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药剂学辅料总结

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药剂学辅料总结

第二章 辅料总结

一、章节顺序

表1

名称 辅料

填充剂或稀释剂 淀粉类、糖类、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇

结合剂 湿润剂 蒸馏水、乙醇

黏合剂 淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、5%~20%明胶溶液、50%~70%蔗糖溶液

续表

名称 辅料

崩解剂 干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、泡腾崩解剂

润滑剂 疏水性 硬脂酸镁—不宜用于乙酰水杨酸

助流剂 微粉硅胶—直接压片、滑石粉

水溶性 聚乙二醇类（4000和6000）、月桂醇硫酸镁

氢化植物油

表2 糖衣的材料与工序

工艺 材料 目的

隔离层 10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆 形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯

粉衣层 糖浆、滑石粉 消除片剂的棱角

糖衣层 稍稀的糖浆 使表面光滑平整、细腻坚实

有色糖衣层 食用色素 为了片剂的美观和便于识别

打光 川蜡 增加片剂的光泽和表面的疏水性

表3 薄膜衣

胃溶型 ①羟丙基甲基纤维（HPMC）

②羟丙基纤维素（HPC）

③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）

④丙烯酸树脂Ⅵ号（Eudragit E） 肠溶型 ①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）

③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）

④聚乙烯马来酸共聚物

⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit L）

水不溶型 ①乙基纤维素、②醋酸纤维素

增塑剂 丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯

遮光剂 二氧化钛

食用色素 苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝

表4 栓剂常用基质与附加剂

基质 油脂性 ①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸脂）

水溶性和亲水性 ①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂（聚氧乙烯单硬脂酸脂类、泊洛沙姆）

表5 软膏剂的基质

油脂性 烃类：凡士林、石蜡、液体石蜡

油脂类

类脂类：羊毛脂，蜂蜡与鲸蜡

硅酮

水溶性 甘油明胶、纤维素衍生物（MC、CMC-Na）、PEG类

乳状型 ①常用油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇

②稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油

③O/W型保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇（5%~20%）

④防腐剂：羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇

续表

常用乳化剂 ①肥皂类：一价皂（O/W）：硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺

多价皂（W / O）：硬脂酸镁、硬脂酸钙

②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类：十六醇、十八醇，十二醇硫酸钠（月桂醇硫酸钠O/W型）

③多元醇酯：单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）

④聚氧乙烯醚类：平平加O、乳化剂OP

制备方法 研合法、熔和法、乳化法

眼膏剂的基质 黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1

表6 滴丸剂常用基质： 水溶性 PEG类（PEG4000、6000）、泊洛沙姆、明胶

常用冷凝液：液状石蜡、植物油、二甲基硅油

脂溶性 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油

常用冷凝液：水

表7 膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药

成膜材料 天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精

聚乙烯醇（PVA）05-88表示平均聚合度500~600，醇解度88%±2%

乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）

表8 注射剂的附加剂

增溶剂、润湿剂或乳化剂 用的较多的是聚山梨酯80（吐温80）。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。

缓冲剂 醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。调PH，满足某些药物的溶解度要求

助悬剂 在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有：甲基纤维素、明胶。

抗氧剂 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲

抑菌剂 采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。

表9 液体制剂的常用溶剂：

极性溶剂 水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）

半极性溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇

非极性溶剂 液状石蜡、醋酸乙酯、脂肪油

表10 表面活性剂的分类

1. 阴离子表面活性剂

（1）肥皂类：（RCOO-）nMn+，硬脂酸钠、钙、镁等

（2）硫酸化物：ROSO3-M+，十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）

（3）磺酸化物：RSO3-M+，二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠

2.阳离子表面活性剂：季铵化合物（苯扎氯铵、苯扎溴铵），胺盐型（氯苄甲乙胺）

续表

3.两性离子表面活性剂

（1）卵磷脂：豆磷脂和卵磷脂

（2）氨基酸型和甜菜碱型

4.非离子表面活性剂

（1）脂肪酸单甘油酯和单硬脂酸甘油酯

（2）脂肪酸山梨坦（司盘类）HLB1.8~3.8，常用油包水型乳化剂

（3）聚山梨脂（吐温类）HLB9.6~16.7，还可用为增溶剂、分散剂、润湿剂

续表

4.非离子表面活性剂 （4）聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）为水包油型乳化剂

（5）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）常做增溶剂及O/W型乳化剂

（6）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）、普朗尼克

普朗尼克F68为一种水包油型乳化剂，用于静脉乳剂。

W/O型乳化剂HLB值在3~8；O/W型乳化剂HLB值在8~16；增溶剂的HLB值在13~18，润湿剂的HLB值在7~9。去污剂HLB值13~16，消泡剂HLB值1~3。

