药剂3 口服定时与定位给药

药剂学试题药物剂型与给药途径的选择药剂学试题——药物剂型与给药途径的选择药物的剂型和给药途径的选择对于药物的治疗效果和患者的用药体验起着重要影响。

正确选择合适的药物剂型和给药途径可以提高药物的疗效、减少副作用，并提高患者的依从性。

本文将探讨药物剂型和给药途径选择的相关因素和原则。

一、药物剂型的选择药物剂型的选择需要根据药物的性质、应用目的、患者的特点等多种因素进行综合考虑。

下面列举几种常见的药物剂型及其适用情况：1. 固体剂型：如片剂、胶囊剂等。

适用于口服给药，可方便患者使用，有较好的稳定性和生物利用度。

2. 液体剂型：如溶液剂、悬浮剂、混悬剂等。

适用于口服、局部和注射等给药途径，可根据药物的特性选择适当的剂型。

3. 眼用剂型：如滴眼剂、眼药膏等。

适用于眼部疾病的治疗，便于在眼部给药，提高药物在眼部的局部疗效。

4. 块剂型：如栓剂、贴剂等。

适用于直肠给药、局部治疗等，可提高部位特异性的疗效。

5. 喷雾剂型：如喷剂、吸入剂等。

适用于局部治疗、吸入治疗等，可在病灶表面形成药物的保护膜，提高疗效。

二、给药途径的选择给药途径的选择需要考虑药物的性质、病情的严重程度、患者的特点等因素。

以下是常见的给药途径及其适用情况：1. 口服给药：适用范围广，容易被患者接受，但药物的吸收受消化道的影响较大。

2. 注射给药：可以通过静脉、肌肉、皮下等途径给药，药物直接进入血液循环，快速起效，适用于严重疾病的治疗。

3. 贴剂给药：药物通过贴剂贴贴附于皮肤上，透过皮肤渗透给药，适用于局部治疗，如镇痛贴剂、透皮吸收贴剂等。

4. 吸入给药：适用于呼吸系统疾病的治疗，可直接作用于病灶部位，提高疗效。

5. 外用给药：适用于皮肤病、伤口敷料等，直接作用于病变区域，减少全身副作用。

三、选择原则在药物剂型和给药途径的选择过程中，需要根据以下原则进行判断：1. 药物的特性：药物的物理化学性质、药动学特点等对剂型和给药途径的选择有重要影响，需要根据药物溶解度、稳定性等方面进行判断。

《药剂学》自学考试大纲考试说明《药剂学》课程自学考试大纲为药学专业（独立本科）课程考试大纲，该大纲是个人自学、社会助学和国家考试命题的依据。

使用教材：《药剂学》，崔福德主编，人民卫生出版社，2007年版。

本课程为闭卷考试。

第一篇药物剂型概论第一章绪论第一节药剂学的概念与任务（略）第二节药剂学的分支学科了解：工业药剂学，物理药剂学，药用高分子材料学，生物药剂学，药物动力学，临床药剂学的概念。

第三节药物剂型与DDS了解：药物的传递系统（DDS）第四节辅料在药物制剂中的应用（略）第五节药典与药品标准简介（略）第六节 GMP、GLP与GCP了解：GMP、GLP与GCP GMP内容。

掌握：GMP、GLP与GCP中英文表达内容。

第七节药剂学的沿革和发展（略）第二章液体制剂（略）第一节概述（略）第二节液体制剂的溶剂和附加剂了解：增溶剂，助溶剂，潜溶剂，防腐剂。

第三节低分子溶液剂（略）第四节高分子溶液剂（略）第五节溶胶剂了解：溶胶剂的稳定性及其影响因素掌握：溶胶的构造和性质第六节混悬剂（略）第七节乳剂了解：乳剂的形成理论第八节不同给药途径用液体制剂一般了解：搽剂，涂膜剂，洗剂，滴鼻剂，滴耳剂，含漱剂，滴牙剂，合剂。

了解：溶液剂，芳香水剂，醑剂，酊剂，甘油剂，涂剂，第九节液体制剂的包装与贮存（略）第三章灭菌制剂与无菌制剂第一节概述一般了解：灭菌与无菌技术了解：空气净化技术，冷冻干燥设备重点掌握：冷冻干燥冷冻干燥原理及曲线第二节注射剂(略)第三节注射剂的制备掌握：原水的处理方法及原理了解：典型注射剂处方与制备工艺分析第四节输液了解：典型输液处方及制备工艺分析第五节注射用无菌粉末一般了解：典型冻干无菌粉末处方及制备工艺分析了解：注射用无菌分装产品、注射用冻干制品的概念及特点。

