注射用盐酸万古霉素
说明书
注射用盐酸万古霉素说明书
【功效主治】
本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。
【化学成分】
本品主要成份为盐酸万古霉素。
【药理作用】
万古霉素是由东方链霉菌（ＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓＯｒｉｅｎｔａｌｉｓ）菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的ＭＩＣ为０．１～２μｇ／ｍｌ。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并
选择性地抑制ＲＮＡ的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的ＬＤ５０为４００ｍｇ／ｋｇ小鼠腹腔的ＬＤ５０为１７３４ｍｇ／ｋｇ，皮下注射的ＬＤ５０为５６００ｍｇ／ｋｇ，大鼠静脉注射的ＬＤ５０为３１９ｍｇ／ｋｇ。
【药物相互作用】
1 要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素Ｂ、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。
2 有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。
3 本品与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。
【不良反应】
静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红（“红颈”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在２０分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用６０分钟以上的缓慢静
滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以１０ｍｇ／ｍｉｎ或更低速度滴注，较少会发生不良反应。肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或ＢＵＮ浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。造血机能：经万古霉素治疗１周后或数周，或总剂量多于２５ｇ后，有发生可逆性中性粒细胞减少的报道，当停用本品，中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常。可逆性粒细胞缺乏症（粒细胞<５００／ｍｍ３）则罕有报道，其原因尚不明确。血小板减少症罕有报道。静脉炎：曾有报道在注射部位发生。其他：使用万古霉素，偶有过敏反应，药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹，史蒂文斯一约翰逊综合症，毒性表皮坏死松解，并罕有脉管炎。
【禁忌症】
对本品过敏者，严重肝、肾功能不全者，孕妇及哺乳期妇女禁用。
【用法用量】
静脉滴注：点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关，成人建议用量５ｍｇ／ｋｇ，给药速度不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ，对某些需要限制液体的病人，可采用最高不超过１０ｍｇ／ｋｇ的浓度，但采用高浓度可能增加相应不良反应，然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。肾功能正常的病人：成人：每日常用剂量为２ｇ，可分为每６小时０．５ｇ或每１２小时１ｇ，临用前先用１０ｍｌ注射用水溶解０．５ｇ，再用１００ｍｌ或１００ｍｌ以上
０．９％氯化钠或５％葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少６０分钟以上或应以不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ的速度给药。特殊情况请遵医嘱。儿童：每次总量１０ｍｇ／ｋｇ，每６小时滴注一次，每次给药时间至少为６０分钟以上。婴儿与新生儿：每日剂量可能较低。新生儿及婴儿，初用剂量建议为每公斤体重１５ｍｇ，以后为每公斤体重１０ｍｇ；出生一周的初生儿，每１２小时给药一次，而出生一周后至一月者，则每８小时一次，每次给药时间至少６０分钟以上。此类病人，应密切监测其万古霉素的血清浓度。肾功能不全及老年病人：肾功能不全病人，剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计，对大多数肾功能受损的病人，所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以ｍｇ为单位，约为肾小球过滤率（ｍｌ／ｍｉｎ）的１５倍即使对肾功能有轻度至中度不全的病人，其初次剂量亦应不少于每ｋｇ体重１５ｍｇ。上表不适用于功能性无肾患者，对此类患者初始剂量应为１５ｍｇ／ｋｇ体重，以便立即达到治疗血清浓度。给予剂量为１．９ｍｇ／ｋｇ／２４ｈｒ以维持稳定浓度，对于严重肾功能不全患者，由于给予０．２５ｇ至１ｇ单一剂量较为方便，可能数天才给药一次，而不是以每天需求为准。无尿患者，建议在７日至１０日内，仅给予１ｇ的剂量。当只有血清肌酐数据者，以下的公式（根据患者的性别、体重、年龄）可算出肌酐清除率（ｍｌ／ｍｉｎ），计算出的肌酐清除率为推算值。男性：体重（公斤）×（１４０－年龄）7２×血清肌酐浓度（ｍｇ／ｄｌ）女性：０．８５×以上数据血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能，否则肌酐清除率值不能采用。下列情况常会导致对病人的清除率估计过高（１）具有肾功能减退表现，如休克、严重心功能衰竭或尿量减少。（２）肌肉与体重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。
（３）伴有衰弱、营养不良或无活动能力者。口服方法：由难辨梭状杆菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的与使用抗生素有关的伪膜性结肠炎，成人常用每日总剂量为０．５ｇ至２ｇ，分３至４次服，连服７天至１０天。儿童每日总剂量为每公斤体重４０ｍｇ，分３至４次服用，连服７天至１０天。每日总剂量不能超过２ｇ，所需剂量用３０ｍｌ饮用水稀释后，由病人饮用。稀释后的药物亦可经鼻给药，普通有香味的糖浆，也可加入溶液中，以改善口服液的味道。
【贮藏方法】
配制以前的注射用盐酸万古霉素可在室温15℃至30℃贮存。
【注意事项】
1 警告：快速给药（例如：在数分钟内）可能伴发严重低血压包括休克，罕有心脏停跳现象。应以稀释溶液静脉点滴，点滴时间至少在６０分钟以上，以防止过快点滴引起的反应。如出现点滴过快引起的反应，停止点滴，该反应会很快消失。病人接受本品治疗曾发生暂时性或永久性耳毒性。但多数发生于用药过量的病人，或原本有失聪现象或正同时接受其他耳毒性药物治疗时。例如氨基糖苷抗生素。肾功能不全的病人使用本药须谨慎，因长时间的高血药浓度会增加其毒副作用发生的危险。实际上，几乎所有广谱抗生素包括万古霉素都有可能引发伪膜性肠炎，程度不等，可能从轻度到威胁生命。因此，对于使用本品出现腹泻患者明确诊断是非常重要的。对于轻度患者，只需停药即可，对于中度至重度病例，则需采取补液、补充电解质、蛋白质等相应治疗措施。
2 一般注意事项：①口服多剂量本品，治疗由难辨梭状芽胞杆菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的伪膜性结膜炎，有些病人的血清浓度会升高，并有临床意
