ACEI类药物应用常规

ACEI和ARB类药物在肾脏疾病中的应用众所周知，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素H受体拮抗剂(ARB)都是降压药，但它们不仅仅是降压药，您是否知道，它们在治疗肾脏疾病中也起到了极其重要的作用。

ACEI和ARB用于治疗肾病被誉为20世纪90年代肾脏病治疗的一大创举，自它们的肾脏保护作用被发现以来,ACEI和ARB在治疗肾脏疾病方面得到了广泛应用和实践开拓，其主要作用是通过降低血压、减少尿蛋白来保护肾脏并延缓肾脏病的进展。

一、ACEI和ARB类药物的作用原理ACEI和ARB是血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素H受体拮抗剂的简称，它们作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)，而RAAS系统不仅在血压的调节方面扮演着重要的角色，在慢性肾脏损伤的发病机制中也具有重要意义。

ACEI和ARB用于治疗肾脏病的机制主要是以下几个方面：①血流动力学作用：要了解ACEI和ARB的血流动力学作用，就要先了解肾脏的构造。

大家知道，肾单位是肾脏结构和功能的基本单位，每个肾脏约有100万〜200万个肾单位，每个肾单位都由一个肾小体和一条与其相连通的肾小管组成，每个肾小体包括肾小球和肾小囊两部分，肾小球是一团毛细血管网，各有一条入球小动脉和一条出球小动脉。

而ACEI 和ARB的主要作用就是扩张这些小动脉，而且扩张出球小动脉的作用大于扩张入球小动脉，从而降低肾小球球内高灌注、高滤过和高血压的“三高”情况，进而有效降低血压，达到保护肾脏、减少蛋白尿的效果。

②改善滤过屏障：肾小球的的毛细血管网组成了一个滤过屏障，在慢性肾小球肾炎等疾病的患者中，滤过屏障受损是造成蛋白尿和肾脏损害的重要原因。

血管紧张素n能改变肾小球滤过膜孔径屏障，增加其通透性。

而ACEI和ARB阻断了血管紧张素n的效应，减少尿蛋白的滤过，从而减少蛋白尿。

③抑制肾组织炎症反应和硬化：血管紧张素II在肾脏里可以通过肿瘤坏死因子-3 (TGF- 3 )促进各种肾脏固有细胞增生，促进炎症细胞浸润与吞噬、粘附，促进肾小球细胞外基质增多等，从而造成临床上的肾脏损害。

心功能不全患者应用ACEI、ARB、β受体阻滞剂及醛固酮阻滞剂的临床应用要点有哪些？（1）ACEI在心力衰竭的临床应用要点：①全部慢性心力衰竭（CHF）患者必须应用ACEI，包括阶段B无症状性心力衰竭和LVEF＜40％者，除非有禁忌证或不能耐受，ACEI 需终身应用。

阶段A人群也可应用。

②ACEI禁忌证：对ACEI 曾有致命性不良反应，如曾有严重血管性水肿、无尿性肾衰竭的患者或妊娠妇女须绝对禁用。

以下情况须慎用：a.双侧肾动脉狭窄；b.血肌酐水平显著升高（＞265.2μmol/L）；c.高血钾症（＞5.5mmol/L）；d.低血压（收缩压＜90mmHg），需经其他处理，待血流动力学稳定后再决定是否应用ACEI；e.左室流出道梗阻，如主动脉瓣狭窄，梗阻性肥厚型心肌病等。

