潍坊医学院药化期末重点
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药化期末试题及答案一、选择题1. 下面哪个不是药物的命名法则?A. 基础命名法则B. 自由命名法则C. 标准命名法则D. 系统命名法则答案:C2. 哪项内容属于药物合成的第一步?A. 探索新的化合物B. 确定药物效果C. 合成候选化合物D. 临床试验答案:A3. 药物吸收的主要途径是?A. 肠道吸收B. 皮肤吸收C. 肺部吸收D. 静脉注射吸收答案:A4. 调节肝脏代谢的药物属于下列哪类药物?A. 抗生素B. 镇痛药C. 抗癌药物D. 代谢酶抑制剂答案:D5. 下列哪个是符合药物安全性要求的概念?A. 反应速度快B. 用药剂量越大越好C. 无毒性副作用D. 利益超过风险答案:D二、判断题1. 化学反应速度和药物效果成正比。
答案:错误2. 微量药物的代谢途径主要在肝脏。
答案:错误3. 药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。
答案:正确4. 药物治疗的原理是通过抑制人体免疫系统,杀死病原体。
答案:错误5. 药物贮藏的基本原则是防潮、防光、防火。
答案:正确三、问答题1. 请简要介绍药物的三个基本属性。
答案:药物的三个基本属性分别是药效、毒性和安全性。
药效是指药物对人体产生的预期治疗效果,毒性是药物对人体产生的有害效应,安全性是指药物在适当使用条件下与毒性之间的平衡关系。
2. 请简述药物代谢的作用及主要途径。
答案:药物代谢是指药物在体内被转化成代谢产物的过程。
它的作用是使药物变得更容易清除,减少对机体的不良作用。
药物代谢的主要途径有肝脏代谢、肠道代谢和肾脏排泄。
3. 举例说明药物相互作用的情况。
答案:药物相互作用是指同时或连续用药时,两种或更多药物之间的相互作用。
例如,当抗生素与降压药同时使用时,抗生素可能影响降压药的代谢和排泄,导致降压药的效果减弱或增强。
四、综合题请简要说明药物开发的流程及其中所涉及的主要步骤。
药物开发的流程包括药物探索、临床试验和上市监测等阶段。
1. 药物探索阶段包括以下主要步骤:- 选择适宜的靶点和疾病。
潍坊医学院临床医学等专业期末复习考试《药理学》重点名词解释1.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2.药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物代谢动力学和药物效应动力学两个方面。
3.药物代谢动力学(pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。
(研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律)4.药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用机制,又称药效学。
5.首过消除(first pass elimination):有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除(首关消除)。
6.肝药酶诱导剂:苯巴比妥、苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂,它们可使肝药酶的活性增强,从而加速自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应减弱。
7.肝药酶抑制剂:氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂,它们可使肝药酶的活性减弱,从而降低自身或其他药物的代谢,最终使得药物的效应增强。
8.肝肠循环:经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
9.一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,是药物在体内消除的一种方式。
10.零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变,是药物在体内消除的一种方式。
11.清除半衰期(half life,t1/2):是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。
12.清除率(clearance,CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
第一章绪论重点与难点重点:药物化学学科的研究内容和发展方向。
难点:中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章重点与难点重点:镇静催眠药、抗精神病药、抗癫痫药物、抗抑郁药、镇痛药的结构类型和作用机制。
难点:地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
苯妥英钠、异戊巴比妥、奥沙西泮的结构、化学名及用途。
第三章外周神经系统药物重点与难点重点:拟胆碱药物的类型。
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
抗胆碱药物的类型。
肾上腺受体拮抗剂的结素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
组胺H1构类型。
局部麻醉药的结构类型。
难点:氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。
第四章循环系统药物重点与难点重点:β受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点;钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。
ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制;NO供体药物的作用机制。
调血脂药的类型及作用机制;难点:盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用,卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
第五章消化系统药物重点与难点重点:抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
难点:西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
中药学模拟题 1一、名词解释(共 10 分,每题2分)1、相须:即两种以上功效类似的药物配合应用,而以一种药物为主,另一种药物为辅,能提高主药的疗效。
2、归经:就是指药物对于人体某部分的选择作用。
3、四性:即药性,有寒、热、温、凉四种,古时也称四气。
4、炮制:是药物在应用前或制成各种剂型以前必须的加工过程。
5、解表药:凡以发散表邪,解除表证为主要功效的药物,称为解表药。
二、填空(共 10 分,每空0.5分)(请将答题内容填入答题卡,否则不得分。
)1、善治肠痈的药有(败酱草)(薏苡仁)。
2、能涩肠止泻的药有(诃子)(禹余粮)(石榴皮)(肉豆蔻)。
3、既有很好的补血作用,也有显著的止血作用,主治血虚证及多种出血证的药是(阿胶)(当归)(白芍)。
4、具有养血敛阴,柔肝止痛之功,能治疗血虚引起的四肢拘挛疼痛药中(白芍)(延胡索)(.鸡血藤)为佳。
5、功能肺肾两补,治肺肾两虚之虚喘久嗽的药有(冬虫夏草)(蛤蚧)(紫河车)(胡桃肉)6、妊娠禁忌药包括(通经去瘀)(损害胎元)(行气破滞)(辛热滑利)等几类作用的药物。