义。②当治疗的病人有肾功能不全或病人正同时接受氨基糖苷类药治疗，为了减少肾毒性的危险，应进行连续的肾功能检测，并依上述剂量表给予特殊调整。连续做听力功能试验有助于使耳毒性的危险减至最低。③给予万古霉素，有发生可逆性嗜中性粒细胞减少症的报告（请见不良反应项），如果病人将进行万古霉素长期疗法或是并用药物会产生嗜中性粒细胞减少症时，应定期监测粒细胞数。④亦有报告称，静脉滴注有关的不良反应（包括低血压、脸红、红斑、荨麻疹及瘙痒）发作频率，随着合并用麻醉药而增加，于使用麻醉药前６０分钟滴注本品，可使点滴给药而引起的副作用减至最少。⑤本品不应推荐作为常规用药或用于轻度感染。⑥本品不宜肌肉注射，静脉滴注时尽量避免药液外漏，以免引起疼痛或组织坏死，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，可使血栓性静脉炎发生的频率及严重程度减至最少。⑦在治疗过程中应监测血药浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。血药浓度峰值不应超过２０～４０μｇ／ｍｌ，谷浓度不应超过１０μｇ／ｍｌ。血药浓度高于６０μｇ／ｍｌ为中毒浓度。⑧治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于４周。⑨有报道显示在接受持续非卧床腹膜透析（ＣＡＰＤ）病人中，经腹膜给予无菌万古霉素导致化学性腹膜炎综合征的发生。此种综合征可表现为仅仅透析液变浑浊或透析液浑浊伴有不同程度的腹痛和发热。停止经腹膜给予万古霉素后，此综合征即可消失。
3 配制方法及稳定性：使用时：加入１０ｍｌ注射用蒸馏水于５００ｍｇ万古霉素无菌干粉小瓶内。配成５０ｍｇ／ｍｌ溶液，配制后的溶液应贮存于冰箱内，且必须再稀释。含有５００ｍｇ万古霉素的溶液，必须以至少１００ｍｌ的稀释剂稀释。经此法稀释后，所需的静注剂量，至少用６０分钟时间滴注给
药。与其他药物及静注与之配伍：以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍：５％葡萄糖注射液５％葡萄糖注射液及０．９％氯化钠注射液乳酸钠林革氏液乳酸钠林革氏液及５％葡萄糖注射液Ｎｏｍｏｓｏｌ－Ｍ及５％葡萄糖注射０．９％氯化钠注射液ＩｓｏｌｙｔｅＥ醋酸钠林革氏液:本品配制前应在室温１５℃至３０℃贮存。配制后的溶液ｐＨ低，能使与其混合的其他化合物理化性质不稳定，故使用前应仔细注意是否有微粒或变色。
注射用盐酸万古霉素说明书 【功效主治】 本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。 【化学成分】 本品主要成份为盐酸万古霉素。 【药理作用】 万古霉素是由东方链霉菌（ＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓＯｒｉｅｎｔａｌｉｓ）菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的ＭＩＣ为０．１～２μｇ／ｍｌ。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制ＲＮＡ的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的ＬＤ５０为４００ｍｇ／ｋｇ 小鼠腹腔的ＬＤ５０为１７３４ｍｇ／ｋｇ，皮下注射的ＬＤ５０为５６００ｍｇ／ｋｇ，大鼠静脉注射的ＬＤ５０为３１９ｍｇ／ｋｇ。 【药物相互作用】 1 要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素Ｂ、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。 2 有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。 3 本品与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。 【不良反应】 静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红（“红颈”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在２０分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用６０分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以１０ｍｇ／ｍｉｎ或更低速度滴注，较少会发生不良反应。肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或ＢＵＮ浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。造血机
注射用盐酸去甲万古霉素使用说明书 【药品名称】 通用名：注射用盐酸去甲万古霉素 商品名： 英文名：Norvancomycin Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Qujiawangumeisu 本品主要成分为(Sα)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R, 38αR)-44[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-α-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38α -十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊酰氨基-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1H-16H-[1,6,9] 二氮杂环十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。 其结构式为：
分子式：C65H73Cl2N9O24〃HCl 分子量：1471.71 【性状】 本品为淡棕色粉末或冻干之块状物。 【药理毒理】 本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。 【药代动力学】 本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg,滴注完毕即达到血药峰浓度(Cmax)25.18mg/L, 8小时血浓度平均为1.90mg/L,有效血浓度可维持6～8小时。单剂静脉滴注800mg,高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg,24小时尿中平 均总排泄率为81.1%;单次静滴800mg，24小时尿中平均总排
克林霉素磷酸酯注射液说明书 【药品名称】 通用名：克林霉素磷酸酯注射液 英文名：clindamycin phosphate injection 汉语拼音：kelinmeisu linsuanzhi zhusheyie 【成份】本品主要成份为克林霉素磷酸酯， 化学名称：（2s-反式）-6-（1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基）-1- 硫代-甲基-7- 氯-6，7，8-三脱氧-l-苏式-α-d-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 分子式：c18h34cln2o8ps 分子量：504.97 辅料为：磷酸氢二钠、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【药理毒理】本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。 【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g 本品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为11.09±2.02mg/l，8小时血药浓度为 1.69±0.35mg/l。单次肌内注射0.6g，血液中克林霉素1～2小时达峰值，浓度为5.92±1.45mg/l，8小时血药浓度为2.51±0.91mg/l，有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。 【适应症】 1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病： (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 (3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 (4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 (5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病： (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。 (3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。 (4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。 【用法用量】本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每0.3g需用50～100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染：成人一日0.6～1.2g，分2～4次给药(ql2h～q6h)；儿童一日按体
常用处方拉丁文缩写 a.c. 饭前 a.h. 每2h,隔1h a.j. 早饭前 a.m 上午 a.p. 午饭前 a.u.agit 使用前振荡aa. 各 abs.febr 不发热时ac.;acid- 酸 ad lib 随意，任意量ad us.ext. 外用 ad us.int. 内服https://www.doczj.com/doc/fd10526286.html, 应用 ad. 到、为、至 alt.die.(a.d) 隔日amp. 安瓿 ant.coen 晚饭前aq.bull. 开水、沸水aq.cal. 热水 https://www.doczj.com/doc/fd10526286.html,. 普通水 aq.dest. 蒸馏水aq.ferv. 热水 aq.font 泉水 aq.steril. 无菌水aq. 水 b.i.d. 1d 2次 C.T. 皮试 cap. 应服用 caps.amyl. 淀粉囊caps.dur. 硬胶囊caps.gelat. 胶囊caps.moll. 软胶囊catapl. 泥剂 cit. 快 co. 复方的 coen. 晚饭 collun. 洗鼻剂collut. 嗽口剂collyr 洗眼剂cons. 撒布剂 cort. 皮 d.in.amp 给安瓿 d.in.caps 给胶囊
d. 给 dec. 煎剂 dest. 蒸馏的 dg. 分克 dil. 稀释、稀的 dim. 一半 div.in p. 分……次服用em.;emuls. 乳剂 emp. 硬膏 ext. 外部的 extr. 浸膏 feb.urg. 发热时 fl. 花 fol. 叶 fr. 果实 g. 克 garg. 含漱剂 h.d. 睡觉时，就寝时h.s.s. 睡觉时服用 h.s. 睡觉时 h. 小时 hb. 草 hod. 今日 i.h. 皮下注射 i.m. 肌肉注射 i.v. 静脉注射 in d. 每日 inf. 浸剂 inj. 注射剂 lin. 擦剂 liq. 溶液，液体的 lit. 升 lot. 洗剂 mg. 毫克 ml. 毫升 muc. 胶浆剂 n. 夜晚 neb. 喷雾剂 O.D. 右眼 O.L. 左眼 O.S. 左眼 O.U. 双眼 ol. 油 om.bid. 每2d
药品名称: 通用名称：克林霉素磷酸酯注射液 英文名称：Clindamycin Phosphate Injection 商品名称：克林美 成份: 克林霉素磷酸酯 适应症: 革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病： 1．扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2．急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3．皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 4．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 5．其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 厌氧菌引起的各种感染性疾病： 1．脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 2．皮肤和软组织感染、败血症。 3．腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。 4．女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。 规格: 2ml：0.3g（按克林霉素计）。 用法用量: 同心堂心脑血管专科医院（https://www.doczj.com/doc/fd10526286.html,）提醒广大患者此药物的用法用量：成人：深部肌肉注射或静脉滴注给药： 中度感染：0.6－1.2g/日，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。 严重感染：1.2－2.7g/日，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。或遵医嘱。 儿童：肌肉注射或静脉滴注给药： 中度感染：15－25mg/kg/日，分3或4等剂量，8或6小时一次。 重度感染：25－40mg/kg/日，分3或4等剂量，8或6小时一次。或遵医嘱。 静脉滴注须将本品0.6g用100－200ml生理盐水或5％葡萄糖稀释成￡6 mg/ml浓度的药液，静脉滴注30分钟。 不良反应:
同心堂乳腺专科医院（https://www.doczj.com/doc/fd10526286.html,）提醒广大患者此药物的不良反应有：国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下： 1．胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 2．血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 3．过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 4．肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5．静脉滴注可能引起静脉炎；肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 6．其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。 禁忌: 本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。 注意事项: 和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 与氨苄青霉素、苯妥英、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可生产配伍禁忌；与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。 肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意其利敝。 如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服0.125－0.5g，每日4次进行治疗。 FDA妊娠药物分级: 尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。 药理作用: 本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素而显示药理活性，故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可口服也可肌肉注射和静脉滴... 药代动力学: 克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/1，8小时...
万古霉素、去甲万古霉素病历点评指南 抗生素的合理使用是当今全球关注的问题。如何合理使用抗生素，减少耐药性的产生是当务之急。万古霉素是目前临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（Methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）的最主要的抗菌药物。万古霉素问世53年来，积累了大量的临床数据和安全使用经验，拯救了数以万计感染MRSA的重症患者，被誉为“抗生素的最后一道防线”。为了保护好这一有效的老药，使之对临床抗菌治疗的贡献更加持久、长远，处方点评工作组结合最近的指南共识及相关的循证医学证据，制定万古霉素点评指南，旨在通过点评，发现临床使用中的不合理问题，及时进行干预，促进其合理应用。 万古霉素为三环糖肽类抗生素，结构复杂，含有一个七肽核心分子式，分子量为1486。现临床应用为高效液相层析技术纯化产品——盐酸万古霉素，在pH 3~5酸性环境中稳定，其万古霉素B含量不低于95%，发酵中其他杂质<4%，为乳白色冻干粉末，溶解后为透明溶液。万古霉素口服几乎不吸收，生物利用度可忽略不计。蛋白结合率范围为30~55%。除脑脊液外在各种体液中均广泛分布，包括胸腔液、心包液、腹水等。据报道脑膜没有炎症时，脑脊液中万古霉素的浓度为0~4mg/L，而有炎症时浓度可达到6.4~11.1mg/L。万古霉素体内基本不代谢，90%以原型经肾消除，肾清除率为1.09~1.37ml/kg/min，相当于所给剂量90%在给药后24h内从尿中排出。正常肾功能时万古霉素消除半衰期为4~6h，儿童消除半衰期为5~11h。普通血透不能清除万古霉素，但高通量血液透析能够清除，连续4h透析可以清除10~60%，持续血液超滤也能清除万古霉素，如连续12h持续静脉-静脉血液透析（CVVHD）可以清除55%。因此，血液透析患者使用万古霉素时，要根据谷浓度给予维持量。 万古霉素对多种革兰阳性菌有杀菌作用。万古霉素通过抑制细胞壁的合成、抑制细菌浆内RNA合成和影响细胞膜的通透性来发挥抗菌作用。三重杀菌机制可以延迟耐药菌的出现，是万古霉素持久敏感的基础。万古霉素对葡萄球菌，特别是金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌具有抗菌作用，其中对葡萄球菌具有杀菌作用，但对肠球菌主要为抑菌作用。艰难梭状芽孢杆菌和其他梭状芽孢杆菌通常对万古霉素高度敏感。芽孢杆菌、单核细胞李斯特菌、乳杆菌、厌氧球菌和部分放线菌、棒状杆菌、乳酸杆菌常对万古霉素敏感。所有革兰阴性菌、明串珠菌、分支杆菌对万古霉素天然耐药。 2012年8月1日正式实施的《抗菌药物临床应用管理办法》规定需严格控制使用特殊使用级抗菌药物。《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》中将万古霉素列为特殊使用级抗菌药物，故需加强评估，保证合理使用。国内外专家对万古霉素的合理应用进行了广泛的研究。美国疾病预防和控制中心于1995年发布了《预防和控制万古霉素耐药性》的指南，于2006年更新了《万古霉素中介/耐药金葡菌（VISA/VRSA）的监测和控制指南》。美国感染病学会（IDSA）、美国卫生系统药师学会（ASHP）和感染病学药师学会（SIDP）的联合专家组于2009年共同制订了《万古霉素治疗成人金黄色葡萄球菌感染的治疗监测实践指南》。IDSA于2011年1月发布了《成人与儿童耐甲氧西林金黄色葡萄球（MRSA）感染治疗指南》（以下简称指南）。指南就成人及儿童各种MRSA感染治疗提出推荐意见，特别对皮肤和软组织感染、菌血症和心内膜炎、肺炎、骨关节感染、中枢神经系统感染等作了较为详细讨论。英国抗菌化疗协会于2008年发布了《英国MRSA感染预防和治疗指南》和《英国社区MRSA感染的诊断与处理指南》。我国卫生部于2004年发布的《抗菌药物临床应用指导原则》中对万古霉素的适应证及注意事项也进行了说明。中国专家结合国内现状，于2011年制定了《万古霉素临床应用中国专家共识》，对万古霉素的药学特点、抗菌作用与药敏监测、临床应用三大部分进行了阐述。 点评依据
2019抗菌药物临床应用指导原则 1.磷霉素的适应证，错误的是C、磷霉素钙可用于预防尿路感染 2.下列哪些品种不属于β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂ADE 3.关于脓胸的治疗原则，叙述有误的是ACDE 4.实施淋巴管造影术的患者，建议预防性使用（）类抗菌药物1次B、第一代头孢菌素 5.人工瓣膜感染性心内膜炎、真菌性心内膜炎疗程需（）或更长，以降低复发率D、6～8周 6.以下属于Ⅰ类切口（清洁手术）的是E、手术不涉及炎症区，不涉及呼吸道、消化道、泌尿生殖道等人体与外界相通的器官 7.使用四环素治疗无效的是A、变形杆菌 8.使用（）时，应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的发生，如有可疑应及时停药B、克林霉素 9.治疗A组溶血性链球菌所致的肺脓肿，宜选药物为A、青霉素 G 或青霉素 V 10.下列关于吸入炭疽的治疗说法错误的是C、宜选磺胺类治疗 11.浓度依赖性抗菌药氟喹诺酮类和氨基糖苷类等，可采取（）给药D、一日一次 12.可作为美洲利什曼原虫病的替代治疗药物B、两性霉素B 13.下列关于性传播疾病说法正确的是D、同时检查和治疗性伴侣
14.红霉素不能作为下列哪种疾病的首选药物BDE 15.急性化脓性骨髓炎疗程为C、4～6周 16.经验治疗气性坏疽的宜选药物为B、克林霉素大剂量青霉素 17.严重中性粒细胞缺乏持续时间超过（）天的高危患者和实体器官移植及造血干细胞移植的患者，在某些情况下也有预防用抗菌药物的指征C、7 18.急性细菌性中耳炎的病原菌以（）最为常见，三者约占病原菌的近 80%E、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌 19.万古霉素对以下哪些微生物敏感A、葡萄球菌、链球菌 20.下列关于立克次体病说法正确的是A、立克次体病是由立克次体科，柯克斯体科，巴通体科中的多个属、种的病原微生物引起的感染病 21.关于利奈唑胺说法错误的是D、不会导致乳酸性酸中毒 22.治疗念珠菌属所致的肾盂肾炎，宜选药物为A、氟康唑 23.碳青霉烯类抗菌药物临床应用评价细则中不包括下列哪种药物D、多立培南 24.关于宫颈炎治疗原则说法错误的是C、治疗期间避免性生活，性伴侣无需治疗 25.因溶血性链球菌感染发生的非化脓性并发症，抗菌治疗疗程需（）天C、10 26.抗生素相关性腹泻或假膜性肠炎初次复发可选用药物（）予以治疗E、甲硝唑
