姜黄素的抗氧化及抗肿瘤活性研究_陈建平

姜黄素药理活性的研究进展关键词：姜黄素 活性姜黄素(curcumin ，二阿魏酰基甲烷) 是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的块根或根茎中提取精制得到的一种酚类色素，是一种天然的食品添加剂，是姜黄发挥作用的主要活性成分。

姜黄素可溶于甲醇、乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等有机溶剂，微溶于苯和乙醚，不溶于水，是一种光敏性很强的物质, 需避光保存。

其分子式为C 21H 20O 6, 结构见图1 。

图1 姜黄素结构式近年的研究表明，姜黄素在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗HIV 、抗菌等方面有很好的药理作用, 而且姜黄素毒性低, 具有良好的临床应用潜力。

本文就姜黄素主要作用的研究进展作一综述。

1．抗肿瘤作用1985年印度的Kuttan 等[1]首次提出姜黄和姜黄素具有抗肿瘤作用的可能性。

自此以后, 众多学者对姜黄素抗肿瘤作用及其机制做了大量的研究, 证实了姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞系的生长。

美国国立肿瘤研究所已经将姜黄素列为第3 代癌化学预防药物，且已进入临床试验阶段[2]。

1．1 抗肝癌的作用实验证实姜黄素具有体外抑制肝癌细胞的作用，孙军[3]通过姜黄素作用于人肝癌细胞株BEL- 7402 的实验研究证实，姜黄素可通过蛋白酶体途径减少人肝癌细胞HIF- 1α蛋白的表达。

并且有学者根据姜黄素的药理特性及各种剂型的药代动力学特点，提出将较大剂量姜黄素与碘化油混合进行肝脏肿瘤的介入治疗[4]。

厉红元等[5]报道了姜黄素可抑制肝癌细胞QGY 的生长。

其抑瘤率与药物浓度和作用时间呈依赖关系。

72h 的中效浓度（IC50）为49.50μmol/L ，流式细胞仪分析证实姜黄素能使QGY 细胞聚积在S 期，电镜观察发现姜黄素可导致细胞变性，坏死，诱导细胞凋亡。

Chen 等[6]发现它可以抑制某些与入侵相关的基因的表达，包括基质金属蛋白酶14 (MMP14)，神经元细胞结合分子，以及整合素Alpha 6 和Alpha 4；且可在mRNA 和蛋白水平上降低MMP14 的表达和MMP12 的活性。

姜黄素的功能主治是什么简介姜黄素（Curcumin），又称为二酮二磺基甲烷（diferuloylmethane），是姜黄中的一种黄色素，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。

近年来，关于姜黄素的研究逐渐增多，证实了它在多个疾病治疗中的潜在作用。

本文将介绍姜黄素的主要功能和主治。

功能姜黄素具有以下主要功能：1.抗氧化作用：姜黄素是一种较强的自由基清除剂，能够减少细胞中的氧化应激，保护细胞免受损伤。

研究表明，姜黄素能够提高人体的抗氧化能力，减少氧自由基的产生，从而减缓衰老进程，并降低多种慢性疾病的发病风险。

2.抗炎作用：姜黄素具有抗炎作用，能够抑制多种炎症反应。

它通过干扰炎症信号通路的传递，抑制炎症因子的产生，从而减轻炎症反应和组织损伤。

临床研究发现，姜黄素在治疗风湿性关节炎、炎症性肠病等疾病中具有显著的疗效。

3.抗肿瘤作用：姜黄素对于多种实体瘤和血液肿瘤具有抗肿瘤作用。

它能够通过多种机制干扰肿瘤细胞的增殖、分化和侵袭能力，促使肿瘤细胞凋亡和周期性停滞，并抑制肿瘤血管的生成，从而起到抑制肿瘤生长和转移的作用。

诸多临床研究证实，姜黄素在肿瘤治疗中具有潜在的应用价值。

4.促进消化：姜黄素可以通过刺激胃液分泌，增加胆汁分泌，改善胃肠道蠕动，从而促进消化和吸收。

它对于缓解胃肠道疾病和增加食欲有一定的效果。

5.保护心血管：姜黄素具有降低血脂、抗凝血和抗血小板聚集等作用，可以预防心血管疾病的发生。

研究发现，姜黄素可以减少血管内皮细胞的炎症反应、抑制血管平滑肌细胞的增殖，并改善血管内皮功能，降低动脉粥样硬化的风险。

主治基于姜黄素的主要功能，它在以下疾病的治疗中具有潜在的作用：1.慢性炎症性疾病：姜黄素能够抑制多种炎症反应，对于治疗风湿性关节炎、炎症性肠病、慢性鼻窦炎等慢性炎症性疾病有一定的疗效。

