片剂的常用辅料

片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

主要的稀释剂包括以下几种。

1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。

若单独使用，会使压出的药片过于松散。

在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。

另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。

糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。

多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。

糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。

除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。

3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。

片剂常用的辅料关键信息项：1、填充剂：＿___________________________2、粘合剂：＿___________________________3、崩解剂：＿___________________________4、润滑剂：＿___________________________5、助流剂：＿___________________________6、包衣材料：＿___________________________11 填充剂填充剂是用来增加片剂的重量和体积，使片剂具有一定的形状和大小。

常见的填充剂包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素等。

111 淀粉淀粉是一种常用的填充剂，其来源广泛，价格低廉。

但淀粉的可压性较差，使用时可能会影响片剂的硬度和崩解性能。

112 糖粉糖粉具有一定的粘性，可改善片剂的口感，但吸湿性较强，可能会影响片剂的稳定性。

糊精的粘性较大，常与淀粉配合使用，以提高片剂的成型性。

114 乳糖乳糖的可压性好，性质稳定，尤其适用于对稳定性要求较高的药物片剂。

115 微晶纤维素微晶纤维素具有良好的可压性和流动性，能提高片剂的硬度和崩解性能。

12 粘合剂粘合剂的作用是使粉末状的药物和辅料能够粘合在一起，形成具有一定强度的片剂。

常用的粘合剂有淀粉浆、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）等。

121 淀粉浆淀粉浆是由淀粉加水加热制成，其粘性适中，成本较低。

122 羟丙基甲基纤维素（HPMC）HPMC 具有良好的水溶性和粘性，能提供稳定的粘合效果。

123 聚维酮（PVP）PVP 是一种水溶性高分子材料，其粘合性能较强，适用范围广。

崩解剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小颗粒，从而加快药物的溶出和吸收。

常见的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMSNa）、交联聚维酮（PVPP）等。

131 干淀粉干淀粉是一种常用的崩解剂，但其崩解效果相对较弱。

132 羧甲基淀粉钠（CMSNa）CMSNa 的吸水膨胀能力强，能显著提高片剂的崩解速度。

片剂常用辅料分析一、稀释剂1.淀粉：可压性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约12-15%，水中加热至60-75度糊化，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。

吸湿性小，性质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。

不宜单独使用以免压出片剂过于松散。

常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。

淀粉制得颗粒松密度略增加，而用MCC却下降；用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。

用量：5%，最多10%-15%。

制粒时加入50-75%，压片前加入25-50%2.糖粉：多用于咀嚼片与口含片。

粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光滑美观，但吸湿性较强，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。

在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。

若用量大片剂会随时间推移变硬。

糖粉不宜用于直接压片。

与铝和维生素C（含重金属）存在配伍禁忌。

乳糖可压性好，不方便用糖粉时可用乳糖代替。

常：糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用用量：10-30%果糖：作为单糖，甜度强于糖粉，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道；其溶解性更好，有更低的水分；具有吸湿性，相湿度大于60%时大量吸湿，水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。

不可和强酸碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。

3.乳糖：可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。

对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。

常被选为干压辅料，所以仍用乳糖较好。

但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。

直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。

用量：20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应，生成棕色产物。

无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。

这种棕色反应受碱催化，因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。

没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色，乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。

片剂的常用辅料介绍片剂的生产过程中常用辅料分成如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂，需要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺需要决定的.（一）填充剂也叫稀释剂稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

介绍一下常用填充剂的结构和性能一、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好,其缺点是可压性及流动性差，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用,会使压出的药片过于松散。

二、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存,会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用.三、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80％，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水,不溶于乙醇。

习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精),即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。

