第十三章酶类药物
第一节药用酶概述
?大多数酶制剂为口服剂型，现能由于注射的酶制剂只有细胞色素C、纤溶酶等少数几种。
?目前对药用酶的研究热点是，在维持活性状态下的酶蛋白能否被吸收，如何将少药用酶的抗原性问题及新型药用酶的研究等。
一、药用酶的分类及应用
（一）促进消化酶类
（二）消炎酶类
（三）与治疗心脑血管疾病有关的酶类
（四）抗肿瘤的酶类
（五）与生物氧化还原电子传递有关的酶
（六）其他药用酶
二、药用酶的来源和生产
（一）药用酶的来源
酶作为生物催化剂普遍存在于动植物和微生物中，可直接从生物体中分离获得。
酶可以通过化学合成法合成，但由于各种因素的限制，目前药用酶的生产主要是直接从动植物种提取、纯化和莉用微生物変酵生产o
近10多年来，动植物细胞培养技术取得了很大的进步，但因为周期长，成本高等问题，实际应用还有一定困难。
目前工业大规模生产一般都是以微生物为主要来源。
（二）生化制备法
生化制备法的主要生产过程为：
选取符音耍求的动植物材料一生物材料的预处理??提取一纯化
1、原料选择应注意的问题
(1)了解目的酶在生物材料中的分布特点，选择适宜的生物材料。
(2)考虑生物在不同发育阶段及营养状况时，酶含量的差别及杂质干扰
的情况。
(3)用动植物组织作原料，应在动物组织宰杀后立即取材。
(4)考虑生化制备的综合成本。
2、生物材料的预处理
(1)机械处理
(2)反复冻融处理
(3)制备丙酮粉
(4)微生物细胞的预处理
3、酶的提取
（1）水溶液法常用稀盐溶液或缓冲液提取，经过预处理的原料，包括组织糜，匀浆，细胞颗粒，丙酮粉都可用水溶液抽提。
水溶液的pH选择对抽提具有影响，应考虑的因素有：
①酶的稳定性
②酶的溶解性
③酶与其他物质结合的性质
④选择pH的总原则是，在酶稳定的pH范围内，选择偏离等电点的适当
⑤（2）有机溶剂法某些结合酶，由于和脂质结合牢固，需用有机溶剂
除去脂质，且不能使酶变性。常用有机溶剂是r醇。
⑥丁醇性质：亲脂性强、兼具亲水性、在脂与水分子间能起表血活性剂
的桥梁作用。
⑦丁醇提取方法：均相法和两相法
⑧（3）表面活性剂法
4、酶的纯化
不同的酶，因性质不同，其纯化工艺可能有很大不同。
评价一个纯化工艺好坏，主要看两个指标：酶比活和总活力回收率。纯化过程中的技术难点：
(1)杂质的除去
①调pH和加热沉淀法
药物化学课程介绍 药物化学课是高等院校药学专业的专业基础课，是主干课之一。 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢化学、构效关系、生活活性以及发展新药的学科。 在本科学习阶段，药物化学课的教学任务是： 1、常用药物通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途、主要药物类型的构效关系。 2、为药物的贮存、制剂、质量控制和管理提供化学基础。 3、重要药物在体内代谢的化学变化与生物活性的关系，为合理使用药物提供理论基础。 4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。 5、新药研究的基本方法。 教学特点和学习方式： 本课程分理论学习与实验学习部分。根据学校的教学改革、实验部分教学由药学院药化实验室承担，主要学习药物合成的基本实验技能，详见相关的教学大纲。 理论部分教学采用电子投影片上课，并全部作成网络教材(二年更新一次)，放在网上供学习使用。每节课选该类药物中典型的药物重点讲授。重点药物中，以药物的化学结构为中心、讲清其结构、发现、合成、理化性质、体内代谢、作用特点、不良反应及同类药物的评价，讲解力求语言生动、深入浅出、突出相应的规律性，使学生易学易记。讲解还联系药物史和现代临床实践，内容丰富且重点突出，信息量大，节奏适中。投影片清晰精美，辅以适当动画，生动突出。 《药物化学》是药学专业的基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。 学生学习本课程后应达到如下要求： 1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。 通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。 化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。 2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。 3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物
第十三章维生素类药物的分析 一选择题 （一）单选题 相同知识点：维生素A的分析 1．在饱和无水三氯化锑的无水三氯甲烷溶液中即显蓝色，渐变成紫红色的药物是（）。 A．维生素A B．维生素B1 C．维生素C D．维生素E E．维生素D 答案：A 2．维生素A分子结构特点是具有（）。 A．六元环(环己烯) B．羟基 C．酯基 D．甲基 E．共轭多烯侧链的环己烯答案:E 3．维生素A含量测定的第一法选择3个测定波长的方法为（）。 A．6／7定位法 B．等吸收度法 C．等波长差法 D．代数法 E．几何法 答案:C 4．采用紫外分光光度法测定维生素A的生物效价或含量时。杂质与共存物干扰测定，为消除干扰，《中国药典》(2005年版)采用（）。 A．双波长紫外分光光度法 B．三点校正法 C．计算分光光度法 D．三波长紫外分光光度法 E．HPLC 答案:B 5. 紫外分光光度法测定维生素A的方法是（）。 