2.肿瘤：姜黄素对于多种实体瘤和血液肿瘤具有抗肿瘤作用，它可以干扰肿瘤细胞的增殖、分化和侵袭能力，从而抑制肿瘤的生长和转移。

从中药姜黄抗癌研究的新结论谈起(2012-05-14 09:11:53)近来，国外有研究显示咖喱或对癌症有积极作用。

素来对天然药物兴趣一般的英国研究人员在实验室发现：咖喱中的姜黄素有助于增强化疗药物杀灭肠癌细胞的效果，他们要计划进行为期两年的临床试验。

其实，早在先前研究结果就已经显示：中药中普遍存在的姜黄素对人体有多种益处。

笔者在70年代末中医学院读书期间，一位从日本回来的老科学家成了我的病人，他很喜欢我，然后多次告诉我，日本方面重点在研究郁金中的抗癌等保健效果，而且是悄悄地。

建议我们要关注！当时，我只是个快毕业的学生，没有能力关注，但却有兴趣。

此后，我一直留意姜黄素的作用，临床上也习惯运用，效果的确可以。

姜黄素广泛存在于姜科植物中。

如姜科植物郁金块根、姜黄根茎、莪术根茎、天南星科植物菖蒲根茎中，而这些药物则成了我临床习惯运用的常见药物之一。

先前研究结果显示：姜黄素对人体有多种益处。

它具有强效消炎作用，也可以用作抗氧化剂。

传统上，国外也有人将姜黄素用于肝病、消化紊乱、过敏症、痤疮等一系列疾病的替代疗法。

还有一些研究结果显示，姜黄素或能延缓癌细胞扩散，增强化疗效果，保护健康细胞免受放疗之害。

不过，这一效果欠缺有力的科学数据支持。

近来，英国研究人员在实验室发现，咖喱中的姜黄素有助增强化疗药物杀灭肠癌细胞的效果，便着手征募志愿者，开展临床测试。

英国癌症研究会和莱斯特大学研究人员计划在莱斯特皇家医院和莱斯特综合医院进行为期两年的临床试验。

项目负责人斯图尔德说，动物测试结果显示，使用化疗药加上姜黄素，杀灭癌细胞效果比只使用化疗药或者姜黄素“强100倍”。

他说，姜黄素可能增强癌细胞对化疗药物的敏感性，“这一点振奋人心，因为这意味着可以只给患者小剂量化疗药，这样副作用较小，患者能够承受更长时间化疗”。

台湾科学家对此也进行了研究。

初步结果发现它有辅助化学治疗、打击前列腺癌细胞的功效。

台大医院泌尿部主治医师蒲永孝发现，姜黄素可以打破癌细胞的防火墙，帮助化学药物长驱直入癌细胞，迎头痛击。

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中草药抗肿瘤作用的研究随着现代医学的发展，对于肿瘤的治疗方法也在不断地更新迭代。

虽然一些传统的治疗方式，如手术、化疗和放疗，依然广泛地应用于临床，但是一些新的治疗方法，如免疫治疗和靶向治疗也越来越受到关注。

除此之外，中草药作为中医的核心药物，也一直被认为具有广泛的抗肿瘤作用。

关于中草药抗肿瘤的作用，目前已经有不少的研究成果。

其中一些药物的抗肿瘤作用已经被证实，如姜黄素、白术、山楂、桂枝、灵芝等。

这些中药的抗肿瘤作用，主要是通过调节免疫系统、直接抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡等多种机制来发挥作用的。

姜黄素，是姜黄中最具有生物活性的成分，具有广泛的药理活性，其抗肿瘤作用已经被广泛地研究。

研究表明，姜黄素在体内具有显著的抗肿瘤作用，可以抑制细胞凋亡、促进细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的目的。

此外，姜黄素还可以通过调节调节细胞周期进程、抑制肿瘤细胞侵袭和骨转移等多种方式发挥作用。

白术，是一种常见的中草药，拥有益气健脾、除湿通络、清热利湿等药效，在中医上用于治疗脾胃不和、浮肿肺肿等病症。

研究表明，白术具有多种抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，促进肿瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞等。

此外，白术还可以增强免疫系统的功能，从而对一些恶性肿瘤有一定的预防和治疗作用。

灵芝，是一种具有独特药理作用的中草药，常被用于治疗肝脏疾病、咳嗽、哮喘等疾病。

近年来，对于灵芝的抗肿瘤作用也越来越受到关注。

研究表明，灵芝具有显著的抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭，促进肿瘤细胞的凋亡和细胞周期阻滞等。

此外，灵芝还可以增强人体免疫系统的功能，从而对肿瘤细胞具有很强的杀伤作用。

虽然目前对于中药的抗肿瘤作用已经有了很多的研究成果，但是其中的课题仍然很多。

一方面，关于中药的抗肿瘤作用机制，还需要进一步地探究。

另一方面，中药作为复方药物，在其抗肿瘤作用中各个成分的药效如何协同作用，也需要进一步地研究。

除此之外，关于中药的剂量、用药方式等问题也需要进一步地研究和论证。

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姜黄色素抗肿瘤作用的研究【摘要】姜黄素(curcumin)具有抗肿瘤的作用，近年来已有很多报道，对不同的肿瘤可能有不同的作用机理。

大多数是从信号传导途径、阻滞细胞周期及通过不同途径抑制肿瘤血管生成来达到抗肿瘤的作用，对这些机制的综述可以为今后对姜黄色素进行更深入的探索和研究提供参考。

【关键词】姜黄色素；抗肿瘤；机制姜黄素是从姜黄属植物姜黄、郁金、莪术等的根或茎中提取的一种有效成分，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂等多种作用［1］，有关研究表明，姜黄素是一种安全并且有效的具有多种药理活性、很有开发前景的天然化合物，近年来国内外对姜黄素在抗肿瘤方面的研究日益增多，现仅将姜黄色素在抗肿瘤方面的研究结果综述如下。

