沙丁胺醇杂质系列,结构分子式
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吸入用硫酸沙丁胺醇溶液(万托林)的说明书对于呼吸道疾病来说,传染性是非常强的。
雾霾天气导致呼吸道疾病的发病率逐渐上升,治疗呼吸道疾病刻不容缓。
药物治疗呼吸道疾病是绝大多数人都选择的一种治疗方式,目前服用吸入用硫酸沙丁胺醇溶液(万托林)治疗呼吸道疾病是很多人的选择,该药物对于呼吸道疾病拥有很好的效果。
【药品名称】通用名称:吸入用硫酸沙丁胺醇溶液商品名称:吸入用硫酸沙丁胺醇溶液(万托林)英文名称:Salbutamol Sulfate Solution for Inhalation拼音全码:XiRuYongLiuSuanShaDingAnChunRongYe(WanTuoLin)【主要成份】本药的主要成分是沙丁胺醇,其化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。
【性状】气雾剂的内容物为白色或微黄色混悬液。
【适应症/功能主治】本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
【规格型号】5mg*20ml【用法用量】本品只可在医生的指导下,采用呼吸器或适当的驱动式喷雾器给药,切不可注射或口服。
【不良反应】骼肌肉可能有轻微震颤现象,通常手部较为明显。
服用β-肾上腺素受体激动剂的病人一般有此症状。
偶见有头痛的病例报告。
有些病人可能会有外周血管舒张及轻微的代偿性心率加速的情况发生。
肌肉痉挛症状亦曾有报告,但十分罕有。
过敏反应包括血管神经性水肿、荨麻疹、支气管痉挛、低血压、虚脱等病例亦曾有报告,但十分罕有。
正如使用其他吸入治疗法一样,给药后可能会立刻引起反常性支气管痉挛及增加有响声地呼吸,应立即给予另一类含有此药物成分的制药,或一个不同的有快速缓解效用支气管扩张剂,若有此症状,应即时停止吸用本药,评估病人的状况。
【禁忌】本品禁用于对其任何成份曾有过敏史的病人。
各类硫酸沙丁胺醇吸入剂不应该使用来处理早产,不应用于先兆流产。
沙丁胺醇结构特点沙丁胺醇(Salbutamol)是一种广泛用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的药物。
它属于β2-肾上腺素能受体激动剂,具有选择性地作用于β2-肾上腺素能受体,通过扩张支气管平滑肌和抑制炎症反应来改善呼吸道通畅。
沙丁胺醇的化学名称是(RS)-4-(2-(tert-丁基氨基)-1-羟基乙基)-2-(羟甲基)-苯醇。
沙丁胺醇的结构特点主要体现在其分子结构以及对β2-肾上腺素能受体的选择性作用上。
沙丁胺醇的分子式为C13H21NO3,相对分子质量为239.31。
其分子结构由苯环、羟基乙基侧链和氨基tert-丁基等部分组成。
其中,苯环是一个芳香环,由6个碳原子和6个氢原子组成,具有稳定的结构。
羟基乙基侧链是沙丁胺醇分子中的主要活性部分,它包含了羟基和乙基两个官能团,羟基是一个氧原子和一个氢原子连接而成,乙基是由两个碳原子和一个氢原子连接而成。
氨基tert-丁基是一个取代基,由一个氮原子和四个碳原子组成,它的存在增加了分子的立体结构和空间构型。
沙丁胺醇具有选择性地作用于β2-肾上腺素能受体。
肾上腺素能受体是分布在平滑肌、心脏和其他器官细胞膜上的受体蛋白,由于其与肾上腺素的亲和力不同,可分为α受体和β受体。
β2-肾上腺素能受体主要分布在支气管平滑肌细胞上,激活β2受体能够导致支气管平滑肌松弛,从而扩张气道,减少呼吸阻力。
而沙丁胺醇能够选择性地作用于β2-肾上腺素能受体,与其结合,通过激活腺苷酸环化酶,提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,进而激活蛋白激酶A,抑制肌浆网内钙离子的释放,从而松弛支气管平滑肌。
沙丁胺醇还具有较高的生物利用度和快速的作用持续时间。
经口服给药后,沙丁胺醇迅速吸收,血浆中峰值浓度可在1-2小时内达到。
其生物利用度约为50-60%,通过肝脏代谢,主要经过酯酶催化和肾上腺素转移酶的作用转化为不活性物质。
沙丁胺醇的作用持续时间约为4-6小时,且具有较低的蛋白结合率,能够迅速进入组织细胞,发挥其作用。
硫酸沙丁胺醇片的说明书如今呼吸道疾病也是最常见的疾病之一,不管是小孩,大人还是老人都很容易患上呼吸道疾病,那么面对呼吸道疾病的治疗我们应该如何做呢?硫酸沙丁胺醇片在治疗呼吸道疾病上效果非常不错,很多人用完就很快恢复健康了,接下来我们就详细了解一下。
【药品名称】通用名称:硫酸沙丁胺醇片商品名称:硫酸沙丁胺醇片拼音全码:LiuSuanShaDingAnChunPian【主要成份】本品每片含主要成份硫酸沙丁胺醇2.4毫克。
辅料为淀粉、糊精、蔗糖、磷酸氢钙、硬脂酸镁。
化学名:硫酸沙丁胺醇。
其化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐。
