药理学
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论述药理学的概念
论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科，旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科，它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛，包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药，提高药物治疗效果，降低不良反应的发生率，并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性：药理学是一门综合性的学科，它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识，以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性：药理学是一门实验性的学科，它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料，以模拟人体内的药物作用过程，从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性：药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用，从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性：随着医药科技的不断发展，药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现，新的治疗策略和技术也不断涌现，这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药：药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案，同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况，以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发：药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究，而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理：药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学
药理学1. 药理学:是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其机制和规律，为指导临床合理用药，预防，诊断和治疗疾病提供基本理论依据的科学，分为药效学（是研究药物对机体的作用及规律）和药动学2.药物作用:是指药物与机体组织细胞间的初始作用，使功能兴奋（亢进）或抑制（麻痹）药物作用的治疗效果包括：治疗作用和不良反应治疗作用：指符合用药目的，能够防治疾病，有利于病人康复的药物作用3.不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应4.半数有效量是指能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量，5.半数致死量：是指能引起50%的动物死亡的药物剂量，是药物的一个非常重要的参数。
6.治疗指数：表示药物的安全性，一般治疗指数越大，药物越安全，是半数致死量与半数有效量的比值，7.药物的体内过程包括了药物的吸收，分布，代谢和排泄过程8.常用给药途径药物吸收的速度依次为：气雾吸入>腹腔>舌下含服>肌肉注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药9.第一关卡效应（首过效应）：口服给药时药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道黏膜的某些酶灭活代谢。
使进入体循环的药物量减少。
影响药物分布的因素：血浆蛋白结合率，局部血流量，组织亲和力，体液PH 值，体内屏障。
排泄的影响因素：滤过，尿液。
10.PH 值与药物酸碱度之间的关系？11.肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏胆汁小肠间的循环。
12. 血浆半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，13.阝肾上腺素受体作用：分解脂肪，松弛支气管平滑肌，骨骼肌血管，扩张冠状动脉14.毛果芸香碱：可选择性激动M 受体，对眼和腺体作用明显，眼：缩瞳，降低眼压，调节痉挛（可用于治疗青光眼）15.肾上腺素：是过敏性休克的首选药物。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。
护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。
药理学ppt课件
统计分析
根据实验设计和目的，选择合适的统计方法和软件， 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果，对药物作用效果进行解释和评价 ，并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展，为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者，及时停药，采取 对症治疗措施，减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点，选择合适的药物 和剂量，避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体，减慢心率，降低心输出量，减
