N 第一节概述
■在生物体内，酶能降低生化反应活化能，
加快可逆 反应的进行速度，使之尽快达到平衡。
酶的催化反应机制
酶催化反应动力学
酶的特性
酶的分类
酶的化学组成
五
X —、酶的特性
2.酶对底物的结构具有严格的选择性。
(1) 相对专一性：
(2) 绝对专一性： (3) 立体异构专一性：
3?酶催化反应的反应条件温和。
4?
酶的催化活性在生物体内受多种因素的调节。
1.
二、酶的分类
氧化还原酶
转移酶
水解酶
裂合酶
异构酶
合成酶（或称连接酶）
三、酶的化学组成
■分为简单酶和结合酶两大类。
■结合酶类中除含有蛋白外，还含有某种热稳定的非蛋白质的小分子物质，二者结合起来，称为“全酶”，才呈现生物催化活性。
■结合酶=酶蛋白+辅助因子
四、酶的催化反应机制
■ 1.酶-底物复合物的形成在酶促反应中，反应底物首先与酶分子上活性部位结合，形成酶■底
髓洛物，降低反应的活性能，使酶促反应顺
■2.酶■底物复合物加速反应速率的原因
■(1)定向作用与底物浓缩
■(2)酶使底物分子变形
■(3)酸碱催化
■(4)共价催化。
节章第六章胺类药物的分析称名 课授课授 2 第八周授课间时数时排安课课授授多媒体讲授教具方法、明确胺类药物的性质、结构特征、鉴别试验、杂质检查；教学1 HPLC的原理及方法。2目的、学会亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及学教芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析；点重学教的原理及方法；亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及HPLC点难 8 项目芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析胺类药物的种 类较多，根据其化学性质结构特点可分为芳胺类、芳烃胺类、脂装肪胺类和磺酰胺类等几大类。订 线典型药物结构与性质一、 对氨基苯甲酸酯类药物(一) 本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，结构通式如下： ）典型药物：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药。结构（1: 为 (Procaine Hydrochloride) （盐酸普鲁卡因）苯佐卡因(Benzocaine) (Tetracaine Hydrochloride) 盐酸丁卡因盐酸普鲁卡因胺（抗心律失常药）因其化学性质与本类药物很相似，也在此一word 编辑版． 并列入讨论。其结构如下： ）主要化学性质（2 显重氮化－偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。 1.芳伯氨基特性 含酯键（或酰胺键）易水解。其水解的快慢受光线、热或碱性条2水解特性。的影响。水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）因此故具有弱碱性。除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，3.弱碱性能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定，在非水溶剂中能滴定。可本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，4.其它特性易溶于水和乙醇，溶于有机溶剂。其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，难溶于有机
第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析
收特征。在酸性条件下不电离，无紫外吸收。而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。 内容 第一节基本结构与特征 代表性药物： 1、苯巴比妥（Phenobarbital ） 2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium） 3、硫喷妥钠（Thiopental sodium） 4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital） 一、弱酸性--与强碱成盐 二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑ 三、与重金属离子反应 与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓
四、紫外吸收光谱特征 (一)、硫代巴比妥的紫外吸收 (二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征 五、显微结晶 (一)、药物本身的晶形 1、巴比妥——长方形结晶 2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶 (二)、反应产物的晶形 1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶 2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶
其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。 第二节鉴别试验 一、丙二酰脲试验： (一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓ (二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓） （含硫巴比妥类为绿色，可与之区别） 二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应） (一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。 三、取代基试验 (一)、苯环取代基反应： 1、硝化反应 2、亚硝酸钠-硫酸反应 3、硫酸-甲醛反应 苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色 苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色 苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色 4、硫元素反应： (1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓ (2)、加热→PbS↓（黑色） 5、与香草醛反应： (二)、不饱和取代基（烯丙基）反应： 1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色 2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色
药物分析试题库 第一章绪论 一、填空题 1．我国药品质量标准分为和二者均属于国家药品质量标准，具有等同的法律效力。 2．中国药典的主要内容由、、和四部分组成。 3．目前公认的全面控制药品质量的法规有、、 、。 4．“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的；“称定”系指称取重量应准确至所取重量的；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的。5．药物分析主要是采用或等方法和技术，研究化学合成药物和结构已知的天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成分的含量测定等。所以，药物分析是一门的方法性学科。 二、问答题 1．药品的概念？对药品的进行质量控制的意义？ 2．药物分析在药品的质量控制中担任着主要的任务是什么？ 3．常见的药品标准主要有哪些，各有何特点？ 4．中国药典是怎样编排的？ 5．什么叫恒重，什么叫空白试验，什么叫标准品、对照品？ 6．常用的药物分析方法有哪些？ 7．药品检验工作的基本程序是什么? 8．中国药典和国外常用药典的现行版本及英文缩写分别是什么？ 第二章药物的杂质检查 一、选择题： 1．药物中的重金属是指（） A Pb2＋ B 影响药物安全性和稳定性的金属离子 C 原子量大的金属离子 D 在规定条件下与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质 2．古蔡氏检砷法测砷时，砷化氢气体与下列那种物质作用生成砷斑（） A 氯化汞 B 溴化汞 C 碘化汞 D 硫化汞
3．检查某药品杂质限量时，称取供试品W(g)，量取标准溶液V(ml)，其浓度为C(g/ml)，则 该药的杂质限量(%)是（ ） A %100?C VW B %100?V CW C %100?W VC D %100?CV W 4．用古蔡氏法测定砷盐限量，对照管中加入标准砷溶液为（ ） A 1ml B 2ml C 依限量大小决定 D 依样品取量及限量计算决定 5．药品杂质限量是指（ ） A 药物中所含杂质的最小容许量 B 药物中所含杂质的最大容许量 C 药物中所含杂质的最佳容许量 D 药物的杂质含量 6． 氯化物检查中加入硝酸的目的是（ ） A 加速氯化银的形成 B 加速氧化银的形成 C 除去CO 2+3、SO 2-4、C 2O 2-4、PO 3-4的干扰 D 改善氯化银的均匀度 7．关于药物中杂质及杂质限量的叙述正确的是（ ） A 杂质限量指药物中所含杂质的最大容许量 B 杂质限量通常只用百万分之几表示 C 杂质的来源主要是由生产过程中引入的其它方面可不考虑 D 检查杂质，必须用标准溶液进行比对 8．砷盐检查法中，在检砷装置导气管中塞入醋酸铅棉花的作用是（ ） A 吸收砷化氢 B 吸收溴化氢 C 吸收硫化氢 D 吸收氯化氢 9．中国药典规定的一般杂质检查中不包括的项目（ ） A 硫酸盐检查 B 氯化物检查 C 溶出度检查 D 重金属检查 10．重金属检查中，加入硫代乙酰胺时溶液控制最佳的pH 值是（ ） A 1.5 B 3.5 C 7.5 D 11.5 二、多选题： 1．用对照法进行药物的一般杂质检查时，操作中应注意（ ） A 供试管与对照管应同步操作 B 称取1g 以上供试品时，不超过规定量的±1% C 仪器应配对 D 溶剂应是去离子水 E 对照品必须与待检杂质为同一物质 2．关于药物中氯化物的检查，正确的是（ ） A 氯化物检查在一定程度上可“指示”生产、储存是否正常 B 氯化物检查可反应Ag +的多少 C 氯化物检查是在酸性条件下进行的 D 供试品的取量可任意 E 标准NaCl 液的取量由限量及供试品取量而定
第十三章给药 一、选择题： 1、发挥药效最快的给药途径是： A、口服 B、皮下注射 C、吸入疗法 D、静脉注射 2、剧毒药和麻醉药的最主要保管原则是： A、药品用中外文对照 B、加锁并认真交班 C、装密封瓶内保存 D、与内服药分开放置 3、应远离明火处保存的药物是： A、抗毒血清 B、胎盘球蛋白 C、乙醚、酒精 D、肾上腺素 4、皮内注射选择前臂掌侧下段是因为该处： A、皮肤薄、色浅 B、无大血管 C、离大神经远 D、操作较便 5、避光放置的药物有： A、三溴片、酵母片 B、氨茶碱、硝酸银 C、疫菌 D、芳香类药 6、接种结核菌素的部位是： A、前臂内侧下段 B、上臂三角肌 C、前臂外侧 D、三角肌下缘 7、物学中合剂、酊剂、片剂、散剂属哪类药： A、外用药 B、内服药 C、注射药 D、溶液 8、药物的保管原则不正确的一项是： A、药柜宜放在阳光充足的地方 B、内服药、外用药、注射药应分类放置 C、由专人负责、定期检查 D、剧毒药、麻醉药要加锁保管 9、应放在4℃冰箱内保存的药物是： Ａ、乙醇B、苯巴比妥C、细胞色素C D、丙种球蛋白 10、药疗原则下列哪项是错误的： Ａ、根椐医嘱给药B、给药时间、剂量、浓度要正确 C、操作时要做到三查七对、一注意 D、凡发生过敏的药物应暂停使用 11、查七对一注意，其中“一注意”是指： A、用药后反应 B、用药方法 C、用药剂量 D、药物配伍禁忌 12、上臂肌肉注射的部位在： Ａ、上臂三角肌下缘B、肘关节以上均可 C、上臂外侧肩峰下2—3横指处 D、肩峰下2—3横指的任何一侧均可 13、给药的时间应准确的原因是： A、病人的个体差异 B、便于集中投药 C、药物的半衰期 D、病情 14、发口服药的正确方法是： Ａ、每日三次饭后服B、服后不易多饮水 C、对床号、姓名、无误后发药，视病员服下后离开 D、病员不在交给他人保存 15、磺胺类药物不正确服法是： A、服后不宜饮水 B、服后多饮水 C、饭后服 D、按服法、制剂不同选择 16、哪种药物，宜在饭后服： A、健胃药 B、强心类 C、发汗药 D、助消化的 17、肌肉注射错误的是： A、正确选择注射部位 B、取合适的体位，使肌肉放松 C、常规消毒皮肤 D、注射刺激性强的药物，针头应全部刺入 18、青霉素引起过敏反应大多数发生于： A、初次用药 B、过敏体质人 C、身体虚弱时 D、有青毒素接触史 19、皮下注射错误的是： Ａ、药液量少于1ml，须用1ml注射器抽吸B、注射部位要常规消毒 C、持针时，右手食指固定针栓 D、针头与皮肤呈20°角刺入 20、在常温下青毒素G分子在溶液中很快经过分子重排而成的致敏物质是： A、青毒素烯酸 B、青霉噻唑 C、高分子聚合物 D、青霉菌 21、哪项除外是给药原则：
第九章杂环类药物的分析 一、选择题 （一）单选题 相同知识点：药物结构、性质 1.溴酸钾法测定异烟肼的含量，是利用异烟肼的（）。 A. 氧化性 B. 还原性 C. 水解性 D. 酸性 E. 碱性 答案：B 2.既能溶于酸又能溶于碱的药物是（）。 A. 甲硝唑 B. 阿苯达唑 C. 诺氟沙星 D. 氯氮卓 E. 异烟肼 答案：C 3．异烟肼常制成粉针剂，临用前配制是因为容易被（）。 A．水解 B. 风化 C. 氧化 D. 还原 E. 化合 答： A 4．吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因（）。 A. 吩噻嗪环具有氧化性 B. 吩噻嗪环具有还原性 C. 吩噻嗪环侧链具有还原性 D. 吩噻嗪环侧链的碱性 E. 吩噻嗪环具有水解性 答案：B 5．下列药物含有咪唑环的药物是（）。 A. 甲硝唑 B. 地西泮 C. 异烟肼 D. 氯丙嗪 E. 氯氮桌 答案：A 6．下列药物属于喹诺酮类药物的是（）。 A. 诺氟沙星 B. 替硝唑 C. 异烟肼 D. 氯丙嗪 E. 氯氮桌 答案：A 7．溴酸钾法测定异烟肼是利用溴酸钾的（）。 A. 碱性 B. 还原性 C. 水解性 D. 酸性 E. 氧化性 答案：E 8．苯并噻嗪类药物易被氧化，这是因为（）。 A．低价态的硫元素 B. 环上N原子 C. 侧链脂肪胺 D. 侧链上的卤素原子 E. 苯环 答案：A 9．阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（）。 A. 含杂环 B. 有丙基 C. 含丙硫基（硫元素） D. 含苯环 E. 氮原子答： C 10. 阿苯达唑在稀硫酸中遇加三硝基苯酚试液产生黄色沉淀，是因为本品含有（）。
第十三章抗生素类药物的分析 概述 抗生素是一类重要的药物，临床上应用最多的是抗生素，在药品使用中占地份额最大，一般都在40％以上。 举例： 临床上应用的抗生素大都有生物合成的，经过发酵、提纯制得，因此，药物中就会有许多杂质，引起过敏反应等。 所以为了保证用药的安全与有效，抗生素常规检验应包括： （1）、鉴别试验用化学方法或生物学方法证明是何种抗生素 （2）、异常毒性试验限制产品种的毒性杂质 （3）、无菌试验检查药品是否无菌 （4）、水份测定限制过高水份，以免影响产品的稳定性 （5）、热原试验检查药品中的致热物质 （6）、溶液澄清度检查限制不溶性杂质 （7）、酸碱度测定 （8）、降压试验检查降压物质 （9）、含量测定或效价测定确定含量或效价 抗生素含量或效价测定主要有：物理化学测定法和微生物检定法 微生物检定法：是以抗生素抑制细菌生长能力或杀菌能力作为衡量标准。 优点：方法灵敏度高，用量少，与临床较接近，更符合实际； 缺点：测定时间长，误差大，重复性差。 物理化学测定法：常规药物分析方法， 根据抗生素的化学结构特点，利用物理性质或化学反应来测定。 优点：操作简单，省时，准确 缺点：不一定符合实际抑菌或杀菌能力。 第一节β－内酰胺类抗生素 一、结构特征 β－内酰胺类：青霉素类和头孢菌素 分子中都含有β－内酰胺环 青霉素类： 头孢菌素类： 青霉素类的结构是由侧链RCO及母核6－氨基青霉烷酸（6-APA），母核由β－内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的。 头孢菌素类的结构是由侧链RCO及母核7－氨基头孢菌烷酸（7-ACA）组成母核是由β－内酰胺环与氢化噻嗪环组合而成的。 β－内酰胺环为四元环，具有较大张力，因此容易发生开环反应。 二、化学性质 1、酸性
第六章胺类药物的分析 一、选择题 （一）单选题 相同知识点：鉴别与反应 1．取某药物约50mg，加稀盐酸1ml使溶解，加入0．1mol／L亚硝酸钠溶液数滴，再滴加碱性β-萘酚试液数滴，则生成橙黄到猩红色沉淀。该药物应为（）。A．对乙酰氨基酚 B．盐酸普鲁卡因 C．盐酸去氧肾上腺素 D．盐酸丁卡因 E．盐酸苯海拉明 正确答案:B 2．取某药物适量，加水溶解，加氢氧化钠试液使溶液呈碱性，即析出白色沉淀，加热沉淀则变为油状物，继续加热，则产生可使红色石蕊试纸变蓝的气体。所产生使红色石蕊试纸变蓝的气体应为（）。 A．氨气 B．盐酸水汽雾 C．二乙氨基乙醇 D．胺气 E．三乙胺 正确答案:C 3．直接与三氯化铁试液反应显蓝紫色的药物是（）。 A．苯佐卡因 B．阿司匹林 C．对乙酰胺基酚 D．丙磺舒 E．盐酸利多卡因 正确答案:C 4．某药物在碳酸钠试液中与硫酸铜反应，生成蓝紫色配位化合物；加氯仿，有色物可被萃取，氯仿层显黄色。该药物是（）。 A．对乙酰氨基酚 B．盐酸丁卡因 C．盐酸普鲁卡因 D．盐酸利多卡因 E．司可巴比妥钠 正确答案:D 5．某药物于5％醋酸溶液中，加25％硫氰酸铵溶液，则产生白色沉淀，滤过，经80℃干燥，熔点约为131℃。该药物是（）。 A．盐酸利多卡因 B．苯佐卡因 C．盐酸普鲁卡因 D．肾上腺素 E．盐酸丁卡因 正确答案:E 6．取某药物适量，加水溶解，加氢氧化钠试液使溶液呈碱性，即析出白色沉淀，加热沉淀则变为油状物，继续加热，则产生可使红色石蕊试纸变蓝的气体。该药物应为（）。 A．对乙酰氨基酚 B．磺胺甲吧唑 C．盐酸普鲁卡因 D．盐酸苯海拉明 E．二巯丙醇 正确答案:C 7．某药物的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色，该药物应为（）。
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
巴比妥类药物分析 一、最佳选择题 1、具有硫元素反应的药物为 A.苯巴比妥 B.司可巴比妥钠 C.异戊巴比妥钠 D.硫喷妥钠 E.肾上腺素 D 巴比妥类药物包括司可巴比妥钠。司可巴比妥钠具有丙烯基结构，可发生烯基的特征反应：与碘试液的反应司可巴比妥钠结构中含烯丙基，可与碘试液发生加成反应，使碘试液的棕黄色消失。 2、银量法测定苯巴比妥含量时，1ml硝酸银滴定液（0.1mol／L）相当于苯巴比妥的量是（苯巴比妥的分子量是232.24） A.23.22mg B.232.24mg C.11.6l mg D.5.85mg E.2.322mg A 《中国药典》采用银量法测定苯巴比妥的含量，以电位法指示终点方法：取供试品约0.2g，精密称定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml，用硝酸银滴定液 (0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液相当于23.22mg的苯巴比妥(C12H12N203)。滴定反应的原理与丙二酰脲类鉴别反应中的银盐反应相同。即利用滴定过程中先生成可溶性的一银盐，化学计量点稍过，过量的银离子与药物形成难溶的二银盐。曾利用二银盐浑浊指示终点，但实际操作时，终点不易准确判断，故采用电位法指示。以上滴定中，1mol的硝酸银相当于1mol的苯巴比妥，苯巴比妥的分子量为232.24，所以滴定度 T=0.1×232.24=23.22(mg/ml)。 1L=1000ml,1g=1000mg. 1ml硝酸银滴定液（0.1mol／L）相当于苯巴比妥的量: 1x0.001(L)x0.1(mol／L)x232.24(g/mol)=0.001x0.1x232.24x1000(mg)=23.22(mg) 丙二酰脲类的鉴别反应：巴比妥类药物含有丙二酰脲结构，在碱性条件下，可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。这一特性可用于本类药物的鉴别。 其中，银盐反应：巴比妥类药物的一银盐可溶于水，而二银盐不溶。反应中第一次出现的白色沉淀是由于硝酸银局部过浓，产生少量巴比妥二银盐，振摇后，转换为可溶性的一银盐，继续滴加硝酸银至过量，则完全生成白色二银盐沉淀。 《中国药典》采用银量法测定苯巴比妥的含量，以电位法指示终点。滴定反应的原理与丙二酰脲类鉴别反应中的银盐反应相同。即利用滴定过程中先生成可溶性的一银盐，化学计量点稍过，过量的银离子与药物形成难溶的二银盐。 在银量法测定苯巴比妥的含量中，生成一银盐、二银盐的两个方程式中，各物质的摩尔比都是1:1. 3、取某一巴比妥类药物约0.2g，加氢氧化钠试液5ml，与醋酸铅试液2ml，即生成白色沉淀；加热后沉淀变为黑色。该药物应为 A.异戊巴比妥 B.苯巴比妥钠 C.司可巴比妥钠 D.硫喷妥钠 E.苯妥英钠 D 4、用亚硝酸钠-硫酸反应鉴别苯巴比妥及其钠盐的原理为 A.烯醇式的酸性反应 B.丙二酰脲的水解反应 C.可能为苯环上的硝基取代反应 D.估计是苯环上的亚硝基取代反应 E.丙二酰脲1，3位N上的缩合反应 D 与亚硝酸钠-硫酸的反应发生在苯环上，以此区别不含苯环的巴比妥类药物。 苯巴比妥在硫酸存在下与亚硝酸钠作用生成橙黄色产物随即转为橙红色。可用于区别苯巴比妥与其他不含苯环的巴比妥类药物。
恭喜，交卷操作成功完成！你本次进行的《药物化学》第05章在线测试的得分为20分（满分20分），本次成绩已入库。若对成绩不满意，可重新再测，取最高分。 测试结果如下： ? 1.1 [单选] [对] 雷尼替丁治疗消化性溃疡病的机制是 D ? 1.2 [单选] [对] 能用醋酸铅试纸鉴定的药物的结构特点 A ? 1.3 [单选] [对] 联苯双酯是从中药（）的研究中得到的新药。 B ? 1.4 [单选] [对] 下列药物中，具有光学活性的是 D ? 1.5 [单选] [对] 西咪替丁的饱和水溶液呈 D ? 2.1 [多选] [对] 根据药物的作用机制，抗溃疡药可分为哪几类 ABCD ? 2.2 [多选] [对] 西咪替丁的化学结构由哪几部分构成 ABC ? 2.3 [多选] [对] 长期使用西咪替丁常见的不良反应有 ABC ? 2.4 [多选] [对] 雷尼替丁的代谢产物包括哪几种 ABC ? 2.5 [多选] [对] 奥美拉唑的作用是 AC ? 3.1 [判断] [错] 西咪替丁与雷尼替丁都具有咪唑环。X ? 3.2 [判断] [对] 奥美拉唑不具备手性中心。 X ? 3.3 [判断] [错] 联苯双酯具有保肝作用。V ? 3.4 [判断] [对] 抗溃疡药中质子泵抑制剂长期使用易致胃癌，临床上不易连续使用。 V ? 