执业药师专业知识(一)重点笔记
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执业药师《药学专业知识一》25个常考知识点:
1、具有内在活性的β受体阻断药是:吲哚洛尔
2、属于代表性的N受体阻断药是:美卡拉明
3、作用与胆碱受体的拟胆碱药物是:硝酸毛果芸香碱
4、胆碱受体拮抗剂是:硫酸阿托品、氯化琥珀胆碱
5、对受体有亲和力,又有内在活性的是激动剂
6、对受体有亲和力,但内在活性较弱的是部分激动剂
7、对受体有亲和力,而无内在活性的是拮抗剂
8、精神药品标签的颜色由:绿色白色组成
9、外用药品标签的颜色由:红色白色组成
10、麻醉药品标签的颜色由:蓝色白色组成
11、非处方药分为甲类、乙类的依据是:药品的安全性
12、需要保存三年备查的处方是:麻醉药品处方
13、化学药品的分类为:五类
14、属于抗代谢类的抗肿瘤药物是:氟尿嘧啶
15、属于萜类的抗疟药是:青蒿素
16、属于一级药品管理的是毒性药品原料药
17、属于β内酰氨酶抑制剂的是:克拉维酸
18、属于阴离子表面活性剂的:有机胺皂
19、属于血浆待用液的是:羟乙基淀粉注射液
20、属于阳离子表面活性剂的是:新洁尔灭
21、属于对因治疗的药物作用方式的是青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性?脑脊髓膜炎
22、尼可刹米属于:酰胺类中枢兴奋药
23、扑热息痛属于:苯氨类
24、EDTA在注射液中做:金属离子螯合剂
25、DMSO是属于:极性溶剂。
2023-2024执业药师之中药学专业一考点大全笔记1、下列关于置换价的叙述正确的是A.药物的重量与基质重量的比值B.基质的重量与药物重量的比值C.药物的重量与同体积基质重量的比值D.基质的重量与同体积药物重量的比值E.药物的体积与基质体积的比值正确答案:C2、西瓜霜的功效是A.降低毒性,缓和泻下作用B.降低毒性,便于制剂C.健胃消食D.清热泻火E.增强滋补之性正确答案:D3、一般在35~70℃(1333.22Pa)被蒸馏出来的是A.含氧单萜B.单萜烯C.含氧倍半萜D.倍半萜烯E.二萜正确答案:B4、单糖是多羟基醛或酮,是组成糖类及其衍生物的基本单元。
常见的与苷元连接的单糖有五碳醛糖、六碳醛糖、甲基五碳醛糖、六碳酮糖、糖醛酸。
苷类是糖或糖的衍生物,分为多种类型。
A.2一氨基六碳糖B.六碳糖C.七碳糖D.甲基五碳糖E.糖醛酸正确答案:D5、先炒药后加盐水炮制的药物是A.黄柏?B.车前子?C.杜仲?D.泽泻?E.柴胡?正确答案:B6、母核不属于五环三萜的化合物A.人参皂苷RgB.甘草酸C.熊果酸D.人参皂苷RoE.齐墩果酸正确答案:A7、药物用文火直接或间接加热,使之充分干燥的方法称为A.烘焙法B.煨法C.干馏法D.提净法E.水飞法正确答案:A8、(2017年真题)既可内服又可外用的剂型是( )A.钉剂B.锭剂C.条剂D.棒剂E.丹剂正确答案:B9、鲜果横切成片,晒干或低温干燥A.山茱萸B.山楂C.薏苡仁D.木瓜E.枳壳正确答案:B10、(2019年真题)追风透骨丸A.药物衣D.控释衣E.缓释衣正确答案:A11、成书于宋代的本草著作是A.《新修本草》B.《神农本草经》C.《经史证类备急本草》D.《本草纲目拾遗》E.《神农本草经集注》正确答案:C12、药材要严格控制水分的目的是A.减轻重量B.去除有害物质C.防止风化D.防止霉烂变质或使有效成分分解E.增加香气正确答案:D13、抑菌剂A.磷酸盐缓冲液B.氯化钠C.氯化苯甲羟胺正确答案:C14、传统中药丸剂所包药物系用处方中药物极细粉作为包衣材料,根据处方:解毒杀虫类中药丸剂常包( )A.朱砂衣B.黄柏衣C.雄黄衣D.青黛衣E.赭石衣正确答案:C15、厚朴中的主要成分属于A.简单香豆素B.呋喃香豆素C.新木脂素D.联苯环辛烯型木脂素E.简单木脂素正确答案:C16、商陆中含有的商陆皂苷A,其结构类型是( )。
执业药师专业知识重点笔记药性理论内容复杂,重点突出药性四气五味,升降沉浮和归经。
五味歌诀:辛散酸收甘缓急,苦燥咸软四药性。
麻黄辛温开毛孔,桂枝辛甘温通阳,石膏辛甘大寒清,生姜辛甘能解表。
白芍酸寒能收敛,赤芍酸寒活血好,黄芪甘温补中气,升麻甘寒升阳气。
石膏大寒清胃热,知母甘苦寒润燥,黄柏苦寒降火好,柴胡苦辛微寒清。
牛膝苦甘下行药,桔梗苦辛能上浮,黄芩苦寒清肺热,黄连苦寒降心火。
黄柏栀子都是苦,清下焦热或利尿,石膏滑石都是寒,清胃热和皮肤湿。
川芎辛温能活血,延胡索辛苦能活血,丹参苦寒活血好,红花辛温能活血。
黄连黄芩都是苦寒药,清上焦火热效果好。
黄柏栀子都是苦寒药,清下焦火热效果好。
大黄芒硝都是寒药,泻下通便效果好。
干姜附子都是热药,回阳救逆效果好。
麻黄杏仁都是平喘药,桑白皮地骨皮都是清肺热药。
人参甘草都有补气作用,人参偏于补元气。
甘草偏于补脾之气。
白术黄芪都有补气作用,白术偏于补脾胃之气。
黄芪偏于补全身之气。
升麻柴胡都有升举作用。
升麻升举阳气。
柴胡升举胃气。
山茱萸收敛固涩药,五味子收敛肺气好。
乌梅收敛肝气好。
益智仁收敛脾肾好。
金樱子收敛带下好。
龙骨牡蛎都是平肝潜阳药。
龙骨偏于平肝阳。
牡蛎偏于平阴虚。
钩藤天麻都是平肝风药。
钩藤偏于平肝阳风热。
天麻偏于平肝熄风止痉。
旋复花代赭石都是降逆止呕药。
旋复花偏于降肺气止呕咳。
代赭石偏于降胃气止呕逆。
人参蛤蚧都是补肺肾药。
人参偏于补肺气。
蛤蚧偏于补肾阳强肺肾。
苏子莱菔子都是降气化痰药。
苏子偏于降肺气化痰喘。
莱菔子偏于降胃气化痰食积。
羌活独活都是祛风寒湿药。
羌活偏于祛上半身风湿痹痛。
独活偏于祛下半身风湿痹痛。
知母贝母都是清化痰热药。
知母偏于清肺热降肺火润燥痰。
贝母偏于清肺热化痰止咳润燥痰乌梅山楂都是消食化滞药。
乌梅消食化虫效果好一些。
山楂消食化滞效果好一些麦芽神曲都是消食健胃药。