③ACEI一般与利尿剂合用，如无液体潴留也可单独应用，一般不需补充钾盐。

④ACEI与β受体阻滞剂合用有协同作用。

ACEI与阿司匹林合用并无相互不良作用，对冠心病（CHD）患者利大于弊。

⑤ACEI的应用方法：a.采用临床试验中所规定的目标剂量，如不能耐受，可应用中等剂量或患者能够耐受的最大剂量。

b.从极小剂量开始，如能耐受，则每隔1～2周剂量加倍。

滴定剂量及过程需个体化，一旦达到最大耐受量即可长期维持应用。

c.起始治疗后1～2周内应监测血压、血钾和肾功能，以后定期复查。

如果肌酐增高＜30％，为预期反应，不需特殊处理，但应加强监测。

如果肌酐增高30％～50％，为异常反应，ACEI 应减量或停用。

d.应用ACEI不应同时加用钾盐或保钾利尿剂。

并用醛固酮受体阻滞剂时，ACEI应减量，并立即应用袢利尿剂。

如血钾＞5.5mmol/L，应停用ACEI。

（2）ARB在心力衰竭的临床应用要点：①ARB可用于阶段A患者，以预防心力衰竭的发生；也可用于阶段B、阶段C和阶段D患者，对于不能耐受ACEI者，可替代ACEI作为一线治疗，以降低死亡率和并发症发生率；对于常规治疗（包括ACEI）后心力衰竭症状持续存在，且LVEF低下者，可考虑加用ARB。

acei靶剂量的标准全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：ACEI 靶剂量的标准是指在使用ACEI类药物治疗高血压、心力衰竭等疾病时，医生通常推荐的最佳药物剂量。

ACEI是血管紧张素转换酶抑制剂的简称，通过抑制体内的血管紧张素转换酶，减少血管紧张素II的生成，从而扩张血管、降低血压，具有降压、改善心功能等作用。

在临床应用中，正确选择和掌握ACEI靶剂量的标准，能够更有效地治疗患者的疾病，提高治疗效果。

ACEI类药物有很多种，如依那普利、贝那普利、赖诺普利等。

每种药物的靶剂量可能会有所不同，但总的原则是根据患者的病情和耐受性来调整剂量。

通常情况下，初始剂量可以较低，然后逐渐递增至靶剂量，以达到更好的治疗效果。

对于高血压患者来说，ACEI类药物是一线治疗药物之一。

根据不同的指南推荐，对于高血压患者的ACEI靶剂量通常在每日20-40mg之间，这个剂量适用于大多数患者。

但对于一些特殊情况，如年長患者、肾功能损害等，剂量可能需要调整。

对于一部分患者来说，即使达到了靶剂量，治疗效果仍然不尽理想，可能需要联合其他降压药物来辅助治疗。

在心力衰竭领域，ACEI也是首选的药物之一。

对于心力衰竭患者，ACEI的靶剂量在每日20-40mg之间。

治疗过程中需要注意监测患者的肾功能、电解质水平等，以确保患者的安全。

对于部分心力衰竭患者，一旦达到了靶剂量，心功能得到改善，可以考虑维持这个剂量进行长期治疗。

在糖尿病肾病、冠心病等慢性疾病中，ACEI也有重要的临床应用，对于这些患者来说，合理的ACEI靶剂量可以通过降低血压、改善心功能、减少肾脏负担等方式改善其病情，提高生活质量。

ACEI靶剂量的标准是根据患者个体化的情况来确定的。

在使用ACEI类药物时，患者应密切配合医生的治疗计划，定期监测血压、心功能、肾功能等指标，及时调整剂量，以达到更好的治疗效果。

患者还需遵医嘱，避免自行增减药量，以免影响治疗效果，甚至带来不良影响。

在治疗过程中，如果出现明显不良反应，如咳嗽、低血压等，应及时告知医生，调整治疗方案。

ACEI类药物的作用特点高血压为一种常见的心血管疾病，可分为原发性和继发性两类。

继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，应该作病因检查，由临床医师确诊井针对病因抬疗。

而原发性高血压，其病因目前尚未完全清楚，一般认为，与交感神经紊乱，血浆肾索水平高及体内一些活性因子的变化有美。

在治疗上往往选用α受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂等药物单独或联合控制血压的升高，以维持患者的正常正活。

