药物动力学概述_生物药剂学

生物药剂学与药物动力学第一章生物药剂学概述1、生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;2、研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性;3、影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章口服药物的吸收1、被动转运的特点：1从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；2不需要载体,膜对药物无特殊选择性；3不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响；4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等;大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收;3、主动转运的转运速率可用米氏Michaelis-Menten方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程;7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述;8③食物的组成；④药物的影响;9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化;药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”;10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药;11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收;12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象;肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象;13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出;有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏;14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数;胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数,可用Henderson-Hasselbalch方程表达：弱酸性药物：弱碱性药物：式中C u,C i分别为未解离型和解离型药物的浓度;·当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时通常是酸性药物在胃中,则未解离型药物浓度C u占有较大比例;·当碱性药物pka值大于体液pH值时通常是弱碱性药物在小肠中,则解离型药物浓度C i 所占比例15、评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数K o/w16、溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：dC dt =DhS(C s−C)dCdt为药物的溶出速度,D未溶解药物的扩散系数,S为固体药物的表面积,h为扩散层厚度,C s为药物在液体介质中的溶解度,C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度;17、漏槽效应：在胃肠道中,溶出的药物不断地透膜吸收入血,形成漏槽状态;18、影响溶出的药物理化性质1药物的溶解度；2粒子大小；3多晶型；4溶剂化物19、崩解时限：用来描述固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程;20、溶出速率：指在规定溶出介质中,片剂或胶囊剂等固体制剂中药物溶出的速度和程度;21、溶出速率的测定方法：转篮法、桨法、小杯法;22、溶出介质有人工胃液、人工肠液、蒸馏水;第三章非口服药物的吸收1、透皮吸收促进剂：月桂氮卓酮2、影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用;3、药物粒子在气道内的沉积机制：①惯性碰撞；②沉降；③扩散第四章药物的分布1、药物的分布：药物从吸收部位进入血浆后,在血液和组织之间的转运过程;2、影响分布的因素：药物的化学结构、脂溶性、对组织的亲和性、相互作用,血液循环与血管通透性,不同组织的生理结构特征等药物的理化性质和机体的生理特性表观分布容积的意义;3、表观分布容积：用来描述药物在体内分布的程度,表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系;X表示体内药量,C表示相应的血药浓度;4、血浆中的三种蛋白质：白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白;5、血脑屏障：由单层脑毛细血管内皮细胞形成连续性无膜孔的毛细血管壁,细胞之间存在紧密连接,几乎没有细胞间隙;6、弱碱性药物易透过血脑屏障;7、提高药物脑内分布的方法①对药物结构进行改造；②药物直接给药；③暂时破坏血脑屏障；④利用血脑屏障跨细胞途径⑤通过鼻腔途径给药第五章药物代谢1、代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,其化学结构可发生改变的过程,又称生物转化;代谢主要在肝中进行,也发生在其他器官,如肠、肾、肺、血液和皮肤等;2、代谢的临床意义1代谢使药物失去活性；2代谢使药物活性降低；3代谢使药物活性增强；4代谢使药理作用激活；5代谢产生毒性代谢物;3、药物代谢反应的I相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应;4、首过效应：指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象;5、影响药物代谢的因素;1生理因素：种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等;2剂型因素：给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等;第六章药物排泄1、排泄：是指体内药物或其代谢物排出体外的过程;肾排泄是许多药物消除的主要途径;2、药物肾排泄包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收3、影响肾小管重吸收的因素答：①、药物的脂溶性：脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大