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编者按 骨关节炎是一种常见肌肉骨骼疾病,是引起残疾的一个主要原因,多见于中老年人。
骨关节炎药物治疗的目标是缓解症状和减缓关节病变的进程,但至今尚无满意的治疗方法,并且随着人口的老龄化,骨关节炎的发病率有明显上升的趋势。
硫酸氨基葡萄糖是天然氨基单糖———氨基葡萄糖的硫酸盐衍生物,经药理研究和规范的临床试验,发现硫酸氨基葡萄糖可缓解骨关节炎临床症状,减缓疾病进程,而且能够长期安全的服用。
近年来国内临床也曾应用,认为效果较好,这对广大骨关节炎病人来说,确实是个好消息。
作者M arliese ANNEFE LD 是欧洲著名的药物治疗学家,曾任职于德国缅因州世界卫生组织风湿性疾病病理学中心,为国际骨关节炎研究协会,欧洲抗风湿病协会,德国、瑞士风湿病协会,德国骨科、老年病学、细胞生物学等学术协会委员。
她在本刊发表的“Glucosam ine sulfate:the first clinical p r oven disease modifying drug for osteoarthritis ”一文综述了国外近年来硫酸氨基葡萄糖临床应用的情况,文笔流畅、资料翔实,反映了骨关节炎药物治疗领域的新动态和新概念,对广大医务工作者了解该药物,以及临床应用均有一定意义。
为便于读者阅读,本刊特提供中文对照文章(见下),译者吴文坚,现在上海第二医科大学附属瑞金医院骨科,邮政编码200025。
[文章编号]100727669(2005)0420259204硫酸氨基葡萄糖:第1个经临床证明的骨关节炎疾病改善药物Marliese ANNEFELD(罗达药厂,米兰蒙扎 20052,意大利)[收稿日期] 2004210222 [接受日期] 2005202216[作者简介] Marliese ANNEFE LD (19462),女,德国人,博士,主要从事风湿性疾病及相关疾病的研究。
[联系人] Marliese ANNEFE LD 。
氨基葡萄糖的药理作用及安全性
氨基葡萄糖是一种常用的药物，被广泛应用于治疗关节炎和软骨退化的疾病。
它是葡
萄糖胺的衍生物，具有与人体内天然存在的氨基葡萄糖相似的结构。
氨基葡萄糖的药理作
用主要包括以下几个方面。
氨基葡萄糖对软骨具有保护作用。
研究表明，氨基葡萄糖可以刺激软骨细胞的生长和
分裂，增加软骨母细胞的合成活性，并促进软骨基质的合成。
氨基葡萄糖还可以增加软骨
组织的水含量，提高软骨的弹性和抗冲击能力。
氨基葡萄糖对关节炎的炎症具有抑制作用。
研究发现，氨基葡萄糖可以减少炎症介质
的产生，抑制炎症细胞的活化，并减轻关节炎患者的关节肿痛和功能障碍。
氨基葡萄糖还具有改善血液循环和促进伤口愈合的作用。
研究发现，氨基葡萄糖可以
增加红细胞的柔韧性，促进血液的流动，并增加营养物质的供应。
氨基葡萄糖还可以促进
胶原蛋白的合成和修复，加速伤口的愈合。
关于氨基葡萄糖的安全性，目前的研究结果表明，氨基葡萄糖是相对安全的药物，长
期应用时很少出现严重的副作用。
常见的副作用包括胃肠道不适，如恶心、腹泻和胃灼热。
这些不良反应通常是轻微和自限性的，并且很少需要停药或特殊处理。
研究显示，当口服氨基葡萄糖的剂量超过3g/天时，可能会增加糖尿病患者的血糖水平。
在使用氨基葡萄糖治疗的糖尿病患者应密切监测血糖，并根据需要调整药物剂量。
氨基葡萄糖是一种安全有效的药物，可用于治疗关节炎和软骨退化等疾病。
在使用过
程中仍需遵医嘱，注意剂量和不良反应的发生情况。
硫酸氨基葡萄糖胶囊硫酸氨基葡萄糖的研究进展山东省医药工业研究所刘宪华王本晓硫酸氨基葡萄糖是目前国内治疗和预防骨性关节炎药物，国内已从意大利进口，中文商品名为维骨力。