麦芽消食健胃回乳效果好一些神曲消食健胃消除胀满效果好一些丹皮栀子都是清肝胆火药。
执业药师必须具备合理的药学知识体系,对常用药物的基本药理作用、主要不良反应、体内过程及临床应用等有基本了解。
♦1.药物的概念:药物是可以影响、改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、治疗和诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能的物质。
♦2.化学药:是指通过化学合成的方式得到的小分子的有机或无机化合物。
这些化合物都具有明确的化学结构和明确的药理作用。
化学药还包括从天然产物中提取得到的有效单体化合物,或通过发酵的方式得到的抗生素以及通过半合成的方式得到的天然产物和半合成抗生素。
♦3.中药是指以中国传统医药理论指导采集、炮制、制剂,说明作用机理,指导临床应用的药物。
简而言之,中药就是指在中医理论指导下,用于预防、治疗、诊断疾病并具有康复与保健作用的物质。
中药主要来源于天然药及其加工品,包括植物药、动物药、矿物药及部分化学、生物制品类药物。
♦4.生物制品是指应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备的,用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。
♦5.药品的特性:(1) 结构的复杂性;(2) 医用专属性;(3) 质量的严格性。
♦6.药品的通用名:也称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织推荐使用的名称。
♦7.药品的化学名:对化学药来讲,每个药物都有特定的化学结构,为了准确地表述药物的化学结构,通常使用其化学命名。
药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出。
♦8.药品的商品名商品名又称为品牌名,是由新药开发者在申报药品上市时选定的。
药品的商品名通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。
因此,含有相同药物活性成分的药品在不同的国家不同的生产企业可能以不同的商品名销售,即使在同一个国家由于生产厂商的不同也会出现不同的商品名。
♦9.剂型的概念:药物在临床应用之前,一般都必须制成适合于诊断、治疗和预防疾病的应用形式,以充分发挥药效、减少毒副作用、便于运输、使用与保存。
完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中,药学专业知识占据了较大的分值比例。
考试内容主要分为十一章,其中第一章为重点,包含了八个考点。
第一章:药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。
根据形态学分类,药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。
根据给药途径分类,药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。
根据分散体系分类,药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。
根据制法分类,药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。
根据作用时间分类,药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。
第二章:药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面:可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效(影响不是决定)。
第三章:药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。
第四章:药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。
酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
第五章:药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。
第六章:药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。
第七章:药物传递系统(DDS)与临床应用药物传递系统(DDS)的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。
第八章:生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。
第九章:药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。
药学专业知识一考点历年分值占比第一章:八大考点考点一:剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类:固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型:口服给药②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。
⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。
