第二篇相关专业知识
第一章眼科药理学
一、眼科给药途径
1、眼局部给药：局部外用：眼周注射（球结膜下/球筋膜下/眼球后）眼球内注射（前房/玻璃体腔内）
2、眼球内注射的特点：①危险性大②极严重的眼内感染才用③其他给药途径治疗无效④唯一明确的适应症：感染性眼内炎时给予抗生素（眼组织耐受抗生素的量很小）
3、全身给药：口服、肌内注射、静脉注射
二、眼局部用药的药代学和药剂学要求
1、药代学：研究药物的吸收、分布、代谢、清除
（一）滴眼剂：
1、在受体部位的可利用性，决定于①结膜囊内药物动力学
②药物对角膜的通透性③药物在眼内的分布④清除率
2、结膜囊内药物动力学：①结膜囊最大可容纳20NL液体，泪液=7-9NL-------最多可容纳10NL药液（市售30NL/滴）一半药物从结膜囊渗出②大部分经泪道排出③药物在泪液中丢失的高峰时间------滴药后头几分钟④药物在结膜囊内的保存时间----决定-----药物在泪膜中饱和程度。
3、角膜通透性：①角膜：脂质-----水----脂质结构②上皮、内皮细胞层脂质含量=100倍的基质层②药物需具有水溶和脂溶两种特点。③角膜有药物存储所的作用，也限制药物进入
房水④药物的结构与性质：1）小分子水溶性物质/离子-----通过------角膜上皮细胞间隙（最大微粒直径：1.0--2.5nm）2）大于此直径的药物受其化学结构、理化性后溶解度的影响。
4、影响药物浓度的眼内因素：①前房1）药物弥散进入血液循环被清除。2）随防水外流排出。②眼内组织的屏障作用：晶状体囊膜和玻璃体膜的屏障作用------药物难以进入晶状体/玻璃体③与不同眼组织结合，阻止药物到达受体部位，例如：药物与葡萄膜黑色素结合-----药物失活④前药（治青光眼）1）地匹福林---肾上腺素的前药2）前列腺素衍生物
5、滴用的药物经眼外排出、眼内清除、组织结合/灭活作用
6、滴眼剂使用方法和处方对药动学的影响
（1）使用方法：①相邻两药间隔≥5min。②在内眦部压鼻泪管③闭眼数分钟，减少眨眼产生的泵浦作用。
（2）赋形剂会影响到：①在泪液中的丢失率②泪膜中的饱和度③与角膜接触时间（眼膏）-----药物在角膜的通透性（3）PH:影响药物的脂水溶解度之比-----药物在角膜的通透性①弱碱性药在PH较高时，易通透角膜②弱酸性药在PH较低时易通透角膜③影响药物的稳定性和患者的舒适度
（4）浓度：在（一定范围）内增加-----药物在角膜的通透性增加
（5）添加剂：1）氯化苯甲羟胺（抑菌作用+表面活性作用-----降低非极化药物的表面张力）
（6）分子量：>500的药物，吸收力差
（二）眼固注射的药物吸收途径：
1.经巩膜浸润----角膜基质层-----角膜内皮层----前房
2.在巩膜扩散----前房角小梁组织，睫状体基质，前玻璃体膜----眼内
3.眼球旁注射：使药在晶状体----虹膜隔的部位达到治疗水平（对脂溶性差的药物有用）
（三）全身治疗
1.药物对眼内的通透性受到①药物生物利用度②血清蛋白结合率③血眼屏障的影响
2.药物生物利用度（表示药物被吸收进入血液循环的性能）：药物吸收速率快，吸收的药量大-----药物的血浓度高----眼内药量高
3.药物血清蛋白结合率：药物血清蛋白结合率高-----药物眼内通透性差。
4.血---眼屏障的构成：（1）由虹膜、睫状体、视网膜的毛细血管的①内皮细胞层②睫状体无色素上皮细胞层③视网膜色素上皮层。（2）这些组织的细胞间联合----紧密联合（3）药物通过屏障的能力取决于药物的脂溶性。
三、眼科处方药和非处方药的概念
1、非处放药按照安全有效，慎重从严，结合国情，中西药并重的指导思想和“应用安全”疗效确切，质量稳定，使用
方法的原则。
2、1997年7月第一批眼科的非处方药①色甘酸钠眼水②硫胺醋酰钠眼水③硫酸锌眼水④氯霉素眼水/①红霉素眼膏②酞丁安眼膏/眼水③四环素可的松眼膏。
四、眼科抗感染药物
（一）抗细菌药物
1.抗生素和磺胺眼水/眼膏常用于外眼感染
2.次数与病变严重程度相关
3.使用抗生素时避免细菌耐药性的发生
