第二十章解热镇痛抗炎药
一、选择题
A型题
1、解热镇痛药的退热作用机制是：
A 抑制中枢PG合成
B 抑制外周PG合成
C 抑制中枢PG降解
D 抑制外周PG降解
E 增加中枢PG释放
2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在：
A 导水管周围灰质
B 脊髓
C 丘脑
D 脑干
E 外周
3、解热镇痛药的镇痛作用机制是：
A 阻断传入神经的冲动传导
B 降低感觉纤维感受器的敏感性
C 阻止炎症时PG的合成
D 激动阿片受体
E 以上都不是
4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是：
A 水杨酸钠
B 阿司匹林
C 保泰松
D 吲哚美辛
E 对乙酰氨基酚
5、可防止脑血栓形成的药物是：
A 水杨酸钠
B 阿司匹林
C 保泰松
D 吲哚美辛
E 布洛芬
6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是：
A 减慢其在肝脏代谢
B 增加其对细菌膜的通透性
C 减少其在皮肤小管分泌排泄
D 对细菌起双重杀菌作用
E 增加其与细菌蛋白结合力
7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：
A 减少尿酸的生成
B 促进尿酸的排泄
C 抑制肾小管对尿酸的再吸收
D 抑制黄嘌呤投氧化酶
E 选择性消炎作用
8、阿司匹林防止血栓形成的机制是：
A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成
9、解热镇痛药的抗炎作用机制是：
A 促进炎症消散
B 抑制炎症时ＰＧ的合成
C 抑制抑黄嘌呤氧化酶
D 促进ＰＧ从肾脏排泄
E 激活黄嘌呤氧化酶
10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者：
A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲
B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢
C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收
D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收
E 以是都不是
11、保泰松降低强心甙作用的原因是：
A 增加其与血浆蛋白结合
B 增加其排泄
C 减少其吸收
D 增加其代谢
E 增加其分布容积
12、胃溃疡病人宜选用下列哪种药物解热镇痛？
A 吲哚美辛
B 乙酰氨基酚
C 吡罗昔康
D 保泰松
E 阿司匹林
13、保泰松作用特点为：
A 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小
B 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小
C 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小
D 解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大
E 解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大
14、代谢为有毒性代谢产物的药物是：
A 阿司匹林
B 保泰松
C 非那西丁
D 吲哚美辛
E 甲芬那酸
15、布洛芬的主要特点是：
A 解热镇痛作用强
B 口服吸收慢
C 与血浆蛋白结合少
D 胃肠反应较轻，易耐受
E 半衰期长
16、呋塞米（速尿）可引起水杨酸蓄积中毒的原因是：
A 减慢其代谢
B 减少其与血浆蛋白结合
C 缩小其表观分布容积
D 减少其排泄
E 以上都不是
17、保泰松禁用于高血压、心功能不全是由于该药引起:
A 水钠潴留
B 激动a肾上腺素受体
C 激动b肾上腺素受体
D 收缩血管
E 兴奋心脏
18、溃疡病禁用的药物是：
A 布洛芬
B 对乙酰氨基酚
C 保泰松
D 非那西丁
E 酮洛芬
19、支气管哮喘病人禁用的药物是：
A 吡罗昔康
B 阿司匹林
C 丙磺舒
D 布洛芬
E 氯芬那酸
20、癫痫病人禁用的药物是：
A 阿司匹林
B 吲哚美辛
C 水杨酸钠
D 非那西丁
E 布洛芬
21、孕妇禁用的药物是：
A 水杨酸钠
B 阿司匹林
C 保泰松
D 吲哚美辛
E 布洛芬
22、胃肠反应常见的药物有：
A 吲哚美辛
B 保泰松
C 布洛芬
D 甲芬那酸
E 水杨酸钠
23、阿司匹林的不良反应不包括：
A 凝血障碍
B 水钠潴留
C 变态反应
D 水杨酸反应
E 瑞夷综合症
24、羟基保泰松的临床应用不包括：
A 风湿性关节炎
B 恶性肿瘤引起的发热
C 急性痛风
D 强直性脊柱炎
E 寄生虫病引起的发热
25、不用于抗炎的药物是：
A 水杨酸钠
B 羟基保泰松
C 吲哚美辛
D 布洛芬
E 对乙酰氨基酚
B型题
问题 26～30
A 吡罗昔康
B 别嘌醇
C 保泰松
D 非那西丁
E 阿司匹林
26、治疗风湿性、类风湿性关节炎和急性痛风C
27、具有血浆T1/2长、用药剂量小的强效抗炎镇痛作用A
28、解热镇痛和抗炎抗风湿作用均强E
29、解热镇痛作用强，抗炎作用很弱D
30、防止慢性痛风性关节炎或肾病变B
C型题
问题 31～34
A 解热镇痛
B 抗炎抗风湿
C 两者均可
D 两者均否
31、阿司匹林
32、对乙酰氨基酚A
33、保泰松B
34、吲哚美辛C
X型题
35、治疗急性痛风的药物有：
A 保泰松
B 羟基保泰松
C 甲芬那酸
D 秋水仙碱
E 水杨酸钠
36、引起＂阿司匹林哮喘＂的药物有：
A 羟基保泰松
B 阿司匹林
C 吲哚美辛
D 布洛芬
E 吡罗昔康
37、治疗慢性痛风的药物有：
A 保泰松
B 别嘌醇
C 布洛芬
D 苯溴马隆
E 丙磺舒
38、阿司匹林的镇痛作用特点是：
A 镇痛作用部位主要在外周
B 对慢性钝痛效果好
C 镇痛作用机制是防止炎症时PG合成
D 常与其他解热镇痛药配成复方使用
E 对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效
39、保泰松的禁忌证有：
A 糖尿病
B 高血压
C 溃疡病
D 心功能不全
E 肝肾功能不良
40、阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是：
A 凝血障碍
B 变态反应
C 局部刺激
D 抑制PG合成
E 水杨酸反应
二、问答题
1、解热镇痛药的分类及各类药的代表药有哪些？
2、试述水杨酸类药物的共同作用。
3、简述阿司匹林的作用、应用及不良反应。
4、抗痛风药有哪些？各有何作用和应用？
5、比较镇痛药（吗啡）与解热镇痛药（阿司匹林）的镇痛作用
选择题答案
1 A
2 E
3 C
4 B
5 B
6 C