⑦微粒类:如微囊、微球等4.按制法分类:浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类:速释、普通、缓控释制剂等考点二:药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低(或消除)药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效(影响不是决定)考点三:药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四:药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
①水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化④脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
考点五:影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气(氧)的影响④金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六:药物稳定性试验方法①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)②加速试验(化学动力学理论)③长期试验(留样观察法)考点七:药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变:安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)2.化学的配伍变化(熟悉例子)①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。
第三章中药化学成分与药效物质基础一、生物碱1、分类:简单吡啶(槟榔碱、烟碱/液态);双稠哌啶(金雀儿碱、苦参碱);莨菪烷(莨菪碱、樟柳碱);有机胺(麻黄碱);异喹啉(罂粟碱、厚朴碱/小壁碱、延胡索乙碱/吗啡、可待因);吲哚(士的宁)。
2、碱性:季胺碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-杂芳环>酰胺≈吡咯;3、沉淀反应(蛋白质、鞣制):碘化铋钾/碘化汞钾/硅钨酸/碘-碘化钾/苦味酸/雷氏铵盐(季胺碱)。
麻黄碱:Gu。
4、①苦参;山豆根(苦参碱、氧化苦参碱);②麻黄;③黄连(盐酸小壁碱);延胡索;④防己;⑤川乌;⑥洋金花(硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱/碱性:莨菪>山>东≈樟柳,N原子杂化方式不同);天仙子(东莨菪碱、莨菪碱);⑦马钱子(士的宁、马钱子碱);⑧千里光(光碱、千里光菲灵碱/肝肾和胚胎毒性);⑨雷公藤。
5、两性:吗啡、槟郎次碱;液体:烟碱、毒芹碱、槟榔碱;升华:咖啡因。
二、糖和苷类1、①O(醇苷:毛莨苷、红景天;酚苷:天麻、丹皮;酯苷:山慈菇;氰苷:苦杏仁);②S(胡萝卜、黑芥子);③N(巴豆、腺苷);④C(牡荆素、芦荟)。
水解:N>O>S>C。
2、氧化反应:Molish/菲林/多伦。
三、醌类1、分类:苯醌、萘醌(紫草)、菲醌(丹参)、蒽醌(单蒽核/两侧大黄素、一侧茜草素,双蒽核/扁豆)。
2、性状:苯醌、萘醌游离;蒽醌成苷。
升华性:游离升华;小分子苯醌、萘醌挥发。
极性:游离极性小,苷极性大。
酸性。
3、显色反应:①Feigl;②Borntrage(α-OH/β-OH蒽醌);③无色亚甲蓝(苯醌、萘醌);④Kesting -Gravens活性亚甲基(苯醌、萘醌);⑤金属离子(酚羟基)。
4、①大黄(蒽醌);虎杖(大黄素、虎杖苷);何首乌(大黄素、大黄素甲醚);芦荟(芦荟苷);决明子(大黄酚、橙黄决明素);②丹参(菲醌);③紫草(萘醌)。
四、香豆素和木脂素类1、香豆素分类:①简单香豆素(秦皮、茵陈);②呋喃香豆素(补骨脂、当归);③吡喃香豆素(紫花前胡);④异香豆素(茵陈);其他(双七叶内酯)。
更多2019年执业药师考试常见考点汇总点击这里(公众号关注:百通世纪获取更多)执业药师资格考试中药学专业知识一常见考点汇总考点一:中药的性能寒凉药物:清热、泻火、凉血、解热毒。
有伤阳助寒之弊温热药物:温里散寒、补火助阳、温经通络、回阳救逆。
有伤阴助火之害。
1.辛:发散、行气、活血。
2.甘:补虚、和中、缓急、调和药性。
“中满忌甘”。
3.酸:收敛固涩,多用于正虚无邪之滑脱不禁所致诸证。
有实邪者勿用。
4.苦:能泄、能燥、能坚。
脾胃虚弱者不宜大量用。
5.咸:能软、能下。
有软坚散结和泻下通肠作用,高血压动脉硬化者不能多食咸6.涩:能收、能敛,具有收敛固涩作用。
邪气未尽者勿用。
7.淡味:能渗、能利,有渗湿利水的作用,多用水肿、小便不利等证。
考点二:道地药材1.云药:三七、木香、重楼、茯苓、萝芙木、诃子、草果、马钱子、儿茶。
2.贵药:天冬、天麻、黄精、杜仲。
3.怀药河南,地黄、牛膝、山药、菊花(四大怀药)。
4.浙药浙八味:浙贝母、白术、延胡索、山茱萸、玄参、杭白芍、杭菊花、杭麦冬;温郁金、莪术。
[更多执业药师考试真题请点击百通世纪进入]5.关药人参、鹿茸、细辛、辽五味子、防风、关黄柏、刺五加、升麻。
其他:西宁大黄;宁夏枸杞;秦艽、辽五味,关防风;福建泽泻;山东阿胶;安徽宣城木瓜;江西枳壳。
考点三:含生物碱的中药的有效成分苦参--苦参碱、氧化苦参碱--双稠哌啶(喹诺里西啶基本结构)山豆根--苦参碱和氧化苦参碱--喹诺里西啶类麻黄--为盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱--有机胺类川乌--乌头碱、次乌头碱和新乌头碱--四环或五环二萜类生物碱。
