头孢丙烯等32种药品最高零售价格表
No:R/F-005-01(S/SMP/F-006-01） Page：1/16 生效日期：2014.09.05 C001-1508001 批生产记录 产品名称: 头孢丙烯 产品代码： 批量： 生产批号: 生产日期： 有效日期: 编制人/日期审核人/日期批准人/日期
品名：头孢丙烯代码：C001 规格：25kg/桶批号：包装形式：药用聚乙烯袋＋纸板桶工序：头孢丙烯精制工段日期: 头孢丙烯精烘包岗位上批清场合格证粘贴页 复查清场情况： 已复查，符合要求。□是□否 “清场合格证”已贴于规定位置，并在有效期内。□是□否 QA ：日期：年月日
品名：头孢丙烯代码：C001 规格：25kg/桶批号：包装形式：药用聚乙烯袋＋纸板桶工序：头孢丙烯精制工段日期: 操作步骤生产记录时间操作人检查人一、备料前的准备工作 —检查工作区域是否有与本批生产无关的物品□无□有 —检查工作区域是否清洁□已清洁□未清洁 —检查精制釜是否清洁完好□完好清洁□不完好清洁 —检查离心机是否清洁□已清洁□未清洁 —检查设备阀门等相关管路及相关工器具是否完好清洁□完好清洁□不完好清洁 —用“运行”替换“待用”标识□已替换□未替换
品名：头孢丙烯代码：C001 规格：25kg/桶批号：包装形式：药用聚乙烯袋＋纸板桶工序：头孢丙烯精制工段日期: 操作步骤生产记录时间操作人检查人 二、投料 1、按工序生产指令领取生产所需原辅料，通知将其热 水、冷冻送至本岗位。 物料名称数量（kg） 2、在PR0701不锈钢精制釜中加入纯化水150kg，升温 至50℃，控温在48～50℃搅拌下加入头孢丙烯粗品搅 拌1小时。 3、冷却至5℃，控温在0～5℃搅拌搅拌1小时。 4、离心、甩干，母液进入母液贮罐中。 物料名称数量（kg） 5、滤饼用预先冷却好的纯化水40kg洗涤、甩干。 物料名称数量（kg） 6、滤饼用预先冷却好的丙酮50kg洗涤、甩干,洗液丙 酮装桶。 7、洗涤结束后高速甩干3 h.。 时间操作过程温度真空度 8、用双锥回转真空干燥箱在40～45℃内真空干燥至水 分3.5～6.5%，送检。
第一代： 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代： 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢
头孢丙烯也是二代头孢 第三代： 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素） 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代： 头孢匹罗 头孢吡肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。 **************************************************************** * 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
第1～4代头孢类抗生素之间的区别 头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。 一、第1~4代头孢常用品种 头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。
头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁，抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定。 三、第1~4代头孢的肾毒性 第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。
头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。 五、第1~4代头孢的过敏反应 所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。 六、第1~4代头孢的双硫仑样反应 所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。
七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。详见下表。 八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。第4代头孢吡肟，可通过血脑屏障，而且几乎全部经过肾脏排泄，因此头孢吡肟导致脑病的案例最
【药品名称】 通用名称：头孢丙烯片 英文名称：Cefprozil Tablets 汉语拼音：Toubaobingxi Pian 【成份】本品主要成份为头孢丙烯 【性状】本品为白色或类白色混悬颗粒；味甜。 【适应症】用于敏感菌所致的下列轻、中度感染： 1、上呼吸道感染 （1）化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。 注：通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。 （2）肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎。 2、下呼吸道感染 由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。 3、皮肤和皮肤软组织 金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。 适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。 【规格】（1)0.125克 【用法用量】口服，成人(13岁或以上)上呼吸道感染，一次0.5g, —日1次；下呼吸道感染，一次0.5g，一日2次；皮肤或皮肤软组织感染，一日0.5g，分1次或2次服用，严重病例一次0.5g, —日2次。2至12岁儿童上呼吸道感染：按体重一次7.5mg/kg, —日2次；皮肤或皮肤软组织感染：按体重一次20mg/kg, —日1次。 6个月婴儿至12岁儿童中耳炎：按体重一次15mg/kg, —日2次；急性鼻窦炎：一般按体重一次7.5mg/kg, —日2次；严重病例，按体重一次15mg/kg, —日2次。疗程一般7?14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。 肾功能不全 肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量：
头孢丙烯颗粒说明书--齐鲁制药 通用名：头孢丙烯颗粒 商品名：亿代 规格：0.125g*12袋/盒 适应症：用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：1.上呼吸道感染：化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌性中耳炎和急性鼻窦炎。 2.下呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌引起的急性支气管炎继发细菌性感染和慢性支气管炎急性细菌性发作。 3.皮肤和皮肤软组织感染：金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。 用法用量： 口服，成人(13岁或以上)上呼吸道感染，一次0.5g，一日1次; 下呼吸道感染，一次0.5g，一日2次;皮肤或皮肤软组织感染，一日0.5g，分1次或2次服用，严重病例一次0.5g，一日2次。2至12岁儿童上呼吸道感染，按体重一次7.5mg/kg，一日2次; 皮肤或皮肤软组织感染，按体重一次 20mg/kg，一日1次。6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，按体重一次15mg/kg，一日2次; 急性鼻窦炎，一般按体重一次7.5mg/kg，一日 2 次;严重病例，按体重一次15mg/kg，一日2次。疗程一般7～14天，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。 不良反应：1.头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗后几天内出现，停药后几天内消失。其他不良反应较少，包括:肝胆系统:AST（谷草转氨酶）和ALT（谷丙转氨酶）升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀积性黄疸罕见。中枢神经系统:眩晕，多动，头痛，精神紧张，失眠，偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。血液系统:白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。肾脏:血清尿素氮增高，血清肌酐增高。其他:尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎（包括假膜性结肠炎），多形性红斑，发热，血清病样反应，Stevens-Johnson综合征和血小板减少症。2.头孢菌素类药物的不良反应除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和引起实验室检查异常:再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肾功能不全，中毒性表皮坏死，中毒性肾病，凝血酶原时间延长，Coombs试验阳性，LDH增高，全血细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症。有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用药量时（见用法用量）。如与药物治疗有关的癫痫发作，应停用药物，并根据临床表现进行抗惊厥治疗。 注意事项： 使用本品治疗前，应仔细询问患者是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液、静注抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。几乎所有抗菌药物包括头孢
头孢菌素与青霉素就是属于同一大类得抗生素药物，都就是β-内酰胺类。它具有青霉素类似得一些优点，还克服了青霉素得一些缺点。β-内酰胺类药物作用于细菌得细胞壁，而我们人体中所有得细胞都没有细胞壁，也就就是说人体中没有一个组织、细胞会成为头孢菌素得靶子，所以它对人体来说还就是比较安全得。因此，包括儿童、老年人、怀孕得妇女都可以选择应用。 头孢类药物可分布于身体各个部位，因此各个组织器官发生了感染，只要致病菌对头孢敏感都可以选用它。它就是一种杀菌剂，浓度足够得话可以把细菌杀死，而不像四环素、红霉素、氯霉素那些抑菌剂，常规剂量下主要起抑制细菌生长得作用。因此头孢类药物可以用于比较危重得感染。 优点一：头孢菌素得抗菌谱比较广，头孢菌素无论就是对部分革兰氏阳性菌还就是革兰氏阴性菌都有较好得抗菌作用。(用革兰氏染色液对细菌进行染色，细菌染成紫蓝色得就是阳性菌，染成殷红色得就是阴性菌)也就就是说对临床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见得致病菌，头孢菌素往往都有一定得抗菌活性，因此在临床上应用甚广。 