3.5 [判断] [对] 联苯双酯可以从从植物中提取。X 恭喜，交卷操作成功完成！你本次进行的《药物化学》第06章在线测试的得分为20分（满分20分），本次成绩已入库。若对成绩不满意，可重新再测，取最高分。 测试结果如下： ? 1.1 [单选] [对] 解热镇痛药的作用机制是抑制（）的合成。 A ? 1.2 [单选] [对] 临床上使用的布洛芬为何种异构体 C ? 1.3 [单选] [对] 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 C ? 1.4 [单选] [对] 药典规定，对乙酰氨基酚的检查常须检测哪种杂质 B ? 1.5 [单选] [对] 下列属于芳基苯胺类药物的是 C ? 2.1 [多选] [对] 阿司匹林的主要代谢物常与哪些物质进成结合 BC ? 2.2 [多选] [对] 阿司匹林的碳酸钠溶液加热放冷后与稀硫酸反应常有哪些现象 AC ? 2.3 [多选] [对] 下列药物中属于邻氨基苯甲酸类的有 AD ? 2.4 [多选] [对] 下列药物中属于芳基丙酸类的有 BC ? 2.5 [多选] [对] 对乙酰氨基酚的代谢产物有 ABCD ? 3.1 [判断] [错] 解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏痛均有很好的疗效。 X ? 3.2 [判断] [对] 吲哚美辛的作用机制主要是对抗5-羟色胺。 V ? 3.3 [判断] [对] 萘普生具有光学活性，临床常用其外消旋体。 X ? 3.4 [判断] [对] 吡罗昔康的结构与活性表明其多显碱性。 X ? 3.5 [判断] [对] 羟布宗具有两个手性碳原子。X
常用6大类降压药分析解析
常用6大类降压药 １、利尿剂:双氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺（寿比山）和螺内酯。 ２、β-受体阻滞剂（药名最后2个字为“洛尔”者，均属此类）:美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（康可）、醋丁洛尔（天诺敏）、拉贝洛尔（降压乐）、纳多洛尔（心得乐）、索他洛尔（心得怡）、卡维地洛（络德、达利全）和普萘洛尔（心得安）。 ３、钙拮抗剂二氢吡啶类（药名中有“地平”2个字者均属此类）：硝苯地平缓释片（伲福达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平（波依定）、氨氯地平（络活喜、安内真）；非二氢吡啶类：维拉帕米（异搏定）、地尔硫卓（恬尔心、合贝爽）。 ４、血管紧张素转换酶抑制剂（英文缩写ACEI，药名最后2个字为“普利”者，均属此类）:卡托普利（开搏通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（依苏）、培哚普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）等。 ５、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（英文缩写ARB，药名最后2个字为“沙坦”者均属此类）:氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、坎地沙坦（维尔亚）、厄贝沙坦（安搏维）、替米沙坦（美卡素）。若加半片氢氯噻嗪12.5毫克，科素
亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺，且降压作用均增加。 ６、α-受体阻滞剂:特拉唑嗪。 各种降压药具有不同的优势。因此，高血压患者可根据血压水平、危险分层、不同的病情选择不同的降压药。临床研究提示： 预防脑卒中:ARB优于β-受体阻滞剂，钙拮抗剂优于利尿剂； 预防心衰:利尿剂优于其他类； 延缓糖尿病和非糖尿病肾病的肾功能不全:ACEI或ARB优于其他类； 改善左心室肥厚:ARB优于β-受体阻滞剂； 延缓颈动脉粥样硬化:钙拮抗剂优于利尿剂或β-受体阻滞剂。 临床常用六类降压药物: １、利尿剂 利尿剂是使用最早，最常用的降压药物，降压作用显著，对老年人收缩期高血压和肥胖的高血压病人降压尤为适用，但不适宜痛风、高脂血症及糖尿病病人。可与其他各类抗高血压药物合用，能增加降压的效果。由于长期应用易引起低血钾等不良反应，现在已经很少大剂量地使用。常用的利尿剂按照其降压作用的强弱，分为高效利尿剂（速尿、利尿酸），中效利尿剂（双氢克尿噻、氯噻
巴比妥类药物的分析试卷 [模拟] 120 A型题题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 第1题： 决定巴比妥类药物共性的是 A.巴比妥酸环结构 B.巴比妥碱环结构 C.巴比妥取代基的性质 D.巴比妥取代基的个数 E.2位碳的饱和性 第2题： 取苯巴比妥0.2g，精密称定，加甲醇40ml使溶解，再加新鲜配制的3％无水碳酸钠15ml，照电位滴定法，用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定，即得，每lml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于多少mg的苯巴比妥(苯巴比妥的摩尔质量为：232.24) A.11.61 B.23.22 C.46.45 D.92.90 E.232.2 第3题： 巴比妥类药物鉴别反应的主要根据是 A.具有2位不饱和碳氧双键 B.丙二酰亚胺结构 C.具有两个亚胺结构，但仅可在水中产生一级电离 D.一取代时与取代基相连的碳上含有氢，可以发生互变异构 E.互变异构以后，可以形成三个羟基，形成三个氧负离子 第4题： 关于巴比妥类药物的鉴别中的银盐反应，以下叙述正确的是 A.在适当的碱性条件下进行，生成难溶的一银盐沉淀 B.在适当的碱性条件下进行，生成难溶的二银盐沉淀 C.在适当的酸性条件下进行，生成易溶的一银盐沉淀 D.在适当的酸性条件下进行，生成易溶的二银盐沉淀 E.在中性条件下进行，生成难溶的一银盐和二银盐沉淀
第5题： 下列反应使含芳香取代基的巴比妥类药物生成玫瑰红色产物的反应是 A.硝化反应 B.磺化反应 C.碘化反应 D.甲醛-硫酸反应 E.硫酸-亚硝酸钠反应 第6题： 一般不用于巴比妥类药物鉴别的金属离子反应是 A.铜盐反应 B.汞盐反应 C.银盐反应 D.钴盐反应 E.锌盐反应 第7题： 关于巴比妥类药物的鉴别反应中的汞盐反应，以下叙述正确的是 A.与硫酸汞或氯化汞反应，生成红色沉淀，可溶解于氨试液 B.与硝酸汞或氯化汞反应，生成白色沉淀，可以溶解于磷酸试液 C.与硝酸汞或氯化汞反应，生成白色沉淀，可以溶解于氨试液 D.与硝酸汞或氯化汞反应，生成红色沉淀，可以溶解于氨试液 E.与硝酸汞或氯化汞反应，生成红色沉淀，可以溶解于磷酸试液 第8题： 5，5-取代巴比妥在下列溶液中可产生紫外光谱的是 A.酸性溶液和pHl0的溶液 B.酸性溶液和pHl3的溶液 C.pHl0和pHl3的溶液 D.仅酸性溶液 E.仅pHl3的溶液 第9题： 鉴别巴比妥是否含有不饱和取代基的反应是 A.甲醛-硫酸反应 B.银盐反应 C.硝化反应 D.硫酸-亚硝酸反应 E.碘试液反应 第10题： 鉴别司可巴比妥的试液是 A.碘试液 B.氢氰酸试液
酶类药物的提取进展 尹利顺, 张亚红,王小鹏(药物制剂B0902,图西106) 生物体类的各种化学反应几乎都市在特异的酶的催化下进行的，故而酶类药物起着重要的作用。药用酶最早是从动物脏器中提取而来，到20世纪60年代后期逐渐发展到从未生物发酵液中获取大量酶类。进入70年代后，开始利用人的某些组织的细胞培养技术和基因工程 的书段来获取有关酶的研究资料与信息。 （一）生物提取法 1．提取 一般在提取前，应通过调查研究，文献检索，详细了解欲提取酶的性质，例如等电点、pH、温度、激活剂、抑制剂、稳定性等。提取方法主要有水溶液法，有机溶剂法和表面活性剂法三种。 (1) 水溶液法 常用稀盐溶液或缓冲液提取。经过预处理的原料，包括组织糜、匀浆、细胞颗粒以及丙酮粉等，都可用水溶液抽提。为了防止提取过程中酶活力降低，一般在低温下操作，但对温度耐受性较高的酶如超氧化物歧化酶，却应提高温度，使杂蛋白变性，以利于酶的提取和纯化。在胃蛋白酶的提取中，为了水解粘膜蛋白，需37℃，2～3小时 的水解提取。pH的选择对提取也很重要，应考虑：①酶的稳定性；
②酶的溶解度；③酶与其它物质结合的性质。选pH的总原则是：在酶稳定的pH范围内，选择偏离等电点的适当pH。例如，透明质酸酶为pH3.6，鸽肝乙酰化酶为8.0，前列腺素酶为pH5～6。这是一般规律，在特殊情况下还得采用特殊方法。如胰脏中的核酸酶、胰蛋白酶、胰乳蛋白酶要在酸性条件下提取，因为这些酶在酸性条件下稳定。一般来说，碱性蛋白酶用酸性溶液提取，酸性蛋白酶用碱性溶液提取。 许多酶在蒸馏水中不溶解，而在低盐浓度下易溶解，所以提取时加入少量盐可提高酶的溶解度。盐浓度一般以等渗为好，相当于 0.15mol／L NaCl的离子强度是最适宜于酶的提取。 (2) 有机溶剂法 某些结合酶如微粒体和线粒体膜的酶，由于和脂质牢固结合，用水溶液很难提取，为此必须除去结合的脂质，且不能使酶变性，最常用的有机溶剂是丁醇。丁醇具有下述性能：①亲脂性强，特别是亲磷脂的能力；②兼具亲水性，0℃在水中的溶解度为10.5％；③在脂与水分子间能起类似去垢剂的桥梁作用。丁醇提取法有二种。一种称均相法，丁醇用量小，搅拌后即成均相，抽提时间较长。然后离心，取下层液相层，但许多酶在与脂质分离后极不稳定，需加注意。另一种称二相法，适用于易在水溶液中变性的材料。其方法是：在每克组织或菌体的干粉中加5ml丁醇，搅拌20分钟，离心，取沉淀(注意：均相法是取液相，二相法是取沉淀)。接着用丙酮洗去沉淀上的丁醇，再在真空中除去溶剂，所得干粉可进一步用水提取。
第六章 芳胺类药物分析 练习思考题 1.根据胺类药物的结构，可把该类药物分为几类？各类药物的结构特征是什么？ 2.试述重氮化反应原理及影响重氮化反应的主要因素。 3.用亚硝酸钠法测定芳胺类药物时，为什么要加溴化钾？解析其作用原理。 4.亚硝酸钠滴定法中为什么要加过量盐酸？ 5.重氮化法指示终点的方法有哪些？ 6.试述永停滴定法指示终点的原理。 7.具有怎样结构的药物有重氮化-偶合反应？ 8.如何用化学方法区别普鲁卡因和丁卡因？ 9.苯乙胺类药物具有怎样的结构和理化性质？ 10.对乙酰氨基酚中对氨基酚是如何产生的？中国药典采用什么方法检查？ 11.盐酸丁卡因和盐酸利多卡因的含量测定为什么不用亚硝酸钠法？ 12.紫外分光光度法测定药物含量的方法主要有哪两种？各有何优缺点？ 13.怎样检查肾上腺素中的酮体杂质？ 14.有三瓶药物，它们是对乙酰氨基酚、肾上腺素和盐酸苯海拉明，因标签掉了，请区别之。 15.试述溴量法测定盐酸去氧肾上腺素的原理，滴定当量和含量计算。 16.什么叫阴离子表面活性剂滴定法？ 17.解释盐酸普鲁卡因水解产物反应鉴别原理。 https://www.doczj.com/doc/ff10781031.html,P测定对乙酰氨基酚的含量：取本品120mg置500mL量瓶中，加甲醇100mL溶解，加水至刻度，取此液5mL，置100mL量瓶中，加水至刻度，作为供试液。另用相同溶剂配成12μg/mL的标准溶液，于244nm处，以水为空白测定吸收度，按10C（A样/A标）计算供试品中对乙酰氨基酚的含量（mg）。式中C为标准液浓度（μg/mL），10是如何得来的？ 19.非水碱量法测定重酒石酸去甲肾上腺素含量，测定时室温20℃。精密称取本品0.2160g，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。已知：高氯酸滴定液（0.1mol/L）的F=1.027（23℃），冰醋酸体积膨胀系数为1.1×10-3/℃，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.93mg的C8H11N3O·C4H4O6，样品消耗高氯酸滴定液体积为6.50 mL，空白消耗0.02mL。问：（1） 样品测定时高氯酸滴定液（0.1mol/L）的F值是1.027吗？为什么？ （2） 求重酒石酸去甲肾上腺素的百分含量？ 选择题 一、最佳选择题 1.中国药典中含芳伯氨基的药品大多采用下列哪种方法进行含量测定（ ） A、氧化还原电位滴定法 B、非水溶液中和法 C、用永停法指示等当点的重氮化滴定法 D、用电位法指示等当点的银量法 E、用硫化银薄膜电极指示等当点的银量法
药剂学第十三章半固 体制剂
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1．软膏剂 2．乳膏剂 3．栓剂 4．置换价 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。( ) 3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4．软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( ) 10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( )
14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( )’ 15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB值。( ) 21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。( ) 22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24．油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法制备。( ) 25．半固体状油脂性基质必须先加温熔化后，再与药物混合。( ) 26．软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27．眼膏剂是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28．用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂。( )
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 第六章胺类药物的分析 第六章胺类药物的分析 1. 芳胺类药物的分析芳胺类药物主要分为两类： 一类为芳伯氨基未被取代，而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类。 另一类则为芳伯氨基被酰化，并在芳环对位有取代的酰胺类药物。 一、结构与性质 (一) 对氨基苯甲酸酯类药物本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，结构通式如下： 1、典型药物： 苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药。 结构为: 苯佐卡因盐酸普鲁卡因 (Benzocaine) (Procaine Hydrochloride) 盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride) 盐酸普鲁卡因胺（抗心律失常药）因其化学性质与本类药物很相似，也在此一并列入讨论。 其结构如下： 2、主要化学性质 1）芳伯氨基特性显重氮化－偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。 2）水解特性含酯键（或酰胺键）易水解。 其水解的快慢受光线、热或碱性条件的影响。 水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。 1 / 20
3）弱碱性除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性。 因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定，在非水溶剂中能滴定。 4）其它特性本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。 其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。 (二) 酰胺类药物本类药物均系苯胺的酰基衍生物，其共性是具有芳酰氨基，基本结构为： 1、典型药物： 对乙酰氨基酚（扑热息痛）等解热镇痛药、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等局部麻醉药及醋氨苯砜抗麻风药。 结构为： 对乙酰氨基酚醋氨苯砜(Paracetamol) (Acedapsone) 盐酸利多卡因盐酸布比卡因 (Lidocaine Hydrochloride) (Bupivacaine Hydrochloride) 2、主要化学性质 1）水解后显芳伯氨基特性芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基，并显芳伯氨基特性反应。 水解反应的速度受空间位阻影响： 对乙酰氨基酚利多卡因、布比卡因。 2）水解产物易酯化对乙酰氨基酚和醋氨苯砜醋酸醋酸乙酯