本文就血管紧张索转按酶抑制剂（以下简称为acei）类药材作一简要介绍。

一、促进作用机理：1、一般认为，血压的升高是由于血管紧张紊原在肾素作用下产生血管紧张紊i，血管紧张紊i在转换酶的作用下生成血管紧张紊ⅱ，由血管紧张紊ⅱ导致血管收缩（紧张）引起血压升高。

acei类药物正是抑制了血管紧张紊i转化为血管紧张紊ⅱ的转化，减少了血管紧张素ⅱ的生成。

从而切断了上述血压升高的作用链，减弱了血管收缩作用，使血压下降。

同时acei类药物减少肾上腺皮质分泌醛固酮和髓质释放肾上臁素，从而使血管舒张，血压下降；2、缓激肽珠解受血管紧绷索受让酶的催让，acei遏制血管紧绷素转化酶并使缓澈肽水解增加，缓激肽新陈代谢血管促进作用强化，推动血压下降。

二、acei类药物应用剂量与方法：acei这组与药物尽管促进作用机理相同，但与酶融合的方式、强度、前体状态、促进作用时间及去除排出方式各有不同。

其中卡托普利促进作用时阃最短常须要每日2-3次，其他acei类药材可以每日一次。

各种acei类药物耦合剂量如下：（1）卡托普利：每日2-3次，25mg/次；（2）依那普利：l0mg／日，西拉普利2.5mg/日，奎那普利15mg/日，雷米曼斯2.5mg/日，苯那普利7.5mg/日。

三、作用特点：1、acei单药化疗，大约60％-70％的高血压病人都有效率。

2、服用后约1小时内出现降压效应，但达到最大降压效果大约需要几周。

3、acei也可以用作老年性高血压的化疗，并无体位性低血压，不侵害植物神经系统，尽管血压下降，但由于再次恢复正常脑血流自动调节，而能够维持脑血流量。

ACEI类降压药的种类一、卡托普利,巯甲丙脯酸，开博通，刻甫定，性状：白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。

在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。

熔点104-110℃。

药理及应用：为血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，对多种类型血压高均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。

对不同肾素分型血压高患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。

其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。

口服起效迅速，经1小时达最高血浓度，t1/2约4小时，作用维持6~8小时。

增加剂量可延长作历时刻，但不增加降压效应。

临床适用于医治各类类型血压高，专门是常规疗法无效的严峻血压高。

由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者出有效。

用法：口服：1次25~50mg，1日75~150mg。

开始时每次25mg，1日3次（饭前服用）；渐增至每次50mg，1日3次。

每日最大剂量为450mg。

儿童，开始每日1mg/kg，最大6mg/kg，分3次服。

注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。

个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或幸免。

（2）过敏体质者习用。

肾功能不全患者慎用。

制剂：片剂：每片12.5mg；25mg；50mg；100mg。

二、依那普利恩纳普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益压利，悦宁定，为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate）而发挥作用，比卡托普利强10倍，且更持久。

其降压作用慢而持久。

其血流动力学作用与卡托普利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加肾血流量。

口服后吸收迅速，0.5~2小时后血药浓度达峰值。

在体内可被水解，但水解产物仍具药理活性。

可用于血压高及充血性心力衰竭的医治。

ACEL的临床多用途作者：暂无来源：《家庭医学（上）》 2018年第6期ACEI 即血管紧张素转换酶抑制剂，通过抑制血管紧张素转化酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，进而抑制缓激肽水解，促使血管舒张，血容量减少，具有可靠的降低血压效应，是目前临床应用广泛的一线降压药物，适合用于各类高血压病人。

临床研究发现，轻/中度高血压病人单用ACEI 类药物，能降低舒张压20%，约70%的病人可控制血压；加用利尿药后对95%的病人有效，对肾血管性高血压特别有效，可以保护心、肾、脑等重要器官；能减轻心肌肥厚，阻止或逆转心血管病理性重构。

临床发现，ACEI 除了能有效降压之外，还具有其他许多方面的治疗作用，具有良好疗效，现简介如下。

1.控制充血性心力衰竭院ACEI可通过降低外周阻力而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量，从而有利于控制充血性心力衰竭的病情发展。