,自尿中排泄量小;②、尿pH值和药物的pKa：对于弱酸来说,pH升高将增加解离程度,重吸收减少,肾清除率增加;对于强碱性药物,在任何尿pH范围内均呈解离状态,几乎不被重吸收,其肾清除率也不受尿pH值得影响且常较高;③、尿量：当尿量增加时,药物在尿液中的浓度下降,重吸收减少；尿量减少时,药物浓度增大,重吸收量也增多;4、肾小管的主动分泌机制：阴离子分泌机制和阳离子分泌机制5、测量肾小球滤过：以菊粉清除率为指标,可以推测其他各种物质通过肾单位的变化;6、影响药物胆汁排泄的因素：1排泄机制的影响；2水溶性的影响；3分子量的影响;第七章药物动力学概述1、隔室模型：将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的的一种足以反映药物动力学特征的模型;2、隔室模型的划分隔室的划分与器官、组织的血流量、膜通透性、药物与组织的亲和力等因素密切相关;只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似,而不管这些部位的解剖位置与生理功能如何;3、一级速率过程特点：①半衰期与剂量无关；②一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比；③一次给药情况下,尿排泄量与剂量成正比;4、零级速率过程：指药物的转运速率在任何时间都是恒定的,与药物量或浓度无关;临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速率即为零级速率过程;5、生物半衰期：指体内药量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,以t1/2表示6、清除率：整个机体或机体内某些消除器官、组织的药物消除率,是指机体或机体内某些消除器官、组织在单位时间内消除掉相当于多少体积的流经血液中的药物;即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积;用Cl表示,公式如下：Cl=−dX/dtC=kXC=kV-dX/dt代表机体或消除器官中单位时间内消除的药物量,X为体内药物量,V为表观分布容积,C为血药浓度;第八章单室模型1、单室模型：某些药物进入全身循环后迅速向全身各部位分布,并在血液、组织与体液之间达到分布动态平衡,即动力学上的“均一”状态,因而称为单室模型;2、静脉注射1血药浓度与时间的关系lg C=−k2.303t+lg C0k为一级消除速率常数,C0初始浓度;2基本参数k与Co的求算以上述公式的lg C对t作图,可得一直线k=C0=10ab为直线斜率,a为截距;3生物半衰期t1/2=0.693 k4表观分布容积V=X0 C0X0为静脉注射剂量;3、静脉滴注体内血药浓度C与时间t的关系1稳态血药浓度或坪浓度C ssC ss=k0 kVk0为静脉滴注速率;4、血管外给药1达峰时间t max和峰浓度C maxt max=ln k a−ln k k a−kC max=FX0Ve−kt maxk a一级吸收速率常数,F为吸收率0≤F≤1,X0给药剂量; 2血药浓度-时间曲线下面积AUCAUC=FX0 kV3残数法步骤①根据lg C-t数据,采用线性回归求得尾段直线方程ln C=−kt+ln A或lg C=−k2.303t+lg A,式中,根据斜率求得消除速率常数k、消除半衰期t1/2,根据截距求得A;②将吸收相中的时间代入尾端直线方程,求得尾端直线外推线上血药浓度值;③用外推线上血药浓度值减去吸收相中同一时间点的实测浓度,即得一系列参数浓度C.④根据根据lg C r-t数据,采用线性回归求得残数直线方程ln C r=−k a t+ln A或lg C r=−k a2.303t+lg A,从而根据斜率求得吸收速率常数k a、吸收半衰期;⑤若已知F、X0,根据A可求出V值;第九章多室模型1、α称为分布相混合一级速率常数或快配置速率常数；β称为消除相混合一级速率常数或慢配置速率常数;α和β又称为混杂参数;两者的关系有：α+β=k12+k21+k10αβ=k21k10第十章多剂量给药1、多剂量给药：指药物按一定的剂量、一定的给药间隔,经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法;多数疾病的治疗必须采用多次给药方可达到有效治疗目的;2、多剂量函数：n为给药次数,k i为一级速率常数,τ为给药间隔时间;3、达坪分数：指n次给药后,血药浓度C n相当于坪浓度C ss的分数以f ssn表示4、平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内t=0→τ,血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商;用C ss̀表示：5、蓄积系数：指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示;6、波动百分数PF：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度比值的百分数;PF=C maxss−CminssC maxss∗100%7、波动度DF：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值;8、血药浓度变化率：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最小血药浓度比值的百分数;第十一章非线性药物动力学1、非线性动力学特征的药物的体内过程特点1药物的消除不遵循一级动力学,而遵从米氏Michaelis-Menten方程,消除动力学是非线性的；2血药浓度和SUC与剂量不成正比；3药物消除半衰期随剂量增加而延长；4其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响；5药物代谢物的组成和或比例可能由于剂量变化而变化;2、米氏Michaelis-Menten方程−dC为药物在t时间的下降速率,表示消除速率的大小；V m为药物在体内消除过程中理dt论上的最大消除速率；K m为米曼常数,指药物在体内的消除速度为V m的一半时所对应的血药浓度,即当时,K m=C;十二章统计矩分析1、只要药物的体内过程符合线性药物动力学过程,都可以用统计矩分析;2、MRT：代表给药剂量或药物浓度消除掉%所需的时间;3、MDT：药物的平均溶出时间;第十三章药物动力学在临床药学中的应用1、静脉滴注给药方案的设计给药间隔第十四章药物动力学在新药研究中的应用1、生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度;有相对生物利用度F rel和绝对生物利用度F abst跟r分别代表受试制剂与参比制剂,iv表示静脉注射给药,X给药剂量;2、生物等效性：指一种药物的不同制剂在相同试验条件下、给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异;——以上由C_D-m整理。

