N-乙酰半胱氨酸在泌尿系疾病中的研究进展NAC为一含有巯基的化合物，以往多将其作为黏液溶解剂，是一种疗效良好而且安全的呼吸道感染用药中的祛痰剂[13]。近年许多文献和实验结果均显示NAC作为一种巯基供给体，除具有上述作用外，主要还是一种抗氧化剂，具有干扰自由基生成、清除已生成的自由基、调节细胞的代谢活性、预防DNA的损伤、调整基因的表达和信号转导系统、抗细胞凋亡、抗血管生成、抑制恶性肿瘤发展、抑制新生物的生成和转移等作用[14]。近年研究表明，NAC作为巯基供体，具有强抗氧化作用，对肝脏损伤、肾脏损伤、心肌损伤、肺脏损伤、胃肠损伤、听力损伤、中枢神经系统损伤具有保护作用[15-18]，在临床和实验中都得到了广泛的应用。
在泌尿系疾病中，NAC目前的研究内容主要集中于对造影剂肾毒性抑制的研究。
造影剂肾毒性目前是引起肾衰竭的重要病因之一。随着医学的发展，血管造影技术及介入诊疗的应用日益广泛，造影剂(CM)在临床的大量使用导致造影剂肾病(CIN)显著增多，已成为院内获得性急性肾衰竭的第3病因ll-41。CIN的发生主要与造影剂的种类和剂量、原有肾功能不全等因素有关【51。CIN发生的机制目前认为主要是全身血流动力学因素、细胞凋亡和直接肾毒性。近年来也有体外实验发现造影剂可增强肾小管上皮细胞氧化应激16
造影剂肾病通常使用水化化疗法治疗，但效果不明显，造影剂肾病发生率仍然很高。N-乙酰半胱氨酸作为临床的一种常用抗氧化剂，引起了有关学者的重视。
自2000年Tepel等1191首次报道NAC能预防CIN后，近年来有较多相关的临床及基础研究。有的学者认为NAC具有抗氧化和通过增加一氧化氮合酶而扩张血管的作用，是预防造影剂肾病极具前景的药物。
动物实验证明，NAC抑制谷胱甘肽转移酶，使局部组织的谷胱甘肽水平增高，预防造影剂肾病的发生。NAC还能增加肾脏局部一氧化氮含量，引起血管舒张。刘同强等人以慢性肾功能不全患者为研究对象，发现NAC对造影剂所致的肾脏损伤有保护作用，且保护作用强于单纯水化疗法。
乙酰半胱氨酸颗粒
1性状 本品应为可溶性细颗粒；气芳香，味酸甜。 1.2鉴别 (1)取本品适量（约相当于乙酰半胱氨酸0.2g），加水20ml溶解，用1mol/L 氢氧化钠溶液调节pH值至6.5，并用水稀释至40ml,作为供试品溶液；另取乙酰半胱氨酸对照品0.2g，同法制备作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅴB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（4:1:5）混合并平衡10分钟的上层液为展开剂，展开后，取出，在热气
流下吹干，再于碘蒸气中显色，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。 （2）HPLC法：在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 以上（1）、（2）两项可选做一项。 1.3 检查 酸度 检查方法：取本品，加水制成10%的溶液，依法测定（2010年版二部附录ⅥH），pH值应为2.0～3.0。 干燥失重 检查方法：取本品，在70℃干燥4小时，减失重量不得过2.0%（2010年版二部附录ⅧL）。 溶化性 检查方法：取供试品10g,加热水200ml，搅拌5分钟，可溶颗粒应全部溶化或轻微浑浊，但不得有异物。 装量差异 检查方法：应符合规定（2010年版二部附录ⅠN颗粒剂-装量差异）。 有关物质 检查方法：HPLC法 色谱条件：色谱柱：C18 流动相：硫酸铵缓冲液（取硫酸铵5.00g、庚烷磺酸钠4.04g， 用水稀释至1000ml，用7mol/L的盐酸溶液调节pH值至 2.0）：甲醇（93：7） 柱温：30℃检测波长：205nm 流速：1.0ml/min 进样体积：10μl 理论塔板数：按乙酰半胱氨酸峰计算不低于1000。 测定法：取含量测定项下的细粉适量（约相当于乙酰半胱氨酸25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，
核准日期：2012年1月5日 吸入用乙酰半胱氨酸溶液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：吸入用乙酰半胱氨酸溶液 商品名：富露施 英文名：Acetylcysteine Solution for Inhalation 英文商品名：FLUIMUCIL 汉语拼音：Xiruyong Yixian Banguang ansuan Rongye 【成份】 本品主要成份为乙酰半胱氨酸。 化学名称为：N-乙酰基-L-半胱氨酸 其结构式为： 分子式：C 5H 9NO 3S 分子量：163.20 辅料：氢氧化钠、乙二胺四乙酸二钠 【性状】 本品为无色或略带淡蓝紫色的澄明液体，微有硫磺味。 【适应症】 治疗浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病如：急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化者、肺气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。 【规格】 3ml: 0.3g 【用法用量】 雾化吸入 O CH 3NH