表11 乳化剂的分类

（1）表面活性剂类乳化剂：

①阴离子型：硬脂酸钠（钾）、油酸钠（钾）硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠；

②非离子型乳化剂：吐温类（O/W）、脂肪酸单甘油酯（O/W）、三甘油脂肪酸脂（O/W），聚甘油硬脂酸脂（W / O）、聚甘油油酸酯（W / O）、司盘类（W / O）、蔗糖单月桂酸酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆

（2）天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。

续表

（3）固体微粒乳化剂：

①O/W型乳化剂有氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、皂土等。

②W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁

（4）辅助乳化剂：

①增加水相黏度：如甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、琼脂、皂土、阿拉伯胶、海藻酸钠等；

②增加油相黏度：如鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇

表12 混悬剂的稳定剂

助悬剂 增加分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂

低分子 甘油、糖浆剂

高分子 ①天然：阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆；②合成或半合成，如MC、CMC-Na、羟乙基纤维素（HEC）、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、葡聚糖、聚乙烯醇（PVA）；③硅皂土：胶体二氧化硅、硅酸铝；④触变胶

润湿剂： 聚山梨脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆、磷脂

絮凝剂与反絮凝剂： 枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物

表13 微型胶囊的常用囊材

天然高分子材料 明胶，阿拉伯胶，海藻酸盐，壳聚糖，蛋白质类（白蛋白）

半合成高羧甲基纤维素钠，常与明胶配合作复合囊材 分子材料 醋酸纤维素酞酸脂（CAP），可与明胶配合使用

乙基纤维素（EC），对强酸性药物不适宜

甲基纤维素（MC），可与明胶、CMC-Na、PVP等配合

合成高分子材料 非生物降解 聚酰胺（不受pH影响），聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇

生物降解 聚乳酸（PLA）、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物，聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）类。可用于注射或植入

表14 固体分散体的载体材料

1.水溶性载体材料

（1）聚乙二醇类 常用PEG4000或6000

（2）聚维酮（PVP）类 宜采用溶剂法，研磨法制备

（3）表面活性剂类 泊洛沙姆188（溶剂法，熔融法制备）

（4）有机酸类 枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸，不适于对酸敏感的药物

（5）糖类与醇类 葡萄糖、右旋糖酐；甘露醇、山梨醇、木糖醇，适于剂量小、熔点高的药物

2.难溶性载体材料

（1）纤维素类 乙基纤维素（EC），采用溶剂蒸发法，加入HPC、PVP、PEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸钠可调节释药速率

（2）聚丙烯酸树脂类 Eudragit（E、RL、RS），广泛用于制备缓释固体分散物

（3）脂质类 胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸脂等（熔融法制备）

续表

3.肠溶性载体材料

（1）纤维素类 醋酸纤维素酞酸脂（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、羧甲乙纤维素（CMEC）

（2）聚丙烯酸树脂类： Eudragit L和Eudragit S，宜采用溶剂法

表15骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸

缓释、控释制剂的骨架材料—骨架片

不溶性骨架材料 乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶

亲水胶体骨架材料 甲基纤维素（EC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波普、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖

溶蚀性骨架材料 脂肪酸及其酯类、蜡类（单硬脂酸甘油酯，氢化植物油，硬脂醇，蜂蜡）

膜控型缓释、控释制剂—微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸

微孔膜的衣膜材料 醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂

致孔剂 PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质

续表

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片剂的常用辅料

片剂的常用辅料

片剂的常用辅料

片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类

填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。主要的稀释剂包括以下几种。

1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。若单独使用，会使压出的药片过于松散。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。

3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定，故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。

药剂学知识复习总结

药剂学知识复习总结

药剂学知识复习总结

药剂学知识总结

药剂学知识总结 (1)

第1章绪论 (1)

一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1)

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2)

四、药物剂型的分类【熟】 (2)

五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2)

第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2)

一、粉碎、筛分与混合* (2)

第二节散剂 (3)

第三节颗粒剂 (4)

第四节胶囊剂 (4)

第三章片剂 (4)

一、片剂的概念和特点 (4)

二、片剂的分类 (5)

三、片剂的质量要求* (5)