黄连--小檗碱--季铵型洋金花--硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱--莨菪碱延胡索--延胡索乙素--苄基异喹啉类防己--粉防己碱和防己诺林碱[更多执业药师考试真题请点击百通世纪进入]天仙子--东莨菪碱和莨菪碱--莨菪碱和东莨菪碱千里光--以阿多尼弗林碱--吡咯里西啶类生物碱马钱子--士的宁和马钱子碱--吲哚类生物碱雷公藤--雷公藤甲素--二萜类化合物考点四:苷的分类及典型化合物1.氧苷:(1)醇苷:代表性的红景天苷,毛茛苷、獐牙菜苦苷。
执业药师《药学专业知识一》必背考点第一部分:考点一:固体分散体① 中间体,可制成任何剂型② 药物高度分散③ 载体的作用:提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性(水溶性载体材料)④ 速释原理:分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态⑤ 固体分散体的分类:低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物)考点二:缓释、控释制剂的释药原理1. 溶出原理(Noyes-Whitney方程)① 制成溶解度小的盐或酯② 与高分子结合成难溶性盐③ 掌握粒子大小()2. 集中原理① 增加黏度以减小集中速度(亲水性高分子材料)② 包衣、微囊③ 不溶性骨架④ 植入剂、乳剂3. 溶蚀与溶出、集中结合原理① 溶蚀性骨架片② 亲水性凝胶骨架片4. 渗透压驱动原理:渗透泵5. 离子交换作用:树脂考点三:靶向制剂按靶向原动力分类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂1.被动靶向制剂:脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。
2.主动靶向制剂① 修饰的药物载体修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球② 前体药物:脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3. 物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价:相对摄取率、靶向效率、峰浓度比其次部分:考点一:量效关系1.量反应与质反应① 量反应:可用数或量或最大反应的百分率表示,讨论对象为单一个体。
如血压、心率、血糖。
② 质反应:反应性质变化,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,讨论对象为一个群体。
如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。
2. 最大效应/效能:效应增至最大时,连续增加剂量或浓度,效应不再上升。
效能反应药物的.内在活性。
3.效价强度:引起等效反应(一般采纳50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小,强度越大。
① 呋塞米效能最大。
② 效价强度:环戊噻嗪氢氯噻嗪呋塞米氯噻嗪4. 半数有效量半数有效量(ED50):引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量半数致死量(LD50)治疗指数:TI=LD50/ED50,TI越大,越平安药物平安范围:LD5~ED95考点二:药物的作用机制与受体1.药物的作用靶点:酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体2.受体的化学本质:蛋白质3.受体的性质:饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性4.受体的类型:G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体5.受体作用的信号转导:① 第一信使:多肽类激素、神经递质、细胞因子等② 其次信使:环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO注:NO既有第一信使特征,也有其次信使特征。
第1 章药物与药学专业知识一、药物与药物命名(一)药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。
(二)药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。
通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。
二、药物剂型与制剂(一)药物剂型与辅料1、制剂与剂型的概念剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。
制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。
制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。
、剂型的分类3、药用辅料药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
(二)药物稳定性及药品有效期、影响药物制剂稳定性的因素3、药物制剂稳定化方法:控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。
4、药品有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9 。
(三)药物制剂配伍变化和相互作用1、配伍变化的类型2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。