A．三点定位校正计算分光光度法 B．差示分光光度法C．比色法 D．三波长分光光度法E．导数光谱法 答案：A 6．目前各国药典测定维生素A的含量，大多采用（）。 A．薄层色谱法 B．红外分光光度法 C．紫外分光光度法 D．高效液相色谱法 E．非水溶液滴定法 答案：C 相同知识点：维生素B的分析 7．在碱性溶液中，加铁氰化钾，再加正丁醇，醇层显蓝色荧光的药物是（）。A．维生素E B．维生素B1 C．维生素C D．维生素A E．维生素D 答案：B 8．取某一维生素类药物约5mg，加氢氧化钠试液2．5ml溶解后，加铁氰化钾试液0．5ml 与正丁醇5ml，强力振摇2min，放置使分层。上面的醇层显强烈的蓝色荧光。加酸使成酸性，荧光即消失。再加碱使成碱性，荧光又显出。该药物为（）。 A．维生素C B．维生素E C．维生素B D．维生素A E．维生素K 答案:C
《药物化学》课程实验教学大纲 [适用对象] 药学专业 [实验学时] 45学时 一、实验教学任务和目的 《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。 二、实验教学基本要求 通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。 药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。 三、实验教学内容 实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum） 1、目的要求 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。 2、实验内容
1)普鲁卡因的酯化反应。 2）普鲁卡因的蒸馏过程。 3)普鲁卡因的还原反应。 4)普鲁卡因的成盐反应。 3、实验仪器 搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。 4、实验学时 18学时 实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成 1、实验目的和要求 掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。 2、实验内容 1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。 2）对氯苯氧异丁酸精制操作。 3）安妥明TLC反应终点的判断。 4）安妥明成铝盐反应。 5）安妥明成钙盐反应。 3、实验仪器 搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时 24学时 实验三磺胺醋酰钠的制备 1、实验目的和要求 了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。掌握如何控制反应过程的pH、温度等条件及利用主产物与副产物不同的理化性质来分离副产物。了解和掌握其成盐方法和操作方法。 2、实验内容 1)磺胺醋酰钠乙酰化反应。
生物药物（广义）：利用生物体、生物组织或其成分、综合应用多门学科的原理和方法进行加工、制造而成的一大类药物。 生物药物（狭义）：用于治疗或体内诊断目的，用天然（非工程)的）生物来源直接提取以外的方法生产的蛋白质或核酸类药物 ?生物技术药物:利用生物机体、组织、细胞，生产制造或从中分离得到的具有预防、 治疗诊断功能的药品，包括具有生物活性的初级代谢和次级代谢产物、天然活性化合物及其类似物。 ?生物技术药物是指完全或部分由生物技术手段生产的，用于治疗或体内诊断目的的 任何一种药用产品。 ?生物制品:应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术 获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料，制备用于预防、治疗、诊断的药品 ?生物制品（药学界）:通常是指来自于血液的医疗产品以及疫苗、毒素和变态反应 原产品。 生物技术药物的药理学特性 ⑴治疗的针对性强，疗效高；⑵毒副作用小，营养价值高；⑶生理副作用常有发生。 生物技术药物的理化特性：（1）组成结构复杂，活性与空间结构密切相关。对多种物理、化学、生物学因素不稳定；（2）活性高，有效剂量小，对制品的有效性，安全性要严格要求。 第二章生物化学制药 生物技术制药的特征：高技术、高投入、高风险、高收益、长周期 生化药物：运用生物化学研究方法，将生物体中起重要生化作用的各种基本物质经过提取、分离、纯化等手段提取出的药物，或者将上述这些已知药物加以改造或人工合成的药物。 生物材料的来源： ?植物 ?动物动物脏器血液、分泌物和其他代谢物 ?海洋生物 ?微生物 生物材料组成的复杂性： ?同种物质可来自于不同生物体或同种生物体的不同部位。 ?同种生物，由于细胞的类型、年龄、分化程度的不同都会改变活性物质的组成。 生物活性物质存在的特点：生化成分组成复杂，种类多，有效成分含量低，杂质多 生物材料的选择：1. 有效成分的含量高：生物品种、合适的组织器官、生物的生长期 2. 杂质情况：少，易处理 3. 来源广泛 传统生化制药一般过程：生物材料采集与预处理——生物材料采集与预处理——浓缩、干燥用酸、碱、盐水溶液、用表面活性剂、有机溶液提取
选择题 第九章 杂环类药物的分 析 （一） 单选题 相同知识点：药物结构、性质 1. 溴酸钾法测定异烟肼的含量，是利用异烟肼的 A. 氧化性 B. 还原性 C. 答案： B 2. 既能溶于酸又能溶于碱的药物是 A. 甲硝唑 B. 阿苯达唑 C. 答案： C 水解性 （ 诺氟沙星 3. 异烟肼常制成粉针剂，临用前配制是因为容易被 A.水解 B. 风化 C. 氧化 答： A 吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因（ 吩噻嗪环具有氧化性 吩噻嗪环侧链具有还原性 吩噻嗪环具有水解性 4． A. C. E. 答案： B 5． 下列药物含有咪唑环的药物是（ A. 甲硝唑 B. 地西泮 C. 异烟肼 答案： A 6． 下列药物属于喹诺酮类药物的是（ A. 诺氟沙星 B. 替硝唑 C. 异烟肼 答案： A 7． 溴酸钾法测定异烟肼是利用溴酸钾的（ A. 碱性 B. 还原性 C. 水解性 答案： E 8． 苯并噻嗪类药物易被氧化，这是因为（ A.低价态的硫元素 D. 侧链上的卤素原子 答案： A 9. 阿苯达唑灼烧后， A. 含杂环 B. B. D. D. ）。 D. B. E. 产生气体， 有丙基 D. ）。 酸性 E. 碱性 氯氮卓 E. 异烟肼 还原 ）。 E. ）。 化合 吩噻嗪环具有还原性 吩噻嗪环侧链的碱性 ）。 D. D. 环上 N 原子 苯环 氯丙嗪 E. 氯氮桌 ）。 D. C. 氯丙嗪 ）。 酸性 E. ）。 侧链脂肪胺 E. 氧化性 氯氮桌 可使醋酸铅试液呈黑色， 这是因为其结构中 （ ）。 C. 含丙硫基 （硫元素） D. 含苯环 E. 氮原子 答： C 10. 阿苯达唑在稀硫酸中遇加三硝基苯酚试液产生黄色沉淀，是因为本品含有 （ ）。
海南医学院学报２００７。１３（１） ＪｏｕｒｎａｌｏｆＨａｉｎａｎＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ９７ 药物化学课程教学改革 陈年根，任兆平 （海南医学院药学系，海南海口５７１１０１） ［关键词］化学，药物；课程；教学 ［中图分类号］Ｇ４２０［文献标识码］Ｂ［文章编号］１００７—１２３７（２００７）０１—００９７—０２ 随着我国药品专利法的实施及加入ＷＴＯ，知识产权保护的压力剧增，国外专利保护期内的药品不能再随意仿制，这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战，促使我们必须尽快完成新药由仿制向创新的转轨．为培养适应新世纪药物研究的合格的药学人才，我们的药学教育必须向创制新药的教学思路转变。 为了实现药物化学课程的教学改革，积累药物化学课程教学的改革经验，必须对教学过程中以教师为主体的传统教学方式进行改革。通过参考国内医药院校药物化学课程教学的先进经验，结合我校的实际情况，我们在药物化学课程的教学中进行了新的教学模式的探索，采用以学生为主体、教师为主导的，推行讨论式、启发式、参与式的教学方法和手段。 为达到以上的目标，我们在药物化学课程的教学中主要通过以下几个方面进行了创新性教学方法的尝试。 １课堂教学 药物化学（ｍｅｄｉｃｉｎａｌｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）是基于化学的学科，也含有生物学、医学和药学的相关知识。它是关于具有生物活性的化合物的发现、设计、鉴定和制备的科学，也研究这些化合物的代谢，分子水平上的作用机制和构效关系的建立。 传统的药物化学教学内容主要以化学模式为主，着重介绍药物的结构、理化性质和制备过程等，割裂了药物化学与其他学科的相关性。学生多以死记硬背书本上的内容为主，学习积极性并不高。培养的学生缺少创新药物研究的能力，已不能适应当今新药研究的需要［１］。面对当前药物研究新技术不断涌现的新形势，在课程教学改革 ［收稿日期］２００６－１１－０９ ［作者简介］陈年根（１９７１一），男．江西抚州人，主管药师。硬士．和建设中，我们确定以培养具有扎实理论基础和技能、具有较强新药研究和开发能力的高质量人才为目标。 因此，在教学活动中，我们将构建和表征药物分子结构的基础化学以及和药物作用靶点相关的生物化学基础知识紧密结合在一起。在不放松介绍药物作用的化学基础上、着重解释设计新药的基本原理和方法、各类药物的发现和发展、最新理论和技术、特别是上市新药中有代表性的药物在研究过程中的思路和理论为考虑的出发点和归宿。例如，通过对教材中典型药物，如局麻药盐酸普鲁卡因、拟胆碱药氯贝胆碱、Ｈ。一受体拮抗剂西咪替丁和血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的发现过程的讲解，使学生了解了药物开发过程中新药发现的的异同点，调动了学生思考问题的积极性。在介绍质子泵抑制剂奥美拉唑时．着重解释仿创策略（“ＭｅＴｏｏ”药物）以及在新药开发能力较弱的国家进行“ＭｅＴｏｏ”药物开发的重大意义，并举例进行了说明。如日本武田公司在第１个质子泵抑制剂奥美拉唑开发成功３年后即上市了第２个结构类似的抑制剂兰索拉唑，即是在充分研究专利保护范围的基础上，在不侵犯专利前提下进行专利边缘创新的典型例子。非常重视专利的研究，引进、模仿、创新的模式，是日本制药工业由弱到强的成功经验，这也是我们值得借鉴的地方。通过以上的阐释避免了传统的对构效关系和结构衍生化的枯燥的讲解，加深了学生对课本知识的理解，同时也开阔了学生的思路。 在课程介绍进行到一定时间、学生掌握了一定的基础知识后，为了让学生进一步加强对课本知识的理解，适时要求学生进行综述性文章的撰