分子式:(C13H21NO3)2•H2S【性状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。
【规格型号】2mg*100s【用法用量】口服。
成人每次1-2片,一日3次。
【不良反应】常见肌肉震颤,亦可见恶心、心率加快或心律失常。
偶见有头晕、头昏、头痛、目眩、口舌发干、心烦、高血压、失眠、呕吐、颜面潮红等。
【禁忌】1.对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。
2.当药品性状发生改变时禁止使用。
【注意事项】1.本品仅有支气管扩张作用,作用持续时间约4小时,不能过量使用,哮喘症状持续不能缓解者要及时找医师诊治。
2.孕妇禁用。
哺乳期妇女慎用。
3.高血压,冠状动脉供血不足,心血管功能不全,糖尿病,甲状腺机能亢进等患者慎用。
4.久用本品易产生耐受性,使药效降低。
此时患者对肾上腺素等扩张支气管作用的药物也同样产生耐受性,使支气管痉挛不易缓解,哮喘加重。
5.对本品其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。
6.一般应用3日后症状仍不见缓解,应向医师或药师咨询。
7.当药品性状发生改变时禁止使用。
8.儿童必须在医师诊治、处方后并在成人的监护下使用。
9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【儿童用药】尚未明确。
液相色谱-质谱法检验人血浆中的沙丁胺醇栾玉静;覃华开;王瑞花;董颖;杜鸿雁【摘要】Objective To develop a UPLC-MS/MS method for determining salbutamol in human plasma. Methods The separation of salbutamol was performed on a column of HSS T3(2.1 mm×50 mm,1.7 µm). The mobile phase consisted of water solution containing 0.1%formic acid and methanol. The lfow rate was 0.6 mL/min with gradient elution. Salbutamolin human plasma was determined by UPLC-MS/MS. Results The standard curve was linear over the range of 1-1000 ng/mL, and the lowest detectable limit was 0.1 ng/mL. The absolute recovery was more than 70%. Both of the intra-and interday precision was within 10 % at three concentrations. Conclusion The procedure was fully validated in terms of sensitivity, selectivity, precision and accuracy. The method developed was applied to the determination of salbutamol in human plasma samples collected from salbutamol-poisoning cases.%目的:建立人血浆中沙丁胺醇的液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)检验方法。
沙丁胺醇结构引言沙丁胺醇(Salbutamol),也被称为阿斯匹林(albuterol),是一种广泛用于治疗哮喘和其他呼吸道疾病的药物。
它属于短效β2受体激动剂药物,通过刺激β2受体来扩张支气管,从而缓解呼吸困难和其他哮喘症状。
沙丁胺醇结构的研究对于了解其药效和药物设计具有重要意义。
沙丁胺醇分子式沙丁胺醇的化学名称是(RS)-4-[2-(tert-丁基氨基)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基]-2-羟基-2H-1,2,4-三氧-8-{2H-1,3-苯二(三甲基硅)基}萘[1,2-d]噻四唑-3-酮。
其分子式为C13H21NO3,分子量为239.31克/摩尔。
沙丁胺醇结构中的主要部分是羟基苯环、乙基链和苯环。
羟基苯环具有激活β2受体的作用,乙基链可以改变氢键和离子键的相互作用,苯环则对药物的亲脂性和立体结构起到影响。
沙丁胺醇药物作用机制β2受体激动剂作用沙丁胺醇是一种选择性激活β2受体的药物。
在呼吸道中,β2受体主要分布在平滑肌细胞上。
当沙丁胺醇与β2受体结合时,它会激活腺苷酸环化酶,将细胞内的三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(cAMP)。
cAMP进一步刺激蛋白激酶A(PKA)的活性,导致平滑肌细胞内的钙离子浓度下降,细胞松弛,从而舒张支气管。
抗炎作用除了舒张支气管,沙丁胺醇还具有一定的抗炎作用。
研究表明,沙丁胺醇可以抑制炎性细胞因子的释放,如白细胞介素-4(IL-4)和白细胞介素-5(IL-5)。
这些细胞因子在哮喘病人的气道炎症过程中起到重要的作用。
通过抑制炎性细胞因子的释放,沙丁胺醇能够减轻气道炎症和增加肺功能。
神经传导作用沙丁胺醇还可以抑制喉返神经的传导。
喉返神经是一种主要负责脏器运动调控的神经。
当沙丁胺醇通过β2受体激活PKA时,PKA能够抑制喉返神经的传导,从而降低喉返神经兴奋引起的支气管收缩反应。
沙丁胺醇的药代动力学谈到沙丁胺醇的药代动力学,首先要说到其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
万托林(吸入用硫酸沙丁胺醇溶液)【药品名称】商品名称:万托林通用名称:吸入用硫酸沙丁胺醇溶液英文名称:Salbutamol Sulfate Solution for Inhalation【成份】本药的主要成分是沙丁胺醇,其化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。
气雾剂的内容物为白色或微黄色混悬液。
雾化吸入液每毫升含有5 mg硫酸沙丁胺醇,其化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。
【适应症】本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛及急性预防运动诱发的哮喘或其他过敏原诱发的支气管痉挛【用法用量】本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。
【不良反应】不良事件依照发生的系统,器官和发生率分别列出。
发生率定义为:非常常见(≥1/10),常见(≥1/100且【禁忌】对本品中任何成分有过敏史者禁用【注意事项】哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。
支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。
在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。
医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。
若需要更大剂量的短效支气管扩张药,特别是短效吸入型β2-激动剂以缓解症状,表明哮喘的控制恶化。
应告诫患者,如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量,应去咨询医生。
在这种情况下,应重新评估患者的病情,并考虑加强抗炎治疗(如:加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素),必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。
若认为患者病情危险,则应改为监测每日晨起峰流速。
动物实验显示,一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。
沙丁胺醇在动物体内代谢残留规律及监管技术研究进展张凯;张军民;赵青余;汤超华;梁晓维【摘要】沙丁胺醇是一种选择性β-兴奋剂,可减少动物脂肪沉积、提高胴体瘦肉率,同时,沙丁胺醇易在动物肌肉和内脏器官中蓄积残留而引起食物中毒.从1997年起我国就明令禁止沙丁胺醇用作饲料添加剂,然而近十几年来“瘦肉精”中毒事件仍屡禁不止,严重影响了我国食品安全.因此,本文综述了沙丁胺醇代谢动力学、在动物组织器官中的残留消除规律及监管技术的研究进展,为更好地监管沙丁胺醇在畜禽养殖环节违法添加提供科学依据.【期刊名称】《中国食物与营养》【年(卷),期】2015(021)005【总页数】5页(P9-13)【关键词】沙丁胺醇;代谢动力学;残留消除规律;监管技术【作者】张凯;张军民;赵青余;汤超华;梁晓维【作者单位】中国农业科学院北京畜牧兽医研究所/农业部华北动物遗传资源与营养科学观测实验站,北京 100193;中国农业科学院世界农用林业中心农用林业与可持续畜牧业联合实验室,北京100193;中国农业科学院北京畜牧兽医研究所/农业部华北动物遗传资源与营养科学观测实验站,北京 100193;中国农业科学院世界农用林业中心农用林业与可持续畜牧业联合实验室,北京100193;中国农业科学院北京畜牧兽医研究所/农业部华北动物遗传资源与营养科学观测实验站,北京 100193;中国农业科学院世界农用林业中心农用林业与可持续畜牧业联合实验室,北京100193;中国农业科学院北京畜牧兽医研究所/农业部华北动物遗传资源与营养科学观测实验站,北京 100193;中国农业科学院世界农用林业中心农用林业与可持续畜牧业联合实验室,北京100193;中国农业科学院北京畜牧兽医研究所/农业部华北动物遗传资源与营养科学观测实验站,北京 100193;中国农业科学院世界农用林业中心农用林业与可持续畜牧业联合实验室,北京100193;甘肃农业大学动物科学技术学院,兰州730070【正文语种】中文β-受体激动剂(β-兴奋剂)是一类肾上腺受体激动剂类化合物,早期主要用于治疗哮喘等支气管疾病,后来发现以5~10 倍的治疗剂量饲喂动物后,可改善动物生产性能、提高胴体瘦肉率[1-5],但β-兴奋剂类药物易在畜禽组织器官中残留,人食用残留有β-兴奋剂的畜产品后会引起食物中毒。
瑞舒伐他汀钙相关杂质列表(现货):深圳恒丰万达专业提供杂质对照品,标准品,快速优惠热线138****3301序列杂质简称相关杂质结构纯度1A 对接异构体-1RosuvastatinImpurity 23CAS No.N/A C29H40FN3O6S M.W.577.71R-097999.85%2Z-10对接异构体-2RosuvastatinImpurity 24CAS No.1378943-63-5C29H40FN3O6S M.W.577.71R-098099.74%3C 对接异构体-3RosuvastatinImpurity 25CAS No.N/A C29H40FN3O6S M.W.577.71R-098195.39%4E对接异构体(Z 式)-4(Z)-Rosuvastatin Impurity 15CAS No.1821422-50-7C29H40FN3O6S M.W.577.71R-097199.74%5Q对接光降解-1CAS No.N/A C29H40FN3O6S M.W.577.71R-099099.31%6P对接光降解-2CAS No.N/A C29H40FN3O6S M.W.577.71R-099299.69%7I丙酮加合物CAS No.N/A C32H46FN3O7S M.W.635.7998.23%8Z-12对接脱氟CAS No.N/AC29H41N3O6S M.W.559.72R-099399.46%9Z-16双键环氧脱丙酮叉CAS No.N/AC29H40FN3O7S M.W.593.7199.18%10B脱丙酮叉异构体-1ent-Rosuvastatin tert-Butyl Ester CAS No.615263-60-0C26H36FN3O6S M.W.537.65R-091899.90%11Z-11脱丙酮叉异构体-2(3S,5S)-Rosuvastatintert-Butyl Ester CAS No.2185805-16-5C26H36FN3O6S M.W.537.65R-097699.66%12D 脱丙酮叉异构体-3(3R,5R)-tert-ButylRosuvastatin (Rosuvastatin Impurity)CAS No.2162136-65-2C26H36FN3O6S M.W.537.65R-0911100%13F 脱丙酮叉异构体(Z 式)-4CAS No.1821422-51-8C26H36FN3O6S M.W.537.65R-099699.44%14S脱丙酮叉光降解-1CAS No.N/A C26H36FN3O6S M.W.537.65R-098999.61%15R脱丙酮叉光降解-2CAS No.N/A C26H36FN3O6S M.W.537.65R-099199.20%16J丙酮加合物脱丙酮叉Rosuvastatin EP Impurity A CAS No.1714147-49-5C29H42FN3O7S M.W.595.72R-099799.65%17Z-13无氟脱丙酮叉CAS No.N/AC26H37N3O6S M.W.519.65R-099599.17%18Z-255-甲氧基脱叉杂质RosuvastatinImpurity 42CAS No.N/A C27H38FN3O6S M.W.551.67R-0910098.80%19Z-263-甲氧基脱叉杂质RosuvastatinImpurity 47CAS No.N/A C27H38FN3O6S M.W.551.67R-0910598.65%203,5-二甲氧基脱叉杂质Rosuvastatin Impurity 44CAS No.N/A C28H40FN3O6S M.W.565.70R-0910698%21G钙盐异构体-1Rosuvastatin EP Impurity G Calcium Salt CAS No.1242184-42-4(free acid)C22H27FN3O6S.1/2Ca M.W.480.5420.0499.88%22Z-1钙盐异构体-2(3S,5S)Rosuvastatin Calcium Salt CAS No.1584149-34-7(free acid)C22H27FN3O6S.1/2Ca