第三章中药化学成分与药效物质基础
一、最佳选择题
1、下列溶剂中，极性最小的是
A、石油醚
B、氯仿
C、水
D、乙酸乙酯
E、乙醚
1、
【正确答案】 A
【答案解析】
考察常用溶剂极性顺序：水 > 甲醇 > 乙醇 > 丙酮 > 正丁醇 > 乙酸乙酯 > 乙醚 > 氯仿 > 苯 > 四氯化碳 > 石油醚
2、SFE指的是
A、超临界流体萃取法
B、液-液分配色谱
C、聚酰胺吸附色谱法
D、凝胶过滤法
E、膜分离法
【正确答案】 A
【答案解析】
超临界流体萃取法的缩写SFE。
3、咖啡因提取常选用的方法是
A、浸渍法
B、水蒸气蒸馏法
C、煎煮法
D、回流提取法
E、升华法
【正确答案】 E
【答案解析】
中药中有一些成分具有升华的性质，能利用升华法直接从中药中提取出来。如樟木中的樟脑，茶叶中的咖啡因等。
4、最常用的超临界流体是
A、水
B、甲醇
C、二氧化碳
D、三氧化二铝
E、二氧化硅
【正确答案】 C
【答案解析】
可作为超临界流体的物质很多，如二氧化碳、一氧化二氮、六氟化硫、乙烷、庚烷、氨、二氯二氟甲烷等，其中以CO2最为常用。
5、对含有大量淀粉、树胶、果胶、黏液质中药的有效成分常选用的提取方法是
A、浸渍法
B、水蒸气蒸馏法
C、煎煮法
D、回流提取法
E、升华法
【正确答案】 A
【答案解析】
浸渍法：是在常温或温热（60℃～80℃）条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。本法适用于有效成分遇热不稳定的或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药的提取。
6、浸渍法宜选用的温度是
A、常温
B、高温
C、超高温
D、低温
E、超低温
【正确答案】 A
【答案解析】
浸渍法：通常为常温或温热（60～80℃）。
7、下列溶剂极性最大的是
A、乙醇
B、乙酸乙酯
C、石油醚
D、丙酮
E、氯仿
【正确答案】 A
【答案解析】
选项中溶剂极性的顺序为：乙醇＞丙酮＞乙酸乙酯＞氯仿＞石油醚(极性最小)。
8、溶剂用量最省，但耗时较长的提取方法是
A、渗漉法
B、煎煮法
C、连续回流提取法
D、回流提取法
E、浸渍法
【正确答案】 C
【答案解析】
连续回流提取法：连续回流提取法弥补了回流提取法中溶剂消耗量大，操作麻烦的不足，实验室常用索氏提取器来完成本法操作。但此法耗时较长。
9、连续回流提取法的特点及适用范围
A、常温或温热(60～80％)条件，适用有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药
B、常温下不断向粉碎中药材中添加新鲜溶剂，消耗溶剂量大、费时、操作麻烦
C、加水煮沸，简便，但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用
D、用易挥发有机溶剂加热回流提取，缺点是对热不稳定成分不适用，溶剂消耗量大，操作麻烦
E、实验室常用索氏提取器操作，优点省溶剂，操作简单，缺点耗时较长
【正确答案】 E
【答案解析】
连续回流提取法：
1）实验室常用索氏提取器来完成本法操作，弥补了回流提取法中溶剂消耗量大、操作麻烦的不足。
2）使用热稳定成分，提取效率高、节省溶剂。
3）提取液受热时间长，不适于热不稳定成分的提取
10、煎煮法的特点及适用范围
A、常温或温热(60～80℃)条件，适用有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药
B、常温下不断向粉碎中药材中添加新鲜溶剂，消耗溶剂量大、费时、操作麻烦
C、加水煮沸，简便，但含挥发性成分或有效成分遇热易分解的中药材不适用
D、用易挥发有机溶剂加热回流提取，缺点是对热不稳定成分不适用，溶剂消耗量大，操作麻烦
E、实验室常用索氏提取器操作，优点省溶剂，操作简单，缺点耗时较长
【正确答案】 C
【答案解析】
煎煮法：
1）最古老、使用最多的传统方式。是将中药材（粗粉）中加入水后加热煮沸，将有效成分提取出来的方法。
2）优点：操作简便、提取效率高。
3）适用范围：对热稳定的成分。
4）缺点：但含挥发性成分或有效成分遇热易分解、含有大量淀粉的中药材不宜用此法。
11、糖苷、氨基酸等类成分易溶于
A、水及含水醇
B、氯仿、乙醚等
C、石油醚
D、碱水溶液
E、酸水溶液
【正确答案】 A
【答案解析】
在用溶剂提取法进行成分的提取分离时，萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂中；糖苷、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中；酸性、碱性及两性化合物，因为存在状态（分子或离子形式）随溶液而异，故溶解度将随pH而改变。
12、大孔吸附树脂吸附的物质用水充分洗脱后，再用丙酮洗脱，被丙酮洗下的物质是
A、单糖
B、鞣质
C、多糖
D、中性亲脂性成分
E、氨基酸
【正确答案】 D
【答案解析】
大孔树脂洗脱剂的选择。
13、判断单体化合物纯度的方法是
A、膜过滤法
B、显色反应
C、HPLC
D、溶解度测定
E、液液萃取
【正确答案】 C
【答案解析】
考察判断晶体纯度的方法：
（1）具有一定的晶形和均匀的色泽；
（2）具有一定的熔点和较小的熔距（1～2℃）；
（3）薄层色谱（TLC）或纸色谱（PC）色谱法显示单一的斑；
（4）高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）分析显示单一的峰；
（5）其他方法：质谱、核磁共振等。
14、两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理包括
A、各组分的结构类型不同
B、各组分的分配系数不同
C、各组分的化学性质不同
D、两相溶剂的极性相差大
E、两相溶剂的极性相差小
【正确答案】 B
【答案解析】
考察不同方法的分离原理。
两相溶剂萃取法（或液-液萃取法）是利用混合物中各成分在两种互不混溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的方法，通常一相为水（包括酸水或碱水），另一相为能与水分层的有机溶剂。
分离的原理总结：
(1)根据物质溶解度差别进行分离（重结晶）
(2)根据物质在两相溶剂中的分配比（分配系数）不同进行分离（反相色谱填料、pH梯度萃取）
(3)根据物质沸点差别进行分离（分馏法）
(4)根据物质的吸附性差别进行分离（吸附色谱）
(5)根据物质分子大小差别进行分离（凝胶过滤色谱、膜分离）
(6)根据物质解离程度不同进行分离（离子交换色谱）
15、一般情况下，各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强，可大致排列成下列顺序
A、水→甲醇→丙酮→甲酰胺→氢氧化钠水溶液→二甲基甲酰胺→尿素水溶液
B、甲醇→水→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液
C、甲醇→尿素水溶液→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→水
D、水→甲醇→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液
E、水→甲醇→丙酮→二甲基甲酰胺→甲酰胺→氢氧化钠水溶液→尿素水溶液
【正确答案】 D
【答案解析】
一般情况下，各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强，可大致排列成下列顺序：
水→甲醇→丙酮→氢氧化钠水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素水溶液。
16、重结晶溶剂的用量一般要比需要量多加
A、20%左右
B、30%左右
C、15%左右
D、25%左右
E、10%左右
【正确答案】 A
【答案解析】
结晶得到的产品纯度和回收率都较高，溶剂用量是关键。溶剂用量太大会增加溶解，析出晶体量减少；溶剂用量太小在热过滤时会提早析出结晶带来损失。一般可比需要量多加20％左右的溶剂。
17、中药能够防病治病的物质基础，在于其含有
A、水溶性成分
B、有效成分
C、氨基酸类成分
D、多糖类成分
E、脂溶性成分
【正确答案】 B
【答案解析】
中药之所以能够防病治病，物质基础在于其所含的有效成分。
18、聚酰胺色谱最适用于哪种物质的分离
A、甾醇类
B、强心苷类
C、皂苷类
D、生物碱类
【正确答案】 E
【答案解析】
聚酰胺对一般酚类、黄酮类化合物的吸附是可逆的（鞣质例外），分离效果好，加以吸附容量又大，故聚酰胺色谱特别适合于该类化合物的制备分离。
19、吸附柱色谱的溶剂系统可通过TLC进行筛选R f值需符合
A、0.1～0.2
B、0.3～0.4
C、0.2～0.3
D、0.4～0.5