三、选择题(共 40 分,每题1分)(请将答题内容填入答题卡,否则不得分。
)1、下列药物中,不宜与藜芦配伍的是:(E)A.黄芩B.黄连C.黄柏D.龙胆草E.苦参2、下列各组药物中,属于配伍禁忌的是:(A)A.巴豆与牵牛B.丁香与三棱C.牙硝与郁金D.官桂与五灵脂E.人参与石脂3、解表药的味多是:(A)A.辛味B.酸味C.甘味D.苦味E.咸味4、下列药物中,能燥湿止带的是:(B)A.防风B.白芷C.羌活D.苍耳子E.藁本5、下列解表药中廉有化湿和中功效的是:(B)A.紫苏B.香薷C.生姜D.白芷E.防风6、辛夷入汤剂宜(D)A.烊化B.冲服C.后下D.包煎E.先煎7、治疗外感发热,邪郁肌腠,项背强痛者,应首选:(D)A.荆芥B.白芷C.薄荷D.葛根E.柴胡8、治疗风热郁闭,咽喉肿痛,大便秘结者,应首选:(E)A.薄荷B.蝉蜕C.菊花D.蔓荆子E.牛蒡子9、石膏的性味是:(D)A.辛苦大寒B.辛咸大寒C.辛酸大寒D.辛甘大寒E.甘淡大寒10、知母的主要归经是:(A)A.肺、胃、肾经B.肺、脾、肾经C.心、脾、肾经D.心、肝、肾经E.心、肝、脾经11、黄芩具有而黄柏不具有的功效是:(D)A.燥湿B.泻火C.解毒D.清肺热E.退虚热12、具有养阴生津功效的药物是:(A)1。
药物分析总结期末题库答案导论药物分析是药学专业中重要的一门课程,旨在培养学生掌握药物质量控制的基本理论和实践技能。
本期末题库答案将对该课程的重要知识点进行总结和归纳,以帮助学生更好地复习和掌握药物分析的核心内容。
本文将从药物分析的基本概念和原理、常用分析技术、药物分析法规要求、药物分析实验等四个方面展开论述。
一、药物分析的基本概念和原理药物分析是指将药物样品进行化学或生物学检测、测定其化学组成和含量的相关技术。
其基本原理是通过使用分析方法对药物样品进行分析,得到药物的质量或活性指标,从而评价药物的质量和有效性。
药物分析的目的是确保药物的质量控制,对药物的原料药和制剂进行质量监控,保证药物的安全性和疗效。
二、常用分析技术1. 分光光度法分光光度法是以物质对特定波长的电磁辐射吸收或发射的强度与其浓度成正比的原理进行分析的方法。
分光光度法可以用于测定药物的含量、纯度、荧光特性等。
常见的分光光度法包括紫外可见光谱法、荧光光谱法等。
2. 气相色谱法气相色谱法是将药物样品分离并测定其组分的一种分析技术。
该技术利用样品中化学物质与气相色谱柱上的固定相发生相互作用,通过控制样品分子在传感器中的传输速率进行浓度测定。
气相色谱法主要应用于挥发性物质的测定和分析。
3. 液相色谱法液相色谱法是一种将药物样品溶解在流动相中,通过与固定相相互作用而进行分离和测定的方法。
液相色谱法常见的种类有高效液相色谱法、气相色谱法等。
该技术广泛应用于药物成分的测定和定量分析。
4. 质谱法质谱法是一种通过对药物样品中分子的质量和相对丰度进行测定,判断样品的组成或结构的方法。
质谱法可用于测定药物的分子量、分子结构等。
常见的质谱法包括质子能谱法、质谱-质谱法等。
三、药物分析法规要求药物分析法规要求是药物分析的指导文件,包括国家药典、国家药品质量标准、国家食品药品监督管理总局发布的药品分析检验指标等。
药物分析法规要求对药物质量进行严格的监控和控制,确保药物的质量符合规定标准,以保证药物的安全和有效性。
1.苯二氮卓类药物是7位和1,2位有强电子基团(如硝基,三唑环)存在时,4,5位重新环合特别容易进行。
2.苯二氮卓类的作用机制与GABA神经能递质有关。
在4,5位骈入四氢噁唑环,得到后缀为唑仑的一系列作用较强的苯并氮卓类药物。
在苯并氮卓的1,2位骈上五元杂环如咪唑和三唑环,得到的药物命名仍以唑仑为后缀。
3.苯二氮卓类药物的代谢途径主要有N-甲基、C-3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原、1,2位开环等。
4.苯二氮卓类药物的副作用为疲倦、思睡和昏睡。
突然停药后的反跳作用会引起癫痫发作,长期应用会形成耐受性。
5.巴比妥又称环状丙二酸酰脲。
6.巴比妥类药物结构式。
7.巴比妥酸本身无生理活性,只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。
8.巴比妥类镇静催眠药物分类:①长时效:巴比妥,苯巴比妥。
②中时效:异戊巴比妥,环己烯巴比妥。
③短时效:司可巴比妥,戊巴比妥。
④超短时效:海索比妥,硫喷妥钠。
9.巴比妥药物当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时,不易被氧化而作用时间较长。
当5位取代基为支链烷烃或不饱和烷基时,氧化代谢较易发生。
2位S-取代的硫巴比妥类代谢往往是脱硫生成相应的O-取代物。
10.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的,一般采用先引入体积大的基团,再引入体积小的基团的合成方法,以控制生成的中间体质量。
11.异戊巴比妥钠水溶液呈碱性反应(25页最下面的方程式)12.异戊巴比妥久用可成瘾,对严重肝肾功能不全者禁用。
13.酒石酸唑吡坦在正常治疗周期内,极少产生耐受性和身体依赖性,现已成为主要的镇静催眠药。
14.苯巴比妥是最早用于治疗抗癫痫的巴比妥类药物。
其作用机制为抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致神经细胞兴奋性降低,也增加运动皮质的电刺激阀值,因而提高发作的阀值。
15.苯妥英钠因个体差异大,需进行血药浓度的监测,以决定患者每日的给药次数和用量。
16.苯妥英钠有致畸性的副作用。
17.奥卡西平在胃肠道几乎完全吸收,吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平,该代谢产物除少量氧化成无活性的反式10,11-二羟基代谢物外,其余的在肝微粒体酶催化下,与体内葡萄糖醛酸结合后排出。
药物化学重点:大题,名词解释一、论述题:1、解释前药定义,并说明前药原理的意义保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。
如果经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构修饰后的化合物为前体药物,简称前药。
概括起来,前药的目的主要有(1)增加药物的代谢稳定性;(2)干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性;(3)消除药物的付作用或毒性以及不适气味;(4)适应剂型的需要。
2、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。
改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。
普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。
普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。
由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。
为此作成前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。
3、巴比妥类药物具有哪些共同的的化学性质?(1)弱酸性,此类药物因能形成烯醇式,故均有弱酸性;(2)水解性,此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效物质,所以此药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制为宜。