少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管，增加心肌供血，缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集，防止血栓形成，预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如，利尿药通过作用于肾脏，促进肾小管对水的重吸收，从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病，如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病，如非甾体抗炎
根据实验设计和目的，选择合适的统计方法和软件， 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果，对药物作用效果进行解释和评价 ，并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展，为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者，及时停药，采取 对症治疗措施，减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点，选择合适的药物 和剂量，避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体，减慢心率，降低心输出量，减
少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管，增加心肌供血，缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集，防止血栓形成，预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如，利尿药通过作用于肾脏，促进肾小管对水的重吸收，从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病，如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病，如非甾体抗炎
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学（pharmacology）：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科3、药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的：充分发挥药物的治疗效果，防治不良反应；帮助医药工作者合理用药；为寻找新药提供线索；阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务：阐明药物作用的基本规律及其机制；指导临床合理用药；研究开发新药；为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:（1）基础药理学方法：①、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SHR）进行药效学或药动学研究。
（2）临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程：三个阶段：(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学
1、 量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。
浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度)：刚引起药理效应的剂量。
3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。
9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1．药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度)：刚引起药理效应的剂量。
3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。
9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1．药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
药理学完整版
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。
2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）作用：直接作用于受体。
缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。
用途：治疗青光眼。
二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用：影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途：重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管，改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途：1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药（一）肾上腺素用途：心跳骤停；抗休克；支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应：心律失常，室颤（二）麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药（一）去甲肾上腺素用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。
（二）间羟胺三、b受体激动药（一）异丙肾上腺素用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
药理学
（如皮肤）细胞膜。
被动转运： 简单扩散
滤过
载体转运：主动转运
易化扩散
药物代谢动力学
简单扩散：药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
药物代谢动力学
滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水
性通道，由细胞膜的一侧到达另一侧
药物代谢动力学
被动转运的特点：
pharmakon（药物、毒物）和 logos（道理）缩 合演变而成。
药理学的发展史
1.传统本草学
《神农本草经》(Sheng Nong’s Herbal Classic)： 中国最早的中药学著作，起源于神农氏，汉代正式 编撰，载药365种。 《新修本草》是我国第一部药典,载药884种 《本草纲目》（Compendium of Materia Medica )： 明朝李时珍撰,五十二卷,收药1892种，药方 11000余条，插图1160幅 。被译成英、日、德、俄、 法、拉丁7种文字。至今仍是某些领域医药工作者的重 要参考书。
临床研究
clinical study
上市后药物监测 postmarketing surveillance
新药研究的步骤：
临床前研究 药学研究（生产工艺、质量控制和稳定性等）
药理学研究（药动学和药效学） 毒理学研究（急性毒性、慢性毒性和特殊毒性等）
临床研究 Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价试验（20~30例）
动受体而产生效应。
B.拮抗药：亲和力高，无内在活性，无效应力
药物代谢动力学
是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程。
体循环
吸收
游离型药
分布
组织器官
Free
药理学
第一章绪言药物drug：是指可以改变或查明集体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学pharmacology：是研究药物与机体相互作用规律的学科。
药物代谢动力学pharmacokinetics：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。
药物效应动力学pharmacodynamics：是研究药物对机体的作用及其作用规律的学科。
第二章：药物代谢动力学药物的拮抗作用包括药理性拮抗。
在碱性尿液中弱碱性药物表现为解离少，再吸收多，排泄慢。
在酸性尿液中弱碱性药物的表现为解离多，再吸收少，排泄快。
名词解释：离子障ion trapping：是指分子状态（非解离型）药物疏水而亲酯，易于通过细胞膜；离子状态（解离性）药物极性高，水溶性大，不易通过细胞膜脂质层的这一现象。
首关消除或首过代谢first pass elimination or first pass metabolism：是指从胃肠道吸收进入肝门脉系统的药物，在进入体循环前先被肠壁细胞或肝脏代谢，或被肝脏分泌进入胆汁，由此导致进入全身血循环内有效药量明显减少的这一作用。
肠肝循环hepatoenteral：是指药物从胃肠道吸收，经肝脏分泌随胆汁再次进入消化道被吸收，周而复始的这一现象。
一级动力学消除first order elimination kinetics：是指药物按照单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比的模式进行药物消除。
零级动力学消除zero order elimination kinetics：是指药物按照单位时间内消除的药物量不变的模式进行药物消除，消除速度与血浆药物浓度无关。
血浆半衰期half life or t1/2：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
生物利用度bioavailability:是指任一给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循环内药物的百分率。
第三章药物效应动力学：副反应或副作用side reaction：是指在治疗剂量范围内，由于药物作用的选择性低，当该药的某一药理作用效应用作治疗目的时，药物本身固有的其他效应就成为该药的副反应。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学ppt课件全部
抗肿瘤药物
要点一
总结词
抗肿瘤药物是一类能够抑制或杀死肿瘤细胞生长的药物。
要点二
详细描述
抗肿瘤药物根据作用机制可分为化疗药物、生物反应调节 剂和分子靶向药物等。化疗药物主要通过干扰DNA合成、 阻止细胞分裂等途径抑制肿瘤细胞生长；生物反应调节剂 可增强机体的免疫功能或抑制肿瘤细胞生长；分子靶向药 物则针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶发挥抑制作用。常 见的抗肿瘤药物有顺铂、紫杉醇、曲妥珠单抗等。
06
药理学研究进展与新药 开发
药理学研究方法与技术进展
药理学研究方法