每次1安瓿（3ml），每天1 ~ 2次，持续5 ~ 10天，由于本品有良好的安全性，医师可根据病人的临床反应和治疗效果对用药的相关剂量和次数进行调整。不必区别成人和儿童的使用剂量。 【不良反应】 全身用药时偶然出现过敏反应，如荨麻疹和罕见的支气管痉挛。喷雾药液对鼻咽和胃肠道有刺激，可出现鼻液溢、胃肠道刺激，如：口腔炎、恶心和呕吐的情况。 在非常罕见的病例中已经报告，一些严重皮肤反应，如Stevens-Johnson综合症和Lyell 氏综合症等，其发生与乙酰半胱氨酸的给药有时间关系。在大多数病例中，能够发现至少一种更有可能涉及触发所报告皮肤粘膜综合症的共-可疑药物。正因如此，如果皮肤或粘膜发生任何新变化，应立即就医，并且立即停止使用乙酰半胱氨酸。 一些研究证实，乙酰半胱氨酸给药后可出现血小板聚集降低的现象。尚未确定其临床意义。 【禁忌】 乙酰半胱氨酸过敏者禁用。 【注意事项】 使用乙酰半胱氨酸，特别是开始用喷雾剂方式治疗时可液化支气管内的分泌物，并刺激分泌物量增加。如果病人不能适当排痰，应做体位引流或通过支气管内吸痰方式将分泌物排出，以避免分泌物潴留阻塞气道。患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。 安瓿开启后应立即使用，开启安瓿的药液应放置在冰箱内，并在24小时内使用。对于先前开启安瓿的药液不得给病人使用。 开启安瓿时虽可闻到硫磺味，但不影响产品质量。用于或放入喷雾器中贮存，药液呈粉红色但不影响本品的疗效和安全性。 由于本品与橡胶、铁、铜等发生反应，所以本品做喷雾吸入治疗时应采用塑胶和玻璃制喷雾器。药物在使用后应清洗喷雾器。 胃溃疡或有胃溃疡病史的患者，尤其是当与其他对胃粘膜有刺激作用的药物合用时，慎用本品。 本品每支含43mg(1.9 mmol)钠，限钠饮食的患者应慎用本品。 本品应保存在小儿不易接触处。 本品应在有效期内使用。
常用感冒药成分
常用抗感冒药成分分析 作者：朱坡时间：2005.01.14 感冒是人们日常生活中的一种常见疾病，且发病频率较高，故抗感冒药是使用率最高的药物之一。感冒分为一般感冒和流行感冒，大多由病毒引起。感冒时患者常出现流鼻涕、咳嗽、发热、头疼等症状，目前市场上销售的抗感冒药大多是对症治疗。 从药品分类管理来看，抗感冒药大多数为非处方药，到目前为止，国家已先后公布了4批《非处方药目录》。 1 市场上销售的常用抗感冒药及其成分 患者面对纷繁众多的抗感冒药品，往往不知如何选择。其实，抗感冒药绝大多数为复方制剂。笔者对重庆市场销售的抗感冒药（部分化学药物）进行了调研，并将其所含成分列于表1。 2 抗感冒药的成分分析 分析以上抗感冒药处方组成，不难发现其构成成分按作用机理可分为以下几类： 2 1 解热镇痛成分 以上列举的20个品种中，其中有19个品种处方含解热镇痛药成分。从表1可以看出，用得最多、最普遍的是扑热息痛（对乙酰氨基酚）。患者在使用含此成分的抗感冒药时应注意：（1）长期或大剂量服用可引起肝损害；（2）肝、肾功能不全者慎用；（3）3岁以下小儿应避免使用[1]。 2 2 镇咳成分 咳嗽是感冒的一个主要症状，市场上有专门治疗咳嗽的药物，往往以中成药为主。复方制剂中常添加具有镇咳作用的氢溴酸右美沙芬成分，如泰诺、白加黑等，但孕妇、肝功能不全及痰多咳嗽者慎用；而康必得中的盐酸二氧异丙嗪，有使人困倦、乏力等副作用，驾驶员或高空作业者慎用[1]。此外，磷酸可待因、磷酸苯丙哌林等也常用于治疗咳嗽。
2 3 鼻粘膜血管收缩成分 2000年11月，盐酸苯丙醇胺（PPA）被禁用，康泰克、康得等15种含PPA的抗感冒药被暂停使用[3]。目前，市场上的抗感冒药主要含盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱两 种鼻粘膜血管收缩成分，新康泰克以盐酸伪麻黄碱替 换了PPA。 但是，患有甲状腺机能亢进、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、高血压、前列腺肥大及对拟交感神经药敏感的患者应慎用含有盐酸伪麻黄碱成分的制剂[4]。 2 4 抗组胺成分 该成分的作用是使下呼吸道的分泌物干燥和粘稠，减少打喷嚏和分泌鼻溢液，同时具有轻微的镇静作用。马来酸氯苯那敏（扑尔敏）和苯海拉明即为此类药物，但驾驶员、机器操作者、高空作业者工作前均应慎用或禁用[1]。白加黑白片中不含抗组胺药，不会嗜睡；夜片中加入苯海拉明，有利睡眠。氯雷他定、地氯雷他定亦为该类药物，镇静作用较弱，不会产生嗜睡现象，是比较理想的抗组胺药。 2 5 抗病毒成分 该成分可抑制病毒合成核酸和蛋白质，并防止病毒从细胞中释放。表1所列抗感冒药中有3种含抗病毒成分。其中，快克含金刚烷胺，可防治流感A病毒引起的呼吸道感染[1]，能促使临床症状消失；康必得中板蓝根浸膏对流感病毒有抑制作用；感冒清中含有具有类似 作用的吗啉胍。 1999年在国外上市的扎那米韦和奥塞米韦，两者同为神经氨酸酶抑制剂，用于治疗无并发症的流感病毒 感染，但尚未用于复方制剂之中。 2 6 中枢兴奋成分 咖啡因为中枢兴奋药，在抗感冒复方制剂中有以下两个作用：一是加强镇痛的疗效；二是促使精神兴奋，解除疲劳，抵消抗组胺药所引起的嗜睡作用。 2 7 祛痰成分
黏液溶解药药物治疗方案 黏液溶解药是一类能改变痰中黏性成分、降低痰的黏滞度使其易于咳出的药物。因作用机制不同，主要有四类：使痰液中酸性黏蛋白纤维断裂、从而降低黏稠度的药物，如溴已新、氨溴索；结构中含巯基的氨基酸，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，如乙酰半胱氨酸等；含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类，促使脓性痰中DNA分解，使脓痰黏度下降，如脱氧核糖核酸酶、糜蛋白酶等；表面活性剂，降低痰液的表面张力，使痰黏度降低。 黏液溶解药主要应用于咳嗽、咳痰，痰液黏稠不易咳出的支气管肺疾病，作为对症治疗，如慢性阻塞性肺疾病、慢性支气管炎、支气管扩张、肺脓肿等。有报告认为，对慢性阻塞性肺疾病，此类药物如乙酰半胱氨酸可能减少其急性加重频次。如应用黏液溶解剂4周治疗后无效，应停止使用该药。 由于黏液溶解药可破坏胃黏膜屏障，对有胃溃疡病病史的患者，使用此类药物宜谨慎。