E、0.5～0.6
【正确答案】 C
【答案解析】
因TLC用吸附剂的表面积一般为柱色谱用的二倍左右，故一般TLC展开时使组分R f值达到0.2～0.3的溶剂系统可选用为柱色谱分离该相应组分的最佳溶剂系统。
20、吸附剂和待分离的化合物之间的吸附强弱及先后顺序都大体遵循
A、极性差别大者易于吸附
B、相似者不易吸附
C、极性差别小者不易吸附
D、相似者易于吸附
E、相似者相溶
【正确答案】 D
【答案解析】
以静态吸附来说，当在某中药提取液中加入吸附剂时，在吸附剂表面即发生溶质分子与溶剂分子，以及溶质分子相互间对吸附剂表面的争夺。物理吸附过程一般无选择性，但吸附强弱及先后顺序都大体遵循“相似者易于吸附”的经验规律。
21、硅胶作为吸附剂用于吸附色谱时其为
A、非极性吸附剂
B、极性吸附剂
C、两性吸附剂
D、化学吸附剂
E、半化学吸附剂
【正确答案】 B
【答案解析】
物理吸附过程一般无选择性，但吸附强弱及先后顺序都大体遵循“相似者易于吸附”的经验规律。硅胶、氧化铝均为极性吸附剂。
22、在水中不溶但可膨胀的分离材料是
A、葡聚糖凝胶
B、氧化铝
C、硅胶
D、透析膜
E、活性炭
【正确答案】 A
【答案解析】
本题考查色谱柱及分离材料。
葡聚糖凝胶是在水中不溶、但可膨胀的球形颗粒，具有三维空间的网状结构，具有分子筛的分离功能。
23、分配纸色谱的固定相是
B、纸
C、滤纸中所含的水
D、醇羟基
E、展开剂中极性小的溶剂
【正确答案】 C
【答案解析】
本题考查分配色谱的材料。
分配纸色谱中，纸为支持剂，滤纸中所含的水为固定相。
24、离子交换法分离原理为
A、根据物质在豫相溶剂中分配比(或称分配系数K)不同分离
B、根据物质的溶解度差异分离
C、根据物质的吸附性差别分离
D、根据物质的分子大小差别分离
E、根据物质的解离程度不同分离
【正确答案】 E
【答案解析】
根据物质解离程度不同进行分离：
离子交换法分离物质的原理：离子交换法系以离子交换树脂作为固定相，以水或含水溶剂作为流动相。当流动相流过交换柱时，溶液中的中性分子及具有与离子交换树脂交换基团不能发生交换的离子将通过柱子从柱底流出，而具有可交换的离子则与树脂上的交换基团进行离子交换并被吸附到柱上，随后改变条件，并用适当溶剂从柱上洗脱下来，即可实现物质分离。
25、依据所含官能团来判断化合物的极性，其大小顺序为
A、羧基>氨基>羟基>酰胺>醛基>酮基>酯基
B、羧基>羟基>氨基>酰胺>酮基>醛基>酯基
C、羧基>羟基>氨基>酯基>醛基>酮基>酰胺
D、羧基>羟基>氨基>酰胺>醛基>酮基>酯基
E、羧基>氨基>羟基>酰胺>酮基>醛基>酯基
【正确答案】 D
26、以下哪种方式可以用于判断分子结构中是否有无共轭体系
A、13C—NMR
B、IR
C、UV
D、MS
E、1H—NMR
【正确答案】 C
【答案解析】
UV光谱对于分子中含有共轭双键、α、β-不饱和羰基（醛、酮、酸、酯）结构的化合物以及芳香化合物的结构鉴定来说是一种重要的手段。
27、鉴定化合物结构，确定化合物中碳及质子类型，数目及相邻原子或原子团的信息，可采用
A、红外光谱
B、紫外光谱
C、质谱
D、核磁共振谱
E、旋光谱
【正确答案】 D
【答案解析】
NMR可确定信息：分子中有关氢原子的类型、数目、互相连接方式、周围化学环境，以及构型、构象等结构信息。
28、对于分子中含有共轭双键，α，β-不饱和羰基结构的化合物以及芳香化台物，推断化合物类型可采用
A、红外光谱
B、紫外光谱
C、质谱
D、核磁共振谱
E、旋光谱
【正确答案】 B
【答案解析】
含有共轭双键、发色团及具有共轭体系的助色团分子在紫外及可见光区域产生的吸收即由相应的π→π*及n→π*跃迁所引起。UV光谱对于分子中含有共轭双键、α，β-不饱和羰基(醛、酮、酸、酯)结构的化合物以及芳香化合物的结构鉴定来说是一种重要的手段。通常主要用于推断化合物的骨架类型；某些情况下，如香豆素类、黄酮类等化合物，它们的UV光谱在加入某种诊断试剂后可因分子结构中取代基的类型、数目及排列方式不同而改变，故还可用于测定化合物的精细结构。
29、士的宁的结构类型属于
A、双稠哌啶类
B、有机胺类
C、双苄基异喹啉类
D、简单异喹啉类
E、吲哚类
【正确答案】 E
【答案解析】
士的宁和马钱子碱具有相似的结构骨架，属于吲哚类衍生物。
30、乌头的中毒剂量是
A、0.2mg
B、0.1mg
C、0.05mg
D、0.15mg
E、0.02mg
【正确答案】 A
【答案解析】
由于乌头碱类化合物有剧毒，用之不当易致中毒，且毒性较强，0.2mg即可中毒，2～4mg即可致人死亡。
31、以下关于麻黄碱和伪麻黄碱的说法错误的是
A、麻黄生物碱为有机胺类生物碱
B、伪麻黄碱C1-H和C2-H为顺式
C、麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物
D、麻黄碱和伪麻黄碱结构区别在于C1构型不同
E、麻黄碱和伪麻黄碱互为立体异构体
【正确答案】 B
【答案解析】
麻黄生物碱分子中的氮原子均在侧链上，为有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，且互为立体异构体，它们的结构区别在于C1构型不同。1 H-NMR谱中麻黄碱的J 1,2＝4Hz，伪麻黄碱的J 1,2＝8 Hz，表明前者C1-H和C2-H为顺式，后者为反式。
32、麻黄碱占麻黄中总生物碱的
A、40～70%
B、40～90%
C、50～90%
D、60～90%
E、40～80%
【正确答案】 B
【答案解析】
麻黄中含有多种生物碱，以麻黄碱和伪麻黄碱为主，前者占总生物碱的40％～90％。
33、苦参碱、氧化苦参碱和羟基苦参碱具内酰胺结构，其极性大小顺序是
A、氧化苦参碱＞羟基苦参碱＞苦参碱
B、氧化苦参碱＞苦参碱＞羟基苦参碱
C、羟基苦参碱＞氧化苦参碱＞苦参碱
D、苦参碱＞羟基苦参碱＞氧化苦参碱
E、苦参碱＞氧化苦参碱＞羟基苦参碱
【正确答案】 A
【答案解析】
苦参碱、氧化苦参碱和羟基苦参碱具内酰胺结构，可在碱性溶液中加热水解皂化成羧酸衍生物，酸化后又环合析出。苦参碱的极性大小顺序是：氧化苦参碱＞羟基苦参碱＞苦参碱。
34、苦参中的生物碱具有的基本结构是
A、吡啶
B、哌啶
C、喹诺里西啶
D、异喹啉
E、吲哚
【正确答案】 C
【答案解析】
苦参所含主要生物碱是苦参碱和氧化苦参碱，《中国药典》以其为指标成分进行定性鉴定和定量测定。此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱（苦参烯碱）等。这些生物碱都属于双稠哌啶类，具喹喏里西啶的基本结构，除N-甲基金雀花碱外，均由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成。分子中均有两个氮原子，一个是叔胺氮，一个是酰胺氮。
35、麻黄碱和伪麻黄碱的结构差异是
A、羟基所连接的C原子的立体构型不同
B、甲氨基连接的C原子的立体构型不同
C、羟基和甲氨基在侧链上的位置互换
D、羟基和甲氨基在苯环上的位置互换
E、伪麻黄碱多一甲基
【正确答案】 A
【答案解析】
麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，且互为立体异构体，它们的结构区别在于C1构型不同。
36、可用于鉴别麻黄碱的反应是
A、二硫化碳-硫酸铜
B、苦味酸
C、雷氏铵盐
D、碘化铋钾
E、碘-碘化钾
【正确答案】 A
【答案解析】
麻黄碱和伪麻黄碱不与一般生物碱沉淀试剂发生沉淀反应，但下列两种特征反应可用于鉴别麻黄碱和伪麻黄碱。
1．二硫化碳-硫酸铜反应在麻黄碱或伪麻黄碱的醇溶液中加入二硫化碳、硫酸铜试剂和氢氧化钠各2滴，即产生棕色沉淀。
2．铜络盐反应在麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液中加硫酸铜试剂，随即加氢氧化钠试剂呈碱性，溶液呈蓝紫色，再加乙醚振摇分层，乙醚层为紫红色，水层为蓝色。
37、用Macquis试剂（含少量甲醛的浓硫酸溶液）可区分的化合物是
A、莨菪碱和阿托品
B、苦参碱和氧化苦参碱
C、吗啡和可待因
D、麻黄碱和伪麻黄碱
E、异喹啉和四氢异喹啉
【正确答案】 C
【答案解析】
吗啡显紫红色，可待因显蓝色。
38、与溴麝香草酚蓝显色剂在一定pH条件下生成有色复合物的是
A、木脂素
B、生物碱
C、挥发油
D、香豆素
E、强心苷
【正确答案】 B
【答案解析】
一些显色剂，如溴麝香草酚蓝、溴麝香草酚绿等，在一定pH条件下能与一些生物碱生成有色复合物，这种复合物能被三氯甲烷定量提取出来，可用于生物碱的含量测定。
39、下列化合物中，按碱性强弱排列正确的是
A、季铵碱>脂肪杂环碱>酰胺>芳香胺
B、脂肪杂环碱>季铵碱>酰胺>芳香胺
C、脂肪杂环碱>季铵碱>芳香胺>酰胺
D、季铵碱>脂肪胺>芳香胺>酰胺
E、芳香胺>季铵碱>脂肪胺>酰胺
【正确答案】 D
【答案解析】
考察碱性强弱顺序。
碱性强弱的表示方法——pK a（pK a越大，碱性越强）
pK a＜2为极弱碱，pK a2～7为弱碱， pK a7～11为中强碱， pK a11以上为强碱。
碱性由强到弱的一般顺序：
胍基＞季铵碱＞N-烷杂环＞脂肪胺＞芳香胺≈N-芳杂环＞酰胺≈吡咯
40、影响生物碱旋光性的主要因素有
A、生物碱在植物体内的存在部位
B、生物碱在植物体内的含量
C、生物碱结构中手性碳的构型
D、生物碱结构中碳原子的个数
E、生物碱结构中氧原子的个数
【正确答案】 C
【答案解析】
考察影响生物碱旋光性的因素。
生物碱的旋光性受手性碳原子的构型、测定溶剂、pH、温度及浓度等的影响。
麻黄碱在水中呈右旋，在氯仿中呈左旋；烟碱中性条件下呈左旋，在酸性条件下呈右旋
41、生物碱p K a值表示的是
A、生物碱的熔点高低
B、生物碱的溶解度大小
C、生物碱的沸点高低
D、生物碱的碱性强弱
E、生物碱的折光率大小
【正确答案】 D
【答案解析】
碱性物质（B）的碱性强弱可用K b或p K b表示。那么，对于碱性物质A就是p K a或K a，因此p K a表示的就
是生物碱的碱性强弱。
42、在小檗碱的酸性水溶液中加入适量的漂白粉，小檗碱水溶液最终的颜色是
A、黄色
B、樱红色
C、蓝色
D、紫色
E、蓝绿色
【正确答案】 B
【答案解析】
漂白粉显色反应在小檗碱的酸性水溶液中加入适量的漂白粉（或通入氯气），小檗碱水溶液即由黄色转变
为樱红色。
43、下列叙述错误的是
A、生物药剂学研究的是剂型因素，生物因素与药效之间的关系
B、药物的化学结构不是决定药效的唯一因素
C、生物药剂学的研究为新药开发和临床用药提供评价依据
D、药效指药物的临床疗效，不包括不良反应
E、生物药剂学的研究对控制药物制剂内在质量很有意义
【正确答案】 C
【答案解析】
生物药剂学的研究与发展，为客观评价制剂的剂型选择、处方设计、生产工艺、质量控制以及临床的合理应
用提供了科学依据。
44、常作为生物碱薄层色谱或纸色谱的显色剂是
A、亚硝酰铁氰化钠试剂
B、碘化铋钾试剂
C、间二硝基苯试剂
D、3，5-二硝基苯甲酸试剂
E、邻二硝基苯试剂
【正确答案】 B
【答案解析】
生物碱沉淀反应主要用于检查中药或中药制剂中生物碱的有无，在生物碱的定性鉴别中，这些试剂可用于试
管定性反应，或作为薄层色谱和纸色谱的显色剂（常用碘化铋钾试剂）。
45、几种生物碱的碱性强弱如下，哪一生物碱的碱性最强
A、Pkb 8.04
B、Pka 4.27
C、Pka 8.04
D、Pka 3.27
E、Pka 10
【正确答案】 E
【答案解析】
生物碱碱性强度统一用其共轭酸的酸式离解常数P K a值表示。P K a越大，该碱的碱性越强；反之，碱性越弱。
46、属于酚性生物碱的是
A、莨菪碱
B、喜树碱
C、麻黄碱
D、可待因
E、吗啡
【正确答案】 E
【答案解析】
具有酚羟基或羧基的生物碱，这类生物碱称为两性生物碱，既可溶于酸水溶液，也可溶于碱水溶液。具有酚羟基的生物碱（常称为酚性生物碱），可溶于氢氧化钠等强碱性溶液，如吗啡；具有羧基的生物碱可溶于碳酸氢钠溶液，如槟榔次碱。
47、以下关于莨菪碱(A)、山莨菪碱(B)、东莨菪碱(C)的碱性顺序排列正确的是
A、B>A>C
B、C>B>A
C、B>C>A
D、A>B>C
E、A>C>B
【正确答案】 D
【答案解析】
这几种生物碱由于氮原子周围化学环境、立体效应等因素不同，使得它们的碱性强弱有较大差异。东莨菪碱和樟柳碱由于6、7位氧环立体效应和诱导效应的影响，碱性较弱（pKa7.5）；莨菪碱无立体效应障碍，碱
性较强（pKa 9.65）；山莨菪碱分子中6位羟基的立体效应影响较东莨菪碱小，故其碱性介于莨菪碱和东莨菪碱之间。
48、下列生物碱碱性最强的是
A、利血平
B、秋水仙碱
C、小檗碱
D、莨菪碱
E、麻黄碱
【正确答案】 C
【答案解析】
利血平（ｐＫ２.９３）分子结构中有两个氮原子，其中吲哚氮几乎无碱性，另一个脂叔胺氮因受Ｃ－１９，Ｃ-２０竖键的空间障碍影响，故使利血平的碱性较弱——空间效应；
秋水仙碱（ｐＫａ１.８４）属于酰胺型生物碱，酰胺氮原子上的孤电子对与羰基形成p-π共轭效应，使
其碱性极弱；
小檗碱（ｐＫａ１１.５０）属于季铵碱，季铵碱碱性最强——诱导效应；
莨菪碱（ｐＫａ９.６５）有空间效应；
麻黄碱（ｐＫａ９．５８）；
此题是对生物碱碱性大小的考察，第一从季铵碱碱性最强可以判断答案是小檗碱，第二可以从ｐＫａ判断。
49、生物碱在不同植物中的含量差别
A、极小
B、较小
C、很大
D、相近
E、相同
【正确答案】 C
【答案解析】
考察生物碱的分布规律：
1.同科属的植物常含有相同结构类型的生物碱；
2.生物碱在植物内多集中分布在某一器官或某一部。（如麻黄的生物碱在麻黄髓部含量高，黄柏的生物碱主
要集中在黄柏内皮中）；
3.生物碱在不同植物中含量差别很大；
4.有一定碱性的生物碱多以有机盐形式存在。
50、生物碱绝大多数存在于
A、蕨类植物
B、裸子植物
C、藻类、地衣类植物
D、单子叶植物
E、双子叶植物
【正确答案】 E
【答案解析】
生物碱绝大多数存在于双子叶植物中，已知有50多个科的120多个属中存在生物碱。
51、下列生物碱中以游离形式存在的是
A、盐酸小檗碱
B、硫酸吗啡
C、草酸盐
D、那可丁
E、生物碱苷
【正确答案】 D
52、苦杏仁苷水解得到次生苷失去了几分子的葡萄糖
A、1
B、2
C、3
D、0
E、4
【正确答案】 A
【答案解析】
原存在于植物体内的苷称为原生苷，水解后失去一部分糖的称为次生苷。例如苦杏仁苷是原生苷，水解后失去一分子葡萄糖而成的野樱苷就是次生苷。
53、苦杏仁中的指标性成分为
A、多糖
B、氨基酸
C、蛋白质
D、苦杏仁苷
E、氢氰酸
【正确答案】 D
【答案解析】
苦杏仁主要含苦杏仁苷，这也是《中国药典》以苦杏仁苷为指标成分进行测定，规定含量不低于3.0％。
54、酶水解后可产生氢氰酸的苷是
A、硫苷
B、氰苷
C、酯苷
D、酚苷
E、碳苷
【正确答案】 B
【答案解析】
氰苷：主要是指一类α-羟腈的苷，分布十分广泛。其特点是多数为水溶性，不易结晶，容易水解，尤其有酸和酶催化时水解更快。生成的苷元α-羟腈很不稳定，立即分解为醛（酮）和氢氰酸。
55、最难发生酸水解的苷是
（精）2019年执业药师中药学知识一章节练习题：中药化学成分与药效物质基础（附答案） 一、A 1、满山红的质量控制成分是 A、槲皮素 B、麻黄碱 C、芦丁 D、杜鹃素 E、橙皮苷 2、盐酸-镁粉反应呈粉红色，加热后变为玫瑰红色，与三氯化铁反应呈草绿色的是 A、黄芩苷 B、木樨草素 C、大豆素 D、杜鹃素 E、金丝桃苷 3、下列化合物碱液加酸酸化后由红色变为无色的是 A、芹菜素 B、槲皮素 C、橙皮苷
D、葛根素 E、儿茶素 4、槲皮素属于 A、黄酮 B、黄酮醇 C、二氢黄酮 D、二氢黄酮醇 E、查耳酮 5、中成药“注射用双黄连(冻干)”主要成分是 A、葛根素 B、芦丁 C、黄芩苷 D、黄芩素 E、橙皮苷 6、黄芩中的主要有效成分水解后生成黄芩素，易被氧化为醌类而显绿色，有效成分被破坏，质量随之降低。是由于结构中有 A、邻三羟基 B、邻二羟基 C、糖基 D、羧基 E、甲氧基 7、《中国药典》要求柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的总含量不少于
A、0.20% B、0.30% C、0.40% D、0.25% E、0.50% 8、黄芪的主要生理活性成分是 A、多糖类 B、氨基酸 C、黄芪甲苷 D、黄芪乙素 E、黄酮类成分 9、属于甘草皂苷苷元的是 A、乌索酸 B、熊果酸 C、甘草次酸 D、甘草酸 E、齐墩果酸 10、具有促肾上腺皮质激素样生物活性的甘草次酸类型是 A、8-αH型 B、18-αH型 C、16-αH型 D、18-βH型
E、8-βH型 11、人参二醇型(A型)皂苷的苷元是 A、20(S)-原人参二醇 B、20(R)-原人参二醇 C、20(S)-人参二醇 D、20(R)-人参三醇 E、20(S)-人参三醇 12、来源于菊科，主要成分是挥发油类的是 A、柴胡 B、莪术 C、商陆 D、肉桂 E、艾叶 13、薄荷的主要挥发油成分是 A、薄荷醇 B、薄荷酮 C、醋酸薄荷酯 D、桉油精 E、柠檬烯 14、穿心莲抗炎作用的主要活性成分是 A、新穿心莲内酯 B、脱水穿心莲内酯
第三章中药化学成分与药效物质基础 中药化学考查特点: 1.考察范围广、深度浅、考“面”上的内容多。 2.难度逐年降低，较难知识点近些年考察很少。 3.删除了化学成分提取分离和结构鉴定内容。 一、中药化学学习指导 运用合适的学习方法 以“化学结构”为核心，以“总论”为基础。 以“化学结构—理化性质”为主线。 先粗后细，先干后叶，先面后点。 全面学习、重点掌握 一、中药化学 二、研究对象 中药防治疾病的物质基础——中药化学成分 1.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。 如麻黄碱、甘草皂苷、芦丁、大黄素。 2.无效成分：没有生物活性和防病治病作用化学成分 如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。 二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 有效成分和无效成分相对性 过去认为是无效成分的化合物，现在发现新的生物活性（某些蛋白质，氨基酸、多糖）。鹧鸪氨酸（驱虫）；天花粉蛋白（引产）；茯苓多糖、猪苓多糖（抗肿瘤） 第一节绪论 三、中药化学成分的提取分离方法
（一）中药化学成分的提取 1.浸渍法 特点：适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多的中药。缺点：时间长，效率低，易发霉，体积大。 2.渗漉法 特点：提取效率高，不加热，不破坏成分。 3.煎煮法 必须以水为溶剂。 缺点：对含挥发性和加热易破坏成分不适用。 4.回流提取法 优点：效率较高 缺点：不适用遇热易破坏成分，溶剂消耗大。 5.连续回流提取法 索氏提取器 优点：提取效率高，节省溶剂，操作简单。
中药化学成分中英文对照 ENGLISH CHINESE Abrine 相思豆碱 Abruquinone A Abruquinone B Acetate of Albopilosin A Acetone condensation of Albopilosin A 3β-acetyloleanolicacid 3β-乙酰氧基齐墩果酸 O-Acetyl-3,6-di-O-β-D-xylopy-rano-astragaloside O-乙烯3,6-双氧-β-D-吡喃木糖基绵毛黄芪甙 6’’-acetylhyperoside 6’’-乙酰氧基金丝桃甙 N-Acetyl-D-Glucosamine N-乙酰氨基葡萄糖糖 8-o-acetyl Shanzhiside Methylester Acetylursolic acid 乙酰乌索酸 Acetylshikonin 乙酰紫草素 14-Acetyltalatisamine Achyranthan 牛膝多糖 Aconitine 乌头碱
Aconosine 爱康诺辛 Actein 黄肉楠碱 Actinodephnine Acuminatin Acuminatoside Adenanthin 腺华素 Adenosine 腺苷,腺嘌呤核苷 Aescin 七叶皂甙 Aesculetin 马栗树皮素 Aesculin 七叶甙,马栗树皮甙 Agaricic acid 落叶松覃酸 Agrimophol 鹤草酚 Ajmalicine(δ-Yohimbine) 阿吗碱,δ-育亨宾碱,阿吗里新,阿马林,,萝芙碱 Ajmaline 阿马林 Akebia saponin D 木通皂甙 D Alantolactone (Helenin) 土木香内酯,阿兰内酯Albopilosin A Aleuritic acid 苏式-紫胶桐酸
中药提取基础知识讲义 总论；中药提取的概念. 提：提炼，把中药材中的成分提炼出来。 取：精取，把提炼出来的有效成分分离出来。 有效成分：是指具有医疗效用和生理活性的单体物质。 无效成分：是指与有效成分共存的其他化学成分。 第一章：中草药化学成分 一．糖类 糖类是植物光合作用的产物，多视为无效成分。（但有的可直接供药用：蜂蜜、饴糖、葡萄糖等。） 分类：单糖类，低聚糖，多糖类。 （一）单糖类： 为无色，或白色结晶粉未，味甜，易溶于水，可溶于乙醇，不溶于已醚。（二）低聚糖: 由2-9个单糖分子成，有甜味、能溶于水，难溶于或几乎不溶于有机溶剂（醇沉法可除去） （三）多糖类： 是由10个分子以上或更多的单糖缩合而成的高聚物（分子量很大）已失去了一般糖类的性质，多不溶于水，可溶于热水生成胶体溶液（如淀粉），也不溶于乙醇等有机溶剂，无甜味。主要有：淀粉、菊糖、粘液质、果胶、树胶等，这类成分多无生理活性，通常作为杂质除去（醇沉法）。 1．淀粉 多存于中药的种子、果实、根茎（如半夏、茯苓、山药等）没有显著的药效（但可水解成葡萄糖，是一种营养物质），淀粉不溶于水和有机溶剂。600C 以上的热水易糊化成粘稠状的胶状溶液，不易过滤，故含淀粉较多的中药不宜用水煎煮提取。 通常作为杂质除去——可用醇沉法除去。 2．菊糖 性质和淀粉类似，易溶于热水，不溶于乙醇及其它有机溶剂。中药中的菊糖多为无效成分，亦可用醇沉法除去。 3．粘液质、果胶、树胶类
——均属于复杂的多糖类衍生物 ①粘液质——是植物细胞的正常分泌物，多存在薄壁细胞中（如知母、黄柏、 车前子等）。多视为无效成分，因其水提液往往因粘稠性大而很难过滤。 除去方法：a.沉醇法 b. 加石灰水或醋酸铅—生成钙盐或铅盐沉淀而除去。 ②果胶—存在植物的果实中，具有抑菌、止血作用。 ③树胶—是植物受伤害后所分泌出的一类保护性胶体化合物（透明或半透明固 体），易溶于水，不溶于有机溶剂，遇水膨胀而形成胶体物质。 ——也可用醇沉法除去 二、氨基酸、蛋白质和酶 1．氨基酸——动植物组织中的一种含氨有机物，为无色结晶，易溶于水，难溶于有机溶剂，多为有效成分。 2．蛋白质——是生命的物质基础，是由a-- 氨基酸通过肽键结合而成的一类高分子化合物。即由一个氨基酸的羟基与另一个氨基酸的氨基脱水缩合形成肽 键—CONH—的链状结构。 性质：①溶解性——溶于水，不溶于醇等有机溶剂。 ②变性作用——其水溶液加热至沸能使之凝固而沉淀析出。 ③盐析——其水溶液中加入硫酸盐，使蛋白质沉淀（但不变性）。用 于蛋白质的提取与提纯。 蛋白质多视为无效成分，且易使提取液腐败和产生沉淀，应尽量除去。 除去蛋白质的方法:先醇沉,再水沉。 3．酶---是一类具有催化能力的蛋白质。 酶的催化作用具有专属性： ①如蛋白酶可促使蛋白质水解 ②淀粉酶可使淀粉水解 中药提取时一般都要破坏酶的活性。 如：清热解毒口服液中黄芩水提时,应先将水煮沸,将水中的酶破坏后,再煎煮。 酶的性质： 能溶于水，加热或用强酸、强碱、乙醇等处理时则变性凝固而失去活性。 三、有机酸 （一）概念： 是植物中含有羧基的一类化合物，即将成熟的果实中较多，少数以游离状态存在外，多与金属离子钾和钠结合成盐，或与甘油结合成脂肪酸，与 生物碱结合成盐。 （二）分类： 1．脂肪族有机酸——为带羧基的脂肪族化合物：分为高级脂肪酸和低级脂
20091 7 1 Chin J Nat Med Jan. 2009 Vol. 7 No. 1 13 1, 1, 2, 1, 1, 1, 1, 1*, 12* 1, 116023; 2 , 200237 , , , ; ; ; ; R28 A 1672-3651(2009)01-0013-06 doi: 10.3724/SP. J. 1009.2009.00013 , "", , [1], , , [2], 1 , , 1.1 , 2008-11-01 (No.20825518), (No. 2006BAI06A01-06) *, , Tel 0411-********, E-mail: zhangx-iuli@https://www.doczj.com/doc/fd15962724.html,; , , , Tel 0411-********, E-mail: liangxm@https://www.doczj.com/doc/fd15962724.html, ; , ; , 1.2 , , , , , , , 1.3 , , , , , , ,
14 Chin J Nat Med Jan. 2009 Vol. 7 No. 1 20091 7 1 , , , , 2 -- 2.1 , [3], , , , , , ----, , , , , , , , , , 1, 2----, , , 2.2 , ; , , , , 1
2009171Chin J Nat Med Jan. 2009 Vol. 7 No. 1 15 , , , , ----, , () ----, , , 3 , , 3 , , , , 3 /, /, // , / , 3 , / 3.1 , , , , , , 3.1.1 [4]( ) , , , , , 2, , 3 , , , , , , , , , , , , ,
各类中药化学成分的主要生物合成途径 乙酸-丙二酸途径:脂肪酸类,酚类,醌类；甲戊二羟酸途径:萜类,甾类；莽草酸途径:即桂皮酸途径,苯丙素类,木脂素类,香豆素类；氨基酸途径 :生物碱类 溶剂提取法（常用溶剂及极性） （1）溶剂按极性分类：三类，即亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。溶剂按极性由弱到强的顺序如下：石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜甲醇（乙醇）＜水。 甲醇（乙醇）是最常用的溶剂,能用水任意比例混合. 分子大,C多,极性小,反之,大..按相似相溶原理,极性大的溶剂提取极性大的化合物 提取方法 ①煎煮法：挥发性及加热易破坏,多糖类不宜用。 ②浸渍法：不用加热，适用于遇热易破坏或挥发性成分，含淀粉或黏液质多的成分,但效率不高。 ③渗漉法：效率较高。④回流提取法:受热易破坏的成分不宜用。⑤连续回流提取法：有机溶剂，索氏提取器或连续回流装置。⑥水蒸气蒸馏法: 适于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的。挥发油、小分子生物碱、酚类、游离醌类等：⑥超临界萃取法:以CO2为溶剂.用于极性低的化合物，室温下工作,几乎不用有机溶剂,环保 分离方法 ①吸附色谱：利用吸附剂对被分离化合物分子的吸附能力的差异，而实现分离的一类色谱。硅胶用于大多数中药成分；氧化铝用于碱性或中性亲脂性成分如生物碱、萜、甾；活性炭用于水溶性物质如氨基酸、糖类和某些苷类；聚酰胺用于酚醌如黄酮、蒽醌及鞣质。②凝胶色谱：主要是分子筛作用，根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离目的。③离子交换色谱：基于各成分解离度的不同而分离。主要用于生物碱、有机酸及氨基酸、蛋白质、多糖等水溶性成分的分离纯化。④大孔树脂色谱：一类没有可解离基团，具有多孔结构，不溶于水的固体高分子物质。它可以通过物理吸附有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。是反相的性质，一般被分离物质极性越大，越先被洗脱下来，极性越小，越后洗脱下来。应用于中药有效部位或有效成分的分离富集。⑤分配色谱：利用物质在固定相和流动相之间分配系数不同而达到分离。正相色谱：固定相极性>流动相极性，用于分离极性和中等极性的成分。常用固定相：氰基或氨基键合相；常用流动相为有机溶剂。反相色谱：固定相极性<流动相极性，用于离非极性和中等极性的成分，常用C18或C8键合相。常用流动相为甲醇-水或乙腈-水。 糖和苷类化合物 糖：多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称 苷：糖或糖额衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成，又称配糖体 构型D，L，α，β : 向上D,向下L; 同侧:β异侧:α 苷键酸水解：苷键原子首先发生质子化，然后苷键断裂生成苷元和糖的阳碳离子中间体，在水中阳碳离子经溶剂化，再脱去氢离子形成糖分子。难易顺序：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷。强酸水解：得到糖，苷元易破坏；弱酸水解：得到次级苷，确定糖的连接顺序；两相酸水解：保护苷元 酶水解：对难以水解或不稳定的苷，在酶水解条件温和，不会破坏苷元，可得到真正的苷元 显色反应 Molish反应:加入5%α-萘酚乙醇液，沿管壁缓慢滴入浓硫酸，在两层液面间会出现一个紫色环。又称α-萘酚反应.说明含有糖类或苷类. (但碳苷和糖醛酸例外,呈阴性.) 菲林和多伦反应:阳性,有还原糖.可以利用这两个反应来区别还原糖和非还原糖。 单糖：都是还原糖。双糖：麦芽糖、乳糖为还原糖。蔗糖为非还原糖 苷键构型的判断 糖苷的1H-NMR：成苷的端基质子H的耦合常在较低场。如:β构型J H1-H2=6~9Hz(8左右)；α构型J H1-H2=2~3.5Hz (4左右) 醌类 酸性（规律） -COOH > 二个β-OH > 一个β-OH >二个α- OH > 一个α–OH 可用PH 梯度萃取分离。 其结果为①和②被5%碳酸氢钠溶液提出；③被5%碳酸钠提出；④被1%氢氧化钠提出；⑤只能被5%氢氧化钠提出 可用PH梯度萃取分离。 颜色反应 1、Feigl反应：全部醌类均阳性。碱性条件加热,紫色 2、Borntrager’s反应：也叫碱液试验,羟基蒽醌阳性。——颜色变化与OH数目及位置有关,红-紫色. 3、醋酸镁反应：含α-酚羟基或邻二酚羟基的蒽醌类阳性。 4、与活性亚甲基试剂反应kesting-Craven和无色亚甲蓝显色反应: 苯醌和萘醌类的专属反应.在碱性条件下 5、对亚硝基-二甲苯胺反应: 蒽酮类的特异性反 应.(唯一).蒽酮就是9或10位没有被取代的羟基 蒽酮类. 醌类化合物的提取与分离 (大题,看书) pH梯度萃取法P82 例:大黄蒽醌苷类的分离 苯丙素类（一个或几个C6-C3） 香豆素：一般具有苯骈α-吡喃酮母核的天然产物 母核（画） 内酯性质和碱水解反应 碱性开环,酸性闭环。但长时间加热,异构化,不可 恢复闭环. 显色反应有荧光性质 1、Gibb’s反应: 试剂：2，6-二氯（溴）苯醌氯 亚胺 C6位没取代,阳性,蓝色 2、Emerson反应试剂：4-氨基安替比林,铁氰化 钾反应 C6位没取代,阳性,红色 木脂素鉴识 Labat反应：具有亚甲二氧基的木脂素加浓硫酸 后，再加没食子酸，可产生蓝绿色 黄酮（C6-C3-C6） 结构与基本骨架(芦丁,槲皮素,鼠李糖,葡萄糖的 结构都要求会写)138页 经典结构是2-苯基色原酮，现在泛指两个苯环通 过三个碳原子相互连接而成的一类化合物 黄酮类：以2-苯基色原酮为母核，且3位上无含 氧基团取代的一类化合物 黄酮醇：在黄酮基本母核的3位上连有羟基或含 氧基团 二氢黄酮：黄酮基本母核的2、3位双键被氢化而 成 二氢黄酮醇：黄酮醇类的2、3位被氢化的基本母 核 交叉共轭体系：黄酮结构中色原酮部分本身无 色，但在2位上引入苯环后，即形成交叉共轭体 系，通过电子转移、重排，使共轭链延长而显出 颜色。在7位或4’位上引入-OH及-OCH3等助色 团后，产生p-π共轭，使化合物颜色加深。 溶解度：游离黄酮一般难溶于水，易溶于甲醇、 乙醇、乙酸乙酯、氯仿、乙醚等有机溶剂及稀碱 水中。引入羟基增多，水溶性增大，脂溶性降 低；而羟基被甲基化后，脂溶性增加。黄酮苷一 般易溶于水、甲醇、乙醇等强极性溶剂中，但难 溶于苯、氯仿、乙醚等有机溶剂中 平面型如黄酮、黄酮醇、查尔酮等溶解度较小， 非平面型如二氢黄酮及二氢黄酮醇的溶解性较 大，异黄酮的也较大 酸性：7,4’-二OH黄酮＞7-或4’-OH黄酮＞一 般酚羟基＞5-OH黄酮 显色反应：（1）HCl-Mg反应：样品溶于甲醇或乙 醇1ml中，加入少许Mg，再加几滴浓HCl，一两 分钟显红~紫红色。（2）AlCl3反应：样品的乙醇 溶液和1%乙醇溶液AlCl3反应，生成黄色络合 物。（3）锆盐-枸橼酸反应：可鉴别黄酮类化合 物是否纯在3-或5-OH。样品的甲醇溶液加2%二氯 氧锆甲醇溶液。黄色不褪，有3-OH或3，5-OH， 如果减褪，无3-OH而有5-OH pH梯度萃取法：5%NaHCO3可萃取7，4’-二羟基 黄酮，5%NaCO3可萃取7-或4‘-羟基黄酮， 2%NaOH可萃取一般酚羟基的黄酮，4%NaOH可以萃 取5-羟基黄酮。 柱色谱分离 硅胶柱：利用极性差异，几乎适用于任何类型黄 酮（主要分离异黄酮、二氢黄酮，二氢黄酮醇及 高度驾机皇或乙酰化的黄酮及黄酮醇） 聚酰胺柱：通过酰胺羰基与黄酮类化合物分子上 的酚羟基形成氢键缔合而产生。化合物结构与Rf 值：酚羟基少＞多；易形成分子内氢键＞难；芳 香化程度低＞高；异黄酮＞二氢黄酮醇＞黄酮＞ 黄酮醇；游离黄铜＞单糖苷＞双糖苷＞叁糖苷 （含水移动相做洗脱剂）；有机溶剂做洗脱剂反 之。洗脱能力由弱至强；水＜甲醇或乙醇（浓度 由低到高）＜丙酮＜稀氢氧化钠水溶液或氨水＜ 甲酰胺＜二甲基甲酰胺＜尿素水溶液 紫外 黄酮类型带II(弱峰) 带I(强峰) 取代) 黄酮醇(3-OH 游离) 250-280 358-385 异黄酮245-270 310-330肩峰 二氢黄酮/醇370-295 300-330 查耳酮220-270低强度340-390 氢谱: 黄酮或黄酮类H-3是一个尖锐的单峰出现在 6.3 处 邻位耦合:耦合常数为8Hz左右 间位耦合:2-3Hz 对位耦合:很弱,数值很小或没有 5,7-二OH黄酮δppm：H-6小于 H-8 . 7- OH 黄酮: δppm：H-6 > H-8 6’δ比较大,5’较小 同时还要看 单峰S,就没有邻,间位双锋d说明有邻位或间位 其中一个双双锋dd就说明有邻,和间两个 生物合成途径 经验异戊二烯法则：基本碳架均是由异戊二烯以 头-尾顺序或非头-尾顺序相连而成；生源异戊二 烯法则：甲戊二羟酸是各种萜类化合物生物合成 的关键前体 单萜：无环，单环，双环，三环，环烯醚。知道 卓酚酮，环烯醚萜，薄荷醇，青蒿素的二级结构 和性质 性质：萜类多具苦味，单萜及倍半萜可随水蒸气 蒸馏，其沸点随其结构中的C5单位数、双键数、 含氧基团数的升高而规律性升高 提取：挥发性萜可用水蒸气蒸馏法；一般萜可用 甲醇或乙醇提取；萜内酯可先用提取萜的方法提 取出总萜，然后利用内酯的特性，用碱水提取酸 化沉淀的方法纯化；萜苷多用甲醇、乙醇或水提 取 柱色谱：吸附剂多用硅胶。中性氧化铝。