(3)与银盐反应,这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物的含量。
(4)与酮吡啶试液反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
4、β -受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么?根据已经应用的各种结构的β -受体阻滞剂对β 1 与β 2 受体亚型亲和力的差异,可以将β -受体阻滞剂分为以下三种类型:1 .非选择性β受体阻滞剂,其特点是同一剂量对β 1 和β2 受体产生相似幅度的拮抗作用。
药化药理期末总结一、引言药物化学与药理学是药学专业中非常重要的两门课程。
药物化学是研究药品的化学成分、结构和性质,药理学则是研究药物在生物体内的作用机制、药效及其安全性。
这两门课程的学习不仅是药学专业的基础,也是做好临床工作和科研工作的必备知识。
通过这门课程的学习,我对药物的化学成分和作用机理有了更深的了解,提高了药学实践能力。
二、药物化学的学习1. 药物化学的基本知识药物化学主要研究药物的化学成分及其特性,了解药物的化学结构与药效之间的关系。
在学习过程中,我明确了药物是化学物质的一种,有其特定的化学结构,这种结构决定了其生物学和药理学特性。
同时,药物化学的学习还包括了药物的命名规则、结构与性质的关系以及合成方法等方面的内容。
我通过学习掌握了药物的命名规则,并灵活运用在实际中。
2. 药物的化学结构与药效关系药物的化学结构与其药效之间有密切的关系。
药物的结构不同,其作用机制和效果也不同。
学习药物化学时,我们要了解药物的分子结构和功能基团,通过对比和分析不同药物分子的结构和活性之间的关系,可以探索出药物分子的规律性。
同时,我还学习了药物的量化结构活性关系(QSAR)的原理和应用,通过分析药物分子的结构与性质之间的相关性,可以预测其生物活性,指导药物设计和合成。
三、药理学的学习1. 药物在生物体内的作用机制药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的科学。
在这门课程中,我学习了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,了解了药物的药效学和药物动力学原理。
同时,我还学习了药物作用的基本方式和作用靶点,掌握了药物的作用机制和效应途径。
2. 药物的药效和安全性评价药物的药效和安全性评价是药学工作中非常重要的一部分。
通过药物作用机制的了解,可以评估药物的疗效;通过药物代谢和毒性的研究,可以评价药物的安全性。
在药理学的学习中,我掌握了药物药效学和临床药理学的基本原理和方法,学会了通过动物模型和体外实验来评价药物的药效和安全性。
2022年潍坊医学院临床医学专业《药理学》科目期末试卷A(有答案)一、名词解释1、耐药性(drug resistance)2、零级消除动力学3、利尿药4、5-HT-DA受体阻断剂5、隐匿传导6、医源性肾上腺皮质功能不全7、灰婴综合征8、MBC9、自体活性物质二、填空题10、新药研究过程大致可分三个阶段_______,_______,即和_______11、乙酰胆碱可使内脏平滑肌_______,血管平滑肌_______,瞳孔_______。
12、左旋多巴主要用于_________,但对_________所引的帕金森综合征无效。
13、伴有脑血管痉挛的高血压病人可选用______;伴消化性溃疡的高血压病人不宜用______;伴有心动过速的高血压病人宜选用______或______14、第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素是_______。
15、抗酸药是一类________物质,能中和________,解除其对胃及十二指肠黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激,用于消化性溃疡和反流性食管炎。
三、选择题16、下列叙述中错误的是()A.心衰时药物在胃肠道吸收减少,分布容积增加,生物利用度降低B.某些不在肝转化的药物在肝功能不良时其消除速率可不受影响C.胃排空时间延长可使在小肠吸收的药物作用延长D.便秘可使药物吸收增加E.营养不良可使药物效应增加17、能选择性阻断a2受体的药物是()A.可乐定B.哌唑嗪C.酚妥拉明D.甲氧明E.育享宾18、有关水蛭素的叙述,正确的是()A.直接抑制凝血酶活性B.灭活凝血因子IⅡa、Vla、IKa、XaC.由水蛭血液中提取D.过量可用VitK对抗E.过量可用鱼精蛋白对抗19、麦角新碱治疗产后出血的主要机制是()A.收缩血管B.引起子宫平滑肌强直性收缩C.促进凝血过程D.抑制纤溶系统E.降低血压20、可使肿瘤细胞集中于G1期,常作同步化治疗的药物是()A.博来霉素B.放线菌素C.羟基脲D.环磷酰胺E.长春碱21、下述喹诺酮类药物中,对多数革兰阴性菌杀灭作用最强的是()A.氧氟沙星B.环丙沙星C.洛美沙星D.诺氟沙星E.左氧氟沙星22、单用时无抗帕金森病作用的药物是()A.苯扎托品B.卡比多巴C.苯海索D.左旋多巴E.溴隐亭23、易渗入骨组织中治疗骨髓炎的有效药物是()A.红霉素B.白霉素C.克林霉素(氯林可霉素)D.阿奇霉素E.罗红霉素24、足球运动员,男,16岁,早锻炼后因膝关节痛服用布洛芬。
中药炮制学模拟题一一、选择题(每小题有五个选项,其中只有一个是正确答案,每小题1分,共40分。
)1.蜜炙后能缓和药性,消除副作用的药物是()A.枇杷叶B.黄芪C.马兜铃D.厚朴E.甘草2.下述哪一项不属于酒炙的作用()A.改变药性B.引药上行C.矫味矫臭D.增强补脾益气作用E.活血通络3.适宜酒炙的药物组是:()A.黄连,厚朴B.泽泻,当归C.续断,知母D.续断,黄连E.杜仲,白前4.下列属于相反为制的是:()A.酒制大黄B.盐制知母C.姜制半夏D.黑豆制川乌E.米泔水制苍术5.厚片与斜片的切制厚度,一般是:()A.两者均为2~4mm B.厚片较斜片厚1mmC.斜片较厚片厚1mm D.厚片较斜片薄2mm E.斜片较厚片薄2mm 6.生用善于泻火,制后可以缓和苦寒之性的药材是()A.栀子B.槟榔C.山楂D.川楝子E.以上均非7.传统炮制理论认为药物经醋制后可引药入:()A.胃经B.肝经C.心经D.肺经E.脾经8.王不留行炒爆的作用是()A.矫臭矫味B.缓和药性C.增强疗效D.利于贮藏E.降低毒性9.苍耳子炒黄能()A.增强疗效B.缓和药性C.降低毒性D.转变药性E.利于贮藏10. 荆芥炭的作用是()A.清热凉血B.凉血止血C.收敛止血D.产生止血E.增强止血11.盐制黄柏的炮制目的是:()A.改变归经,专清下焦之火B.缓和苦寒之性C.引药下行,增强泻相火之功D.引药下行,增强软坚作用E.引药下行,用于小便出血症12.米炒斑蝥降低毒性的原理是()A.斑蝥素氧化B.斑蝥素分解C.斑蝥素溶解D.斑蝥素还原E.斑蝥素升华13.质地疏松的全草类药材软化常用的方法是()A.淋法B.洗法C.泡法D.漂法E.润法14.下列哪项不是苦杏仁的炮制目的( )A.破坏酶,保存苷B.保存药效,利于贮藏C.利于粉碎和制剂D.去小毒,保证用药安全E.去皮,利于有效成分煎出。
2022年潍坊医学院基础医学专业《药理学》科目期末试卷B(有答案)一、填空题1、为避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应,应用毛果芸香碱滴眼时应_______2、左旋多巴与_________按4:1剂量合用,制成的复方制剂称为_________。
3、对氨基糖苷类抗生素产生耐药性主要是由于_______、_______和_______。
4、硝普钠可通过释放______扩张血管,用于治疗______和______。