药理学研究主要采用动物实验、体外实验和临床试验等方法，以探究药物的作用机制和 效果。
技术进展
随着科技的不断进步，药理学研究在技术手段上也有了很大的突破，如高通量药物筛选 技术、基因组学、蛋白质组学和代谢组学等技术的应用，大大提高了药理学研究的效率
药理学的重要性
药理学是医学和生物学领域中的 重要学科，对于疾病的预防、诊 断和治疗具有重要意义，是现代 医学不可或缺的一部分。
药理学的研究内容与目的
研究内容
药理学的研究内容包括药物的作用机 制、药效学、药物代谢动力学、药物 不良反应等方面，旨在揭示药物的作 用原理和使用规律。
研究目的
药理学的研究目的是为临床合理用药 提供科学依据，促进药物的研发和应 用，提高疾病的防治效果和人类健康 水平。
药物的相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
指两种或多种药物同时使用时，由于相 互影响而导致药效增强或减弱的现象。 药物相互作用可能涉及药效学和药代动 力学方面的变化，如竞争代谢、影响排 泄等。
VS
配伍禁忌
指在药物配制或混合时，由于物理或化学 性质的不相容性而产生沉淀、变色、气体 产生等现象，从而影响药物的疗效或安全 性。配伍禁忌可能导致药物疗效降低、不 良反应增加或治疗失败。
药学 药理学
药学药理学
药学是研究药物（包括其发展、制备、质量控制、药物运用及药物管理等）的学科，其目标是保护和改善人类的健康。
药学包括药物化学（研究药物的合成和结构）、药剂学（研究药物在制剂中的配方和制备方法）、药理学（研究药物对生物体的作用和机制）、药物动力学（研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄），以及药物管理学（研究药物管理、药物政策等）等专业领域。
药理学是药学的一个重要分支，它研究药物对生物体的作用机制、药效学、安全性和副作用等方面。
药理学家研究药物在体内的作用方式，包括药物与生物体的相互作用、药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药理学还研究药物分子和生物靶点之间的相互作用，以及药物对疾病发展和治疗的影响。
药理学对于开发新药物、评价药物疗效和安全性，以及个体化治疗方案的制定都至关重要。
药理学的研究结果可以帮助医生了解药物如何作用于患者身上，从而更好地选择合适的药物、确定剂量和监测治疗效果。
同时，药理学也为药物的合理使用提供了依据，以保证患者的安全和疗效。
药物名词解释药理学
药物名词解释药理学1. 药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2. 药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。
3. 药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学，又称药动学。
4. 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
5. 分布：药物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
6. 代谢：药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。
7. 排泄：药物及其代谢产物主要经尿排泄，其次经粪排泄。
挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。
药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。
8. 离子障：不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值，各药有其固定的pKa值。
当与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。
非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。
（书上暂时未找到，来自百度）9. 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
（百度）10. 药酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。
11. 药酶抑制剂：一种能抑制某种酶活性的化学物质。
它通过控制某种酶的活性，来调节或阻抑某些代谢过程，还可抑制耐药性细菌的钝化酶，故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。
12. 干肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进 入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同 液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间
相互作用规律及其原理，并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ，是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物，指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用，损害人体健康的化学物质。
名词解释 药理学
名词解释药理学
药理学（Pharmacology）是研究药物在生物体内的作用机制和生物学效应的学科。
它探索药物与生物体的相互作用，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物对生物体产生的治疗、预防或其他影响。
药理学主要涉及以下几个方面：
