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糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类
糖尿病药物的分类

1.胰岛素

2.口服降糖药主要有5类:

磺脲类

第一代磺脲类:甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide)

第二代磺脲类:格列苯脲(glibenclamide)格列齐特(gliclazide)

格列吡嗪(glipizide)格列喹酮(gliquidone)

第三代磺脲类:格列美脲(glimepiride)

双胍类

a葡萄糖苷酶抑制剂

胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类

餐时血糖调节剂

1.1 胰岛素

1.超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。2.短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。

3.中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。

4.长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。

5.预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。

1. 2胰岛素药理作用

(1)对代谢的影响

①糖代谢:胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。

②脂肪代谢:促进肝脏合成脂肪酸,抑制脂肪的分解,减少脂肪酸和酮体的生成。

③蛋白质代谢:促进蛋白质合成,抑制蛋白质分解;

(2)促细胞生长作用:与胰岛素样生长因子受体结合,发挥促细胞生长作用

1. 3作用机制

胰岛素+胰岛素受体α亚单位→酪氨酸蛋白激酶→→→第二信使(磷脂肌醇系统)→细胞效应

1. 4 胰岛素治疗的适应症

?1型糖尿病、妊娠糖尿病、特殊类型糖尿病。

?对合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后血糖仍然未达标的Ⅱ型糖尿病患者。

?严重并发症、围手术期及感染应激等。

?对难以分型的消瘦患者,均可使用胰岛素治疗。

1. 5胰岛素的副作用

?低血糖反应:多见于胰岛素剂量过大;未按时进餐;肝、肾功能不全的病人。

?皮下脂肪营养不良

?胰岛素过敏

?高胰岛素血症

?胰岛素抗药性

?胰岛素水肿

?屈光不正

?体重增加

按作用机制分类:

1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂

磺脲类降糖药(SUs)

餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈)

2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物

双胍类(二甲双胍)

3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物

α-糖苷酶抑制剂

4. 胰岛素增敏剂(TZDs)

噻唑烷二酮类,双胍类

1. 1 胰岛素促泌剂

通过作用于胰岛β细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果,

SUs

SU是治疗T2DM的主要药物之一。

餐时血糖调节剂

新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈

1.1.1磺脲类药物的降糖机制

胰腺内作用机制:

促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭,刺激胰腺β细胞释放胰岛素;

胰腺外作用机制:

增加外周葡萄糖利用,第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。

1.1.2磺脲类药物适应症

可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药(首选);

老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮;

轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮;

病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。

FPG<13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。

1.1.3禁忌症

1型糖尿病患者;

妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病;

2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者;

对磺脲类降糖药物过敏者;

在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者; 在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染等。

1.1.4副作用

低血糖:主要因素有高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。

体重增加

其他不良反应:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,血小板减少,皮疹

对心血管系统的影响:影响缺血预适应。

1. 2餐时血糖调节剂

Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈)

1.2.1适应症

?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者;

?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者;

?不能固定进食时间的患者;

?“进餐服药,不进餐不服药”。

1.2.2副作用

耐受性良好,对血脂代谢无不良影响;

仅少数患者有轻度的副作用,头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加,低血糖。可增加体重;

低血糖发生率较SU低,且多在白天发生,而SU则趋于晚上发生。

2. 抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物

2. 1 作用机制

?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制,是改善肝

脏对胰岛素的抵抗,抑制糖异生的结果。

?改善周围组织(骨骼肌、脂肪组织)对胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄

取和利用;

?减轻体重:可减少内脏和体内总的脂肪含量,主要是抑制食欲、减少能量摄

取的结果;

?其他:增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血

脂异常。

2. 2适应症

2型糖尿病病人一线用药,肥胖者首选;

对糖耐量异常病人非常有效,有预防作用;

在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;

1型糖尿病患者与胰岛素联用,可加强胰岛素作用,减少胰岛素剂量;

在不稳定型(脆型)糖尿病患者中应用,可使血糖波动性下降,有利于血糖的控制。

2. 3二甲双胍禁忌症

糖尿病酮症酸中毒,需用胰岛素治疗;

