利血平（利舍平、血安平、蛇根碱）：1.不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。2.胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。临近产期的孕妇不宜应用。
降压灵：注意临近产期的孕妇不宜应用。
肼屈嗪（肼苯哒嗪）：超过400mg/日易产生副作用。心动过速、冠状动脉病变、脑血管硬化和心功能不全的患者禁用可乐宁（氯压定、血压得平、110降压片）：1.不良反应为口干、嗜睡、便秘、乏力、心动过缓、头晕、头痛、恶心、直立性低血压及性功能不全等。2.注意长期服药可产生钠潴留。不可突然停药，应逐渐减量。3.静脉注射可引起血压短暂升高而后持续下降。
卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸、刻甫定）：1.不良反应为恶心、眩晕、味觉减退、皮疹等，个别患者可出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、肝功能异常等。2.过敏体质者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。
依那普利（悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩纳普利、依苏）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。
西拉普利（抑平舒）：注意：1、对该药过敏者、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。3、使用该药应从小剂量开始，避免引起血压急剧下降。4、与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。5.其他与依那普利基本相同。
培哚普利（雅施达、哌林多普利、普吲哚酸）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。
5.接受透析治疗的患者可能对该药过敏，应谨慎；肾动脉狭窄的患者用该药会影响肾功能；与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。
贝那普利（洛汀新、苯那普利）：1.肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。2.用药后出现面部水肿，应立即停药。对出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。3.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。
尼群地平：注意：1、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、该药可增加地高辛血药浓度。
尼卡地平（佩尔地平、硝苯苄胺啶）：注意：1、脑出血、脑中风的急性期颅内压亢进、对该药有过敏史者禁用。2、肝肾功能障碍的患者，主动脉瓣狭窄症的患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。3、用药过量、血压过低时，应终止给药。
依拉地平（导脉顺）：注意：1、主动脉瓣狭窄、病窦综合征、收缩压低的患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。2、发生过敏反应，应立即停止用药。3、心绞痛患者，突然停药易发生危险，，应8-10天内逐渐停药。
拉西地平（乐息平）：注意：1、肝功能不全、窦房结和房室结患者，孕妇、哺乳期妇女慎用。2、与西米替丁合用可使本药血药浓度升高。与利尿剂、β-受体阻滞剂及其他降压药合用，可增加降压作用。
氨氯地平（络活喜）：注意对二氢吡啶类药物过敏者、儿童禁用。孕妇、哺乳期妇女、肝功能不良、严重心衰患者慎用。
非洛地平（波衣定）：注意：1、孕妇与小儿禁用。2、不良反应常出现于服药初期和增加剂量之时。3、偶见外周红肿、头痛、头晕、潮红、乏力、呕吐等。
二氮嗪（低压唑、氯甲苯噻嗪、降压嗪）：1.不良反应为静脉灼痛、水钠潴留、高尿酸血症、高糖血症、恶心、眩晕、头痛、皮疹、便秘、听觉异常、一过性脑或心肌缺血等，长期使用可致水肿、充血性心力衰竭、多毛症等，过量可引起低血压甚至休克。2.充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压及哺乳期妇女禁用。3.该药不宜与其他药物或输液配伍。
甲基多巴（甲多巴）：1.不良反应为口干、嗜睡、眩晕、腹胀、过敏反应（药物热）、肝脏损害、粒细胞减少、溶血性贫血等，长期使用突然停药时，可引起“停药症状”。2.不宜与利血平、优降宁同用。
酚妥拉明（甲苄胺唑啉、瑞支亭、利其丁、瑞其丁）：1.不良反应有直立性低血压、腹痛、腹泻、恶心、诱发溃疡病等，注射时可引起严重心动过速、心律失常和心绞痛等。2.低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害和肾功能减退者禁用。胃、十二指肠病及冠心病患者慎用。3.忌与铁剂配伍。
酚苄明（氧苯苄胺、氧苄胺、酚苄胺、竹林胺）：1.不良反应有直立性低血压、心悸、鼻塞、胃肠刺激症状、中枢神经抑制症状等。2.脑血管病、肾功能不全、心脏冠脉功能不全患者慎用。3.静脉注射须缓慢，并注意密切监护。
米诺地尔（长压定）：注意用于肾性高血压，有多毛、钠潴留等副作用，肾功能不全者需加利尿剂。
哌唑嗪（脉宁平）：1.不良反应可有“首剂现象”，症状为直立性低血压、恶心、眩晕、心悸、晕厥等。另外尚有口干、皮疹、尿频、发热性多关节炎等不良反应。2.该药可安全用于肾功能不全者，可逐渐产生耐药性，可致体位性低血压。3.对该药过敏者、主动脉瓣狭窄、肺栓塞、缩窄性心包炎所致心衰患者禁用。4.严重心脏病、精神病、孕妇及12岁以下患者
慎用。
硝普钠：1.不良反应为呕吐、出汗、头痛、厌食、皮疹和发热等，多由于滴速过快所致。长期大剂量使用可导致甲状腺功能减退及低血压。2.肾功能不全及甲状腺功能低下者慎用。
3.除葡萄糖外不能与其他药品混合应用，临用现配、避光。
普萘洛尔（心得安、萘心安）：1.不良反应有乏力、嗜睡、头晕、恶心、皮疹、低血压、心动过缓、晕厥等。2.与硝酸酯类合用可提高疗效，抵消相互的不良反应；不宜与单胺氧化酶抑制剂及抑制心脏的麻醉药合用。3.哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、低血压、重度房室传导阻滞、心源性休克等患者忌用。4.长期用药不可突然停药。