1. 药物的起源与发展：研究药物的历史、来源和发展，包括天然药物、化学合成药物和生物技术制品等。
2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄：研究药物在生物体内的吸收途径、分布到不同组织和器官的过程，药物在体内的代谢以及从体内排出的方式。
3. 药物的作用机制：探索药物与生物体内的受体或分子靶点之间的相互作用，从而产生治疗效应或其他生物学效应。
4. 药物的药效学：研究药物在生物体内的生物学效应，包括药物的治疗效果、毒性和副作用等。
5. 药物的临床应用：研究药物在临床上的应用，包括剂量、途径、联合应用等，以优化治疗效果和减少不良反应。
药理学在医学、药学和生物医学研究中起着重要的作用。
通过深入了解药物在生物体内的作用机制，药理学为新药开发、药物治疗方案的优化以及药物安全性评估提供了科学依据，对保障公众健康具有重要意义。
1/ 1。
药理学知识点 全
第一部分：基本概念
1.药理学是指研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
2.药物是指能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的活性化学物质。
3.药效学是研究药物对机体的作用，包括药理效应、作用机制及临床作用。
4.药动学是研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2.急性肾衰竭。
3.停药反跳。
二、α、β受体激动剂——肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。
药理作用：
1.对心脏、血管、血压的作用。
2.平滑肌——激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生强大的舒张作用。
3.代谢——升糖作用，增加机体耗氧量。
临床作用：
1.过敏性休克——主要跟激动α、β受体有关。
2.利尿药——氢氯噻嗪。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
醛固酮拮抗药——螺内酯。
4.正性肌力药——强心苷。
5.血管扩张药——硝普钠。
第九部分：抗心绞痛药
1.硝酸酯类——硝酸甘油。
2.钙离子通道阻滞剂——硝苯地平。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
4其他抗心绞痛药物。
第十部分：利尿药
2.血管作用—扩血管，皮肤潮红、温热。
3.平滑肌作用—对多种内脏平滑肌起松弛作用，与哌替啶连用可以用于胆道痉挛。
4.眼睛作用—扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
5.腺体的作用—使腺体分析减少。
6.中神经作用—兴奋中枢，可以对抗有机磷农药中毒引起的呼吸抑制。
临床应用：
1.缓解各种内脏平滑肌绞痛。
3.作用强度子宫部位不同，宫低收缩，宫颈松弛。
4.作用快而短。
第十三部分：作用于呼吸系统的药物
1.药理学是指研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
2.药物是指能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的活性化学物质。
3.药效学是研究药物对机体的作用，包括药理效应、作用机制及临床作用。
4.药动学是研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2.急性肾衰竭。
3.停药反跳。
二、α、β受体激动剂——肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。
药理作用：
1.对心脏、血管、血压的作用。
2.平滑肌——激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生强大的舒张作用。
3.代谢——升糖作用，增加机体耗氧量。
临床作用：
1.过敏性休克——主要跟激动α、β受体有关。
2.利尿药——氢氯噻嗪。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
醛固酮拮抗药——螺内酯。
4.正性肌力药——强心苷。
5.血管扩张药——硝普钠。
第九部分：抗心绞痛药
1.硝酸酯类——硝酸甘油。
2.钙离子通道阻滞剂——硝苯地平。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
4其他抗心绞痛药物。
第十部分：利尿药
2.血管作用—扩血管，皮肤潮红、温热。
3.平滑肌作用—对多种内脏平滑肌起松弛作用，与哌替啶连用可以用于胆道痉挛。
4.眼睛作用—扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
5.腺体的作用—使腺体分析减少。
6.中神经作用—兴奋中枢，可以对抗有机磷农药中毒引起的呼吸抑制。
临床应用：
1.缓解各种内脏平滑肌绞痛。
3.作用强度子宫部位不同，宫低收缩，宫颈松弛。
4.作用快而短。
第十三部分：作用于呼吸系统的药物
名词解释药理学
名词解释药理学
药理学是一门研究药物作用、性质、结构、分布、代谢、毒性和药物与生物体内相互作用的学科,是医学、药学、生物学和化学等领域的重要分支,也是药物研发、临床应用和药品质量控制的基础。
药理学主要研究药物如何在人体内发挥作用,以及药物对生物体的各种生理和病理过程的影响。
药物作用机制包括直接作用和间接作用,直接作用是指药物直接作用于特定细胞或分子,而间接作用是指药物通过影响其他分子或细胞过程发挥作用。
药物性质包括化学结构、电荷、毒性、溶解度、代谢途径等。
药物结构直接影响其药效,因此研究药物结构对于确定其药效和选择治疗方法具有重要意义。
药理学还研究药物在体内的代谢和排泄,以及药物与生物体内其他分子的相互作用。