严重肝病(如肝硬化)、肾功能不全、慢性严重肺部疾病、心力衰竭、贫血、缺氧、酗酒;感染、手术等应激情况。

妊娠期妇女;年龄>80岁;进食过少的患者。

有乳酸酸中毒史,明显的视网膜病。

由于抑制线粒体的氧化还原能力,二甲双胍不适用于线粒体糖尿病患者。

2. 4 二甲双胍在T2DM治疗中的作用

控制血糖:不增加体重,不产生低血糖,无高胰岛素血症

增加肝脏和肌肉对胰岛素的敏感性

肝脏:降低空腹血糖

肌肉:帮助保持一整天的血糖水平

降低多种心血管危险因素:脂质异常,血凝异常,直接血管作用

3. 减少碳水化合物吸收的药物:糖苷酶抑制剂

阿卡波糖:主要抑制α-淀粉酶,作用于大分子多糖的消化过程;

伏格波糖:选择性抑制双糖水解酶(麦芽糖酶、蔗糖酶)

米格列醇:同上

3. 1 作用机制

可逆性(竞争性)抑制小肠上皮细胞刷状缘的α-糖苷酶,延缓其将淀粉、寡糖、

双糖分解为葡萄糖,从而减慢葡萄糖的吸收速度,使餐后血糖高峰低平,降低餐后血糖。

作用部位在小肠上段,持续约4~6小时。

对葡萄糖的吸收过程没有影响。对空腹血糖无直接作用,但可通过降低餐后高血糖、减轻葡萄糖的毒性作用,改善胰岛素抵抗而轻度降低空腹血糖。

3. 2适应症

空腹血糖在6.1~7.8 mmol?L-1、餐后血糖升高为主的患者,是单独使用AGI最佳适应症

空腹、餐后血糖均升高的患者,可与其它口服降糖药或胰岛素合用

治疗糖耐量异常,可延缓或减少T2DM的发生

3. 3副作用

常见腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等胃肠道副反应,可随治疗时间的延长而减弱,大多二周后缓解,极少部患者出现可逆性肝功能异常。

单独使用AGI不会引起低血糖。当与其他药物合用时出现低血糖,只能用葡萄糖口服或静脉注射,口服其它糖类或淀粉无效。不宜与助消化的淀粉酶、胰酶合用。

4. 胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类(TZDs) 或称格列酮类(G1itazones)

环格列酮(Ciglitazone)

曲格列酮(Troglitazone,TRG)

罗格列酮(Rosiglitazone,RSG)

吡格列酮(Pioglitazone,PIO)

4. 1作用机制

降糖作用:作用于肌肉、脂肪组织的核受体-过氧化物酶体增殖物激活受体γ

(PPARγ)后,增加众多影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成,最终增加胰岛素的作用。

非降糖作用:对心血管疾病的各种危险因子有改善作用,降低血压、增强心肌功

能、改善血管内皮细胞功能、增强纤溶活性、抑制血管平滑肌细胞增殖,增加HDL-C 和LDL-C浓度、降低血浆游离脂酸(FFA) 、降低尿白蛋白排泄量。

4. 2适应症

适用于肥胖/超重的T2DM患者。

TZD单独使用的疗效略逊二甲双胍和SU,但与其它降糖药物合用则表现出其独特的疗效。加用TZD可显著改善SU继发失效患者的血糖。

与胰岛素联用治疗肥胖的T2DM患者时,TZD在降低血糖的同时,减少外源性胰岛素的用量。

虽然同为促进胰岛素作用的药物,二甲双胍的主要作用部位是肝脏,而TZD则是骨骼肌,两者合用显示良好的效果。

4. 3副作用

水肿、水潴留和贫血:常见的副作用。

体重增加,与水潴留、脂肪含量增加、改善血糖控制有关。TZD导致体内脂肪含量再分布,增加的脂肪主要积聚在皮下。

TZD的早期产品曲格列酮曾引起致死性的肝损害,故在TZD使用前后应定期检查肝功能。

罗格列酮可增加上呼吸道感染的发生率,匹格列酮升高肌酸激酶,机理不明。

4. 4禁忌症

慎用或禁用于心功能不全的患者,尤其和胰岛素合用或使用大剂量时。

对心肌梗塞、心绞痛、心肌病和高血压性心脏病等,可能引起心力衰竭(伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭)。以最小有效剂量开始,逐渐增加剂量可能

有助于了解患者对水潴留的敏感性。

肝功能或肾功能障碍,严重贫血。

按化学结构分类

1. 磺酰脲类

1. 1磺酰脲类药物的结构通式:

1. 2磺酰脲类降糖药构效关系

1. 3磺酰脲类降糖药的作用机制

促胰岛β细胞分泌胰岛素

胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之关联的三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾离子通道。磺酰脲类降糖药与受体结合后,抑制了三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾离子通道,使β细胞内K+浓度升高,细胞膜去极化,促使细胞膜上的电压依赖性Ca2+通道开放,

胞外的Ca2+顺利进入胞内,触发胞吐作用,增加胰岛素的分泌。

另外,尚有减少肝对胰岛素的清除、增加胰岛素受体的数目及亲和力、抑制胰高血糖素的分泌等作用。

1. 4磺酰脲类降糖药的代表药物

1.4.1甲苯磺丁脲

1.4.2 格列本脲

1.4.3格列美脲

作用机制与磺酰脲类相似,起效快,作用强,作用持续时间短,餐后血糖调节剂,胰岛素分泌模式调节剂

2.1那格列奈

(-)N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸

3.双胍类

2.1盐酸二甲双胍

3.1罗格列酮

4.糖苷酶抑制剂之糖类似物类

Ⅱ型糖尿病药物的选用

?肥胖型

–一般有明显胰岛素抵抗和高胰岛素血症;

–应选用胰岛素敏感药二甲双胍、阿卡波糖、罗格列酮,少用磺酰脲类和胰岛素。

?非肥胖型

–饮食和运动控制后,选用磺酰脲类,加用二甲双胍和a-糖苷酶抑制剂,严重者用胰岛素。

?根据血糖水平选药:

–空腹或餐后血糖均高者可选磺脲类或双胍类;

–餐后血糖高者可选α-葡萄糖苷酶抑制剂、格列奈类;

–空腹血糖>15mmol/L者可先选胰岛素治疗,待血糖控制后改用口服降糖药。

?注意患者的年龄、肝肾功能

–年龄>65岁,不宜使用t1/2长、作用强的药,如格列本脲。应选用t1/2短的降糖药如格列吡嗪。

–肝功能异常,禁用口服降糖药,应用胰岛素。

–肾功能不全,可用格列喹酮。

–餐后血糖增高者,可用a-糖苷酶抑制剂。

糖尿病诊断新标准(1999 WHO)

常用口服药物的联合应用

UKPDS结果显示联合用药能够提高血糖控制达标率。目前常用的口服降糖药物联合方案:

(1)二甲双胍和磺脲类两药联合使用使更多患者(80% )HbA1c<7. 0%,比任一单药治

疗效果好,降低单药治疗的继发失效率。

(2)二甲双胍和格列奈类:联合治疗维持HbA1c<7. 0%的患者比例是45% ~70%,可进一步降低HbA1c,降糖效力与二甲双胍和磺脲类联用相当。

(3)二甲双胍和格列酮类:两药联用与二甲双胍单药治疗相比,可进一步降低HbA1c 0. 8% ~1. 1%,并改善胰岛素抵抗及β细胞功能。

(4)二甲双胍和α-糖苷酶抑制剂。两药联用可降低空腹血糖、餐后血糖,但是胃肠道反应明显,常常导致治疗终止。

(5)磺脲类和(或)格列奈类+α-糖苷酶抑制剂。

糖尿病合理用药选择及治疗进展

康立丽(天津市津南区咸水沽医院内科,天津300350)

降糖药合理的联合用药方案

2型糖尿病治疗指南中对非肥胖和合并肥胖的患者建议分别采用磺脲类或双胍类药物作为起始治疗,当单用某一类口服降糖药不能达到理想的血糖控制时,往往需要联合应用2种或以上口服降糖药。合理的联合用药方案不仅能使血糖达标,还可相互抵消药物的不良反应,避免单用药物至最大剂量带来的副作用。以下是临床最常用的几种联合用药方案。

1. 磺脲类+双胍类

为临床常见的联合用药组合。2型糖尿病患者均存在不同程度的胰岛素分泌不足和/或胰岛素抵抗,非肥胖的患者联合应用双胍类药物,可增加胰岛素作用靶组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制肝糖原的分解及糖异生,提高胰岛素的敏感性,抵消磺脲类药物增重的作用。而肥胖者单用双胍类药物血糖控制不佳也可联用磺脲类药物。两者联用比单一用药可使糖化血红蛋白平均降低1.7%,空腹血糖降低约3.5mmol/L。

2. 磺脲类+α-葡萄糖苷酶抑制剂

目前许多大型临床研究已经证实,餐后高血糖与大血管并发症相关,因此血糖监测不能单纯着眼于空腹血糖。当单用磺脲类药物不能有效控制餐后血糖时,应考虑加用α-葡萄糖苷酶抑制剂,使餐后血糖高峰降低及延迟。由于该药能持续抑制餐后高血糖而降低胰岛素的需要量,故可减少联用的磺脲类药物剂量,且该药不增加体重。两者联用比单一用药可使糖化血红蛋白平均降低1.3%,空腹血糖降低约2.2mmol/L。