药物分析 作业 年级： 专业： 姓名： 学号： 第一章 绪 论 一、填空题 1．我国药品质量标准分为 和 二者均属于国家药品质量标 准，具有等同的法律效力。 2．中国药典的主要内容由 、 、 和 四部分组成。 3．目前公认的全面控制药品质量的法规有 、 、 、 。 4．“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的 ；“称定”系指称取重量应准确 至所取重量的 ；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的 。 二、问答题 1． 药物分析在药品的质量控制中担任着主要的任务是什么？ 2． 常见的药品标准主要有哪些，各有何特点？ 第二章 药物的杂质检查 一、选择题： 1．药物中的重金属是指（ ） A Pb 2＋ B 影响药物安全性和稳定性的金属离子 C 原子量大的金属离子 D 在规定条件下与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质 2．古蔡氏检砷法测砷时，砷化氢气体与下列那种物质作用生成砷斑（ ） A 氯化汞 B 溴化汞 C 碘化汞 D 硫化汞 3．检查某药品杂质限量时，称取供试品W(g)，量取标准溶液V(ml)，其浓度为C(g/ml)， 则该药的杂质限量(%)是（ ） A %100?C VW B %100?V CW C %100?W VC D %100?CV W 4．用古蔡氏法测定砷盐限量，对照管中加入标准砷溶液为（ ）
A 1ml B 2ml C 依限量大小决定 D 依样品取量及限量计算决定 5．药品杂质限量是指（ ） A 药物中所含杂质的最小容许量 B 药物中所含杂质的最大容许量 C 药物中所含杂质的最佳容许量 D 药物的杂质含量 6． 氯化物检查中加入硝酸的目的是（ ） A 加速氯化银的形成 B 加速氧化银的形成 C 除去CO 2+3、SO 2-4、C 2O 2-4、PO 3-4的干扰 D 改善氯化银的均匀度 二、填空题： 1．药典中规定的杂质检查项目，是指该药品在___________和____________可能含有并需要 控制的杂质。 2．古蔡氏检砷法的原理为金属锌与酸作用产生____________，与药物中微量砷盐反应生成 具挥发性的___________，遇溴化汞试纸，产生黄色至棕色的______，与一定量标准砷溶液 所产生的砷斑比较，判断药物中砷盐的含量。 3．砷盐检查中若供试品中含有锑盐，为了防止锑化氢产生锑斑的干扰，可改用__________。 三、名词解释： 1． 一般杂质： 2． 特殊杂质： 3． 杂质限量： 4． 药物纯度： 第四章 巴比妥类药物的鉴别 一、选择题 1. 硫喷妥钠与铜盐的鉴别反应生产物为：（ ） A 紫色 B 蓝色 C 绿色 D 黄色 E 紫堇色 2．巴比妥类药物的鉴别方法有：（ ）
教案（理论） 章节名称第四节酶抑制剂Enzyme Inhibitors 第 13 课次总 32 课次教学时数 2 授课教师 【教学目的与要求】 1．熟悉作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂的发展和结构类型。 2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 【教学方法】 理论讲授 课件教学 问答法 【参考资料】 《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社 《药物化学》课件 【重点与难点】 重点：卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的命名、理化性质、合成。 难点：卡托普利的构效关系。 【教学过程设计】 提出问题 2分钟导入新课3分钟展示目标 1分钟课堂讲授 85分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟 【教学内容纲要】 第四节酶抑制剂Enzyme Inhibitors 一．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 常见的ACE抑制剂见表4－14。 卡托普利Captopril Captopril 是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。 Captopril是第一个可以口服的ACE抑制剂，有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿等副作用，与其结构中的巯基有关。因此合成出不含巯基的ACE抑制剂，以减少这些不良反应。 依那普利马来酸盐Enalapril Maleate Enalapril是依那普利酸的乙酯，或者是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，Enalapril 是依那普利酸的前药。
二．NO供体药物 一氧化氮NO是一种上世纪80年代发现确定的一种重要的执行信使作用的分子，又称内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管降低血压。NO供体药物为治疗心绞痛的主要药物，除了有机硝酸酯外，，还有吗多明（Molstdomine）和硝普钠（Sodium Nitroprusside）。 三．直接松弛血管平滑肌的药物 肼屈嗪Hydralazine Hydralazine 能舒张外周血管，增加心输出量和肾血流量。它的降压机制尚不清楚。 四．血管紧张素II受体拮抗剂 洛沙坦Losartan Losartan 为第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂。在影响调节血压的肾苏－血管紧张素系统（RAS）的药物中，血管紧张素II受体拮抗剂为作用最直接的药物，具有良好的抗高血压作用。血管紧张素II（AngII）受体拮抗剂直接阻断AngII分子与相应受体的结合达到抗高血压作用，这与ACE抑制剂减少血液中的AngII的分子数量不同。 【课后思考题】 简答题：1.简述卡托普利的构效关系。 2.写出卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的化学结构式并命名。 【课后小结】