索他洛尔（甲磺胺心定）：1.不良反应有乏力、嗜睡、头晕、恶心、皮疹、低血压、心动过缓、晕厥等。2.与硝酸酯类合用可提高疗效，抵消相互的不良反应；不宜与单胺氧化酶抑制剂及抑制心脏的麻醉药合用。3.哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、低血压、重度房室传导阻滞、心源性休克等患者忌用。4.长期用药不可突然停药。
拉贝洛尔（柳胺苄心定）：注意：1、卧位用药，防止体位性低血压。用药切勿过快，防止降压过快。2、脑溢血、心动过缓及传导阻滞的患者不宜使用，支气管哮喘及肝病患者慎用。
美托洛尔（倍他乐克、美多洛尔、美多心安、美他新）：1.不良反应有胃部不适、眩晕、头痛、噩梦、失眠、肢端发冷、非特异性皮肤改变等。2.因过量引起的低血压和心动过缓可使用阿托品、麻黄碱、去甲肾上腺素治疗。3.与其他β-受体阻滞剂同样，应在7-10天内逐渐停药。尤其是缺血性心脏患者骤然停药可使病情恶化；进行全身麻醉的患者停止使用；有支气管哮喘的患者应同时给予β2-受体激动剂。4.心脏功能失代偿的患者，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上慎用。5.不与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏骤停。6.对胰岛素依赖性糖尿病患者须谨慎观察。7.严重肝功能不全、妊娠或分娩期间慎用。
比索洛尔：1.不良反应可有乏力、眩晕、头痛、失眠、多梦、抑郁、出汗、胃肠道反应、皮肤反应、肌肉痉挛、血压下降、房室传导阻滞等，可使心功能不全加剧、间歇性跛行及雷诺病加重。2.硝苯地平等降压药、胰岛素和口服降血糖药物会增加该药的作用；与甲基多巴、利血平、可乐定、胍法新可使心率减慢；与维拉帕类钙拮抗剂、其他抗心律失常药物合用须谨慎。3.心功能不全、心肌梗塞后的心动过缓、低血压、支气管哮喘、晚期周围血流障碍的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。4.长期禁食和代谢性酸中毒而使血糖波动较大的糖尿病患者慎用。
倍他洛尔（倍他索洛尔、倍他心安）：1.不良反应有低血压、心动过缓、心功能不全、房室传导阻滞、支气管痉挛等，用药初期可出现倦怠、雷诺病、间歇性跛行及四肢感觉异常。如出现面部潮红及眼干燥应停药。2.该药过量时，可使用阿托品治疗心动过缓；用洋地黄和利尿药治疗心力衰竭；用肾上腺素纠正低血压。3.心源性休克、严重心动过缓、尚未控制的充血性心力衰竭患者禁用。孕妇、哺乳期妇女及小儿慎用。
高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。 氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。 氯沙坦：与AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用，从而降低血压。可用于各型高血压。 6 降压中成药 牛黄降压丸：传统医学认为，高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致；现代生物科学研究证实，高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量，增加冠状血流量，扩张冠状血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。山楂降压胶囊：采用阶梯降压靶向疗法，有效的治疗平肝降火，利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证，症见头痛眩晕，耳鸣目胀，面赤，脉弦等。 其他药物：罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。
盐酸贝那普利 洛新 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ A 、六大类降压药 a 利尿药 不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、 头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪 呋塞米 蚓达帕胺 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 b 3 -受体阻断药 不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期 服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔 阿替洛尔 富马酸比索洛尔 盐酸阿罗洛尔 盐酸普萘洛尔 c 拮抗药（生理降压药） 不良反应：头晕、头痛、面 色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动 过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平 尼群地平 拉西地平 非洛地平 硝苯地平 （硝苯吡啶）（弥心平） 盐酸地尔硫卓 维拉帕米 盐酸尼卡地平 乐卡地平 d a -受体阻断药（降压又降脂） 不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害 等 卡维地洛 盐酸特拉唑嗪 盐酸乌拉地尔 布那唑嗪 哌唑嗪 e ACEI 不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙 痒、面红、尿频、咳嗽、 呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 速尿 呋喃苯胺酸呋安酸 速尿 寿比山伊特安纳催离 别名：倍他乐克 天偌敏 康可 博苏 阿尔马尔 心得安 别名：洛活喜 硝吡乙甲酯 硝苯乙吡啶 乐息平 三精司乐平 波依定 （心痛定）（拜新同）（爱地清） 蒂尔了 合贝爽 盐酸硫氮卓酮 缓释异搏定 佩尔 仙立 冉宁平 达利全 高特灵 优匹敌 迪坦妥 脉宁平 （血管紧张素转化酶抑制 络德 四喃唑嗪 压宁定利喜定
药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平【正确答案】：A 氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基 尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。 尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。 尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 4、指出下列化学结构是哪个药物
