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第24章 组胺和抗组胺药.ppt

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组胺和抗组胺药

组胺和抗组胺药

其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、 值得推荐使用
第一节 H1受体阻断药
2.其他作用： 1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用； 部分对抗组胺的舒血管及降压作用； 2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
【临床应用】
1.消化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃
溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗
程不宜过短，否则易复发或反跳。 2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.
组胺和抗组胺药
牡丹江医学院 药理 付惠
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P
物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙
素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性
物质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，
作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素
（local hormones），是由组织而非特定内分
【不良反应】
•不良反应少，长期服用耐受性好。 •偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； •静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； •长期服用可引起性功能障碍。
西咪替丁的不良反应
•抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育 •肝功能损害 •抑制肝药酶活性
抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、
普萘洛尔等代谢
泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官
发挥作用。
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。
组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，

组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件

组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件

药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。

组胺及抗组胺药-药理学课件

组胺及抗组胺药-药理学课件

药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：

组胺和抗组胺药

组胺和抗组胺药

些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合
随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 平面设计在熊猫感观领域的表现也越来越 丰富，这真正的对今天的平面设计的。
而产生生物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生 随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮 丰富，这真正的对今天的平面设计的。 分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用 治疗疾病的生理药理基础。
H1受体阻断药
1.变态反应性疾病
用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草 热，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙 痒、水肿效果良好。氮斯汀、医`学教育网搜集整理酮替芬等 可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可 用于过敏性哮喘的预防。本类药对过敏性休克无效。
临床 应用
1、心律失常。大剂量可出现严重的心律失常。 2、过敏性反应。可出现药疹 /过敏性休克,使用前应 询问过敏史。 3、体重增加。避免长期使用。 4、转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现 AST、 ALT升高,一旦出现需要停药。
不良 反应
感谢您的耐心观看
H1受体阻断药
【体内过程】 多数 H1 受体阻断药口服吸收良好 ,2~3 小时达
血浓高峰,作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后,经
尿排出。特非那丁口服后 1~2小时达血浓高峰 ,其代
谢产物尚有活性,作用持续12~24小时以上。
H1受体阻断药
【药理作用】
1.抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张,血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2 受体阻滞药合用可增效。 2.抑制中枢作用 ①镇静 ②抗晕、镇吐 3.其它 抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分必。

组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文

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消化系统药物
抗消化性溃疡药
❖ 胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
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❖ 常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
❖ 粘膜保护药物
➢硫糖铝 ➢三钾二枸橼络合铋
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抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80 －95％；导致消化性溃疡发生和反复发作
胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示 文
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示文
2020/11/30
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示 文
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示 文
❖抗菌治疗 ➢可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉
素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率 ❖三联疗法： ➢次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 ➢奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示 文
B.J. Marshall J.R. Warren
组胺及抗组胺药pptPowerPoint演示 文
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小

药理学PPT课件 组胺和抗组胺药

药理学PPT课件 组胺和抗组胺药
Zollinger-Ellison综合征）
H3 受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关。
H3受体激动剂能损害大鼠的目标认知能力 和被动避免反应能力。
H3受体拮抗剂能改善大鼠的学习与记忆能 力
思考题
试述H1受体阻断药的药理作用 以及临床应用。
第一代：镇静性抗组胺药 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强，引 致明显的镇静和抗胆碱作用。“困、耐、短、 干”
H2-R 抗血小板聚集
促进腺体分泌(H2)：胃酸、胃蛋白酶分泌增加 兴奋平滑肌(H1)：支气管平滑肌收缩 神经系统(H1)：疼痛、瘙痒
二、抗 组 胺 药
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
H1 受体阻断药
H1 平滑肌
异丙嗪
皮肤血管、毛细血管 血管扩张，通透性增高， 氯苯那敏
渗出增加、水肿
心房，房室结 H2 心室，窦房结
胃壁细胞
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 胃酸分泌增多
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
英普咪定
血管 中枢 突触前膜 H3 组胺能N末梢
舒张 觉醒 抑制组胺合成与释放 负反馈性调节
氨砜拉嗪 α-甲基组胺
一、组 胺（Histamine）
来源：化学名称为β氨基乙基咪唑
储存与释放：
- 肥大细胞、嗜碱性粒细胞 - 结合形式(无活性），肥大细胞脱颗

