8O4,分子量为 128.11。
它是一种植物生长调节剂,能够促进植物生长和发育。
沃尼妙林常用于农业生产,能够帮助提高作物产量和质量。
沃尼妙林是一种白色晶体,在常温下是稳定的。
它能够快速被土壤吸收和作用,不会对环境造成污染。
作为一种植物生长调节剂,沃尼妙林能够调节植物的生长过程,使其更加健康和高产。
除了农业生产,沃尼妙林还在其他领域得到广泛应用。
例如,它被用于花卉栽培、水果种植和渔业养殖等领域。
沃尼妙林能够帮助植物更好地吸收养分,提高产量和质量。
它还可以改善土壤结构,提高土壤肥力。
沃尼妙林的分子量为 128.11,是一种白色晶体。
它在农业生产中得到了广泛应用,能够帮助提高作物产量和质量。
沃尼妙林在猪体内的药动学及残留消除规律研究的开题报
告
一、研究背景
沃尼妙林是一种广谱抗菌剂,广泛应用于动物养殖业中。
然而,过量或不当使用沃尼妙林会导致其残留在猪体内,给人类健康造成潜在威胁。
因此,研究沃尼妙林在
猪体内的药动学及残留消除规律对于确保猪肉安全以及保障公共卫生具有重要意义。
二、研究目的
本研究旨在探究沃尼妙林在猪体内的药动学和消除规律,包括其在不同剂量和不同的给药途径下的药物代谢动力学和药物残留的消除动力学。
三、研究方法
1.实验动物
选用12头健康的育肥猪进行实验。
2.实验设计
采用随机分组实验设计,将猪随机分为两组,分别为药物组和对照组。
药物组猪根据体重分为三组,分别给予不同剂量的沃尼妙林(5 mg/kg、10 mg/kg、15
mg/kg),对照组猪仅给予生理盐水。
对每组猪进行不同给药途径(口服、注射、皮
下注射)的药物给予。
3.样本采集和检测
在药物给予后不同时间点采集猪的血液、尿液、粪便和肌肉组织等样本,分离其中的药物成分,并利用高效液相色谱法和质谱法进行定量分析。
四、研究预期结果
本研究预期将揭示沃尼妙林在猪体内的药代动力学和消除规律,得出沃尼妙林在不同剂量和不同给药途径下的残留消除半衰期和代谢产物特点,提供科学依据和建议,以规范沃尼妙林的使用,确保猪肉安全,保障公共卫生。
盐酸沃尼妙林预混剂在猪体内的药代动力学和生物等效性
杨芳;李金明;岳永波;曹兴元
【期刊名称】《中国兽医杂志》
【年(卷),期】2010(046)007
【摘要】@@ 盐酸沃尼妙林(valnemulin hydrochloride)是新一代截短侧耳素(Pleuromutilin)半合成动物专用抗生素,与泰妙菌素同属于二萜烯类.国外主要用于防治猪、羊、牛及家禽的支原体病和革兰阳性菌感染,具有抗菌谱广、抗菌活性强、药动学特征优良、残留低、使用安全等特点[1].