3. 磺脲类+噻唑烷二酮类

磺脲类药物的长期应用往往会导致药物的继发失效,一般报道每年发生率约5%~10%,这可能是由于该药持续地刺激胰岛素分泌而加重高胰岛素血症及胰岛素抵抗,也可能是B细胞功能进一步恶化及磺脲类受体下调所致,在长期单用药及剂量较大时容易发生。解决的办法是加用作用机制不同的另一类药以减少磺脲类药物用量,如加用噻唑烷二酮类是较好的选择,后者可增加胰岛素的敏感性,减少内源性胰岛素

糖尿病药物分类及机理

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在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘 汰或撤市。 今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史 克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以 此降低糖尿病并发症发生的危险。 因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进 展的潜力。 在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公 司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病 药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司 开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上 市,商品名为Avandia、安糖健。 2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商 品名为文迪雅。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续 开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美

-糖尿病药物的分类

降糖药(一) 按给药方式分类: 1.胰岛素 2.口服降糖药主要有5类: 磺脲类 第一代磺脲类:甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide) 第二代磺脲类:格列苯脲(glibenclamide)格列齐特(gliclazide) 格列吡嗪(glipizide)格列喹酮(gliquidone) 第三代磺脲类:格列美脲(glimepiride) 双胍类 a葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类 餐时血糖调节剂 一、胰岛素 1胰岛素分类 1.1.超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。 1.2.短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。 1.3.中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有

关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。 1.4.长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。 1.5.预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。2胰岛素药理作用 (1)对代谢的影响 ①糖代谢:胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。 ②脂肪代谢:促进肝脏合成脂肪酸,抑制脂肪的分解,减少脂肪酸和酮体的生成。 ③蛋白质代谢:促进蛋白质合成,抑制蛋白质分解; (2)促细胞生长作用:与胰岛素样生长因子受体结合,发挥促细胞生长作用 3作用机制 胰岛素+胰岛素受体α亚单位→酪氨酸蛋白激酶→→→第二信使(磷脂肌醇系统)→细

糖尿病药物分类及机理(DOC)

糖尿病药物分类及机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为

其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛 罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。 2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了24.19亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。 2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。 国产吡格列酮统领国内市场 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在2005

糖尿病的诊断标准及分类

糖尿病的诊断与分类 1、世界卫生组织推荐的糖尿病诊断标准为: 血糖升高是诊断糖尿病的主要根据,应注意单纯空腹血糖正常不能排除糖尿病的可能性,应加测餐后血糖,必要时应做葡萄糖耐量试验(OGTT)。OGTT的葡萄糖负荷量成人为75g,儿童1.75g/kg,总量不超过75g.服糖前及服糖后30、60、120、180分钟测定血糖。尿糖阳性是诊断糖尿病的重要线索,但尿糖不作为糖尿病诊断指标。1.有糖尿病的症状,任何时间的静脉血浆葡萄糖浓度≥11.1 mmol/L (200mg/dl )。 2.空腹静脉血浆葡萄糖浓度≥7.0 mmol/L (126mg/dl )。 3.糖耐量试验(OGTT )口服75g 葡萄糖后2 小时静脉血浆葡萄糖浓度≥11.1 mmol/L 。 以上三项标准中,只要有一项达到标准,并在随后的一天再选择上述三项中的任一项重复检查也符合标准者,即可确诊为糖尿病。2、2010年ADA糖尿病诊断标准 (1)糖化血红蛋白A1c≥6.5%*。 (2)空腹血糖FPG≥7.0 mmol/l。空腹定义为至少8h内无热量摄入。 (3)口服糖耐量试验时2h血糖≥11.1 mmol/l。 (4)在伴有典型的高血糖或高血糖危象症状的患者,随机血糖≥11.1 mmol/l。 *在无明确高血糖时,应通过重复检测来证实标准1~3。

3、《中国2型糖尿病防治指南》2007版推荐诊断标准(即将废除) 糖尿病、糖耐量受损、空腹血糖受损诊断标准(单位:mmol/l) 4、您知道糖尿病分哪几类吗? 目前通用的是世界卫生组织推荐的分类方法,临床类型分为糖尿病Ⅰ型、Ⅱ型(BM)、葡萄糖耐量减低(IGT)妊娠糖尿病(GDM)糖尿病风险者4种。 (1)Ⅰ型胰岛素依赖型糖尿病,发病年龄多在35岁以下,但成年和老年也可得,起病急,病情重,多饮、多尿、多食症状明显,多数容易发生酮症酸中毒,需用胰岛素治疗,对胰岛素很敏感。 (2)Ⅱ型非胰岛素依赖型糖尿病多为40岁以上,儿童也有此型的,发病缓慢,病情较轻,不依赖外来胰岛素为生,在感染和应激时,可

