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麻黄的药用成分及其毒性研究

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生物技术091班汪骏09640131

摘要:麻黄药理作用广泛,有报道的作用有发汗、利尿、镇咳、平喘、抗过敏、升高血压、兴奋中枢神经系统、解热、抗病毒及影响神经肌肉传递等作用。近年来,又发现麻黄具有改善慢性肾功能衰竭、促进脂肪细胞脂肪合成、影响细胞免疫、清除氧自由基和对抗急性血淤症形成等作用。

关键词:麻黄;药用成分;毒性

引文:麻黄( Ephedra)为麻黄科植物草麻黄( E.sinica Stapf),中麻黄( E.intermedia Schrenk et C.A.Mey.),或木贼麻黄( E.equisetina Bge.)的干燥草质茎。味辛、微苦、性温,归肺、膀胱经,具有发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等功效,用于风寒表实证、肺经实证、水肿实证等[1]。麻黄作为中药应用历史悠久,国外在相当长时间内将其作为膳食补充剂用作增强体力、减肥等用途。近年来,国内外有关麻黄的不良反应特别是对于心血管系统毒性和神经系统毒性的报道屡见不鲜,甚至因其原药材及相关制剂增加心脏病和中风的发作,美国FDA已禁止非处方使用[2][3]。

1 麻黄的药用部位

麻黄主要有效成份的生物碱,鞭质和挥发油等。1985年版《药典》规定麻黄生物碱含量不应低于0.8%,对其挥发油虽未作规定。而有资料报道,麻黄的平喘、祛痰、镇咳作用成份部份来于其挥发油,即2,3,5,6四甲基毗嗓,和L-Q菇器烯醇,前者还有降压、扩张血管等作用。因此,麻黄所含挥发油也应列其检验质量指标之一。所以,麻黄的临床药效直接与其采用的部位有密切关系。据有关资料报道,麻黄的三个部位(草质茎、过度茎、木质茎)中所含的成份有明显差异,草质茎中生物碱的含量为过度茎和木质茎的9.35位,草质茎中挥发油含量分别为过度茎、木质茎的2-3倍,即草质茎含挥发油0.21%、过度茎。.105%、木质茎。.075%,且薄层分析中测得草质茎中挥发油Rf值是木质茎的2倍,即草质茎为10显色点,木质茎为5个显色点。从上述数据看,麻黄取草质茎人药的传统加工方法是有科学依据的。

麻黄所含生物碱主要存在于麻黄茎的髓部,节部生物碱为节间的1/3,而节仅为全草3%,且有实验资料报道,节、全节和节间三者小鼠毒性试验,以节的毒性大,特别是小鼠出现惊厥现象。历代医籍如《伤寒论》、《普济方》、《医学纲目》等均记载,用麻黄应去节。《千金要方》:“去节,先煮两三沸,掠去沫,更益水如本数,乃内余药,不尔令人烦”。综上所论历代传统经验与现代科学实验均充分说明麻黄应去节,且取草质茎人药[4]。

2 麻黄的药用成分

麻黄茎中含有多种结构相似的生物碱, 总称为麻黄生物碱.由其中分离出的单一生物碱, 已知的在六种以上, 含量较多的为(- )麻黄碱((- )ephedrine)和(+)伪麻黄碱((+)pseudo- ephedrine),此外还有少量(- )N- 甲基麻黄碱((- )N- methyl- ephedrine)、(- )去甲基麻黄碱((- )nor- ephedrine)。

麻黄生物碱的生理作用不同,麻黄碱能升高血压,使冠状血管扩张,加强心肌收缩力,扩张器官平滑肌,麻黄碱升压作用的特点是缓慢、温和、持久,可用于防治某些低血压。还可使胃肠平滑肌松弛,抑制蠕动。增加膀胱肌张力,治疗遗尿症,对中枢神经系统有较强的兴奋作用[5]。麻黄碱可以使瞳孔扩大,可作散瞳剂用于眼科.其有抗过敏作用,可用于治疗过

敏反应,具有消炎作用,用于鼻粘膜充血引起的鼻塞。伪麻黄碱对中枢神经系统和心血管系统的作用比麻黄碱的弱,但其利尿作用比麻黄碱显著.伪麻黄碱能松弛平滑肌,还具有止汗、升压作用可用于治疗伤风感冒、鼻窦炎、花粉病、支气管炎及呼吸系统变态反应。去甲基麻黄碱可用于治疗人的湿疹及其它变态反应性皮肤病.麻黄根中提取物具有止汗和降血压作用.挥发油有发汗解表作用。从麻黄挥发油中分离出的2,3,5,6- 四甲基吡嗪( 2,3,5,6- Tetramethy- pyrozine具有平喘、降压和扩张血管的作用。1-α萜品烯醇(1-αterpene goodsenolase)具有平喘、止咳、祛痰、抗过敏和抑菌作用。麻黄茎中麻黄碱的含量较高。利用溶剂提取以及氧化铝复色层分离,可从根中分离出药用价值很高的麻黄根宁(maokonine),也称之为麻黄根素, 用蒸馏方法从麻黄中得到一种淡黄色具有花香味的挥发油,其成分有1-α-松油醇(1- α-terpineol),2,3,5,6- 四甲基吡嗪及1-α-萜丙烯醇(1-α-ter-pene alcohol propylene),麻黄中含有少量的鞣质、多糖、有机酸、氨基酸和矿质元素[6]。另报道麻黄草中含钼(Mo),具有特别重要的抗癌作用[7]。

3 麻黄的药理作用

(1)麻黄碱的作用

对于中枢神经系统的作用:麻黄碱有明显的中枢兴奋作用, 较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢, 引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状.对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用.可缩短巴比妥类催眠时间.麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强.麻黄碱在外周兴奋α1-肾上腺受体, 也激动中枢α1-受体引起中枢兴奋作用.皮下注射麻黄碱50~100mg/kg可显著增加小鼠的自发活动.哌唑嗪和α-甲基-对位酪氨酸能拮抗麻黄碱的这一作用, 而舒必利、普萘洛尔和利血平都不减弱麻黄碱对鼠自发活动的增强作用, 提示麻黄碱是作用于α1-受体, 而不是作用于DA 受体.麻黄碱能提高中枢性痛觉阈值, 产生镇痛作用.

对心血管系统的作用: 麻黄碱能使心肌收缩力增强, 心输出量增加.在整体情况下由于血压升高反射性地兴奋迷走神经, 抵消了它直接加速心率的作用;如果迷走神经反射被阻断则心率将加快.麻黄碱对于心脏有强大的兴奋作用, 但反复应用, 或一次应用很大剂量, 易于产生抑制;也可能扰乱心律, 但较肾上腺素弱得多;在严重器质性心脏病患者, 麻黄碱与洋地黄同用时, 则易引起心律紊乱.麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢, 搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用.

麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升, 脉压增大.给犬小剂量(0.01~0.2mg/kg)静注, 其血压上升可维持10~15分钟.大剂量(6~10mg/kg)静注, 由于抑制心脏而引起血压下降.麻黄碱静注0.1~3.0mg/kg, 猫肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加, 且有效量依赖关系.麻黄碱的收缩作用比较温和而持久, 血管舒张作用很微弱, 因此用于鼻黏膜肿胀, 收缩作用既长, 且无继发性血管扩张作用;能使冠状血管扩张, 增加冠脉流量, 与垂体后叶素合用于升压时, 能克服大量垂体后叶素所引起的冠状血管收缩及心脏抑制.麻黄碱的升压作用缓慢持久, 可维持数小时, 收缩压的升高较舒张压为显著, 舒张压一般不降低.麻黄碱对血管的作用是直接和间接作用的混合.麻黄碱的化学结构与肾上腺素相似, 能直接与肾上腺素能α和β受体结合, 产生拟肾上腺素作用;亦作用于肾上腺素能神经末梢, 促使去甲肾上腺素释放.动物实验表明: 麻黄碱的作用能被可卡因所减弱, 亦能被酚妥拉明阻断.