5、研究药物对机体作用及作用机制的学科被称为_______,研究机体影响下药物的变化及规律的学科被称为_______6、西咪替丁阻断壁细胞的________受体,仑西平阻断胃壁细胞的________受体,两药都能抑制分泌________治疗消化性溃疡。
二、选择题7、下列关于安慰剂的叙述中错误的是()A.安慰剂不含药理活性成分而仅含赋型剂B.安慰剂在外观和口味上与药理活性成分药物完全一样C.安慰剂对照试验可用以排除精神因素对药物效应的影响D.安慰剂不产生药理作用E.安慰剂与药物作用有相似的变化规律8、去甲肾上腺素静滴时外漏,可选用的药物是()A.异丙肾上腺素B.山莨若碱C.酚妥拉明D.氯丙嗪E.多巴胺9、有关抗血小板药的描述,正确的是()A.阿司匹林剂量越小,抗血小板作用越强B.利多格雷会引起骨髓抑制C.噻氯吡啶可抑制ADP介导的血小板活化D.双嘧达莫拮抗GPIⅡb/Ⅲa受体E.水蛭素无抗血小板作用10、新生儿使用磺胺类药物易出现核黄疸,是因为药物()A.减少胆红素排泄B.与胆红素竞争血浆蛋白结合部位C.降低血脑屏障功能D.促进溶解红细胞E.抑制肝药酶11、阻碍细胞有丝分裂的抗癌药是()A.丝裂霉素B.氟尿嘧啶C.紫杉醇D.甲氨蝶呤E.顺铂12、红霉素、克林霉素合用可()A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性E.增加毒性13、增加左旋多巴抗帕金森病疗效,减少不良反应的药物是()A.卡比多巴B.维生素B6C.利舍平D.苯乙胖E.丙胺太林14、麦角新碱不能用于催产和引产的原因是()A.作用较弱B.对子宫有较强的兴奋作用,可发生强制性收缩C.妊娠子宫对其敏感性低D.使血压下降E.起效缓慢15、患者,男,54岁,慢性心衰急性加重就诊。
酚妥拉明临床应用包括:(1)治疗外周血管痉挛性疾病及血栓性脉管炎,防止静点去甲肾上腺素外漏时引起组织坏死。
(2)抗休克。
在补足血容量的基础上应用。
3)用于嗜铬细胞瘤的辅助诊断。
4)治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象,用于嗜铬细胞瘤术前准备。
5)治疗顽固性心衰和急性β受体阻断药的药理作用和严重的不良反应有哪些?答:(1)β受体阻断作用:①心血管系统:阻断β1受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,冠脉血流量下降;对高血压患者可使其血压下降;还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R间期。
②支气管平滑肌:阻断β受体,收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力;③代谢:加速脂肪的分解:当与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
④肾素:通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放。
(2)内在拟交感活性:除能阻断β受体外,尚对β受体具有部分激动作用。
(3)膜稳定作用:可降低细胞膜对离子的通透性。
(4)普萘洛尔有抗血小板凝集作用;β受体阻断药有降低眼内压。
严重不良反应:①心血管反应:由于对β1有阻断作用,出现心脏功能抑制。
②诱发或加重支气管哮喘。
③反跳现象。
④其他:偶见眼-皮肤综合征,个别患者有失眠,幻觉和抑郁症状。
试述阿托品的临床应用及药理作用答:(1)临床应用1).缓解内脏绞痛2).抑制腺体分泌:3).眼科:①虹膜睫状体炎②散瞳检查眼底③验光配镜4).感染性休克:暴发型流脑中毒性菌痢中毒性肺炎等所致的休克5).缓慢型心律失常:窦性心动过缓,I II度房室传导阻滞6).解救有机磷农药中毒(2)药理作用:1).解除平滑肌痉挛:松弛多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。
2).抑制腺体分泌:3).对眼的作用:①散瞳②升高眼内压③调节麻痹4).心血管系统:①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速②扩张血管,改善微循环。
5).中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经简述吗啡的药理作用和临床应用答:药理作用:1)中枢神经系统镇痛镇静作用,抑制呼吸作用,镇咳作用. (2)心血管系统:外周血管扩张,引起体位性低血压。
药物化学复习重点二、问答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异Adrenaline的基本骨架结构为β-笨乙胺,取代本基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳相连,碳链增强或缩短均使作用降低;β-碳上通常带有醇羟基,此醇羟基在激动剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用,β-OH立体结构排列对活性有显著影响。
R构型肾上腺素为左旋体,其活性比右旋约强12倍。
其活性差异是光学异构体的差异,许多药物其左旋体和右旋体的生物活性并不相同。
药物中光学异构体的生理活性差异反映了药物与受体结合时的较高的立体要求。
如β-碳为R构型左旋体肾上腺素,它可通过下列三个基团与受体在三点上结合:①氨基:②苯环及其二个酚羟基;③侧链上的醇羟基。
而L-异构体只能有两个点结合,所以肾上腺素左旋体比右旋体活性强。
2、试说明为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效?答:磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰了细菌的酶系统对PABA的利用,PABA是叶酸的组成部分,叶酸是微生物生长的必要物质,也是构成体内叶酸辅酶(辅酶F)的基本原料。
所以只要有较低浓度的对氨基苯甲酸就可以与磺胺类药物产生竞争性拮抗,降低磺胺类药物的抗菌作用。
3、写出青霉素类抗生素的结构通式,讨论半合成青毒素的构效关系,并解释原因?答:青霉素类抗生素的结构通式为:构效关系:①均以6-APA为母核进行结构修饰,产生各式各样的作用。
因6-APA为活性必需基团, β-内酰胺环和四氢噻唑环上的取代基不同,其修饰所得的化合物性质不一样,因此其产生的作用不同。
②6-a位引入甲基或甲氧基,活性降低。
系空间位阻作用所致。
③改变药物构性可扩大抗菌谱。
系改变细菌细胞膜的通透性所致。
④适当引入位阻基团,可以克服耐药性。
因引入的位阻基团兼有吸电子和空间位阻的双重作用,阻止了青霉素与酶活性中心的结合,降低青霉素分子与酶活性中心的适应性,对β-内酰胺环具有保护作用,因此,对青霉素酶稳定,克服耐药性。