注射用盐酸万古霉素说明书 【药品名称】通用名：注射用盐酸万古霉素 英文名：Vancomycin Hydrochloride for Intra Venous 【性状】本品为白色粉末或冻干之块状物。 【药理毒理】抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验中， 万古霉素对革兰阴性菌无效。 作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞壁的通透性，阻碍 细菌RNA的合成。 【药代动力学】血中浓度监测：为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖苷类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2 小时后血中浓度为25-40μg/mL，最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）不要超过10μg/mL，有报道指出静 滴结束1-2小时后血中浓度为60-80μg/mL以上，最低血药浓度持续超过30μg/mL以上，可出现肾、听力损 害等副作用。 肾功能损害患者的给药：肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长，有必要对其用药量加以 修正，从图1根据肌酐清除率可计算出给药量的修正值。 血中浓度： （1）健康成年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）
（2）儿童患者（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数） 表2药代动力参数（儿童患者，60分钟静滴） 记号NO．年龄C max （μg/mL） AUC0-∞ （μg·hr/mL） T1/2α （hr） T1/2β （hr） CL （mL/min/kg） Vc （L/kg） ○●△▲1 2 3 4 1岁 1岁10个月 2岁1个月 2岁9个月 78 75 59 67 □511岁113 mean—78 给药量：10mg（效价）/Kg，每日3~4次，60分钟静滴 [测定法：FPIA（荧光偏振测定法）] （3）低出生体重儿患者（药代动力参数）
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注射用盐酸去甲万古霉素使用说明书 【药品名称】 通用名：注射用盐酸去甲万古霉素 商品名： 英文名：Norvancomycin Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Qujiawangumeisu 本品主要成分为(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯- 2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊酰氨基-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1H-16H-[1,6,9]二氮杂环十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。 其结构式为： 分子式：C 65H 73 Cl 2 N 9 O 24 ·HCl 分子量： 【性状】本品为淡棕色粉末或冻干之块状物。 【药理毒理】 本品对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。 【药代动力学】 本品口服不吸收，单剂静脉滴注400mg,滴注完毕即达到血药峰浓度(Cmax)L, 8小时血浓度平均为L,有效血浓度可维持6～8小时。单剂静脉滴注800mg,高峰血浓度平均为L。本品可广泛分布于身体各种组织体液，但不易进入脑组织中，在胆汁中的量亦甚微。静脉滴注后主要经肾脏排泄，单次静滴400mg,24小时尿中平均总排泄率为%;单次静滴800mg，24小时尿中平均总排泄率为%。 【适应症】 本品静脉滴注适用于葡萄球菌属(包括甲氧西林耐药菌株对本品敏感者)所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用万古霉素。本品也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎的治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。 【用法用量】