4.局部应用的抗生素（1）①杆菌肽②红霉素③新霉素④分黏菌素B全身应用毒性大，只局部用
（2）既广泛地全身用，也可局部用①四环素类（四环素/金霉素眼膏）②庆大霉素、妥布霉素、氯霉素（属于氨基糖苷类）③诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星（属于氟喹诺酮类）
④利福平
5、局部应用和磺胺类药（治疗细菌性结膜炎）：优点：①抑制G+、G-。②价格低。③过敏反应少。④长期应用无继发真菌感染可能。⑤最常用：15%/30%磺胺醋酰钠眼水，3--6次/日
（二）抗真菌药：①纳他霉素②制霉菌素③两性霉素B④咪康唑⑤酮康唑⑥氟康唑
（三）抗病毒药：①碘苷（疱疹净）②利巴韦林（三氮核苷、
病毒唑）③阿昔洛韦（无环鸟苷）④更昔洛韦（丙氧鸟苷）五、糖苷:免疫抑制剂、非甾体类抗炎药
（一）糖苷
（1）1.全身应用：①各种顽固性非感染性葡萄膜炎②巩膜炎③眼眶炎症假瘤④视N炎⑤Groves眼病等炎症性/免疫性疾病
2、副作用：①肥胖②生长发育延迟/停滞③股骨头坏死④胃肠道溃疡⑤血糖升高！
3、起始量：1-1.2mg/（kg.d)，病情好转、逐渐减量。
4、玻璃腔内注射曲安奈德（TA）：1）治疗：①黄斑水肿②AMD③新生血管性青光眼
2）作用：①减轻炎症反应②抑制增生性玻璃体视网膜病变③减少眼内新生血管
3）并发症：①眼压升高②白内障③眼内炎④出血⑤视网膜脱离⑥视网膜毒性反应
4）孕妇、哺乳期妇女不宜使用，6岁以下儿童禁用，。
5）又名丙酮氟泼尼松/丙酮去炎松，抗炎、抗过敏作用强且持久
（2）1.局部使用，一眼前段炎症：①过敏性结膜炎②春季卡他性结膜炎③泡性结膜角膜炎④角膜基质炎⑤虹膜睫状体炎⑥浅层巩膜炎⑦巩膜炎
2.各种糖苷抗炎活性不同：①泼尼松龙为氢化可的松的4倍
②地米/倍他米松为氢化可的松的25倍
③抗炎活性强的H,在用量减少的情况下，副作用不减少。
3.严重感染：1次/1-2h，炎症控制良好时逐渐减量，并减少用药时间
4.局部使用糖H的不良反应：①增加单疱病毒的活性②易发生真菌感染③糖H性白内障④糖H性青光眼
（二）免疫抑制剂
1.治疗：①顽固性非感染性葡萄膜炎②巩膜炎③Graves眼病
④眼眶炎性假瘤
2.常用的免疫抑制剂①环磷酰胺②苯丁酸氮芥③环孢素④硫唑嘌呤⑤甲氨蝶呤⑥FK506麦考酚酸酯。
3.生物制剂：α--干扰素，抗肿瘤坏死因子
4.使用免疫抑制剂前应排除和确定感染性疾病，及患者所患的基础性疾病。
（三）非甾体抗炎药
1.不良反应：胃部刺激和出血（口服、阿司匹林/吲哚美辛（消炎痛）/布洛芬
2.作用机制：抑制环氧化酶、花生四烯酸------前泪腺素-----减少炎症
3.常用的药：①0.03%氟比洛芬眼水（欧可芬）-----白内障手术时防止缩瞳
②0.5%酮咯酸氨丁三醇（安贺拉）-----季节性过敏性结膜炎
③0.1%双氯芬酸
④0.1%普泰洛尔 六、眼部滴用的其他抗过敏药
1.①糖苷②非甾体药
2.①色甘酸钠：抑制肥大细胞脱颗粒，阻止组胺慢反应物质释放
②2%--4%色甘酸钠眼水：春季卡他性结膜炎、其他过敏性眼病，几天见效，对急性炎症治疗无效。
3.抗组胺药：0.05%在卡巴斯丁（立复丁）眼水
0.3%非尼拉敏（那素达）眼水
0.05%依美斯汀（依美丁）眼水
七、局麻药：
1.常用表麻药：0.5%丁卡因，2%--4%利多卡因，0.4%盐酸奥布卡因
2.浸润麻醉：向皮下/较深部组织中注射药液
3.传导阻滞麻醉（如球后麻醉）：向神经干周围/神经干内注射药。
4.0.79%布比卡因：长效、起始慢、持续长达6-10h 。
5.0.75%布比：0.2%利多=1：1混合液（既起效快，又维持时间长）
八、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
1.散瞳剂：①新福林（去氧肾上腺素）------肾上腺素α-
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