班级:09药学(医药事业管理方向(1班姓名:黄梅丽学号:0903511159 抗高血压药物的研究 摘要高血压是最常见的心血管疾病之一,也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。应用抗高血压药物能控制血压并减少或防止心、脑、肾等并发症,对于降低病死率、提高生命质量有着极其重要的意义。且随着科学技术的发展,人们对高血压的病因越来越清楚,带动了更多抗高血压药物的研究。 关键词高血压抗高血压药物抗高血压药物的研究 正文高血压是一种常见、多发的心血管疾病, 约20%的成人患有高血压,且在确诊病人中75%未能得到有效治疗,在心血管疾病中高血压死亡率约占50%。[1]在近十几年来我国高血压的发病率几乎增加的近一倍,由高血压所引发起的心脑血管疾病的死亡率已排到所有疾病死亡率的第一位。由于高血压防治知识宣和普及,高血压越来越受到人们重视,用药率呈逐年上升趋势。本文依据相关资料对抗高血压新药的研究进展进行了综述。 在过去40年中,科研人员研究开发了几类新药来治疗高血压:60年代的利尿剂(diwretic,70年代的β-受体阻滞剂(betablockers,80年代的钙通道拮抗剂(calcium channel blockers和血管紧张素转化酶抑制剂(A ngiotensin-converting-enzyme inhibitors,简称ACEI。经过多年的临床应用,这些药物治疗效果得到了临床医生以及患者的肯定。但在临床应用过程中,这些药物毒副作用也日渐明显。所以一批批的抗高血压新药物得以研究和发展。 1 抗高血压新药物的研究进展 1.1 肾素抑制药肾素是一种蛋白水解酶,血管紧张肽原是它的唯一底物。因此 ,抑制肾素的活性可使RAAS的限速过程受阻,导致体内 An gⅠ、AngⅡ及醛甾酮含量下降,进而引起血管舒张,水钠排出量增加,血压下降。肾素抑制药作为
高血压药物的分类 1. 利尿剂：如氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离); 2. β受体阻滞剂：如普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)，比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德); 3. 钙通道阻滞剂：硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(康宝得维)、拉贝洛尔(乐西平、司乐平)、尼群地平等)。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利(巯甲丙脯酸、开博通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、笨那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。 5. 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：洛沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、替米沙坦(美卡素)、厄贝沙坦(安博维)等。 各类降压药物适应症和禁忌症 各种降压药物都有它自身的特点，有它的适应证和禁忌症，对于我们来讲，首先更应该记住它的禁忌症，尤其是绝对禁忌症，也就是说，在某些情况下是绝对不允许使用的。 1. 利尿剂 噻嗪类利尿剂(如HCT即双氢克尿噻); 适应证：充血性心力衰竭，老年高血压单纯收缩期高血压;禁忌症：痛风病人绝对不能用，相对禁忌为妊娠。 2. β受体阻滞剂 适应证：心绞痛，心梗后，快速心律失常，充血性心力衰竭，妊娠高血压; 禁忌症：因为该类药物可减慢心率，因此2~3度房室传导阻滞绝对不能用，该类药物也会引起支气管收缩，因此哮喘、慢性阻塞性肺病的病人也绝对不能用，此外，周围血管病、糖耐量减低、经常运动者可谨慎使用该类药物。 3. 钙通道阻滞剂 二氢吡啶类(如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平等);
适应证：老年高血压，周围血管病，妊娠高血压，单纯收缩期高血压，心绞痛，颈中动脉粥样硬化;该类药物使用的比例非常大; 禁忌症：该类药物没有明显的绝对禁忌症，相对禁忌症为快速心律失常充血性心衰。 4. 血管紧张素转换酶抑制剂(A-CEI，如依那普利等。) 适应证：充血性心力衰竭，心梗后，左室功能不全，非糖尿病肾病，1型糖尿病肾病，蛋白尿;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症。 5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB、如缬沙坦等) 适应证：2型糖尿病肾病，蛋白尿，糖尿病微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI 所致的咳嗽;该类药物也是临床使用较广较多的一类; 禁忌症：与ACEI类药物一样，妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其绝对禁忌症 6. α阻滞剂 适应证：前列腺增生，高血脂： 禁忌症：绝对禁忌为体位性低血压，相对禁忌为充血性心力衰竭;以上那么多药物，大家不可能全部记得住，药物说明书上列出的绝对禁忌症是需要大家重点注意的。当然，首选为专业医生的指导下使用。 基层高血压药物治疗规范 我国现有高血压患者2亿,80%分布在基层(城镇社区/乡村),基层是高血压防治的主战场,基层医生是高血压防治的主力军。 我国人群高血压控制率较低,其原因是多方面的,其中与基层医生高血压防治知识和技能欠缺有关。因此,积极宣讲《中国高血压防治指南》,普及高血压防治知识,推广高血压防治技术是必要的。本文仅就基层高血压药物治疗规范做一简介。 高血压治疗目标●高血压治疗主要目标是血压达标,以期最大限度地降低心脑血管病发病及死亡危险。
高血压药分类五大类最常用 现在的高血压一般都是通过选择降压药物来治疗，高血压药分类目前有五大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂(CCB)，血管紧张素抑制剂(ACEI)和血管紧张素二受体阻滞剂(ARB)。 (1)利尿剂：有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂。各种利尿剂的降压疗效相仿，降压作用主要通过排纳，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效角平缓，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用，肾功能不全者禁用。 (2)β受体阻滞剂：常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。降压起效较迅速、强力。适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应，较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证，使用时要注意。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。 (3)钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间，钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效，高钠摄入不影响降压疗效；在嗜酒的患者也有显著的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期治疗还有抗动