优点二：细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物得酶，可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生得这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素杀死细菌。头孢菌素口服得品种相对来说也比较多。这就是因为有不少品种口服进胃，人体得胃酸难以破坏它，药效比较稳定。 优点三：与青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较高，尤其就是青霉素会引起过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处，也会产生过敏反应，但就是发生过敏反应得比率要比青霉素低，产生过敏性休克得发生率则更低了。 头孢类药物到底有多少？ 现在在临床上应用得头孢有几十种，主要分为1代头孢、2代头孢、3代头孢与4代头孢。它们大约就是在上个世纪60年代、70年代、80年代与90年代分别进入临床应用得，其主要差别并不在引进年代不同，而就是在抗菌谱、抗菌作用与毒副作用等方面有异。 不少人认为3代、4代头孢较新、价较贵，所以效果肯定比1代、2代好。其实并非如此。 针对革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌，作用最强得就是1代头孢，其次就是2代头孢以及4代头孢，3代头孢效果则就是稍差得。但就是对于耐青霉素得肺炎球菌，3代头孢常常有很强得抗菌作用。对于革兰氏染色阴性得细菌，如大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等，却就是4代头孢优于3代头孢，3代头孢优于2代头孢，2代头孢优于1代头孢。 从毒性来瞧，总得来说，头孢菌素毒性都比较低，但就是3代、4代头孢对肾脏得毒性相对来说比1代更低。对于耐药得革兰氏阴性菌，3代、4代作用比较强。所以在具体选用时应由临床医师全面考虑决定。 几种常用得头孢： 1代头孢： 用于注射得主要有两种： 在我国用得最多得就是“头孢唑啉”，俗称“头孢5号”，它得抗菌作用在1代头孢里面较强，药物得浓度比较高，但就是它在与某些药物联合用药得时候要当心肾脏毒性，如庆大霉素、卡那霉素它们本身就有肾脏毒性。有时候在临床上遇到严重得感染，需要以“头孢唑啉”与“庆大霉素”联合用药，此时庆大霉素原有得肾脏毒性会更强，医生就要常规检查病人得小便，抽血查肾脏功能。另外“头孢唑啉”与强利尿剂速尿两者都没有肾脏毒性，但就是联合使用得时候，可产生肾脏毒性，这需引起注意。 “头孢拉丁”也就是常用得1代头孢，它很安全，但就是它得抗菌作用与“头孢唑啉”相比稍差一点。
头孢： 头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克，晕厥，老年人甚至会有生命危险。 常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四、五代。 在抗生素市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等，相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。 相关分类： 第一代： 头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑。 第二代： 头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特。 第三代：
头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地嗪、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。 第四代： 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。 第五代： 头孢洛林、头孢吡普等。 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也
各代头孢菌素特点 第一代头孢菌素 药物有头孢噻吩（cefalothin）、头孢唑啉（cefazolin）、头孢氨苄（cefalexin）等；该类头孢菌素对G+菌包括耐药金葡菌的抗菌作用强于第二至第四代； 对G-菌作用弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效； 对青霉素酶较稳定，但对各种β内酰胺酶稳定性远比二至四代差； 组织穿透力差，脑脊液浓度低； 对肾脏有一定的毒性。 主要用于耐药金葡菌及敏感菌所致的轻、中度感染，如呼吸道、尿路感染及皮肤、软组织感染等。 第二代头孢菌素 药物有头孢呋辛（cefuroxime）、头孢孟多（cefamandole）、头孢克洛（cefaclor）、头孢丙烯（cefprozil）等；前二者为注射制剂，后两者为口服制剂。 对G+菌作用比第一代稍逊； 对G-菌作用比第一代强；对铜绿假单胞菌无效，但头孢孟多对厌氧菌有效；对多种β内酰胺酶比较稳定； 肾脏毒性降低。 主要用于敏感阳性和阴性菌，尤其是产酶耐药的阴性菌所致的呼吸道感染、胆道感染、骨关节感染及皮肤软组织感染、泌尿道感染、妇产科感染及耐青霉素淋球菌感染等。 第三代头孢菌素 药物有头孢噻肟（cefotaxime）、头孢曲松（ceftriaxone）、头孢他定（ceftazidime）、头孢哌酮（cefoperazone）等 对G+菌抗菌作用不及1～2代； 对G-菌抗菌作用明显超过1～2代，包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用； 对多种β内酰胺酶特别对G-杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定； 体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液； 对肾脏基本无毒性； 主要用于重症耐药G-杆菌感染。 