药物动力学和生物药剂大作业解析1. 药物动力学概述1.1 定义药物动力学（Pharmacokinetics，简称PK）是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物动力学的主要目的是了解药物的体内行为，为合理用药提供依据。

1.2 药物动力学参数药物动力学的主要参数包括：- 吸收速率常数（Ka）：表示药物从给药部位进入血液循环的速度。

- 分布半衰期（t1/2, d）：表示药物在体内分布的速度。

- 代谢速率常数（K metabolism）：表示药物在体内的代谢速度。

- 排泄速率常数（K excretion）：表示药物从体内排出的速度。

- 总体清除率（Cl）：表示药物在体内的清除速度。

2. 生物药剂学概述2.1 定义生物药剂学（Biopharmaceutics）是研究药物在体内的生物可用性，包括药物的溶解、吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

生物药剂学的主要目的是优化药物的制剂和给药方式，提高药物的疗效和安全性。

2.2 生物药剂学参数生物药剂学的主要参数包括：- 生物利用度（F）：表示药物进入血液循环的相对量。

- 血药浓度-时间曲线（C-t曲线）：表示药物在体内的浓度变化。

- 药时曲线下面积（AUC）：表示药物在体内的暴露程度。

3. 大作业内容解析3.1 吸收吸收是药物进入血液循环的过程，包括口服、注射等给药途径。

影响吸收的因素有药物的溶解度、给药部位的血管丰富程度、药物的脂溶性等。

在大作业中，需要分析不同给药途径对药物吸收的影响，以及如何优化给药剂量和给药频率。

3.2 分布分布是指药物在体内的分布过程，包括组织分布和血脑屏障等。

影响分布的因素有药物的脂溶性、蛋白质结合率、体重等。

在大作业中，需要分析药物在不同组织和器官的分布情况，以及如何调整药物的剂量和给药方式以实现靶向治疗。

3.3 代谢代谢是指药物在体内的化学转化过程，主要发生在肝脏。

影响代谢的因素有药物的结构、酶活性、遗传因素等。

生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支，主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。

了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。

生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学，也被称为生物药物制剂学。

生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。

生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。

生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。

在生物药剂学研究中，采用适当的制剂方法和方式，可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。

药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。

了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率，从而为临床应用提供理论依据。

药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。

这些参数可以通过实验测定获得，也可以通过药物动力学模型进行预测。

生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。

生物药剂学研究的制剂方法和途径，可以影响药物在体内的吸收和分布。

药物动力学研究的参数，可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。

生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。

生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果，从而提高药物的治疗效果。

药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。

结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。

生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果；药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。

两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。

生物药剂学与药动学——药动学概述一、药动学定义药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。

二、血药浓度与药物效应（一）治疗浓度范围治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。

治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。

（二）血药浓度与药物效应的关系对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。

药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。

三、药动学的基本概念和主要参数（一）血药浓度-时间曲线药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。

将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。

血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。

根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。

（二）血药浓度-时间曲线下面积血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。

其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。

AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。

血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。

（三）峰浓度和达峰时间血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。

血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。

名词解释：生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

药物动力学：是应用动力学原理和数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。

吸收：是药物从用药部位进入体循环的过程。

分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。

胃空速率: 胃内容物由胃幽门排入十二指肠的速率。

与胃内容物的体积成正比，-dV/dt=KemV肾小管分泌：指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。

生物利用度：剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。

负荷剂量：是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。

被动转运：指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运。

表观分布容积：在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。

血脑屏障：血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。

脑组织对外来物质有选择的摄取能力。

治疗药物监测：以药物动力学与药效动力学理论为指导，借助现代先进分析技术与电子计算机手段，通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测，探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。

首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。

药物治疗指数：药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。

1．为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？答：在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。

是一个假想的容积，它不代表体内具体的生理性容积。

生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究，是制药学的重要分支之一。

药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。

本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。

一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。

生物制剂是指通过生物技术制备的药物，如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。

生物制剂具有高度的特异性和效力，能够精准地靶向疾病靶点，因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。

2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。

体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法，研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。

动物模型实验则是通过建立各种动物模型，研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。

临床试验则是通过人体试验，评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。

3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。

例如，单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等；基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。

生物制剂在治疗方面有着独特的优势，但也面临着诸多挑战，如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。

4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步，生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。

未来的发展趋势包括：生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。

另外，生物制剂方面的技术创新和品种丰富，也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。

二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性，因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。

通常，药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性，即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等过程。

一、药物动力学概述(1)、药物动力学研究的内容有哪些？答:(1)药物动力学的建立;(2)预测不同给药方案下的血浆、组织与尿液的药物浓度;(3)探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系;(4)估算药物与/或代谢物的可能积蓄;(5)探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系;(6)探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除;(7)探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系,开发新型给药系统;(8)根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定;(9)从药物动力学观点对药物质量进行认识与评价;(10)新药的生物利用度与生物等效性研究。

(2)、简述常用的药物动力学参数及其意义。

答:(1)生物半衰期t1/2:可判断药物在体内的停留时间;(2)消除速率常数K:可衡量药物从体内消除的快慢;(3)表观分布容积V:课评价药物在体内分布的程度,判断药物在体内的积蓄情况;(4)消除速率CL:为K与V的综合参数,具有生理学意义,可判断消除器官的功能;(5)给药曲线下面积AUC:可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。

(3)、简述影响药物分布的因素。

答:(1)组织器官血流量;(2)血管的通透性;(3)药物与血浆蛋白的结合率;(4)药物与组织亲与力;(5)药物相互作用;(6)药物理化性质;(7)药物剂型因素。

(4)、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？答:建立药物动力学模型并不具有解剖学与生理学意义,它就是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室,这些隔室连接起来构成一个完整的系统,反映药物在机体的动力学特征,称为隔室模型。

(5)为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？答:(6)药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。

答:速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。

一级动力学的特点就是:(1)药物的生物半衰期与给药剂量无关;(2)一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比;(3)一次给药情况下,尿药排泄量与给药剂量成正比。