潍坊医学院药化期末重点指出下列哪个药物具有酸性,但化学结构中不含有羧基2A.乙酰水杨酸B.吡罗昔康C.布洛芬D.吲哚美辛E.双氯芬酸非甾体抗炎药物作用2A.β-内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂,阻止细胞壁形成 E.磷酸二酯酶抑制剂芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是4A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物5A.布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松3.下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性1A. 萘普酮B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林临床上使用的布洛芬为何种异构体4A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体设计吲哚美辛的化学结构是依于4A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸:1.组胺H2受体拮抗剂临床上主要用于:1A.抗溃疡B.抗精神病C.镇痛D.抗变态性反应2.下列药物经灼热能使湿润的醋酸铅试纸变黑的是12:A.西咪替丁B.雷尼替丁C.阿托品D.麻黄素3.下列药物结构中含有咪唑环的有:14A.西咪替丁B.雷尼替丁C.普萘洛尔D.奥美拉唑4.Omeprazole属于:12A.抗溃疡药B.质子泵抑制剂C.止吐药D.抗抑郁药5.下列说法正确的是:1234A.Cimetidine是根据合理药物设计思想而设计的药物B.captopril 是根据合理药物设计思想而设计的药物C.Procaine是以天然活性物质为先导经结构改造而得到的D.阿曲库铵是根据软药设计思想而设计的药物6、药物分子含有下列哪个基团时可以修饰成前药:1234A、羟基B、羧基C、氨基D、羰基7、关于前药设计的叙述正确的是:123A、具有羟基或羧基的药物,通常是作成酯前药B、具氨基的药物通常作成酰胺前药C、具羰基的药物可以作成Schiff碱、羟胺、缩酮(醛)醇酯,也可作成环状的恶唑和噻唑前药D、前药不受任何酶攻击8.常见的先导化合物优化方法有:12345A、剖裂、大基团的引入、除去或置换、合环或开环、改变基团的电性、同系物变换、引入烯键、拼合B、C、采用生物电子等排体进行替换C、前药设计 D 、软药设计E、定量构效关系研究9、羧基与四氮唑属于哪种生物电子等排体:2A 环与非环结构B 可交换的基团C 基团反转D 环系等价体E 最外层的电子数目相等10、先导化合物可以通过哪些来源或途径获得:12345A 天然资源B 药物的副作用C 突破性药物D 药物合成中间体E 组合化学和高通量筛选11.下列叙述正确的是:123A Amiodarone结构中含有羰基,可以用2,4-二硝基苯肼进行鉴别B 咖啡因属于嘌呤类生物碱可以发生紫脲酸铵反应C Procaine结构中含有芳伯胺,可以与亚硝酸钠生成重氮盐1.关于Lovastatin的叙述,正确的是:124A.Lovastatin 属于抗生素B.Lovastatin 是前药,具有抗血栓作用C.Lovastatin 结构中的内酯环为活性必需结构D.Lovastatin 是HMG-CoA还原酶抑制剂环磷酰胺的毒性较小的原因是 1A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强,使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
潍坊医学院成教药学《基础化学》期末考试试题答案( )1、用直接碘量法测定维生素C 的含量,滴定条件为A 、 强酸性B 、强碱性C 、弱酸性D 、中性( )2、用电势法测定溶液的PH ,常使用的指示电极为A 、饱和甘汞电极B 、玻璃电极C 、Ag-AgCl 电极D 、标准氢电极( )3、在铜-锌原电池中,要降低原电池电动势,可采用的方法为A 、降低溶液中锌离子的浓度B 、增大铜离子的浓度C 、增大锌离子浓度D 、增大氢离子浓度( )4、当在溶液中加入NaCl 时,下列电对的电极电势变化较大的是 A 、 H 2O 2/H 2O B 、Ag +/Ag C 、MnO -4,H +/Mn 2+ D 、Zn 2+/Zn( )5、对于Tyndall 现象产生的原因,下列叙述中正确的是A 、溶胶粒子对可见光的反射B 、溶胶粒子对可见光的散射C 、溶胶粒子对可见光的吸收D 、溶胶粒子对可见光的折射( )6、用适量的氯化钾和过量的硝酸银制备氯化银溶胶,扩散层中的离子为A 、K +B 、Ag +C 、 Cl -D 、 NO 3-( )7、要使上述溶胶聚沉,使用下列电解质,用量最少的是A 、NaClB 、AlCl 3C 、MgSO 4D 、 K 3PO 4( )8、用半透膜将蛋白质钠盐和NaCl 隔开,若膜外NaCl 浓度远远大于膜内蛋白质钠盐的浓度,达平衡时,NaCl 的分布情况为A 、NaCl 几乎都留在膜外B 、接近一半的NaCl 透入膜内C 、1/3的NaCl 透入膜内D 、无法判断 ( )9、将甲基橙指示剂滴加到某溶液中呈黄色,则溶液的酸碱性为A 、酸性B 、碱性C 、中性D 、不确定( )10、下列物质不能作为基准物质的是:A 、金属ZnB 、Na 2C 2O 4 C 、KMnO 4D 、无水Na 2CO 3( )11、欲使被半透膜隔开的两种溶液间不发生渗透现象,其条件是A 、两溶液酸度相同B 、两溶液体积相同C 、两溶液酸度、体积都相同D 、两溶液的渗透浓度相同( )12、今有下列水溶液其浓度均为0.1mol·L -1①NaCl,②Al 2(SO 4)3,③C 6H 12O 6,④CaCl 2,这些溶液的沸点由高到低的顺序正确的是A 、①②③④B 、②④①③ C、④①②③ D 、②①④③一、单项选择题(每小题1分,共40分)(从A 、B 、C 、D 四个选项中选择一个正确答案填入空格中)()13、下列水溶液凝固点最高的是A、0.1 mol·L-1KClB、0.1 mol·L-1CH3COOHC、0.1 mol·L-1C6H12O6D、0.1 mol·L-1K2SO4()14、将少量难挥发的非电解质溶于某溶剂中,则溶液的蒸汽压比纯溶剂的蒸汽压A、低B、高C、不变D、无法测定()15、在下列4种浓度相同的溶液中,渗透压最大的是A、葡萄糖溶液B、NaCl溶液C、KCl溶液D、CaCl2溶液()16、欲配制pH=10.00的缓冲溶液,应选用下列哪组缓冲体系A、NaHCO3~Na2CO3(pKaθ=10.25) B、HAc~NaAc (pKaθ=4.75)C、NaH2PO4~Na2HPO4(pKaθ=7.21) D、HCOOH~HCOONa (pKaθ=3.75)()17、下列各组物质中,不属于共轭酸碱对的是A、NH3—NH4+ B、HCO3-—CO32-C、H2S—HS- D、H3O+—OH-()18、在下列试剂中,CaCO3溶解度较大是A、H2O B、Na2CO3溶液 C、KNO3溶液 D、C2H5OH()19、BaF2在纯水中的溶解度为6.3×10-3mol·L-1,其溶度积KSPθ为A、4.0×10-5B、1×10-6C、1.7×10-4D、1.6×10-8()20、将某一含CO32-离子10-3mol·L-1的溶液与含第Ⅱ族某金属离子10-3mol·L-1的溶液等体积混合,下列哪种碳酸盐不会沉淀出来A、BaCO3 (KSPθ=5.5×10-10) B、CaCO3(KSPθ=5×10-9)C、SrCO3 (KSPθ=1.1×10-10) D、MgCO3(KSPθ=1.1×10-5)()21、符合Lambert-Beer定律的某有色溶液,当有色物质的浓度增加时,最大吸收波长和吸光度分别是A、不变、增加B、不变、减小C、向长波移动、不变D、向短波移动、不变()22、基态19K原子最外层电子的四个量子数可能是A、4,1,0,+1/2B、4,0,0,-1/2C、3,1,0,+1/2D、3,2,1,-1/2()23、以下有关量子数的叙述不正确的为A、主量子数n可以说明电子的能量的高低,不能说明电子出现概率最大的区域离核的远近。
药物化学必备知识点整理药物化学必备知识点整理2)按分散相与分散介质性质分:(1)水包油(O/W)型(2)油包水(W/O)型(3)复合型乳剂分为O/W/O与W/O/W二类。
3)乳剂在药剂学中的应用(1)液体药剂口服、外用(2)注射剂肌肉、静脉注射(3)栓剂(4)软膏剂(5)气雾剂9.6.2乳化剂1.乳化剂的基本要求1)乳化力强能强烈地降低油、水之间的界面张力,并能在小液滴周围形成牢固的膜,以维持乳剂的稳定。