常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法

常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法 磺酰脲类药物:——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2~3个小时出现,有利于餐后血糖的控制。 1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。格列吡嗪片剂有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。该药每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪控释片(瑞易宁):每片5毫克,推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/日。常用剂量为5~10毫克/日。本品不可掰服。 2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。每片80毫克,餐前半小时口服。开始每次40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,血糖稳定后可改用维持量。 达美康缓释片:该药每片30毫克,每日剂量范围30~120毫克,每日1次给药,早餐前服用。 3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1~2

糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类 按作用机制分类: 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药(SUs) 餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈) 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类(二甲双胍) 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂(TZDs) 噻唑烷二酮类,双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果, SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制: 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭,刺激胰腺β细胞释放胰岛素; 胰腺外作用机制: 增加外周葡萄糖利用,第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。

1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药(首选); 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮; 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; 病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。 FPG<13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷 氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者; 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病; 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者; 对磺脲类降糖药物过敏者;

在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者; 在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖:主要因素有高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反应:恶心,呕吐,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,白细胞减少,粒细胞缺乏,贫血,血小板减少,皮疹 对心血管系统的影响:影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者; ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者; ?不能固定进食时间的患者; ?“进餐服药,不进餐不服药”。 1.2.2副作用 耐受性良好,对血脂代谢无不良影响; 仅少数患者有轻度的副作用,头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加,低血糖。可增加体重; 低血糖发生率较SU低,且多在白天发生,而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制,是改善肝 脏对胰岛素的抵抗,抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织(骨骼肌、脂肪组织)对胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄 取和利用; ?减轻体重:可减少内脏和体内总的脂肪含量,主要是抑制食欲、减少能量摄 取的结果; ?其他:增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血 脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药,肥胖者首选; 对糖耐量异常病人非常有效,有预防作用; 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;

糖尿病口服药物的分类使用及注意事项

1、口服降糖药物的分类与服用方法 口服降糖类药有很多种。目前,临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性与生物利用度的胰岛素增敏剂共4大类。由于作用原理、起效时间、代谢途径与需要与食物进行配合的时机不同,其服用方法大致如下: (1)促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌类降糖药,包括磺脲与非磺脲两类。其中,磺脲类代表药物有:优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈与那格列耐。它们共同的主要作用就是能够刺激胰岛?细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但就是,如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合,则可以引起低血糖。由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛?细胞从而产生胰岛素。因此,其最佳服的药时间为餐前30分钟。各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。成员之间不宜联合使用。 在发展顺序方面:甲磺丁脲( tolbutamide )、氯磺丙脲( chlorpropamide )就是第一代磺脲类代表药;格列苯脲( glibenclamide )、格列奇特( gliclazide )、格列吡嗪( glipizide )、格列喹酮( gliquidone )就是第二代磺脲类代表药;第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲 ( glimepiride 。非磺脲类降糖药就是近年来新发现的促胰岛素分泌药。 在作用特点方面:糖适平、美比哒、瑞易宁(控释格列吡嗪)等作用时间较短,主要用于控制餐后血糖;优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长,可同时用于控制餐后与空腹血糖。 (2)促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂 本类药物不像磺脲类有一个庞大的“家族”,目前仅有双胍类一族,且只有苯乙双胍(降糖灵)二甲双胍(降糖片)两兄弟。其中,前者由于容易引起乳酸性酸中毒,因而在某些国家已被禁用,我国目前也较少使用,需要时应比较慎重,剂量以较小为佳。后者目前较常用,但由于不同国家或不同厂家生产产品商品名不同,而又有美迪康、迪化糖锭、格华止等名称。它们共同的作用就是增加外周组织(如肌肉等)对葡萄糖的利用,同时减少肝糖元的生成,使血糖降低。因不刺激胰岛素分泌,故对于血糖正常者比较安全,因此有人称它们为抗高血糖药,特别适用于肥胖或超重的病人使用。由于它们都带有酸性,可以刺激胃肠道,故最好在餐后才30分钟或进餐结束时服用。