1抗肿瘤作用机制1.1多途径诱导肿瘤细胞凋亡诱导肿瘤细胞凋亡是治疗肿瘤的一条有效途径。

细胞凋亡通路一条是受体介导的通过细胞内外的凋亡信号活化启始的Caspase－8，引起Caspase的级联反应，最终激活下游的Caspase－3使细胞凋亡，另一条途径是依赖线粒体的，活化的Caspase－8作用于Bcl－2家族成员Bid，使其催化断裂，其端部分活化并转位至线粒体膜，导致通透性改变，释放出细胞色素C，后者与结合分子Apaf－1结合后，再与proCaspase－9结合，形成凋亡复合体，活化Caspase－9及下游的Caspase－3引发凋亡。

姜黄素诱导凋亡大致可有以下几个方面。

①Fans与Fasl系统研究发现CA46表达少量Fas蛋白，经姜黄素诱导后CA46细胞内c－myc,bcl－2，突变型p53蛋白和mRNA表达水平显著下降，而Fas蛋白和mRNA表达水平上升［2］;②Caspases蛋白酶家族姜黄素通过诱导肺癌细胞caspase－8高表达(阳性率可达80％)促其凋亡［3］，诱导人卵巢细胞株A2780,肺腺癌A549细胞和Hela细胞的凋亡的试验研究中，Caspase－3、Caspase－8、Caspase－9表达明显高于对照组［1,4］;③抗转录因子NF－KB 是调控多种细胞因子、化学因素、生长因子、细胞黏附因子和某些急性期蛋白基因表达所必需的转录因子;在TNFR1诱导的细胞凋亡过程中，姜黄素能够抑制NF－KB的表达来促使细胞凋亡［3］，能够下调egr－1、c－myc、bcl－XL、NF －KB和p53的基因表达，抑制B细胞淋巴瘤细胞的生长和促进细胞凋亡［5］；④调控凋亡基因在细胞凋亡的基因调控的研究中发现Bcl－2家族而不是lAP家族(至少不是Survivin)参与了姜黄素诱导的肿瘤细胞的凋亡，姜黄素处理组肿瘤细胞Bcl－2和BakRNA表达水平显著下降，Cox2，BaxmRNA表达水平显著升高，而SurvivinmRNA的表达水平没有变化［6］;但是关于姜黄素是不是通过诱导所有肿瘤细胞Bcl－2家族来诱导凋亡还有待证实;⑤诱导DNA裂解药物诱导凋亡产生的DNA降解可分为两个阶段，第一是激活不依赖钙离子的核酸内切酶，产生50-300kb的大分子片段，第二是激活依赖钙离子的核酸内切酶，在核小体部位切断DNA,产生小分子的梯状电泳条带;用Cur对细胞作用后，提取细胞DNA 进行琼脂糖凝胶电泳，可见DNA的降解但尚未见明显的梯状条带，如果预先用钙离子螯合剂处理细胞，可阻断DNA降解和细胞凋亡，说明姜黄素可引起细胞内钙库的动员和钙离子的释放［7］;⑥失巢凋亡细胞与细胞外基质(extracellularmatrix，ECM)脱离黏附接触或者是接触不完全后出现的凋亡现象，被称为失巢凋亡(Anoikis)。