对平滑肌的作用: 麻黄碱对支气管平滑肌有明显的松弛作用.特别是在支气管痉挛时作用更为显著.实验表明: 麻黄碱能有效地对抗乙酰胆碱和组胺诱发的痉挛.其作用强度不如肾上腺素, 但作用较持久, 且口服有效.故常用于哮喘.麻黄碱能使胃肠道平滑肌松弛, 抑制蠕动, 延缓胃肠道内容物的推进和排空.麻黄碱对动物子宫一般表现为张力及振幅增加,

此种兴奋作用可被麦角胺阻断, 被可卡因所增强.然而对人的子宫一般表现为抑制, 曾用于缓解月经痛.麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加.麻黄碱使排尿次数减少, 足够量甚至产生尿潴留, 用于儿童遗尿症有效.对夜间遗尿或膀胱括约肌无力小便失禁的病人, 麻黄碱亦可以消除其症状.麻黄碱能引起并增强小鼠输精管的自发性收缩, 酚妥拉明可明显对抗麻黄碱的作用, 而利血平对此则无明显影响.

其他: 麻黄碱对骨骼肌有抗疲劳作用, 能促进被箭毒所抑制的神经肌肉间的传导, 可用于重症肌无力的治疗;还可引起高血糖, 但其作用较弱而不恒定.麻黄碱及麻黄总生物碱对正常及发热猫均不表现发汗作用, 在一般情况下, 麻黄碱对人不能诱发出汗, 但当人处在高温环境中, 此时用麻黄碱50~60mg 1.5~2小时后, 汗液分泌比未用麻黄碱者更快更多, 而皮下注射麻黄碱的局部皮肤, 并不引起特殊的汗分泌, 因此, 麻黄碱的这种作用, 可能是中枢性的, 而且麻黄碱有增加代谢率的作用.对六个正常成人注射硫酸麻黄碱50mg 后, 代谢率较注射前增加14.2%;麻黄水浸膏及乙醇浸膏作用于致敏豚鼠肺切片, 可抑制游离过敏原的量.麻黄碱的作用属于混合型, 大部分是由于同肾上腺素能受体结合而产生的直接作用, 小部分由于促进介质释放的间接因素.麻黄碱反复应用时易产生快速耐受性, 作用迅速减弱, 最后可完全无效, 经数小时后可以恢复, 在快速耐受形成的机制中也有直接与间接两种因素, 有人用离体家兔主动脉条进行实验, 认为麻黄碱除作用于肾上腺素能受体外, 对主动脉平滑肌尚可能有其他作用受体;也有人提出去氧麻黄碱的急速耐受性与中枢调节有关, 但破坏中脑外侧网状核后则无影响.

临床应用:以麻黄为原料,应用水醇法或超滤法制备麻黄雾化液,利用超声雾化器给药的新制剂, 经临床验证, 对小儿咳嗽、哮喘等支气管痉挛性病具有良好的疗效[9]。

用阿托品、麻黄碱、安定联合给药的方法治疗遗尿症, 在除外泌尿科疾病引起遗尿的114 例病人中, 90%以上的人取得良好疗效.因为麻黄碱为拟肾上腺素药, 可通过血脑屏障, 提高大脑的兴奋性, 使睡眠深度减弱, 大脑皮质的兴奋区域接受尿液的刺激, 病人易从睡梦中醒来, 起床排尿, 如此经过一段时间有规律的训练, 建立起条件反射, 从而得到治愈[5][10]。此外, 麻黄碱可兴奋脑啡肽系统, 因而具有镇痛作用, 其镇痛程度为吗啡的1/7~1/12。

4 麻黄的毒性作用

不良反应:麻黄的不良反应主要有:出现中枢神经和交感神经兴奋症状.如烦躁不安、神经过敏、耳鸣、失眠、恶心、呕吐、颜面潮红、上腹部不适、食欲不振、口渴、出汗、血压升高、头痛、头晕、心慌、血糖升高、心前区疼痛、心动过速。严重者排尿困难、心动过缓、心律失常、最后可因心力衰竭、心室颤动及呼吸衰竭而死亡。麻黄中毒的潜伏期一般约为O.5~2小时[17]。

从试验动物心率、心肌酶谱、心电图以及心脏病理学变化等方面研究麻黄对心脏可能的毒性作用。结果发现:麻黄高、中剂量可显著减缓心率;心肌酶谱出现以活性显著增高为主的紊乱变化;心电图波形异常,P波、R波群振幅增大,PR间期延长中剂量/高剂量分别延长/缩短QT间期;心脏组织结构造成损伤,损伤累及全心。试验结果初步表明,麻黄对试验动物心脏功能和结构造成明显损伤,而且损伤在一定范围内呈现剂量累积效应[11]。

麻黄作为减肥药和强壮药, 了解这些减肥药的疗效和安全性,Boozer等[12]进行了一项口服含麻黄素和咖啡因的减肥片和安慰剂对照治疗6个月的临床研究,两组被调查人数基本相等,服药前体重指数相同。结果表明:与服用安慰剂组病人比较,服用减肥片组的人体重和体脂有一定程度的减少;LDL-c减少;HDL.c轻度增加;但血压平均增加0.40~0.67kPa,心率平均增加(4±9)次/分;心律失常发生率并无增加。在调查病人的主诉中,减肥片组主诉口干、失眠、胃灼热较多,但腹泻投诉较少,主诉易激动、胸痛和心悸在两组病人中相近。

无人因药物不良反应而停止试验。说明含麻黄素和咖啡因的减肥片能促进体重和体脂减少,在改善血脂的同时并不引起显著的不良反应。

另一项对脑卒中病人的流行病学分析,在脑卒中发生前3日的麻黄使用剂量表明:日剂量32 mg或以下时,其校正比数比(odd radio)为0.13(95%可信限O.32—3.11),而日剂量32 mg以上,其校正比数比为3.59(95%可信限O.70~18.35),说明除非使用高剂量,否则麻黄不一定与出血性脑卒中有关[13]。

为了解口服含麻黄的减肥药的安全性,Kalman等一j观察27例年龄2l一60岁,体重指数超出或等于25 kg/m2,身体健康但超正常体重的人,服用市面出售的含麻黄的减肥药,并进行14日随机性双盲临床试验,检查项目有动脉收缩压和舒张压、心率、心电图、UCG。结果并未发现有心血管的副作用。

用麻黄、麻黄碱、副作用、效能、有效性和毒性6个关键词检索6个数据库资料,对结果进行荟萃分析(metaanalysis)。结果表明:短期应用麻黄和麻黄碱,有适度的减肥作用,和安慰剂比较,每月可比安慰剂组体重下降0.9kg左右。但长期应用的安全性和有效性的临床资料仍然缺乏。而作为体能增加药(perfornlanceenhancing supple-ment),其疗效的临床根据仍不够充分,但具有危险性和不良反应[14][15]。如麻黄和含麻黄碱与咖啡因合剂的使用,与精神症状、自主神经系统症状、消化系统症状和心悸的危险性增加有关[16]。

5 总结讨论

不论是中药还是西药,是药三分毒,在经过上诉对麻黄药用部位、药理作用、毒性分析中得出,我们应该合理适量的去服用药物。在不恰当的服用药物后,很可能带来的不是福音而是灾难。我们现阶段的研究还不够彻底,在不久的将来,我们应该更深入的去探究这些潜在因素,为科学作出一份力量。

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麻黄的化学成分与药理活性的研究进展

麻黄的化学成分与药理活性的研究进展 发表时间:2016-02-15T16:26:18.080Z 来源:《中西医结合护理》2015年10月第10期供稿作者:李佳宁[导读] 甘肃省平凉市静宁县人民医院药剂科麻黄是一种麻黄属曹本植物,高20~40cm,常年生长于山坡、河床、草原等处,采摘方便。 李佳宁甘肃省平凉市静宁县人民医院药剂科 743400 【摘要】麻黄作为一种著名的中药药材,其化学成分主要有生物碱类、黄酮类、挥发油、有机酚酸类以及多糖类物质,具有活血降压、利尿消肿、发汗平喘、促进血液循环、抗氧化、抗病毒的作用。本文将对麻黄的化学成分及其药理活性的研究进展做详细的分析。 【关键词】麻黄;化学成分;药理活性【中图分类号】Q949.67+2【文献标识码】A【文章编号】2096-0867(2015)-10-258-010 引言 麻黄是一种麻黄属曹本植物,高20~40cm,常年生长于山坡、河床、草原等处,采摘方便。麻黄类药物有草麻黄、木贼麻黄以及中麻黄三种,麻黄的草质茎部位是入药部位,植物根茎内蕴含丰富的生物碱、黄铜、挥发油、多糖、酚酸等物质,具有活血降压、宣肺平喘、利尿消肿等功效,同时对人体的心脑血管、中枢神经等具有优质的药理作用[1]。本文将对麻黄的化学成分及其药理活性的研究进展做详细的分析。 1 麻黄的化学成分 1.1 麻黄碱类麻黄中后蕴含丰富的麻黄碱,目前在麻黄中提取十多种麻黄碱的,而含量最高的就是左旋麻黄碱、右旋伪麻黄碱以及左旋去甲麻黄碱等。麻黄碱在麻黄的根和茎中含量丰富,陶华明等[2]对麻黄中麻黄碱的含量进行了测定,发现不同种类的麻黄中生物碱的含量从1%~3%不等。麻黄碱是一种结晶状的白色粉末,无味,遇光变质,溶于水,采用化学分离法从草麻黄、木贼麻黄以及中麻黄中提取到具有维生素P 的活性的白麻黄碱( leucoephedine )以及具有抗消炎作用的麻黄碱(ephedroxane)。而采用红外光谱以及HPLC 技术能够鉴定麻黄智中蕴含4-羟基-7 甲氧基-喹啉羟酸、1-麻黄碱、d-伪麻黄碱、d-N-甲基伪麻黄碱、麻黄次碱等物质。有学者从8 个麻黄生物碱中提取到2,3,4,6-四甲吡嗪、O-苯甲酰-右旋伪麻黄碱以及2,3,4-三甲基苯唑烷。而在麻黄种子以及果实中提取生物碱则并没有研究报道。 1.2 黄酮类国内对麻黄黄铜的研究偏少,初步对斑子麻黄中的黄铜的含量有所研究。1994 年我国的《常用中药成分与药理手册》中提到,麻黄中黄酮类有麦黄素、芹菜素、草棉素、3-甲氨基棉黄素、芦丁、无色矢车菊素、槲皮素、山奈酚鼠李糖苷、白天竺秦苷等黄酮类物质,我国对于麻黄黄铜的化学成分以及药理作用的研究有待加强[3]。 1.3 挥发油挥发油是一种蕴藏在植物中的有芳香气味的与水不相溶的混合物,最早人们用蒸馏法从麻黄中提取到一种淡黄色的散发淡淡花香的挥发油,其化学分子成分主要为l-α-松油醇、1,4-桉叶素、十六烷酸等物质。通过核磁共振及光谱法发现麻黄中的护发油还蕴含2,3,5,6-四甲基吡嗪和1-T-萜丙烯醇。三种麻黄中挥发油成分各不相同,在GSMS 分解技术的支持下,分离处127 个化合物,其中l-α-松油醇的含量最高,是全部化合物含量的3 2.54%。 1.4 多糖与有机酸不同麻黄中蕴含的多糖差异明显,我国对麻黄果中的多糖研究最为丰富,发现在麻黄果中有糊精、菊粉、淀粉、果胶、纤维素、葡萄糖等多糖成分,并伴有草酸、柠檬酸、苹果酸、延胡素酸等多种有机酸。国外着重分析了麻黄草质茎中的多糖成分,发现麻黄多糖A,B,C,D,E 具有降血糖的疗效。然而针对麻黄中多糖的结构认证和生理机能方面的文献研究较少,因此这方面的研究还有待加强。 2 麻黄的药理活性2.1 活血降压,利尿消肿国外研究发现在麻黄根碱A,B,C,D、麻黄酚A 等单体化学成分中具有强烈的降压活性成分,人体静脉注射麻黄根碱A,B,C,D 能够期待很好的活血降压的功效,其中以麻黄根碱B 的降压活性最强。李良满等给麻醉家兔静脉注射麻黄果多糖后,发现家兔的血压下降明显,由此可见麻黄果中的多糖成分能够通过兴奋副交感神经来达到活血降压的作用[4]。麻黄中的d-伪麻黄碱具有显著的利尿消肿的作用。当给麻醉家兔注射d-伪麻黄碱后,发现家兔的尿量增加了3~5 倍,且d-伪麻黄碱的剂量在0.2~1.0mg·kg-1,尿量增加显著,当d-伪麻黄碱注射剂量大于1.5mg·kg-1 时,尿量逐渐减少。由此可以推断d-伪麻黄碱能够通过舒张肾血管来增加肾血流量,从而达到利尿消肿的作用。 2.2 发汗平喘,兴奋大脑麻黄碱的平喘作用是通过以下三方面实现的:一是加快甲肾上腺素以及肾上腺素分泌;二是直接兴奋α-受体和β-受体,收缩末梢血管,避免支气管粘膜肿胀,促使支气管舒张松弛。三是阻止过敏介质的释放。在我国数千年的中药应用实践中,麻黄中的挥发油有发汗作用,挥发油能够阻碍汗腺导管对钠的吸收,促进汗腺分泌量增加。有临床研究表明生品麻黄的发汗作用最为显著,因为生品麻黄中的挥发油和醇提含量最多,所体现的发汗作用也就更加明显。麻黄中的生物碱种类繁多,在哌唑嗪拮抗麻黄碱促进白鼠自发运动的实践研究中发现,麻黄碱有兴奋大脑皮层、活跃中枢神经系统、促进血管运动的作用。 2.3 促进血液循环,提高免疫力在家兔体外抗凝血试验中,麻黄果中的多糖成能够延长体外凝血时间以及凝血活酶时间,证明麻黄果中蕴含的多糖成分具有促进血液循环、控制凝血速度的功效。麻黄果中的多糖成分通过改变血液的黏度,从而提高体外血液的流动性和变化性,最终起到抗凝血的作用。有研究发现在麻黄中有非生物碱的物质具有抑制lgE 的间接组胺释放的作用,麻黄果中的多糖能够组织脾细胞繁殖,增强身体的免疫作用,对一些病毒和癌症细胞有抵抗能力。 3 结束语麻黄作为我国中药应用史上最为宝贵的药物材料,有数千年的药用历史。国内外对于麻黄的化学成分及其药理性质的研究也从未中断过,尤其是近年来对麻黄中的药理机制的研究也更加深入,并向麻黄的毒副作用研究领域发展。为了提高麻黄药物的依从性,必须加强对麻黄化学成分及要理性性质的研究。 参考文献:[1]李佳莲,方磊,张永清,等.麻黄的化学成分和药理活性的研究进展[J].中国现代中药,2012,14(7):21-22.[2]陶华明,王隶书,崔占臣,等.麻黄根的化学成分研究[J]中草药,2010,41(4):533-536.[3]吉力,徐植灵,潘炯光,等.草麻黄木贼麻黄中麻黄挥发油化学成分的GS-MS 分析[J].中国中药杂志,2010,22(8):489.[4]李良满,李静波,朱悦.草麻黄补体抑制成分在大鼠急性脊髓损伤中的作用[J]中国医科大学学报,2011,40(5):405-407.

国内外药物凝胶剂研究进展

国内外药物凝胶剂研究进展 药剂学研究中的剂型设计,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最 佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用药物制剂--凝胶剂 开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,患 处表面皮肤吸收良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使副 作用大大减小;同时,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物,也使患 者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分。《中国药典》2000年版在(二部) 凡例中界定了凝胶剂:"凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。""小分子无机药物凝胶剂是由分散的 药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散系统,也 称混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单相分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆 和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶剂的主要基质由液体石 蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现,药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索,许多 有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药,相继进入临床试验或工业化生产,并 且已有许多药物凝胶剂上市。 1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况 国外对凝胶剂的研究较早,发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡 因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有 苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。2000年2月,美国FDA批准的新药和通用名药品中,E.Fougera公司研制生产 的克林霉素凝胶也名列其中。目前,法国生产的阿达帕林凝胶和德国 A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名:法 斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场,并在全国各地医院广泛应用。据《Scrip Magazine》报道,瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂,用于治疗糖尿病性溃疡。美国Medicix

生物活性肽的研究及其进展汇总

生物活性肽的研究及其进展 摘要:生物活性肽作为一种来源广泛、种类繁多、功能性良好的生命因子,目前已成为全球范围内的研究热点。研究表明这些肽除具有常规的生物活性,如增加矿物质吸收、调节血压、抗菌、抗氧化、降胆固醇、免疫调节之外还对人类营养有调节作用,因而受到广泛关注。本文综述了生物活性肽的种类、生理功能、吸收、制备研究进展,以期为生物活性肽的进一步研究和应用提供参考。 关键词:生物活性肽,生理活性,吸收 Research and progress of biological active peptide Abstract:Bioactive peptides as one rich sources, wide variety, good functional life factors have been a global research hot spot. Studies have shown that these peptides have some conventional biological activities, such as increase mineral absorption, adjust blood pressure, antibacterial, antioxidant, decrease cholesterol, regulate immune. What’s more, they also have a regulating effect on human nutrition, so they have attracted widely attention. The kinds of bioactive peptides was reviewed in this paper, preparation research progress of physiological function, absorption and biological active peptide in order to provide reference for further research and application. Key words:Biological active peptide, Physiological activity, Absorb 1.功能肽的简介 肽(peptides)是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物,是蛋白质的结构与功能片段,并使蛋白质具有数以千万计的生理功能。肽本身也具有很强的生物活性。是由蛋白质中20种天然氨基酸以不同的组合和排列的方式构成的,从二肽到复杂的线性或者环状的多肽的总成。一般说来,肽链上氨基酸数目在10个以内的叫寡肽,10~50个的叫多肽,50个以上的叫蛋白质。人们习惯上也把寡肽中的二、三肽称为小肽。由于构成肽的氨基酸种类、数目与排列顺序的不同,决定了肽纷繁复杂的结构与功能。 生物活性肽( biologically active peptide/ bioactive peptide/ biopeptide) 是指对生物机体的生命活动有益或具有生理作用的肽类化合物,又称功能肽(functional peptide)[1]。肽由氨基酸组成,人体存在20 种氨基酸,由不同的氨基酸的种类排列,加上数量排列形成,再加上还可能有的二级、三级结构,其种类是十分庞大的[2,3]。每一种活性肽都具有独特的组成结构,不同活性肽的组成结构决定了其功能。此外活性肽在生物体内的含量是很微量的,但却具有显著的生理活性。据研究,有些多肽在10 - 7mol/ L 的浓度时仍具有生理活性,就是说1 mL 的多肽用60 倍水稀释后,仍然具有生理功能。功能肽是源于蛋白质的多功能化合物,是多样化且来源充足的食品原料,具有多种人体代谢和生理调节功能,如易消化吸收、促进免疫、激素调节、抗菌、抗病毒、降血压、降血脂等[4] 现代营养学研究发现,人体摄入蛋白质经消化道中的酶作用后,大部分是以寡肽的形式

动物类中药提取方法

动物类中药提取方法 我国应用动物药历史悠久。远在4000年前甲骨文中就记载了蛇、麝、犀牛等40余种药用动物,最早的本草专著《神农本草经》中收载了僵蚕、地龙等动物药67种,对其应用及疗效亦有明确记载。《本草纲目》中动物药增至440种。近代《中国药用动物志》更是收载动物药多达1581种,临床各科广为使用。 动物药是中药的重要组成部分,近十年来,动物药的临床和药理研究日益受重视,而且在活性成分的研究方面也获得迅速发展。但由于动物药化学成分复杂,大多为大分子化合物,分离分析难度较植物药大,与植物药活性成分的研究相比已远远落后。然而,由于其生物活性强、临床疗效高、含量丰富等特点又激励人们不懈地去探索动物药的药效物质基础和开发利用前景。 经研究表明,动物药中的化学成分包括蛋白质、多肽及氨基酸类、生物碱类、多糖类、甾体类、萜类、酚、酮、酸类等多种化学成分。因此对于动物药的提取,可根据不同成分的性质,采用不同的提取方法。 1 蛋白质、多肽及氨基酸类提取 氨基酸、多肽、蛋白质广泛存在于动物类中药,是动物药中普遍存在的化合物,这些成分以往常被认为无药理作用,属于无效成分或有毒成分。近年来的研究得知,许多蛋白质和多肽是动物药中的有效成分,动物药中的蛋白质和多肽成分研究也渐被人们重视。 大部分蛋白质可溶于水、稀盐、稀酸或稀碱溶液中,少数与脂类结合的蛋白质溶于乙醇、丙酮及丁醇等有机溶剂中。另外,每个氨基酸都有其固有化学特性,导致不同的多肽因其组成不同而具有不同的溶解性。因此对于不同的蛋白质、多肽及氨基酸的可采用不同溶剂提取、分离及纯化。 蛋白质的提取一般常采用各种水溶液,为防止原料中可能存在的酸或碱的影响,常用pH缓冲液提取。蛋白质氨基酸的提取一般是将蛋白质经酸、碱或酶水解后,分离得到各种氨基酸;天然游离的氨基酸的常采用水或稀醇等极性溶剂进行提取。为了尽可能的提取完全,常需要对一些动物药进行细胞破碎,使其蛋白质、多肽及氨基酸释放出来进入提取溶剂中,以达到的提取的目的。同时,有些活性蛋白,为避免其变性失活在细胞破碎过程中应注意控制条件。在实验室内常用的破碎方法有:

麻黄多糖功效研究进展综述

麻黄多糖功效研究进展综述 [摘要] 目的:为麻黄资源的合理应用及开发提供依据。方法:资料查阅,综合分析。 结论:麻黄多糖具有降血脂、保护肝脏,抑制正常免疫系统,治疗自身免疫性甲状腺疾病的作用。 [关键词] 麻黄多糖 麻黄始载于《神农本草经》, 4 000多年来一直为临床所应用,历代本草均有收载。对麻黄多糖的研究较麻黄碱起步晚,因其药用价值以及毒副作用小已受到研究者重视。20世纪70年代以来发现多糖具有细胞识别、细胞通讯、免疫、抗癌等功能,因此对多糖的研究越来越受重视。作为免疫调节剂,中草药具有独特的优势,其卓越的双向调节功能和较小的毒副作用已得到世界医学界的普遍认可,中草药免疫制剂将成为新世纪研究的重点。根据目前的研究,麻黄的毒副作用主要在麻黄碱部分,影响了其应用。因此对麻黄中多糖的研究越来越深入。 一、麻黄多糖的降血脂和保护肝脏作用 湖北中医药大学的何翔运用生化分析方法,研究麻黄多糖成分对实验性高脂血症小鼠脂代谢的影响的研究,结果发现: 1建立实验性高脂血症小鼠模型除空白对照组喂饲普通饲料外,其他三组均喂饲高脂饲料三周后。模型对照组、阳性对照组、麻黄多糖组小鼠血清中总胆固醇、甘油三醋含量均显著升高(P<0.01),表明成功建立实验性高脂血症小鼠模型。 2麻黄多糖对实验性高脂血症小鼠肝脏中血脂指标的作用麻黄多糖组小鼠肝脏中总胆固醇、甘油三醋含量较模型对照组显著降低,高密度脂蛋白胆固醇含量显著升高伊<0.05或P<0.ol);脏器系数均不同程度的降低沪<0.05或P<0.01);与模型对照组比较,麻黄多糖组小鼠肝脏中谷丙转氨酶、谷草转氨酶活力显著降低(P<0.05或P<0.ol);通过对各组小鼠肝脏进行病理切片与图像采集,发现麻黄多糖组小鼠肝脏受损程度较轻。 3麻黄多糖对小鼠肝脏自由基的影响麻黄多糖组小鼠肝脏丙二醛含量较空白对照组、模型对照组均显著性降低(P<0.05)。

国内外药用辅料新进展

药用辅料的研发与应用 摘要:药用辅料作为药物制剂的重要组成部分,在制剂发展中起着关键的作用,本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。关键词:药用辅料药物制剂剂型 药品的研究与开发(R&D)己成为医药卫生科技热点话题之一,伴随着科学技术的进步,可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟,有些已应用于临床,这与药用辅料(或称为药用材料科学)的飞速发展是密不可分的。药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。 1. 药用辅料当前发展状况 近年来药用辅料发展极为迅速,新辅料不断问世。目前、除传统辅料质量提高外,新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料;微球、毫微球、脂质体载体材料,缓释、控释、靶向给药材料;包合物、薄膜包衣材料;前体药物载体材料;固体分散体载体材料;磁性载体材料;成膜材料;增塑剂;抛射剂;透皮吸收促进剂;表面活性剂等40多类、上千个品种。同时,不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世,从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。 2. 药用辅料的作用 药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式,而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。过去曾认为辅料本身一般无生理活性,且不影响主药发挥药物疗效,选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面,而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。实际上,绝对无活性的药用辅料是不存在的[1]。 药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量,有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效,而且从某种意义上讲,一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高,其意义远远超过一种新药的开发。整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明,药用辅料

初级中药师题-主要动物药化学成分

初级中药师题-主要动物药化学成分 1、蟾酥中不存在的成分是 A.蟾毒配基 B.强心甾苷 C.5-羟色胺 D.蟾蜍甾二烯 E.肾上腺素 2、熊去氧胆酸与鹅去氧胆酸结构的区别是 A.羟基数目,构型相同,位置不同 B.羟基数目相同,位置,构型不同 C.羟基数目,位置相同,构型不同 D.羟基数目,位置,构型均不同 E.羟基构型相同,数目,位置不同 3、用牛,羊胆汁提取胆酸时,加NaOH加热数小时,放冷后加盐酸的目的是 A.析出结合胆酸 B.溶解胆酸 C.析出胆酸 D.溶解胆酸盐

E.析出胆酸盐 4、有溶解胆结石作用的成分是 A.鹅去氧胆酸 B.牛磺酸 C.去氧胆酸 D.α-猪去氧胆酸 E.胆酸 5、麝香中主要有效成分且具特有香气,对冠心病有一定疗效的成分是 A.麝香吡啶 B.脂肪酸 C.麝香酮 D.多肽 E.胆甾 6、牛黄解痉作用的主要成分是 A.去氧胆酸 B.SMC C.胆酸 D.石胆酸 E.胆红素

7、胆汁酸C位连接的基团是 A.β-戊酸 B.8~10个碳原子的烃基侧链 C.五元不饱和内酯环 D.六元不饱和内酯环 E.8~10个碳原子的多元醇 8、天然麝香的香气成分是 A.麝香吡啶 B.羟基麝香吡啶 C.麝香酮 D.降麝香酮 E.雄甾烷类衍生物 9、蟾酥毒素具有下列哪种类似作用 A.马钱子作用 B.洋地黄作用 C.乌头作用 D.洋金花作用 E.斑蝥作用

10、熊胆解痉作用的主要成分是 A.去氧胆酸 B.牛磺酸 C.胆酸 D.鹅去氧胆酸 E.熊去氧胆酸 11、麝香的雄性激素样作用的活性成分为 A.(牛磺)熊去氧胆酸 B.去氧胆酸 C.麝香酮 D.蟾蜍甾二烯和强心甾烯蟾毒类 E.,雄甾烷类 12、牛黄的解痉活性成分为 A.(牛磺)熊去氧胆酸 B.去氧胆酸 C.麝香酮 D.蟾蜍甾二烯和强心甾烯蟾毒类 E.,雄甾烷类 13、熊胆的解痉活性成分为

毕业论文(生物技术在药用植物中的应用及研究进展)

毕业论文

生物技术及应用论文关于生物技术的论文 生物技术在药用植物中的应用及研究进展 摘要:参阅大量文献资料对近年来生物技术在我国药用植物研究中的应用进展进行了综述。从组织培养技术在药用植物中的应用、细胞培养的研究概况、基因工程和分子生物学在药用植物中的应用等内容出发,指明了生物技术在我国药用植物中的应用前景。 关键词:中草药;生物技术;组织培养;基因工程 我国野生药用植物种质资源非常丰富,已发现11 000多种药用植物,种类和数量均居世界首位,为我国研制新的天然药物奠定了良好的资源基础。但传统的中草药获取方法是以采集和消耗大量的野生植物资源为代价的,当采集和消耗量超过自然资源的再生能力时,必然会导致物种濒危甚至灭绝。为了解决药用植物的供需矛盾,人们多采用人工栽培的方法扩大药源,但在人工栽培药用植物时又面临着花费时间长、繁殖系数小、耗种量大、种子带病与农药残留等问题,严重影响了产量和品质。近年来,生物技术的兴起,为我国药用植物的研究和发展提供了良机和手段。 1 植物组织培养 1.1历史与现状

近40年来,植物组织培养已成为生物学科研究的重要技术手段,并在农业、林业、医药业等行业中被广泛应用,产生了巨大的经济效益和社会效益。而我国药用植物组织培养的研究,可以追溯到20世纪60年代。1964年。中国科学院上海植物生理研究所罗士韦教授等首先报道了人参组织培养获得成功的研究成果。到目前为止,已有100多种药用植物通过离体培养获得试管植株,其中大多数为珍贵的药用植物。其中有的还利用试管繁殖技术用于生产栽培种植药材,如苦丁茶、芦荟、怀地黄、枸杞、金钱莲等。宁夏农林科学院枸杞研究所利用试管繁殖与嫩枝扦插相结合的方法繁殖新品种宁杞1号和宁杞2号苗木100多万株,加速了该品种的推广。 1.2组织培养技术在药用植物中的应用 1.2.1 药用植物种苗的快速繁殖利用植物组织培养技术进行药用植株无性繁殖来解决药用植物天然资源不足这一棘手问题,具有成本低、效率高、生产周期短、无性遗传特性一致的优点。特别是对某些种子繁殖慢、难繁殖的药用植物。组织培养通过选择材料的部位(如根、茎、叶的段、片、块等),运用培养基获得芽体,最后培养成为植株。现在已经在药用植物中广泛应用,已在上百种药用植物上成功完成组织培养。 1.2.2无性植株的再生无性植株的再生是对植物通过组织培养和遗传工程进行品种改良的一个先决条件,也是实现获得大量人工种苗的重要途径,目前我国药用植物用组织培养技术繁殖的无性系可概括