7 E
8 C
9 B 10 A 11 D 12 B 13 D
14 C 15 D 16 D 17 A 18 C 19 B 20 B 21 D 22 C 23 B 24 C 25 E
26 C
27 A 28 E 29 D 30 B 31 C 32 A 33 B 34 C 35 AD 36 BD 37 BDE
38 ABCD 39 BCDE 40 CD
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药理名解来源：徐翔的日志 1、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少，这种作用称为首过效应。 4、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 5、消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50：ED50为半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量，即LD50。 12、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物，毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其
第二十章解热镇痛抗炎药 一、选择题 A型题 1、解热镇痛药的退热作用机制是： A 抑制中枢PG合成 B 抑制外周PG合成 C 抑制中枢PG降解 D 抑制外周PG降解 E 增加中枢PG释放 2、解热镇痛药镇痛的主要作用部位在： A 导水管周围灰质 B 脊髓 C 丘脑 D 脑干 E 外周 3、解热镇痛药的镇痛作用机制是： A 阻断传入神经的冲动传导 B 降低感觉纤维感受器的敏感性 C 阻止炎症时PG的合成 D 激动阿片受体 E 以上都不是 4、治疗类风湿性关节炎的首选药的是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 对乙酰氨基酚 5、可防止脑血栓形成的药物是： A 水杨酸钠 B 阿司匹林 C 保泰松 D 吲哚美辛 E 布洛芬 6、丙磺舒增加青霉素疗效的机制是： A 减慢其在肝脏代谢 B 增加其对细菌膜的通透性 C 减少其在皮肤小管分泌排泄 D 对细菌起双重杀菌作用 E 增加其与细菌蛋白结合力 7、秋水仙碱治疗痛风的机制是：
A 减少尿酸的生成 B 促进尿酸的排泄 C 抑制肾小管对尿酸的再吸收 D 抑制黄嘌呤投氧化酶 E 选择性消炎作用 8、阿司匹林防止血栓形成的机制是： A 激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 B 抑制环加氧酶，减少前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 C 抑制环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 D 抑制环氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 E 激活环加氧酶，减少血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓形成 9、解热镇痛药的抗炎作用机制是： A 促进炎症消散 B 抑制炎症时ＰＧ的合成 C 抑制抑黄嘌呤氧化酶 D 促进ＰＧ从肾脏排泄 E 激活黄嘌呤氧化酶 10、阿司匹林与甲磺丁脲合用易引起低血糖反应是由于前者： A 从血浆蛋白结合部位置换甲磺丁脲 B 抑制肝药酶，减慢甲磺丁脲代谢 C 加快胃粘膜血流,增加甲磺丁脲吸收 D 酸化尿液增加甲磺丁脲在肾小管重吸收 E 以是都不是 11、保泰松降低强心甙作用的原因是： A 增加其与血浆蛋白结合 B 增加其排泄 C 减少其吸收 D 增加其代谢 E 增加其分布容积
影响药物分布的因素包括 药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液PH和药物理化性质、体内屏障（如血脑屏障等）。 毛果芸香碱的作用 毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体。对眼和腺体作用明显，对平滑肌有收缩作用，有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等作用。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。局部滴眼治疗青光眼，与括瞳药交替应用治疗虹膜炎，全身用药仅用于阿托品中毒等解救。 试述新斯的明的药理作用、作用机制及其应用。 新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药，使乙酰胆碱在突触间隙积聚，表现M样和N样作用。 ①对骨骼肌作用最强，除抑制酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱； ②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强； ③对中枢﹑眼﹑腺体﹑心血管和支气管较弱。用于重症肌无力﹑术后腹气胀﹑尿潴留﹑室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等。 试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。 ①M型胆碱受体阻断药如阿托品；②胆碱酯酶复活药。 阿托品：能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起到抗胆碱作用，迅速解除中毒M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。大剂量还阻断神经节的N1胆碱受体，对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。 胆碱酯酶复活药：可与中毒酶结合成复合物，进一步裂解生成磷酸化解磷定，由尿排出，同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出，避免继续中毒发展，从而产生解毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解，缓解肌震颤及中枢神经症状，但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。 中﹑重度中毒须两药合用，提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗作用。 试述阿托品的药理作用、临床应用及其主要不良反应，过量中毒症状及其解救。 