掌握：无菌分装工艺中存在的问题及解决办法。

重点掌握：冻干无菌粉末的制备工艺，冻干燥中存在的问题及处理方法第六节眼用制剂一般了解：眼用液体型制剂的制备了解：滴眼剂的定义及质量要求掌握：眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素。

《缓控释制剂》课程教学大纲适用对象：药学专业本科三年级学生（学分：3 学时：54 ）一、课程的性质和任务：缓控释制剂是药学本科专业必修课，主要讲授近几十年来发展起来的药物新剂型和新技术。

药物通过制成缓控释制剂，可以改善药物的有效性，延长药物作用时间，提高药物对作用部位的选择性，减少病人必须同时服用药物的数量从而提高了药物的有效性及安全性，降低毒副作用。

通过本课程的学习，熟悉药物递送系统发展现状，熟悉和掌握缓控迟释制剂的概念，设计方法，体内外评价方法；靶向制剂的概念、类型；脂质体、纳米粒、胶束和纳米乳的概念、组成和制备方法等；熟悉和了解经皮给药制剂、生物技术药物制剂、植入剂和前药中缓控释制剂技术的应用等内容。

二、教学内容和要求（含每章教学目的、基本教学内容和教学要求）：第十章缓释、控释制剂【教学目的】1.掌握缓、控释制剂的定义、特点与类型、常用的辅料；缓、控释制剂的释药机制；常见缓、控释制剂的制备工艺流程和处方解析；缓控释制剂质量评价的方法；掌握结肠定位释药系统的设计方法；微丸的类型和特点；微丸的释药机制；微囊与微球的概念、特点、组成、制备方及常用材料。

2.熟悉药物递送系统；缓、控释制剂设计原则；常见的定位释药制剂；微丸成型设备与技术；微囊与微球的影响因素、质量评价。

3.了解药物递送系统的发展概况，缓控释制剂处方的设计，定时释药制剂；微丸形成机制，应用实例，评价方法；微囊与微球在药物制剂方面的应用。

【教学要求】通过演示普通口服给药制剂药时曲线中的波峰波谷现象，引入缓释与控释制剂的概念和特点。

在缓控释制剂的设计中指出药物的理化性质的重要性，并且全面讲解缓释，控释制剂的设计，分析各类缓控释制剂的构建及其释药机制，如渗透泵型控释制剂。

接着阐述缓控释制剂体内外评价方法。

介绍口服定时定位给药系统。

最后介绍分别介绍微丸、微囊和微球。

【教学内容】第一节概述概述药物递送系统，包括药物递送系统的发展概况，药物递送系统的定义，药物递送系统的分类。

药剂学—制剂新技术知识点及练习题一、缓释、控释制剂缓释：缓慢非恒速控释：缓慢恒速或接近恒速硝苯地平给药次数（日）血药浓度用药总量副作用普通片4～6次波动大40～60mg 面红、心悸、头晕等缓释片2次较平稳20mg 轻控释片1次平稳20～30mg 轻1.缓释、控释制剂的特点①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性②血药浓度平稳，避免峰谷现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用③增加药物治疗的稳定性④减少用药总剂量，小剂量大药效2.不适合制备缓、控释制剂的药物（制剂设计——药物选择）①剂量很大：>1.0g②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h③药效激烈④溶解度小、吸收无规则或吸收差⑤不能在小肠下端有效吸收⑥有特定吸收部位（一）缓控释制剂的释药原理1.溶出原理再回首——Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素改善药物溶出速度的措施：①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物k＝D/Vh根据Noyes-whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。

2.扩散原理药物以扩散释放药物的过程：通过水不溶性膜扩散、通过含水性孔道的膜扩散、通过聚合物骨架扩散方法：3.溶蚀与扩散、溶出结合亲水凝胶骨架片释药过程：①骨架片遇消化液表面润湿、吸水后膨胀形成凝胶层；②表面药物向消化液中扩散；③凝胶层继续水化骨架溶胀，凝胶层增厚延缓药物释放；④骨架同时溶蚀，水分继续向片芯渗透，骨架完全溶蚀，药物全部释放。

对水溶性药物主要以药物的扩散和凝胶层的不断溶蚀为主，对难溶性药物则以骨架溶蚀为主。

4.渗透压原理单室渗透泵片：片芯：水溶性药物、水溶性聚合物（包括渗透活性物质）等包衣膜：由水不溶性聚合物，如CA、EC或EVA等组成，在胃肠液中形成半透膜；释药小孔：是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔。