第十章利尿药及合成降血糖药物
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一、单项选择题
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10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E
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A. 增加胰岛素分泌
B. 减少胰岛素清除
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C. 增加胰岛素敏感性
D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄6
糖生成速度
7
E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
8
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C
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A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴
10
定法进行含量测定
11
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
12
C. 可抑制-葡萄糖苷酶
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D. 可刺激胰岛素分泌
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E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
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10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.
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A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）
B. Nateglinide（那格列奈）
C.
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Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin（二甲双胍） E.
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Rosiglitazone罗格列酮
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D
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A. 可水解生成磺酰胺类
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B. 结构中的磺酰脲具有酸性
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C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
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D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
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E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
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10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C
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A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性
B. 水溶液显氯化物的鉴别反应
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C. 可促进胰岛素分泌
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D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排
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出
30
10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯
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A. 氨苯蝶啶
B. 螺内酯
C. 速尿
D. 氢氯噻嗪
E. 乙酰唑胺
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3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C
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A. 高血压
B. 青光眼
34
C. 尿路感染
D. 脑水肿
35
E. 心力衰竭性水肿
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10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A
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A. Acetazolamide
B. Spironolactone
C. Tolbutamide
D.
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Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride
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10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： E
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A. 氨苯蝶啶
B. 洛伐他汀
C. 吉非罗齐
D. 氢氯噻嗪
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E. 依他尼酸
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10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C
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A. 高血压
B. 青光眼
C. 尿路感染
D. 脑水肿
E. 心力衰竭性水肿
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10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因
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为螺内酯含有 B 结构
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A. 10位甲基
B. 3位氧代
C. 7位乙酰巯基
D. 17位螺原子
E.
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21羧酸
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二、配比选择题
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[10-16－10-20]
50
A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3
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分钟内溶液呈红色
52
B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中
53
和，即产生正丁胺的臭味
54
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲
55
醛后显红色
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D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
57
E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
10-16、Tolbutamide B 10-17. Furosemide C 10-18. Spironolactone E
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10-19. Hydrochlorothiazide D 10-20. Metformin hydrochloride A
[10-21－10-25]
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A. 呋塞米
B. 依他尼酸
C. 氢氯噻嗪
D. 螺内酯
E. 乙酰唑胺
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10-21. 其化学结构如下图的是：E
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10-22. 为略黄白色结晶粉末，有少许硫醇气味，难溶于水:D
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10-23. 在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物:D
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10-24. 在结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合: E
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10-25. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸: A
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三、比较选择题：
[10-26－10-30]
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71
A.Tolbutamide
B. Glibenclamide
C. 两者均是
D. 两者均不是
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10-26、-葡萄糖苷酶抑制剂 E
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10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药D
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10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药B
75
10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化B
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10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化A
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[10-31－10-35]
A. Rosiglitazone
B. Miglitol
C. 两者均是
D. 两者均不是
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10-31、-葡萄糖苷酶抑制剂D 10-32、磺酰脲类口服降糖药A
80
10-33、胰岛素增敏剂B 10-34、化学结构为糖衍生物A 10-35、餐时81
血糖调节剂B
82
[10-36－10-40]
83
A. 氢氯噻嗪
B. 螺内酯
C. 两者均是
D. 两者均不是
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10-36. 为口服利尿药:B
85
10-37.结构为下图的是:D
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87
88
10-38. 分子中有硫酯结构:A
89
10-39. 具有排钾的副作用,久用应补充KCl：B
90
10-40. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管D
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四、多项选择题
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10-41、符合tolbutamide的描述是: ACDE
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A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴
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定法进行含量测定
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B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于
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tolbutamide的鉴定
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D. 分子中对位甲基易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
99
100
10-42、符合glibenclamide(格列本脲)的描述是:ABC
101
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
102
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
103
C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药
D. 为长效磺酰脲类口服降糖药
104
E. 在体内不经代谢，以原形排泄
105
10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是(BCD)
106
A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
107
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 108
分钟内溶液呈红色
109
C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
110
D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出
111
E. 易发生乳酸的酸中毒
112
10-44．在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有: 113
ADE
A. Hydrochlorothiazide
B. Acetazolamide
C. Spironolatone
D. 114
115
Furosemide(呋塞米) E. Azosemide
10-45．属于高效利尿药的药物有: ACD
116
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A. 依他尼酸
B. 乙酰唑胺
C. 布美他尼
D. 呋塞米
E. 甲苯磺丁脲
118
10-46．久用后需补充KCl的利尿药是: BC
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A.氨苯蝶啶
B. 氢氯噻嗪
C. 依他尼酸
D. 格列本脲
E. 螺内酯120
10-47．氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符:ACDE
121
A. 在碱性溶液中可水解
B. 可溶与水不溶于乙醇
C. 为中效利尿剂
D.
局有降压作用 E. 用于各种类型的水解
122
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10-48. 呋塞米与下列哪些叙述相符:ACD
124
A.结构中含有苯甲酸的结构部分
B. 结构中含有邻二氯苯的结构
部分 C. 结构中含有磺酰氨基
125
126
D. 乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色
E. 为常效利尿剂
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五、问答题
129
1. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程
130
答：磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环及脲131
基末端带有不同取代基。这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。如第一代132
磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团，主要代谢方式是这些基133
团的氧化。Tolbutamide分子中的对位甲基，易氧化失活，持续作用时间为
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6～12小时，属短效磺酰脲类降糖药。Tolazamide也是二步氧化成羧酸失活，135
但其代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性，因此Tolazamide
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的作用时间较Tolbutamide长，为6～18小时。Chlorpropamide的对位氯原子