组胺和抗组胺药

组胺和抗组胺药

【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收 缩、局部毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张及血压下降。 因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药 合用可增效。 2．抑制中枢作用 镇静和睡眠。苯海拉明和异 丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无 抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 其它 抗Ach作用，抗晕、镇吐（苯海拉明） 和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。
第三节
组胺药理作用
组胺及抗组胺药
1．腺体: 激动胃壁细胞膜上 H2受体，使胃 酸分泌↑ ，胃蛋白酶分泌↑
通过激活 AC ，使 CAMP 增加，激活胃壁 细胞膜上 Байду номын сангаас+-K+-ATP 酶（质子泵），泵出 H+ ， 使胃酸分泌。
2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的 H1 受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑 肌兴奋。
【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹和过敏性鼻炎等皮肤粘 膜变态反应。昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有 良效，但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效
2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐， 最有效的药物是苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠 【不良反应】 1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免 驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
3.偶见粒细胞减少，溶血性贫血
4. 阿司咪唑及特非那丁能引起尖端扭转型 心律失常 二、H2受体阻滞药
药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎 替丁、罗沙替丁等。 [药理作用] 1．抑制胃酸分泌：2. 增强免疫：
3．拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张， 大剂量。

【优秀文档】职高章组胺和抗组胺药PPT

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2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪
性脑血管疾病，如脑栓塞，一过性脑供血 渗出水肿及胃、肠、气管、支气管平滑肌
减慢心房和房室结传导，增强收缩力。 西替利嗪 cetirizine，仙特敏
不足等；对各种原因的头痛有缓解作用。 西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍
但不容忽略的事实是，息斯敏被超过适用人群的病者，超使用范围、超剂量地使用了16年。 静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱；
渗出水肿及胃、肠、气管、支气管平滑肌
的痉挛收缩有明显的抑制作用。 其他苯海拉明和异丙嗪可治疗过敏性疾病引起的失眠，也可与平喘药氨茶碱合用，以对抗氨茶碱的中枢兴奋、失眠的副反应。
动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。 咪唑斯汀 mizolastine 自体活性物质 autacoids
2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受 管等平滑肌收缩。
职高章组胺和抗组 胺药
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P 物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙 素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性 物质。其特点是均由本身作用的靶组织形成， 作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素 （local hormones），是由组织而非特定内分 泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官 发挥作用。
脏（正性肌力和正性频率作用）。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈
性调节组胺合成与释放。
组胺本身无治疗意义，但可用于诊断真性胃 酸缺乏症和麻风病。“三重反应”: 红斑; 红斑 上形成丘疹;丘疹周围红晕.麻风患者“三重反应” 常不完全
判断有无真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促 胃酸激素代替。
培他司汀（betahistine）

拟组胺药和抗组胺药PPT课件

拟组胺药和抗组胺药PPT课件

2. 抗晕止吐作用 晕动病、放射病等引起的呕吐
对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃 病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。
苯海拉明、异丙嗪作用较强 3.中枢抑制作用 可短期用于治疗失眠，尤其是因变态反应性
疾病引起的失眠。
【不良反应】
1.中枢抑制症状：嗜睡 服药期间应避免驾驶车、船和高空作业 不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用 2.消化系统反应 3.抗胆碱作用：
2020/9/26
第二代:
阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀）等
表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较
药物
抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱
间（h）
作用持续时
第一代
苯海拉明
++
+++
++
+++
4～6
异丙嗪
++
+++
++
+++
6～12
氯苯那敏
①内耳眩晕病，
②急性缺血性脑血管病。
• 英普咪定（impromidine)是选择性H2受体 激动药，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。
第二节 抗组胺药
H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药
H1受体阻断药
【药理作用】
1. 外周H1受体阻断作用 显著对抗组胺引起的毛细血管通透性增加、 局部组织水肿 显著对抗组胺引起的胃肠和支气管平滑肌的 收缩 部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
2. 晨起空腹皮下注射 • 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性

职高章组胺和抗组胺药(ppt)

职高章组胺和抗组胺药(ppt)
管等平滑肌收缩。
b. 又释放血管内皮舒张因子（EDRF）和PGI2 使小血管扩张，通透性增加。
1）对组胺引起的毛细血管通透性增加和局部 渗出水肿及胃、肠、气管、支气管平滑肌 的痉挛收缩有明显的抑制作用。
2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受
体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体
也参与心血管功能的调节。
英国药品管理局指示息斯敏在英国仅供处方用， 非处方药配方禁止上市。
• 1999年，Janssen(杨森)公司自愿在全球撤消其抗 组胺药息斯敏(Astemizole,Hismanal)。美国食品 与药品管理局(FDA)支持杨森公司撤消息斯敏的 决定。
息斯敏于1998年上市，该药的主要问题是代 谢阿司咪唑的酶可被许多其它药物，包括一些常
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代：
苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine
• 1992年1月1日至1996年9月30日，英国科学家就 “无镇静作用的抗组胺药是否会导致室性心律不齐”
进行研究结果表明，无镇静作用的抗组胺药能关闭心 肌的钾离子通道并延长其动作电位，使心电图QT周期 延长，导致室性心律不齐。在5种无镇静作用的抗组胺 药(阿伐斯汀、息斯敏、氯雷他定、特非那定、西替利 嗪)中，用药与未用药人群息斯敏诱发心律不齐的相对 危险率最高，而且其代谢物对心脏仍有影响。实验还 显示，50岁以上的用药者发生室性心律不齐的概率是 年轻人的6倍。