药物在体内的代谢途径包括吸收、分布、代谢、排泄等过程,这些过程对药物在体内的浓度和毒性产生影响。
药物与生物体内其他分子的相互作用包括药物与蛋白质、核酸、多糖、脂类等分子的相互作用,这些相互作用影响药物的药效和毒性,也影响药物的体内分布和排泄。
药理学在药物研发和临床应用中具有广泛的应用。
在药物研发中,药理学家根据已知药物的药效和毒性,设计新药物。
在临床应用中,药理学家根据患者的病情和药物的药效和毒性,选择最合适的药物进行治疗。
在药品质量控制中,药理学家对药品的质量标准进行评估和监测。
除了研究药物的药效和毒性外,药理学还涉及许多其他领域,例如药物化学、药物合成、药物制剂等。
药理学研究的内容包括药物的制备、表征、毒性评估、药代动力学等。
药理学
1.药物：指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质2.药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科3.药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制4.药物代谢动力学：研究药物的体内过程，包括吸收、分布、代谢和排泄，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律5.药物分子的跨膜转运最主要简单扩散6.吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程7.首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除（舌下给药可在很大程度上避免首关消除，设下给药是由血流丰富的颊粘膜吸收，直接进入全身循环）8.分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程9.影响药物分布的因素：血浆蛋白结合率；器官血流量；组织细胞结合；体液的PH和药物的解离度：酸遇酸，碱遇碱，难解离，脂溶性高，易转移酸遇碱，碱遇酸，易解离，脂溶性低，难转移体内屏障：血脑屏障，胎盘屏障，血眼屏障口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运；同时简化尿液，可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收，促进药物从尿中排出，这是临床抢救巴比妥类药物中毒的措施之一10.代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用时药物的化学结构发生改变，这一过程称为代谢11.代谢方式：氧化，还原，水解，结合12.肝脏是最主要的药物代谢器官，肝药酶是主要的药物代谢酶13.药酶：药物的生物转化必须在酶的催化下才能进行，这些催化药物代谢的酶统称为药物代谢酶14.药物代谢酶的诱导：能提高药酶生成或活性的物质称肝药酶诱导剂15.药物代谢酶的抑制：能降低药酶生成或活性的物质称肝药酶抑制剂16.排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程17.肝肠循环：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到但之内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环18.一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比（大多数药物）19.零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变20.药物消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间21.按一级消除动力学消除的药物经过5个半衰期，体内药物消除约97%，也就是说经过5个半衰期，药物可从体内基本消除。
药理学( )
药理学（Pharmacology）是一门研究药物与生物体相互作用的学科，包括药物的作用机制、药物代谢动力学、药物效应动力学、药物毒性和药物治疗等方面。
药理学的研究对象包括药物和生物体两个方面。
药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节生理功能的化学物质，包括合成药物、天然药物、生物药物等。
生物体则包括人体和动物体，以及微生物、植物等。
药理学的研究内容包括药物的作用机制、药物代谢动力学、药物效应动力学、药物毒性和药物治疗等方面。
其中，药物的作用机制是药理学研究的核心内容，它涉及药物与生物体相互作用的分子、细胞、组织和器官等层次。
药物代谢动力学则研究药物在生物体中的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物代谢产物的性质和作用。
药物效应动力学则研究药物对生物体的生理、生化和病理过程的影响，以及药物剂量与效应之间的关系。
药物毒性则研究药物对生物体的毒性作用及其机制，以及药物毒性的预防和治疗。
药物治疗则研究药物在临床上的应用，包括药物的选择、剂量、给药途径、疗程等方面。
药理学的研究方法包括实验药理学、临床药理学、药物化学、分子生物学、生物信息学等多种学科方法。
其中，实验药理学是药理学研究的主要方法之一，它通过动物实验和体外实验等手段，研究药物的作用机制和药物效应。
临床药理学则通过临床试验等手段，研究药物在人体中的疗效和安全性。
药理学的研究对于药物的研发、临床应用和药物安全性评价等方面具有重要意义。
同时，药理学的研究也对于揭示生物体的生理、生化和病理过程，以及探索药物治疗的新靶点和新策略等方面具有重要的科学意义。
药理学名词解释
药理学名词解释药理学是研究药物对机体产生作用的科学。
它包括理解药物如何被吸收、分布、代谢和排除，以及药物如何与生物体的分子相互作用来产生治疗效果或不良反应的过程。