溴己新 Bromhexine 【适应证】用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等有多量黏痰而不易咯出的患者。 【注意事项】（1）胃炎、胃溃疡患者，过敏体质者慎用；（2）肝功能不全者在医师指导下使用。 【禁忌证】对本品过敏者。 【不良反应】偶有恶心，胃部不适、可能使血清氨基转移酶暂时升高。 【用法和用量】口服。成人，一次8～16mg，一日3次。肌内或静脉注射：一次4mg，一日8～12mg。静脉注射时，用葡萄糖注射液稀释后使用。 【制剂与规格】盐酸溴己新片：8mg。 盐酸溴己新注射液：2ml：4ml；注射用盐酸溴己新：4mg. 氨溴索 Ambroxol 【适应证】适用于痰液黏稠不易咳出者。
【注意事项】(1)过敏体质者慎用。 (2)孕妇及哺乳期妇女慎用。 (3)应避免与中枢性镇咳药(如右美沙芬等)同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。 (4)本品为黏液调节剂，仅对咳嗽症状有一定作用，在使用时应注意咳嗽、咳痰的原因，如使用7日后未见好转，应及时就医。 【禁忌证】对本品过敏者。妊娠初期3个月妇女。 【不良反应】上腹部不适、食欲缺乏、胃痛、胃部灼热、消化不良、恶心、呕吐、腹泻、皮疹；罕见头痛、眩晕、血管性水肿。快速静脉注射可引起腰部疼痛和疲乏无力感。【用法和用量】 口服：(1)成人及12岁以上儿童：一次30mg，一日3次，餐后口服。长期服用一次30mg，一日2次。缓释胶囊一次75mg，一日1次，餐后口服。 (2)12岁以下儿童：①5～12岁，一次15mg，一日3次；②2～5岁，一次7.5mg，一日3次；③2岁以下儿童，一次7.5mg，
乙酰半胱氨酸片说明书 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用 [药品名称] 通用名称：乙酰半胱氨酸片 商品名称： 英文名称： 汉语拼音： [成份] [性状] [作用类别]本品为祛痰药类非处方药药品。 [适应症] 适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。 [规格] 0.2克 [用法用量] 口服。成人常用量：每次0.2克（1片），每日3次。一般疗程为5～10天。[不良反应] 本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。 [禁忌] 1.哮喘患者禁用。 2.对乙酰半胱氨酸过敏者禁用。 [注意事项] 1.有消化道溃疡病史者慎用。 2.老年患者伴有严重呼吸功能不全者慎用。 3.孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用，尚缺乏孕妇及哺乳期妇女的用药资料，因此 不主张孕妇使用，治疗期间不推荐哺乳。 4.肝功能不全患者应在医师指导下使用。 5.本品仅用于成人。 6.本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免 接触。 7.服用1疗程症状无缓解应去医院就诊，遵医嘱可延长服用期。 8.如症状加重，应去医院就诊。 9.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 10.本品性状发生改变时禁止使用。 11.请将本品放在儿童不能接触的地方。 12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 [药物相互作用] 1.应避免与酸性较强药物合用，后者可使本品作用明显降低。 2.不可与活性炭同服，同服时本品54.6%～96.2%被活性炭吸附。 3.本品能降低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效，不宜混合或同服，必要时可间隔4 小时交替使用。 4.本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。 5.本品能增加金制剂的排泄。 6.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 [药理作用] 本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（-SH)能
富露施(乙酰半胱氨酸泡腾片) 【药品名称】 商品名称：富露施 通用名称：乙酰半胱氨酸泡腾片 英文名称：Acetylcysteine Effervescent T ablets 【成份】 主要成份为：乙酰半胱氨酸. 【适应症】 用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD），慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染。 【用法用量】 成人：每次600mg（每次1片），每日l-2次。应将本品溶于半杯温开水中（≤40℃），如有必要可用汤匙搅拌，最好在晚上服用。 【不良反应】 口服本品偶有过敏反应,如荨麻疹和罕见的支气管痉挛。口服给药期间可能出现胃肠道剌激,如恶心和呕吐。 【禁忌】 乙酰半胱氨酸过敏者禁用。本品含有阿司帕坦, 患有苯丙酮酸尿症患者禁用。 【注意事项】 患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。药品可能有硫磺气味，这并不是产品变质引起的,而是这种制剂中含有活性成分的一种特征。本品不可直接吞服。溶解后的本晶溶液最好不与其他药物混合服用。本品应保存在小儿不易