第四代头孢菌素 头孢匹罗（cefpirome）、头孢吡肟（cefepime） 具有第三代头孢菌素对革兰阴性菌较强的抗菌作用； 对G+菌的作用比第三代增强； 对β内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定；有些药物如头孢地嗪还能增强机体防御功能，刺激吞噬细胞杀菌作用； 无肾脏毒性； 主要用于重症耐药G-杆菌感染，特别是威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染及免疫功能低下的重症；为提高疗效，铜绿假单胞菌感染可合用抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素或氨基苷类抗生素；厌氧菌混合感染可合用甲硝唑。
头孢丙烯 Toubaobingxi Cefprozil C18H19N3O5S·H2O407.44本品为(6R，7R)- 3-丙烯基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基] -8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。按无水物计算，含头孢丙烯（C18H19N3O5S）应为90.0%～105.0%。 【性状】本品为类白色至淡黄色结晶性粉末。 本品在水中微溶；在甲醇、N，N-二甲基甲酰胺中极微溶；在丙酮、氯仿、乙醚中几乎不溶。 【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液中头孢丙烯（Z）异构体和（E）异构体两主峰的保留时间应分别与对照品溶液中（Z）异构体峰和（E）异构体峰的保留时间一致。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（附录IV C）。 【检查】结晶性取本品，依法检查（附录IX D），应符合规定。 酸度取本品0.5g，加水100ml溶解后，依法测定（附录VI H），pH值应为3.5～6.5。 头孢丙烯（E）异构体比率在含量测定项下记录的供试品溶液色谱图中，头孢丙烯(E)异构体的含量与头孢丙烯（Z）、（E）异构体含量和之比应为0.06～0.11。 有关物质精密称取本品75mg，置100ml量瓶中，用溶剂[0.23%磷酸二氢铵溶液-甲醇(94:6)]溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml 量瓶中，加溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密称取头孢羟氨苄对照品，用溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢羟氨苄为7.5μg的溶液，作为头孢羟氨苄对照品溶液；照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0.23%磷酸二氢铵溶液，流动相B为甲醇；流速为每分钟1.0ml；按下表进行线性梯度洗脱，检测波长为225nm。头孢丙烯(Z)异构体的保留时间约为23～30分钟，头孢丙烯（E）异构体的保留时间约为30～40分钟，理论板数按头孢丙烯（Z）异构体峰计算应不小于10000，头孢丙烯（Z）异构体峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。精密量取上述三种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，头孢羟氨苄按外标法以峰面积计算，不得过0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中头孢丙烯（Z）异构体和（E）异构体峰面积之和的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中头孢丙烯（Z）异构体和（E）异构体峰面积之和的2.0倍（2.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液两个主峰面积之和0.05倍的峰可忽略不计）。
头孢菌素与青霉素是属于同一大类的抗生素药物，都是β-内酰胺类。它具有青霉素类似的一些优点，还克服了青霉素的一些缺点。β-内酰胺类药物作用于细菌的细胞壁，而我们人体中所有的细胞都没有细胞壁，也就是说人体中没有一个组织、细胞会成为头孢菌素的靶子，所以它对人体来说还是比较安全的。因此，包括儿童、老年人、怀孕的妇女都可以选择应用。 头孢类药物可分布于身体各个部位，因此各个组织器官发生了感染，只要致病菌对头孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌剂，浓度足够的话可以把细菌杀死，而不像四环素、红霉素、氯霉素那些抑菌剂，常规剂量下主要起抑制细菌生长的作用。因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。 优点一：头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用。(用革兰氏染色液对细菌进行染色，细菌染成紫蓝色的是阳性菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见的致病菌，头孢菌素往往都有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚广。 优点二：细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶，可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃，人体的胃酸难以破坏它，药效比较稳定。 