下面将对一些常见的药理学名词进行解释。
1. 药物：药物是指通过改变生理或病理状态来预防、治疗或诊断疾病的物质。
药物可以来自天然的植物、动物或化学合成的化合物。
2. 药效学：药效学研究药物在生物体内的作用和效果。
它包括药物的疗效、剂量效应关系、作用机制等。
3. 药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它可以用来说明如何调整剂量和给药方案以实现期望的治疗效果。
4. 生物利用度：生物利用度是药物在体内可用形式的比例，即药物进入系统循环后能够发挥效应的程度。
它受到吸收、代谢和排泄的影响。
5. 药物相互作用：药物相互作用指的是两种或更多药物在同一时间内同时使用会产生的效应。
它可以是增效、拮抗或产生新的不良反应。
6. 药物剂量效应关系：药物剂量效应关系描述了药物剂量与药物效应之间的关系。
它可以是线性的、非线性的或具有阈值效应。
7. 毒理学：毒理学是研究毒物如何对生物体产生有害效应的科学。
它包括了毒物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及毒物与生物体的相互作用机制。
8. 药物不良反应：药物不良反应是指在正常剂量下使用药物时出现的有害的或意外的反应。
这些反应可以是生理上的（如恶心、呕吐），也可以是对特定器官或系统的损伤。
9. 药物耐药性：药物耐药性是指生物体对药物原有疗效的减弱或消失。
它可以是由基因突变、药物代谢改变或细胞对药物的适应性导致的。
10. 药物代谢：药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化为其他化合物的过程。
药物代谢可以通过酶的催化作用进行，主要发生在肝脏。
11. 药物动力学：药物动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，并描述药物浓度随时间的变化。
药物动力学可以用来确定药物的剂量和给药频率。
12. 组织选择性：药物的组织选择性是指药物对特定组织或器官的选择性作用能力。
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肝内源性胆固醇↓ 肝内源性胆固醇↓
肠道吸收外源性胆固醇↓ 肠道吸收外源性胆固醇↓
受体↑ 血浆LDL向肝中转移 肝LDL受体↑，血浆 受体 向肝中转移 血浆TC↓ 血浆 ↓、LDL-C↓，HDL-C ↑ ↓
考来烯胺（ 考来烯胺（cholestyramine） ） 【临床应用】 临床应用】
用于IIa型高脂蛋白血症。 用于 型高脂蛋白血症。 型高脂蛋白血症 可与烟酸或HMG-CoA还原酶抑制剂合用。 还原酶抑制剂合用。 可与烟酸或 还原酶抑制剂合用 用药后4~7天起效，2周接近最大效应。 天起效， 周接近最大效应 周接近最大效应。 用药后 天起效
【不良反应】 不良反应】
恶心, 腹胀 便秘。 恶心 腹胀, 便秘。 干扰脂溶性维生素的吸收, 高剂量时可发生脂肪痢。 干扰脂溶性维生素的吸收 高剂量时可发生脂肪痢。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
【药物相互作用】 药物相互作用】
妨碍噻嗪类、巴比妥类、 妨碍噻嗪类、巴比妥类、香豆素类及洋地黄类药物在肠内的 吸收。合用时需在本类药用前 小时或用后 小时服用。 小时或用后4小时服用 吸收。合用时需在本类药用前1小时或用后 小时服用。
【药理作用及应用】 人工合成的亲脂性抗氧化剂 药理作用及应用】
1、降低血管内皮细胞摄取OX-LDL能力 抑制 、降低血管内皮细胞摄取 能力,抑制 的形成。 能力 抑制OX-LDL的形成。 的形成 2、亲脂性强，一次用药后可在脂肪组织保留数月。 、亲脂性强，一次用药后可在脂肪组织保留数月。 可与树脂类合用于各种高胆固醇血症病人。 可与树脂类合用于各种高胆固醇血症病人。
烟酸类（ 三.烟酸类（nicotinic acid, niacin） 烟酸类 ）
影响脂蛋白合成、 影响脂蛋白合成、转运及分解 【药理作用】水溶性维生素 药理作用】 1.甘油三酯脂肪酶↓→游离脂肪酸↓→TG,VLDL,LDL ↓ 甘油三酯脂肪酶↓ 游离脂肪酸↓ 甘油三酯脂肪酶 2. HMG-CoA还原酶↓ →血浆总胆固醇↓ 还原酶↓ 血浆总胆固醇↓ 还原酶 烟酸+树脂+ 烟酸+树脂+ HMG-CoA还原酶抑制剂 还原酶抑制剂 胆固醇↓ → LDL-胆固醇↓：》 胆固醇 ：》69%。 。 3. HDL-胆固醇↑ 胆固醇↑ 胆固醇 4. 抑制血小板聚集、扩张血管 抑制血小板聚集、
【不良反应】 不良反应】 1、胃肠道刺激症状， 、胃肠道刺激症状，
2、 偶见嗜酸性粒细胞增多 ， 、 偶见嗜酸性粒细胞增多， 血管神经性水肿。 血管神经性水肿。 3、 可发生心电图异常 ， 故心 、 可发生心电图异常， 律失常病人不用。 律失常病人不用。
六、多不饱和脂肪酸类 (多烯脂肪酸类 多烯脂肪酸类,polyunsaturated fatty acid,PUFA) 多烯脂肪酸类 【药理作用】又称不饱和脂肪酸。 药理作用】又称不饱和脂肪酸。
四.苯氧酸类 (fibric acid)： 苯氧酸类 ：
吉非贝齐(gemfibrozil)，氯贝特（clofibrate, 安妥明），非诺贝 ，氯贝特（ 安妥明） 吉非贝齐 环丙贝特(ciprofibrate),苯扎贝特（benzafibrate 苯扎贝特（ 特(fenofibrate),环丙贝特 环丙贝特 苯扎贝特 ）
影响脂蛋白合成、 影响脂蛋白合成、转运及分解 【药理作用及机制】 药理作用及机制】
1、增加脂蛋白脂酶活性, 抑制脂肪组织中TG水解 、增加脂蛋白脂酶活性 抑制脂肪组织中 水解, 水解 2、降低肝脏对游离脂肪酸的摄取, 甘油三酯和 、降低肝脏对游离脂肪酸的摄取 甘油三酯和VLDL合成↓ 合成↓ 合成 3、促进肠道TG排泄，轻度升高 、促进肠道 排泄 轻度升高HDL。 排泄， 。 ---血浆中 血浆中VLDL及甘油三酯水平↓ 及甘油三酯水平↓ 血浆中 及甘油三酯水平