但由于糊精释放性能不良，影响生物利用度，而逐渐被淘汰。

四、乳糖：乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。

片剂常见辅料
一、填充剂或稀释剂
1. 淀粉：性质稳定，吸湿性小，但可压性差
2. 糖粉：粘合力强，可增加硬度，但吸湿性强
3. 糊精：较强黏结性，但使用不当会出现麻点、水印或崩解溶出迟缓，影响含量测定准确性和重现性
4. 乳糖：价格贵，流动性、可压性良好，可供粉末直接鸦片
5. 可压性淀粉：良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，可粉末直接压片
6. 微晶纤维素：“干黏合剂”
7. 无机盐类：硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。

8. 甘露醇：适用于制备咀嚼片
二、黏合剂和润湿剂
1. 蒸馏水
2. 乙醇：一般30%~70%
3. 淀粉浆：8%~15%，10%常见
4. 羧甲基纤维素钠CMC-Na
5. 甲基纤维素MC，乙基纤维素EC
6. 羟丙基甲基纤维素HPMC
7. 羟丙基纤维素HPC
8. 其他：5%~20%明胶，50%~70%蔗糖，3%~5%聚乙烯吡咯烷酮
三、崩解剂
1. 干淀粉：适用于水不溶性或微溶性药物的片剂
2. 羧甲基淀粉钠CMS-Na
3. 低取代羟丙基纤维素L-HPC
4. 交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP
5. 交联羧甲基纤维素纳CCNa
6. 泡腾崩解剂
四、润滑剂
1. 硬脂酸镁：疏水性润滑剂，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类药物的片剂
2. 微粉硅胶：可做粉末直接压片的助流剂
3. 滑石粉：做助流剂使用
4. 氢化植物油
5. 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂。

2024年片剂辅料归纳总结
截至2024年，以下是关于片剂辅料的一些归纳总结：
1. 塑料粉末：在片剂制备过程中，塑料粉末通常用作湿法造粒和干法造粒过程中的润滑剂和成型剂。

常用的塑料粉末包括聚乙烯、聚丙烯和聚乙烯醇等。

2. 硬脂酸：硬脂酸是一种常用的润滑剂和成型剂，可以减少片剂在制备过程中的粘附和摩擦。

硬脂酸还可以提供增塑性和稳定性。

3. 羧甲基纤维素钠：羧甲基纤维素钠是一种常用的片剂增容剂，可以提高片剂的可压性和可溶性。

它还可以增加片剂的体积和改善片剂的崩解性能。

4. 聚乙烯醇：聚乙烯醇是一种常用的润滑剂、成型剂和粘结剂。

它可以改善片剂的可塑性和稳定性，并提高片剂的机械强度和崩解性能。

5. 片剂覆盖剂：片剂覆盖剂用于提供片剂的保护和修饰。

常用的片剂覆盖剂包括聚乙烯醇、明胶、蜡等。

6. 干燥剂：干燥剂被用于降低片剂中水分的含量，以防止片剂在长时间存储中发生分解或变质。

常用的干燥剂包括二氧化硅、氢氧化钙和氯化钙等。

需要注意的是，以上总结仅涵盖了一些常用的片剂辅料，具体使用的辅料种类和比例会根据具体的药物配方和制备工艺而有所不同。

在使用任何辅料前，都应进行充分的测试和验证以确保其安全和有效性。

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片剂常用的辅料辅料在片剂中起着重要的作用，它们的分类主要分为填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂。

填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

除了填充剂，还有润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料。

这些辅料可以使药物具备一定的流动性、粘着性以及不粘贴冲模和冲头的性能。

同时，这些辅料还能使药物遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，达到应有的疗效。

但是，很少有药物能完全具备这些性能，因此必须添加物料或适当处理以满足要求。

辅料的分类主要根据它们在片剂中的主要功能不同。

填充剂又称稀释剂，主要用途是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

辅料在片剂中的作用非常重要。

它们的主要作用是满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。

填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

因此，在设计处方时必须掌握各种辅料的特点，并灵活运用。

崩解剂是制作片剂时必不可少的一种辅助剂。

在加入崩解剂时，应该根据具体的对象和要求来选择加入的方法。

一般来说，有三种加入方法：内加法、外加法和内外加法。

其中，内加法是在制粒前将崩解剂加入，与粘合剂共存于颗粒中，一旦崩解就会成为粉末颗粒，有利于药物的溶出。

外加法是将崩解剂加入经过整粒后的干颗粒中，此时崩解存在于颗粒之外，各种颗粒之间，因此水易于透过，崩解速度很快，但颗粒内没有崩解剂，不易崩解成粉末颗粒，因此药物的溶出稍差。