2)安全毒副作用与刺激性小。
3)稳定化学稳定性与生物稳定性好。
[医学教育网搜集整理]2.常用的乳化剂1)O/W型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯(吐温类)、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芪胶、卵磷脂等。
2)W/O型乳化剂硬脂酸钙(镁、锌)、脂肪酸山梨坦(司盘类)。
3.乳化剂的选择1)根据乳剂的类型选择主要参考乳化剂HLB值。
2)根据乳剂的给药途径选择乳剂的给药途径有外用、口服、局部注射与静脉注射,选择乳化剂时应考虑到乳剂的安全性。
3)根据乳化剂的稳定性选择乳化剂对一定的pH值有一定的耐受能力,且不与药物之间发生配伍变化。
4)乳化剂的混合使用混合乳化剂有更大的适应性,混合使用可满足理想的HLB值、适当的粘性及膜的牢固性的需要。
非离子型表面活性剂可混合使用(如脂肪酸山梨坦与聚山梨酯的混合使用);非离子与阴离子表面活性剂也可混合使用。
但不能与阳离子表面活性剂混合使用。
9.6.3乳剂形成的条件1.有油相、水相与乳化剂三个基本成分存在,且油、水两相有适当的相体积比,分散相的浓度一般在10%~50%之间。
2.做乳化功,如搅拌、研磨、强烈振摇等。
3.乳化剂吸附在乳滴表面,形成乳化膜,降低油、水之间的界面张力,形成乳剂。
9.6.4决定乳剂类型的因素1.乳化剂的性质是主要因素,乳化剂的HLB值大,可形成O/W型乳剂。
2.相体积比内相体积在10%~50%时,乳剂较稳定;当内相容积超过74%时,乳剂就转型或被破坏。
镇静催眠药苯二氮卓类:第二代镇静催眠药,结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核,其中1,4-苯二氮卓类的效果最强。
作用机制:药物与GABA A上特异性苯二氮卓类的结合位点结合,形成苯二氮卓-Cl大分子复合物,增加Cl-通道开放频率,增加受体与GABA的亲和力,增强GABA的作用,产生镇静、催眠、抗焦虑等药理作用。
构效关系:七元亚胺内酰胺环是活性必需结构;1位以长链烃基取代,可延长作用;1,2位骈入五元含氮杂环,增加1,2位的稳定性,提高药物与受体的亲和力,镇静催眠、抗焦虑作用明显增强;4,5位被饱和或骈入四氢恶唑环增强镇静、抗抑郁作用;C7、C2’引入吸电子取代基团,如-NO2、-F-,可明显增强活性;七元环的构象有两种,临床上使用的苯二氮卓类药物,右旋体的作用比左旋体强。
常见药物:地西泮(diazepan)、氟西泮(flurazepan)、硝西泮(nitrazepan)、三唑仑(triazolam)巴比妥类:第一代镇静催眠药,是结构非特异性药物,结构特征为5,5-二取代基的环丙酰脲类。
理化性质:存在内酰胺-内酰亚胺互变异构,烯醇式呈现弱酸性,可溶于碱液(不溶于NaHCO3),钠盐不稳定,易吸收CO2而析出沉淀;具有水解性,中性时水解速率最慢;分子中含有双缩脲结构,与重金属离子形成难溶性盐;与铜盐在有机胺-水溶液有颜色反应。
构效关系:镇静催眠作用的强弱和起效快慢与理化性质有关,作用时间长短与其在体内的代谢过程有关。
(1)5位取代影响药物解离度,pKa越大,透过细胞的分子越多,活性作用越大;(2)R(R1)上C总数影响脂溶性,4-8之间,脂水分配系数最好,活性最佳;超过8个,产生惊厥;(3)C2上O变为S,N上引入甲基,是脂溶性增加,起效快;(4)5位取代基不同,代谢方式不同,作用时长不同。
饱和直链、苯环,不易被氧化,作用时间长;直链烷烃、不饱和烃基,易被氧化,作用时间短;C2为S取代,代谢脱硫生成O取代物,S使脂溶性增加,药物极易分配到脑以外的组织,脑内浓度降低,超短效;N上有甲基,通过A-脱烷途经代谢,缓慢,长时效。
医用化学考试重点归纳
医用化学考试的重点主要分为以下几个方面:
1. 药物化学:了解药物的化学特性、结构与作用机制,包括药物的分类、命名规则、药物的构成元素、功能基团等。
2. 药物代谢与药物动力学:掌握药物在体内的代谢过程,包括吸收、分布、代谢和排泄等。
了解药物的半衰期、体内清除率等参数。
3. 药物与生物分子的相互作用:包括药物与受体的结合、药物与酶的相互作用等。
了解药物的亲和性、选择性等参数。
4. 药物分析:掌握一些重要的药物分析方法,如色谱法、光谱法等。
了解药物分析的原理、操作方法及注意事项。
5. 药物剂型学:了解常见的药物剂型及其制备方法,包括固体剂型、液体剂型和半固体剂型等。
6. 药物合成:了解一些常用的药物合成方法,包括各种有机合成反应、合成路线等。
在备考过程中,建议多进行习题练习、阅读相关教材和参考书籍,并注重对重点知识的理解和记忆。
同时,可以参加模拟考试以提高应试能力。
指出下列哪个药物具有酸性,但化学结构中不含有羧基2A.乙酰水杨酸 B.吡罗昔康 C.布洛芬 D.吲哚美辛 E.双氯芬酸非甾体抗炎药物作用2A.β-内酰胺酶抑制剂 B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C.二氢叶酸还原酶抑制剂 D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂,阻止细胞壁形成 E.磷酸二酯酶抑制剂 芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是4A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物5A.布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松3.下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性1A. 萘普酮B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林临床上使用的布洛芬为何种异构体4A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体设计吲哚美辛的化学结构是依于4A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸:1.组胺H2受体拮抗剂临床上主要用于:1A.抗溃疡B.抗精神病C.镇痛D.抗变态性反应2.下列药物经灼热能使湿润的醋酸铅试纸变黑的是12:A.西咪替丁B.雷尼替丁C.阿托品D.麻黄素3.下列药物结构中含有咪唑环的有:14A.西咪替丁B.雷尼替丁C.普萘洛尔D.奥美拉唑4.Omeprazole属于:12A.抗溃疡药B.质子泵抑制剂C.止吐药D.抗抑郁药5.下列说法正确的是:1234A.Cimetidine是根据合理药物设计思想而设计的药物B.captopril 是根据合理药物设计思想而设计的药物C.Procaine是以天然活性物质为先导经结构改造而得到的D.阿曲库铵是根据软药设计思想而设计的药物6、药物分子含有下列哪个基团时可以修饰成前药:1234A、羟基B、羧基C、氨基D、羰基7、关于前药设计的叙述正确的是:123A、具有羟基或羧基的药物,通常是作成酯前药B、具氨基的药物通常作成酰胺前药C、具羰基的药物可以作成Schiff碱、羟胺、缩酮(醛)醇酯,也可作成环状的恶唑和噻唑前药D、前药不受任何酶攻击8.常见的先导化合物优化方法有:12345A、剖裂、大基团的引入、除去或置换、合环或开环、改变基团的电性、同系物变换、引入烯键、拼合B、C、采用生物电子等排体进行替换C、前药设计 D 、软药设计E、定量构效关系研究9、羧基与四氮唑属于哪种生物电子等排体:2A 环与非环结构B 可交换的基团C 基团反转D 环系等价体E 最外层的电子数目相等10、先导化合物可以通过哪些来源或途径获得:12345A 天然资源B 药物的副作用C 突破性药物D 药物合成中间体E 组合化学和高通量筛选11.