1. 降血脂药（Lipid-lowering drugs ） 降血脂药（
影响胆固醇合成: （1）影响胆固醇合成 HMG-CoA还原酶抑制剂 还原酶抑制剂 洛伐他汀（ 洛伐他汀（lovastatin）、辛伐他汀 ） 辛伐他汀(sinvatatin) （2）影响胆固醇吸收和转化 胆汁酸结合树脂 ）影响胆固醇吸收和转化: 考来烯胺(colestyramine) 考来烯胺 （3）影响脂蛋白合成、转运及分解： ）影响脂蛋白合成、
第 25章 章
抗动脉粥样硬化药
Antiatherosclerotic Drugs
主讲: 主讲: 林明慧
一、概述
（一）血脂代谢
胆固醇(Cholesterol） ） 胆固醇 甘油三酯（ 甘油三酯（Triglyceride, TG） ） 乳糜微粒（ 乳糜微粒（Chylomicron,CM） ） 极低密度脂蛋白(VLDL,前β-脂蛋白 前 脂蛋白 脂蛋白) 极低密度脂蛋白 中间密度脂蛋白(IDL) 中间密度脂蛋白 低密度脂蛋白(LDL, β-脂蛋白 脂蛋白) 低密度脂蛋白 脂蛋白 游离脂肪酸 高密度脂蛋白(HDL, α-脂蛋白 脂蛋白) 高密度脂蛋白 脂蛋白
多烯脂肪酸类(PUFA)
1、与胆固醇结合成酯→使胆固醇易于转运、代谢和 、与胆固醇结合成酯→使胆固醇易于转运、 排泄→血中胆固醇、甘油三酯降低。 排泄→血中胆固醇、甘油三酯降低。 2、N-3类：可抑制血小板聚集，降低血液粘滞度。 、 类 可抑制血小板聚集，降低血液粘滞度。
【临床应用】
适用于II型高脂蛋白血症。疗效尚需进一步观察。 适用于 型高脂蛋白血症。疗效尚需进一步观察。 型高脂蛋白血症
根据不饱和双键开始出现的位置分为： 根据不饱和双键开始出现的位置分为：
ω-6类：亚油酸和γ-亚麻油酸，降血脂作用弱。 亚麻油酸， 类 亚油酸和γ 亚麻油酸 降血脂作用弱。
玉米油、葵花子油、红花油、亚麻油等植物油中， 玉米油、葵花子油、红花油、亚麻油等植物油中， 亚麻油酸、 ω -3类：α-亚麻油酸、长链 类 亚麻油酸 长链PUFA：二十碳五烯酸 ：二十碳五烯酸(EPA) 二十二碳六烯酸(DHA)等， 降血脂作用较显著 。 和 二十二碳六烯酸 等 降血脂作用较显著。 海藻、海鱼脂肪中（多烯康胶丸等鱼油类制剂） 海藻、海鱼脂肪中（多烯康胶丸等鱼油类制剂）
还原酶
影响胆固醇合成
甲羟戊酸↓ 甲羟戊酸↓
肝脏
内源性胆固 醇合成↓ 醇合成↓
肝脏LDL受体↑, LDL转运至肝内 受体↑ 肝脏 受体 转运至肝内 血浆中LDL-C ↓ 血浆中
【应用】各种原发性和继发性高胆固醇血症。 应用】各种原发性和继发性高胆固醇血症。
洛伐他汀（ 洛伐他汀（lovastatin） ） 【不良反应】 不良反应】 1. 胃肠道反应、头痛或皮疹。 胃肠道反应、头痛或皮疹。 2. 转氨酶升高→用药后1 ~6个月检测肝功能。 转氨酶升高→用药后 个月检测肝功能。 个月检测肝功能 3. 骨骼肌溶解症: 肌痛、肌球蛋白尿、肾功能 骨骼肌溶解症: 肌痛、肌球蛋白尿、 衰竭， 衰竭，在合用免疫抑制剂环孢素或降血脂药 烟酸、吉非贝齐时较易发生。 烟酸、吉非贝齐时较易发生。 4. 孕妇及哺乳妇女禁用。 孕妇及哺乳妇女禁用。
氯贝特:皮疹、脱发、性功能减退，可致肝脏肿瘤等。 氯贝特 皮疹、脱发、性功能减退，可致肝脏肿瘤等。 皮疹 新一代苯氧酸类：不良反应较氯贝特轻，偶见胃肠道反应。 新一代苯氧酸类：不良反应较氯贝特轻，偶见胃肠道反应。
抗氧化药:普罗布考(probucol,丙丁酚） (probucol,丙丁酚 五、抗氧化药:普罗布考(probucol,丙丁酚）
烟酸类（ 烟酸类（nicotinic acid） ） 型高脂血症， 【临床应用】 II、III、IV、V型高脂血症， 临床应用】 、 、 、 型高脂血症 预防心肌梗塞及胰腺炎。 【不良反应】 不良反应】
1. 消化道刺激症状、颜面潮红、皮肤瘙痒，预先服用阿司匹林 消化道刺激症状、颜面潮红、皮肤瘙痒， 可减轻。 可减轻。 2. 大剂量有肝毒性：黄疸、转氨酶升高。 大剂量有肝毒性：黄疸、转氨酶升高。 3. 高血糖及高尿酸血症。 高血糖及高尿酸血症。 4. 烟酸肌醇酯 ： 体内水解为烟酸和肌 烟酸肌醇酯： 醇而发挥作用。 醇而发挥作用。
降血脂药（ 降血脂药（Lipid-lowering drugs ）
甲基戊二酸单酰辅酶A 一. 甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂
(HMG-CoA reductase inhibitor, 他汀类 statins) 他汀类,
洛伐他汀（lovastatin） ） 【药理作用】 药理作用】
羟甲戊二酰辅酶A 羟甲戊二酰辅酶 （HMG-CoA）
二.胆汁酸结合树脂(bile acid bindidng resin) 胆汁酸结合树脂
考来烯胺(cholestyramine,消胆胺) 消胆胺) 考来烯胺 消胆胺 【药理作用】 药理作用】
强碱性阴离 子交换树脂 肠道
影响胆固醇吸收和转化
与胆汁酸形成络合物 胆汁酸重吸收入肝↓ 胆汁酸重吸收入肝↓ 排出
苯氧酸类:氯贝特(clofibrate),吉非贝齐 吉非贝齐(gemfibrozil) 苯氧酸类 氯贝特 吉非贝齐 烟酸类：烟酸(nicotinic acid) 烟酸类：烟酸 抗氧化药：普罗布考（probucol） 2.抗氧化药：普罗布考（probucol） 3.多不饱和脂肪酸类： 3.多不饱和脂肪酸类：亚油酸等 多不饱和脂肪酸类 4.保护动脉内皮药：硫酸软骨素A 保护动脉内皮药：硫酸软骨素A
+ ++
+++ NE
NE high high
IIb LDL+VLDL +++ ++ III IV V VLDL VLDL CM+ VLDL ++ + + ++ ++ ++
fibrates, HMG-CoARI
moderate fibrates, moderate fibrates, NE none