接触处，本品应在有效期内使用。 【药物相互作用】 本品可与支气管扩张剂和血管收缩剂等药物合用。 【药理作用】 本品的活性成份为N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC)，它通过分解粘蛋白复合物、核酸, 将痰中的脓性成分及其它粘液和粘液分泌物从粘稠变为稀薄而发挥强烈粘液溶解作用。此外，本品通过一个能与亲电子的氧化基团直接发生作用的自由疏基（亲核的-SH）而发挥直接抗氧化作用。本品能保护α-1抗胰蛋白酶（弹性蛋白酶的抑制剂）免受次氯酸（HOCl）的作用而失活。次氯酸是活化吞噬细胞中髓过氧化物酶产生的一种强氧化剂。这些特性使得本品特别适用于治疗以浓稠的粘液及粘液分泌物为特征的急性和慢性的呼吸系统感染。此外，本品的分子结构使它易于透过细胞膜。在细胞内，本品脱去乙酰基, 形成L-半胱氨酸, 这是一种合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。GSH 是一种广泛存在于各种动物组织的高活性的三肽。谷胱甘肽是细胞内最重要的保护剂，对保持细胞功能和细胞形态的完整性是必需的，它可防止细胞免受自然界氧自由基和各种细胞毒素物质的损害。本品在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用。从而有助于保护细胞不因体内GSH 水平过低而导致的细胞毒素损害，如对乙酰氨基酚中毒的情况。由于具有这种作用的机理，在对乙酰氨基酚中毒时和在环磷酰胺治疗情况下及在出血性膀胱炎时, 本品也可以作为一种特殊的解毒剂（在后一种情况中，本品提供使丙烯醛失活必需的巯基而不干扰化学治疗, 丙烯醛是一种影响尿路粘膜的毒性代谢产物）。急性毒性：NAC口服, 腹腔内注射, 静脉注射的急性毒性低, 在正常喂养的大鼠和小鼠单次口服给药的LD50 值分别>l0kg和>8g/kg，静脉注射给药大鼠为2.8g/kg，小鼠为4.6g。长期毒性：在重复给药研究中，大鼠口服给药1g/kg/日共l2 周和6个月, 耐受良好。狗口服给药300mg/ kg/日共1年, 尚未见毒性反应。生殖毒性研究：观察大鼠和
[8] Kin H,Zhao ZQ,Sun HY,et al .Postconditioning attenuates myocardial ische mia -reperfusion injury by inhibiting events in the early mi nutes of reperfusion[J].Cardiovasc Res,2004,62(1):74-85. [9] Yang XM,Proctor JB,Cui L,e t al .Multiple,brief coronary occlus ions duri ng early reperfusion protec t rabbit hearts by targeti ng cell signaling pathways[J].A m Coll Cardiol,2004,44(5):1103-1110. [10] Halkos ME,Kerendi F,Corvera J S,et al .Myocardi al protection with pos tconditioning i s not enhanced by ischemic preconditioning[J ].Ann Thorac Surg,2004,78(3):961-969. [11] Darling C,M aynard M ,Prz yklenk K.Pos-t condi ti oni ng via s tuttering reperfusion li mits myocardial i nfarct size in rabbit heart[J].A m J Phys -iol Heart Circ Physiol,2005,289(4):1618-1626. [12] Yang X M ,D owney J M ,Cohen MV.Postcondi ti oni ng c s protection is not dependent on circulating blood factors or cells but requi res PI 3 -kinase and guanylyl cyclase activati on[J].Basic Res Cardi ol,2005,100(1):57-63. [13] Ki n H,Lofye MT,A mers on BS,e t al .Cardioprotection by /postcond-i tioni ng 0is mediated by increased re tenti on of endogenous intravascular adenosi ne and activation of A2a receptors during reperfus ion[J].Circu -lation,2004,110(Suppl ó):168. [14] Hausenloy DJ,Yellon DM.New directions for protecting the heart agai nst i schaemi a -reperfusion injury:targeting the Reperfusion Injury Salvage Ki nase (RISK)-pathway [J].Cardiovasc Res,2004,61(3):448-460. [15] Hausenloy DJ,Tsang A,Mocanu MM,e t al .Ischemic preconditioning protects by acti vating prosurvi val kinas es at reperfusion[J].Am J Phys -iol Heart Circ Physiol,2005,288(2):971-976. [16] Philipp SD,Downey J M,Cohen MV.Pos tconditioning mus t be ini ti ated in les s than 1mi nute foll owing reperfusion and is dependent on ade -nosine receptors and P13-kinase [J].Ci rculation,2004,110(Suppl ó):168. [17] Tsang A,Haus enloy DJ,M ocanu M M ,et al .Pos tconditioning:a form of /modified reperfusion 0protec ts the myocardium by activating the phos -phatidyli nositol 3-kinase -Akt pathway [J ].Ci rc Res,2004,95:230-232. [18] Argaud L,Gateau -Roesch O,Rai sky O,et al .Pos-t condi tioni ng inhibits mitochondrial permeability transi tion [J].Ci rculation,2005,111:194-197. [19] Krolikowski J G,Bi enengraeber M,Kers ten J R.Morphine enhances is ofl urane -induced pos tconditi oning agains t myocardial i nfarction:the role of phosphati dylinosito-l 3-kinas e and opioid receptors in rabbits [J].Anesth Analg,2005,101(4):942-949. [20] Kerendi F,Kin H,Halkos ME,e t al .Remote postcondi ti oning:Brief re -nal ischemia and reperfusion applied before coronary artery reperfusion reduces myocardial i nfarct size via endogenous activati on of adenosine receptors[J].Basic Res Cardi ol,2005,100(5):404-412. 收稿日期:2006-03-27 修回日期:2006-11-15 N -乙酰半胱氨酸的作用机制及在肝病中的应用 乔 玲,李亚明(综述),段钟平(审校) (首都医科大学附属北京佑安医院人工肝中心,北京100069) 中图分类号:R512.6 文献标识码:A 文章编号:1006-2084(2007)01-0039 -03 摘要:N -乙酰半胱氨酸是细胞内还原性谷胱甘肽的前体,是一种含有巯基的抗氧化剂。本文主要综述了N -乙酰半胱氨酸作用机制及在肝病中的应用,包括其在醋氨酚中毒、重型肝炎与肝衰竭、抗乙型肝炎病毒等方面的治疗作用,说明N -乙酰半胱氨酸是一种有广泛应用潜力的药物。 关键词:N -乙酰半胱氨酸;作用机制;肝病;临床应用 N -acetylcysteine about its Mechanism of Action and Application in Liver Diseases Q IAO Ling ,LI Ya -ming ,DU AN Zhong -ping .(Center o f Arti ficial Live r ,Bei jing Youan Hospital ,The Capital U niversit y o f Me di -cal Sc ince s ,Bie jing 100069,China ) Abstract :N -acetylcys teine,a precursor of glutathione i n cells,is a thiol antioxidant.This article mainl y revie w ed its recent progress in mechanis m of ac tion and its applications in liver dis eas es including paraceta -mo-l induced toxicosis,severe hepati tis and hepatic failure,ant-i HBV and so on,which showed that N -acety-l cysteine is medicament with wide application potential. Key words :N -acetylc ys teine;Mechanis m of action;Liver diseases;Clinical application N -乙酰半胱氨酸(N -acetylcysteine,NAC)由L -半胱氨酸加上乙酰基形成,是细胞内还原性谷胱甘肽的前体。在临床上它主要作为一种黏液溶解剂用于多种呼吸系统疾病的治疗,迄今已有30多年的历史。随着对该药认识的不断深入,发现它在治疗艾滋病、癌症、药物及重金属中毒、心脏病、帕金森病 以及吸烟损害等方面均具有明显的作用[1] 。由于NAC 对肝脏细胞具有保护作用,其静脉和口服制剂广泛用于治疗醋氨酚(对乙酰氨基酚)中毒所致的肝脏毒性损伤,近年来国内外临床研究证明应用NAC 不仅可以治疗醋氨酚过量引起的肝衰竭,对其他病因引起的肝衰竭也显示良好疗效。现就NAC 在机体内作用机制及其在治疗肝病中的应用进展综述如下。1 NAC 的作用机制 1.1 NAC 可提高机体内谷胱甘肽含量 谷胱甘肽(glutath-i one,GS H)是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸结合而成的三肽,半胱氨酸上的巯基是其活性基团,GSH 具有解毒、抗氧化等多种重要功能。NAC 作为小分子物质,易于进入细胞,脱乙酰基后成为GS H 合成的前体,促进GSH 的合成,提高组织内GS H 含量,增强组织的抗自由基及抗药物、 毒物损伤的能力。体外实验证实细胞在含有NAC 的生长介质中有很强的摄取胱氨酸的能力,并很快利用其在细胞内进行GS H 的生物合成[2]。体内实验中发现NAC 能提高红细胞、肝脏组织和肺组织中细胞内的GSH 水平[2]。