一般以针对左心衰的治疗效果为佳，可以明显降低左心衰的病死率。

近年来，ACEI 已被列入治疗充血性心力衰竭的临床常规药物。

研究者指出，ACEI 能够改善充血性心力衰竭病人的预后，较好地延长病人寿命，这一方面的作用胜过其他扩血管药及强心药，是近代心衰治疗的进展之一。

2.降低急性心肌梗死病死率院ACEI 适用于各类急性心肌梗死的治疗，可与抗栓药及抗凝剂形成协同作用，改善冠状动脉状态，促进冠脉供血。

研究发现，将ACEI 早期用于急性心肌梗死的治疗，一般是在48 小时内应用，有利于降低急性心肌梗死的病死率。

连续用药4～6 周后对心功能进行评价，如果左心功能良好，可暂停应用ACEI。

3.参与脑卒中的防治院ACEI 对脑卒中的防治具有5 点益处。

①对伴有高血压的脑卒中病人，使用ACEI可使血压趋于下降，并保持相对稳定，防止血压过高的不利影响；②脑卒中早期（48～72 小时）应用ACEI 治疗，有利于降低其病死率；③ACEI 可使短暂脑缺血发作和腔隙性脑卒中的复发危险性下降，尤其对腔隙性脑卒中的疗效较好，可使其复发率下降50%；④ACEI 有助于降低脑卒中后血管性痴呆的发生率，并能够提高病人认知力；⑤有中风病史的人应用ACEI，可增加血管保护性物质，改善神经传导功能，有利于促进肢体功能的恢复。

ACEI作用ACEI作用：探讨ACEI的药理作用和临床应用ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）是一类常用的抗高血压药物。

它通过抑制血管紧张素转化酶，降低血管紧张素Ⅱ的生成，从而达到降低血压的作用。

除了降压作用外，ACEI还具有多种药理作用，逐渐成为治疗高血压和心力衰竭的首选药物之一。

ACEI的主要作用是抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）。

RAAS是维持循环血容量和水电解质平衡的重要调节系统，它在高血压和心力衰竭等疾病中发挥着重要作用。

RAAS的激活会导致血管收缩、血容量增加以及水钠潴留，最终导致血压升高。

ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成，减少血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，从而降低外周血管阻力，降低血压。

此外，ACEI还能减少血中血管紧张素Ⅱ引起的抗利尿激素醛固酮的分泌，减少盐和水的重吸收，进一步降低血压。

除了降压作用外，ACEI还具有其他的药理作用。

首先，ACEI还可以扩张冠状动脉和外周动脉，增加心肌和外周组织的血流量，改善心力衰竭患者的血流供应。

其次，ACEI还能抑制血管紧张素Ⅰ对内皮细胞生成内皮素的作用，减少内皮素的生成和释放。

内皮素是一种强烈的血管收缩剂，具有促进血管增生和纤维化的作用。

ACEI的抑制作用可以减少内皮素的刺激，从而起到抗动脉粥样硬化和抗心脏重构的作用。

临床上，ACEI广泛应用于高血压和心力衰竭等疾病的治疗中。

对于高血压患者，ACEI是一类常用的首选药物。

它不仅具有降压作用，还可以改善心功能，减少心脏负荷，减少心脏病发作的风险。

对于心力衰竭患者，ACEI也是一种重要的治疗药物。

它可以通过降低心脏前负荷和后负荷，减少心脏负荷，改善心功能，延缓疾病的进展，提高患者的生存率。

然而，ACEI也具有一些不良反应。

常见的不良反应包括干咳、低血压、肾功能损害和高血钾等。

干咳是ACEI最常见的不良反应，通过抑制血管紧张素Ⅱ的降解和增加缓激肽等物质的浓度，从而刺激咳嗽反射。

低血压是因为血管扩张和容量的减少导致的。