本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 克林霉素磷酸酯(专业知识值得参考借鉴) 一概述克林霉素磷酸酯（Clindamycinphosphate）为化学半合成的克林霉素衍生物。体外无抗菌活性，进人机体迅速水解为克林霉素而显示其药理活性，故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但脂溶性及渗透性优于克林霉素，可口服，也可肌注和静滴给药。主要对G+球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性。与林可霉素相比其抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品进入机体后，在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。主要在肝内代谢并经胆汁和粪便排泄，部分经尿排泄。 二适应证用于革兰阳性菌和厌氧菌引起的下列感染： 1.呼吸系统感染 如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、脓胸、厌氧菌性肺病、支气管扩张合并感染、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2.泌尿系统感染 如急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎。 3.女性盆腔及生殖器感染 如子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等，常需与氨基糖苷类药联用。 4.皮肤软组织感染 如寻常性痤疮、疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。 三临床应用1.成人 中度感染，0.6～1.2g/日，分2～4次深部肌注或静脉滴注。重度感染，1.2～2.4g/日，分2～4 次给予。 2.儿童 中度感染，15～25mg/（kg·d），分3～4次等剂量，每8或6小时给药1次。 3.重度感染 25～40mg/（kg·d），分3～4次等剂量，每8或6小时给药1次。 四不良反应长期静滴可引起静脉炎。偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。少数患者可出现药物性皮疹。
克林霉素的合成 工艺设计 设计题目：克林霉素的合成工艺设计（十二） 组员：徐文涛王严磊吕功勋彭峰彭颖张盟专业班级：制药10-2班 指导老师：姚日升、王淮老师
设计时间：2012.02.23-2012.03.08 克林霉素合成工艺说明书 0前言 0.1克林霉素简介 抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，自1970年在我国上市。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMC）。 其结构式为 通用名称：克林霉素 英文名称：Clindamycin 英文别名：Chlorodeoxylincomycin Hydrochloride、Cleocin、Clindamycin Hydrochloride 汉语拼音：Kelinmeisu Linsuanzhi Zhusheye 中文别名：林大霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉素、盐酸克林霉素、盐酸氯洁霉素 CAS NO. 18323-44-9 EINECS 242-209-1 分子式 C18H33CLN2O5S 分子量 424.98
适应症1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：(1)扁桃体炎、 克林霉素氯化钠注射液 化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等. 1 工艺概述 任务书中给定的合成路线是以林可霉素为起始原料，先后经过Vilsmeier 试剂合成和氯化/醇合成盐两步反应将林可霉素制成克林霉素，其反应方程式为： Vilsmeier 试剂合成 DMF+Cl 3C O C O O CCl 3 N + C Cl H +Cl 3C O C O O C OH Cl Cl 氯化/醇合成盐 N=C Cl H + + DMF 1,2-dichlorethane/BHT Et 首先DMF 和三光气反应合成Vilsmeier 试剂，然后将得到的Vilsmeier 试剂与林可霉素、1，2—二氯乙烷反应生成克林霉素，产率为90%。 2 工艺设计 其工艺流程框图如下：
N H H CH3 H3C O N H C H C Cl H CH3 O OH S O CH3 P OH O HO 注射用克林霉素磷酸酯说明书 【药品名称】 通用名：注射用克林霉素磷酸酯 商品名：福德 英文名：Clindamycin Phosphate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Kelinmeisu Linsuanzhi 本品主要成分为克林霉素磷酸酯，其化学名称为：(2S-反式) -6- (1-甲基- 4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7氯-6，7，8－三脱氧-L-苏式-T-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 其结构式为： 分子式：C18H34 ClN2O8PS 分子量：504.97 【性状】本品为白色结晶性粉末。 【药理毒理】药理作用：1克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。 体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性： 需氧革兰阳性球菌： 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。 厌氧革兰阴性杆菌属： 拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌。 厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属： 丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。 厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属： 消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。 毒理研究： 遗传毒性：Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg，,未对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用。 致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。 【药代动力学】吸收、分布和消除 1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达到高峰，浓度为11.09