糖尿病药物分类汇总和归纳

糖尿病药物种类 磺酰脲类药物:——餐前半小时服用 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2~3个小时出现,有利于餐后血糖的控制。 1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。 2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。 3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。 4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。 5、格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。 6、甲磺丁脲:(甲苯磺丁脲甲糖宁雷司的浓D860)。 非磺脲类(苯甲酸衍生物)——餐前5~20分钟服用 同样是胰岛素促泌剂,但由于此类药物比磺脲类药物起效快,因此以在进餐前5~20分钟口服为好。如果不按时服用,可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在,故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛β细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道,造成Ca+内流,使细胞内Ca+浓度增加,从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。 1、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪) 2、那格列奈(唐力、唐瑞) 3、米格列奈。 二甲双胍类——进餐之后服用 其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用,抑制肠内葡萄糖的吸收,抑制肝糖输出,增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜,引起胃部不适,如恶心、呕吐、腹胀等症状,因此应在饭后服用。是肥胖糖尿病病人的一线药。 主要有苯乙双胍和二甲双胍两种,苯乙双胍(降糖灵、苯乙福明)因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲双胍应用时要注意避免在有低氧血症,如呼吸衰竭、严重的心力衰竭的情况下使用;在肝肾功能不全的患者也要避免使用。二甲双胍目前在糖尿病治疗中作为首选药物 1、盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片) 2、盐酸二甲双胍缓释片(倍顺)。 α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用 其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与α-糖苷酶结合,抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的α-葡萄糖苷酶活性,延缓碳水化合物和双糖的分解和消化,延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收,从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第一口饭同时嚼服效果最佳,且膳食中必须含有一定量的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用,则会起不到降糖效果。可以作为一线药物配合饮食、运动使用,或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素合用。主要用于餐后高血糖者。 1、阿卡波糖片(拜唐平、卡博平) 2、伏格列波糖片(倍欣、伏利波糖)。 噻唑烷二酮类药物:是一种胰岛素增敏剂,具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,使血糖下降,降糖作用可以维持24小时。其副作用有肝损、水肿、肥胖。 1、罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等) 2、吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。 复方制剂:格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。 胰岛素:包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。

糖尿病药物的分类

常用降糖药分类及功效(四类五系) 1.促胰岛素分泌剂类药物有两大类:磺脲类药物和非磺脲类药物。 磺脲类药物的主要品种有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等“格列系”。它们适用于那些不肥胖,且胰岛β细胞尚有一定储备功能的Ⅱ型糖尿病患者。本类药物起效慢,一般在餐前半小时服用;药物作用时间长,降糖作用强,均易引起低血糖反应,一般不推荐给老年人和肝、肾功能不全患者服用。 非磺脲类药物的主要品种有瑞格列奈、那格列奈等“格列奈系”。这类药物属于超短效药物,适用于那些进食时间不规律伴餐后高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。对于胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者,本类药物的治疗效果不理想,低血糖反应相对于磺脲类的少。 2.双胍类降糖药物。 双胍类降糖药物是临床上最常用的药物之一,主要品种有盐酸二甲双胍等“双胍系”,它主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,从而可降低体重。这类药物适用于食欲较亢进,尤其适合肥胖的Ⅱ型糖尿病患者,应于餐前服用。胃肠反应较大的,可于餐中或餐后服用,但效果有所折扣。苯乙双胍因易诱发乳酸性酸中毒,已逐渐被淘汰。 3.葡萄糖苷酶抑制剂类药物。 主要品种有阿卡波糖(又名卡博平)、伏格列波糖(又名拜糖平)等“波糖系”,尤其适于仅餐后血糖高者,可单独也可与磺脲类、双胍类及胰岛素合用。这类药物应于吃第一口饭时服用,同饭一起嚼服。单独使用本类药物不会引起低血糖,但服药早期有些人可能会 出现腹胀、轻度腹泻和排气增多等反应,如先用小剂量,逐步加量,2~3周后,腹胀的症状即可好转或消失。 4.胰岛素增敏剂类药物。 主要品种有罗格列酮、吡格列酮等“列酮系”,主要增强组织细胞对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,保护胰岛β细胞功能,延缓糖尿病的进展。起效一般较慢。这类药物服 用时间固定(每日1次),单独使用时不会引起低血糖,对肝脏有不良影响,患者在服药期 间必须定期检查肝功能。