含双键 者可用硝酸银络合柱色谱分离（利用硝酸银可与 双键形成π络合物，而双键数目位置及立体构型 不同的萜在络合程度及络合稳定性方面有一定差 异）。洗脱剂多以石油醚、正己烷、环己烷分离 萜烯，或混以不同比例的乙酸乙酯分离含氧萜 鉴识：卓酚酮类的检识 (硫酸铜反应：绿色结 晶)；环烯醚萜的检识(Weiggering法：蓝色/紫红 色；Shear反应：黄变棕变深绿)；薁类的检识 (Ehrlich反应：蓝紫绿；对－二甲胺基苯甲醛) 挥发油 也称精油，是存在于植物体内的一类具有挥发 性、可随水蒸气蒸馏、与水不相容的油状液体。 分为：芳香族，萜类，脂肪族 检识：化学测定常数：酸值、酯值、皂化值 提取方法：①蒸馏法：提取挥发油最常用的方 法，对热不稳定的挥发油不能用。②溶剂萃取 法：脂溶性杂质较多。③吸收法：油脂吸收法， 用于提取贵重挥发油。④压榨法：该方法可保持 挥发油的原有新鲜香味，但可能溶出原料中的不 挥发性物质。⑤二氧化碳超临界流体萃取法：有 防止氧化热解及提高品质的突出优点，用于提取 芳香挥发油 三萜 醋酐-浓硫酸反应（Liebermann-Burchard） 红－紫－蓝－绿色－褪色（甾体皂苷） 黄－红－紫－蓝－褪色（三萜皂苷） 胆甾醇沉淀法：胆甾醇复合物——乙醚回流提 取，去除胆甾醇，得皂苷。因为甾体皂苷比三萜 皂苷形成的复合物稳定. 甾类 C21甾醇C2H5 昆虫变态激素8-10个碳的脂肪烃 强心苷不饱和内酯环 甾体母核的C-17位上均连一个不饱和内酯环。根 据内酯环的不同：五元不饱和内酯环叫甲型强心 苷元；六元不饱和内酯环叫乙型。 苷和糖连接的顺序分: I型强心苷：苷元-(2，6-二去氧糖)x-(D-葡萄
2017年执业药师考试（中药化学成分与药效物质基础）部分知识点整理 中 药 化 学 研 究 什 么 大纲要求: 小单元 细目 要点 （一）中药化学成分的分 类与性质 1.结构类型与理化 性质 （1 ） 结构类型 （2）理化性质 2.提取分离与结构 鉴定 （1） 提取分离方法 （2） 结构鉴定方法 3.化学成分与质量 标 准 、 药效物质基础 （1） 化学成分与药效物质 基 础 （2） 化学成分在质量控制 中 药化学成分的结构类 中药化学成分源于天然产物，结构复杂，化合物数量巨大。考试主要关注由 二次代谢所产生的各类中药化学成分 r > 提取 分喜
黄酮由2个本环通过中间3个碳原子（G-C3-C6）连 接而成，多具有酚羟基。 萜 由甲戊二羟酸衍生而成，基本碳架多具有2个 或2个以上异戊一烯单位（C5单位）结构特征的 不同饱和程度的衍生物。 挥发油 可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的挥发性油状液 体，大多具有芳香嗅味。 皂苷 苷兀为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物 或二萜类化合物。 甾体具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。 有机酸含-COOH勺一类酸性化合物。 鞣质复杂的多元酚类。 基本 结 0香豆 素 构单
木脂素（厚朴酚）
补 知 占 I \ 识 ( ) 充 C O S N H 碳 硫 氮 氢 氧 素 ( ) 棊环. HI 常见 化学元 注意：含羰基化合物 a II 1 I H II l 化学结构壺达式》 注意：不饱和结构、共轭结构、芳香结构 砧类化仓物「:香叶 8S ） .0"— 瑾聂（显较倉琨咗） R —< IIV 丄 14—C (MHI O 1 严生酩f 由竣磴和聲腔水 旷° 缩合而成”可水解1
第一章绪论 一、概念： 1.中药化学：结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科 2.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。 3.无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 4.有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。 5. 一次代谢产物：也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。 6.二次代谢产物：也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。 7.生物活性成分：与机体作用后能起各种效应的物质 二、填空： 1.中药来自（植物）、（动物）和（矿物）。 2. 中药化学的研究内容包括有效成分的（化学结构）（理化性质）（提取）、（分离）（检识）和（鉴定）等知识。 三、单选题 1.不易溶于水的成分是（ B ） A生物碱盐B苷元C鞣质D蛋白质E树胶 2.不易溶于醇的成分是（ E ） A 生物碱 B生物碱盐 C 苷 D鞣质 E多糖 3.不溶于水又不溶于醇的成分是（ A ） A 树胶 B 苷 C 鞣质 D生物碱盐 E多糖 4.与水不相混溶的极性有机溶剂是（C ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 5.与水混溶的有机溶剂是（ A ） A 乙醇 B 乙醚 C 正丁醇 D 氯仿 E 乙酸乙酯 6.能与水分层的溶剂是（ B ） A 乙醇 B 乙醚 C 氯仿 D 丙酮/甲醇（1：1）E 甲醇 7.比水重的亲脂性有机溶剂是（ C ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D石油醚 E 正丁醇 8.不属于亲脂性有机溶剂的是（D ） A 苯B 乙醚 C 氯仿D丙酮 E 正丁醇 9.极性最弱的溶剂是（ A ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 10.亲脂性最弱的溶剂是（C ） A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮 四、多选 1.用水可提取出的成分有（ ACDE ） A 苷B苷元C 生物碱盐D鞣质E皂甙 2.采用乙醇沉淀法除去的是中药水提取液中的（ BCD ） A树脂B蛋白质C淀粉D 树胶E鞣质 3.属于水溶性成分又是醇溶性成分的是（ABC ） A 苷类B生物碱盐C鞣质D蛋白质 E挥发油 4.从中药水提取液中萃取亲脂性成分，常用的溶剂是（ ABE ） A苯B氯仿C正丁醇D丙酮 E乙醚 5.毒性较大的溶剂是（ABE ） A氯仿B甲醇C水D乙醇E苯 五、简述 1.有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。 一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。 另外，根据临床用途，有效成分也会就成无效成分，如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用。 2. 简述中药化学在中医药现代化中的作用 （1）阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理；（2）促进中药药效理论研究的深入； （3）阐明中药复方配伍的原理；（4）阐明中药炮制的原理。 3．简述中药化学在中医药产业化中的作用 （1）建立和完善中药的质量评价标准；（2）改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效； （3）研究开发新药、扩大药源； 六、论述 单糖及低聚糖生物碱盐游离生物碱油脂 粘液质苷苷元、树脂蜡 氨基酸水溶性色素脂溶性色素 蛋白质、淀粉水溶性有机酸挥发油 第二章提取分离鉴定的方法与技术 一、概念：
方剂药效物质基础研究进展 摘要：方剂研究是中医药研究的主要方向，而方剂的药效物质基础研究则是方剂研究的核心。可是方剂药效物质的复杂性给方剂研究者造成了极大的障碍，使得方剂研究止步不前。方剂药效物质研究的复杂性不仅在于方剂组成成分的多样性，还在于其各组成成分之间相互作用的复杂性、物质与人体之间相互作用的复杂性等等。为了解决“无法准确判断方剂药效物质”的问题，近几十年以来方剂研究者不断探索，结合新技术，研究出入代谢组学、谱效学研究、有效部位及有效成分研究、中药血清药理学及血清药物化学研究、拆方研究等方法。因此本文旨在梳理近几十年来方剂药效物质研究进展，希望能够对相关研究者有所帮助。 关键词：方剂、药效物质基础、研究进展 方剂是中药临床用药的基本形式，配伍是方剂的核心。“君臣佐使，七情合和”等是方剂的传统中医理论基础[1]，方剂的有效物质成分作用于机体，产生疗效，如何测定方剂中的有效物质成分则成了方剂研究者的重点攻克方向，笔者通过中国知网、维普、万方、pubmed等，以“方剂药效物质基础研究进展”为题，搜索了大量文献，因此做如下综述。 1.中药血清药理学及血清药物化学 上世纪 80 年代初，著名的日本药理学家田代真一[2]首次提出了血清药理学这一创新思路。他认为中药制剂口服吸收后，在体内经过胃肠道菌群代谢和排泄过程而发挥治疗作用，因而中药及其复方中具