目前，国内已有厂家获得了该药的临床批件，但目前对于合成工艺的报道很少，现就其在国内外的研究和生产工艺进行简单的介绍。
盐酸氨基葡萄糖是甲壳素用浓盐酸水解制备，其水解方程式如下：得到的盐酸氨基葡萄糖为白色结晶，收率在48～50％左右，比旋光度72±2º。
将其转化为硫酸氨基葡萄糖的过程有两种方法。
第一、按英国专利，将一用阴离子树脂装的层析柱用1N 的硫酸钠水溶液处理，速度为500ml／h，用蒸馏水洗涤后，再将1400ml 0.3N的盐酸氨基葡萄糖通过层析柱，速度为300ml／h。
收集从层析柱下来的洗脱液,在45～52℃浓缩到200ml，与200ml丙酮混合，此混合物冻干，得到的固体用乙醇洗涤，大约90g的白色或淡黄色结晶，mpl15～122℃，在127℃分解。
第二、按美国专利制法如下：在一配有搅拌和冷却的反应器中，加入35L无水甲醇，加入约700g金属钠，保持反应温度在30～40℃，得到甲醇钠溶液，在大约30℃的时候，一次加入6kg盐酸氨基葡萄糖，剧烈搅拌5min，当反应温度下降的时候，反应完毕，产生的混悬液应快速离心，除去氯化钠。
将含有氨基葡萄糖的甲醇溶液转移到一反应器中，冷却到0℃，然后慢慢地加入大约1L的发烟硫酸(内含20％的三氧化硫)，pH值应控制在2～3，当发现pH不再升高时，应停止加发烟硫酸(稍微过量)。
加完后，得到的混悬液在0℃搅拌大约1h，加入50L丙酮，经离心得到的沉淀物用丙酮和乙醚洗涤。
在50℃空气中干燥，得到5.5kg的硫酸氨基葡萄糖。
mpl16℃，纯度99％，收率86．4％。
用此种方法能得到硫酸氨基葡萄糖，操作过程复杂，需非常仔细，而且，最后得到产品具有高度的吸水性，含量易降低，制成一般的制剂都不稳定，所以，探讨稳定的硫酸氨基葡萄糖产品，是人们最后的寻找目标，意大利的罗达公司成功地实现了。
42• 文献综述 •现阶段，治疗骨关节炎疾病的药物包括特异性药物以及非特异性药物，特异性药物能够阻止或减慢骨关节炎的病理过程，主要包括：硫酸氨基葡萄糖、双醋瑞因、硫酸软骨素等；非特异性药物主要包括口服止痛药、关节腔内注射糖皮质激素等，该类药品无法从本质上缓解病情，如果使用的方式不正确，就会导致患者病情加重，造成软骨破坏以及关节发生退变[1]。
1 硫酸氨基葡萄糖药理作用采用口服硫酸氨基葡萄糖，可以吸收90%，服药后4 h浓度最大。
服药8 h内，患者的肝、小肠、肾、脑、骨骼、关节软骨等处检出血药浓度依次递增；服药后24 h后药性成分降解，硫酸氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子，最后分解为二氧化碳、水以及尿素[2]。
2 硫酸氨基葡萄糖临床研究效果2.1 硫酸氨基葡萄糖的早期研究：1969年，德国人最早研究氨基葡萄糖、非甾体抗炎药、安慰剂治疗骨关节炎效果。
20世纪90年代，骨关节炎患者分为氨基葡萄糖组以及布洛芬组，治疗4周后，两组患者无明显差异。
在前7天，48%的布洛芬组患者临床症状缓解，同期的氨基葡萄糖组为28%。
在治疗的最后1周，52%的布洛芬组患者临床症状缓解，同期的氨基葡萄糖组为48%，但是氨基葡萄糖的不良反应发生率6%低于布洛芬组患者的35%[3]。
2.2 硫酸氨基葡萄糖的重大研究进展：硫酸氨基葡萄糖成为改变骨关节炎病情药物的有力证据来自以下两项实验，其一是212例膝骨关节炎患者3年治疗的随机双盲对照研究实验，研究人员来自美国、意大利、比利时以及英国学者，实验经过X线片对关节间隙的距离进行研究，安慰剂组0.33 mm高于在硫酸氨基葡萄糖组0.06 mm，两组差异性明显。
其二是202例膝膝骨关节炎患者3年治疗的随机双盲对照研究实验，实验经过X线片对关节间隙的距离进行研究，安慰剂组0.19 mm。
得出结论：长期采用硫酸氨基葡萄糖治疗可阻骨关节炎的病情发展，硫酸氨基葡萄糖是第一个符合现代分类的、改善骨关节炎症状的药物[4]。