什么是癌症的生物治疗 遵义医学院附属医院肿瘤干细胞与再生医学中心癌症专家分析指出，传统的癌症晚期治疗方法是放疗和化疗。放化疗可以杀死肿瘤细胞，可以有效的控制病情，但放化疗有很强的副作用，它们在杀伤肿瘤细胞的同时，也杀伤正常组织的细胞，而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御系统，破坏了人体的免疫系统。对于体质比较弱的患者来说，进行放化疗无疑是雪上加霜。手术治疗是治疗癌症的首要手段，但手术对于微小的病灶是无法清除的，故存在着复发和转移的风险。生物免疫治疗的出现，是对传统治疗方法的有力补充，晚期癌症患者，经生物免疫治疗，可稳定病情，改善生活质量，迅速提高自身免疫力并且延长患者生存的时间。 简单的说，肿瘤生物治疗就是提取癌症患者体内不成熟的免疫细胞，应用国际最新的生物技术在体外培养后回输到病人体内的方法，来激发、增强机体自身免疫功能，从而达到治疗肿瘤的目的。生物治疗能够清除癌症患者体内不同部位的微小残留病灶、防止肿瘤复发与转移，更好的控制病情，改善生活质量，延长带瘤生存期。 癌症生物免疫治疗在抑杀癌细胞的同时会提高免疫力，保护机体正常机能，改善患者的临床症状，对延长其生存期有非常重要的作用。对于手术后患者，手术后复发患者，放化疗无效或者不能进行放化疗的患者来讲，生物免疫治疗都是一个可以选择的治疗方式。或当肿瘤患者已接受手术或放射治疗，或化疗缓解后，运用生物免疫治疗预防复发或转移，巩固其疗效。 与传统治疗癌症的方法不同，以往的手术、放化疗因为伤害大、副作用大，患者的体质会急剧变差，很多患者在治疗时感觉生不如死。生物免疫治疗癌症填补了手术、放化疗等常规疗法的不足，其不但具有清除患者体内不同部位的微小残留病灶，防止肿瘤复发与转移的作用，而且对患者受损的免疫系统又能起到恢复与重建的独特疗效。 生物免疫治疗癌症优势 1、效果确切，有效率高。 2、无放、化疗等明显毒副作用，病人不痛苦，耐受性好，杀瘤特异性强。 3、能够激发全身性的抗癌效应，远期抗癌效果好。 4、可以帮助机体快速恢复被放、化疗破坏的抗癌免疫系统，提高抗癌能力。
第十三章给药 一、选择题： 1、发挥药效最快的给药途径是： A、口服 B、皮下注射 C、吸入疗法 D、静脉注射 2、剧毒药和麻醉药的最主要保管原则是： A、药品用中外文对照 B、加锁并认真交班 C、装密封瓶内保存 D、与内服药分开放置 3、应远离明火处保存的药物是： A、抗毒血清 B、胎盘球蛋白 C、乙醚、酒精 D、肾上腺素 4、皮内注射选择前臂掌侧下段是因为该处： A、皮肤薄、色浅 B、无大血管 C、离大神经远 D、操作较便 5、避光放置的药物有： A、三溴片、酵母片 B、氨茶碱、硝酸银 C、疫菌 D、芳香类药 6、接种结核菌素的部位是： A、前臂内侧下段 B、上臂三角肌 C、前臂外侧 D、三角肌下缘 7、物学中合剂、酊剂、片剂、散剂属哪类药： A、外用药 B、内服药 C、注射药 D、溶液 8、药物的保管原则不正确的一项是： A、药柜宜放在阳光充足的地方 B、内服药、外用药、注射药应分类放置 C、由专人负责、定期检查 D、剧毒药、麻醉药要加锁保管 9、应放在4℃冰箱内保存的药物是： Ａ、乙醇B、苯巴比妥C、细胞色素C D、丙种球蛋白 10、药疗原则下列哪项是错误的： Ａ、根椐医嘱给药B、给药时间、剂量、浓度要正确 C、操作时要做到三查七对、一注意 D、凡发生过敏的药物应暂停使用 11、查七对一注意，其中“一注意”是指： A、用药后反应 B、用药方法 C、用药剂量 D、药物配伍禁忌 12、上臂肌肉注射的部位在： Ａ、上臂三角肌下缘B、肘关节以上均可 C、上臂外侧肩峰下2—3横指处 D、肩峰下2—3横指的任何一侧均可 13、给药的时间应准确的原因是： A、病人的个体差异 B、便于集中投药 C、药物的半衰期 D、病情 14、发口服药的正确方法是： Ａ、每日三次饭后服B、服后不易多饮水 C、对床号、姓名、无误后发药，视病员服下后离开 D、病员不在交给他人保存 15、磺胺类药物不正确服法是： A、服后不宜饮水 B、服后多饮水 C、饭后服 D、按服法、制剂不同选择 16、哪种药物，宜在饭后服： A、健胃药 B、强心类 C、发汗药 D、助消化的 17、肌肉注射错误的是： A、正确选择注射部位 B、取合适的体位，使肌肉放松 C、常规消毒皮肤 D、注射刺激性强的药物，针头应全部刺入 18、青霉素引起过敏反应大多数发生于： A、初次用药 B、过敏体质人 C、身体虚弱时 D、有青毒素接触史 19、皮下注射错误的是： Ａ、药液量少于1ml，须用1ml注射器抽吸B、注射部位要常规消毒 C、持针时，右手食指固定针栓 D、针头与皮肤呈20°角刺入 20、在常温下青毒素G分子在溶液中很快经过分子重排而成的致敏物质是： A、青毒素烯酸 B、青霉噻唑 C、高分子聚合物 D、青霉菌 21、哪项除外是给药原则：
生物药物简介及分类 生物药物是指利用生物体、生物组织或器官等成分，综合运用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和药学的原理与方法制得的一大类药物。目前生物药物的分类在学术上仍有分歧，本文采用一种相对广泛接受的分类方法： 1、基因工程药物 基因工程药物是先确定对某种疾病有预防和治疗作用的蛋白质，然后将控制该蛋白质合成过程的基因取出来，经过一系列基因操作，最后将该基因放入可以大量生产的受体细胞中去，这些受体细胞包括细菌、酵母菌、动物或动物细胞、植物或植物细胞，在受体细胞不断繁殖过程中，大规模生产具有预防和治疗这些疾病的蛋白质，即基因疫苗或药物。 （1）激素类及神经递质类药物 包括人生长激素释放抑制因子、人胰岛素、人生长激素等 （2）细胞因子类药物 包括人干扰素、人白细胞介素、集落刺激因子、促红细胞生长素等 （3）酶类及凝血因子类药物 包括单克隆抗体、疫苗、基因治疗药物、白介素、生长因子、反义药物、肿瘤坏死因子等。 2、抗体工程药物 抗体是指能与相应抗原特异性结合具有免疫功能的球蛋白，利用
抗体功能的药物被称作抗体工程药物。抗体工程药物主要包括多克隆抗体、单克隆抗体、基因工程抗体三种。 3、血液制品药物 血液制品是指各种人血浆蛋白制品，包括人血白蛋白、人胎盘血白蛋白、静脉注射用人免疫球蛋白、肌注人免疫球蛋白、组织胺人免疫球蛋白、特异性免疫球蛋白、乙型肝炎、狂犬病、破伤风免疫球蛋白、人凝血因子Ⅷ、人凝血酶原复合物、人纤维蛋白原、抗人淋巴细胞免疫球蛋白等。 （1）蛋白类制品 主要用于纠正因大手术、创伤、器官移植等引起的急性血容量减少；处理大面积烧伤、呼吸窘迫等引起的体液水、电解质和胶体平衡失调，以防止和控制休克；低蛋白血症等；对某些疾病有预防作用。（2）凝血因子类制品 应用于整形外科、显微外科和神经外科等领域，其中第Ⅷ因子制品用于治疗血友病。 4、疫苗 疫苗是指用微生物或其毒素、酶，人或动物的血清、细胞等制备的供预防、诊断和治疗用的制剂。 （1）灭活疫苗：选用免疫原性好的细菌、病毒、立克次体、螺次体等，经人工培养，再用物理或化学方法将其杀灭制成。此种疫苗失去繁殖能力，但保留免疫原性。死疫苗进入人体后不能生长繁殖，对机体刺激时间短，要获得持久免疫力需多次重复接种。
第九章杂环类药物的分析 一、选择题 （一）单选题 相同知识点：药物结构、性质 1.溴酸钾法测定异烟肼的含量，是利用异烟肼的（）。 A. 氧化性 B. 还原性 C. 水解性 D. 酸性 E. 碱性 答案：B 2.既能溶于酸又能溶于碱的药物是（）。 A. 甲硝唑 B. 阿苯达唑 C. 诺氟沙星 D. 氯氮卓 E. 异烟肼 答案：C 3．异烟肼常制成粉针剂，临用前配制是因为容易被（）。 A．水解 B. 风化 C. 氧化 D. 还原 E. 化合 答： A 4．吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因（）。 A. 吩噻嗪环具有氧化性 B. 吩噻嗪环具有还原性 C. 吩噻嗪环侧链具有还原性 D. 吩噻嗪环侧链的碱性 E. 吩噻嗪环具有水解性 答案：B 5．下列药物含有咪唑环的药物是（）。 A. 甲硝唑 B. 地西泮 C. 异烟肼 D. 氯丙嗪 E. 氯氮桌 答案：A 6．下列药物属于喹诺酮类药物的是（）。 A. 诺氟沙星 B. 替硝唑 C. 异烟肼 D. 氯丙嗪 E. 氯氮桌 答案：A 7．溴酸钾法测定异烟肼是利用溴酸钾的（）。 A. 碱性 B. 还原性 C. 水解性 D. 酸性 E. 氧化性 答案：E 8．苯并噻嗪类药物易被氧化，这是因为（）。 A．低价态的硫元素 B. 环上N原子 C. 侧链脂肪胺 D. 侧链上的卤素原子 E. 苯环 答案：A 9．阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（）。 A. 含杂环 B. 有丙基 C. 含丙硫基（硫元素） D. 含苯环 E. 氮原子答： C 10. 阿苯达唑在稀硫酸中遇加三硝基苯酚试液产生黄色沉淀，是因为本品含有（）。
摘要药物化学实验教学的改革过程中，抓好基础实验，把各学科知识相融合，在实验教学中运用多媒体和开设设计性实验已经成为重要的部分。只有把基础建设抓好，才能培养出具有较强试验操作技能的学生抓好基础实验；把相关学科融合在一起，让学生们能系统地认识所学知识；在实验教学中应用多媒体技术，把一些抽象的理论简单化，并能在有限的课时下扩大教学容量；开设设计性实验，培养学生的创新意识和全新科研思维方式，拓宽知识面，有利于把学生培养为全面复合型人才。 关键词药物化学实验教学多媒体技术设计性实验A Brief Discussion on the Reform of Pharmaceutical Chemistry Experiment Teaching//Li Xuezheng Abstract In the reform of pharmaceutical chemistry experiment teaching,basic experiments,the infiltration of various disciplines, the application of multimedia and designing experiments have become important components.This paper mainly discusses the above aspects in detail on their advantages and their significance in cultivating students'comprehensive ability. Key words pharmaceutical chemistry experiment;teaching; multimedia technology;designing experiment Author's address Guangxi Medical Vocational and Technical College,530023,Nanning,Guangxi,China 作为药学专业一门重要的专业实验课，药物化学试验将药学和化学结合起来，不仅能实现理论和实践的相互结合，也能培养学生的创新意识。 以前的试验在性质上是“验证性实验”，这对培养学生们的创新能力起到了阻碍作用。所以，实施教学改革，如何培养学生的创新能力和发挥主观能动性这一课题已经是当前教育形势的迫切需求。综合教学工作者以往的经验来看，我认为教学改革可以从以下方面实施。 1巩固基础实验 有机化学实验能够用到的方法与仪器也可以应用于一些药物化学合成实验中去，两者存在一定的相似之处。因此，实现两个的结合是十分必要的。但是，由于两门课程不能做统一安排，各自的实验设计太过于强调其自身学科知识系统性，这样就不利于学生综合能力的提高。 因此，紧密结合两门课程，统一安排有机化学实验和药物化学课程。这样，才能使学生有重点有准备地进行药物化学实验之前的化学实验操作技能，并强化这个基本技能在药物化学实验课中的运用，掌握药物合成的方法，学生才能提高综合能力。 2加强相关学科的融合 药物化学的实验教学模式不能和传统的单学科的教学模式混为一谈，相互没有区分，实验教学内容应该形成的是一个横向的跨学科的有机结合，能够把各个学科的知识比如天然药物化学、药物分析学等相关学科相互融合起来。 天然药物化学和药物化学具有密不可分、相互依存的关系，如果能把两门学科紧密、融洽地结合在一起，那将对我国药学事业发展起到促进意义。 药物化学实验教学融合天然药物化学和药物分析学等学科和知识，能够开设相关的有所联系的实验内容，使学生的基本技能得到训练的同时，还能系统地综合学习药学知识，并能把各学科知识相互融合，这样才能成为高级药学专业的高素质人才。 3药物化学实验教学中应用多媒体 3.1药物化学实验教学中应用多媒体的必要性 以前的实验教学模式，实验指导书上怎么讲述，学生们就会怎么去完成实验步骤，完全机械化和教条化，得到结果，在实验过程中，如果只是依靠实验老师讲解，因为时间关系，教师们可能无法示范那些装置、现象比较复杂的实验，不管对于学生还是教师来讲都耗费了不少精力和时间，而且也达不到预想的效果；还有些比较复杂和繁琐的实验，因为实验室条件达不到或者实验过程中容易发生事故等原因，实验条件不足或者一些别的原因，实验课程根本就得不到安排和实现。但是如果应用多媒体，那么就不会有条件达不到，或者发生事故这样的限制，学生们可以用多媒体观看实验过程、注意事项以及实验结果。 3.2多媒体的应用在药化实验教学中的优点 3.2.1局限的课时条件下使教学内容扩大化 使用多媒体课件后，教师不会再利用传统方式来展示实践内容和知识，而且也允许教师讲述更多更广的信息，不再受课时短等条件的制约，让教师们能够实现更多更广的信息传授，使时间得到了节约，而且学生们有了更多的时间去完成实验过程，在清晰讲解实验过程的基础上，增加学生 （广西卫生职业技术学院广西·南宁５３００２３） 中图分类号：G633.8文献标识码：A文章编号：1672-7894（2012）12-0115-02 １１５
第十三章给药 知识脉络图 第一节概述 一、给药原则 给药原则是一切用药的总则，护士在执行药疗工作的过程中，必须严格遵守。 ( 一) 根据医嘱给药 给药属于非独立性的护理操作，必须严格根据医嘱给药。护士应具有一定的药理知识，熟悉 常用药物的作用、副作用、用法、毒性反应，了解患者的健康状况，对有疑问的医嘱，应及时向 医生提出，不可肓目执行，也不得擅自更改医嘱。 ( 二) 严格执行查对制度 认真做到“三查七对” ，才能达到“五个准确” ，即将准确的药物，按准确的剂量，用准确 的方法，在准确的时间给予准确的患者。 三查：操作前、操作中、操作后查( 查七对内容 ) 。 七对：对床号、姓名、药名、浓度、剂量、方法、时间。 注意检查药物质量，对疑有变质或超过有效期的药物，不能使用。 ( 三) 安全正确给药 1．合理掌握给药次数和时间。应以维持有效血药浓度和发挥最大药效为最佳选择，同时考 虑药物的特性及人体的生理节奏。 2．掌握正确的给药方法与技术。不同给药方法有其相应的操作规程，熟练掌握给药技术是 护士胜任药疗工作的必备条件，如在抢救患者时，护士运用准确而熟练的静脉注射技术，使药物 进入患者体内而迅速发挥疗效，对抢救的成功起着重要的作用。 3．备好的药物应及时分发或使用，避免久臵引起药物污染或药效降低。给药前应向患者解释，以取得合作，并给予相应的用药指导，提高患者自我合理用药的能力。对易发生过敏反应的患者，使用前应了解过敏反应史，必要时做过敏试验，使用中加强观察。
( 四) 密切观察反应 给药后应观察药物的治疗作用和不良反应。药物的治疗作用和不良反应是药物两重性的表现， 临床用药的效果正是药物作用两重性的综合体现。训练有素的护士应熟练运用有关药物的药理知 识，观察并记录用药后的反应，持续评估药物的疗效，及时发现药物的不良反应，以便为临床护 理及调整治疗计划提供重要依据。 ( 五) 指导患者合理用药 合理用药可使药物治疗符合安全性、有效性、经济性、适当性的标准。 1．安全性 安全性是选择药物的首要前提，力求在获得最大治疗效果的同时，让患者承担最小的治疗风 险。 2．有效性 有效性是用药的首要目标，即药物的治疗效果必须明确。 3．经济性 经济性是合理用药的基本要素，经济性并不意味着用药越便宜、越少越好，而是指消耗最小 的成本追求最大的效果。 4．适当性 适当性是实现合理用药的基本保证。用药的适当性表现在用药的各个方面，一般指在用药时 必须做到药物选择正确、剂量适当、给药途径适宜、合并用药合理，目的是充分发挥药物的作用， 尽量减少药物的毒剐作用，迅速有效地控制疾病的发展，使人体恢复健康。 因而护士有责任在指导患者合理用药时告知患者病因，明确诊断后用药；说明所用药物的作 用、用法及药物可能引起的不良反应；了解其他并存的疾病及过敏史；注意联合用药时药物之间 的相互作用；不可任意加大剂量或过早停药。同时注意患者对药物的信赖程度与情绪反应，有无 药物依赖、滥用或不遵医嘱等行为，并予以相应的指导。 