一填充剂填充剂：用以增加片剂的重量和体积,利于压片的辅料;1.淀粉：便宜,可压性差;淀粉/糖粉/糊精混合使用;另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂;2.糖粉：粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用矫味作用;3.糊精：淀粉部分水解得到的产物;黏附力强,硬度大,吸附性强;4.乳糖：优良的片剂填充剂;用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型,流动性和可压性好,可供粉末直接压片;5.可压性淀粉：医学,教育网原创又称预胶化淀粉;流动性、可压性、润滑性好,可用于粉末直接压片;6.微晶纤维素MCC：流动性、可压性好,结合力强,对药物有较大的容纳量,可用于粉末直接压片;用量达20％时崩解较好;7.无机盐类：硫酸钙含两个分子的结晶水；磷酸氢钙；药用碳酸钙等;对四环素的吸收有影响;8.甘露醇：流动性差,价格贵;用于咀嚼片的填充剂;二润湿剂与黏合剂润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体;润湿剂本身无粘性或粘性不强,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒;粘合剂是粘性物质;1.蒸馏水：不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解;2.乙醇：30-70%,迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发;3.淀粉浆：常用;8%-15%.冲浆法、煮浆法;淀粉糊化后有粘性;4.羧甲基纤维素钠CMC-Na：1%-2%.粘性强;5.羟丙基纤维素HPC：湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂;6.甲基纤维素MC和乙基纤维素EC：MC溶于水;EC不溶于水,缓控释制剂用得多;7.羟丙基甲基纤维素HPMC：水溶液;常用浓度2%-5%.8.其它：10%-20%明胶溶液,50%-70%的蔗糖溶液,3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮PVP水溶液或醇溶液;三崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料;口含片、长效片、舌下片、医学教育网、原创植入片等可不加崩解剂;1.干淀粉：先干燥,含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-20%2.羧甲基淀粉钠CMS-Na：1%-6%.3.低取代羟丙基纤维素L-HPC：2%-5%.4.交联聚乙烯吡咯烷酮交联PVP,也叫交联聚维酮5.交联羧甲基纤维素钠CCNa：6.泡腾崩解剂：枸橼酸与碳酸氢钠组成,遇水产生二氧化碳;避免受潮;崩解剂的加入方法：1.内加法：崩解剂在制粒时加入,存在于颗粒内部,一经崩解便成细粒;2.外加法：崩解剂加于颗粒之间压片,崩解迅速;3.内外加法：既有内加,又有外加;4.崩解速度：外加法>内外加法>内加法;5.溶出速率：内外加法>内加法>外加法;四润滑剂：助流剂：降低颗粒之间摩擦力,改善粉末流动性;抗黏剂：防止原辅料粘于冲头表面;狭义润滑剂：降低药片与冲模孔壁间的摩擦力;1.硬脂酸镁：用量%-1%.为疏水性物质,用量过大片剂不易崩解或溶出,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂;2.微粉硅胶：助流剂可用于粉末直接压片,用量%%.3.滑石粉：助流性好,医,学教育网原创不溶于水但有亲水性,附着力差,用量%-3%.4.氢化植物油：溶于轻质液体石蜡或己烷中喷于颗粒上;5.聚乙二醇PEG4000或6000：水溶性;6.月桂醇硫酸镁：水溶性表面活性剂;。

片剂常用辅料资料总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。

根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。

（一）稀释剂（Diluents）稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

1．淀粉比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。

2．糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

3．糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。

习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。