(四)药品的包装与贮存药品包装的分类三、药学专业知识1、药物化学专业知识:主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学- 生物学内容。
2、药剂学专业知识:主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等 5 个方面的内容。
3、药理学专业知识:主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。
4、药物分析学专业知识:主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价,药品的质量控制方法研究与标准制定,体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。
第2 章药物的结构与药物作用一、药物理化性质与药物活性(一)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:水溶解性——水溶性;渗透性——脂溶性;哪个因素低它就是限速的因素,体内吸收就取决于该因素。
(二排泄二、药物结构与药物活性(一)药物结构与官能团1、药物的主要结构骨架与药效团药物=母核+药效团(一类药物母核可能不同,但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团)例如他汀类药物。
2、药物的典型官能团对生物活性的影响官能团对生物活性影响举例(二)药物化学结构与生物活性1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白,系统介导药物跨膜转运,称为转运体。
许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。
可通过结构修饰增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。
例:阿昔洛韦+L- 缬氨酸——伐昔洛韦(小肠上皮细胞转运体PEPT1底物),增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。
2、药物化学结构对药物不良反应的影响(1)对细胞色素P450的作用细胞色素P450是主要的药物代谢酶,(2)对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK 通+道具有抑制作用,可进一步引起Q-T间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反应。
最常见的主要为心脏用药物,如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。
3、药物与作用靶标结合的化学本质:药物+生物大分子药物与生物大分子的结合形式:三、药物化学结构与药物代谢药物代谢分为两相:第I 相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。
第Ⅱ相生物结合,是将第I 相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合。
(一)药物结构与第I 相生物转化的规律(二)药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律极性增加,亲水性增加:1、与葡萄糖醛酸的结合反应2、与硫酸的结合反应3、与氨基酸的结合反应4、与谷胱甘肽的结合反应极性降低,亲水性降低:1、乙酰化结合反应2、甲基化结合反应第3章药物固体制剂(一)散剂2、散剂的特点优点:易分散,起效快;具有保护、收敛作用;制备简单,适于老人儿童;包装、运输、携带、贮存方便。
缺点:对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性影响大。
因此对光、湿、热敏感的药物不宜制成散剂。
3、散剂的质量要求粒度:口服为细粉,局部用和儿科用中药散为最细粉(通过七号筛粉末重量不得少于95%)。
干燥失重:一般≤2%,中药散剂水分≤9%。
无菌:用于烧伤或创伤局部用散剂。
其他:贵、毒、小散剂用配研法;毒性口服散应单剂量包装;一般密闭贮存,含挥发性药物或易吸湿药物密封贮存。
(二)颗粒剂1、分类:可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒2、特点:①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;②服用方便可提高病人服药的顺应性;③ 通过包衣,可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;④有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。
3、质量要求4、临床应用和注意事项可溶型和泡腾型颗粒应加温开水冲服,肠溶、缓控释颗粒应吞服,中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服。
(三)片剂1、特点(1)剂量准确、服用方便;稳定;成本低;种类多;运输、携带方便(2)幼儿和昏迷者不易吞服;工序多,难度高;挥发性成分片剂贮存期内含量下降2、分类:普通片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓控释片、肠溶片、常用辅料用途举例崩解剂:促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。