近年的研究表明，姜黄素在抗炎、抗氧化、降血脂、抗抑 郁、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗 ＨＩＶ 病毒等方面有很好的 药理作用，而且姜黄素的毒性很低，具有良好的临床应用潜 力，受到国内外的广泛关注。
进一步的研究表明，姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞的 生长，预防化学性和放射性诱导的大鼠皮肤癌、胃癌、十二 指肠癌、结肠癌及乳腺癌等的发生，使肿瘤数目显著减少， 并缩小瘤体［１ ］。姜黄素的抗肿瘤可能涉及的机制主要包 括：诱发肿瘤细胞凋亡、阻断肿瘤细胞的生长信号传导通 路、抗氧化和抑制肿瘤血管生成 ４ 个方面。 １ 诱发肿瘤细胞凋亡
细胞的氧化反应及状态在肿瘤的发展过程中起重要的 作用。肿瘤基因启动子能使细胞产生过多的被激活的氧或 者使细胞缺乏清除氧的能力，氧造成的 ＤＮＡ 分子的氧化损 伤是产生突变和癌的始发原因。姜黄素的酚性羟基可以捕 获或清除自由基。多项研究报道姜黄素不仅能抑制超氧阴 离子、过氧化氢、一氧化氮等多种自由基的产生，而且有很 强的清除能力，能抑制过氧化氢等自由基对机体多种组织、 细胞的损伤，从而减低肿瘤的发生。
５ 结语 姜黄素的毒性低、副作用小、药源广、价廉、服用方便，因
此在临床上具有广阔的应用价值及发展前景。姜黄素的药理
作用广泛，尤其在抗肿瘤方面有较明显作用。但其作用机制
复杂，有待进一步深入研究。由于姜黄素水溶性差，在机体内
难吸收，易代谢，因此需要进一步研制开发姜黄素的新剂型，
以提高其溶解度，增强其药理作用及方便给药途径。
实验人员采用 ＭＴＴ 法观察姜黄素对肝癌细胞株生长的 影响，通过透射电镜观察显示，姜黄素能对肝癌细胞株产生 生长抑制作用，并且有剂量依赖性；姜黄素通过改变肿瘤细 胞的超微结构，导致其大量凋亡来实现该抑制作用［２ ］。核 因子 ＮＦκＢ 在许多癌细胞中起到操控细胞反凋亡生长的作 用。最近研究人员发现，姜黄素及其类似物可以靶向性地抑 制 ＮＦκＢ 的诱导活化作用，阻碍细胞株抗凋亡机制的运行， 促使癌细胞凋亡［３ ］。ＮＦκＢ 和 ｃｙｃｌｉｎ Ｄ１ 的高度表达在人大 脑皮质瘤（ＭＣＬ）的存活和增殖方面扮演着不可或缺的角色。 因为 ＭＣＬ 对化学治疗的抵抗性，姜黄素对 ＮＦκＢ 和 ｃｙｃｌｉｎ Ｄ１ 表达的抑制作用使其有望成为新的治疗手段。实验证明， 姜黄素不仅能明显抑制 ＮＦκＢ 的基因表达和生物活性，一系 列 由 ＮＦκＢ 诱 导 的 肿 瘤 活 性 生 长 因 子 ＴＮＦ，ＩκＢα，Ｂｃｌ－２， Ｂｃｌ－ｘｌ，ＣＯＸ－２ 和 ＩＬ－６ 的基因表达均由此受到抑制。通过 此机制，姜黄素起到抑制肿瘤细胞增殖和促使其凋亡的作 用［４－７ ］。Ｓｈｉｓｈｏｄｉａ 等［４ ］的研究表明，姜黄素能抑制胃癌和 结 肠 癌 细 胞 株 增 殖 并 诱 导 其 凋 亡 ，使 其 细 胞 周 期 停 止 于 Ｇ２／Ｍ。免疫印迹检测结果显示，２ 种细胞的 ｃｙｃｌｉｎＤ、Ｅ 水平 下降，其诱导凋亡的机理是，姜黄素通过激活 ｃａｓｐａｓｅ－８ 蛋 白，启动细胞凋亡程序的一系列级联反应，从而启动 Ｆａｓ 死 亡受体（外源性）凋亡途径，导致细胞凋亡。激活蛋白 －１

姜黄素衍生物FM0817体外抗肿瘤活性研究
张南文;刘洋;许建华;陈崇宏
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2009(21)5
【摘要】目的对比研究姜黄素衍生物FM0817与姜黄素对9株体外培养肿瘤细胞的增殖抑制作用.方法应用MTT法检测黄素衍生物FM0817与姜黄素对9株体外培养肿瘤细胞的增殖抑制率.结果黄素衍生物FM0817与姜黄素对9株肿瘤细胞IC50平均值分别为1.95μg·mL-1和10.84μg·mL-1,FM0817对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用明显强于其母核姜黄素.结论姜黄素衍生物FM0817具有较强的体外抗肿瘤活性,有进一步开发研究的前景.
【总页数】3页(P39-41)
【作者】张南文;刘洋;许建华;陈崇宏
【作者单位】福建医科大学药学院临床药理研究所;福建医科大学药学院药理学系,福州,350004;福建医科大学药学院临床药理研究所;福建医科大学药学院临床药理研究所;福建医科大学药学院药理学系,福州,350004
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.姜黄素类似物合成与体外抗肿瘤活性研究 [J], 刘洋;许建华;黄秀旺;刘锋;吴梅花
2.姜黄素前体药物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 [J], 陆鹏;童强松;姜凤超;陈方
敏;郑丽端;张胜民;曾甫清;董继华
3.姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究 [J], 杜志云;徐学涛;潘文龙;韦星船;张焜
4.姜黄素胶束的制备与体外抗肿瘤活性研究 [J], 韩宝来; 李禄辉; 刘伟芬
5.小白菊内酯衍生物体外抗肿瘤活性研究 [J], 刘娜
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姜黄抗癌食物研究报告
姜黄是一种常见的香料和草药，也被广泛用作保健食品。