【药理作用及临床应用】 ①缓解内脏平滑肌绞痛；可松弛内脏平滑肌，以胃肠平滑肌绞痛较好，胆和肾绞痛与哌替啶合用，以增强疗效； ②麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重盗汗及流涎； ③治疗缓慢型心律失常：可解除迷走神经对心脏的抑制，用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等； ④感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环； ⑤眼科应用：与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用于验光配镜； ⑥解救有机磷酸酯类中毒：阿托品以M受体阻断可缓解中毒M样症状和中枢症状；轻度中毒可单用，中和重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。 【不良反应及其防治】 阿托品因作用广泛，需用某一作用，其他就成为副作用，常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等，严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。
药理学考试试题及答案 1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：A．副作用 B．毒性反应 C．继发反应 D．变态反应 E．特异质反应 答案：D 2．毛果芸香碱对眼的作用是： A．瞳孔缩小，眼压升高，调节痉挛 B．瞳孔缩小，眼压降低、调节麻痹 C．瞳孔缩小，眼压降低，调节痉挛 D．瞳孔散大，眼压升高，调节麻痹 E．瞳孔散大，眼压降低，调节痉挛 答案：C 3．毛果芸香碱激动M受体可引起： A．支气管收缩 B．腺体分泌增加 C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩 E．以上都是
4．新斯的明禁用于： A．重症肌无力 B．支气管哮喘 C．尿潴留 D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 答案：B 5．有机磷酸酯类的毒理是： A．直接激动M受体 B．直接激动N受体 C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶 E．阻断M、N受体 答案：D 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：A．呕吐、腹痛 B．出汗、呼吸道分泌增多 C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音 E．瞳孔缩小，视物模糊
7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是 A．增强麻醉效果 B．协助松弛骨骼肌 C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌 E．预防心动过缓、房室传导阻滞 答案：D 8．对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选：A．肾上腺素 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 答案： 9．肾上腺素不宜用于抢救 A．心跳骤停 B．过敏性休克 C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克 E．以上都是
10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．阿托品 答案：B 11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠 B．心动过速 C．脑溢血 D．心室颤抖 E．以上都是 答案：E 12．不是肾上腺素禁忌症的是： A．高血压 B．心跳骤停 C．充血性心力衰竭 D．甲状腺机能亢进症 E．糖尿病 答案：B
《药理学》期末考试试卷附答案 一、名词解释（每小题5分，共25分）： 1、药理学 2、不良反应 3、受体拮抗剂 4、道光效应（首关效应） 5、生物利用度 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（） A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物的临床应用的科学 2、注射青霉素过敏，引起过敏性休克是（） A．副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 3、药物的吸收过程是指（） A．药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血液分布到各组织器官 D.药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（） A．弱酸性药在酸性环境中 B.弱酸性药在碱性环境中 C.弱碱性药在酸性环境中 D.在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（） A．解毒 B.灭活 C.消除 D.排泄 E.代谢6、M受体激动时，可使（） A．骨骼肌兴奋 B.血管收缩，瞳孔放大 C.心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D.血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（） A．肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气胀 D.青光眼 8、新斯的明最强的作用是（） A.兴奋膀胱平滑肌 B.兴奋骨骼肌 C.瞳孔缩小 D.腺体分泌增加 9、氯解磷定可与阿托品合同治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（） A．中枢神经兴奋 B.视力模糊 C.骨骼肌震颤 D.血压下降 10、阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是（） A．支气管 B.子宫 C.痉挛状态胃肠道 D.胆管 11、肾上腺素与局麻药配伍目的主要是（） A．防止过敏性休克 B.防止低血压 C.使局部血管收缩起止血作用 D. 延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 12、肾上腺素对心血管作用的受体是（）
药理学 一、名解： 1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。 2.药效学：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。 4.首关消除：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。 10.治疗指数：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数 12.肝肠循环：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。 13.半衰期：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。 14.不良反应：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 16.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 17.耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导，但亦可有染色体介导。 二、填空题 1．药理学研究的内容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力学 4．药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。。 8．氯丙嗪可与_度冷丁（哌替啶）、_异丙嗪_配合组成冬眠合剂。 9．阿托品在眼科的应用①_治疗虹膜睫状体炎；②扩瞳作眼底检查。对眼的影响有扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。 11．毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_ 。对眼的影响有①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛 13．阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体内环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 15．硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩张周围血管，降低心肌耗氧量、16.舒张冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 23．强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 31．麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为①_镇静；②_兴奋呼吸中枢 _③_抑制腺体分泌__。 37．巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 40．普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失常__。 44．阿司匹林具有解热_、镇痛_、抗炎抗风湿等作用,这些机制均与抑制PG前列腺素合成有关。 45．硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于劳累_型心绞痛。 51．四环素对_绿脓__杆菌、_伤寒杆菌、_结核__杆菌无效。 三、简答题： 1.毛果芸香碱的药理作用及临床应用： （一）药理作用⑴对眼的影响： 1 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。 2 降低眼内压：虹膜拉向中心，根部变薄，前房角间隙变大，易于房水进入巩膜静脉窦循环。 3调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体增厚，屈光度增加，视近物清楚，远物模糊 （2）对腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。 （二）临床应用： ①青光眼：闭角型青光眼（充血性青光眼）；开角型青光眼（单纯性青光眼） ②治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。 ③口腔干燥（口服） 1
《药理学》常考大题及答案整理 李沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的 一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过 考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。另外，下划线表示我没找到书上的答案。 资料有风险，参考需谨慎！第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头 的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一 些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂 量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药 物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干 扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量 也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效 曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次 是阿托品。
211大学试题 课程名称药理学开课学院医学院 使用班级考试日期 题号一二三四五六七八总分核查人签名 得 分 阅卷教师 一、名词解释（每题2分，共20分） 1. 副作用： 2. 配体： 3. 半数有效量： 4. 生物利用度： 5. 半衰期： 6. 后除级： 7. 耐受性： 8. 抗菌谱： 9. MIC ： 10. 化学治疗： 命题教师： 共 4 页第1 页 学 生所在学院专 业、班级学 号姓 名
211 大学试题第2页 二、填空题（每空1分，共20分） 1. 药物体内过程包括、、、。 2. 毛果芸香碱对眼的作用是、、 。 3．可用于缓慢型心律失常的药物是和。 4．胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是，临床主要用于。 5．苯二氮卓的药理作用有、、和中枢性肌松作用。6．许多药物通过干扰某些酶的活性而显示其作用，写出下列药物的作用机理所影响的酶：阿斯匹林青霉素 喹诺酮利福平 奥美拉唑新斯的明 三、选择题（每题1分，共20分） 1．药动学是研究（） A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体 C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案 E 药物的量效关系 2．过敏性休克首选下列哪种药（） A 去甲肾上腺素 B 肾上腺素 C 苯海拉明 D 糖皮质激素 E 多巴胺 3．新斯的明通过抑制胆碱酯酶发挥间接拟胆碱作用，但不可应用于（） A 重症肌无力 B 阵发性室上性心动过速 C 腹胀气 D 青光眼 E 尿贮留 4．下列哪种不良反应为阿斯匹林过量所致( ) A 胃肠道反应 B 凝血障碍 C 过敏反应 D 水杨酸反应 E 瑞夷综合症 5．下列哪一疾病不是β受体阻断剂的适应症( ) A 支气管哮喘 B高血压 C 甲状腺功能亢进 D 心绞痛 E 窦性心动过速 6. 氯丙嗪临床主要用于（） A 抗精神病、镇吐、人工冬眠 B 镇吐、人工冬眠、抗抑郁 C 退热、防晕、抗精神病 D 退热、抗精神病及帕金森病 E 低血压性休克、镇吐、抗精神病 7. 维拉帕米是（） A β受体阻断药 B Ca++通道阻滞药 C Ｈ1受体阻断药 D Ｈ2受体阻断药 E Na+通道阻滞药 8. 中枢性降压药是（） A 可乐定 B 利血平 C 拉贝洛尔 D 肼苯哒嗪 E 硝苯地平
＊作用：指药物在治疗时，机体出现的与治疗目的无关的反应。 ＊毒性反应：指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。 ＊后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 ＊特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比。 ＊停药反应：指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧。 ＊治疗指数（TI）：药物LD50/ED50或TD50/ED50的比值，称为治疗指数。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。 ＊首关消除：某些药物在通过胃肠壁和肝时可被酶代谢失活，使进入体循环的药物量减少。＊物利用度：指药物经过吸收并经首关消除后进入体循环的相对份量和速率。 ＊观分布容积（Vd）：指药物吸收达到平衡或稳态时，体内药物总量（A）按血药浓度（C）推算，理论上应占有的体液容积。 ＊清除率：指单位时间内能把多少容积血中的某药全部清除 ＊消除半衰期：又称血浆半衰期，指血药浓度降低一半所需的时间 ＊耐受性：指在多次连续用药后，机体对药物的反应性逐渐降低，需增加剂量才能保持药效。＊耐药性：指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低，又称抗药性 ＊药物依耐性：反复使用某些药物后，使病人产生一种强烈渴求用药的欲念，强迫反复连续用药，其目的是感受药物的精神效应或避免停药所引起的难以忍受的痛苦，常可对该药产生耐受性。 ＊抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围，称为抗菌谱 ＊抗菌后效应：指细菌与抗菌药物短暂接触，当抗菌药物浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应 ＊跨膜转运的方式：跨膜扩散，载体转运，滤过，胞饮等方式，主要经过(跨膜扩散)和(载体转运)方式 ＊离子障：离子型药物极性大，脂溶性低，不易通过细胞膜，而被限制在膜的一侧，称为~。 影响：在酸性尿中，非离子型药物增多，极易通过肾小管的细胞膜扩散而被再吸收。而在碱性尿中则相反，离子型药物增多，脂溶性降低，不易通过肾小管细胞膜的再吸收而迅速随终尿排泄。 ﹡：在酸性尿中，弱碱性药物解离多，排泄快，重吸收少；在酸性尿液中，酸性药物解离少，排泄少，重吸收多。 ★毛果芸香碱M受体激动剂 药理作用：（主要作用于眼和腺体） 1眼缩瞳，降低眼内压，调节痉挛， 2腺体使腺体分泌增多，以汗腺和唾液腺分泌增多最为明显 临床应用：1青光眼 2 虹膜炎 ★新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药 药理作用：对骨骼肌的兴奋作用最强 临床应用：1重症肌无力2腹气胀和尿潴留 3阵发性室上性心动过速4可用于非去极化型骨骼肌松弛药注意：可用于筒箭毒碱过量时的解毒作用，，琥珀胆碱过量不能用该药。 ★有机磷中毒机制：有机磷酯类进入机体后，分子中亲电子性的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基牢固结合，生产难以水解的磷酰化胆碱酯酶，结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量的积聚，引起一系列中毒症状。包括M样症状，M 样症状，中枢神经系统症状
药理学大题及答案
药理学作业 一、作业要求统一用练习本做，不用练习本的不批改。作业上交时间为：2015年12月28日。另请将题目给跟班重修的同学，谢谢。 二、问答题 1．不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么? 答：药物中毒。因为结合型的药物被置换出来，使血浆内游离药物浓度明显增加。如保泰松将抗凝血药华法林从血浆蛋白结合部位置换出来，抗凝作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。 2．零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点? 3．毛果芸香碱的药理作用及用途是什么?
答：能直接激动M 胆碱受体，产生M 样作用，对眼睛和腺体作用最为明显。 药理作用 （1）对眼的作用 1）缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M 胆碱受体，使其收缩，瞳孔缩小。 2）降低眼压：通过缩瞳，使虹膜向瞳孔中心方向拉紧，根部变薄，前房角间隙扩大，房水回流畅通，眼压降低。 3）调节痉挛：激动眼睫状肌上的M 受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体回缩变凸，屈光度增加，视近物不清，只能视远物。 （2）对腺体的作用激动腺体的M 胆碱受体，使腺体分泌增加，以唾液腺和汗腺分泌增加最为明显 用途 （1）青光眼尤其对闭角型青光眼疗效好。 （2）虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与
晶状体粘连。 （3）M 受体阻断药中毒可用于阿托品等药物中毒的解救，但须全身用药。 。 4．新斯的明的作用机制及作用特点是什么? 答： 作用机制： ①抑制AChE，从而兴奋M、N胆碱受体； ②促进运动神经末梢释放Ach； ③直接兴奋N2-受体 作用特点：口服难吸收且不规则，不能通过血脑屏障；抑制AChE而使Ach增多；直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体，对骨骼肌兴奋作用较强。 5．阿托品可解救有机磷酸酯类中毒的哪些症状? 答： ⑴阿托品是阻断M胆碱受体的抗胆碱药，它可以
药理学复习考试重点
-药理学 一、名解： 1.药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。 2.药效学（pharmacodynamics）：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。 3.药动学（pharmacokinetics）：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。 4.首关消除（first-pass effect/elimination）：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。 5.一级消除动力学(first-order elimination kinetics)：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。 6.生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。 7.副反应(side reaction)：药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 8效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 9.效价（potency）：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。 10.治疗指数（therapeutic index,TI）：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数 11.二重感染（superinfections）：长期口服或注射使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染。 12.肝肠循环（hepatoenteral circulation）：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。13.半衰期（half-life,t1/2）：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。 14.不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 15.药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 16.激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 17.耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是
1试述新斯的明的主要药理作用，临床应用和伤脑筋机制 作用机制：1可逆性让抑制AchE，2促进运动神经末梢释放Ach，3直接激动Nm受体。 药理作用：发挥完全拟胆碱作用，兴奋骨骼肌，胃肠平滑肌，膀胱平滑肌，抑制心脏房室传导。临床应用：1治疗重症肌无力2胜于腹气尿潴留3用于阵发性室上性心动过速4对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量。 2试述有机磷中毒原理及如何解救？ 原理：有机磷酸酯类可与AchE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AchE使Ache丧失活性，造成Ach在体内大量聚集，引起一系列中毒症状。解救：1消除毒物：通过洗胃，清洗皮肤等手段消除患者体表可体内有机毒物。2解毒药物：阿托品特异性，高效解毒药物，能迅速对抗体内Ach的毒蕈碱梓作用。AchE复活药能使有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性，不但能使单用阿托品不能控制的严重中毒病例得到解救还能缩短一段中毒病程（常用破解磷啶，氯解磷定） 3以受体理论为基础，述阿托品的药理作用及临床应用 阿托品可竞争性拮抗Ach或胆碱受理激动药物对M胆碱受体的激动作用。 作用：1抑制腺体分泌，可用于麻醉前给药，也可用于严重盗汗和流涎症2使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳，内压升高和调节麻痹3对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌4拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室结导阻滞和心率扮演，缩短房室结有效不应期。5拮抗胆碱酯类药物引起的外血管扩张和血压下降，大剂量可引起血管扩张6较大剂量兴奋大脑，中毒剂量可见明显中枢神经中毒症状，持续大剂量中枢兴奋转为抑制。应用：1制止腺体分泌，2眼科：虹膜睫状体炎，验光，检查眼底3缓解平滑肌痉挛，4抗休克，5缓慢型心率失常，6解救有机磷酸酯类中毒。 4试述东茛蓉碱的药理作用和临床应用 作用：通过阻断M受体产生抑制腺体分泌，中枢系统抑制，扩瞳和调节麻痹，解除平滑肌痉挛作用，还有欣快作用。应用：1麻醉前给药2晕动药治疗3妊娠呕吐或放射病呕吐4胜于震颤麻痹 5多巴胺的受体作用特点及药理作用和应用 小剂量激动多巴妥受体，致血管传张尤其传张肾血管，使肾血流量增加，肾小球滤过率增加，随之激动B 受体，使心肌收缩力增强，心排出量增强，增加收缩压和脉压差，大剂量激动a受体导致血管收缩总外固力增强，血压升高。应用：各种休克，如感染中毒休克，心源性休克，及出血性休克。与利尿药联合用于急性肾衰竭。 6眼1儿童扩瞳验光配镜，阿托品具有扩瞳调节麻痹作用，儿童睫状肌调节能力强，阿托品才能使其完全松弛2伴眼内压升高的患者扩瞳去氧肾上腺素激动瞳孔开大肌上的a受体产生扩瞳作用，不引起眼内压升高和调节麻痹3青光眼急症（严重眼内压升高）毒扁豆碱通过抑制胆碱酯酶产生缩瞳，降低眼内压作用，作用快，强持久4成人扩瞳检查眼底：后马托品作用时间短暂5眼内压轻中度升高的青光眼治疗：毛果芸香碱激动M受体产生缩瞳，降低眼内压作用。 7三个不同作用机理制可用于表光眼治疗药物，及其机制 毛果芸香碱：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔缩小，虹膜向中心拉动，前房角间隙扩大，使眼内压下降。毒扁豆碱：可递性抑制AchE，使Ach增多，作用于瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔缩小，眼内压下降。乙酰唑胺：通过抑制碳酸酶的活性，使水的重吸收减少，减少房的生成，降低内压 8以受体作用为基础，肾上腺素的药理作用和临床应用。 作用:1心脏：作用于心肌，传导系统和窦房结的B1及B2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌兴奋性。2血管：激动血管平滑肌上a受体，血管收缩，以皮肤，黏膜血管收缩最为强烈，激动B2受体血管舒张如骨骼肌和肌肝血管。3血压：V给药早期浓度较大时，因缩血管反应使收缩压和舒张压升高后期浓度降低，a1效应减弱，b2受体仍较敏感，收缩压升高，舒张压下降。4平滑肌：激动支气管平
XX医学高等专科学校药理学试题1 适用于三年制大专临床医学 一. 名词解释（每题2分，共10分） 1.药物作用的选择性 2.副作用 3.毒性作用 4.依赖性 5.肝肠循环 二．选择题（每道题只有一个正确答案，选出正确答案并填在括号内，每题1分） （）1、药物作用的两重性是指： A.对因治疗和对症治疗 B.副作用和毒性作用 C.治疗作用和不良反应 D.防治作用和副作用 （）2、药物产生副作用的剂量是： A. 治疗量 B. 极量 C.无效量 D.中毒量 （）3、下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应： A、无效量 B、极量 C、治疗量 D、阈浓度以下的血药浓度（）4、.首关消除主要发生在哪种给药途径： A、口服 B、直肠给药 C、舌下给药 D、肌内注射
（）5、下列哪种不是M受体兴奋产生的效应： A.心率减慢 B. 胃肠平滑肌收缩 C. 瞳孔缩小 D. 骨骼肌收缩 （）6、毛果芸香碱对眼的作用是： A、缩瞳、升高眼压、调节麻痹 B、扩瞳、升高眼压、调节麻痹 C.扩瞳、升高眼压、调节痉挛 D.缩瞳、降低眼压、调节痉挛 （）7、可用于治疗青光眼的药物是： A.阿托品 B.后马托品 C.山莨菪碱 D.毛果芸香碱 （）8、治疗重症肌无力首选药物是： A.新斯的明 B.加兰他敏 C.毛果芸香碱 D.阿托品 （）9、阿托品解痉效果最好的是： A.输尿管平滑肌 B. 胃肠平滑肌 C、.胆道平滑肌D、支气管平滑肌 （）10、治疗胆绞痛宜选用： A.吗啡 B .阿托品 C.阿托品+哌替啶 D.阿斯匹林+哌替啶 （）11、增加心肌收缩力和舒张肾血管的是： A、肾上腺素 B、麻黄碱 C、去甲肾上腺素 D、多巴胺（）12、控制支气管哮喘急性发作选用： A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.沙丁胺醇.
药理学期末试题 1. 药物吸收后对某些组织、器官产生明显作用，而对其他组织、器官作用很弱或几乎无作用，称为药物作用的( ) A.耐受性 B.依赖性 C.选择性 D.高敏性 2. 受体拮抗剂与受体( ) A.有亲和力，无内在活性 B.有亲和力，有内在活性 B.C.无亲和力，无内在活性 D.无亲和力，有内在活性 3. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药的( ) A.作用强度 B.最大效应 C.内在活性 D.安全范围 4.比治疗量大，但比最小中毒量小的剂量称为( ) A.阈剂量 B.常用量 C.极量 D.半数有效量 5. 服用阿托品解除胃肠道痉挛时引起口干，属于( ) A.副作用 B.毒性反应 C.变态反应 D.后遗效应 6. 药物副作用产生的药理基础是( ) A.用药剂量过大 B.用药时间过长 C.机体敏感性太高 D.药物作用的选择性低 7. 影响药物简单扩散的最主要因素是( ) A.药物分子的大小 B.药物的脂溶性高低 C.膜上载体的多少 D.血浆蛋白的多少 8. 药物与血浆蛋白结合后可使药物的( ) A.吸收减慢 B.吸收加快 C.生物转化加快 D.生物转化减慢 9. 下图中a，b，c 三个药，其效能 比较为( ) A.b>a>c B.b>c>a C.c>b>a D.a>b>c 10. 肝药酶的特点是( ) 0. 肝药酶的特点是( ) A.专一性高，活性高，个体差异小 B.专一性高，活性有限，个体差异大 C.专一性低，活性有限，个体差异小 D.专一性低，活性有限，个体差异大 11. 药物的生物利用度一般代表( )A.口服药物吸收的百分率 B.口服药物所能达到的浓度高低C.口服药物的剂型 D.口服药物 剂量的大小 12. 血浆半衰期对临床用药的参考价值是( ) A.确定用药剂量 B.确定给药间隔时间 C.确定药物剂型 D.确定给药途径
药理学复习重点 一、名词解释： 耐受性：指机体对药物反应性降低的一种状态。 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应） 最大效应（E max）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra＞＞ R i，足量使完全转为Ra ，产生Emax；α＝1；部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（α<1）。特点：只引起较弱的激动 效应，增加浓度也达不到Emax 拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物，与受体结合不激动受体， 反因占据受体而拮抗激动药效应 竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位， 可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最 大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。 肝肠循环（hepatoenteral circulation）：随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收，再由 肝门静脉重新进入全身循环。 K D的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。 K D 与D和R的亲和力成反比；若将K D取负对数（-log K D）= PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成 正比——pD2越大，亲和力越大。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最 小药物浓度,即阈剂量或阈浓度 治疗指数（therapeutic index/TI）:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全 肾脏排泄：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制相同的两药合用，可发生竞 争性抑制，使药效增强延长。 酶诱导药：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平 酶抑制药：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。
