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药理学_名词解释_简答题_论

药理学_名词解释_简答题_论
药理学_名词解释_简答题_论

首过效应)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少,药效降低

半衰期:药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。是决定临床给药间隔时间的依据表观分布容积apparent volume of distribution(Vd):指理论上药物均匀分布所需容积。生物利用度(F):指药物实际被利用的程度。即进入血液的药量与给药量之比。

最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后,虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用依然持续一定时间

耐药性:生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力

耐受性(Tolerance):指人体对药物反应性降低的一种状态

治疗指数:TI)= LD50/ED50 代表药物的安全性,此数值越大越安全

半数致死量(LD50):50%的实验动物死亡时对应的剂量,

半数有效量(ED50):50%的实验动物有效时对应的剂量。

副反应,系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。

柯兴征:皮质醇增多症,一种肾上腺皮质功能亢进症

坪浓度:给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度,坪值治疗指数:药物的半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值,代表药物的安全性,此数值越大越安

全肝药酶肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。

毒性作用;指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应,较严重,但是可以预知,也是可以避免的一种不良反应。

后遗作用;指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应;指长期用药后突然停药,原有疾病的加剧

特异质反应;少数病人对某些药物反应特别敏感,反应性质可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致,反应程度与剂量成正比。

变态反应:指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。

反跳现象:长时间使用某种药物治疗疾病,在症状基本控制或临床治愈后突然停药,由此造成的疾病逆转叫药物“反跳”现象

一级动力学消除:first-order 药物的消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内消除某恒定比例的药量。

级动力学消除:单位时间内消除向等量的药物,也称衡量消除动力学。

安慰剂:指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂

肾上腺素作用的翻转:受体阻断药能选择性的与α-肾上腺素受体作用,将肾上腺素的升压作用转为降压成瘾性麻药用药时产生欣快感,停药时出现严重生理机能混乱

药物依赖性:指连续使用某种麻醉药品或精神药品后,产生的一种不可停用的渴求现象。分为生理依赖性和心理依赖性,

身体依赖性:是由于反复用药造成一种身体适应状态,一但中断用药,可出现强烈的戒断综合症。

精神依赖性:也称心理依赖性是指用药后使人产生一种愉快满足的或欣快的感觉,使用药者在精神上有一种要周期地或连续用药的欲望,产生强迫性用药行为,以便获得舒适感或避免不适感。这两个术语已取代了习惯性

量效曲线dose-effect curve:用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得。量反应graded response:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。

质反应quantal response药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化

受体receptor:是一类介导细胞信号转到的功能蛋白质,能识别周围环境中某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。

内在活性intrinsic activity:药物与受体结合后产生效应的能力,

激动药agonist:为既有亲和力有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效能,

部分激动药partial agonist有较强亲和力,但内在活性不强,

拮抗药antagonist:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物

竞争性拮抗药competitive antagonist:能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。

分布distribution:药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程

戒断症状withdrawal/abstinence syndrome:反复用药,促使机体不断调整新陈代谢水平,以适应在外源性物质作用下进行生理活动,维持机体基本功能,即所谓适应性。一旦停药,代谢活动发生改变,生理功能发生紊乱,出现一系列难以忍受的症状,如兴奋、失眠、流涕、出汗、呕吐、腹泻,甚至虚脱、意识丧失等。

1.细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些?

答:(1)细菌产生灭活酶使药物失去活性;2)改变膜的通透性;3)作用靶位结构的改变;4)主动外排作用;5)改变代谢途径。

2.如何避免耐药性的产生?

答:1)严格掌握适应症,不滥用抗菌药物,凡属不用的尽量不用,单一药物有效的就不联合用药。2)严格掌握用药指征,剂量要够,疗程应切当。3)尽量避免预防性和局部用药。4)病因不明者,不要轻易使用抗菌药物。5)对耐药菌株感染,应改用对病原菌敏感的药物或采用联合用药。6)避免长期低浓度用药

3.简述抗生素作用机理?

答:1)抑制细菌胞壁合成,如内酰胺类抗生素。2)增加胞浆膜通透性,如多肽类中的多黏菌素B、黏菌素。3)抑制细菌蛋白质的合成,如氨基糖苷类和四环素类。4)抑制核酸合成,如新生霉素。

4.试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用?

答:1)肾上腺素:具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生的症状等作用。一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救。2)糖皮质激素类药物:对免疫反应的多个环节具有抑制作用,还有消炎、抗毒素和抗休克等作用。适用于各种类型的过敏反应,临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风湿性关节炎等。但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素。3)抗组胺药:主要是组胺H1受体拮抗剂,能选择性地对抗外周组胺H1受体效应。临床可用于病态反应性疾病、晕动病及呕吐

5.简述磺胺类药物的应用注意事项?