M.W.480.5420.04R-091598.15%23H钙盐异构体-3Rosuvastatin EP Impurity B Calcium Salt(3R,5R)-Rosuvastatin Calcium Salt CAS No.1422515-55-61094100-06-7(free acid)C22H27FN3O6S.1/2Ca M.W.480.5420.04R-091296.13%24V钙盐异构体(Z 式)-4Rosuvastatin Z-Isomer Calcium Salt CAS No.1444772-08-01445208-17-2(free acid)C22H27FN3O6S.1/2Ca M.W.480.5420.0499.51%25Z-245-甲氧基钠盐CAS No.N/AC23H29FN3NaO6S M.W.517.5599.50%26Z-273-甲氧基钠盐CAS No.N/AC23H29FN3NaO6S M.W.517.5596.83%27Z-293,5-二甲氧基钠盐CAS No.N/AC24H31FN3NaO6S M.W.531.5797.78%28U钙盐异构体光降解-5RosuvastatinImpurity 1Calcium Salt CAS No.854898-49-0854898-48-9(free acid)C22H27FN3O6S.1/2Ca M.W.480.5420.0499.75%29T 钙盐异构体光降解-6RosuvastatinImpurity 2Calcium Salt CAS No.854898-50-3854898-53-6(free base)C22H27FN3O6S.1/2Ca M.W.480.5420.0499.83%30Z-18钠盐异构体光降解-7(混合物)RosuvastatinImpurity 1Calcium SaltCAS No.N/A C22H27FN3O6S.1/2Ca M.W.480.5420.04R-093499.16%31Z-20钙盐异构体光降解-8Rosuvastatin Impurity CAS No.N/A C22H26FN3O6S M.W.479.5296.69%32Z-14钙盐无氟DesfluoroRosuvastatin Calcium Salt CAS No.N/A847849-66-5(acid)C22H28N3O6S.1/2Ca M.W.462.5420.04R-099499.78%33K 丙酮加合物钙盐Rosuvastatin EPImpurity A Calcium Salt CAS No.1714147-47-31715120-13-0(free acid)C25H33FN3O7S.1/2Ca M.W.538.6120.04R-092599.46%34M 内酯Rosuvastatin EPImpurity D CAS No.503610-43-3C22H26FN3O5S M.W.463.52R-09199.46%35N 内酯异构体CAS No.N/AC22H26FN3O5S M.W.463.5299.46%36内酯异构体CAS No.N/A C22H26FN3O5S M.W.463.5297%37Z-283-甲氧基内酯CAS No.N/AC23H28FN3O5S M.W.477.5598.97%38L5-氧代Rosuvastatin EP Impurity C freed acid CAS No.1620823-61-1(sodium salt)1422619-13-3(acid)C22H26FN3O6S M.W.479.5297.92%39Z-63-氧代3-Oxo Rosuvastatin Sodium Salt CAS No.1346606-28-71346747-49-6(acid)C22H25FN3O6S.Na M.W.478.5222.99R-091798.61%40O内酯脱水Rosuvastatin2,6-Diene Lactone Impurity CAS No.1246665-85-9C22H24FN3O4S M.W.445.5299.36%R-094141Z-44,6-二烯Rosuvastatin4,6-Diene Impurity CAS No.1422954-13-9C22H26FN3O5S M.W.463.53R-092795.44%42Z-152,6-二烯CAS NO.1422954-12-8(free acid)C22H26FN3O5S R-092695.70%43Z-8脱甲基二钠盐(体内代谢产物)N-Desmethyl Rosuvastatin Disodium Salt CAS No.371775-74-5(free base)C21H24FN3O6S.2Na M.W.465.50222.99R-09598.87%44W光降解内酯CAS No.854898-47-8C22H26FN3O5S M.W.463.5299.80%45X 光降解内酯CAS