二、影响药物作用的因素 药物的治疗效果不仅与药物本身的性质与剂量有关，而且也与机体内、外因素的影响有关， 作为护理人员，了解和熟悉这些影响因素，有助于采取相应的护理措施，防止和减少不良反应的 发生，使药物更好地发挥作用，达到最佳的治疗效果。 ( 一) 药物的因素 1．药物剂量 剂量指用药量。药物剂量不同，机体的反应也不同，一般而言，在一定范围内，剂量愈大， 药物在体内的浓度愈高，作用也就愈强。临床上规定的药物的治疗量或有效量，是指能对机体产 生明显效应而不引起毒性反应的剂量，也是适用于大多数人使用的常用量；若药物超过有效量， 则引起毒性反应。 2．给药途径 不同的给药途径可以影响药物的吸收和分布，从而影响药物效应的强弱。常用的给药途径有 消化道给药 ( 口服、舌下给药、直肠给药 ) 、注射给药 ( 肌内注射、皮下注射、静脉注射、动脉注射 ) 、呼吸道吸入给药、皮肤黏膜用药。药物吸收速度除静脉注射和动脉注射是将药液直接注入静脉和 动脉进入血液循环外，其他药物均有一个吸收过程，吸收速度由快至慢的顺序为：吸入 >舌下含化 > 直肠 >肌内注射 >皮下注射 >口服 >皮肤。 不同的给药途径可使药物作用产生质的差别。如硫酸镁口服产生导泻与利胆作用，而注射给 药则产生镇静和降压作用。 3．药物剂型 不同剂型的药物由于吸收量与速度不同，从而影响药物作用的快慢和强弱。一般而言，注射 药物比口服药物吸收快，因而作用往往较为显著。在注射剂中，水溶液比混悬液、油剂吸收快； 在口服制剂中，溶液比片剂、胶囊容易吸收。 4．联合用药 联合用药指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上药物同时或先后应用。联合用药往往会 发生体内或体外药物之间的相互作用，若联合用药后使原有的效应增强称为协同作用；若联合
第十三章抗生素类药物的分析 概述 抗生素是一类重要的药物，临床上应用最多的是抗生素，在药品使用中占地份额最大，一般都在40％以上。 举例： 临床上应用的抗生素大都有生物合成的，经过发酵、提纯制得，因此，药物中就会有许多杂质，引起过敏反应等。 所以为了保证用药的安全与有效，抗生素常规检验应包括： （1）、鉴别试验用化学方法或生物学方法证明是何种抗生素 （2）、异常毒性试验限制产品种的毒性杂质 （3）、无菌试验检查药品是否无菌 （4）、水份测定限制过高水份，以免影响产品的稳定性 （5）、热原试验检查药品中的致热物质 （6）、溶液澄清度检查限制不溶性杂质 （7）、酸碱度测定 （8）、降压试验检查降压物质 （9）、含量测定或效价测定确定含量或效价 抗生素含量或效价测定主要有：物理化学测定法和微生物检定法 微生物检定法：是以抗生素抑制细菌生长能力或杀菌能力作为衡量标准。 优点：方法灵敏度高，用量少，与临床较接近，更符合实际； 缺点：测定时间长，误差大，重复性差。 物理化学测定法：常规药物分析方法， 根据抗生素的化学结构特点，利用物理性质或化学反应来测定。 优点：操作简单，省时，准确 缺点：不一定符合实际抑菌或杀菌能力。 第一节β－内酰胺类抗生素 一、结构特征 β－内酰胺类：青霉素类和头孢菌素 分子中都含有β－内酰胺环 青霉素类： 头孢菌素类： 青霉素类的结构是由侧链RCO及母核6－氨基青霉烷酸（6-APA），母核由β－内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的。 头孢菌素类的结构是由侧链RCO及母核7－氨基头孢菌烷酸（7-ACA）组成母核是由β－内酰胺环与氢化噻嗪环组合而成的。 β－内酰胺环为四元环，具有较大张力，因此容易发生开环反应。 二、化学性质 1、酸性
第十三章片剂 学习要点： 1掌握片剂的含义、特点、种类及质量要求。 2掌握片剂常用辅料的类型、作用及其适用范围，主要品种的性质和应用。 3熟悉湿法制粒压片、干法制粒压片及粉末直接压片制备片剂的方法与操作要点。 4熟悉压片和包糖衣时可能发生的问题及其原因和解决办法。 5熟悉片剂包衣的目的、种类、方法及常用的包衣物料。 6了解片剂的成型理论及质量检查方法。 7了解压片机及包衣设备的基本结构、性能及应用。 [A型题] 1.关于片剂的特点叙述错误的是（） A剂量准确 B质量较稳定 C生物利用度高于胶囊剂 D可以实现定位给药 E对儿童不是理想的剂型 注解：片剂是按片服用，片内药物均匀，含量差异小，因此剂量准确；本身为固体剂型且包衣进一步增强了稳定性；生物利用度不如胶囊剂和散剂，因为制备过程中加入了粘合剂等赋形剂并给予了很大的压力；片剂包肠溶衣后可以实现定位给药；儿童不易吞服，因此对儿童不是理想的剂型。 2.舌下片给药途径是（） A口服 B粘膜 C呼吸道 D皮肤 E注射 3.关于咀嚼片的叙述，错误的是 A适用于吞咽困难的患者 B适用于小儿给药 C 一般不需要加入崩解剂 D治疗胃部疾患的药物可以制成咀嚼片 E属于口腔用片剂 注解：咀嚼片是在口腔内嚼碎后咽下的片剂，因此适用于小儿、吞咽困难的患者给药；多用于维生素类及治疗胃部疾患的药物制备。片剂根据给药途径结合制备与作用分类为：口服片剂、口腔用片剂、外用片和其他片剂；口服片剂包括普通压制片、包衣片、咀嚼片、泡腾片、分散片、多层片、长效片等，因此答案为E。 4.关于片剂的叙述正确的是（） A中药片剂按原料及制法分为全浸膏片、全粉末片及提纯片 B 银黄片属于浸膏片