下列叙述正确的是:123A Amiodarone结构中含有羰基,可以用2,4-二硝基苯肼进行鉴别B 咖啡因属于嘌呤类生物碱可以发生紫脲酸铵反应C Procaine结构中含有芳伯胺,可以与亚硝酸钠生成重氮盐1.关于Lovastatin的叙述,正确的是:124A.Lovastatin 属于抗生素B.Lovastatin 是前药,具有抗血栓作用C.Lovastatin 结构中的内酯环为活性必需结构D.Lovastatin 是HMG-CoA还原酶抑制剂环磷酰胺的毒性较小的原因是 1A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强,使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是5A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥环磷酰胺的商品名为 2A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲 D.白血宁环磷酰胺主要用于 3A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫下列哪一个药物是烷化剂 4A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱1、抗肿瘤药物是如何分类的?2、烷化剂按结构分为几大类,每类各举一例药物。
3、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
4、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?1.盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于吩噻嗪环易被:2A.水解B.氧化C.还原D.开环2.氯普噻吨分子中存在:3A.旋光异构B.氢键C.几何异构D.构象异构3.硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是:2A.反式大于顺式B.顺式大于反式C.反式是顺式的2倍D.两者相等4.具有镇吐作用的抗精神失常药有:2A.奋乃静B.舒必利C.氯氮平D.珠氯噻醇5.影响丁酰苯类抗精神病药药效的主要因素是:14A.苯环的对位应有氟取代B.苯环的对位应有溴取代C.碱性侧链常为二甲胺D.碱性侧链常结合于六元杂环6.抗精神病药按结构分为___,____,___,___等.7.氯丙嗪分子侧链倾斜于___方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征.8.盐酸氯丙嗪的化学名为:1A.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐B.N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐C.N,N-二甲基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐D. N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐9. 下列说法正确的是:134A.Chlorpromazine对光敏感易氧化变色,水溶液光照变质, pH下降B. 巴比妥类药物5-位取代基总碳数为4~8最好, 5-位可以有氢原子取代C.苯二氮卓类药物1,2 -或4,5-位骈合含氮杂环稳定性增加,作用强D.奋乃静侧链醇羟基可与长链脂肪酸成酯,延长药物作用时间1.三环类抗抑郁药的活性代谢物为:3A.N-氧化产物B.羟基化产物C.N-单脱甲基化产物D.N-季胺化产物2.具有较好抗精神病作用而较少产生锥体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为:3A.洛沙平B.匹莫齐特C.氯氮平D.泰尔登1.Morphine的化学结构:3A.是由三个环稠合而成的复杂结构 B.是由四个环稠合而成的复杂结构 C.是由五个环稠合而成的复杂结构 D.是由六个环稠合而成的复杂结构2.Morphine的化学结构中:1A.含有哌啶环 B.含有菲环 C.含有异喹啉环 D.含有萘环3.(-)-Morphine分子结构中的手性碳原子为:4A.C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B.C-4, C-5, C-8, C-9, C-14 C.C-5, C-6, C-9, C-10,C-14 D.C-5, C-6, C-9 , C-13, C-144.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为:3 A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈反式,C/D环呈反式,C/E环呈反式C.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式D.B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈顺式5.Morphine分子结构中:2A.3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代B.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代C.3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代D.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代6.下列对Morphine性质的叙述哪项最准确:4A.Morphine 3位有酚羟基,呈弱酸性B.Morphine 17位有叔氮原子,显碱性C.Morphine 6位有酚羟基,显弱酸性D.Morphine 3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸、碱两性7.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应:1A.氧化反应B.水解反应C.还原反应D.重排反应8.Morphine Hydrochloride 水溶液易被氧化,是由于结构中含有哪种基团:3A.醇羟基B.双键C.酚羟基D.叔氨基9.按化学结构分类,Pethidine 属于哪种类型:2A.苯吗喃类B.哌啶类C.氨基酮类(芳基丙胺类)D.吗啡喃类10.以下镇痛药中以其左旋体供药用的是:2A.PhethidineB.MorphineC.MethadoneD.Fentanyl11.下列叙述中与Morphine及合成镇痛药共同结构特点不符的是:2A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.具有一个负离子中心C.具有一个碱性中心D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构12.Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性,这是因为:3A.具有相似的疏水性B.具有完全相同的构型C.具有共同的药效构象D.化学结构相似13.合成镇痛药的化学结构可分为哪几类:2A.哌啶类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类和吗啡类B.哌啶类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类和其它类C.