5、制备过程的常见问题及原因、包衣1、胶囊剂的特点优点:1)掩盖不良嗅味2)提高稳定性3)起效快,生物利用度高(与片剂比较)4)液态药物固体剂型化5)药物缓释、控释和定位释放缺点:1)囊壳受温湿度影响大2)生产成本较高(与片剂比较)3)特殊群体(老幼)口服困难4)局限性:部分药物不适宜制成胶囊2、不宜制备胶囊的药品1)水溶液或稀乙醇溶液药物,囊壁溶化2)风化性药物,囊壁软化3)强吸湿性的药物,囊壁脆裂4)醛类药物,明胶变性5)含有挥发性、小分子有机物的液体药物,囊材软化或溶解;6)O/W型乳剂药物,囊壁变软记忆技巧:风湿醛发水(蜷发睡),胶囊不好用(五)液体制剂概述1、分类(1)均相液体制剂应是澄明溶液,非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀;(2)口服的液体制剂应外观良好,口感适宜,外用的液体制剂应无刺激性;(3)液体制剂在保存和使用过程中不应发生霉变;(4)包装容器适宜,方便患者携带和使用。
4、包装贮存医院液体制剂标签:内服- 白底蓝字或黑字;外用-白底红字或黄字(六)液体制剂的溶剂和附加剂1、溶剂七)表面活性剂1、分类根据极性基团的解离性质分为:离子型和非离子型,前者又细分为阴离子型、阳离子型和两性离子型表面活性剂。
阴离子型表面活性剂:XX酸钠/ 钾/ 钙/ 镁非离子表面活性剂:阳离子型表面活性剂:苯扎溴铵、苯扎氯铵 两性离子型表面活性剂:卵磷脂、豆磷脂、氨基酸型、甜菜碱型 2、毒性表面活性剂的毒性顺序为:阳离子表面活性剂 >阴离子表面活性剂 >非离子表面活性剂。
两性离子表 面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。
溶血作用的顺序为:聚氧乙烯烷基醚 >聚氧乙烯芳基醚 >聚氧乙烯脂肪酸酯 >吐温 20>吐温60>吐温 40> 吐温 80。
3、应用(九)高分子溶液剂与溶胶剂1、高分子溶液剂(1)特点荷电性;高渗透压;黏度高;水化膜阻碍高分子聚集;胶凝性(2)性质热力学稳定体系:由于水化膜存在陈化现象:高分子溶液在放置过程中自发聚集沉淀的现象,受光线、空气、盐类等因素的影响。
2、溶胶剂(1)特点胶粒间相互聚结,热力学不稳定;聚结后布朗运动减弱,动力学不稳定;光学性质,Tyndall 效应(2)影响热力学稳定性的因素双点层结构:电位差ζ越大越稳定水化膜:越厚越稳定添加剂:电解质破坏稳定性;高分子化合物有助于稳定性;胶粒之间带相反电荷稳定性降低,相同电荷稳定性增强。
(十)混悬剂1、特点(1)提高药物稳定性(2)掩盖药物不良气味(3)发挥长效作用2、质量要求(1)沉降容积比:越大越稳定。
(2)重新分散性:振摇后重新分散(3)微粒大小(4)絮凝度:越大越稳定(5)流变学:触变流动性,稳定性好3、常用稳定剂(1)润湿剂:HLB7-11 的表面活性剂(3)絮凝剂与反絮凝剂:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、氯化物(十一)乳剂1、组成:油相(O)、水相(W)和乳化剂2、分类按分散系统:单乳和复乳按乳滴大小:普通乳、亚微乳、纳米乳3、特点(1)液滴分散度大,药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。
\(2)O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味。
(3)减少药物的刺激性及毒副作用。
(4)可增加难溶性药物的溶解度,提高药物的稳定性。
(5)外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。
(6)静脉注射乳剂,可使药物具有靶向作用,提高疗效。
4、乳化剂(1)高分子化合物乳化剂:阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶,O/W型乳剂(2)表面活性剂类乳化剂(3)固体粉末乳化剂O/W:硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、白陶土W/O:氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁5、稳定性1)分散相液滴大小均匀,粒径符合规定;2)外观乳白(普通乳、亚微乳)或半透明、透明(纳米乳),无分层现象;3)无异嗅味,内服口感适宜,外用与注射用无剌激性;4)有良好的流动性;5)具有一定的防腐能力,在贮存与使用中不易霉变。
第4 章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用一、注射剂2、注射剂的特点优点:(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠。
(2)可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。
(3)可发挥局部定位作用。
缺点:(1)注射给药不方便,注射时易引起疼痛。
2)易发生交叉污染、安全性不及口服制剂(3)制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较大,价格较高4、注射剂的溶剂(1)制药用水1)纯化水:不含任何附加剂。
2)注射用水:可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
3)灭菌注射用水:主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
4)注射用水的质量要求:除一般蒸馏水的检査项目,如pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外,还必须通过细菌内毒素(热原)检查和无菌检查。