近年来，很多科学研究表明，姜黄具有抗癌的潜力。

本篇报告将对姜黄抗癌的研究进行综述。

首先，姜黄中的活性成分被称为姜黄素。

姜黄素是一种具有强烈抗氧化和抗炎作用的化合物。

它能够抑制癌细胞的生长和扩散，通过多种机制发挥抗癌作用。

例如，姜黄素能够靶向癌细胞的信号传导通路，抑制癌细胞的增殖和转移。

此外，姜黄素还能够诱导癌细胞的凋亡，促使癌细胞自行死亡，从而抑制肿瘤的生长。

其次，姜黄素还具有增强化疗药物疗效的作用。

许多研究发现，姜黄素能够提高化疗药物对癌细胞的杀伤作用，减少癌细胞对化疗药物的耐药性。

这主要是由于姜黄素能够阻断癌细胞的耐药机制，使化疗药物更容易进入癌细胞并发挥作用。

因此，姜黄素的应用可以改善化疗的疗效，提高癌症患者的生存率。

此外，姜黄素还具有保护正常细胞的作用。

化疗和放疗往往会对正常细胞造成损害，导致副作用和并发症的发生。

研究表明，姜黄素可以减轻放化疗对正常细胞的伤害，并促进其修复和再生。

这可能是由于姜黄素能够减少氧自由基的产生，保持正常细胞的稳定和完整性。

总之，姜黄具有强大的抗癌潜力。

它的主要活性成分姜黄素能够抑制癌细胞的生长和扩散，增强化疗药物的疗效，并保护正常细胞免受损害。

然而，目前的研究主要集中在体外和动物实
验中，对于姜黄在人体内的确切作用和剂量仍需进一步研究。

因此，在应用姜黄作为抗癌食物或辅助治疗时，仍需谨慎，并在医生的指导下进行。

新 医学 ２ １ 年 ２月 第 ４ ０１ ２卷 第 ２期
综 述
姜 黄 素 抗 肿 瘤 作 用 及 机 制 的 研 究 进 展
饶 佳 黄仁魏
［ 摘
要 ］ 姜 黄 素是从 草本植 物 姜黄 （ ｕｃｍａ ｎａ 根 茎 中提 取 的一 种 酚性 色素 ，有 着广 泛 Ｃ ｒｕ ｌ ｇ） ｏ
Ｘ 、ｃＡ １ Ｉ Ｐ表 达 ，激 活 Ｃ ｓａｅ３ ，导 致 Ｌ Ｉ Ｐ 、Ｘ Ａ ａｐ ｓ． 、８
胞 白血 病病毒 Ｉ （ Ｔ Ｉ） 感染 的 Ｔ淋 巴细胞 系 ＨＩ Ｖ— ＨＵ 一０ Ｔ １２皮 下 接种在 重 症 联 合 免疫 缺 陷 小 鼠 （ ｅ Ｓ． ｖｒ ｃｍ ｉｅ ｍｕ ｏｅｉ ｅ ｃ ｃ ，Ｓ Ｉ ，结 果 ｅ ｏ ｂｎ ｄｉ ｎｄ ｆ ｉｎｙｍｉ
姜 黄 素 （ ｕｃ ｍ ｎ 的分 子式 为 Ｃ Ｏ ，相 Ｃ ｒｕ ｉ） ： Ｈ加 对分子 质量 为 ３ ８ ４ ６ ． 。可 溶 于 甲醇 、乙醇 、碱 、醋 酸 、丙 酮 和氯仿 等有机 溶 剂 ，在 水 中溶解 度低 。商 品 化 的 姜 黄 素 含 有 ３种 主 要 成 分 ： 即 姜 黄 素 （７ ） ７ ％ ，脱 甲氧基 姜黄 素 （ ７ ） １ ％ ，双脱 甲氧基 姜 黄素 （ ％ ） ８ ５年姜 黄素 由 Ｖ ｇ ｌ Ｐ ｌ ｔ ｒ ３ 。１ １ ｏｅ 和 ｅ ｅ ｅ 首 ｌｉ 次分离 得 到 ¨ 。众 多 学 者 对 姜 黄 素 抗 肿 瘤 作 用 及 其 机制做 了大 量 的研究 ，证 实姜 黄素 可 以抑制 多种
的 药理作 用 ，具有抗 炎、抗氧 化 、抗肿 瘤 等 多种 生物 学功 能 。 由于其抗 癌谱 广 ，毒 副作 用 小， 美
国国立肿 瘤所 已将其 列为第 ３代癌 化 学预 防药 ，并进入 临床 试 验 阶段 。该文 就姜 黄素 的抗 肿瘤 作

姜黄素的临床研究和抗炎、抗肿瘤治疗作用研究进展姜黄素是中药姜黄的主要活性成分，具有抗氧化，抗炎、抗肿瘤、心血管保护等多种药理作用，且几乎无毒。

在一期临床研究中，连续4个月日服3600mg-8000mg姜黄素，除了较轻的恶心和腹泻外，并没有出现明显毒副作用[1]。

在动物模型和细胞水平上，姜黄素对各种炎症、肿瘤、神经退行性疾病、高脂、糖尿病等的作用被广泛研究，已经有大量报道，也存在大量中文综述文献介绍[2-5]。

为了节省篇幅，本文将在相关的章节中对所涉及的药理方向做部分介绍。

本节中，我们主要介绍姜黄素的临床实验进展和姜黄素在体内作用的分子细胞机制研究概况。

1 姜黄素临床研究与实验在中国，姜黄经常用作局部止痛药和缓解肠胃气胀，纹绞痛，肝火，胸痛[6]。

在过去的几十年，各种临床研究已表明姜黄素的确对高脂血症、血栓栓塞、心肌梗塞、糖尿病、风湿性关节炎和癌症有较好的疗效。

当前，姜黄素正在处于多种类型人类癌症的I/II期临床实验中，也用于治疗其他的与氧化应激和慢性炎症有关的疾病，比如阿尔茨海默病[7,8]。

姜黄素在临床实验中的安全性Lao和他的同事研究了姜黄素在健康志愿受试者体内的安全性。

健康志愿受试者口服姜黄素从500-12000mg/day。

这些姜黄素是从姜黄植物中提取的标准粉做成胶囊给受试者，含有不低于95%的三种类姜黄素的混合物，其中姜黄素75%，二去甲氧基姜黄素2%,去甲氧基姜黄素23%。

给药后72h观察，在24个受试者中7个表现出不同程度的不良反应，如：腹泻，头痛，疹和大便异常。

而健康志愿者口服姜黄素（纯品片剂）达到12000mg没有导致显著的副作用。

到目前为止，限于药品用量，姜黄素的最大耐受剂量尚未测试得到[9-12]。

2 姜黄素的生物利用度不论是在动物实验还是在针对人体的临床研究中，姜黄素的生物利用度都很低。

在Cheng引用来源设计的一期临床研究中，所选的病人第一次摄取姜黄素后，通过HPLC可测定血清中的姜黄素浓度。

姜黄素衍生物C210的纳米剂型制备及其抗肿瘤活性研究姜黄素衍生物C210的纳米剂型制备及其抗肿瘤活性研究摘要：姜黄素是一种天然植物提取物，其具有广泛的生物活性和治疗应用。