抗高血压药考试试题 一、A型题（本大题62小题．每题1.0分，共62.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。） 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较重的体位性低血压： A 卡托普利 B 哌唑嗪 C 硝苯地平 D 可乐定 E 普萘洛尔 【正确答案】：B 2.下列何药可使房室传导阻滞患者的症状加重： A 米诺地尔 B 肼屈嗪 C 阿方那特 D 普萘洛尔 E 哌唑嗪 【正确答案】：D 3.属于钾通道开放药的是： A 米诺地尔 B 普萘洛尔 C 硝普钠 D 可乐定 E 哌唑嗪 【正确答案】：A 4.哪种药物可抑制血管紧素转换酶I： A 卡托普利 B 二氮嗪 C 利舍平 D 甲基多巴 E 可乐定 【正确答案】：A 5.卡托普利不会产生下列哪种不良反应? A 皮疹 B 低血钾 C 干咳 D 低血压 E 脱发 【正确答案】：B 6.卡托普利的主要作用机理为： A 使血管紧素Ⅱ生成减少 B 抑制神经末梢释放去甲肾上腺素 C 竞争性对抗血管紧素 D 抑制肾素的生成 E 直接扩血管 【正确答案】：A
7.有关可乐定下列哪一说法是错误的： A 用药后血管力下降 B 可兴奋外周血管上的。受体 C 阻断外周肾上腺素受体 D 用药后心脏表现为抑制 E 用药后血肾素水平降低 【正确答案】：C 8.长期使用利尿药的降压机理主要是： A 增加血浆肾素活性 B 排Na+利尿，降低血容量 C 减少小动脉壁细胞Na+ D 抑制醛固酮分泌 E 降低血浆肾素活性 【正确答案】：C 9.下列降压药哪一药物最易引起心率加快： A 可乐定 B 利舍平 C 普萘洛尔 D 肼屈嗪 E 胍乙啶 【正确答案】：D 10.哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的发展： A 米诺地尔 B 利舍平 C 二氮嗪 D 卡托普利 E 肼屈嗪【正确答案】：D 11.下列哪一药物可致血肾素水平升高： A 利舍平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 维拉帕米 E 可乐定【正确答案】：C 12.需经体转化后才能发挥降压作用的药： A 卡托普利 B 肼屈嗪 C 依那普利 D 拉贝洛尔 E 阿方那特【正确答案】：C
匡长春，汤韧，王平(广州军区武汉总医院药剂科武汉430070) 摘要：目的：综述介绍近年来医院常用的抗高血压药物，为此类药物的临床合理应用提供帮助。方法：广泛查阅近年的相关文献报道，了解抗高血压药物的应用现状。结果与结论：各类抗高血压药物拥有自身的特点，适用于不同并发症的高血压，高血压药物具有广泛的应用前景。 文献标识码：B文章编号：1006-0111(2000)03-0139-04 高血压的发病率近年来呈上升趋势，高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。高血压发病机理及治疗药物的研究一直受到国内外学者的重视。从现阶段抗高血压药物的应用来看，已不再仅仅局限于简单的降压，还须考虑降低血压波动性(BPV)、增强压力感受反射敏感性(BRS)、改善心率变异性(HRV)及血压昼夜节律等等[1]，从而防治高血压并发症，提高高血压患者生活质量，消退高血压病危险因素。本文对目前医院常用抗高血压药物作个概述，为此类药物的临床应用提供帮助。 1抗高血压药物的分类根据各种药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，目前一般将抗高血压药物分为5类(表1)：表1抗高血压药物的分类
2各类抗高血压药物 2.1利尿降压药物噻嗪类利尿剂是50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，它们是治疗老年高血压的选择药物。近期一些长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。短期治疗期间，噻嗪利尿剂会增加血清胆固醇水平，而长期治疗期间(6mo～1a)，其水平恢复到治疗前水平。90年代，美国高血压委员会及WH/ISH的指导原则中仍把利尿剂列为首选降压药物之一，但建议应用剂量应小。 2.2干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多，且不断有此类新药问世。脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率[2]。水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。资料显示［3]，塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。每日服一次，降压效应谷/峰比值，均达到FDA提出的对长效降压药物的要求。塞利洛尔[4]还能扩张支气管，降低呼吸道阻力，这可能与其部分激动β2受体有关。 2.3钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物[5](表2)。 2钙拮抗剂的分类
常见抗高血压药不良反應一览 利血平（利舍平、血安平、蛇根碱）：1.不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。2.胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。临近产期的孕妇不宜应用。 降压灵：注意临近产期的孕妇不宜应用。 肼屈嗪（肼苯哒嗪）：超过400mg/日易产生副作用。心动过速、冠状动脉病变、脑血管硬化和心功能不全的患者禁用 可乐宁（氯压定、血压得平、110降压片）：1.不良反应为口干、嗜睡、便秘、乏力、心动过缓、头晕、头痛、恶心、直立性低血压及性功能不全等。2.注意长期服药可产生钠潴留。不可突然停药，应逐渐减量。3.静脉注射可引起血压短暂升高而后持续下降。 卡托普利（开博通、甲巯丙脯酸、刻甫定）：1.不良反应为恶心、眩晕、味觉减退、皮疹等，个别患者可出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、肝功能异常等。2.过敏体质者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。 依那普利（悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、恩纳普利、依苏）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿
童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。 西拉普利（抑平舒）：注意：1、对该药过敏者、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。2、老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。3、使用该药应从小剂量开始，避免引起血压急剧下降。 4、与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。5.其他与依那普利基本相同。 培哚普利（雅施达、哌林多普利、普吲哚酸）：1.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。2.对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。3.肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。4.与交感神经阻断剂和神经节阻断剂合用时应谨慎；与某些β-受体阻滞剂合用能增强该药的抗高血压作用；与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。5.接受透析治疗的患者可能对该药过敏，应谨慎；肾动脉狭窄的患者用该药会影响肾功能；与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。 贝那普利（洛汀新、苯那普利）：1.肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。2.用药后出现面部水肿，应立即停药。对出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。3.不良反应为胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、皮疹、心悸、
抗高血压药的分类 1.利尿药：氢氯噻嗪吲哒帕胺等 2.钙通道阻滞剂：硝苯地平尼群地平氨氯地平等 3.交感神经抑制药 （1）中枢性交感神经抑制药：可乐定、莫索尼定 （2）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平 （3）神经调节阻滞药：如美加明 （4）肾上腺素受体阻断药： ①α受体阻断药：哌唑嗪 ②β受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等 ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔等 4.肾素—血管紧张素系统抑制药ACEI普利类ARB 沙坦类 （1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、那依普利、雷米普利等 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等 5.血管扩张药 （1）血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪、硝普钠等。 （2）钾通道开放药：如吡那地尔等。 二、常用抗高血压药 目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。
（一）利尿药 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide，双氢克尿噻） 【作用与应用】 氢氯噻嗪降压作用温和而持久。降压作用机制如下： ①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压 ②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减 少，随之钠离子和钙离子交换减少，细胞内钙离子减少，导致血管平滑肌松弛；降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性；诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。 单独应用可治疗轻度高血压，与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。 【不良反应和用药注意】 1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等，以低血钾最常见，可增强强 心甙的心脏毒性。患者宜多食含钾丰富的食物（如香蕉、土豆、柠檬汁等）或合用留钾利尿药。 2.高尿酸血症可使尿酸排出减少，对痛风患者易加重病情，应慎 用，与阿司匹林合用可诱发痛风。 3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用而 升高血糖。并能减弱降血糖的作用，故糖尿病患者慎用。 4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。 肾功能不全者慎用。 吲达帕胺（indapamide，吲哒胺，indamine）
常用抗高血压药的分类及应用 降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？ 一、六大类降压药 1. 利尿药不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名：双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 2.β-受体阻断药不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名：倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 3.拮抗药（生理降压药）不良反应：头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹；偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏；头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名：洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)（拜新同）(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立