四、片剂的常用辅料【掌】 (5)

常用高分子名称与符号对照 (6)

4.2滴丸剂 (9)

第四章表面活性剂 (9)

常用药用辅料名称总结 (10)

第五章浸出制剂 (10)

第一节概述 (10)

第二节浸出操作与设备 (10)

第三节常用的制剂 (11)

第六章液体药剂 (12)

第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12)

混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16)

第一节栓剂 (23)

第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16)

第8章注射剂与滴眼剂 (17)

第1章绪论

一、剂型、制剂和药剂学的概念

1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。

四、药物剂型的分类【熟】

(一)按给药途径分类

1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。

药用辅料综述

药用辅料综述

药用辅料在药剂中的应用及现代应用中所存在的问题

2011级中药资源与开发 201140314005 肖位

【摘要】科技越来越发达的今天，医药行业的发展也在日新月异，药品的质量安全问题在越来越受到重视的时候，另外一个药剂所必不可少的成分的重视问题也开始凸显出来。辅料----药物加工成类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助特质。从我国药用辅料管理政策、 生产、 使用几方面进行讨论, 分析存在的问题及原因所在。

【关键词】药用辅料 药剂 应用 问题标准; 批准文号; GMP

药用辅料越来越多的被应用与各种剂型的药品中，而药用辅料的种类随着现代社会的发展也越来越多，从一开始的简单的淀粉到现在的更多种类更多对人体对药物吸收的帮助的药用辅料的发展，一步步的告诉我们，药用辅料，虽然是辅助药剂的，但是有它自己不可替代不可动摇的地位。辅料的应用在药剂中是必不可少的，然后随着“齐二药”事件的发生，药用辅料的问题也随着暴露出来，这些都是我们当下应该解决的关键，让辅料对人体的副作用减到最少，甚至没有，这是我们对于药用辅料研究的最终目的。

1. 药用辅料在药剂中的应用

辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，它不仅仅是原料药物制剂成型的物质基础，而且与制剂工艺过程的难易、药品的质量、给药途径、作用方式、释药速度、临床疗效等密切相关②。 1>.辅料是制剂成型的基础

如液体制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、粘合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征，从而更好的保存，运输，储藏，使用等。

2>.使制备过程更为顺利

液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。减少生产药品中不必要的麻烦，提高生产效率。

3>.提高药物的稳定性

如化学稳定剂、物理稳定剂（助悬剂、乳化剂等）生物稳定剂（防腐剂）等，这些辅料的应用对于提高药物的稳定性贡献着不可或缺的力量。

药剂学知识点归纳：片剂的制备工艺(一)

药剂学知识点归纳：片剂的制备工艺(一)

药剂学知识点归纳: 片剂的制备工艺（一）

药剂学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多, 不好复习。今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容, 以便大家更好地记忆。

片剂的制备工艺包含两种方法, 即湿法制粒压片和干法压片。湿法制粒压片可以较好地解决粉末流动性差、可压性差的问题, 本文主要介绍湿法制粒压片的生产工艺流程, 如下：

(一)制软材

需要将处方量的主药和辅料粉碎并混合均匀后, 置于混合机内,

加入适量的润湿剂或黏合剂, 搅拌均匀, 制成松、软、黏、湿度适宜的软材。黏合剂的用量与原料的理化性质及黏合剂本身的黏度皆有关。一般情况下, 黏合剂的用量多、湿混的强度大、时间长, 将使制得的颗粒密度较大或硬度较大。。

(二)制粒

这是最简单、最直观的办法, 就是将软材用手工或机械的方法挤压筛。

(三)湿颗粒的干燥

1.干燥概述

干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程, 在制剂的生产中需要干燥的物料多数为湿法制粒所得的物料, 但也有固体原料药以及中药浸膏等。

2.干燥的基本原理及影响因素

在干燥过程中, 水分从物料内部移向表面, 再由表面扩散到热空气中。当热空气与湿物料接触时, 热空气将热能传给物料, 这个传热过程的动力是二者的温度差;湿物料得到热量后, 其中的水分不断气化并向热空气中移动, 这是一个传质过程, 其动力为二者的水蒸气分压之差。研究物料中水分的性质对提高干燥速率很有帮助。

例题：

下列属于湿法制粒压片的方法是?

A.结晶直接压片

B.软材过筛制粒压片

C.粉末直接压片

D.强力挤压法制粒压片

E.药物和微晶纤维素混合压片

正确答案：B