浅论麻黄的临床应用(一)

浅论麻黄的临床应用(一) 【关键词】,麻黄;麻黄碱;临床应用; 关键词麻黄;麻黄碱;临床应用; 麻黄为麻黄科草本状小灌木草麻黄、木贼麻黄和中麻黄干燥草质茎,其味辛微苦,性温,现代《中药学》教材,多认为麻黄“归肺、膀胱经”,具有发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的功效,常用于治疗风寒感冒、咳嗽气喘及风水水肿等病证〔1〕。但在临床实践中,麻黄的临床应用远远超出教科书所说,现总结如下。 1治疗慢性腹泻 中医理论认为“湿盛则泻”,麻黄宣肺利水,可利小便以实大便;散风发汗,使湿从表而散;麻黄味辛性升浮,升举清气,可防泄泻无度。现代药理学研究证实,麻黄所含麻黄碱能显著抑制结肠分泌功能,松弛肠道平滑肌,抑制肠蠕动,延缓肠内容物的推进和排空,以达止泻目的。笔者在临床中重用麻黄治疗多种慢性腹泻,见效快且未发现明显副作用。例如:王某,女,16岁,学生。2004年4月21日就诊。自述近两个月来,反复发生左下腹胀痛,痛则欲泻,泻后痛减,日泻3次~5次,影响听课和学习。泻下物为不消化的食物及稀糊状便,饮食减少。曾服用补脾益气、温肾收涩等药物,疗效不显。舌质淡胖,边有齿痕,苔白腻,脉弦滑。大便常规检查未见异常,结肠镜检查未发现器质性病灶,考虑为功能性腹泻。辨证为肝郁脾虚,湿浊内生而致泄泻,治以燥湿止泻。处方:生麻黄20g,秦皮12g,苦参12g,防风10g,白芍10g,香附10g。水煎服,每日一剂,3剂后,大便成型,腹痛减轻,共进12剂,痛消泻止,随访半年未复发。本方重用麻黄,并配伍防风以祛风胜湿止泻,秦皮与苦参燥湿止泻,白芍、香附柔肝舒肝,以利于脾之运化。麻黄辛散通阳且可利水,既能祛湿,又能促进水湿的运行,可用于治疗功能性腹泻、慢性结肠炎、溃疡性结肠炎等湿邪偏盛的慢性腹泻。 2治疗小儿遗尿 遗尿常因肺气虚寒或脾气下陷、肾虚失固等导致膀胱失约而引发。麻黄辛温,开宣肺气,宣上而制下,可使膀胱加强对津液的制约。同时现代药理学研究证实,麻黄所含麻黄碱为拟肾上腺素药,有α、β受体兴奋作用,能提高大脑皮质的兴奋性,使睡眠深度减弱而易于觉醒,故可以用麻黄治疗小儿睡眠中遗尿者。笔者以麻黄为主治疗小儿遗尿症也取得较好疗效。如治某男10岁,遗尿1年余,白天欲尿时急迫难忍,常尿湿裤子,夜间手足心烫,每晚尿床1次~2次。患者情绪抑郁寡欢,沉闷少言,学习成绩较差。就诊时两颧发红,倦怠,舌红少苔。证属阴虚火旺,虚火上炎,气化失司,不能约束水道。治宜滋阴固摄。药用麻黄15g,黄芪、生地、山萸肉、山药各12g,黄柏、丹皮各10g。服8剂而愈,继服3剂以巩固疗效,随访3月,未见复发。本方中黄芪补益肺气,麻黄开宣肺气,两者相配增强肺气宣发肃降、通调水道之功,生地、山萸肉、山药滋补肾阴,黄柏、丹皮清退虚火,诸药伍用,标本兼顾,使气通阳回,膀胱有制,遗尿乃愈。同样,麻黄也可用治肺肾虚寒,膀胱失约之遗尿。

中药化学第十章 主要动物药化学成分课件

第十章主要动物药化学成分一、大纲 二、分值占历年考试的2 分左右

一、胆汁酸类及含该类成分的重要中药 (一)胆汁酸的结构特点 天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物,胆烷酸的结构中有甾体母核,C-17 位上连接的戊酸侧链β-取向。 胆汁酸、强心苷、甾体皂苷结构对比: A/B环为顺式稠合时为正系——胆酸。 A/B环为反式稠合则为别系——别胆酸。 (二)胆汁酸的化学性质 ①具有羧基官能团的化学性质,即它可与碱反应生成盐、与醇反

应生成酯。 ②游离胆汁酸在水中溶解度很小,但与碱成盐后则易溶于水,故常用碱的水溶液提取胆汁酸。 ③在胆汁酸的分离和纯化时,常将胆汁酸制备成酯的衍生物,如将末端羧基酯化,使其容易析出结晶。 (三)胆汁酸的鉴别 1.Pettenkofer反应所有的胆汁酸皆呈阳性反应。 2.Gregory Pascoe反应该反应可用于胆酸的含量测定。 3.Hammarsten反应胆酸显紫色,鹅去氧胆酸不显色。 改良的Hammarsten反应胆酸显紫色,去氧胆酸和鹅去氧胆酸无上述颜色变化。 甾体母核显色反应: 1.Liebermann反应。 2.醋酐-浓硫酸(Liebermann-Burchard)反应。 3.三氯乙酸(Rosen-Heimer)反应。 4.三氯甲烷-浓硫酸反应。 5.五氯化锑反应。 6.芳香醛-硫酸或高氯酸反应。 胆汁酸的鉴别: 1.Pettenkofer反应 原理:蔗糖在浓硫酸作用下生成羟甲基糠醛,与胆汁酸缩合生成

紫色物质的原理而进行的,所有的胆汁酸皆呈阳性反应。 具体操作:取未经稀释的胆汁1滴,加蒸馏水4滴及10%蔗糖溶液1滴,摇匀,再沿管壁加入浓硫酸5滴,置冷水中冷却,则可见在两液面分界处出现紫色环。 2.Gregory Pascoe反应 取1ml胆汁加6m1 45%硫酸及1ml 0.3%糠醛,密塞振摇后在65℃水浴中放置30分钟,溶液显蓝色。 3.Hammarsten反应 用20%的铬酸溶液(将20gCr03置于少量水中,加乙酸至1OOml)溶解少量样品,温热,胆酸显紫色,鹅去氧胆酸不显色。 练习题 配伍选择题 A.Keller-Kiliani反应 B.呫吨氢醇反应 C.Kedde反应 D.Hammarsten反应 E.GregoryPascoe反应、 1.可用于胆酸含量测定的反应是 『正确答案』E 2.可用于区别胆酸和鹅去氧胆酸的反应是