有生物活性的成分———药效物质基础是中药经过人体生物转化之后的产物，这些产物吸收入血后与血浆蛋白结合并通过血液的流动到达靶标器官及组织。上世纪 90 年代国内学者王喜军[3-4]提出“中药血清药理学”，按照“中药复杂化学成分-学中移行成分-体内直接作用物质-药效物质基础”的研究思路，避免了中药复方煎煮及丸散等粗制剂型直接进行体外药物研究结果所产生的影响；而且经过动物的吸收代谢等过程，其血清成分可更直接地反映中药复方制剂的药理作用，其对中药复方疗效和机制的阐述也更具科学性，至此这一方法在中医药药效物质基础研究中被广泛重视及应用。但血清药理学也存在着许多不足，如实验动物的选择、给药剂量、时间、血清添加量等方面也对实验结果产生或多或少的影响。 2.证治药动学 证治药动学是黄熙[5-8]教授于2002首先提出的，他主张拆方围绕君臣佐使进行PK研究，从方剂化学物质基础、方剂体内活性物质分析及其药动学等角度，阐明君臣佐使组成原理与可惜内涵，同时为方剂药效物质成分的研究提供了重要思路。在此基础上，黄熙提出了生物方剂分析药理（BAP）。例如以药效血清差示色谱法研究丹红注射液治疗大鼠心肌缺血/再灌注损伤的药效物质基础[8]。在对患病大鼠进行给药之后，研究DHI在改善患病大鼠病症的作用，确定最大和最小药效时间点并建立全成分的指纹图谱集。通过比对DHI在对症机体产生最大和最小药效时血清中物质谱的变化差，以HPLC-MS方法结合对照品鉴定DHI的药效物质，并对药效物质进行药效学反馈验证。但此方
执业药师中药学知识一备考试题综合分析选择题：中药化学成分与药效物质基础（有答案） 1、从药材中提取化学成分的方法有溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法等。后两种方法的应用范围十分有限，大多数情况下是采用溶剂提取法。用溶剂法提取中药材的有效成分，常用的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、超声提取法和超临界萃取法等。 <1> 、不需要加热，但需要不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂的提取方法是 A、煎煮法 B、渗漉法 C、回流法 D、连续回流提取法 E、超声波提取方法 <2> 、采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法是 A、IR B、SFE C、MS D、UV E、NMR
2、醌类化合物基本上具有αβ-α′β′不饱和酮的结构，当其分子中连有-OH、-OCH3等助色团时，多显示黄、红、紫等颜色。在许多常用中药中，如大黄、虎杖、丹参、紫草等存在此类化合物，其中许多有明显的生物活性。 <1> 、大黄中主要成分的结构类型为 A、对苯醌 B、萘醌类 C、对菲醌 D、林菲醌 E、蒽醌类 <2> 、何首乌主要蒽醌类成分的生物活性 A、具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便等药理作用 B、具有收缩子宫、降压、降血清胆固醇的作用 C、用于治疗肝纤维化、消化性溃疡、白内障、癌症、记忆缺失、艾滋病 D、用于麻疹和外阴部湿疹、阴道炎的治疗 E、具有抗受孕作用 3、黄酮类化合物如此广泛分布于植物界中，而且生理活性多种多样，据不完全统计，其主要生理活性表现在：①对心血管系统的作用;②抗肝脏毒作用;③抗炎作用;④雌性激素样作用;⑤抗菌及抗病毒作用;⑥泻下作用;⑦解痉作用等方面。因而引起了国内外的广泛重视，研究进展很快。
中药化学成分与药效物质基础 中药化学结构的主要结构类型包括：香豆素类化合物、醌类化合物、苯丙素类化合物、本脂素类化合物、黄酮类化合物、有机酸、强心苷、萜类化合物、生物碱、甾体皂苷、鞣质三萜皂苷等。有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学分成。无效反应，没有生物活性和防病治病作用的化学成分。如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等。 中药化学成分的理化性质研究包括：碱性、酸性、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、性状、发泡性、溶血性、荧光性质、显色反应、沉淀反应、氧化还原反应、酶解反应、水解反应。 从药材中提取化学成分的方法有：溶剂法、水蒸气蒸馏法以及升华法等。用溶剂法提取中药材的有效成分，常用的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、超声提取法和超临界萃取法等。 中药化学成分分离的原理：根据物质溶解度差别进行分离、根据物质在两相溶剂中的分配比不间进行分离、根据物质的吸附性差别性进行分离、根据物质分子大小差别进行分离、根据物质解离程度不同进行分离以及根据物质的沸进行分离。 中药化学成分是遣药组方的物质基础。中药主要是复方用药，从化学成分上看，可能存在同一种药共存成分之间和异种中药成分之间的复合作用。中药化学在中药质量控制重的作用主要体现在，中药指纹图谱重各种色谱法、光谱法、核磁共振波谱、质谱及其联用技术、DNA
分子诊断技术、X射线衍射法等现代分析技术的运用。 生物碱主要分布于植物界，在动物界中少有发现。生物碱绝大多数存在于双子叶植物中，已知有50多个科的120多个属中存在生物碱。生物碱在植物体内多数集中分布于某一器官或某一部位，如金鸡纳生物碱主要分布在金鸡纳树皮中。 目前较新的分类方法是按生源途径结合化学结构类型分类。主要要求掌握以下五种基本母核类型生物碱的结构特征。 （1）吡啶类生物碱：此类生物碱多来源于赖氨酸，是由吡啶或哌啶衍生的生物碱。 （2）莨菪烷类生物碱：此类生物碱多来源于鸟氨酸，由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。 （3）异喹啉类生物碱：这类生物碱来源于苯丙氨酸和酪氨酸系，具有异喹啉或四氢异喹啉的基本母核，在植物中分布广泛。主要类型有简单异喹啉类、苄基异喹啉类、原小檗碱类、吗啡烷类。 （4）吲哚类生物碱：这类生物碱来源与色氨酸，其数目较多，结构复杂，多具有显著的生物活性。根据其结构特点，主要分为以下四类：简单吲哚类、色胺吲哚类、单帖吲哚类、双吲哚类。 （5）有机胺类生物碱 生物碱的理化性质 （1）形状：多数生物碱为结晶形固体，少数为非结晶形粉末。（2）旋光性：含有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱都有旋光性，且多呈左旋光性。
精品资料网（https://www.doczj.com/doc/fd15962724.html,） 25万份精华管理资料，2万多集管理视频讲座 中药化学成分中英文对照 ENGLISH CHINESE Abrine 相思豆碱 Abruquinone A Abruquinone B Acetate of Albopilosin A Acetone condensation of Albopilosin A 3β-acetyloleanolicacid 3β-乙酰氧基齐墩果酸 O-Acetyl-3,6-di-O-β-D-xylopy-rano-astragaloside O-乙烯 3,6-双氧-β-D-吡喃木糖基绵毛黄芪甙 6’’-acetylhyperoside 6’’-乙酰氧基金丝桃甙 N-Acetyl-D-Glucosamine N-乙酰氨基葡萄糖糖 8-o-acetyl Shanzhiside Methylester Acetylursolic acid 乙酰乌索酸 Acetylshikonin 乙酰紫草素 14-Acetyltalatisamine Achyranthan 牛膝多糖 Aconitine 乌头碱 Aconosine 爱康诺辛 Actein 黄肉楠碱 Actinodephnine Acuminatin Acuminatoside Adenanthin 腺华素 Adenosine 腺苷,腺嘌呤核苷 Aescin 七叶皂甙 Aesculetin 马栗树皮素