No.854898-46-7C22H26FN3O5S M.W.463.5297.84%46Z-2Z 式异构体内酯CAS No.N/A C22H26FN3O5S M.W.463.5296.52%47Z-9脱甲基内酯(体内代谢产物)N-Desmethyl Rosuvastatin Lactone CAS:1797419-58-9C21H24FN3O5S M.W.449.5097.42%48Z-7基因毒性杂质(体内代谢产物)Rosuvastatin Impurity 28CAS No.N/A C22H28FN3O7S M.W.497.54R-098498.94%49Z-5母核烯醛(工艺相关杂质)CAS No.890028-66-7C18H20FN3O3S M.W.377.4398.85%50Z-42母核无氟膦盐CAS No.N/A C34H35BrN3O2PS M.W.660.6099.14%51Y 本体脱丙酮叉CAS No.N/A C26H36FN3O6S M.W.537.6599.74%更多其他项目:雷西纳德,阿格列汀,依鲁替尼,唑吡坦,利奈唑胺,西他沙星,沙丁胺醇,罗替戈汀,丙戊酸钠,左乙拉西坦,西格列汀,特地唑胺,帕瑞昔布钠,帕布昔利布,赛乐西帕,伏硫西汀,曲格列汀,米拉贝隆,沙芬酰胺,达泊西汀,吡格列酮,达泊西汀,吉非替尼,去甲肾上素,阿昔洛韦,文拉法辛,普拉洛芬,普拉克索,曲唑酮,茚达特罗,阿扎胞苷,酮替芬,依折麦布,西那卡塞,氨曲南,替诺福韦,厄多司坦,孤法辛,雷贝拉唑,阿法替尼,依达拉奉,帕利哌酮,达比加群酯,鲁拉西酮,尼非卡兰,瑞巴派特,苯达莫司汀,利伐沙班,法舒地尔,普拉格雷,维格列汀,索非布韦,文拉法辛等。
中国药科大学体内药物分析期末试卷(硕士)2009-2010学年第一学期院系专业学号姓名一、填空题(每空分,共20分)1.沉淀血浆蛋白的常用沉淀剂为甲醇、乙腈、乙醇。
2.在定量体内药物分析中,衍生化技术的主要目的是提高检测灵敏度。
药物分子中含有活泼氢者都可被化学衍生化。
其中,GC法中的衍生化反应有烷基化、酰化、硅烷化、生成非对映异构体的衍生化法。
3.毛细管电泳免疫分析是将毛细管电泳的高效能分离能力和检测能力,同免疫分析具有的特异选择性结合的一门分析技术(1分),分为竞争性CEIA 和非竞争性CEIA 两种模式。
4. 血样采集时,受试者每次采血量为 1-5ml ,动物实验中采血量不宜超过总血量的1/10 。
5.药时曲线常出现双峰或多峰,是由于肝肠循环和药物释放时间长在大肠吸收。
6. 当前测定游离药物浓度的主要手段与技术有平衡透析法、超滤法等。
7. 在生物机体内,药物的Ⅰ相代谢一般是为Ⅱ相代谢作准备,通常在药物母体结构中产生-OH、-NH2、-SH、-COOH 等官能团,以便进一步发生Ⅱ相代谢反应。
8. 药物在体内的主要代谢部位是肝脏,药物代谢产物研究中,体外代谢生物转化常用的方法有肝微粒体温孵法、肝灌流法、肝细胞体外温孵法、肝切片法;其中获得的代谢产物与体内产物最接近的是肝切片法。
温孵体系实验条件的优化分为药物(探针底物)、辅因子再生系统、微粒体三方面。
9. 选择内标物基本原则:结构相似,色谱保留与待测物近似,离子化效果与待测物一致,不能是内源性物质,不能是食物中所含的物质(写出其中3条以上即可)(1分)。
以MSD作为检测手段时,最理想的内标物是用同位素标记的待测物。
10. LC-MS的离子检测方式有如下两种: SIM 检测方式主要在含量测定时用,定性检测时用 SCAN 检测方式。
11. SPE小柱,按填料的类型可分为亲脂型、亲水型、离子交换型,其中,检测三聚氰胺应选用离子交换型的SPE小柱。
12. 两种或两种以上药物在同时或前后序贯用药时,导致药物代谢性相互作用中最常见的原因是CYP450酶的诱导和抑制;二、问答题(共80分)1、图1为药物DDPH的Ⅰ相代谢物M3的化学结构,已知M 7为M3在体内转化而得的DDPH的Ⅱ相代谢物,图2和图3分别为采用LC-MS技术获得的M 7和M3在170V CID条件下的MS图谱,请根据图2和图3推测M 7的结构。
沙丁胺醇吸入气雾剂Salbutamol 英文名:Salbutamol Inhalation Aerosol【成份】本品主要成分:沙丁胺醇,化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。
其结构式为:分子式:C13H21NO3分子量:239.31,本品含有无氟利昂抛射剂HFA134a【性状】本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容物为白色至类白色混悬液。
【适应症】本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
【规格】溶液型每瓶200揿,每揿含沙丁胺醇0.14mg【用法用量】本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。