糖尿病药物分类记忆精简版.doc

糖尿病治疗药太多记不住? 3 张图搞定! 2015-04-01 14:46来源:作者:小平筒子 字体大小 -|+ 治疗糖尿病的药物众多,名字都很相近,极易弄混淆。要怎样才能记住并且不死记硬背还能不 忘记? 我的心得是,一定要理解着记。如何叫理解着记?就是要明白这个药的主要作用机制,说到机制你可别被吓跑了,这里的机制只是简单的帮助理解药物作用加深记忆。 试想,来龙去脉都清楚了,想忘应该都挺难的吧! 众多药物, 3 张图容纳 且看这 3 张图,二三十种药都容纳了。 你或许会说,看到这 3 大张图头都大了,还是记不住。莫慌,请大致浏览这 3 张图表,图表后面我会给你一些tips ,我按照这个方法10 分钟就记住了这些药而且一直忘不了。 图表 1 : 图表 2 : 图表 3 :

巧记靠理解,不混淆靠联系 看到上面 3 张图表了吧,希望你没有被众多药名吓跑。好了,来说说如何快速记住。 1. 看最左列分类,理解后将12 类变成 5 类。 记忆的时候,首先将12 类再归类:( 1 )双胍类( 2)促胰岛素分泌的:磺脲类、格列奈 类、 DPP-4抑制剂和GLP-1受体激动剂(3)抑制吸收阻断重吸收的:α葡萄糖苷酶抑制剂和SGLT抑制剂(4)胰岛素(5)其他:噻唑烷二酮类、胆汁酸螯合剂、多巴胺-2 激动剂。 2.理清 12 类重新归类 5 大类的原因。 磺脲类是直接促进胰岛素分泌的(药名带格列),格列奈类是除了磺脲类唯一一类直接促进胰 岛素分泌的(药名带格列奈)。 GLP-1受体激动剂(药名末尾带肽,唯一记得与普兰林肽分开即可)可以激动GLP-1 ,于是促进胰岛素分泌,而DPP-4参与GLP-1降解,所以抑制DPP-4 (药名带列汀)可以 增加GLP-1水平而促进胰岛素分泌。请理清上下游关系。 α葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)抑制小肠对碳水化合物消化吸收;SGLT是钠- 葡萄糖协同蛋白转运体,抑制其时可阻断肾小管近端对葡萄糖重吸收(都是新药后缀带liflozin )。所以这两类都是从阻遏吸收角度出发的药。 其他里面的噻唑烷二酮类名字都有列酮,溴隐亭和XX 列酮都可增加胰岛素敏感性。 3.记住特别的,加深印象,交叉避免混淆。 (1 )低血糖风险较高的是磺脲类和格列奈类,不难记,因为都是直接促进胰岛素分泌 的。而 DPP-4 抑制剂、 GLP-1 受体激动剂都是间接的。 (2) 3 个图表自上而下,价格基本是递增的(注意,是基本)。 (3 )糖尿病与肥胖密切相关,记住可致体重增加的:磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮 类、胰岛素。 (4 )现在指南特别推荐的是二甲双胍,其实很看好的还有SGLT-2抑制剂。不难理解, 这些药物安全性都很好。

治疗糖尿病药物分类

治疗糖尿病药物分类 糖尿病正是人们所说的富贵病之一,患有糖尿病的患者吃的多喝的多体重确明显下降,如果不及时治疗在后期引发的并发症更是难以治愈。那么了解糖尿病的早期症状就显得十分重要,唐易康专家介绍一下六条糖尿病的早期症状希望引起读者注意。 糖尿病的早期症状一、肥胖患者尤其是合并有高血压、冠心病、胆囊结石和反复发作的胆囊炎的肥胖患者,很可能也是糖尿病患者。 糖尿病的早期症状二、代谢异常高胆固醇、高甘油三酯血症和高尿酸血症患者,以及父母皆有糖尿病者,患糖尿病的几率较高。 糖尿病的早期症状三、牙齿松动中青年人牙齿松动,进食后食物容易塞在牙缝内,这很可能是糖尿病合并牙周病的表现。 糖尿病的早期症状四、视物模糊视力明显下降或原来的近视突然好转,有的患者屡次配眼镜都不合适,这提醒我们,这些患者很可能患有糖尿病,因为高血糖引起的血液渗透压变化,可以影响调节视力的晶状体,引起视力改变。 糖尿病的早期症状五、反复感染如女性反复的尿路感染,反复的皮肤疖痈,都可能与糖尿病有关。