中国医药报/2005年/02月/05日/治疗骨关节炎新药硫酸氨基葡萄糖张骁;束梅英 目前治疗骨关节炎(Osteoarthritis,OA)的药物分为特异性药物和非特异性药物两大类。
特异性药物可阻止或减慢OA的病理过程,抑制引起组织损伤和关节软骨退行性变的相关因子,包括硫酸氨基葡萄糖(GS)、双醋瑞因和透明质酸。
从20世纪末开始,在美国和欧洲各国硫酸氨基葡萄糖作为治疗OA的首选对因治疗药物得到了广泛的应用。
■药理作用GS的药理作用包括:治疗与修复结缔组织;构成软骨细胞的主要成分;防止软骨组织退化引发的腰膝酸软、关节炎等;消炎止痛。
对软骨代谢的作用GS是广泛存在于人和动物的软骨、肌腱和韧带等组织中的氨基单糖,是关节软骨生物合成和刺激合成聚氨基葡萄糖及透明质酸骨架的基本物质。
聚氨基葡萄糖和透明质酸是形成关节中蛋白聚糖所必需。
GS的主要成分为“D-葡糖胺”,它是一种小分子化合物,容易透过生物膜,且与关节中的软骨有很强的亲和力,并与关节中的蛋白多糖分子结合。
它能刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的蛋白多糖,GS制剂可抑制胶原酶及磷脂酶A2活性,阻断超氧化物自由基产生及抑制蛋白水解酶活性,阻止破坏软骨、肌腱、韧带的主要因素,补充软骨基质的丢失成分,抑制炎症过程,缓解疼痛,改善关节功能。
因此GS对OA有结构改善作用。
抗炎作用GS可刺激软骨细胞产生正常多聚体结构的蛋白多糖,稳定细胞膜,从而起到抗炎作用。
GS还可减少由巨噬细胞产生的超氧化物自由基,抑制损伤软骨的酶(如胶原酶和磷脂酶A2)。
在对大鼠关节炎模型研究中证实,GS有抗炎作用。
虽然GS的作用比消炎痛低50～300倍,但消炎痛的毒性却比GS高100～400倍,因此GS仍有优势。
由于GS与NSA IDs的作用机制不同,如将二者联用,则可减少2～2.7倍NSA IDs的剂量,从而也大大减少了副作用的发生。
■临床应用评价为了比较GS与NSA IDs及安慰剂治疗OA的疗效,科研人员在欧洲和亚洲都进行了多项临床试验。
氨基葡萄糖的药理作用及安全性【摘要】氨基葡萄糖是一种常用的药物，具有多种药理作用，包括抗炎、修复软骨和关节等功能。
其安全性也得到了广泛的认可，很少出现严重的不良反应。
本文将着重探讨氨基葡萄糖的药理作用和安全性，分析其在临床应用中的潜在价值和重要性。
通过对相关研究和临床试验的总结，本文认为氨基葡萄糖不仅具有较好的药理效果，还具有较高的安全性，是一种有效且安全的药物。
在未来的研究和临床实践中，应进一步挖掘氨基葡萄糖的潜在药理作用，提高其临床应用的范围和水平。
加强对氨基葡萄糖的安全性评估和监测，确保其在临床使用中的安全性和有效性。
【关键词】氨基葡萄糖、药理作用、安全性、药物、潜在价值、总结。
1. 引言1.1 氨基葡萄糖的药理作用及安全性氨基葡萄糖是一种常用于保健品和药物中的成分，它具有多种药理作用和良好的安全性。
氨基葡萄糖通过参与软骨和关节组织的合成，可以帮助维持关节健康和缓解关节疼痛。
氨基葡萄糖还具有抗氧化和抗炎作用，有助于减轻炎症反应和细胞氧化损伤。
研究表明，氨基葡萄糖还可以促进胶原蛋白合成，改善皮肤弹性和光泽。
在安全性方面，氨基葡萄糖被广泛认为是一种安全无毒的物质，长期使用也未发现明显的不良反应。
适量使用氨基葡萄糖往往不会引起副作用，但在超量使用时可能会出现胃肠不适等反应。
在使用氨基葡萄糖时应遵医嘱，避免超量使用，以确保其安全性和有效性。
2. 正文2.1 氨基葡萄糖的药理作用氨基葡萄糖是一种常用于治疗关节炎和软组织损伤的药物，其药理作用主要体现在以下几个方面：1. 消炎止痛：氨基葡萄糖可以抑制炎症过程中的炎症因子释放，减轻组织炎症反应，从而减少关节疼痛和肿胀。