组胺及抗组胺药

组胺及抗组胺药

异丙嗪 苯海拉明
Histamine H1-receptor blockers
异丙嗪 赛庚啶
-
-
-
5-HT receptor Dopamine receptor
Cholinergic α-Adrenaline Histamine M receptor receptor H1 receptor
H2-receptor blocking drugs 【药理作用】 药理作用】
H1-receptor blockers
第一代:镇静性抗组胺药1937年 80年代 第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 1937 苯海拉明、氯苯那敏、 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差， 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点： 受体选择性高，无镇静作用， 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经 系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 系统不良反应较少；可导致各种心律失常， 性心律失常。 性心律失常。 第三代：非索非那定、 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用； 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
抗菌治疗 可加服抗菌剂如四环素、链霉素、 可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉 痢特灵等。提高治愈率， 素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率 三联疗法： 三联疗法： 次枸橼酸铋、甲硝唑、 次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 奥美拉唑、阿莫西林、 奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑
B.J. Marshall J.R. Warren
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思考题
受体阻断药的作用、应用及不良反应？ 1、H1受体阻断药的作用、应用及不良反应？
谢谢！ 谢谢！
14
1
教学目的
掌握组胺H 1. 掌握组胺H1受体阻断药的药理作用和临床 应用。 应用。 熟悉H 受体的分布及效应。 2. 熟悉H1受体的分布及效应。
一、组胺及组胺受体激动药
组胺
1、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成的。 药用是人工合成的。 2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3 组胺受体及效应：组胺受体有H 效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， 血管扩张，增加毛细血管通透性。 血管扩张，增加毛细血管通透性。
【药理作用】 药理作用】
受体效应： 1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。 对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
2．中枢抑制作用 多数可通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作 用，表现为镇静、嗜睡。 苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强； 氯苯那敏作用最弱 阿司咪唑和特非那定不易通过血脑屏障，无中 枢抑制作用。
【临床应用】 临床应用】
2.晕动症和呕吐： 2.晕动症和呕吐： 晕动症和呕吐 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。 常用药物是茶苯海拉明和异丙嗪。 常用药物是茶苯海拉明和异丙嗪。 防治晕动症常选用茶苯海明（乘晕宁），它是由氨 防治晕动症常选用茶苯海明（乘晕宁），它是由氨 ）， 茶碱与苯海拉明组成的复盐，在开车前15～30分 茶碱与苯海拉明组成的复盐，在开车前15～30分 15 钟服用。 钟服用。
3、镇静催眠 4、人工冬眠
选苯海拉明、异丙嗪等。 选苯海拉明、异丙嗪等。 异丙嗪。 异丙嗪。
【不良反应】 不良反应】 1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝。 1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝。 中枢症状 避免驾车、船及高空作业。 避免驾车、船及高空作业。 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或 胃肠道反应 便秘等。 便秘等。 3.刺激性：宜作深部肌注！。 刺激性：宜作深部肌注！。
3．镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 Ach作用有关 苯海拉明、异丙嗪作用较强。 苯海拉明、异丙嗪作用较强。 较强
【临床应用】 临床应用】
1.变态反应性疾病： 1.变态反应性疾病： 变态反应性疾病 荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎的首选药 荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎的首选药； 首选 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好； 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好； 接触性皮炎、血清病有效； 接触性皮炎、血清病有效； 支气管哮喘效差； 支气管哮喘效差； 过敏性休克无效。 过敏性休克无效。
效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。 H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。 效应：存在于中枢和外周神经末稍， H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。 性调节组胺合成与释放。 3、应用 胃酸分泌试验 、 胃酸分泌试验.
二ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ抗组胺药
一、 H1受体阻断药 苯海拉明diphenhydramine， 苯海拉明diphenhydramine， diphenhydramine promethazine， 异丙嗪 promethazine， chlorpheniramine， 氯苯那敏 chlorpheniramine， cetirizine， 西替利嗪 cetirizine， astemizole， 阿司咪唑 astemizole，