成人:缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。
用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10-15分钟给药。
对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2揿。
老年人用药:老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。
如果没有达到充分的支气管扩张作用,应逐渐增加剂量。
儿童:用于缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿,如有必要可增至2揿。
长期治疗-最大剂量为每日给药4次,每次2揿。
肝功能损害患者:约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆,同时也包括约90%的吸入剂量),肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。
肾功能损害患者:约60-70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。
肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。
随需要而使用本品,任一24小时内的用药量不得超过8揿。
若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状,表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。
过量的药物会导致不良反应,因此,只有在医生的指导下,才可增加剂量或用药次数。
文献检索期末作业姓名:李佳帅学号:2011061612班级:材料(2)班年级: 2011级文献日期:2104年5月10日沙丁胺醇(Salbutamol)制备综述2011061612 李佳帅摘要:该文介绍了沙丁胺醇的几种常见制备方法。
关键词:沙丁胺醇;不对称合成;左旋"""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""""The preparation of Salbutamol review2011061612 jiashuai LiABSTRACT:This paper introduces several common preparation methods of albuterol.Key Words:Salbutamol; Asymmetric synthesis; left-handed 沙丁胺醇是一种强效选择性β2-受体兴奋药。
临床上已广泛应用于治疗哮喘性支气管炎、支气管哮喘和肺气肿患者的支气管痉挛等呼吸道疾病。
沙丁胺醇有两种异构体,其有效异构体为(R)-异构体,疗效是(S)-异构体的80倍。
制备(R)-沙丁胺醇已成为合成化学中一个富有挑战性的目标,目前关于(R)-沙丁胺醇制备的化学方法及物理方法已有不少实例报道。
硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液说明书(总3页)-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One 1■CAL-本页仅作为文档封面.使用请直接删除【药品名称】通用名称:硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液商品名称:达芬科闯英文名称:Salbutamol Sulfate Nebules Inhalation Solution拼音全码:DaFenKeChuang【主要成份】硫酸沙丁胺醇c【成份】化学名:1-(4-^基・3-超甲基苯基)・2■(叔丁氨基)乙醇的半硫酸盐分子式:C13H21NO31/2H2SO1分子址:288. 35【性状】木品为无色或几乎无色澄清液体。
【适应症/功能主治】严重的支气管哮喘(哮喘持续状态)及对常规疗法治疗无效的慢性支气管痉挛。
【规格型号】0. lg:20ml【用法用量】木品只可在医生捋导下,采用呼吸器或适“的驱动式喷雾器给药.切不可注射或口服。
1 •间歇性用法:间歇性治疗每日重复4次,应从低剂址开始。
成人:0・5或1.0^升(2・5或5・0嗎),以注射用生理盐水稀释至2・0或2・5亳升,喷雾可维持约10分钟:部分成人可能需要10mg的较商剂虽.可不经稀祥,将2・0亳升(lOmg)木品直接豐入喷雾装貝中,雾化吸入.直至支气管得到扩张为止.通常约需要35分钟。
儿童:一岁半到十二岁以下儿童的常用剂虽为0・5毫升(2・5毫克沙丁胺醇)以注射用生理盐水稀释到2・0或2・5毫升,部分儿童可能需嬰增至5亳克,由干有可能发生短暂的低氧血症,可考虑辅以氧气治疗。
2.连续性治疗:将木品以注射用生理盐水稀释成每亳升含50gl00g沙丁胺醇的溶液,雾化吸入的通常给药速率为lmg/小时.最商可增至2mg/小时。
【不良反应】雾化吸入木品可产生下列不良反应:肌肉総颤(通常表现为于•鑛),头呆•头痛•不安,失眠,心动过速.低钾血症,口.咽剌激感。
罕见下列不良反应:肌肉痉挛.过敬反应(血管性水肿.皮疹、支气管痉挛.低血压)o【禁忌】对木品成份及其它肾上腺素受体激动药过敬者禁用。
硫酸沙丁胺醇简介目录•1拼音•2英文参考•3硫酸沙丁胺醇药典标准o 3.1品名▪ 3.1.1中文名▪ 3.1.2汉语拼音▪ 3.1.3英文名o 3.2结构式o 3.3分子式与分子量o 3.4来源(名称)、含量(效价)o 3.5性状▪ 3.5.1旋光度o 3.6鉴别o 3.7检查▪ 3.7.1溶液的澄清度与颜色▪ 3.7.2沙丁胺酮▪ 3.7.3硼▪ 3.7.4有关物质▪ 3.7.5干燥失重▪ 3.7.6炽灼残渣o 3.8含量测定o 3.9类别o 3.10贮藏o 3.11制剂o 3.12版本•4硫酸沙丁胺醇说明书o 4.1硫酸沙丁胺醇的别名o 4.2外文名o 4.3性状o 4.4硫酸沙丁胺醇的药理作用o 4.5硫酸沙丁胺醇的药代动力学o 4.6硫酸沙丁胺醇的适应症o 4.7硫酸沙丁胺醇的用法用量o 4.8硫酸沙丁胺醇的禁忌o 4.9硫酸沙丁胺醇的不良反应o 4.10注意事项o 4.11硫酸沙丁胺醇与其它药物的相互作用o 4.12规格•5参考资料•附:o*硫酸沙丁胺醇相关药品说明书其它版本1拼音liú suān shā dīngàn chún2英文参考albuterol sulfate,salbutamol sulfate[湘雅医学专业词典] 3硫酸沙丁胺醇药典标准3.1品名3.1.1中文名硫酸沙丁胺醇3.1.2汉语拼音Liusuan shading'anchun3.1.3英文名Salbutamol Sulfate3.2结构式3.3分子式与分子量(C13H21NO3)2·H2SO4 576.70[1]3.4来源(名称)、含量(效价)本品为4羟基a'[(叔丁氨基)甲基]1,3苯二甲醇硫酸盐。
按干燥品计算,含(C13H21NO3)2·H2SO4不得少于98.0%。
3.5性状本品为白色或类白色的粉末;无臭,味微苦。
本品在水中易溶,在乙醇中极微溶解,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
“β肾上腺素受体激动剂”分类下的词条: (共27个)沙丁胺醇药物简介【药物名称】:沙丁胺醇【药物别名】:舒喘灵,索布氨,阿布叔醇,羟甲叔丁肾上腺素,柳丁氨醇,嗽必妥,万托林【英文名称】:salbutamol;ventolin; pr oventil 【概述】:为一种选择性β2 -受体激动剂。
用于治疗喘息型支气管炎、支...3千字2012-04-15 panggelailas特布他林特布他林(博利康尼喘康速) Terbutaline 【作用与用途】本品为选择性的β2-受体激动剂,其支气管扩张作用比沙丁胺醇弱,临床用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,肺气肿等。
【用法】成人用量:①口服:2.5-5mg/次,每日2-3次。
②皮下注射:0...330字2010-02-21 zm0102盐酸肾上腺素注射液名称盐酸肾上腺素注射液拼音名:Yansuan Shenshangxiansu Zhusheye 英文名:Adrenailne Hydrochloride Injection 书页号:2000年版二部-385简介【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体;受日光照射或与空气接触易变质。
【鉴别】取本品2ml...4千字2012-04-20 永年赵飞虎硫酸沙丁胺醇基本信息通用名:硫酸沙丁胺醇点击放大图分子式:(C13H21NO3)2·H2SO4 分子量:576.71 英文名:Salbutamol Sulfate 适应症:支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿等。
剂型规格:片剂:2mg;控释片(喘特宁):4mg、8mg;气雾剂:20 0喷,0.1...2千字2011-04-02 邱子安盐酸克仑特罗名称盐酸克仑特罗(盐酸双氯醇胺,氨哮素,克喘素,氨双氯喘)英文名称:Clen buterol Hydrochloride(Spiropent)详细介绍发现:20世纪80年代初,美国Cyanamid公司意外发现其有明显的促进生长、提高瘦肉率及减少脂肪的效果,于是其被畜牧业作为...5千字2012-01-21 qiweing沙美特罗简介药物名称:沙美特罗   英文名称:Salmeterol 其它名称:施立稳,施立碟其它英文名:Serevent,Seredisk 登记号CAS[89365-50-4];MI14,8337化学式 C25H37NO4 性质熔点75.5~76.5℃。