糖尿病的早期症状六、有的人进餐3~4小时后出现低血糖症状,心慌、出汗,进食后好转,这也可能是糖尿病的早期表现。因为部分早期糖尿病患者,胰岛素分泌延迟,等到血糖开始下降时,胰岛素逐渐分泌到高峰。这种胰岛素水平升高落后于血糖变化的结果可以导致低血糖。 治疗糖尿病药物分类 打从单位体检被查出糖尿病,到现在已经八年了。现在我的各项身体指标长期都保持的不错,而且也比较平稳,很少出现大的波动,我想这和我自己平时的日常控制和锻炼是分不开的,很想和各位糖友分享下心得。 老实说刚查出来的时候我也很不能接受,一个是觉得自己年纪并不大,怎么就得了这种印象中的老年病了呢?二来是医生跟我说的一句大白话,“你以后啊,简单的说就是什么菜好吃,别吃^fen^什么车舒服,少乘!”把我给郁闷的,心理想这人生还没有享受就完了,只能用两个四个字概括“悲伤、绝望”!但是有孩子、爱人、老人,虽然难受,日子该怎么过还的怎么过! 不过,八年下来,我的身体状况倒是比八年前反而好了不少。这都亏了正确的作息饮食方式、日常家庭检测和从不间断的步行锻炼“三大法宝”。早睡早起、少动荤腥、含糖食物需节制,这些对咱们老糖友来说,那都是老生常谈了,所以虽

糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类标准化管理处编码[BBX968T-XBB8968-NNJ668-MM9N]

常用降糖药分类及功效(四类五系) 1.促胰岛素分泌剂类药物有两大类:磺脲类药物和非磺脲类药物。 磺脲类药物的主要品种有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等“格列系”。它们适用于那些不肥胖,且胰岛β细胞尚有一定储备功能的Ⅱ型糖尿病患者。本类药物起效慢,一般在餐前半小时服用;药物作用时间长,降糖作用强,均易引起低血糖反应,一般不推荐给老年人和肝、肾功能不全患者服用。 非磺脲类药物的主要品种有瑞格列奈、那格列奈等“格列奈系”。这类药物属于超短效药物,适用于那些进食时间不规律伴餐后高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。对于胰岛功能完全破坏或磺脲类药物失效的患者,本类药物的治疗效果不理想,低血糖反应相对于磺脲类的少。 2.双胍类降糖药物。 双胍类降糖药物是临床上最常用的药物之一,主要品种有盐酸二甲双胍等“双胍系”,它主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,从而可降低体重。这类药物适用于食欲较亢进,尤其适合肥胖的Ⅱ型糖尿病患者,应于餐前服用。胃肠反应较大的,可于餐中或餐后服用,但效果有所折扣。苯乙双胍因易诱发乳酸性酸中毒,已逐渐被淘汰。 3.葡萄糖苷酶抑制剂类药物。 主要品种有阿卡波糖(又名卡博平)、伏格列波糖(又名拜糖平)等“波糖系”,尤其适于仅餐后血糖高者,可单独也可与磺脲类、双胍类及胰岛素合用。这类药物应于吃

第一口饭时服用,同饭一起嚼服。单独使用本类药物不会引起低血糖,但服药早期有些人可能会出现腹胀、轻度腹泻和排气增多等反应,如先用小剂量,逐步加量,2~3周后,腹胀的症状即可好转或消失。 4.胰岛素增敏剂类药物。 主要品种有罗格列酮、吡格列酮等“列酮系”,主要增强组织细胞对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,保护胰岛β细胞功能,延缓糖尿病的进展。起效一般较慢。这类药物服用时间固定(每日1次),单独使用时不会引起低血糖,对肝脏有不良影响,患者在服药期间必须定期检查肝功能。

糖尿病药物的分类

1.胰岛素 2.口服降糖药主要有5类: 磺脲类 第一代磺脲类:甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide) 第二代磺脲类:格列苯脲(glibenclamide)格列齐特(gliclazide) 格列吡嗪(glipizide)格列喹酮(gliquidone) 第三代磺脲类:格列美脲(glimepiride) 双胍类 a葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类 餐时血糖调节剂 1.1 胰岛素 1.超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。2.短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。 3.中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。 4.长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。 5.预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 1. 2胰岛素药理作用 (1)对代谢的影响 ①糖代谢:胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。 ②脂肪代谢:促进肝脏合成脂肪酸,抑制脂肪的分解,减少脂肪酸和酮体的生成。 ③蛋白质代谢:促进蛋白质合成,抑制蛋白质分解; (2)促细胞生长作用:与胰岛素样生长因子受体结合,发挥促细胞生长作用 1. 3作用机制

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