【总页数】3页(P68-70)
【作者】杨芳;李金明;岳永波;曹兴元
【作者单位】河北远征药业有限公司,河北石家庄050041;河北远征药业有限公司,
河北石家庄050041;河北远征药业有限公司,河北石家庄050041;中国农业大学动
物医学院,北京海淀100193
【正文语种】中文
【中图分类】S859.7
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新型兽用抗菌药物———沃尼妙林核心提示:沃尼妙林是20世纪90年代中期国外批准新上市的一种动物专用抗生素,用于治疗猪、牛、羊、家禽等霉形体病及细菌性疾病。
作为一种新型抗菌药物,沃尼妙林具有抗菌活性强、低残留、休药期短等特点。
抗菌机理及抗...沃尼妙林是20世纪90年代中期国外批准新上市的一种动物专用抗生素,用于治疗猪、牛、羊、家禽等霉形体病及细菌性疾病。
作为一种新型抗菌药物,沃尼妙林具有抗菌活性强、低残留、休药期短等特点。
抗菌机理及抗菌活性沃尼妙林的抗菌机理与泰妙菌素相似,即与病原微生物核糖体上的50S亚基结合,抑制蛋白质的合成。
即通过与病原微生物核糖体相互作用,从而抑制了病原微生物蛋白质的合成,导致其死亡。
沃尼妙林抗菌活性很强,对各种动物不同种类的霉形体、支原体、链球菌、金葡菌、放线杆菌、巴氏杆菌、猪痢疾密螺旋体及结肠菌毛样螺旋体等都有良好的抗菌活性。
对猪肺炎霉形体的MIC值是每毫升0.005微克,是泰妙菌素的100倍,恩诺沙星的20倍;对猪滑液霉形体的MIC值为每毫升0.0001微克~0.00025微克,是泰妙菌素的20倍~25倍,恩诺沙星的400倍~500倍。
体外抑菌试验表明,猪痢疾密螺旋体及结肠菌毛样螺旋体已对泰妙菌素产生耐药性,而对沃尼妙林依然敏感,对猪痢疾密螺旋体MIC值为每毫升0.016微克~1微克,是泰妙菌素的2倍,克林霉素的16倍,林可霉素的64倍,是恩诺沙星、泰乐菌素的256倍。
药物代谢动力学研究表明,沃尼妙林内服吸收迅速,血药浓度达峰时间在1小时~4小时,血浆浓度与给药剂量呈线性关系。
生物利用度在90%以上。
体内分布广泛,在肺和肝脏组织中药物浓度高出血浆浓度几倍。
药物残留试验表明,只需休药1天,即可代谢到对人体无害的水平。
特殊毒性试验表明,沃尼妙林无繁殖毒性、致畸性、致突变性、致癌性;重复剂量试验表明,沃尼妙林对免疫系统无任何影响。
可见沃尼妙林具有明确的抗菌机理、极低的MIC值、极强的抗菌活性、低毒、低残留,主要浓集于肺部等特点,是治疗各种霉形体引起的肺部疾病的理想药物。
新兽药盐酸沃尼妙林研究进展及使用吴广辉方炳虎刘小艳陈良柱(广东大华农动物保健品有限公司,广东新兴 5 2 7 4 0 0 华南农业大学兽医学院,广东广州 5 1 0 6 4 2 )盐酸沃尼妙林是新一代截短侧耳素类半合成的动物专用抗生素,属二萜烯类,与泰妙菌素属同一类药物。
国外主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染,具有广谱、抗菌活性强、药动学特征优良、残留低、安全等特点。
1 9 9 9年由欧共体批准用于预防与治疗由猪痢疾短螺旋体感染引起的猪痢疾和由肺炎支原体感染引起的猪地方性肺炎。
2 0 0 4年 1月被欧共体批准预防由结肠菌毛样短螺旋体感染引起的猪结肠螺旋体病 (结肠炎)和治疗由细胞内劳森菌感染引起的猪增生性肠病(回肠炎) 。
(一)药物学1.中文正式品名:盐酸沃尼妙林2.英文名:Va l n e mu l i n Hyd r o c h o l o r i d e3. 汉语拼音名:Ya n s u a n Wo n i mi ao l i n4. 分子式:C3 1 H5 2 N2 S 05· HC1 ,相对分子量:6 0 1.3 0。
5. 化学名:( (2一 ( (R)一2一氨基一3一甲基丁酰氨基)一1, l -二甲基乙基)巯基)乙酸,(3 a S,4 R,5 S,6 S,8 R,9 R,9 a R,1O R)一八氢一5 ,8二羟基- 4,6 ,9 ,1 0 -四甲基一6 一乙烯基-3 a,9 -丙烷一3 a H一环辛烯一1 (4 H)~酮- 8 -酯盐酸盐。
6. 性状:白色或淡黄色结晶性粉末,有吸湿性,在水、无水乙醇中易溶,在叔丁基甲醚中几乎不溶。
比旋度为+1 5.5。
~+1 8.0。
7 .酸度:p H值为 3.0~6.0。
(二)药理1. 药效学:本品抗菌谱广,对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌、支原体和螺旋体均有效,金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎支原体、滑液囊霉形体、猪胸膜肺炎放线杆菌、猪痢疾短螺体、结肠菌毛样短螺旋体、细胞内劳森菌等均有很强的抑制作用。