乐卡地平再宁平 4.α-受体阻断药（降压又降脂）不良反应：头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 5. ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）不良反应：头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等盐酸贝那普利洛新 卡托普利开博通硫甲丙脯酸 希拉普利抑平舒 雷米普利瑞泰 赖诺普利捷赐瑞 福辛普利纳蒙诺 培哚普利雅施达 马来酸依那普利康宝顺悦宁定 6. ARBS（血管紧张素II受体拮抗药）不良反应：腹泻、血管性水肿、背部疼痛、上呼吸道感染、头痛、头晕及长期服用造成肝、肾等脏器损害等 颉沙坦代文 氯沙坦钾科素亚海捷亚 替米沙坦美卡素 伊贝沙坦安博维吉加 二、性能各异的其他药 利血平血安平寿比安蛇根碱 复方降压片 复方利血平片 脉舒静 降压静片 美加明异坎胺 盐酸肼苯哒嗪盐酸肼酞嗪 双阱屈嗪双肼酞嗪血压达静 地巴唑 门冬氨酸钾镁脉安定潘南金
高血压药分类五大类最常用 (1)利尿剂：有噻嗪类（双氢克尿塞）、袢利尿剂(呋塞米)和保钾利尿剂（安体舒通）。各种利尿剂的降压疗效相仿，降压作用主要通过排纳，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。降压起效角平缓，持续时间相对较长，作用持久，服药2-3周后作用达到高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压，合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用，肾功能不全者禁用。 (2)β受体阻滞剂：常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。降压起效较迅速、强力。适用于各种不同严重程度高血压，尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应，较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证，使用时要注意。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。 (3)钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间，钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效，高钠摄入不影响降压疗效；在嗜酒的患者也有显著的降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者；长期治疗还有抗动脉粥样应还作用。主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿，不宜在心力衰竭、窦房结功能底下或心脏传导阻滞者患者中应用。 (4)血管紧张素转换酶抑制剂：常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、西拉普利。降压起效缓慢、逐渐增强。ACE抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。不良反应时刺激性干咳和血管性水肿。高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。 (5)血管紧张素二受体抑制剂：常用的有氯沙坦，降压作用起效缓慢，但持久而稳定。最大的特点是直接与药物有关的不良反应少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高。虽然在治疗对象与禁忌证与ACEI相同，但ARB有自身治疗特点，与ACEI并列为目前推荐的常用五大类降压药中的一类。
抗高血压药物的分类及临床应用 摘要：高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是全球范围内的重大公共卫生问题。而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。目前降压药物品种繁多，新药的应用也是逐年上升。这样虽然扩大了医师用药的选择范围，但如果用药不合理，就会造成降压药的滥用，加重患者的经济负担。故要求临床医师应对不同患者，在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下，合理选择具有良好效价的治疗药物。本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。总结了六大类一线降压药的发展历史，作用机制及适宜人群。阐述了如何根据患者的实际情况，科学合理的联合使用降压药，以提高治疗效果和患者的依从性，并且最大程度的降低药物的副作用。希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。 关键词：高血压抗高血压药物合理应用 高血压病是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。根据流行病学研究，血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素，因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。（[1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期）2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示，将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。（[1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养 2013.01（上））根据相关数据表明，中国35—74岁的成年人高血压患病率为27.2％。[1]（钱之玉．药理学进展．东南大学出版社。2005：122．）由此可见，如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。本文对抗高血压药物的分类，作用机制及临床应用进行综述，为该类药物的合理选用，联用应用提供参考。 1、抗高血压药物的分类 目前世界卫生组织(WHO)推荐的抗高血压药物有六大类：利尿降压药、β受体阻滞药、α受体阻滞药、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂
抗高血压药物的分类 根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为下列几类： 一、西药抗高血压药物 1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。 2．交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。 （2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平,胍乙啶等。 （4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔、哌唑嗪等。 α1受体阻断药、β受体阻断药、α、β受体阻断药。 3．肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药：如卡托普利等。 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。 （3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4．钙拮抗药如硝苯地平、尼群地平等。 5．血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。 二、中药抗高血压药物 1.常用中草药，如：山楂、罗布麻、决明子、杜仲、地龙、野菊花等。 2.常见中成药，如：牛黄降压丸、珍菊降压片、山楂降压胶囊等。 三、常用抗高血压药物 1 利尿药 氢氯噻嗪：早期是通过排钠利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。利尿药是治疗高血压的基础药物。噻嗪类利尿药可单独应用治疗轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、高度高血压。与扩血管药或交感神经抑制药合用具有协同作用，应用时，应限制钠盐的摄入。 2 钙拮抗药 硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 硝苯地平作用快而强，但对血压正常这影响不明显。降压时伴有心率加快，心输出量增加，合用β受体阻断药可避免这些反应并能增强降压效果。 尼群地平作用与硝苯地平作用相似，但血管松弛作用较强，降压作用温和而持久，适应于各型高血压，尤其适应于老年患者。 3 β受体阻断药 普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛、美托洛尔 美托洛尔为选择性β1受体阻断药，口服吸收完全，服药后1~2小时作用达高峰，控释剂一次给药后降压作用看可持续24小时，故一日给一次药即可。不良反应少。
常用抗高血压药物及分类 Prepared on 22 November 2020
高血压患者不断上升，血压管理与达标治疗，需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解，故，今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始...... 一、常用抗高血压药物及分类 1 利尿药：常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压 ,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低 ,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症 ,故一般在医生指导下间断使用。氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。 2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。 硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平 3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病 (因能减少胰岛素
分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。 普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。 其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效 ,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全 ,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者 ,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。 卡托普利：抑制血管紧张素I转化酶活性，减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌，缓激肽的降解减少，降低血压。适用于各种类型高血压，合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。 其他药物：依那普利， 5 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）:选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。