《药物化学》课程教学改革与实践 【摘要】结合理工类药物制剂技术专业《药物化学》课程的特点，通过进行教学内容的改革、教学方法的改革、实践教学的改革等一系列课程的教学改革与实践，达到培养高素质，高技能的药剂及相关专业人才的目标。 【关键词】课程改革；药物化学；项目化教学 《药物化学》是药剂专业的专业选修课，在药剂专业人才培养方案中占有重要地位。药物化学是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应，构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。要求学生了解实用药物技术的新理论和应用的进展为有效、合理地使用现有的化学药物提供理化依据，为后续课程如药物制剂生产技术、药物分析检测技术打下基础。近年来，杭州职业技术学院积极推动课程教学体系改革，本课程进行了全方位的课程体系改革。 1教学设计思路 打破以知识传授为主要特征的传统学科课程模式，转变为以工作过程为导向，用任务引领课程课程授课内容的课程模式，通过完成工作任务，提高和增强学生实践技能水平和职业发展能力。 课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。本课程要求学生掌握熟悉实用药物技术在药学中的地位和重要性。采用以工作过程为导向的思路，利用完成工作任务的形式将课程涉及的内容进行重组和整合，不仅有利于有效的完成教学任务，还有利于实现理论与实践的一体化，提高学生学习效果。 在具体的教学过程中，课程内容的选取紧紧围绕工作任务完成的需要来进行，同时又充分考虑了职业教育对理论知识学习的需要，并融合了获取相关职业资格证书对知识、技能和态度的要求。每个项目的学习都以分析方法与过程为载体设计的活动来进行，以工作任务为中心整合理论与实践，实现理论与实践的一体化。同时，通过院校合作，校内实训基地建设等多种途径，充分开发学习资源，给学生提供丰富的实践机会。教学效果评价采取过程评价与结果评价相结合的方式，通过理论与实践相结合，重点评价学生的职业能力。本课程课时为51学时。 2教学内容的改革 2.1项目化课程教学设计 以典型药物的合成实验为主。我们开展阿司匹林、对乙酰氨基酚等典型药物的合成实验。在教学过程中，模拟工厂中的阿司匹林的生产模式。将阿司匹林的实验分成了三个岗位（合成岗位，精制岗位，检验岗位），并对每一个岗位设置了很多相关的问题。 在整个的生产过程中让学生自由的组成一个小组并严格的按照工厂的生产标准进行生产，并在生产的过程中填写与药厂实际生产时所填写的表格，记录生产过程中的原始数据，并在生产的过程中随时对学生进行提问(关于实验过程中会出现的问题以及产生的原因)，并给回答正确的同学相应的加分。抽取回答问题的学生是随机抽取的，让每一个同学都能进行思考问题，让知道的学生帮助不知道的学生，发挥好团队精神，真正的做到每一个学生都可以知道生产过程中会出现的问题、原因以及如何解决。让学生独立的完成阿司匹林的整套实验，包括
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
一、A 1、维生素B1与铁氰化钾作用，正丁醇层呈强烈蓝色荧光的条件 A、氢氧化钠 B、正丁醇 C、稀盐酸 D、稀醋酸 E、稀硫酸 【正确答案】 A 【答案解析】 考查重点是对维生素B1硫色素反应条件的掌握。维生素B1在氢氧化钠试液碱性条件下与铁氰化钾作用产生硫色素，加正丁醇，强力振摇，放置使分层，上面的醇层显强烈的蓝色荧光，加酸使成酸性，荧光即消失；再加碱使成碱性，荧光又重现。 【该题针对“维生素B1”知识点进行考核】 2、维生素B1的含量测定 A、原料药采用非水溶液滴定法，片剂和注射液采用紫外分光光度法 B、原料药采用紫外分光光度法，片剂采用非水溶液滴定法 C、原料药采用非水溶液滴定法，片剂采用荧光分析法 D、原料药采用紫外分光光度法，片剂采用高效液相色谱法 E、原料药和片剂均采用高效液相色谱法 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“维生素B1”知识点进行考核】 3、1ml HClO4滴定液(0.1mol／L)相当于Vit B1的mg数为(Vit B1分子量为337.27) A、16.86mg B、33.73mg C、33.73g D、8.43mg E、67.46mg 【正确答案】 A 【答案解析】 每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.86mg的维生素B1 【该题针对“维生素B1”知识点进行考核】 4、维生素B在碱性溶液中，被铁氰化钾氧化成溶于正丁醇显蓝色荧光的物质是 1
A、荧光黄 B、荧光素 C、硫色素 D、硫喷妥 E、醌式结构 【正确答案】 C 【答案解析】 维生素B1在碱性溶液中，可被铁氰化钾氧化生成硫色素。硫色素溶解于正丁醇中，显蓝色荧光。 【该题针对“维生素B1”知识点进行考核】 5、维生素B1的硫色素反应是基于 A、维生素B1分子结构中的噻唑杂环 B、分子结构中的嘧啶杂环 C、分子结构中季铵盐 D、Cl-的特性 E、维生素B1的还原性 【正确答案】 E 【答案解析】 维生素B1在碱性溶液中，可被铁氰化钾氧化生成硫色素。硫色素溶解于正丁醇中，显蓝色荧光。 【该题针对“维生素B1”知识点进行考核】 6、取某一维生素类药物约5mg，加氢氧化钠试液2.5ml溶解后，加铁氰化钾试液0.5ml与正丁醇5ml，强力振摇2min，放置使分层，上面的醇层显强烈的蓝色荧光。加酸使成酸性，荧光即消失。再加碱使成碱性，荧光又显出。该药物为 A、维生索C B、维生素E C、维生素B1 D、维生素A E、维生素B2 【正确答案】 C 【答案解析】 维生素B1在碱性溶液中，可被铁氰化钾氧化生成硫色素。硫色素溶解于正丁醇中，显蓝色荧光。 2