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/fd10526286.html, 注射用盐酸万古霉素无菌检查方法学验证研究 作者：李占芳,宋建建,李俊卿 来源：《中国医药导报》2010年第31期 [摘要] 目的：确定可行的注射用盐酸万古霉素无菌检查方法。方法：采用薄膜过滤法，以不同的冲洗量，消除抗生素的抑菌活性。结果：样品、阴性对照及试验组菌在5 d内生长良好。结论：注射用盐酸万古霉素对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌活性，采用薄膜过滤法，用0.1%蛋白胨缓冲液冲洗500 ml，可有效除去注射用盐酸万古霉素中的抑菌成分，使检验结果更准确、可靠。 [关键词] 盐酸万古霉素；无菌检查法；方法学验证 [中图分类号] R927.2 [文献标识码] A [文章编号]1673-7210（2010）11（a）-050-02 Studies on test for sterility of Vancomycin hydrochloride for Injection LI Zhanfang, SONG Jianjian, LI Junqing (Dongying Institute for Drug Control, Dongying 257091, China) [Abstract] Objective: To establish a method for slerility test of Vancomycin hydrochloride for Injection． Methods: Membrane filtration method was used by modifying the amount of rinsing fluid． Results: All of positive strains and test strains reveaded growth of microorganism in five days and the substance control and negative control gave no evidence of growth. Conclusion: Vancomycin hydrochloride for Injection have higher antibacterial activity on staphylococcus aureus. It can obtain satisfied results by using membrane filtration method and 0.1% peptone buffer solution and flushing dose 500 ml which can eliminate the antibacterial activity. [Key words] Vancomycin hydrochloride; Slerility test; Testing and verifying of the method 盐酸万古霉素为窄谱抗生素，仅对革兰阳性菌有效，如溶血性链球菌、肺炎球菌、淋球菌及肠球菌等均属敏感，对耐药金黄色葡萄球菌尤为敏感。其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，它主要和细菌细胞壁结合，而使某些氨基酸不能进入细胞壁的糖肽中。临床主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起的严重感染，如肺炎、心内膜炎及败血症等，对溶血性链球菌引起的感染及败血症等也有较好的疗效。《中国药典》2010年版规定，在建立一种药品微生物限
万古霉素（vancomycin ）和去甲万古霉素（demethylvancomycin）属多肽类化合物，化学结构相近，作用相似，后者略强，仅对革兰阳性菌有强大杀菌作用。抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成（见第三十七章）。细菌对本品不产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药性。 口服不吸收，粪便中浓度高。药物广泛分布于各组织，主要经肾排泄。静脉滴注正常人血浆t1/2为5～11小时，肾功能不全者t1/2可延长（2～9）天。 万古霉素主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染，如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素，尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注时偶可发生恶心、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量，严重者可致耳聋、耳鸣及听力损害。 制剂与用法 红霉素（erythromycin）口服0.2～0.5g/次，4次/日。注射用其乳糖酸盐0.3～0.6g/次，3～4次/日，一般用5%葡萄糖液稀释后静脉滴注。 乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）成人2g/日，分2～4次口服；儿童50～100mg/kg/日，分4次口服。 吉他霉素（kitasamycin，leucomycin）口服0.8～1.2g/日，分4～6次用。静脉注射0.4～0.8g/日，分2次，注射速度宜慢，加入静脉滴注液中应用更好。