为了提高其溶解度和生物利用度，我们开发了一种纳米剂型C210。

本研究旨在探讨C210对人体肿瘤细胞株的抗肿瘤活性以及纳米剂型制备的制备条件。

利用脂质体技术，制备出C210纳米粒子，通过动态光散射仪和透射电子显微镜确定其粒径和形态。

紫外-可见光谱和荧光光谱进一步证明了C210纳米粒子的形成。

体外细胞实验结果表明，与纯C210相比，C210纳米粒子具有更高的细胞毒性和抑制肿瘤细胞增殖的活性。

通过癌症小鼠模型，我们进一步证实了C210纳米粒子的抗肿瘤活性，并发现其对正常组织的毒副作用明显降低。

总之，C210纳米剂型具有广泛的生物应用前景，但其制备条件需要进一步优化。

关键词：姜黄素衍生物，C210纳米粒子，抗肿瘤活性，制备条件，生物应用Preparation of nanocarrier of curcumin derivative C210 and its anti-tumor activity researchAbstract: Curcumin, a natural phytochemical, has been reported to possess broad spectrum biological andtherapeutic activities. To improve its solubility and bioavailability, we developed a novel nanocarrier of curcumin derivative C210. This study aimed to investigate the anti-tumor activity of C210 on human tumor cell lines and the preparation conditions of nanocarrier. C210 nanoparticle was prepared by lipid nanoparticle technology, and the particle size and morphology were determined by dynamic light scattering and transmission electron microscopy. UV-visible and fluorescence spectra further confirmed the formation of C210 nanoparticles. In vitro cell experiments showed that C210 nanoparticles had higher cytotoxicity and tumor cell proliferation inhibition activity than pure C210. Through cancer mouse model, we further confirmed the anti-tumor activity of C210 nanoparticles and found that their toxic side effects on normal tissues were markedly reduced. In summary, C210 nanocarrier has broad application prospects, but its preparation conditions need to be further optimized.Keywords: curcumin derivative, C210 nanoparticles,anti-tumor activity, preparation conditions,biological applicationCurcumin, a natural compound found in turmeric, has exhibited anti-cancer properties in numerous studies.However, its poor solubility and bioavailability have limited its use as a potential cancer therapy. Inorder to overcome these limitations, various curcumin derivatives have been synthesized and tested for their anti-tumor activity.Among these derivatives, C210 has shown promising results as an anti-cancer agent. To improve its bioavailability, we formulated C210 nanoparticlesusing a biocompatible polymer, polyethylene glycol (PEG). These nanoparticles were characterized fortheir size, zeta potential, drug loading capacity, and in vitro release profile. The results showed that the nanoparticles were monodisperse, had a size range of 100-150 nm, and exhibited sustained release of C210.We then evaluated the anti-tumor activity of C210 nanoparticles in vitro using various cancer cell lines, including breast, lung, and colon cancer cells. The results demonstrated that C210 nanoparticles had a significantly higher toxicity against these cancercells compared to pure C210. Furthermore, the nanoparticle formulation also inhibited tumor cell proliferation to a greater extent than pure C210.To further confirm the anti-tumor activity of C210 nanoparticles in vivo, we conducted experiments usinga cancer mouse model. Our results showed that the nanoparticles actively reduced tumor growth and suppressed cancer cell proliferation without causing significant toxicity to normal tissues in the mouse.In conclusion, C210 nanoparticles exhibit great potential as a cancer therapy due to their improved bioavailability and anti-tumor activity. However, further optimization of the preparation conditions is necessary to enhance their effectiveness and reduce potential side effectsFuture directions for research could focus on optimizing the physicochemical properties of the nanoparticles to increase their accumulation in tumors, as well as exploring their potential synergisticeffects with other cancer therapies such as chemotherapy or radiation. Additionally, more studies are needed to fully understand the biodistribution and long-term safety of the nanoparticles in vivo.Overall, C210 nanoparticles hold promising potentialas a cancer therapy due to their unique properties and demonstrated anti-tumor activity. With furtherresearch and development, they may eventually become a valuable addition to the arsenal of treatmentsavailable for cancer patientsIn addition to their potential as a standalone cancer therapy, C210 nanoparticles may also have synergistic effects when used in combination with other treatments. For example, they may enhance the efficacy of chemotherapy by delivering cytotoxic agents directlyto cancer cells while minimizing damage to healthy tissue. Additionally, the immunomodulatory effects of C210 nanoparticles may improve the response to immune checkpoint inhibitors, which are a promising class of cancer immunotherapies.However, some challenges must be addressed before C210 nanoparticles can be widely used in clinical cancer treatment. One such challenge is the need foreffective methods to deliver the nanoparticles to cancer cells in vivo. While the surface modificationof C210 nanoparticles provides some level ofselectivity for cancer cells, additional targeting strategies may be necessary for optimal delivery.Another challenge is the potential toxicity of the nanoparticles, particularly with prolonged or repeated use. While current studies have demonstrated lowtoxicity levels in vitro and in vivo, larger andlonger-term studies are needed to fully address safety concerns. Additionally, the long-term effects of accumulating nanoparticles in the body are not yetunderstood.In conclusion, C210 nanoparticles offer a promising platform for cancer therapy due to their unique properties and demonstrated anti-tumor activity. While there are challenges that need to be addressed,further research and development may lead to their eventual integration into cancer treatment regimens. Overall, the field of nanomedicine holds great potential for advancing cancer therapies and improving the lives of cancer patientsIn summary, C210 nanoparticles show potential for cancer treatment with their unique properties andanti-tumor activity. However, further research is needed to address challenges such as toxicity and potential side effects. The field of nanomedicine shows promise for advancing cancer therapy and improving patient outcomes in the future。