NAC 提高体内GS H 含量的作用可以解释其在多种疾病过程中的保护作用。 1.2 NAC 对一氧化氮的产生及其合 酶活性的影响 一氧化氮(nitric oxide,NO)是脂溶性气体物质,体内NO 主要由NOS 催化L -精氨酸生成。它是有细胞毒性作用的分子,是组织损伤的诱发因子和各种病变的增强因子,同时它又是生物体多个部位的信号分子,是先天性免疫应答的调节性效应分子,作为一种信息传递物质维持正常的生理功能。NO 的这种双重性在人体的病理和生理过程中及在肝脏疾病的发生与治疗中具有重要作用[3]。 NAC 在体内能作为一氧化氮分子载体并增加NO 的生物利用度,发挥NO 生理效应,促进收缩的微循环血管扩张,有效增加血液对组织氧输送和释放,纠正组织缺氧,防止细胞进一步坏死。这一效应认为是由于NAC 能激活体内鸟苷酸环化酶,升高血浆环磷酸鸟苷酸(cGMP)水平[4]。NAC 的NO 效应尚表现在抑制血小板凝集,防止粘连,对内毒素及其导致肝非实质细胞释放的细胞因子、肿瘤坏死因子、白三烯类、白细胞介素-1、白细胞介素-6、血小板活化因子、超氧阴离子及过氧化氢等的抑制作用。 1.3 NAC 的抗生物氧化作用 NAC 分子中含有活性巯基
乙酰半胱氨酸与α-糜蛋白酶雾化吸入治疗毛细支气管炎的疗 效对比 摘要】目的：观察乙酰半胱氨酸氧化雾化吸入治疗毛细支气管炎的疗效，并与 α-糜蛋白酶进行对比。方法：在综合治疗的基础上，治疗组给予乙酰半胱氨酸雾 化吸入，对照组给予α-糜蛋白酶雾化吸入。结果：治疗组显效36例（48.0%）， 有效29例（38.7%），无效10例（13.3%），总有效率86.7%；对照组显效15例（25.0%），有效27例（45.0%），无效18例（30.0%），总有效率70.0%。两组 差异有显著性。结论：氧化雾化吸入治疗毛细支气管炎，乙酰半胱氨酸疗效优于 α-糜蛋白酶。 【关键词】乙酰半胱氨酸；α-糜蛋白酶；雾化吸入；毛细支气管炎；疗效 【中图分类号】R562【文献标识码】A 毛细支气管炎是一种小儿常见的肺部疾病，它可由不同的病原体所致，本病 的常见症状为喘憋及呼吸困难，常见的体征为肺部大量哮鸣音及三凹征。毛细支 气管炎近年来发病有逐步增多的趋势，本病常导致患儿多个系统的并发症,严重者 可导致患儿多器官功能衰竭而危及生命。因此，有效治疗毛细支气管炎对恢复患 儿的健康是很重要的。为了提高毛细支气管炎患儿的治疗效果，我科采用了在综 合治疗的基础上，联合使用氧化雾化吸入乙酰半胱氨酸治疗毛细支气管炎，收到 了满意的效果，并与α-糜蛋白酶氧化雾化吸入的疗效进行对比，现报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料选择自2014年11月-2015年2月我院儿科收治的患毛细支气管 炎的患儿135例，随机将其分成2组，治疗组75例，年龄（5±3）个月，体重（7.5±2）kg，其中男42例，女33例，对照组60例，年龄（5.2±3）个月，体重（7.6±2）kg，其中男34例，女26例。两组患儿在年龄、体重、性别及病程方面 经过统计学分析，结果无显著差异性。135例患儿，起病的时间均＜3天，喘憋 时间≤48h，且患儿既往无哮喘史，在入院前均未用过糖皮质激素，且均无心力衰竭、呼吸衰竭等并发症，且排除支气管异物、先天性心脏病、支气管肺发育不良 及其他导致喘憋的可能。 1.2治疗方法在用头孢呋辛钠、炎琥宁、氢化考的松琥珀酸钠、氨茶碱及吸 氧等综合治疗的基础上，其中治疗组给予乙酰半胱氨酸氧化雾化吸入：乙酰半胱 氨酸100mg＋地塞米松2mg＋生理盐水3-5ml[1]。对照组给予α-糜蛋白酶氧化雾 化吸入：α-糜蛋白酶3mg＋地塞米松2mg＋生理盐水3-5ml。两者均采用氧驱动 雾化吸入装置，经面罩给药，氧流量3-5L/min，每次吸入5-10min，2次/d，疗程 3-5天。 1.3疗效判定标准显效：患儿用药3天内，气喘及气憋症状消失或者明显减轻，呼吸趋于平稳，肺部哮鸣音及痰鸣音消失或者明显减少；有效：患儿用药4 天后，气喘及气憋症状明显减轻，患儿精神状态好转，肺部哮鸣音及痰鸣音明显 减少；无效：患儿用药4天后，以上的症状与体征改善轻微或者无改善。 1.4统计学方法两组治疗结果均采用x2检验。 2结果 治疗组与对照组的治疗效果比较，结果见表1。 注：x2=6.05，P＜0.05 表1显示治疗组显效36例（48%），有效29例（38.7%），无效10例 （13.3%），总有效率86.7%；对照组显效15例（25.5%），有效27例（45.5%），
中国药典2015年版乙酰半胱氨酸颗粒 30ml使溶解，加偶氮紫指示液2滴，在氮气流中，用甲醇钠滴定液(0. lm ol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1m l甲醇钠滴定液(0. lm ol/L)相当于14. 12mg 的 C7H (02) 【类别】抗癲痫药。 【贮藏】密封保存。 乙酰半胱氨酸 Y ixian B a n g u a n g’an su an Acetylcysteine C5H9 NOaS 163.20本品为N-乙酰基-L-半胱氨酸。按干燥品计算，含C5H9N03S 应为 98.0%~102.0%。 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的臭气;有引湿性。 本品在水或乙醇中易溶。 熔点本品的熔点（通则0612)为104?110°C。 比旋度取本品约2.5g,精密称定，加乙二胺四醋酸二钠溶液（l—100)2ml与氢氧化钠试液（4—100)15ml使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH 7. 0)定量稀释制成每1m l中约含50mg 的溶液，依法测定(通则0621)，比旋度为+ 21. 0°至+ 27. 0°。 【鉴别】（1)取本品约0. l g,加10%氢氧化钠溶液2ml 溶解后，加醋酸铅试液1ml,加热煮沸，溶液渐显黄褐色，继而产生黑色沉淀。 (2)取本品约10mg,加氢氧化钠试液1m l溶解后，加亚硝基铁氰化钠试液数滴,摇匀，即显深红色；放置后渐显黄色，上层留有红色环，振摇后又变成红色。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集7图）一致。 【检査】酸度取本品l.O g,加水20m l溶解后，依法测定（通则0631),p H值应为1. 5?2_5。 '溶液的澄清度取本品l.O g,加水10ml溶解后，依法检査(通则0902第一法），溶液应澄清。 干燦失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在701减压干燥3小时，减失重量不得过1.0%(通则0831)。 炽灼残淹取本品l.O g,依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1%。 重金属取炽灼残潼项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。 热原取本品，加氯化钠注射液适量溶解后，用lm ol/L 氢氧化钠溶液调节p H值至7. 0,用氣化钠注射液稀释制成每l m l中含乙酰半胱氨酸20mg的溶液,依法检查（通则1142)，剂量按家兔体重每lk g注射10ml,应符合规定。（供注射用）【含量测定】取本品约0.3g，精密称定，加水30ml溶解后，在20?25T；用碘滴定液（0. 05mol/L)迅速滴定至溶液显微黄色，并在30秒钟内不褪。每l m l碘滴定液（0.05mol/L)相当于 16. 32mg 的 C5H9N03S。 【类别】祛痰药。 【贮藏】密封，在凉暗处保存。 【制剂】（1)乙酰半胱氨酸颗粒（2)喷雾用乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸颗粒 Y ixian B a n g u a n g^n s u a n Keli Acetylcysteine Granules 本品含乙酰半胱氨酸(CsH9N Q S)应为标示量的90.0%?110.0%。 【性状】本品为可溶性细颗粒;气芳香。 【鉴别】（1)取本品适量(约相当于乙酰半胱氨酸o. 2g)，加水20ml溶解，用lm o l/L氢氧化钠溶液调节p H值至6.5，并用水稀释至40ml，作为供试品溶液；另取乙酰半胱氨酸对照品0.2g,同法制备作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各5fil，分别点于同一硅胶G薄|层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（4 : 1：5)混合并平衡10分钟的上层液为展开剂，展开后，取出，在热气流下吹干，再于碘蒸气中显色,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 以上（1)、（2)两项可选做一项。 【检査】酸度取本品，加水溶解并稀释制成10%的溶液，依法测定(通则0631),p H值应为2.0?3.0。 干燥失重取本品，在70T：干燥4小时,减失重量不得过2.0%(通则 0831)。 有关物质取本品的细粉适量（约相当于乙酰半胱氨酸25mg),精密称定，置25ml量瓶中，加流动相使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸铵缓冲液（取硫酸铵2.25g、庚烷磺酸钠1. 82g,用水稀释至450ml,用7m ol/L的盐酸溶液调节p H值至1.4)-甲醇(90: 10)为流动相；检测波长为205nm。理论板 数按乙酰半胱氨酸峰计算不低于1000。精密量取对照溶液和供试品溶液各10卩1,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰， 单
乙酰半胱氨酸片 【药品名称】 通用名称：乙酰半胱氨酸片 英文名称：Acetylcysteine T ablets 【成份】 N-乙酰基-L-半胱氨酸。 【适应症】 0.2g:用于治疗以粘稠分泌物过多为特点的急性支气管炎、慢性支气管炎、支气管扩张症等。 0.6g:用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染的祛痰治疗。 【用法用量】 0.2g: 口服。 成人常用量:每次200mg，每日3次。 儿童常用量:每次100mg，每日2-4次，依年龄酌情增减。 急性病症的疗程为5～10天。慢性病症的患者遵医嘱可延长服用期。 0.6g: 成人:口服，一次1片(600mg)，一日1-2次，或遵医嘱。 【不良反应】 本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。 【禁忌】
对乙酰半胱氨酸过敏者禁用。 【注意事项】 1.支气管哮喘患者慎用，如使用在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。 2.有消化道溃疡病史者慎用。 3.本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触。 4.肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除t1/2延长，应适当减量。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 本品仅用于成人。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验表明，本品没有致畸作用。尚缺乏孕妇及哺乳期妇女的用药资料，因此孕妇不主张使用，治疗期间不推荐哺乳。 老人注意事项： 老年患者伴有严重呼吸功能不全者慎用。 【药物相互作用】 1 应避免与酸性较强药物合用，后者可使本品作用明显降低。 2 不可与活性炭同服，同服时本品54.6%～96.2%被活性炭吸附 3 本品能降低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效，不宜混合或同服，必要时可间隔4小时交替使用。 4 本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。 5 本品能增加金制剂的排泄。 6 本品可与支气管扩张剂和血管收缩剂等药物合用。
半胱氨酸 科技名词定义 中文名称：半胱氨酸 英文名称：cysteine;Cys 定义：学名：2-氨基-3-巯基丙酸。一种脂肪族的含巯基的极性α氨基酸，在中性或碱性溶液中易被空气氧化成胱氨酸。L-半胱氨酸是蛋白质合成编码氨基酸，哺乳动物非必需氨基酸和生糖氨基酸。 D-半胱氨酸存在于萤火虫的萤光素酶中。符号：C。 所属学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；氨基酸、多肽与蛋白质（二级学科） 本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布 百科名片 半胱氨酸，一种生物体内常见的氨基酸，人体必须的氨基酸之一。分子式：cysteine HSCH2CH（NH2）COOH，为含硫α-氨基酸之一，遇硝普盐（nitroprusside）呈紫色（因SH而显色），存在于许多蛋白质、谷胱甘肽中，与Ag+，Hg+，Cu+等金属离子可形成不溶性的硫醇盐（mercapti－de）。即R －S－M′， R－S－M″－S－R（M′，M″各为1价、2价金属）。 目录 基本信息 使用说明 技术指标 合成过程 代谢过程 相关产品 基本信息
半胱氨酸 cysteine(Cys) 1名称：cysteine 2缩写：Cys 3分子量：157.5 一种生物体内常见的氨基酸，可由体内的蛋氨酸（甲硫氨酸，人体必需氨基酸）转化而来，可与胱氨酸互相转化。 HSCH2CH（NH2）COOH，(C3H7NSO2)为含硫α-氨基酸之一，遇硝普盐（nitroprusside）呈紫色（因SH而显色），存在于许多蛋白质、谷胱甘肽中，与Ag+，Hg+，Cu+等金属离子可形成不溶性的硫醇盐（mercapti－de）。即R－S －M′， R－S－M″－S－R（M′，M″各为1价、2价金属）。半胱氨酸是属于非必需氨基酸。在动物体内是从蛋氨酸和丝氨酸经过胱硫醚而合成。无机硫黄（来自硫酸盐）导入到半胱氨酸，在植物和细菌中，从硫酸经过3'-磷酸腺苷-5'-磷酸硫酸和亚硫酸还原生成的硫化氢通过和O- 乙酰丝氨酸或丝氨酸反应而生成。半胱氨酸的分解是在厌氧条件下通过脱硫氢酶的作用分解成丙酮酸和硫化氢和氨，或是通过转氨基作用，经由中间产物β-巯基丙酮酸分解成为丙酮酸和硫黄，在氧化条化条件下，氧化成半胱氨酸亚硫酸后，可经转氨基作用分解成为丙酮酸与亚硫酸，以及由脱羧基作用分解成为亚牛磺酸、牛磺酸等。此外，[1] 是不稳定的化合物，容易氧化还原，与胱氨酸相互转换。还可与有毒的芳香族化合物缩合成硫醚氨酸（mercapturic acid）而起解毒作用。 半胱氨酸 半胱氨酸是一种天然产生的氨基酸，在食品加工中具有许多用途，它主要用于焙烤制品，作为面团改良剂的必需成分 半胱氨酸是一种还原剂，它可以促进面筋的形成，减少混合所需的时间和所需药用的能量，半胱氨酸通过改变蛋白质分子之间和蛋白质分子内部的二硫键，减弱了蛋白质的结构，这样蛋白质就伸展开来。 使用说明
化痰是指通过药物的作用使比较稠厚的痰液变稀薄，易于排出体外，常用的化痰药物如：中药①橘梗②川贝母③马兜铃④半夏等，再如西药氯化胺，就是通过增加呼吸道的分泌不定期达到化痰的目的。祛痰则是利用药物的作用来加速气管粘膜的纤毛运动来达到排痰的目的。例如一种新型的祛痰药——厄多司坦，就是通过增加呼吸道分泌物和加快起到纤毛的运动而达到化痰排痰的作用。赞同0|评论 按默认排序|按时间排序 其他回答共1条 2006-09-18 17:59gdbio| 一级乙酰半胱氨酸颗粒剂（澳源一号）的祛痰效果很好，本人有一次很多痰，又咳不出来，搞得睡觉都不行，后来有一朋友给了一盒这个药给我，只冲了一包，痰去呼吸畅，很快就睡着了 病情描述: 喉咙有点发痒、咳嗽、吐白痰。曾经治疗情况及是否有过敏、遗传病史: 在社区医院看，说是气管的问题。吃的药是复方甘草片、莲花清瘟胶囊、罗红霉素胶嚢。吃了有20来天，能好些，但不彻底。无药物过敏、无遗传病。想得到怎样的帮助: 吐白痰是什么原因?可吃什么药？请解答。 你好，吐白痰多见于炎症导致，喉咙有点发痒、咳嗽多见于咽喉炎引起，可以口服罗红霉素含服华素片治疗，同时进行雾化吸入治疗。平时多喝水，不要吃辣的食物，避免到空气污染的地方去。 我家宝宝6个月了,得了气喘性支气管炎,打了4天点滴,吃了5天阿奇霉素,病有所好转了,医生说阿奇霉素最多吃5天,我婆婆说必须吃到好为止,怕以后落毛病,我也不知道应不应该吃.如果多吃几天有什么负作用吗?最多吃几天? 罗红霉素胶嚢也是抗菌药，不能与阿奇霉素同时吃。 大人咳嗽有痰吃什么好得快 病情分析：咳嗽多是呼吸道有炎症,建议您到医院拍胸片确诊。确诊后应加强饮食调护，注意食补养肺，可以用冰糖煮雪梨，润肺止咳。药物治疗可以在临床医师指导下，选用阿奇霉素和强力枇杷露 病情分析：你好你的情况考虑和呼吸道感染有关系的，建议使用头孢氨苄胶囊和京都念慈庵进行治疗较好,要多吃瓜果蔬菜补充维生素,不要食用辛辣食物和刺激性食物,积极锻炼身体增加机体抵抗力。 病情分析：咳嗽,多是上感的原因,一般需要抗菌消炎.口服药物不见效的,建议输液治疗为好.在当地医生指导下使用.有痰的加上鲜竹沥口服试试. 长期咳嗽抗炎治疗不见效,要注意是否是支原体感染或是变异性哮喘的可能.抗支原体治疗和抗过敏治疗试试.另外拍片检查注意是否是结核感染啊. 病情分析：考虑和呼吸道感染或者支气管炎有关系.建议进一步胸片或者透视检查.可以服用阿奇霉素或者头孢克洛胶囊治疗.严重时静脉输液使用抗生素治疗.痰液粘稠可以服用沐舒坦或者复方甘草口服溶液治疗,