常用抗高血压药物的不良反应及处理 高血压为临床上常见的严重危害着人类健康的病症，将高血压患者的血压控制在正常或理想水平，可以减少并发症的发生，提高患者的生活质量。目前推荐用于降血压的一线药物有：利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及α1受体阻滞剂。本文收集了这6类降血压药物的常见不良反应及处理方法，供临床参考。 1利尿剂 利尿剂应用于治疗高血压已有30余年历史，由于其作用温和、价廉，目前仍广泛应用于临床，尤其是老年患者，其肾素活性低，血浆容量相对较多，因此对老年患者比年轻患者更为有效。国内常用的药物有氢氯噻嗪、吲哒帕胺、螺内酯、氨苯蝶啶。其常见的不良反应及处理如下： 1.1低钾血症 氢氯噻嗪、吲哒帕胺常见的不良反应为低钾血症，且氢氯噻嗪比吲哒帕胺发生率更高。国内报道此副作用发生率门诊患者为28.1%，住院患者为15.7%。老年患者的此种不良反应更为明显。处理：减少剂量、进食含有充足钾的食物、常规补钾或改用其他降压药，或与保钾降血压药物合用可减少此种不良反应。还有学者比较了吲哒帕胺小剂量（1.25mg）与常规剂量（2.5mg）对老年高血压的疗效，发现降压作用相同，而不良反应小剂量组比常规剂量组更少、更轻微。李丽等应用咪哒普利与氢氯噻嗪合用治疗高血压，可相互预防单用两药时所发生的电解质紊乱，咪达普利的干咳副作用无加重迹象。另有报道应用吲哒帕胺与苯那普利联合治疗高血压心功能不全患者21例，仅1例出现低血钾。结果表明，联合用药可使各药的剂量减小，低血钾副作用明显减少。 1.2血尿酸增高
噻嗪类利尿剂及吲哒帕胺在使用中可发生血尿酸升高，由于它们与尿酸竞争有机酸排泄通道，减少尿酸排泄，故可引起血尿酸升高。有报道应用吲哒帕胺治疗182例高血压，观察发现有引起血尿酸升高的现象，同时伴有血肌酐升高，当血肌酐达250μmol·Ｌ-1时，停服吲哒帕胺1～2月后血肌酐及尿酸均下降，说明此现象是可逆的，当血肌酐升高>250μmol·Ｌ-1时则较难逆转。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）可增加尿酸的排泄，因此，排钾利尿剂与ACEI合用可降低血尿酸、肌酐，并预防低血钾的发生，是一种合理的药物组合。另外有资料观察氯沙坦有明显的降低尿酸的作用。 1.3勃起功能障碍（ED）及性欲减退 高血压患者中ED常见，利尿剂可引起或加重ED，常发生于应用螺内酯及氢氯噻嗪时，有报道以卡托普利或（和）硝苯地平缓释片（得高宁）为基础，配用螺内酯或氢氯噻嗪治疗高血压患者284例，螺内酯组146例，12例出现性欲减退占12.3%。氢氯噻嗪组138例，其中76例出现性欲减退，占55%。Grimn 等学者报道氢氯噻嗪12.5 mg即可引起勃起功能障碍。处理：ACEI类及钙离子拮抗剂可改善XX动脉血液供应，使海绵体的血流量增加，从而改善勃起功能障碍，据报道西拉普利治疗伴有勃起功能障碍的高血压者，以氨氯地平（络活喜）作为对照，结果发现两种药物均能改善ED症状，一平苏优于络活喜，认为与ACEI类药物可改善血管重塑有关。近年来有一些初步研究显示，某些血管紧张素转换酶抑制剂可改善ED，5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非是治疗ED的有效药物，但必须强调西地那非禁忌与任何剂型的硝酸酯类药物合用，以免发生严重低血压。 此外，利尿剂尚可致血糖、血脂代谢紊乱，特别是在应用较大剂量时更易出现，应用小剂量利尿剂后此种副作用已较少发生。用药过程中发生的恶心、
抗高血压药物应用原则 1 高血压降压目标 降压目标即理想血压水平，应将血压降到最大能耐受程度，在此水平上心血管并发症的危险程度最低。通过研究结果显示血压下降到138/83 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)时，心血管事件的发生率最低。此外，血压下降到此水平以下也是非常安全的。 2 高血压患者的药物治疗 2.1 初始药物治疗和药物联合应用 2.1.1 初始药物治疗原则上应该根据患者的情况选择不同的药物，而不强调一线药物的作用，坚持以个体化为治疗准则。使用顺序如下：利尿剂、β 阻滞剂、ACEI、CCB、α 阻滞剂。首选利尿剂或β阻滞剂，因为大量随机对照临床试验证明，这两种药物能够显著降低患者的发病率和病死率。不耐受或无效时，再使用ACEI、CCB、α 阻滞剂。 2.1.2 长效药物其优点在于：患者易于接受；比短效制剂降压更持续、更平稳，更有可能保护靶器官； 2.1.3 小剂量联合用药药物治疗从小剂量开始以减少不良反应，如果患者使用单一药物使血压未能达到理想目标，可以通过联合用药降低血压，如果一个药物的疗效反应很差，或是耐受性差，可换另一类型药物，而不是加大第一个药物剂量或第2个药物剂量。 2.2 抗高血压药物评价 2.2.1 利尿剂通过应用小剂量噻嗪类利尿剂，发现比大剂量能更明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆转左室肥厚，且对糖、脂肪、电解质代谢无不良影响。吲达帕胺作为非噻嗪类利尿药，除利尿作用外还有钙拮抗作用，降压温和，疗效确切，对心脏有保护作用，对糖、脂质代谢无不良作用，为一长效理想降压药。 2.2.2 β 阻滞剂大规模临床试验证明它可减少冠心病事件，对心肌梗死(MI)具有二级预防作用，与利尿剂、钙拮抗剂合用有良好的降压效果，但吸烟往往会降低其疗效。 2.2.3 钙拮抗剂(CCB) 用于治疗高血压和冠心病有良好效果。且耐受性好，在老年高血压病患者中有预防脑卒中的益处，最好使用长效钙拮抗剂而避免使用短效制剂。 2.2.4 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) ACEI具有较强的降压作用，能逆转血管壁、心脏的不良重塑，恢复其结构和功能，并能改善胰岛素抵抗，对糖、脂肪等代谢无不良作用，其抗高血压机制除减少血管紧张素Ⅱ生成，减慢缓激肽降解，增加前列腺素合成外，还与血管内皮功能恢复，内皮舒张因子(EDRF)生成增加有关。ACEI能预防或逆转肾小球基底膜的糖化，有效地延缓胰岛素依赖型糖尿病患者，特别是伴有蛋白尿患者肾脏病变的进程，改善患者的预后。临床试验提示ACEI能有效降低心力衰竭患者的病残率和病死率。 2.2.5 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂近年推出的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂在血液动力学上的特性与ACEI较为接近，但对心脏与肾脏的远期益处是否与ACEI相似，尚有待于更多的临床验证，这类药物较之ACEI的优点是没有咳嗽副作用。 2.2.6 α 阻滞剂（可乐定、哌唑嗪）降压确切，对高脂血症和糖耐量异常者可能有利，能逆转左室肥厚，改善胰岛素抵抗，明显改善前列腺肥大患者的排尿困难。 3 特殊类型高血压或并发症或合并症选用药物原则 3.1 老年高血压老年人收缩压高是冠心病、心力衰竭、脑卒中、晚期肾病总病死率的危险因子，收缩压升高比舒张压升高更危险。老年人由于球旁器退化，血浆肾素活性(PRA)较低，肝肾功能均有不同程度减退，用药剂量应为年轻人的1/2。首选长效钙拮抗剂，对单纯收缩期高血压有特效，其次为ACEI。老年人降压标准应和年轻人一样＜140/90 mmHg，收缩压可＜160 mmHg，如不能达到，则越接近正常越好。避免使用能引起体位性低血压的药物(如α 阻滞剂、大剂量双氢克尿噻)和影响认知能力的药物(如可乐定、甲基多巴)。