答:1)要有足够的剂量和疗程,首次内服剂量加倍。2)动物用药期间应充分饮水,以增加尿量、促进排泄;幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药时宜与等量的碳酸氢钠同服;适当补充维生素B和维生素K。3)钠盐注射对局部组织有很强的刺激性,宠物不宜肌内注射。4)磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合,以增强药

6.试述肝素与华法林(香豆素)的异同点?

答:相同点:都具有抗凝作用;都可以防止血栓栓塞性的疾病;不良反应均易出血。不同点:肝素口服无效,常静脉给药,起效快。维持时间短,机制是激活和强化抗凝血酶Ⅲ,体内、外均有强大的抗凝作用,自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效,起效慢,维持时间长,机制是维生素K拮抗剂,只在体内有效,体外无效,自发性出血用维生素K解救

7.硝酸甘油的药理作用?

答:1。降低心肌耗氧量a松弛平滑肌,小静脉舒张减少回心血量,减轻心脏前负荷;b小动脉舒张,减轻左心室后负荷。2。改善缺血区心肌供血:a扩张冠状动脉,促进侧枝循环b,舒张外周血管,减少回心血量,有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜。3。抑制血小板聚集粘附,抗血栓形成。

8.试述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应?

答:药理作用:①抗炎②免疫抑制与抗过敏③抗毒④抗休克⑤影响血液与造血系统⑥其他作用有退热.中枢兴奋.促进消化等。临床应用:①肾上腺皮质功能不全(替代疗法)②严重感染③休克④治疗炎症及防止某些炎症的后遗症.眼科炎症;⑤自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应;⑥血液病;⑦皮肤病。不良反应:①类肾上腺皮质功能亢进症②诱发或加重感染②消化系统并发症④骨质疏松⑤延缓生长⑥肾上腺皮质萎缩和功能不全⑦反跳现象。

9.青霉素G的临床用途及不良反应?

答:临床用途:革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线菌感染不良反应:变态反应、赫氏反应、其他防治措施:(1)首先立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.3—10mg(2)无改善者30分钟后重复一次,严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮质激素(地塞米松)和H1受体阻断药并进行吸氧及急救措施

10.第三代头孢菌素临床应用特点。

答:1。对革兰阳菌作用不如第一、二代强,但对革兰阴菌作用较强2.抗菌谱广,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同作用,3组织穿透力强,在脑脊液可达到有效药物浓度。4.几乎无肾毒性。

11.抗结核病药的应用原则是什么?

答:1)早期用药早期病灶内结核杆菌生长旺盛,对药物比较敏感。2)联合用药联合用药可以提高疗效,降低毒性,延缓耐药性产生。至少应两药合用。3)坚持全疗程规律用药。4)适宜的剂量用药剂量过大,不良反应多而严重,剂量过小,不仅难见成效,而且易使细菌产生耐药性导致失败。

12.试述阿司匹林的药理作用及其作用机制。

答:1.解热作用:对各种原因引起的发热均有效,但不降低正常体温。机制:抑制丘脑下部的环氧酶,减少前列腺素的合成,使体温中枢调定点恢复正常,扩张体表血管,增加出汗而退热。2.镇痛作用:对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效。机制:作用部位主要在外周,也可能抑制皮质下中枢的疼痛刺激。其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素(PG)的合成,降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性。3.抗炎、抗风湿作用:显著地抑制炎症渗出,减少红肿热痛。机制:抑制炎症局部前列腺素(PG)的合成。也可能与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关。4.抗血小板聚集:抑制环氧酶,使PG合成减少,进而抑制TXA2的合

13吗啡的主要药理作用及应用是什么?

答:药理作用主要包括1,对中枢神经系统的作用a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d 镇咳e其他中枢作用缩瞳2,对心血管系统的作用有血管扩张,血压降低3平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久b增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制临床应用有1)镇痛。吗啡有强大的镇痛作用,并且持续时间长。2)镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。3止咳。能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动,使呼吸减慢并产生镇咳作用;4止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌,有止泻和通便的作用。5治疗心源性哮喘

14.常见利尿药的分类、主要作用部位与作用机理

答:①高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。机制:抑制Na+ -K+ -2CL-共同转运系统。②中效利尿药:主要主用于髓袢升支粗段髓质部(远曲小管开始部位),如噻嗪类、氯噻酮等。机制:抑制Na+ -K+ -2CL-共同转运系统。③低效利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。机制:螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体;氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞Na+通道,抑制Nacl 再吸收。作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。机制:影响胞内H+的形成从而影响H+ -Na交换。

15根据抗高血压药物的作用机制的不同,简述其分类及其代表药物

答:1)利尿药:氢氯噻嗪;2)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药如卡托普利等,及血管紧张素Ⅱ受体(ATI)阻断药如氯沙坦;3)β受体阻断药:普萘洛尔等4)钙拮抗剂:硝苯地平等5)交感神经抑制药:①中枢抗高血压药:可乐定等;②神经节阻断药:美加明;③抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平等,④抗肾上腺素受体阻断药,α受体阻断药酚妥拉明;α1受体阻断药:哌唑嗪等;α、β受体阻断药:拉贝洛尔;6)扩血管药:①直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠;②钾通道开放药:吡那地尔等;③其他扩血Ⅲ管药:吲哒帕胺等

16抗心律失常药物的分类?

答:1)钠通道阻滞药奎尼丁、利多卡因、氟卡尼2)β肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔。3)延长动作电位时程药,胺碘酮。4)钙通道阻滞药维拉帕米。

17.抗菌药物的抗菌作用方式有哪些?

答:1.抑制细菌细胞壁合成青霉素类,头孢菌素类,万古霉素,2.增加细胞膜通透性如多粘菌素,制霉菌素3.抑制细菌蛋白质合成氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素4.影响核酸代谢喹诺酮类(DNA)利福霉素类(RNA)5.影响叶酸代谢磺胺类,甲氧苄啶

18.糖皮质激素的临床用途与不良反应?

答:临床用途:替代疗法、治疗严重感染或防止炎症后遗症、自身免疫性疾病,过敏性疾病及器官排斥反应、休克、血液病、局部反应不良反应:1)长期大量应用所引起的不良反应(医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发或加重感染、诱发或加重溃疡、诱发高血压和动脉硬化、诱发糖尿病、诱发精神失常或癫痫发作)(2)停药反应(医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象及停药症状)禁忌症有:曾患或现患严重精神病和癫痫,活动性消化性溃疡,新近胃肠吻合术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药不能控制的感染如水痘等。

19强心苷的临床用途不良反应及中毒防止方法?

答:临床用途:慢性心功能不全、心房颤动不良反应:1)心脏毒性反应2)神经系统反应3)消化系统反应4)中毒防治A.预防a.避免中毒的诱因b.警惕中毒的先兆症状B.治疗a.快速型心律时常用氯化钾b.心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法:完全效量再用维持量、逐日恒量给药法

20根据抗高血压药物的作用机制的不同,简述其分类及其代表药物?

答:1)利尿药:氢氯噻嗪;(2)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药如卡托普利等,及血管紧张素Ⅱ受体(ATI)阻断药如氯沙坦;(3)β受体阻断药:普萘洛尔等(4)钙拮抗剂:硝苯地平等(5)交感神经抑制药:①中枢抗高血压药:可乐定等;②神经节阻断药:美加明;③抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平等,④抗肾上腺素受体阻断药,α受体阻断药酚妥拉明;α1受体阻断药:哌唑嗪等;α、β受体阻断药:拉贝洛尔;6)扩血管药:①直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠;②钾通道开放药:吡那地尔等;③其他扩血Ⅲ管药:吲哒帕胺等

不良反应的种类:副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应、特异质反应、停药反应、药物依赖

21各类癫痫首选药?

单纯局限性发作:卡马西平精神运动性发作:卡马西平小发作:乙琥珀大发作:苯妥英钠肌阵挛性发作:糖皮质激素癫痫持续状态:地西泮

22氨基糖苷类抗生素的不良反应:

答:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应

23举出五种不同作用机制的治疗心功能不全

答:1)强心苷类。增强心肌收缩力,降低心率和房室传导速度。2)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂。3)利尿药。4)β受体阻断药。5)血管扩张药。

24试述普萘洛尔的药理作用与临床应用?

答:药理:普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用,无内在拟交感活性,治疗量无膜稳定作用。

1.抑制心脏:由于阻断心脏β1受体,使心率减慢,心肌收缩力减弱,房室传导减慢,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压降低;

2.收缩血管:血管的β2受体也可被阻断,加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力,使冠脉血流和肝、肾及骨骼肌等血流量减少;

3.阻断支气管β2受体,使其收缩,增加气道阻力,诱发或加重支气管哮喘的发作;

4.抑制脂肪和糖原分解,抑制肾素释放,抗血小板聚集。临应用;用于心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等。

25试述地西泮的药理作用和临床应用。

答:1.抗焦虑:为焦虑症的首选药;2.镇静催眠:用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分,用于失眠,以取代了巴比妥类;3.抗惊厥、抗癫痫:用于防治破伤风、子痫、高热药物引起的惊厥,静脉注射是癫痫持续状态的首选药;4.中枢性肌肉松弛:用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛。

26新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌?

答:机制:新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶(AchE),使乙酰胆碱(Ach)在突出间隙大量积聚,激动M和N受体,产生M样和N样作用。特点:1.对骨骼肌作用最强,是因为它除抑制胆碱酯酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱;2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。应用:1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.解救非去极化型肌松药中毒等。不良反应:副作用较小,但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等。大剂量可见中枢症状,表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等,甚至死亡。禁忌:禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。

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