姜黄素超分子包合物的体外抗肿瘤活性评价陈建平;庞艺萌;刘颖;刘海;钟赛意;谌素华;秦小明【摘要】The anti-cancer activity of curcumin supramolecular inclusion complex was evaluated.The cell viability of different cancer cells (A375 cells,A549 cells,Hela cells and MCF-7 cells) exposed to different concentrations of curcumin supramolecular inclusion complex(40,80,160,320,640 μg/mL) for different time (24,48,72 h) was measured by Cell Counting Kit-8(CCK-8) assay.Furthermore,the reason of inclusion complex inhibiting cancer cells growth was measured by Annexin-V/PI staining assay.The results showed that the cell viability of four cancer cells gradually decreased with the increasing of concentration and treatment time of inclusion complex.And inclusion complex exhibited the strongest inhibitory effect on A375 cells,and IC5o of inclusion complex reached to minimum as 476.4 μg/mL.Further studies by Annexin-V/PI staining assay showed that after treatment of the A375 cells with inclusion complex,the ratios of apoptotic cells increased from 3.3％ (control group)to 35.0％ with the increasing of concentration of inclusion complex,indicating that inclusion complex inhibited A375 cells growth through induction of apoptosis.%对姜黄素超分子包合物的体外抗肿瘤活性进行评价.采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)比色法检测包合物(40、80、160、320、640 μg/mL)对不同肿瘤细胞(A375黑色素瘤细胞、A549肺癌细胞、Hela宫颈癌细胞和MCF-7乳腺癌细胞)处理不同时间(24、48、72 h)后对其细胞存活率的影响,并进一步运用Annexin-V/PI双染检测包合物抑制肿瘤细胞增殖的原因.结果表明,四种细胞的存活率均随着包合物浓度和处理时间的增加呈下降趋势,并且包合物对A375细胞的增殖具有最强的抑制作用,其IC50达到最低,为476.4 μg/mL.进一步的检测发现,当包合物处理A375细胞后,细胞凋亡的数量随着包合物浓度的升高而升高,从对照组的3.3％上升到35.0％,这表明,包合物通过诱导细胞凋亡来抑制A375细胞增殖.【期刊名称】《食品工业科技》【年(卷),期】2018(039)012【总页数】5页(P6-10)【关键词】姜黄素;超分子包合物;抗肿瘤活性;CCK-8法;细胞凋亡【作者】陈建平;庞艺萌;刘颖;刘海;钟赛意;谌素华;秦小明【作者单位】广东海洋大学食品科技学院,广东省亚热带果蔬加工现代农业科技创新中心,广东湛江524088;广东省天然产物绿色加工与产品安全重点实验室,广东广州510640;广东海洋大学食品科技学院,广东省亚热带果蔬加工现代农业科技创新中心,广东湛江524088;广东海洋大学农学院,广东湛江524088;广东海洋大学食品科技学院,广东省亚热带果蔬加工现代农业科技创新中心,广东湛江524088;广东海洋大学食品科技学院,广东省亚热带果蔬加工现代农业科技创新中心,广东湛江524088;广东海洋大学食品科技学院,广东省亚热带果蔬加工现代农业科技创新中心,广东湛江524088;广东海洋大学食品科技学院,广东省亚热带果蔬加工现代农业科技创新中心,广东湛江524088【正文语种】中文【中图分类】TS201.2姜黄素(Curcumin)是一种从姜黄根茎中提取出来的黄酮类化合物[1]。

姜黄素的研究进展及其抗肿瘤作用概况冯为;胡林峰【摘要】介绍姜黄素的相关物理化学性质,并对其在抗肿瘤方面的药用研究进展进行了综述.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2011(005)013【总页数】2页(P117-118)【关键词】姜黄素;抗肿瘤【作者】冯为;胡林峰【作者单位】311100,杭州余杭区星桥街道社区卫生服务中心;浙江中医药大学生命科学学院【正文语种】中文姜黄作为中药最早记载于《唐本草》，距今有1300多年的历史。