药用植物资源研究与进展

药用植物资源研究与进展 教学大纲 学时:36学时考试方式:考试与综述 教学方式:讲授与实习考察主讲老师:王弘 课程类型:本科生选修课 授课对象:药学专业本科生;对中药、天然药物有兴趣的医学部学生 开设目的: 人类面对各种疾病危害、资源危机等严重问题,新的药用资源寻找和可持续开发利用具有非常重要的意义。近年来,随着人们回归自然的意识增强,天然药物在解除疾病危害和医疗保健等方面的优势日益被重视,需求量急剧增加。药用植物资源是自然界生物资源的重要组成部分,是天然药物的主要来源,但由于人们长期的过度采挖,造成生态破坏,致使多种野生资源濒临灭绝。因此如何科学保护利用药用植物资源是天然药物研究领域急待解决的问题。 药用植物资源学研究范围广泛,是采用多学科手段和方法研究植物资源的一门应用性科学。本课程是在介绍药用植物资源学基本概念和方法的同时,注重该领域研究新成果的介绍,并安排一定课时的实习考察,通过学习可以使学生熟悉药用植物资源研究的基本方法,了解该领域研究的新进展,拓宽知识,为今后的研究生学习和从事天然药物相关研究打好基础,因此对于药学院学生有必要学习药用植物资源研究的相关知识。作为一门选修课,也可以满足对中药和天然药物研究有兴趣的医学部学生的需要,广泛的指导人们有方向、有目的探寻新的药用资源,促进药用植物资源的可持续性发展利用。 课程内容 一、概论 4学时 植物资源基本概念 药用植物资源学的发展历史-本草学 药用植物资源的特点与分类 研究现状和存在的问题 二、药用植物资源的分布与优势资源 4 学时 药用植物学和生态学基础知识简介 药用植物资源分布与道地药材

三、药用植物资源的调查和保护 4学时 药用植物资源的调查 药用植物资源的保护 药用植物园和保护区介绍 中药材生产质量管理规范(GAP) 四、药用植物资源化学研究进展 2 学时 植物资源化学的基本知识 药用植物资源化学研究进展 五、药用植物资源的开发与可持续性发展 6学时 植物资源开发的基本原则 药用植物资源的三级开发研究 药用植物新资源的发现 药用植物资源的开发途经- 研究范例介绍 六、民族植物药和国外植物药的研究进展3学时 民族植物药的研究进展 国外植物药的研究进展 七、新技术在药用植物资源研究中的应用 3学时 生物技术、3S技术等在药用植物资源研究中的应用 八、参观与考察 10学时 药用植物园、栽培基地参观 药用植物资源科研及实际应用考察

中药化学讲义:主要动物药化学成分

中药鉴定学讲义:主要动物药化学成分 一、胆汁酸类及含该类成分的重要中药 (一)胆汁酸的结构特点 天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物,胆烷酸的结构中有甾体母核,B/C环稠合皆为反式,C/D环稠合也多为反式,而A/B环稠合有顺反两种异构体形式。 母核上的C-10位和C-13位的角甲基皆为β-取向,C-17位上连接的戊酸侧链也是β-取向。胆汁酸的结构中多有羟基存在,羟基结合点往往在C-3,C-7和C-12位上,羟基的取向既有α型也有β型。有时在母核上也可见到双键、羰基等基团的存在。 胆汁酸、强心苷、甾体皂苷结构对比: A/B环为顺式稠合时为正系——胆酸。 A/B环为反式稠合则为别系——别胆酸。

在甾核的3、6、7、12等位都可以有羟基或羰基取代。各种动物胆汁中胆汁酸的区别,主要在于羟基数目、位置及构型的区别。胆汁酸在动物胆汁中通常以侧链的羧基与甘氨酸或牛磺酸结合成甘氨胆汁酸或牛磺胆汁酸,并以钠盐的形式存在,如牛磺胆酸等。 胆汁酸的分布较广,从动物的胆汁中发现的胆汁酸超过100种,其中最常见的不过几种,如胆酸、去氧胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸等,其俗名命名常是根据最先发现的动物加以定名的,如鹅去氧胆酸首先是从鹅的胆汁中提取的,石胆酸首先是从胆结石中提取的。在高等动物胆汁中发现的胆汁酸通常是24个碳原子的胆烷酸衍生物,而在鱼类、两栖类和爬行类动物中的胆汁酸则含有27个碳原子或28个碳原子,这类胆汁酸是粪甾烷酸的羟基衍生物,而且通常和牛磺酸结合。

(二)胆汁酸的化学性质 ①具有羧基官能团的化学性质,即它可与碱反应生成盐、与醇反应生成酯。 ②游离胆汁酸在水中溶解度很小,但与碱成盐后则易溶于水,故常用碱的水溶液提取胆汁酸。 ③在胆汁酸的分离和纯化时,常将胆汁酸制备成酯的衍生物,如将末端羧基酯化,使其容易析出结晶。 (三)胆汁酸的鉴别 1.Pettenkofer反应所有的胆汁酸皆呈阳性反应。 2.Gregory Pascoe反应该反应可用于胆酸的含量测定。 3.Hammarsten反应胆酸显紫色,鹅去氧胆酸不显色。 改良的Hammarsten反应胆酸显紫色,去氧胆酸和鹅去氧胆酸无上述颜色变化。 甾体母核显色反应: 1.Liebermann反应。 2.醋酐-浓硫酸(Liebermann-Burchard)反应。 3.三氯乙酸(Rosen-Heimer)反应。 4.三氯甲烷-浓硫酸反应。 5.五氯化锑反应。 6.芳香醛-硫酸或高氯酸反应。 胆汁酸的鉴别: 1.Pettenkofer反应 原理:蔗糖在浓硫酸作用下生成羟甲基糠醛,与胆汁酸缩合生成紫色物质的原理而进行的,所有的胆汁酸皆呈阳性反应。 具体操作:取未经稀释的胆汁1滴,加蒸馏水4滴及10%蔗糖溶液1滴,摇匀,再沿管壁加入浓硫酸5滴,置冷水中冷却,则可见在两液面分界处出现紫色环。 2.Gregory Pascoe反应 取1ml胆汁加6m1 45%硫酸及1ml 0.3%糠醛,密塞振摇后在65℃水浴中放置30分钟,溶液显蓝色。 3.Hammarsten反应 用20%的铬酸溶液(将20gCr03置于少量水中,加乙酸至1OOml)溶解少量样品,温热,胆酸显紫色,鹅去氧胆酸不显色。 练习题