2. 促进软骨修复：氨基葡萄糖可以促进软骨细胞的增殖和合成，增加软骨基质的合成，从而帮助软骨组织修复和再生。
3. 保护关节结构：氨基葡萄糖还可以增加关节液的黏度和润滑性，减少关节摩擦和损伤，保护关节结构。
4. 抗氧化作用：氨基葡萄糖具有一定的抗氧化作用，可以减少自由基对关节的损伤，延缓软骨老化和退化过程。
氨基葡萄糖治疗膝关节骨性关节炎的进展
沈强;朱建国;孙兆亿
【期刊名称】《中国老年保健医学》
【年(卷),期】2016(14)4
【摘要】在线仔细检索国内学术期刊近年公开发表的氨基葡萄糖对膝关节骨性关节炎的治疗研究论文资料，进行相应归纳、整理、分析并总结，显示出氨基葡萄糖对膝关节骨关节炎术后有很好的临床疗效。
盐酸氨基葡萄糖联合臭氧、塞来昔布以及依托考昔治疗膝关节骨性关节炎也有很好疗效，盐酸氨基葡萄糖在关节疾病的治疗作用需要临床医生重视。
【总页数】2页(P77-78)
【作者】沈强;朱建国;孙兆亿
【作者单位】辽宁省大连市第三人民医院骨科 116000;辽宁省大连市第三人民医院骨科 116000;北华大学2013级临床医学 132013
【正文语种】中文
【相关文献】
1.硫酸氨基葡萄糖联合洛索洛芬钠治疗轻中度膝关节骨性关节炎的效果分析 [J], 于义坚
2.盐酸氨基葡萄糖联合硫酸软骨素治疗膝关节骨性关节炎的疗效观察 [J], 王蕾;王宇;刘文俊;郑炳龙
3.骨刺灵膏配合氨基葡萄糖治疗血瘀肾虚型膝关节骨性关节炎的临床研究 [J], 游纯秋;蒋擎;刘腾鸿;林燕云;谢超春
4.中药熏洗联合硫酸氨基葡萄糖治疗膝关节骨性关节炎的临床疗效研究 [J], 单东;赵伟辰;杭柏亚
5.玻璃酸钠注射液联合氨基葡萄糖治疗膝关节骨性关节炎的临床疗效观察 [J], 李洪峰;梁寒冰
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硫酸氨基葡萄糖在骨关节炎病情进展中的长期疗效研究：一项随机，安慰剂，对照临床研究作者名称：Reginster JY1,2, Deroisy R1, Rovati LC2, Lee RL3, Lejeune E1, Bruyere O1, Giacovelli G2, Henrotin Y1, Dacre JE3, Gossett C1作者单位 1. 比利时Liege大学骨和关节代谢研究中心(WHO关于骨关节疾病公共事务合作中心)2. 美国华盛顿Georgetown大学医学中心3. 意大利罗达药厂临床药学研究实验室4. 英国伦敦大学Whittington医院风湿病学系文献出处：Lancet 2001;357:251-256摘要背景传统治疗骨关节炎的方法通常只限于短期的症状控制。
本次研究评估了硫酸氨基葡萄糖在骨关节炎患者关节结构改变和临床症状中的长期疗效。
方法随机双盲安慰剂对照临床试验。
212例膝关节炎患者随机分成两组，分别服用硫酸氨基葡萄糖1 500 mg·d- 1与安慰剂1 500 mg·d- 1；持续用药3年。
在治疗前和治疗后1年、3年拍摄每一侧膝部充分伸展负重时前后位X线照片,应用数字图像分析的方法，测定胫、股骨关节中间腔的平均宽度。
最小关节腔宽度即为关节腔的最窄处，用放大镜观察。
症状评分按照WOMAC进行。
结果研究结果显示，,经X线片证实的进行性关节间隙平均变窄程度,在安慰剂组为0.31 mm (95%可信区间–0.48—–0.13)，而在硫酸氨基葡萄糖组(1 500 mg·d- 1 )无明显改变,仅为0.06 mm (–0.22—0.09)，两组有显著性差异。
口服安慰剂的患者,其症状比应用硫酸氨基葡萄糖治疗者稍有加重。
治疗组和安慰剂组在安全性及早期退出试验的原因方面无明显差异。
因此认为,硫酸氨基葡糖的长期治疗可阻止膝关节炎的发展。
解释硫酸氨基葡萄糖在改善人体骨骼结构和症状的长期疗效提示，其可作为一种改善骨关节炎病情的药物。