吗啡类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类D.哌啶类,氨基酮类,吗啡喃类,苯吗喃类,吗啡类和其它类14.以下哪些条件对吗啡的氧化有促进作用:1345A.日光B.酸性条件C.中性条件D.空气中的氧E.重金属离子练习题:1.氯贝胆碱比乙酰胆碱稳定,作用时间也较乙酰胆碱长,其原因是:1A.不易被乙酰胆碱酯酶水解B.口服不易吸收C.乙酰胆碱氧化酶D.胆碱合成酶2.胆碱能受体激动剂季铵部分上的取代基最好是什么原子或基团:1A.甲基B.乙基C.苯环D.氯离子3. 胆碱能M受体激动剂的酰基部分可转变为氨甲酰基,因为氨甲酰基的什么性质使其水解活性比羧酸酯小,因此较稳定:3A. 亲核性较弱B.亲核性较强C.亲电性较弱D.亲电性较强4、下列哪些因素可使M胆碱能受体激动剂的作用保持或增强:345A、酰基部分有较大的基团取代B、1,2-亚乙基中间链有α位取代C、1,2-亚乙基中间链有β位取代D、氮原子为可质子化的季铵E、酰基部分转化为氨甲酰基1.苯磺阿曲库铵分子中的两个季氮原子的β位有吸电子的酯基,因此易发生什么反应:3A. Hofmann消除和重排B.碱催化水解和氧化C. Hofmann 消除和碱催化水解D.碱催化水解和聚合2. 阿托品分子中含有什么结构,易发生Vitali反应:1A. 托品酸B.莨菪醇C.酯键D.碱性N原子3. 下列哪些因素可以使M胆碱能受体拮抗作用保持或增强:124A. 亲脂部分为环状烷烃、芳环、杂环B. 具有含氮正离子基团C. 有较长的中间连接链D. 亲脂部分有能与受体形成氢键的羟基4.胆碱能神经M受体拮抗剂主要是由哪三部分组成的3:A.含氮的正离子,含羧基负离子和中间连接链B.含氮的正离子,含羧基负离子和电负性的氧原子C.含氮的正离子,较大的亲脂性的阻断基团和中间连接链D.含氮的正离子,较大的亲水性的阻断基团和中间连接链5.天然阿托品分子中存在的手性来自哪个原子或分子:1A.托品酸中的α碳原子B.碱性氮原子C.整个莨菪醇分子D.莨菪醇中与羧基相连的碳原子1.下列叙述,与肾上腺素相符的是:124A.显酸碱两性B.结构中具有邻苯二酚结构,易氧化C.加热或长期室温放置易发生消旋化,S型异构体活性强于R型异构体D.结构中含有羟基,可以做成前药2.下列叙述正确的是:1234A. 麻黄碱比较稳定,具有中枢兴奋作用B.沙丁胺醇是选择性β2受体激动剂C.苯乙胺类拟肾上腺素药N上的取代基对相应受体具有选择性D.苯乙胺类拟肾上腺素药一般R型异构体活性较强3. 盐酸麻黄碱的构型是:3A. 1S,2SB. 1S,2RC. 1R,2SD. 1R,2R1.关于硝苯地平的叙述正确的是:1234A.本品为选择性钙通道阻滞剂B.在光照条件下容易发生岐化反应C.化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯D.临床上用于治疗冠脉痉挛,高血压,心肌梗死等2.下列关于Nifedipine的构效关系错误的是:5A.3,5位酯基不同时,4位碳原子出现手性,一般会发生作用部位的选择性B.3位为硝基取代时,会变成钙离子通道激动剂C.X-射线衍射表明Nifedipine中芳环垂直于1,4-二氢吡啶环D.Nifedipine的二氢吡啶环是活性必需结构E.维拉帕米和地尔硫卓的碱性弱于Nifedipine,导致1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的结合部位与维拉帕米和地尔硫卓的结合部位不同1.下列说法正确的是:1234A.钙通道阻滞剂主要是通过降低心肌细胞内钙离子浓度而发挥作用B.钠通道阻滞剂主要是通过减少细胞内钠离子的浓度而发挥抗心率失常的作用C.钾通道阻滞剂主要是使钾离子外流速度减慢,使心率失常消失,恢复窦性心率D.美西律既有局部麻醉作用又有抗心率失常作用2.关于Aminodarone Hydrochloride的叙述正确的是:1234A.本品是以天然产物凯林为先导物经结构改造后发现的B.本品与2,4-二硝基苯肼反应生成黄色的苯腙沉淀C.本品属于钾通道阻滞剂D.本品可产生活性代谢产物1. 关于Captopril的叙述,正确的是:1342.A.有类似蒜的特臭, 味咸B.本品属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂B. 本品可以口服D.由于结构中含有COOH-,HS-,所以本品显酸性1.PenicillinG分子结构中手性碳原子的绝对构型为2A.2R,5R,6R B.2S,5R,6R C.2S,5S,6S D. 2S,5S,6R 2.在结构中含有4个手性碳原子的药物是1A.头孢氨苄 B.氯霉素 C.左氟沙星 D.麻黄碱3.以下哪个不符合对克拉维酸(Clavulanic Acid)的描述 2A.属于氧青霉素类 B.在酸碱性条件下均比较稳定C.是一种自杀性机理的酶抑制剂D.(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾.对Penicillin G哪个部分进行结构修饰,可以得到可口服的青霉素1A.6位 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳6.对Penicillin G哪个部分进行结构修饰,可以得到耐酶的青霉素4A.2位的羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.6位8.临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是4A.头孢克罗 B.多西环素 C.酮康唑 D.克拉维酸 11.哪个是氯霉素(Chloramphenicol)具抗菌活性的构型3A.1S, 2S B.1S, 2R C.1R, 2R D.1R, 2S13.以下哪个是氨苄西林的化学名 3A.(6R,7R)-7-[[(2R)-氨基苯乙酰基]氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸一水合物B.[6R-[6α,7β-(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(2-甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-3-(1,2,4-三嗪基)硫]甲基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸C.(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-氨基苯乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸D.(6R,7R)-7-[[(2R)-[[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基)碳酰基]氨基]-(4-羟基苯基)乙酰基]氨基]-3-[[(1-甲基-1H-5-四唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸14.哪个药物是结构最简单的四环素类抗生素4A.米诺环素 B.硝环素 C.多西环素 D.山环素15.哪个药物是经结构修饰水溶性高的氯霉素Chloramphenicol衍生物2A.乙酰氯霉素 B.甲砜霉素 C.棕榈氯霉素 D.琥珀氯霉素16.哪个是酸性条件下易分解的抗生素3A.罗红霉素 B.阿奇霉素 C.红霉素 D.克拉霉素17.以下哪个不符合对Cefalexin的描述4A.[6R-[6α,7βR(*)]]-7-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。