优点三：和青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较高，尤其是青霉素会引起过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处，也会产生过敏反应，但是发生过敏反应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克的发生率则更低了。 头孢类药物到底有多少？ 现在在临床上应用的头孢有几十种，主要分为1代头孢、2代头孢、3代头孢和4代头孢。它们大约是在上个世纪60年代、70年代、80年代和90年代分别进入临床应用的，其主要差别并不在引进年代不同，而是在抗菌谱、抗菌作用和毒副作用等方面有异。 不少人认为3代、4代头孢较新、价较贵，所以效果肯定比1代、2代好。其实并非如此。 针对革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌，作用最强的是1代头孢，其次是2代头孢以及4代头孢，3代头孢效果则是稍差的。但是对于耐青霉素的肺炎球菌，3代头孢常常有很强的抗菌作用。对于革兰氏染色阴性的细菌，如大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等，却是4代头孢优于3代头孢，3代头孢优于2代头孢，2代头孢优于1代头孢。 从毒性来看，总的来说，头孢菌素毒性都比较低，但是3代、4代头孢对肾脏的毒性相对来说比1代更低。对于耐药的革兰氏阴性菌，3代、4代作用比较强。所以在具体选用时应由临床医师全面考虑决定。 几种常用的头孢： 1代头孢： 用于注射的主要有两种： 在我国用得最多的是“头孢唑啉”，俗称“头孢5号”，它的抗菌作用在1代头孢里面较强，药物的浓度比较高，但是它在和某些药物联合用药的时候要当心肾脏毒性，如庆大霉素、卡那霉素它们本身就有肾脏毒性。有时候在临床上遇到严重的感染，需要以“头孢唑啉”和“庆大霉素”联合用药，此时庆大霉素原有的肾脏毒性会更强，医生就要常规检查病人的小便，抽血查肾脏功能。另外“头孢唑啉”和强利尿剂速尿两者都没有肾脏毒性，但是联合使用的时候，可产生肾脏毒性，这需引起注意。
教您正确服用“头孢” *导读：怎样服用“头孢”才能取得最佳的疗效，这里面还有不少的学问呢！自20世纪70年代末头孢力新进入临床应用以来，至今一、二、三代口服头孢菌素均相继应用于临床。特别是第一代头孢菌素中头孢力新、头孢拉定应用更是普遍！…… 头孢力新（头孢氨苄、4号）第一代头孢菌素主要品种。口服后在胃液中稳定，进入小肠后主要在小肠上端吸收。由于头孢力新吸收部位在小肠上端，进食及饮用奶制品会延迟胃排空，从而延迟吸收。为保证迅速起效，故应空腹服药。 此外，头孢力新供临床应用制剂有盐酸头孢力新及头孢力新－水化合物，此二种制剂吸收情况相似，无差异。 头孢拉定（6号）第一代头孢菌素主要品种。头孢拉定生物利用度可达到所给剂量的90%，且食物对其吸收影响不大，空腹或进食后服用均可。 头孢羟氨苄第一代头孢菌素。口服吸收好，进食对其吸收无显着影响，可空腹服用，也可进食时服用。 头孢克洛第二代头孢菌素。生物利用度可达90%以上，视品牌可有差异。目前，国产品主要是速释片（胶囊）、混悬剂等，进口品（希刻劳）除速释剂型外，尚有长效（缓释）剂型，前者需一日多次服药（3～4次），后者仅需1～2次/日服药，大大地方便了病员。
空腹时速释剂型片（胶囊）剂与混悬剂口服吸收均好，但 进食对混悬剂吸收产生明显影响，可使混悬剂血药浓度峰值下降 1/2～1/3。因此，混悬剂建议餐前1小时或餐后2小时服用。进食对片（胶囊）剂影响不大，故可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应。 进食可提高长效（缓释）片吸收，使血药峰浓度及药物吸 收度均有明显增加，故长效（缓释）片宜在进食时或餐后1小时内服用。此外，由于钙、镁等制酸药可降低缓释片吸收，故长效（缓释）片不应与钙镁等制酸剂同时服用。 头孢丙烯第二代头孢菌素。其生物利用度约在90%左右， 进食对其吸收无明显影响，可于空腹服用，也可进食后服用。 头孢呋辛酯第二代头孢菌素头孢呋辛前体药物，在体内经 非特异性酯酶水解成头孢呋辛而产生效应。头孢呋辛酯空腹生物利用度约在40%左右，进食使生物利用度增至50%。与牛奶同服 生物利用度增加更显着，故头孢呋辛酯应在进食时服用或与牛奶同服。 头孢泊肟酯第三代头孢菌素头孢泊肟供口服应用前体药物，经肠壁水解而吸收。空腹服用时生物利用度为41%～50%，进食 可提高生物利用度至52%～64%。由于食物抑制了肠腔内酯酶， 使本品在降解前先吸收，提高了生物利用度，且生物利用度增高与剂型有关。所以，推荐头孢泊肟酯与食物同时服用。 头孢布烯第三代广谱口服头孢菌素。空腹生物利用度为80%，
第一代： 头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑 第二代： 头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特 第三代： 头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐 第四代： 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑南 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在： （l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 （2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。 临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 笫三代头孢菌素