1．药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：D A．副作用B．毒性反应C．继发反应D．变态反应E．特异质反应 2．毛果芸香碱对眼的作用是：C A．瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B．瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C．瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛D．瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E．瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛 3．毛果芸香碱激动M受体可引起：E A．支气管收缩B．腺体分泌增加C．胃肠道平滑肌收缩 D．皮肤粘膜、骨骼肌血管扩张E．以上都是 4．新斯的明禁用于：B A．重症肌无力B．支气管哮喘C．尿潴留D．术后肠麻痹 E．阵发性室上性心动过速 5．有机磷酸酯类的毒理是：D A．直接激动M受体B．直接激动N受体C．易逆性抑制胆碱酯酶 D．难逆性抑制胆碱酯酶E．阻断M、N受体 6．有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：C A．呕吐、腹痛B．出汗、呼吸道分泌增多C．骨骼肌纤维震颤 D．呼吸困难、肺部出现口罗音E．瞳孔缩小，视物模糊 7．麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是D A．增强麻醉效果B．协助松弛骨骼肌C．抑制中枢，稳定病人情绪 D．减少呼吸道腺体分泌E．预防心动过缓、房室传导阻滞 9．肾上腺素不宜用于抢救D A．心跳骤停B．过敏性休克C．支气管哮喘急性发作 D．感染中毒性休克E．以上都是 10．为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：B A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．异丙肾上腺素E．阿托品11．肾上腺素用量过大或静注过快易引起： A．激动不安、震颠B．心动过速C．脑溢血D．心室颤抖E．以上都是E 12．不是肾上腺素禁忌症的是：B A．高血压B．心跳骤停C．充血性心力衰竭D．甲状腺机能亢进症E．糖尿病13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起：C A．兴奋不安、惊厥B．心力衰竭C．急性肾功能衰竭D．心动过速 E．心室颤抖 14．酚妥拉明能选择性地阻断：C A．M受体B．N受体C．α受体D．β受体E．DA受体 15．哪种药能使肾上腺素的升压效应翻转：D A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．酚妥拉明E．普萘洛尔16．普鲁卡因不用于表面麻醉的原因是：B A．麻醉作用弱B．对粘膜穿透力弱C．麻醉作用时间短D．对局部刺激性强E．毒性太大 17．使用前需做皮内过敏试验的药物是：A A．普鲁卡因B．利多卡因C．丁可因D．布比卡因E．以上都是 18．普鲁卡因应避免与何药一起合用：E A．磺胺甲唑B．新斯的明C．地高辛D．洋地黄毒甙E．以上都是
《药理学》期末试题及答案 一、名词解释 1、药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。 2、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 3、受体拮抗剂：药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。 4、首关效应（首过效应）：指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。 5、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。 6、眼调节麻痹：因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低，视近物此现象称调节麻痹。 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（C ） A、研究药物代谢动力学 B、研究药物效应动力学 C、研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D、研究药物临床应用的科学 2、注射青霉素过敏引起过敏性休克是（D） A、副作用 B、毒性反应 C、后遗效应 D、变态反应3、药物的吸收过程是指（D） A、药物与作用部位结合 B、药物进入胃肠道 C、药物随血液分布到各组织器官 D、药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（A）
A、弱酸性药在酸性环境中 B、弱酸性药在碱性环境中 C、弱碱性药在酸性环境中 D、在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（D ）A、解毒B、灭活C、消除D、排泄E、代谢 6、M受体激动时，可使（C ） A、骨骼肌兴奋 B、血管收缩，瞳孔散大 C、心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D、血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（D） A、胃肠痉挛 B、尿潴留 C、腹气胀 D、青光眼8、新斯的明最强的作用是（B） A、兴奋膀胱平滑肌 B、兴奋骨骼肌 C、瞳孔缩小 D、腺体分泌增加 9、氯解磷定可与阿托品合用治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（C ） A、中枢神经兴奋 B、视力模糊 C、骨骼肌震颤 D、血压下降 10、阿托品对下列平滑肌明显松弛作用是(C ) A、支气管 B、子宫 C、痉挛状态胃肠道 D、胆管 11、肾上腺素与局麻药配伍目的主要是(D ) A、防止过敏性休克 B、防止低血压 C、使局部血管收缩起止血作用 D、延长局麻作用时 12、肾上腺素对心血管作用的受体是( B) A、β1受体 B、α、β1和β2受体 C、α和β1受体 D、α和β2受体 13、普萘洛尔具有（D ）