姜黄素(Curcumin)是从姜黄的根茎中提取出来的一种脂溶性酚类色素，是一种天然的食品添加剂，是姜黄发挥作用的主要活性成分，具有破血行气、通经止痛的功能。

姜黄素几乎不溶于水，受可见光紫外线影响易发生光降解。

经过多年的研究发现姜黄素具有多种药理活性，如:抗炎、抗氧化、抗诱变、抗凝、降血脂、抗动脉硬化等，尤其对肿瘤细胞有明确的抗肿瘤作用。

笔者就姜黄素及其抗肿瘤作用作一概述。

1 姜黄素的理化特征姜黄素分子式为C21H20O6，分子量368.37，密度0.93，熔点183℃，折射率1.4155-1.4175。

主链为不饱和脂族及芳香族基团，易溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯和碱液中，不溶于水，微溶于苯和乙醚。

碱性条件呈红褐色，酸性条件呈浅黄色，可与金属离子，尤其与铁离子形成螯合物或受氧化而导致变色。

耐还原性、着色力强，对蛋白质着色较好。

是一种光敏性很强的物质，需避光保存，在425nm波长附近有最大吸收峰。

姜黄素在高温或强酸、强碱环境中稳定性较差;蔗糖、麦芽糖、Zn2+、Fe2+、Fe3+对姜黄素有增色作用;苯甲酸钠、柠檬酸、酒石酸、Cu2+可使姜黄素褪色;维生素C、Na+、K+、Mg2+对姜黄素无明显影响［1］。

2 姜黄素的代谢姜黄素的血药浓度低，生物利用度不高，口服后约有89%以原形随粪便排出体外，16%随尿液排出体外，可能与其吸收、代谢有关。

姜黄素在小肠吸收时有生物转化(与葡萄糖醛酸，硫酸结合，还原为四氢姜黄素和六氢姜黄素)，但结合和还原的比例还不明确［2］。

姜黄素前体药物FM0806的体内外稳定性及其抗肿
瘤活性研究的开题报告
一、研究背景：
姜黄作为我国传统的中药，具有重要的药用价值，其主要成分之一的姜黄素具有多种生物学活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、促免疫等作用。

然而，姜黄素存在着生物利用度低、生物半衰期短等问题，在临床上应用受到局限。

为了克服这些问题，固体分散技术将其转化为姜黄素前体药物通过肠道水解转化为姜黄素。

FM0806作为一种姜黄素前体药物，已应用于临床早期试验，并显示出良好的安全性和生物利用度。

然而，关于FM0806体内外稳定性及其抗肿瘤活性的研究还不充分，需要进一步深入研究。

二、研究目的：
本研究旨在探索FM0806的体内外稳定性和抗肿瘤活性，以进一步了解该化合物的药理学及其临床应用前景。

三、研究内容：
1.体外稳定性研究：
通过模拟胃肠道环境和体外代谢反应，研究FM0806在不同条件下的稳定性，探索其主要降解产物及其影响因素，并寻找稳定性较好的条件。

2.体内稳定性研究：
采用小鼠体内药代动力学研究，研究FM0806在小鼠体内的药代动力学特征，包括药物吸收、分布、代谢和排泄等过程。

3.抗肿瘤活性研究：
采用体外细胞实验和体内小鼠移植瘤模型，评价FM0806对肿瘤细
胞的影响和抗肿瘤活性，探索其机制。

四、研究意义：
通过对FM0806的体内外稳定性和抗肿瘤活性的研究，可以为其临
床应用提供理论依据和实验依据，为姜黄素前体药物的研发提供新思路，从而提高姜黄素的生物利用度和临床应用价值，为人类健康事业做出贡献。

姜黄素类化合物的合成及抗肿瘤活性
王玉玲;吴振
【期刊名称】《广东药学院学报》
【年(卷),期】2007(23)1
【摘要】目的设计合成6个姜黄素类化合物并研究其抗肿瘤活性.方法分别用芳醛和2,4-戊二酮的硼化合物为原料在正丁胺的催化作用下,80 ℃反应3 h,合成目标化合物;采用MTT法、Hoechst染色法、DNA凝胶电泳法对目标化合物的抗肿瘤活性进行研究.结果 6种姜黄素类化合物可明显地诱导黑色素瘤细胞凋亡,且随浓度增加化合物对细胞生长的抑制作用也增强.结论姜黄素类化合物的抗肿瘤活性与其结构有密切关系.
【总页数】4页(P33-36)
【作者】王玉玲;吴振
【作者单位】中国医科大学,基础医学院化学教研室,辽宁,沈阳,110001;黑龙江大学,化学化工学院有机教研室,黑龙江,哈尔滨,150080
【正文语种】中文
【中图分类】R962;R284.3
【相关文献】
1.糖苷合成研究(Ⅺ)：2-取代氟脲嘧啶β-D乙酰基木糖苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性 [J], 孙昌俊;王义贵;李洪祥
2.姜黄素类化合物抗肿瘤活性研究进展 [J], 韦星船;刘自力;何雄;郑希;杜志云;张焜
3.姜黄素类化合物的抗肿瘤活性 [J], 王玉玲;吴振;张喜轩
4.姜黄素-二氯乙酸偶联物的合成及抗肿瘤活性研究 [J], 戴一;白娟;陶阿丽;施福瑞
5.姜黄素-二氯乙酸偶联物的合成及抗肿瘤活性研究 [J], 戴一;白娟;陶阿丽;施福瑞因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。