Aesculin 七叶甙,马栗树皮甙 Agaricic acid 落叶松覃酸 Agrimophol 鹤草酚 Ajmalicine(δ-Yohimbine) 阿吗碱,δ-育亨宾碱,阿吗里新,阿马林,,萝芙碱Ajmaline 阿马林 Akebia saponin D 木通皂甙 D Alantolactone (Helenin) 土木香内酯,阿兰内酯 Albopilosin A Aleuritic acid 苏式-紫胶桐酸 Alizarin 茜素 Allantoin 尿囊素 Allasecurinine 别一叶秋碱 Allantolin Allicin 大蒜素 α-Allocryptopine α-别隐品碱 Alloisoimperatorin 别异欧前胡素 Alloxanthoxyletin Allose 阿罗糖 Aloe-emodin 芦荟大黄素 Aloe-saponol Aloin 芦荟甙 Aloesin 芦荟苦素 Aloperin 苦豆碱 Alpinetin 山姜素 Amentoflavone 9-Amino camptothecin 9-氨基喜树碱 1- Amino-cyclopropane-1-acid hydrochloride 1-氨基环丙烷-1-羧酸盐酸盐Amethystoidin A 香茶菜甲素 Ampelopstin 福建茶素 Amphicoside II 胡黄连苦甙 II,胡黄连甙 II
中药炮制的目的、方法及对化学成分的影响 中药炮制是以中医药基本理论为指导，根据辩证施治用药的需要和药物自身的理化性质以及制剂的不同要求，对原药材进行的一整套加工处理。中药经炮制后，由于加热、加辅料等处理，可以使某些中药中的化学成分发生变化，有的成分被溶解出来，有的成分被分解或转化成新的成分，有的成分有量的增减，只有在搞清楚中药在炮制过程中的化学成分变化及其机理的基础上，才能更好地了解中药炮制的目的，进而为探讨中药炮制原理，制定中药炮制规范，为制定药材的质量标准提供依据。 中药炮制的目的 中药炮制主要有以下目的及作用： 1、降低或消除毒副作用，保证用药安全； 2、改变药性和功能，增强临床疗效； 3、便于调剂制剂，保证药物质量； 4、矫正不良气味，便于服用； 5、便于保管贮存及保存药效； 6、改变药物或增强药物作用趋向。 中药炮制的方法 明代缪希雍在《炮炙大法》卷首把当时的炮制方法进行了归纳，载述：“按雷公炮炙法有十七:曰炮、曰爁、曰煿、曰炙、曰煨、曰炒、曰煅、曰炼,曰制、曰度、曰飞、曰伏、曰镑、曰摋,曰瞧、曰曝、曰露是也，用者宜如法，各尽其宜。” 近代则依据中药炮制工艺的全过程，将其分为净制、切制和炮炙三大类，《中国药典》一部附录“药材炮制通则”即采用此种分类方法。其中净制包括挑选、筛选、淘洗等。切制包括浸泡、润、漂等软化处理与切片、切段等，炮炙包括炒、烫、煅、制炭、蒸、煮、炖、燀、酒制、醋制、盐制、姜汁制、蜜炙、油炙、制霜、水飞、煨等。 中药炮制加工对中药化学成分的影响 中药的化学成分是其发挥临床作用的物质基础。中药的化学成分是相当复杂的，可以认为中药的作用是综合性的。中药在炮制过程中，由于温度、时间、溶剂及各种不同辅料的处理，使中药的化学成分发生一系列变化。 1、炮制对中药中苷类成分的影响 苷类是一类由糖和非糖部分组成的化合物。苷类成分在植物的根、皮、花、果实等类药材中含量较高。炮制过程中，应根据含苷类药材的性质区别对待。与苷类共同存在的还有多种酶，此种酶能使苷水解，但含苷类中药，通过炒、蒸炮制后，可以防止这种现象发生。如白芥子中含有白芥子苷，在芥子酶的作用下，易于水解，生成硫代氰酸，对羟酶及酸性硫酸芥子碱和葡萄糖，白芥子油容易挥发，使临床疗效降低。白芥子炒后，使其所含分解芥子苷的酶被破坏，防止芥子苷的水解，从而减少刺激性，使其发挥利气、散寒的功效。同时，白芥子炒加热炒后，种皮破裂，有效成分易于水中煎出，提高药物的疗效，降低不良反应。 2、炮制对中药中挥发油类成分的影响 挥发油是一些具有芳香气味的油状物，在常温下能挥发。含挥发油的中药，经过加热炮制后，可使所含挥发油显著减少。炮制目地主要是减少或除去某些挥发油的副作用，如麻黄的发汗作用，主要是挥发油，蜜制后，挥发油损耗，故发汗作用减低，而蜜能润肺止咳，更
·综述· 中药血清药物化学在中药药效物质基础研究中的应用 魏元锋1,张 宁1＊,冯 怡2,林 晓2 ＊ (1.上海中医药大学科学技术实验中心,上海 201203;2.中国现代制剂技术教育部工程研究中心,上海 201203)摘 要:运用中药血清药物化学方法对中药药效物质基础进行探究是近年来中药现代化研究的一个热点。回顾了 中药血清药物化学的概念、理论依据及研究模式,综述近10年来其在中药药效物质基础研究中的应用概况,并对实际应用过程中存在的问题与对策进行了探讨。关键词:中药血清药物化学;药效物质基础;对策中图分类号:R284 文献标识码:A 文章编号:0253-2670(2009)09-1489-04 Application of C hinese materia medica serum pharmacochemistry in stu dies on therapeutic material basis of Chinese materia medica WEI Yuan -feng 1,ZHANG Ning -1,FENG Yi 2,LIN Xiao 2 (1.Experimental Center fo r Science and T echnolog y o f Shanghai U niversity of T raditio na l Chine se M edicine , Shang hai 201203,China ;2.Engineering Research Center of M odern P repa ratio n T echnolog y of T raditio nal Chinese M edicine o f M inistr y o f Educa tion ,Shanghai 201203,China ) Key words :Chinese materia medica serum pharmacochemistry ;therapeutic material basis ;countermeasures 中药药效物质基础研究是中药现代化研究的核心,但由于中药化学成分的复杂性,以及有效成分对机体作用的协同性,中药药效物质基础研究十分困难,目前还没有一种理想的研究方法,已成为制约中医药现代化发展公认的瓶颈问题。近年来,针对中药物质基础的研究出现了很多新理论和新方法[1],其中特别值得注意的是中药血清药物化学的发展与应用。我国自20世纪90年代开始这方面的研究,经过十余年的发展,积累了宝贵的经验并取得了可喜的进展,但作为一种新的研究方法,还有其不足之处,尚需不断地进行探讨、规范和完善。本文对中药血清药物化学近10年来在中药药效物质基础研究中的应用概况进行综述,对该方法目前存在的问题以及对策进行了探讨。 1 中药血清药物化学概念的提出、理论依据及研究模式1.1 概念的提出:日本学者田代真一最早提出了“血清药化学”(se rum pharmacochemistry ,SP C )的概念[2]。1997年,国内学者王喜军[3]进一步完善了这一概念:以中药口服给药后血清为样品,按传统药物化学相同的研究方法,多种现代技术综合应用从血清中分离、鉴定移行成分,研究血清中移行成分与传统疗效的相关性,阐明体内直接作用物质代谢及体内动态的领域称之为中药血清药物化学(serum phar ma -cochemistry of CM M )。 1.2 理论依据:中药成分复杂,经过适当途径给药后,在体内经过吸收、代谢等过程,最后吸收入血的往往是多个单体成分形成的有效成分群,其结构既可以是中药的原型成分,也可以是代谢产物或中药中各成分间相互反应形成的新成分,还可以是机体在药物作用下生成的新的内源性生理活性物质。这些物质均须以血液为介质输送到靶点才能产生作用,因而给药后的血清才是真正起作用的“制剂”。这些入血成分真实地反映了中药成分在体内的变化过程,能体现各成分对机体的协同作用,可代表中药及复方的整体药效物质基础。因此,分析研究血清移行成分,探明体内直接作用物质,将成为快速、准确的研究中药药效物质基础的有效方式。1.3 研究模式:主要有两种模式,一种是首先进行血清药理学研究,证明含药血清的药理作用,阐明中药的作用机制,然后综合运用现代分析技术分离、鉴定血清中有效成分,阐明中药的药效物质基础;另一种是首先通过前期血清药物化学研究确定移行移行成分来源、种类、数量等,然后综合运用各种提取分离方法,对相应的单味药材进行分离,对分离得到的活性成分进行药效学研究,这种以中药血清药物化学为指导的生药学研究具有极强的针对性,使中药药效与中药成分的研究更能协调一致,由此确定的有效成分或有效成分群,极有可能是中药真正的药效物质基础,并能更好地反映中药 ＊收稿日期:2009-03-27 基金项目:上海市教育委员会重点学科资助项目(J50302);上海市教育委员会科研创新项目(09YZ117)作者简介:魏元锋(1981—),男,上海中医药大学2007级博士,研究方向为中药复方新型给药系统。 Tel :(021)51322388 E -mail :w iyuanfengyuer @yeah .net ＊通讯作者 张 宁 T el :(021)51322384 E -mail :ningzh @https://www.doczj.com/doc/fd15962724.html,