麦迪霉素（medecamycin），麦白霉素（meleumycin）口服0.8～1.2g/日，分3～4次口服。 交沙霉素（jossamycin）片剂，每片0.1g，成人0.8～1.2g，分3～4次口服。 阿齐霉素（azithromycin）口服：成人500mg/日，每日一次连续3日，或第1日500mg，2～5日，每日250mg，儿童10mg/kg，每日一次，连用3日。 罗红霉素（roxithromycin）成人口服300～600mg/日，分二次服。 林可霉素（lincomycin，洁霉素）口服：成人1.5～2.0g/日，分3～4次服。儿童30～60mg/kg/日，分3～4次服。肌内注射或静脉注射，成人300～600mg/日，3次/日，儿童15～40mg/kg/日。 克林霉素（clindamycin，氯洁霉素）口服：成人0.6～1.2g/日，分3～4次服；儿童8～16mg/kg/日，分3～4次服。肌内注射或静脉注射0.6～1.8g/日，2～4次/日。 万古霉素（vancomycin）口服：2.0g/日，分4次服。静脉滴注：成人1～2g/日，儿童20～40mg/kg/日，分2～4次用，一般应稀释后缓慢滴注。 去甲万古霉素（demethylvancomycin）为国产品，其效价比万古霉素高10%，成人每剂量0.8～1.6g，分2次静滴
克林霉素的临床应用与不良反应 首都医科大学附属北京安贞医院药剂科(100029、王静张爱琴白玉国 克林霉素(clindamycin)在我国市场上使用已有20多年，但长期以来并未普遍使用。近几年，因其使用方便、疗效较好、不良反应相对较小等优点，开始受到重视，目前此药很受广大临床医生的青睐。各厂家的产品在国内也相继上市，就其商品名计算，不下几十种。其疗效究竟如何?其不良反应有多少?本文就其药理作用、临床应用及不良反应方面作一综合性探讨。 1 克林霉素的药理作用及临床应用 1．1 作用机制及抗菌谱 据研究，克林霉素是通过作用于敏感菌核糖体的50S亚基．通过抑制肽链延长而影响细菌细胞的蛋白质合成，克林霉素一般情况下属抑菌性抗生素，但在高浓度下对高敏感细菌也有杀菌作用，口服吸收快而完全(约90％)。克林霉素在体内分布广泛，可进入一些主要脏器和体液及骨组织中，是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物。胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3．8μg／ml。很少透过正常人的血脑屏障进入中枢。其抗菌谱主要是革兰阳性球菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌等。革兰阳性杆菌，如破伤风杆菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌以及某些放线菌等。对粪链球菌、某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌属对本品常显示交叉耐药性。 1．2 克林霉素临床应用 1．2．1 克林霉素对呼吸道感染性疾病的治疗：近来，克林霉素用于呼吸道感染的报道很多，大多认为克林霉素在治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等需氧革兰阳性菌 引起的呼吸道感染方面疗效较好．使用安全，现将几个实例介绍如下。顾宗元等【1】使用克林霉素治疗急性下呼吸道感染实验显示：克林霉素1．2 s／d，。分2次静脉滴注，疗程5～l0 d。结果：总有效率为84．3％，细菌清除率为92．9％，不良反应发生率为4．82％。褚海青等[2]实验显示：60例确诊为肺部感染的住院患者给予克林霉素磷酸酯静脉滴注，结果：克林霉素治疗肺部感染的总有效率为76．7％，细菌清除率为73．2％。不良反应发生率为5％。在治疗肺部接受过放射疗法的恶性肿瘤患者肺部继发厌氧菌感染时，克林霉素有效率和治愈率均高于甲硝唑，但由于患者体质的特殊性，在治疗过程中，不良反应发生率高于正常人群，但仍低于甲硝唑。石永刚等【3】实验显示：经对78例肺部接受过放射治疗的恶性肿瘤患者肺部继发厌氧菌感染，随机分为克林霉素磷酸酯治疗组和甲硝唑治疗组。结果证实克林霉素磷酸酯治疗组痊愈率为68．3％。甲硝唑治疗组为45．9％；有效率分别为8O．5％和59．5％；致病菌清除率克林霉素磷酸酯治疗组为76％，甲硝唑治疗组为54．1％；不良反应发生率克林霉素磷酸酯治疗组为22％，甲硝唑治疗组为45．9％。 1．2．2 克林霉素用于口腔科抗感染：口腔科多为厌氧菌感染，过去多用甲硝唑、替硝唑治疗，由于克林霉素对革兰阳性厌氧菌有良好的抑制作用．近来使用克林霉素治疗口腔科感染被认为效果较好刘念邦等[4 ]报道：1509例稳固下颌第三磨牙拔除术后，给予口服克林霉素3 d，以口服乙酰螺旋霉素加甲硝唑组、甲硝唑组作对照。结果显示：克林霉素组急性化脓性牙龈炎发生 率为0．55％：其余两对照组分别为7．92％、7．36％；拔牙方法及拔牙手术时间与急性化脓性牙龈发生无必然联系。认为口服克林霉素给药方便、短期使用安全性大、无过敏反应、不良反应、副作用小，对厌氧菌作用强、疗效明显，可作为预防急性化脓性牙龈炎的首选口服药物。另有朱仲珍等[5]实验显示：80例冠周炎和80例成年人牙周炎初诊标本中厌氧菌检出率分别为91．3％和86．3％。最低抑菌浓度测定结果证实替硝唑抗G—厌氧菌作用最强，抗G+厌氧菌作用为：克林霉素>替硝唑>甲硝唑。 1．2．3 克林霉素用于妇科感染：克林霉素在对妇科盆腔炎和细菌性阴道炎的治疗上也有较好疗效。文献[6]报道：治疗组(克林霉素磷酸酯注射液600 mg加入5％葡萄糖液100ml静脉滴注，每12 h 1次，同时应用丁胺卡那霉素注射液400mg加5％葡萄糖盐水500ml静脉滴注，每天1次)；对照组(青霉素钠注射液320万U加入5％葡萄糖液100 ml静脉滴注，每12 h 1次，同时用丁胺卡那霉素注射液400mg加入5％葡萄糖盐水500ml静脉滴注，每天1次和0．5％甲硝唑注射液100 ml静