淀粉类药用辅料改性方法的研究进展

淀粉类药用辅料改性方法的研究进展 慧聪制药工业网首页> 资讯中心> 首页要闻推荐> 正文2010/6/13来源:国际药用辅料网作者:蔡丽明,高群玉 (华南理工大学轻工与食品学院,广东广州510640) 关键词:淀粉;药物赋形剂;辅料;改性 淀粉是一种天然高分子聚合物,也是自然界来源最丰富的一种可再生物质,由直链淀粉和支链淀粉两部分组成,其水解的最终产物为葡萄糖。由谷物和薯类等农作物生产出来的淀粉产品未经改性处理,称为原淀粉(nativestarch)。原淀粉为白色无定型粉末,不溶于水和乙醇,在空气中很稳定,与大多数药物不起作用,吸湿但不潮解,遇水膨胀,遇酸或碱在潮湿状态或加热情况下会逐渐被水解而失去其膨胀作用。由于原淀粉安全无毒、制备容易、价格低廉,可广泛应用在片剂中充当填充剂、崩解剂和湿黏合剂。原淀粉作为药物辅料有其局限性,主要是容易吸湿成团块、流动性差、对润滑剂敏感等。这限制了它在片剂中的用途,所以要对原淀粉进行变性,提高其压片和控释的能力。变性方法主要有物理法、化学法和酶法。 1 物理法 物理法主要是通过加热或机械挤压使淀粉的葡萄糖分子长链部分断裂,从而成为一种胶状物质。物理变性不使用化学试剂,具有工艺简单、易于操作、无污染等优点。 预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)也称为可压性淀粉。它是淀粉经物理或化学变性,在水存在情况下淀粉颗粒全部或部分破坏的产物。为干燥白色粉末,无臭无味,性质稳定,不溶于有机溶剂,10%~20%可溶于冷水。预胶化淀粉是一种新型药用辅料,口服无毒安全,在片剂中有诸多用途。预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原双重作用,因此具有良好的崩解和溶出性能。预胶化淀粉本身具有润滑作用,可以减少润滑剂量;粘胶性低,生产过程中会改善粉末混合物与机器金属部分的粘胶作用。另外,预胶化淀粉可用作胶囊剂的填充物?,能降低填充量变化系数和胶囊中药物的溶出时间。大量使用预胶化淀粉可以改进溶解度差的药物的溶出,而不影响到胶囊的最大填充量。国外现有专门的预胶化淀粉商品Starch1500,在生产过程中直链淀粉和支链淀粉问的氢键部分断裂,所以产品中含有5%的游离态直链淀粉,15%游离态支链淀粉,80%非游离态淀粉。不同物理状态的三种淀粉的配合,使得其具有良好的流动性、可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性能好,可改善溶出速率,改善成粒性能,适于流化制粒及粉末直接压片。但Starch1500对碱性硬脂酸盐润滑剂非常敏感,应避免或少量使用此类润滑剂,否则会影响片剂的硬度和药物的溶出。 糊精(dextrin)为白色或微黄色粉末,微溶于水,能溶于沸水中成黏胶状溶液,不溶于醇和醚,在片剂生产中,经常与淀粉、糖粉混合用作填充剂。应用时要严格控制糊精和润湿剂的用量,否则易使颗粒过硬而造成片面出现麻点、水印等现象,影响片剂的崩解。在用作药片黏合剂时,需要快速干燥、快速散开、快速黏合,要求具有再湿可溶性,可选择白糊精或低黏度黄糊精产品。 2 化学法 化学方法是主要的淀粉改性方法,它是用化学试剂,通过化学反应使淀粉的化学结构发生变化,从而改变其性质。化学法包括交联化、乙酰化、磷酸化和复合变性等,得到的变性淀粉统称为淀粉衍生物。 高直链交联淀粉(CROSS—linkedhighamylosestarch)高直链交联淀粉已经发展成为赋形剂并广泛应用在片剂配方中,具有良好的黏合崩解性能。与其他赋形剂相比,高直链交联淀粉是一种亲水性辅料,性价比高,工业生产工艺简易可行,具有较高的药物装载量,并且对大多数药物都可能完成近似零级方式释放。高直链交联淀粉的交联程度和化学结构对其性质影响很大。提高交联程度,能提高吸水率,加快药物释放速率,并增大平衡溶胀。结构参数如结晶度则直

具有壮阳作用的几种动物类药物_杨洪秀

壮阳主要是从男性生理方面增加男性的雄性气息。在日益讲求生活品质的今天,拥有和谐的性生活已成为健康生活的一部分,因此壮阳药物越来越受到人们的关注。与化学药物相比,天然药物具有安全性高、毒副作用小等特点,所以研究天然药物用于改善男性生理状况、提高性生活质量是医药学科研究的热点之一。相比具有壮阳作用的药用植物研究,动物药研究得不够深入,还有待进一步探索。本文对具有壮阳作用的几种动物类药物进行了综述。 1动物药 1.1鹿产品 1.1.1鹿茸(Cornu cervi pantotrichum )鹿茸为鹿科动物梅花鹿或马鹿的雄鹿密生茸毛的未骨化的幼 角,含有氨基酸(包括人体不能合成的必需氨基酸)、脂肪酸、磷脂成分、多糖、蛋白质、激素样物质、含氮类化合物、多肽类、硫酸软骨素、前列腺素、核酸、维生素等。研究发现,雄鹿茸粉对未成年小鼠具有增加体重和睾丸重量的趋势,表明其具有调节生理功能和促雄性激素样作用[1]。梅花鹿茸粉剂能显著增加雄性大鼠睾丸、前列腺-贮精囊、提肛肌-海绵球肌的重量,也能显著增加雌性大鼠子宫和卵巢的重量[2]。马鹿茸粉具有性激素样作用,其性激素样物质主要存在于鹿茸脂溶性提取物中[3]。1.1.2鹿鞭(Penis et Testis Cervi ) 鹿鞭为鹿科 动物梅花鹿、马鹿的干燥带睾丸的阴茎,主要含有氨基酸、脂肪酸、激素类、多肽、蛋白质、磷脂、生物胺、 具有壮阳作用的几种动物类药物 杨洪秀1,韩柳2,郑茜2,于淼2,冷蕾2※ (1.吉林省科学技术厅中药办,长春130041;2.吉林大学再生医学科学研究所,长春130021) 摘要:通过查阅近30年相关参考文献,对具有补肾壮阳作用的几种动物类药物的入药部位、有效成分及壮阳机理等方面进行了论述。 关键词:动物药;壮阳;性功能中图分类号:R282.740.5 文献标识码:A Review on Medicinal Animals with Tonifying Yang Effects YANG Hong-xiu 1,HAN Liu 2,ZHENG Qian 2,YU Miao 2,LENG Lei 2※ (1.Traditional Chinese M edicine Office,Jilin Provicial Science and Technology Department,Changchun 130041,China;2.Institute of Frontier Medical Science,Jilin University,Changchun 130021,China) Abstract :This paper reviews the medicinal animals with tonifying yang effect,which covers the relevant papers over 30years.The medic-inal animal parts,effective contents and mechanisms of tonifying yang were discussed in this review.Key words :M edicinal animals;Tonifying yang;Sexual function 收稿日期:2012-02-21 作者简介:杨洪秀(1974-),男,黑龙江省宾县人,主要从事中药的科技管理及研究工作。 ※ 通讯作者:冷蕾,E-mail:coolaleizi@https://www.doczj.com/doc/f15501831.html,. 文章编号:1001-4721(2012)02-0062-04 特产研究 Special Wild Economic Animal and Plant Research 62

生物技术在药用植物中的应用及研究进展

生物技术在药用植物中的应用及研究进展 摘要:参阅大量文献资料对近年来生物技术在我国药用植物研究中的应用进展进行了综述。从组织培养技术在药用植物中的应用、细胞培养的研究概况、基因工程和分子生物学在药用植物中的应用等内容出发,指明了生物技术在我国药用植物中的应用前景。 关键词:中草药;生物技术;组织培养;基因工程 我国野生药用植物种质资源非常丰富,已发现11 000多种药用植物,种类和数量均居世界首位,为我国研制新的天然药物奠定了良好的资源基础。但传统的中草药获取方法是以采集和消耗大量的野生植物资源为代价的,当采集和消耗量超过自然资源的再生能力时,必然会导致物种濒危甚至灭绝。为了解决药用植物的供需矛盾,人们多采用人工栽培的方法扩大药源,但在人工栽培药用植物时又面临着花费时间长、繁殖系数小、耗种量大、种子带病与农药残留等问题,严重影响了产量和品质。近年来,生物技术的兴起,为我国药用植物的研究和发展提供了良机和手段。 1植物组织培养 1.1历史与现状 近40年来,植物组织培养已成为生物学科研究的重要技术手段,并在农业、林业、医药业等行业中被广泛应用,产生了巨大的经济效益和社会效益。而我国药用植物组织培养的研究,可以追溯到20世纪60年代。1964年。中国科学院上海植物生理研究所罗士韦教授等首先报道了人参组织培养获得成功的研究成果。到目前为止,已有100多种药用植物通过离体培养获得试管植株,其中大多数为珍贵的药用植物。其中有的还利用试管繁殖技术用于生产栽培种植药材,如苦丁茶、芦荟、怀地黄、枸杞、金钱莲等。宁夏农林科学院枸杞研究所利用试管繁殖与嫩枝扦插相结合的方法繁殖新品种宁杞1号和宁杞2号苗木100多万株,加速了该品种的推广。 1.2组织培养技术在药用植物中的应用 1.2.1药用植物种苗的快速繁殖利用植物组织培养技术进行药用植株无性繁殖来解决药用植物天然资源不足这一棘手问题,具有成本低、效率高、生产周

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